Неотигазон: отзывы и эффективность, цена, инструкция по применению, аналоги

Неотигазон капсулы 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

1 капс. ацитретин (в виде сухого спрея, содержащего 25% активного вещества) 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг;в составе сухого спрея (на 1 г): ацитретин – 250 мг, желатин – 270 мг, мальтодекстрин – 410 мг, натрия аскорбат – 70 мг.

Фармакологический эффект

Системный ретиноид. Ацитретин, действующее вещество препарата Неотигазон, – синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие. Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса, причем его побочные действия, в целом, вполне переносимы. Действие препарата является чисто симптоматическим; его механизм остается, в основном, неизвестным.

Фармакокинетика

Всасывание: Cmax ацитретина в плазме наблюдаются через 1-4 ч после приема. Наилучшая биодоступность ацитретина достигается при приеме препарата во время еды. Биодоступность разовой дозы составляет около 60%, однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36-95%). Распределение: Ацитретин обладает выраженной липофильностью и легко проникает в ткани. Его связывание с белками превышает 99%. В исследованиях на животных ацитретин проходил через плацентарный барьер в количествах, способных вызвать пороки развития у плода. Липофильные свойства ацитретина заставляют предполагать, что он в значительных количествах попадает в грудное молоко. Метаболизм: Ацитретин метаболизируется путем изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин), а также путем образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи. Выведение: Исследования с многократным приемом препарата больными в возрасте от 21 до 70 лет показали, что T1/2 ацитретина составляет около 50 ч, а его основного метаболита в плазме, цис-ацитретина, который также является тератогенным,- 60 ч. Учитывая наибольшую продолжительность T1/2 ацитретина (96 ч) и цис-ацитретина (123 ч) у этих больных, а также исходя из их линейной кинетики, можно прогнозировать, что более 99% препарата выведется из организма в течение 36 дней после прекращения длительного лечения. Более того, в пределах 36 дней после прекращения лечения концентрации ацитретина и цис-ацитретина в плазме уменьшались ниже предела чувствительности метода (меньше 6 нг/мл). Ацитретин выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равных количествах через почки и желчные пути.

Показания

— тяжелые формы псориаза, в том числе, псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз — тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз красный волосяной лишай болезнь Дарье другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.

Противопоказания

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность — выраженная хроническая гиперлипидемия — беременность.Неотигазон обладает сильным тератогенным действием и не должен назначаться беременным. Это же относится и ко всем женщинам, способным к деторождению, если только они не применяют надежные противозачаточные средства за 4 недели до начала лечения, в ходе лечения и в течение двух лет после его завершения — гиперчувствительность к препарату (ацитретину или наполнителям) или к другим ретиноидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Неотигазон высокотератогенен. Он противопоказан не только беременным женщинам, которые могут забеременеть во время лечения или в течение 2 лет после его прекращения, но и всем женщинам, потенциально способным к деторождению. Риск рождения ребенка с пороками развития особенно высок, если Неотигазон принимают до или во время беременности, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии Действие Неотигазона на плод всегда сопряжено с риском врожденных пороков развития. Неотигазон противопоказан любой женщине, способной к деторождению, если только не удовлетворяются каждое из следующих условий: 1. Больная страдает тяжелым нарушением ороговения, резистентным к стандартным видам лечения. 2. Можно быть уверенным в том, что больная понимает и выполняет указания врача. 3. Больная в состоянии аккуратно и беспрерывно применять предусмотренные противозачаточные средства. 4. Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения Неотигазоном. 5. Лечение не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня следующего нормального менструального цикла. 6. За две недели до начала лечения должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза/месяц. 7. До начала лечения Неотигазоном врач должен подробно, устно и письменно, проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, опасности очень тяжелых пороков развития плода и возможных последствиях наступления беременности во время лечения Неотигазоном или в течение 2 лет после его окончания. 8. Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса . 9. Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения Неотигазоном или в течение 2 лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжелых пороков развития плода (например, грыжи головного мозга). Кормление грудью Неотигазон нельзя назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма ацитретина дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы лучше принимать один раз/сут во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации. Взрослые Начальная суточная доза: 25 мг (т.е. 1 капс. по 25 мг) или 30 мг/сут (3 капс. по 10 мг) в течение 2-4 недель. Поддерживающая доза зависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 30 мг, принимаемой еще в течение 6-8 недель. В некоторых случаях бывает необходимо увеличить дозу до максимальной, равной 75 мг/сутки (т.е. 3 капс. по 25 мг). После достаточного регресса псориатических поражений лечение больных псориазом можно прекратить. Рецидивы лечат как указано выше. При дискератозах обычно требуется поддерживающая терапия, которую проводят как можно меньшими дозами. Они могут быть ниже 20 мг/сут и не должны превышать 50 мг/сут. Дети Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения. Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до I мг/кг/сут (не более 35 мг/сут). Поддерживающая доза должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении. Комбинированная терапия Если Неотигазон применяется в комбинации с другими видами лечения, бывает возможно уменьшить его дозу, в зависимости от индивидуальной реакции больного. При лечении Неотигазоном можно продолжать применять обычное наружное лечение; оно не влияет на действие Неотигазона.

Побочные действия

Побочные реакции отмечаются у большинства больных, принимающих Неотигазон. Однако они обычно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Иногда в начале лечения наблюдается обострение симптомов заболевания. Самыми частыми побочными действиями являются симптомы гипервитамииоза А, например, сухость губ, которую можно устранить применением жирного крема; хейлит и трещины в уголках рта, сухость и воспаление слизистых оболочек и переходного эпителия; иногда – носовые кровотечения, ринит и офтальмологические нарушения (ксерофтальмия, коньюктивит), а также непереносимость контактных линз; редко – язвы роговицы. Наблюдались также случаи жажды и сухости во рту, иногда – стоматит, гингивит и нарушение вкусовых ощущений, увеличение частоты вульвовагинитов, вызванных Candida albicans . Может возникать истончение и шелушение кожи по всему телу, особенно на ладонях и подошвах. Описаны частые случаи “клейкости” кожи, дерматита, экземы и зуда, выпадения волос, ломкости ногтей и паронихии. Есть отдельные сообщения о возникновении буллезных высыпаний и изменении структуры волос; редко развиваются реакции фотосенсибилизации. После отмены Неотигазона эти побочные действия, как правило, обратимы. Имеются отдельные сообщения о головных болях, хотя повышение внутричерепного давления отмечается редко. При появлении сильных головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения Неотигазон нужно немедленно отменить, а больного направить к невропатологу. Иногда отмечалось нарушение темновой адаптации. Могут возникнуть боли в мышцах, костях и суставах. Поддерживающая терапия может приводить к увеличению уже имевшихся гиперостозов позвоночника, появлению новых гиперостозов и кальциноза мягких тканей, как это наблюдается при длительном системном применении и других ретиноидов. Описаны случаи появления периферических отеков и приливов, редко развиваются желудочно-кишечные расстройства, гепатит, желтуха, временное и, как правило, обратимое повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы. При лечении большими дозами Неотигазона возникало обратимое повышение триглицеридов и холестерина сыворотки, особенно у больных группы высокого риска (с нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом). Если данные нарушения персистируют, нельзя исключить повышенный риск атерогенеза.

Передозировка

В случае острой передозировки Неотигазон следует немедленно отменить. Других специальных мер принимать не требуется, поскольку острая токсичность препарата мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение).

Взаимодействие с другими препаратами

Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов. Поскольку как Неотигазон, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и Тигасона (этретината), поэтому назначение метотрексата одновременно с Неотигазоном также противопоказано. Неотигазон не влияет на связывание антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) с белками. Если Неотигазон назначают одновременно с фенитоином, следует учесть, что Неотигазон частично понижает степень связывания фенитоина с белками. Ацитретин может уменьшить противозачаточное действие микропилей с прогестероном. Следовательно, применять микропили с прогестероном для контрацепции не следует. Иных взаимодействий между Неотигазоном и другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего времени не обнаружено. В исследовании у здоровых добровольцев однократный прием ацитретина вместе с этиловым спиртом приводил к образованию этретината (ранее это было обнаружено in vitro ). В недавно проведенных исследованиях у некоторых больных, принимавших Неотигазон, также обнаруживалось образование этретината. До тех пор, пока это явление не получит полного объяснения, необходимо учитывать фармакокинетические особенности этретината: поскольку период его полувыведения составляет примерно 120 дней, в течение двух лет после завершения лечения необходимо пользоваться противозачаточными средствами.

Особые указания

Неотигазон может назначаться только врачами, имеющими опыт применения системных ретиноидов и понимающих риск тератогенного действия ацитретина. Женщины детородного возраста в ходе лечения Неотигазоном не должны употреблять алкоголь, поскольку имеются клинические данные о том, что при одновременном приеме ацитретина и алкоголя в организме может образовываться этретинат. Механизм этого метаболического превращения не установлен, поэтому неясно, могут ли в нем участвовать и другие вещества. Приема этанола следует избегать на протяжении 2 месяцев после прекращения терапии ацитретином. Женщинам детородного возраста нельзя переливать кровь от больных, получающих Неотигазон. Следовательно, во время лечения Неотигазоном и в течение года после его завершения донорство крови запрещено. Следует контролировать функцию печени до начала лечения Неотигазоиом, каждые 1-2 недели в течение первого месяца после начала лечения, а затем – через каждые 3 месяца. Если результаты анализов указывают на патологию, контроль следует проводить еженедельно. Если функция печени не нормализуется или ухудшается дальше, Неотигазон нужно отменить. В этом случае рекомендуется продолжать контролировать функцию печени на протяжении, по крайней мере, еще 3 месяцев. Необходимо контролировать уровень холестерина и триглицеридов сыворотки натощак, особенно у больных группы риска (нарушения липидного обмена, сахарный диабет, ожирение, алкоголизм) и при длительном лечении. У больных сахарным диабетом ретиноиды могут улучшить или ухудшить толерантность к глюкозе, поэтому на ранних этапах лечения концентрацию глюкозы в крови следует проверять чаще обычного. Взрослым, получающим длительную терапию Неотигазоном, следует регулярно проводить соответствующие обследования, учитывая возможность аномалий окостенения (см. “Побочные действия”). При возникновении таких нарушений следует обсудить с больным вопрос о продолжении лечения, тщательно соотнеся возможный риск и пользу от применения препарата. У детей нужно внимательно следить за параметрами роста и развитием костей. Из-за возможности нарушения ночного зрения больных следует предупреждать об необходимости проявления осторожности при вождении автомобиля или работе с машинами и механизмами в ночное время. Необходимо проводить тщательный мониторинг за нарушением зрения. В настоящее время известны не все последствия применения Неотигазона, которые могут возникнуть на протяжении жизни.

НЕОТИГАЗОН

Средство Неотигазон относится к системному ретиноиду. Действующее вещество Ацитретин – синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты.

Фармакологические свойства

В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.

Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса, причем его побочные действия, в целом, вполне переносимы. Действие препарата является чисто симптоматическим; его механизм остается, в основном, неизвестным.

Максимальные концентрации ацитретина в плазме наблюдаются через 1-4 часа после приема. Наилучшая биодоступность ацитретина достигается при приеме препарата во время еды. Биодоступность разовой дозы составляет около 60%, однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36-95%).

Ацитретин обладает выраженной липофильностью и легко проникает в ткани. Его связывание с белками превышает 99%. В исследованиях на животных ацитретин проходил через плацентарный барьер в количествах, способных вызвать пороки развития у плода. Липофильные свойства ацитретина заставляют предполагать, что он в значительных количествах попадает в грудное молоко.

Ацитретин метаболизируется путем изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин), а также путем образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи.

Исследования с многократным приемом препарата больными в возрасте от 21 до 70 лет показали, что период полувыведения (T1/2) ацитретина составляет около 50 часов, а его основного метаболита в плазме, цис-ацитретина, который является тератогенным, – 60 часов. Учитывая наибольшую продолжительность периода полувыведения ацитретина (96 часов) и цис-ацитретина (123 часа) у этих больных, а также исходя из их линейной кинетики, можно прогнозировать, что более 99% препарата выведется из организма в течение 36 дней после прекращения длительного лечения. Более того, в пределах 36 дней после прекращения лечения концентрации ацитретина и цис-ацитретина в плазме уменьшались ниже предела чувствительности метода.

Показания к применению

• Тяжелые формы псориаза, в том числе, псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз.
• Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье; другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.

Способ применения

Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма ацитретина дозу нужно подбирать индивидуально.

Капсулы лучше принимать один раз в сутки во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации.

Начальная суточная доза 25 мг (т.е. 1 капсула по 25 мг) или 30 мг в сутки (т.е. 3 капсулы по 10 мг) в течение 2-4 недель может оказывать достаточный терапевтический эффект.

Поддерживающая доза зависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 25-50 мг, принимаемой еще в течение 6-8 недель. В некоторых случаях бывает необходимо увеличить дозу до максимальной, равной 75 мг/сутки (т.е. 3 капсулы по 25 мг).

После достаточного регресса псориатических поражений лечение больных псориазом можно прекратить. Рецидивы лечат, как указано выше.

При дискератозах обычно требуется поддерживающая терапия, которую проводят как можно меньшими дозами. Они могут быть ниже 20 мг в сутки и не должны превышать 50 мг в сутки.

Побочное действие

Побочные реакции отмечаются у большинства пациентов, принимающих Неотигазон. Однако они обычно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Иногда в начале лечения наблюдается обострение симптомов заболевания.

Самыми частыми нежелательными реакциями являются симптомы гипервитаминоза А, например, сухость губ, которую можно устранить применением жирного крема.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна вульвовагинит, вызванный Candida albicans.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — периферическая нейропатия; очень редко — повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения: очень часто — сухость и воспаление слизистой оболочки (например, конъюнктивит, ксерофтальмия), что может приводить к непереносимости контактных линз; нечасто — снижение четкости зрения; очень редко — гемералопия (ночная слепота), язвы роговицы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — сухость и воспаление слизистой оболочки (например, носовое кровотечение, ринит).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; часто стоматит, боль в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто — гингивит; частота неизвестна — нарушение вкусовых ощущений, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — хейлит, зуд, алопеция, шелушение кожи по всему телу, особенно на ладонях и подошвах; часто — хрупкость кожи, липкая кожа, дерматит, изменение структуры волос, ломкость ногтей, паронихия, эритема; нечасто — трещины на коже, буллезный дерматит, реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — пиогенная гранулема, мадароз, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия; очень редко — боль в костях, гиперостоз (поддерживающая терапия может приводить к увеличению уже имевшихся гиперостозов позвоночника, появлению новых гиперостозов и кальциноза мягких тканей, как это наблюдается при длительном системном применении и других ретиноидов).

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — обратимое повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, обратимое повышение триглицеридов и холестерина сыворотки, особенно у больных группы высокого риска (смотри раздел Особые указания) и при длительном лечении.

После длительного лечения этретинатом были сообщения об изменении костной ткани у детей, включая преждевременное закрытие эпифизов, гиперостоз скелета, внекостную кальцификацию. Появление данных явлений можно ожидать при лечении ацитретином.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата, гиперчувствительность к другим ретиноидам;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• выраженная хроническая гиперлипидемия;
• одновременный прием с тетрациклинами, метотрексатом, витамином А и другими ретиноидами;
• пациенты с глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• период грудного вскармливания.

Неотигазон обладает сильным тератогенным действием и не должен назначаться беременным. Это же относится и ко всем женщинам, способным к деторождению, если только они не применяют надежные противозачаточные средства за четыре недели до начала лечения, в ходе лечения и в течение двух лет после его завершения (см. далее).

Беременность

Неотигазон высокотератогенен. Он противопоказан женщинам, которые способны забеременеть во время лечения или в течение 2 лет после прекращения лечения. Риск рождения ребенка с врожденными пороками особенно высок, если Неотигазон принимают до или во время беременности, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии.

Неотигазон противопоказан любой женщине, способной к деторождению, если не удовлетворяется хотя бы одно из следующих условий:

3. Пациентка способна с большой вероятностью без пропусков применять оговоренные противозачаточные средства.

4. Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства (предпочтительно 2 метода контрацепции одновременно) без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения Неотигазоном. Основной метод контрацепции – это прием комбинированного перорального контрацептива или внутриматочные противозачаточные средства, также рекомендуется использование презерватива или диафрагмы (колпачка). Не рекомендуется применение низкодозированных монопрепаратов прогестерона (минипилли) в виду возможного ослабления их контрацептивного эффекта.

Пациентка должна быть проинструктирована, что в случае подозрения на беременность ей следует немедленно обратиться к врачу.

5. Лечение не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня ближайшего полноценного менструального цикла.

6. За три дня до начала лечения должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность (минимальная чувствительность теста 25 мМЕ/мл). Во время лечения рекомендуется проводить обследования на беременность через каждые 28 дней. Во время данных обследований перед повторным назначением препарата должен быть предоставлен отрицательный результат на беременность, который должен быть сделан не ранее чем за 3 дня до выписывания препарата на очередном визите врача. После прекращения лечения тест на беременность должен проводиться в течение 2-х лет через интервалы 1-3 месяца.

7. До начала лечения Неотигазоном врач должен детально проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, риске развития очень тяжелых пороков развития плода и возможных последствиях наступления беременности во время лечения Неотигазоном или в течение 2 лет после его окончания.

8. Те же самые эффективные противозачаточные меры должны непрерывно применяться каждый раз при повторении курса лечения, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса.

9. Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения Неотигазоном или в течение двух лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжелых пороков развития плода (например, грыжа головного мозга, пороки развития со стороны сердца, сосудов, центральной нервной системы, скелета и тимуса), а также увеличивается риск спонтанного аборта. Данный риск повышен в особенности во время лечения ацитретином и в течение 2-х месяцев после прекращения лечения. Через 2 года после окончания лечения этот риск снижается (особенно у тех женщин, которые не принимали алкоголь во время лечения), но его нельзя исключать полностью (из-за возможного образования этретината).

10. Женщина должна избегать употребления алкоголя во время лечения и в течение двух месяцев после окончания приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов.

Поскольку как Неотигазон, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.

Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и Тигасона (этретината), поэтому назначение метотрексата одновременно с Неотигазоном также противопоказано.

Если Неотигазон назначают одновременно с фенитоином, следует учесть, что Неотигазон частично понижает степень связывания фенитоина с белками.

Низкодозированные монопрепараты прогестерона (минипилли) могут быть не надежным средством контрацепции во время терапии ацитретином.

Иных взаимодействий между Неотигазоном и другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего времени не обнаружено.

В исследовании у здоровых добровольцев однократный прием ацитретина вместе с этиловым спиртом приводил к образованию этретината (ранее это было обнаружено in vitro).

В недавно проведенных исследованиях у некоторых больных, принимавших Неотигазон, также обнаруживалось образование этретината. До тех пор, пока это явление не получит полного объяснения, необходимо учитывать фармакокинетические особенности этретината: поскольку период его полувыведения составляет примерно 120 дней, в течение двух лет после завершения лечения необходимо пользоваться противозачаточными средствами.

Передозировка

В случае острой передозировки Неотигазон следует немедленно отменить. Других специальных мер принимать не требуется, поскольку острая токсичность препарата мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сонливость, раздражительность, кожный зуд).

Условия хранения

Форма выпуска

По 5 или 10 капсул в блистер ПВХ/Ал/ПВДХ. По 6, 10 или 20 блистеров по 5 капсул или по 3, 5 или 10 блистеров по 10 капсул с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

1 капсула Неотигазон 10 мг содержит активное вещество: ацитретин 10 мг (в виде сухого спрея, содержащего 25 % активного вещества).

1 капсула Неотигазон 25 мг содержит активное вещество: ацитретин 25 мг, (в виде сухого спрея, содержащего 25 % активного вещества).

Состав сухого спрея (на 1 г): ацитретин 250 мг, желатин 270 мг, мальтодекстрин 410 мг, натрия аскорбат 70 мг.

Дополнительно

Неотигазон может назначаться только врачами, имеющими опыт применения системных ретиноидов и понимающих риск тератогенного действия ацитретина.

Врач должен предоставить всем пациентам, как мужчинам, так и женщинам, полную информацию о тератогенном эффекте Неотигазона и мерах предохранения от беременности.

Женщины детородного возраста в ходе лечения Неотигазоном и в течение 2-х месяцев после прекращения лечения не должны употреблять алкоголь, а также алкогольсодержащие напитки, продукты и лекарственные препараты, поскольку имеются клинические данные о том, что при одновременном приеме ацитретина и алкоголя в организме может образоваться этретинат.

Этретинат высоко тератогенен и имеет более длительный T1/2 (приблизительно 120 часов) по сравнению с ацитретином. Меры предохранения от беременности и тест на беременность необходимо выполнять в течение 2-х лет после завершения лечения Неотигазоном (смотри раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста нельзя переливать кровь от пациентов, получающих Неотигазон. Следовательно, во время лечения Неотигазоном и в течение двух лет после его завершения донорство крови запрещено.

Из-за имеющегося риска развития врожденных патологий плода препарат не следует передавать другим пациентам. Неиспользованный или просроченный препарат следует уничтожить согласно действующему законодательству.

Следует контролировать функцию печени до начала лечения Неотигазоном, каждые 1-2 недели в течение первых двух месяцев после начала лечения, а затем — через каждые 3 месяца. Если результаты анализов указывают на патологию, контроль следует проводить еженедельно. Если функция печени не нормализуется или будет ухудшаться дальше, Неотигазон нужно отменить. В этом случае рекомендуется продолжать контролировать функцию печени на протяжении, по крайней мере, еще 3 месяцев.

Необходимо контролировать уровень холестерина и триглицеридов сыворотки крови натощак, особенно у пациентов группы риска (нарушения липидного обмена, сахарный диабет, ожирение, алкоголизм) перед началом лечения, в течение месяца после начала лечения, а затем — через каждые 3 месяца.

В редких случаях сообщалось о доброкачественной внутричерепной гипертензии. При появлении сильных головных болей, тошноты, рвоты и нарушении зрения Неотигазон нужно немедленно отменить, а больного направить к невропатологу.

Взрослым, особенно пожилым пациентам, получающим длительную терапию Неотигазоном, следует регулярно проводить соответствующие обследования, учитывая возможность аномалий окостенения (смотри раздел Побочные действия). При возникновении данных осложнений следует обсудить с пациентом ход последующего лечения на основании тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В настоящее время известны не все последствия применения Неотигазона, которые могут возникнуть на протяжении жизни при длительном приеме препарата Неотигазон.

Влияние ультрафиолетового (УФ) излучения на организм усиливается при приеме ретиноидов. Пациентам следует избегать чрезмерного пребывания под солнечными лучами и ограничить использование УФ-ламп (например, процедур в солярии).

При необходимости следует применять солнцезащитные средства с высоким фактором защиты (не менее SPF 15).

Лечение высокими дозами ретиноидов может вызвать изменение настроения, включая раздражительность, агрессию и депрессию.

У пациентов с сахарным диабетом, алкоголизмом, ожирением, с наличием факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы или нарушением липидного обмена, принимающих Неотигазон, необходимо чаще контролировать уровень холестерина и/или концентрацию глюкозы или наблюдать за симптомами, указывающими на возможное развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, измерять артериальное давление).

У больных сахарным диабетом ретиноиды могут улучшить или ухудшить толерантность к глюкозе, поэтому на ранних этапах лечения концентрацию глюкозы в крови следует проверять чаще обычного.

Для всех пациентов из группы риска, у которых наблюдаемые осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы не нормализуются или ухудшаются дальше, следует уменьшить дозу препарата Неотигазон или принять решение о его отмене.

В состав препарата входит мальтодекстрин, в состав которого входит глюкоза, поэтому препарат Неотигазон не следует применять пациентам с редким наследственным заболеванием — глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

На основании доступных данных о степени влияния на частоту врожденных дефектов при оплодотворении женщин спермой и семенной жидкостью пациентов мужского пола, принимающих ацитретин, можно сделать вывод о минимальном риске развития тератогенных эффектов.

Из-за возможности ухудшения зрения в условиях пониженного освещения, в сумерках и ночью пациентов следует предупреждать о данном факте и о необходимости проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с машинами и механизмами в темное время суток.

Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении следует тщательно сопоставлять возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.

Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0,5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до 1 мг/кг в сутки (не более 35 мг/сутки). Поддерживающая доза должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.

Неотигазон ® (Neotigason)

Капсулы желатиновые, №1, корпус – желтого цвета, непрозрачный; крышечка – коричневая, непрозрачная; c надписью черного цвета “25” на корпусе, с надписью черного цвета “actavis” на крышечке; содержимое капсул – порошок с уплотненными кусками от бледно-желтого до желтого цвета.

1 капс.
ацитретин (в виде сухого спрея, содержащего 25% активного вещества)	25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 125 мг; в составе сухого спрея (на 1 г) : ацитретин – 250 мг, желатин – 270 мг, мальтодекстрин – 410 мг, натрия аскорбат – 70 мг.

5 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Неотигазон ® »

Фармакологическое действие

Ацитретин, действующее вещество препарата Неотигазон, – синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.

Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса, причем его побочные действия, в целом, вполне переносимы. Действие препарата является чисто симптоматическим; его механизм остается, в основном, неизвестным.

Показания

— тяжелые формы псориаза, в том числе, псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз;

— тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье; другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.

Режим дозирования

Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма ацитретина дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы лучше принимать один раз/сут во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации.

Начальная суточная доза: 25 мг (т.е. 1 капс. по 25 мг) или 30 мг/сут (3 капс. по 10 мг) в течение 2-4 недель.

Поддерживающая доза зависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 30 мг, принимаемой еще в течение 6-8 недель. В некоторых случаях бывает необходимо увеличить дозу до максимальной, равной 75 мг/сутки (т.е. 3 капс. по 25 мг).

После достаточного регресса псориатических поражений лечение больных псориазом можно прекратить. Рецидивы лечат как указано выше.

При дискератозах обычно требуется поддерживающая терапия, которую проводят как можно меньшими дозами. Они могут быть ниже 20 мг/сут и не должны превышать 50 мг/сут.

Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.

Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до I мг/кг/сут (не более 35 мг/сут). Поддерживающая доза должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.

Если Неотигазон применяется в комбинации с другими видами лечения, бывает возможно уменьшить его дозу, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

При лечении Неотигазоном можно продолжать применять обычное наружное лечение; оно не влияет на действие Неотигазона.

Побочное действие

Побочные реакции отмечаются у большинства больных, принимающих Неотигазон. Однако они обычно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Иногда в начале лечения наблюдается обострение симптомов заболевания.

Самыми частыми побочными действиями являются симптомы гипервитамииоза А, например, сухость губ, которую можно устранить применением жирного крема; хейлит и трещины в уголках рта, сухость и воспаление слизистых оболочек и переходного эпителия; иногда – носовые кровотечения, ринит и офтальмологические нарушения (ксерофтальмия, коньюктивит), а также непереносимость контактных линз; редко – язвы роговицы. Наблюдались также случаи жажды и сухости во рту, иногда – стоматит, гингивит и нарушение вкусовых ощущений, увеличение частоты вульвовагинитов, вызванных Candida albicans .

Может возникать истончение и шелушение кожи по всему телу, особенно на ладонях и подошвах. Описаны частые случаи “клейкости” кожи, дерматита, экземы и зуда, выпадения волос, ломкости ногтей и паронихии. Есть отдельные сообщения о возникновении буллезных высыпаний и изменении структуры волос; редко развиваются реакции фотосенсибилизации. После отмены Неотигазона эти побочные действия, как правило, обратимы.

Имеются отдельные сообщения о головных болях, хотя повышение внутричерепного давления отмечается редко. При появлении сильных головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения Неотигазон нужно немедленно отменить, а больного направить к невропатологу. Иногда отмечалось нарушение темновой адаптации.

Могут возникнуть боли в мышцах, костях и суставах. Поддерживающая терапия может приводить к увеличению уже имевшихся гиперостозов позвоночника, появлению новых гиперостозов и кальциноза мягких тканей, как это наблюдается при длительном системном применении и других ретиноидов.

Описаны случаи появления периферических отеков и приливов, редко развиваются желудочно-кишечные расстройства, гепатит, желтуха, временное и, как правило, обратимое повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы.

При лечении большими дозами Неотигазона возникало обратимое повышение триглицеридов и холестерина сыворотки, особенно у больных группы высокого риска (с нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом). Если данные нарушения персистируют, нельзя исключить повышенный риск атерогенеза.

Противопоказания

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— выраженная хроническая гиперлипидемия;

— беременность.Неотигазон обладает сильным тератогенным действием и не должен назначаться беременным. Это же относится и ко всем женщинам, способным к деторождению, если только они не применяют надежные противозачаточные средства за 4 недели до начала лечения, в ходе лечения и в течение двух лет после его завершения;

— гиперчувствительность к препарату (ацитретину или наполнителям) или к другим ретиноидам.

Беременность и лактация

Неотигазон высокотератогенен. Он противопоказан не только беременным женщинам, которые могут забеременеть во время лечения или в течение 2 лет после его прекращения, но и всем женщинам, потенциально способным к деторождению. Риск рождения ребенка с пороками развития особенно высок, если Неотигазон принимают до или во время беременности, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии Действие Неотигазона на плод всегда сопряжено с риском врожденных пороков развития.

Неотигазон противопоказан любой женщине, способной к деторождению, если только не удовлетворяются каждое из следующих условий:

1. Больная страдает тяжелым нарушением ороговения, резистентным к стандартным видам лечения.

2. Можно быть уверенным в том, что больная понимает и выполняет указания врача.

3. Больная в состоянии аккуратно и беспрерывно применять предусмотренные противозачаточные средства.

4. Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения Неотигазоном.

5. Лечение не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня следующего нормального менструального цикла.

6. За две недели до начала лечения должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза/месяц.

7. До начала лечения Неотигазоном врач должен подробно, устно и письменно, проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, опасности очень тяжелых пороков развития плода и возможных
последствиях наступления беременности во время лечения Неотигазоном или в течение 2 лет после его окончания.

8. Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса .

9. Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения Неотигазоном или в течение 2 лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжелых пороков развития плода (например, грыжи головного мозга).

Неотигазон нельзя назначать кормящим матерям.

Особые указания

Неотигазон может назначаться только врачами, имеющими опыт применения системных ретиноидов и понимающих риск тератогенного действия ацитретина.

Женщины детородного возраста в ходе лечения Неотигазоном не должны употреблять алкоголь, поскольку имеются клинические данные о том, что при одновременном приеме ацитретина и алкоголя в организме может образовываться этретинат. Механизм этого метаболического превращения не установлен, поэтому неясно, могут ли в нем участвовать и другие вещества. Приема этанола следует избегать на протяжении 2 месяцев после прекращения терапии ацитретином.

Женщинам детородного возраста нельзя переливать кровь от больных, получающих Неотигазон. Следовательно, во время лечения Неотигазоном и в течение года после его завершения донорство крови запрещено.

Следует контролировать функцию печени до начала лечения Неотигазоиом, каждые 1-2 недели в течение первого месяца после начала лечения, а затем – через каждые 3 месяца. Если результаты анализов указывают на патологию, контроль следует проводить еженедельно. Если функция печени не нормализуется или ухудшается дальше, Неотигазон нужно отменить. В этом случае рекомендуется продолжать контролировать функцию печени на протяжении, по крайней мере, еще 3 месяцев.

Необходимо контролировать уровень холестерина и триглицеридов сыворотки натощак, особенно у больных группы риска (нарушения липидного обмена, сахарный диабет, ожирение, алкоголизм) и при длительном лечении.

У больных сахарным диабетом ретиноиды могут улучшить или ухудшить толерантность к глюкозе, поэтому на ранних этапах лечения концентрацию глюкозы в крови следует проверять чаще обычного.

Взрослым, получающим длительную терапию Неотигазоном, следует регулярно проводить соответствующие обследования, учитывая возможность аномалий окостенения (см. “Побочные действия”). При возникновении таких нарушений следует обсудить с больным вопрос о продолжении лечения, тщательно соотнеся возможный риск и пользу от применения препарата.

У детей нужно внимательно следить за параметрами роста и развитием костей.

Из-за возможности нарушения ночного зрения больных следует предупреждать об необходимости проявления осторожности при вождении автомобиля или работе с машинами и механизмами в ночное время. Необходимо проводить тщательный мониторинг за нарушением зрения.

В настоящее время известны не все последствия применения Неотигазона, которые могут возникнуть на протяжении жизни.

Передозировка

В случае острой передозировки Неотигазон следует немедленно отменить. Других специальных мер принимать не требуется, поскольку острая токсичность препарата мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение).

Лекарственное взаимодействие

Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов.

Поскольку как Неотигазон, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.

Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и Тигасона (этретината), поэтому назначение метотрексата одновременно с Неотигазоном также противопоказано.

Неотигазон не влияет на связывание антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) с белками.

Если Неотигазон назначают одновременно с фенитоином, следует учесть, что Неотигазон частично понижает степень связывания фенитоина с белками.

Ацитретин может уменьшить противозачаточное действие микропилей с прогестероном. Следовательно, применять микропили с прогестероном для контрацепции не следует. Иных взаимодействий между Неотигазоном и другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего времени не обнаружено.

В исследовании у здоровых добровольцев однократный прием ацитретина вместе с этиловым спиртом приводил к образованию этретината (ранее это было обнаружено in vitro ). В недавно проведенных исследованиях у некоторых больных, принимавших Неотигазон, также обнаруживалось образование этретината. До тех пор, пока это явление не получит полного объяснения, необходимо учитывать фармакокинетические особенности этретината: поскольку период его полувыведения составляет примерно 120 дней, в течение двух лет после завершения лечения необходимо пользоваться противозачаточными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов.

Поскольку как Неотигазон, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.

Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и Тигасона (этретината), поэтому назначение метотрексата одновременно с Неотигазоном также противопоказано.

Неотигазон не влияет на связывание антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) с белками.

Если Неотигазон назначают одновременно с фенитоином, следует учесть, что Неотигазон частично понижает степень связывания фенитоина с белками.

Ацитретин может уменьшить противозачаточное действие микропилей с прогестероном. Следовательно, применять микропили с прогестероном для контрацепции не следует. Иных взаимодействий между Неотигазоном и другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего времени не обнаружено.

В исследовании у здоровых добровольцев однократный прием ацитретина вместе с этиловым спиртом приводил к образованию этретината (ранее это было обнаружено in vitro ). В недавно проведенных исследованиях у некоторых больных, принимавших Неотигазон, также обнаруживалось образование этретината. До тех пор, пока это явление не получит полного объяснения, необходимо учитывать фармакокинетические особенности этретината: поскольку период его полувыведения составляет примерно 120 дней, в течение двух лет после завершения лечения необходимо пользоваться противозачаточными средствами.

Неотигазон

Неотигазон (торговое название) – препарат синтетического происхождения, аналог третиноина для лечения чешуйчатого лишая и некоторых других дерматологических заболеваний. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения .

Медикамент выпускается фармацевтической компанией в Исландии «Патеон Инк», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок большое количество синтетических лекарственных препаратов и биологически активных добавок к пище для терапии заболеваний кожного покрова, а также средства по уходу за кожей и фотосенсибилизирующие лекарства.

Одна из патологий для лечения капсулами препарата – псориаз, или чешуйчатый лишай – это заболевание неинфекционной этиологии, протекающее в хронической форме, поражающее в большей степени наружный кожный покров. Наибольшую поддержку, как теория возникновения патологии, получает аутоиммунная этиология. Это означает, что в развитии поражений на коже основную роль играет гиперреакция организма и уничтожение им собственных здоровых клеток. Заболеваемость составляет почти пять процентов от общего населения мира. В Российской Федерации в некоторых республиках показатель достигает пятнадцати процентов. Мужчины и женщины болеют одинаково часто. Существует несколько классификаций чешуйчатого лишая. Они отличаются формой и степенью кожных элементов, пустул, бляшек. Могут поражать ладони и стопы, волосистую часть головы, разгибательные и сгибательные поверхности конечностей, складки кожи, ногтевые пластинки, иметь генерализованную распространенность, принимать форму импетиго.

Клиническая картина обусловлена чрезмерным делением основных клеток эпидермиса кожи в бляшках, образующихся при чешуйчатом лишае. Кроме того, в местах поражения находятся скопления лимфоцитов и макрофагальных клеток. Вследствие этих причин, кожа здесь утолщается, приподнимается на несколько миллиметров над поверхностью здорового покрова, на местах частого поражения, давления, трения образуются пятна серебристого оттенка. Чаще всего поражается разгибательная поверхность суставов конечностей. Появление кожных элементов часто сопровождается зудом и неприятными ощущениями в области поражения. Пациента беспокоит сонливость, повышенная утомляемость, снижение работоспособности. Снижается качество жизни, процесс сопровождается неврологическими и психическими расстройствами, связанными с недовольством таких пациентов своим внешним видом. Течение болезни волнообразное с резкими обострениями и улучшениями клинической картины. Важное значение для обострений имеют неблагоприятные внешние факторы: стресс, прием алкогольсодержащих напитков, сопутствующие патологии. Со временем без эффективного лечения болезнь прогрессирует, у ряда больных патология может протекать непрерывно без ремиссий.

Существует несколько степеней тяжести псориаза. При легкой степени кожные высыпания занимают не более трех процентов от всей поверхности кожного покрова. При средней – до десяти. При тяжелой степени тяжести поражается более десяти процентов поверхности кожи. В анализе крови при любой степени тяжести можно наблюдать ускорение скорости оседания эритроцитов и уровня мочевой кислоты.

Для диагностики используют анализ анамнеза жизни и заболевания, клиническое обследование, симптомы, лабораторные и инструментальные методы диагностики, в том числе биохимические тесты. В крови при титровании повышены концентрации ревматоидного фактора, увеличен уровень белков, отвечающих за острое воспаление, лейкоцитарных клеток и скорости оседания эритроцитов. Псориаз могут сопровождать нарушения эндокринной системы. В редких случаях для подтверждения диагноза необходимо гистологическое и морфологическое исследование с предварительной биопсией кожи и бляшек.

Лечение псориаза включает в себя изменение образа жизни, избегание стрессов, приема алкогольсодержащих напитков, внешних неблагоприятных воздействий, диету, режим физической активности, физиотерапию, а также назначение этиотропных, патогенетических и симптоматических и психотропных препаратов. Важное значение имеют лекарственные средства, влияющие на функцию Т-клеток, так как заболевание несет аутоиммунную этиологию. Лечение только комплексное с сочетанием множества методик, так как заболевание очень трудно поддается терапии, процент полного выздоровления невысок, и в целом прогноз неблагоприятный. Альтернативная терапия включает в себя лечение на курортах с применением лечебных вод и рыбок определенного вида, которые, не задевая здоровой кожи, съедают патологически измененный кожный покров на псориатических бляшках.

Фармакологическая группа

Неотигазон – антипсориатический препарат синтетического происхождения, аналог третиноина для системного лечения чешуйчатого лишая и других дерматологических заболеваний. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе терапии у взрослых и в редких ситуациях у детей.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в наиболее удобной для использования в любой ситуации лекарственной форме – в виде капсул, расфасованных по блистерам, по десять штук в каждом. Общее количество капсул: тридцать, пятьдесят или сто штук в зависимости от приобретенной упаковки.

В коробочке с препаратом имеется инструкция со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав препарата входит основная фармацевтическая субстанция – дерматотропное вещество ацитретин в количестве десяти/двадцати пяти миллиграммов. Кроме того, в содержание препарата входит большое количество дополнительных веществ, необходимых для придания лекарственной формы, и компоненты оболочки капсулы.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры дерматотропного лекарственного средства

Основная фармацевтическая субстанция ацитретин – вещество синтетического происхождения, аналог третиноина, нормализующий процессы регенерации кожного покрова. Снижает интенсивность развития воспалительной реакции, аллергии, деления основных клеток эпидермиса, ускоряет их дифференциацию. Механизм действия лекарственного средства до конца не изучен. В ряде наблюдений было выяснено, что характерен системный эффект от воздействия основной фармацевтической субстанции: укрепляются сосуды микроциркуляторного русла, улучшается функция мочевыводящей системы и желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь per os основная фармацевтическая субстанция быстро и интенсивно всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Количество компонента, достигающего клеток-мишеней, составляет до шестидесяти процентов. В полном объеме связывается с белками-транспортерами. Метаболизм происходит главным образом в печени. Выводится почками и пищеварительной системой. Фармакокинетические параметры меняются у людей с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, печени и почек.

Показания к применению антипсориатического медикамента

• Чешуйчатом лишае на ладонях и стопах, волосистой части головы, разгибательных и сгибательных поверхностях конечностей, складках кожи, ногтевых пластинках, при генерализованной форме и форме в виде импетиго.
• Хронически протекающем дерматозе с кожным элементом в виде папулы – красном плоском лишае.
• Врожденном заболевании с нарушением ороговения неясной этиологии.
• Фолликулярном дискератозе.

Спектр противопоказаний к использованию капсул против псориаза Неотигазон

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде капсул.
• Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
• Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.

С осторожностью, под постоянным наблюдением специалиста использовать при терапии пациентов с любыми психическими и соматическими болезнями, не вошедшими в список выше.

Побочное действие медикамента Неотигазон

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Сухость кожи, жжение, болевые ощущения, кожный воспалительный процесс.

Признаки необходимости отмены препарата: любые побочные реакции, вызывающие выраженное нарушение качества жизни.

Применение капсул Неотигазон: способ, особенности, доза

Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом, еще раз прочитать инструкцию по применению, учесть показания и противопоказания. Капсулы принимают внутрь per os во время приема пищи, запивают молоком. Рекомендуемая начальная доза составляет до тридцати миллиграммов препарата за сутки в продолжение месяца. Затем дозу повышают до пятидесяти миллиграмм. Курс лечения таким количеством основного вещества – до двух месяцев. После перерыва возможно повторение курса с предварительной консультацией у лечащего дерматолога. В некоторых случаях при неэффективности других методов терапии препарат назначают детям. Подбор дозировки происходит с ориентацией на массу тела (0,5 мг на каждый килограмм веса).

Особые указания при использовании средства

В педиатрии препарат используется в крайних ситуациях, когда другие методы лечения неэффективны, результаты воздействия лекарства на детей изучены недостаточно, необходимо оценивать все риски. Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки во избежание возникновения побочных эффектов. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием капсул лекарства противопоказан. Необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в биохимическом анализе крови, концентрацию холестерина и триглицеридов в липидограмме

Применение капсул при беременности и до прекращения кормления грудью

Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основные фармацевтические субстанции способны проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

Передозировка

Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также острое воспаление кожи с эритемой и отеком. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Противопоказан совместный прием с препаратами аналогичного действия во избежание побочных реакций, с антибиотиками тетрациклинового ряда, с витамином A и его производными. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

Условия хранения

• Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
• Использование до истечения срока годности, составляющего три года.
• Недоступность для детей.

После истечения срока не применять.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.

Аналоги

Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Ксамиол, Бероксан, Псориатен, Дайвобет, Псоркутан, Ацитретин, Дайвобед, Дайвонекс, Акридерм, Билодерм, Дипроспан, Ксамиол и другие.

Неотигазон

Дерматологические заболевания с тяжелыми нарушениями ороговения, а именно: псориаз (эритродермические варианты, пустулезный), ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

Возможные аналоги (заменители)

Пантенол (от 32.00 руб), Метилурацил (от 38.00 руб), Актовегин (от 80.00 руб), Метуракол (от 80.00 руб), Апилак (от 95.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции на парабены, гиперлипидемия (в т.ч. в анамнезе), панкреатит, гипервитаминоз А; одновременное назначение с тетрациклинами, витамином А, др. ретиноидами, метотрексатом; печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.

C осторожностью назначают больным при сахарном диабете и панкреатите в анамнезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Капсулы для внутреннего применения во время еды или с молоком 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых – 25-50 мг, максимальная доза – 75 мг/сут; для детей – 0.5-1 мг/кг/сут, максимальная суточная доза – 35 мг. Длительность терапии – 6-8 нед.

При нарушениях ороговения кожи необходима длительная поддерживающая терапия минимальными эффективными дозами (не выше 50 мг/сут).

Фармакологическое действие

Дерматопротекторное средство, представляет собой синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты.

Участвует в регуляции процессов регенерации, дифференцировки и ороговения клеток кожи. Также отмечено кератолитическое действие.

Побочные действия

Сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, чувствительность к свету, головная боль, нарушение сумеречного зрения, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ, гиперхолестеринемия, оссалгия, миалгия, гиперостоз, кальциноз тканей, компрессия спинного мозга.

Симптомы: головная боль, головокружение.

Лечение передозировки: симптоматическое, отмена препарата.

Особые указания

Применение в комбинации с др. видами лечения требует уменьшения дозы. Требуется контроль “печеночных” трансаминаз до начала терапии и в период применения (каждые 1-2 нед в течение первых 2 мес, затем каждые 3 мес во время лечения), а также в течение 3 мес после отмены препарата.

В период лечения препаратом необходим контроль концентраций холестерина, ТГ в сыворотке крови натощак (при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, длительной терапии); содержания глюкозы в крови (может измениться толерантность к глюкозе) у больных сахарным диабетом; у детей – контроль показателей роста и развития костей.

Установлен тератогенный эффект препарата, поэтому женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивные лекарственные средства без перерыва в течение 4 недель до начала терапии, во время курса лечения и в течение 2 лет после его окончания. Терапию следует начинать только на 2 или 3 день менструального цикла для исключения беременности. Во время лечения следует проводить дополнительные исследования на беременность.

Применение препарата у детей оправдано в случаях неэффективности всех альтернативных способов лечения.

Применение при беременности и лактации

Препарат высокотератогенен. Он противопоказан не только беременным женщинам, которые могут забеременеть во время лечения или в течение 2 лет после его прекращения, но и всем женщинам, потенциально способным к деторождению. Риск рождения ребенка с пороками развития особенно высок, если препарат принимают до или во время беременности, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии Действие препарата на плод всегда сопряжено с риском врожденных пороков развития.

Препарат противопоказан любой женщине, способной к деторождению, если только не удовлетворяются каждое из следующих условий:

1. Больная страдает тяжелым нарушением ороговения, резистентным к стандартным видам лечения.

2. Можно быть уверенным в том, что больная понимает и выполняет указания врача.

3. Больная в состоянии аккуратно и беспрерывно применять предусмотренные противозачаточные средства.

4. Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения препаратом.

5. Лечение не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня следующего нормального менструального цикла.

6. За две недели до начала лечения должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза/месяц.

7. До начала лечения препаратом врач должен подробно, устно и письменно, проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, опасности очень тяжелых пороков развития плода и возможных

последствиях наступления беременности во время лечения препаратом или в течение 2 лет после его окончания.

8. Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса .

9. Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения препаратом или в течение 2 лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжелых пороков развития плода (например, грыжи головного мозга).

Препарат нельзя назначать кормящим матерям.

Взаимодействие

Прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств или напитков одновременно с препаратом приводит к образованию активного метаболита этретината.

При одновременном назначении препарата с фенитоином снижается степень связывания его с белками.

Несовместим с тетрациклиновыми антибиотиками, метотрексатом, витамином А и другими ретиноидами.

Наличие препарата Неотигазон *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Неотигазон капсулы 10 мг N30

Тяжелые формы псориаза, в том числе, псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз.
Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье; другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.

Рекомендации по применению

Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма препарат Неотигазон, дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы лучше принимать один раз в сутки во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации.
Взрослые:
Начальная суточная доза препарата Неотигазон: 25 мг (т.е. 1 капсула по 25 мг) или 30 мг в сутки (3 капсулы по 10 мг) в течение 2-4 недель.
Поддерживающая доза препарата Неотигазонзависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 30 мг, принимаемой еще в течение 6-8 недель. В некоторых случаях бывает необходимо увеличить дозу препарата Неотигазон до максимальной, равной 75 мг/сутки (т.е. 3 капсулы по 25 мг).
После достаточного регресса псориатических поражений лечение больных псориазом можно прекратить. Рецидивы лечат, как указано выше.
При дискератозах обычно требуется поддерживающая терапия, которую проводят как можно меньшими дозами препарата Неотигазон. Они могут быть ниже 20 мг в сутки и не должны превышать 50 мг в сутки.
Дети:
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении препаратом Неотигазон следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Неотигазон нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.
Суточная доза препарата Неотигазон зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до 1 мг/кг в сутки (не более 35 мг/сутки). Поддерживающая доза препарата Неотигазон должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.
Комбинированная терапия:
Если препарат Неотигазон применяется в комбинации с другими видами лечения, бывает возможно уменьшить его дозу, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
При лечении препаратом Неотигазон можно продолжать применять обычное наружное лечение; оно не влияет на действие препарата Неотигазон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неотигазон высокотератогенен. Он противопоказан не только беременным и женщинам, которые могут забеременеть во время лечения или в течение 2 лет после его прекращения, но и всем женщинам, потенциально способным к деторождению. Риск рождения ребенка с пороками развития особенно высок, если препарат Неотигазон принимают до или во время беременности, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии. Действие препарата Неотигазон на плод всегда сопряжено с риском врожденных пороков развития.
Неотигазон противопоказан любой женщине, способной к деторождению, если только не удовлетворяются каждое из следующих условий:
Больная страдает тяжелым нарушением ороговения, резистентным к стандартным видам лечения.
Можно быть уверенным в том, что больная понимает и выполняет указания врача.
Больная в состоянии аккуратно и беспрерывно применять предусмотренные противозачаточные средства.
Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения препаратом Неотигазон.
Лечение препаратом Неотигазон не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня следующего нормального
менструального цикла.
За две недели до начала лечения препаратом Неотигазон должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза в месяц.
До начала лечения препаратом Неотигазон врач должен подробно, устно и письменно, проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, опасности очень тяжелых пороков развития плода и возможных последствиях наступления беременности во время лечения препаратом Неотигазон или в течение 2 лет после его окончания.
Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения препаратом Неотигазон, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса.
Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения препаратом Неотигазон или в течение 2 лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжелых пороков развития плода (например, грыжи головного мозга).

Неотигазон нельзя назначать кормящим матерям.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и др. ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки приводят к образованию этретината.