Сердечные гликозиды – препараты, список, механизм действия, показания

Список препаратов, назначающиеся при сердечной недостаточности, сердечные гликозиды

Сердечная недостаточность – явление, при котором сердце не может должным образом выполнять свои функции и не качает через себя столько крови, чтобы обеспечить нормальное кровообращение. Существует хроническая и острая сердечная недостаточность, лечение этих патологий отличается. Сердечные гликозиды – препараты, показания к применению которых включают в себя заболевания, вызывающие недостаточность функции сердечной мышцы. Тем ни менее существует множество ограничений, противопоказаний, осложнений терапии гликозидами, поэтому сегодня данная группа медикаментам выписывается по строгим показаниям, когда другие препараты не помогли.

Основные эффекты

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Гликозиды – это растительного происхождения вещества, которые содержатся в растениях, произрастающих, в том числе, и на территории Российской Федерации:

Препараты данной группы содержат два основные компонента, которые выполняют различные функции, фармакокинетику и фармакодинамику:

  • Сахаристая часть, гликон. Компонент, который в зависимости от состава препарата, обеспечивает всасывание, транспортировку, связывание с белками, скорость метаболизма, липофильность.
  • Несахаристая часть, агликон. Именно это вещество и обуславливает механизм действия, кардиотонический эффект.

В зависимости от растений, входящих в состав и их липофильности, и распределяются медикаменты по показаниям. Наиболее липофильные препараты быстро соединяются с белками, способны кумулироваться (накапливаться) в организме за счет жировой ткани, поэтому показаны в основном для хронической недостаточности (ХСН).

Кардиотонический эффект – это способность усиливать сократимость сердца, повышать мощность систолы, увеличивать работоспособность. Это улучшает состояние больного, увеличивает приток крови к органам.

Классификация

Две основные группы, классификация:

  • «Дигоксин», «Дигитоксин», инструкция по применению – липофильные пролонгированные препараты и
  • «Коргликон», «Строфантин» – липофобные, короткого действия.

Механизм действия гликозидов

Сердечные гликозиды, препараты, список разделен на две группы, но механизмы действия у них одни и те же, отличается только скорость всасывание, процент всасывания в пищеварительном тракте и скорость метаболизма и выведения.

Показательный рисунок механизма действия

Каким путем достигается эффект:

  1. Блокируется фермент Na/K-АТФ-аза – вещество на мембране кардиомиоцита, которое способствует транспортировке между клеткой и межклеточным пространством калия и натрия с участием энергии. Из-за остановки работы этого транспортера в кардиомиоците повышается содержание натрия и снижается количество калия.
  2. Из-за этого начинается выработка кальция в клетке и обмен натрия с внеклеточным кальцием.
  3. Большой процент кальция в миофибриллах приводит к повышению сократительной способности миокарда.
  4. Увеличивается сила систолы.

Таки образом, можно определить основные эффекты:

  • Усиление систолы,
  • Удлинение диастолы,
  • Усиление сокращения сердца,
  • Улучшение питания сердца.

Разновидность препаратов и их краткая характеристика по составу

Весь перечень гликозидов разделяется на те, чье использование направлено на купирование хронической недостаточности сердечной функции, и те, которые лечат острую недостаточность.

Препараты длительного эффекта:

  • «Дигитоксин», препарат, получающийся из наперстянки, эффект достигается через 8-12 часов и сохраняется на 14-21 день, из этого же растения «Дигоксин» действует немного быстрее, но и эффект длится меньше (2-4 дня).
  • «Целанид», того же происхождения, применяется так же при лечении аритмий.

Короткого действия препараты, растворимые в воде, быстро всасываемые в желудочно-кишечном тракте:

  • «Адонизид». Растворим как в воде, так и в липидах. Действует быстрее, но не так продолжительно. Обладает седативным эффектом.
  • «Строфантин». Вводится внутривенно, так как плохо всасывается в ЖКТ. Эффект наблюдается уже через 5-10 минут.
  • «Коргликон», препарат быстрого действия, на основе ландыша. Показания и эффект схож со «Строфантином».

Виды сердечной недостаточности

Быстродействующие

Подробнее о каждой группе, особенностях действия, показания, противопоказания.

«Строфантин» и другие средства, что относятся к группе быстродействующих гликозидов, имеют один и тот же механизм действия и назначения, в основном острая недостаточность или декомпенсация хронической.

При использовании перорально, большая часть не всасывается в пищеварительной системе и выводится из организма, не достигая терапевтической дозы в крови. Поэтому используется внутривенный метод введения.

Эффект достигается быстро, в течение 5-10 минут, максимальный через 15-30 минут, длится около суток. Практически не накапливается в организме, поэтому случаи передозировки встречаются реже, чем у пролонгированных средств.

Оказывает различное влияние на эффект при сочетании с препаратами различных групп, имеет ряд побочных эффектов. В случае интоксикации, назначается специальный антидот (унитиол или ЕДТА), отменяется препарат или назначается с большими паузами между приемами, купируются проявления симптоматически.

Симптомы нарушения работы сердца

Пролонгированные (продолжительные)

«Дигитоксин», препарат, который требует очень точных показаний и условий приема. Он с трудом комбинируется с другими медикаментами, имеет длинный спектр побочных симптомов и из-за возможности накапливания в организме даже при незначительной помарке в дозировке могут проявиться признаки передозировки.

Используется при ХСН и некоторых видах аритмий. Так как препарат выпускается в таблетках, при отравлении «Дигитоксином» отличительной мерой будет промывание желудка, что нецелесообразно при дигиталисе короткого действия.

Из-за липофильности препарата с большой осторожность он назначается пожилым людям и пациентам с недостаточностью работы почек. Так как может повышаться плазменная концентрация вещества и приводить к непредвиденной передозировке при правильно назначенной дозировке.

Назначается при беременности и кормлении грудью.

Классификация NYHA

Показания и противопоказания

Основные показания, зафиксированные во всех справочниках. Препараты данной группы могут быть назначены только врачом-кардиологом после проведения осмотра больного и лабораторных и инструментальных тестов и определения отсутствия противопоказании.

  • ОСН, ХСН в зависимости от липофильности;
  • Низкий сердечный выброс;
  • Тахиаритмии;
  • Профилактика пароксизмальных тахикардий;
  • Увеличение внутриглазного давления;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Депрессивные состояния, тревожность.

Противопоказания существуют относительные, то есть применение с осторожностью и абсолютные:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Гипертрофия камер сердца с нарушением выброса;
  • Желудочковая тахикардия и фибрилляция;
  • Хронический перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда, ранняя стадия;
  • Брадикардия, слабость синусового узла;
  • Гипертрофия правого желудочка, легочное сердце;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Миокардит хронический;
  • Острые заболевания легких с недостаточностью дыхания;
  • Амилоидоз легких;
  • Пожилой возраст;
  • Печеночная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Эффективность снижается или не наблюдается вовсе, если сердечная недостаточность характеризуется повышенным минутным объемом, особенно в случае сужения выхода из левого желудочка, митрального стеноза, амилоидоза, когда нарушена диастола.

Если сердце не может расслабиться во время диастолы, ее продление нарушит еще больше работу сердца, поэтому дигиталис противопоказан людям с данной патологией.

Также противопоказано и не используется, так как повышает риск летального исхода, при острой фазе инфаркта миокарда или в раннем периоде после него. В случае состояния после инфаркта при развитии ХСН, препараты группы гликозидов назначаются активно.

Ранее вставал вопрос об эффективности, сложности лекарственных взаимодействий. После некоторых исследований, выяснилось, что смертность при приеме «Дигоксина» ниже, чем среди больных с сердечной недостаточностью, которые принимают другие группы препаратов. Тем ни менее, отмечаются летальные исходы из-за возникающих аритмий и инфаркта миокарда. Хотя, при терапии дигиталисом при состоянии после инфаркта, частота повторного снижалась.

Критерии диагностики ХСН

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Существует схема приема гликозидов, которой каждый пациент должен с большой ответственностью придерживаться.

  • Врач прописывает ежедневную дозу приема, она отличается от предыдущей, четко просчитана. Дозу нельзя забыть принять или решить пропустить несколько приемов. Если перепутать дозу можно либо снизить терапевтический эффект, либо получить передозировку.
  • Лечащий врач прописывает правильную диету, физическую активность, распорядок дня, обсуждает с пациентом его новый режим жизни.
  • Во время курса лечения пациент должен проходить профилактические проверки, где определяется общее состояние больного, в частности его сердечнососудистой системы и других органов, проверяется наличие и тяжесть побочных эффектов, состояние почек и печени.
  • Пациенту запрещено употреблять алкоголь и табак во время терапии.
  • Каждый день пациент проверяет свое артериальное давление и пуль, следит за разовыми показателями и общей картиной, докладывает врачу во время профилактического осмотра.
  • Периодически назначается кардиограмма.

Опасность передозировки

Передозировка может наступить не сразу, особенно в случае липофильных веществ. Из-за кумуляции признаки отравления гликозидами проявляются в течение курса. Основные симптомы:

  • Тошнота, рвота, боли в животе;
  • Брадикардия или аритмия с учащенным пульсом, боли в области сердца;
  • Нарушение периферического или цветного зрения – в тяжелых случаях;
  • Так же при тяжелом течении – галлюцинации, нарушение диуреза.

Для купирования данного состояния назначается антидот, унитиол или ЕДТА, а также симптоматическое лечение нарушений, которые вызвала терапия:

  • Препараты калия;
  • Вещества, связывающие кальций и снижающие его плазменную концентрацию;
  • Терапия против возникших аритмий (блокаторы натриевых каналов 1-й и 2-й групп).

Прогноз, результаты лечения

Лечение дигиталисом – это сложный процесс. Назначается пациентам, чья патология не купируется другими препаратами. Необходимо очень тщательно подбирать дозу, следить за состоянием больного.

Если все условия соблюдены, то пациент может рассчитывать на хороший прогноз для жизни. В случае частых нарушений правил курса, частых побочных эффектов, если приходится изменять лечение, нарушается и процесс восстановления. Благоприятный ли будет прогноз, зависит от многих факторов.

Лечение всех видов недостаточности функций сердца – комплексный сложный процесс, правильность которого решает, сколько и как будет жизнь дальше пациент. Задача врача кардиолога определить, какие средства максимально мягко и плавно усилят работу сердца без усугубления основной патологии. Если пришлось перейти на сердечные гликозиды, это означает, что ситуация серьезная, но не патовая, просто требующая большей щепетильности, внимания и ответственности как со стороны врачей, так и от самого больного, который должен следовать всем назначениям безукоризненно.

Ссылка на основную публикацию