11.02.2022

Нооджерон: от чего помогает , показания, противопоказания

Нооджерон-Тева – инструкция по применению

1 таблетка содержит: активное вещество мемантина гидрохлорид 10,00 мг/ 20,00 мг; вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 144,00 мг/ 288,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг/ 2,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,40 мг/ 6.80 мг, магния стеарат 1,60 мг/ 3,20 мг; вспомогательные вещества (пленочная оболочка): для таблеток 10 мг: Опадрай 03А28315 белый 4,800 мг (гипромеллоза 6 ср 3,120 мг, титана диоксид (Е 171) 1.440 мг, тальк 0,240 мг); для таблеток 20 мг: Опадрай 02G34586 розовый 9,600 мг (гипромеллоза 5 ср 6,000 мг, титана диоксид (Е 171) 1.800 мг, макрогол-6000 0,960 мг, макрогол-400 0,600 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.170 мг, индигокармин (Е 132) 0,067 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,003 мг).

Описание

Дозировка 10 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на одной стороне с риской и гравировкой “М” с правой и левой стороны от риски, на другой стороне с риской и гравировкой “1” слева от риски и “0” справа от риски.

Дозировка 20 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового или розового с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой “М” на одной стороне и “20” на другой стороне.

На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения деменции

Код АТХ

Фармакодинамика:

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-О-аспартат (NMDA)-рецепторов оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов блокирует кальциевые каналы нормализует мембранный потенциал улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (С_m_ах)составляет от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: М-35-диметил-глудантан изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1- нитрозо-35-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях invitro метаболизма осуществляемого изоферментами цитохрома Р450 выявлено не было.

В исследовании при приеме внутрь 14 С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками.

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м 2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию опосредованную возможно катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например при переходе с продуктов животного

происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению k_i (константе ингибирования) которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 05 мкмоль/л.

Показания:

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

– Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

– Беременность и период лактации;

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Эпилепсия тиреотоксикоз предрасположенность к развитию судорог одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин кетамин декстрометорфан) факторы повышающие pH мочи (резкая смена диеты например переход на вегетарианство обильный прием щелочных желудочных буферов) почечный канальцевый ацидоз тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванные Proteusspp. инфаркт миокарда (в анамнезе) сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон-Тева не применяется при беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако учитывая липофильность мемантина выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджерон-Тева грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Переносимость и дозу препарата Нооджерон-Тева следует регулярно оценивать преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Нооджерон-Тева. Следует прекратить применение препарата Нооджерон-Тева если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат Нооджерон-Тева применяют внутрь 1 раз в сутки препарат следует принимать в одно и то же время каждый день независимо от приема пищи.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.

READ

Болит сердце — что делать в домашних условиях и как унять боль?

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Нооджерон-Тева: 20 мг в сутки. Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-ая неделя (1-7 день): суточная доза – 5 мг (по ½ таблетки 10 мг).

2-ая неделя (8-14 день): суточная доза – 10 мг (по 1 таблетке 10 мг).

3-я неделя (15-21 день): суточная доза – 15 мг (по 1 ½ таблетки 10 мг).

Начиная с 4-ой недели: суточная доза – 20 мг (по 2 таблетки 10 мг).

Пациенты пожилого возраста (старше 65)

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Нооджерон-Тева противопоказан.

Побочные эффекты:

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания галлюцинации* неизвестна частота: психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение нарушения равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор; нечасто – рвота тошнота; неизвестная частота – панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышенные показатели “печеночных” ферментов; неизвестная частота – гепатит.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто – одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – головная боль; нечасто – утомляемость.

* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз лейкопения (включая нейтропению) панцитопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура гепатит острая почечная недостаточность синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка:

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.

В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания гиперсомния сонливость головокружение ажитация агрессия галлюцинации нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота диарея.

В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство психоз зрительные галлюцинации судорожная готовность сонливость ступор и потеря сознания.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка например промывание желудка прием активированного угля подкисление мочи возможно проведение форсированного диуреза.

Взаимодействие:

При одновременном применении с препаратами леводопы антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами нейролептиками действие последних может уменьшаться. При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином кетамином фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина ранитидина прокаинамида хинидина. хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Одновременное применение с антидепрессантами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом метформином донепезилом галантамином отсутствует.

В условиях invitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2 2А6 2С9 2D6 2Е1 ЗА флавинсодержащую монооксидазу эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Особые указания:

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA- рецепторов таких как амантадин кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов что и мемантин следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании например переход с рациона включающего продукты животного происхождения к вегетарианской диете или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов) а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванные Proteusspp. требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того мемантин может вызывать изменение скорости реакции поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

READ

Холодные конечности рук и ног — причины дискомфорта, способы профилактики и лечения

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 мг.

Упаковка:

Дозировка 10 мг:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

3 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 7 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Дозировка 20 мг:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

1 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 7 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд, 18 Eli Hurvitz St., Ind. Zone, Kfar Saba 4410202, Israel, Израиль

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Нооджерон-Тева – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Нооджерон-Тева в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Нооджерон (Noojerone)

Таблетки: овальные двояковыпуклые, серого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «10» и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой «ММ» и риской между буквами на другой стороне.

На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. C_max в плазме крови составляет от 3 до 8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение. При ежедневной дозе 20 мг/сут C_ss мемантина в плазме крови составляют 70–150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5–30 мг составляет 0,52. V_d составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14 С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% выводилось почками.

Выведение. Мемантин выводится моноэкспоненциально с T_1/2 терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м 2 , часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность. В диапазоне доз 10–40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь. При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению k_i (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Показания

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия; тиреотоксикоз; предрасположенность к развитию судорог; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианскую, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджерон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации*; неизвестная частота — психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: часто — повышение АД; нечасто — венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; неизвестная частота — гепатит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

READ

Симптомы и лечение воспаления блуждающего нерва. Блуждающая невралгия симптомы и лечение

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто — утомляемость.

* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Одновременное применение с антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует. В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки, в одно и то же время каждый день.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата Нооджерон следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 мес после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Нооджерон. Следует прекратить применение препарата Нооджерон, если терапевтический эффект более не наблюдается или пациент не переносит лечение.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг/нед в течение первых 3 нед терапии.

Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Нооджерон — 20 мг/сут.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-я нед (1–7-й день): суточная доза — 5 мг (по 1/2 табл. 10 мг).

2-я нед (8–14-й день): суточная доза — 10 мг (по 1 табл. 10 мг).

3-я нед (15–21-й день): суточная доза — 15 мг (по 1,5 табл. 10 мг).

Начиная с 4-й нед: суточная доза — 20 мг (по 2 табл. 10 мг).

Пациенты пожилого возраста (старше 65). Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Нооджерон противопоказан.

Передозировка

Симптомы: при относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) — утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случае передозировки в дозе 140 мг однократно или приема неизвестной дозы, у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем — диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Особые указания

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

READ

Парвовирус у детей и взрослых: симптомы, лечение инфекции

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 3, 6 или 9 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з.о.о. Ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия.

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Нооджерон (Noojerone) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нооджерон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “10” и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой “ММ” и риской между буквами на другой стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
мемантина гидрохлорид	10 мг,
что соответствует содержанию мемантина	8.31 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 136.8 мг, кальция гидрофосфат – 84.5 мг, кроскармеллоза натрия – 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II серый 45F27505 – 8.00 мг (гипромеллоза 2910/15сР – 2.5 мг, полидекстроза – 2.5 мг, титана диоксид – 2.48 мг, макрогол/макрогол 4000 – 0.5 мг, краситель железа оксид черный – 0.02 мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.

Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C max достигается через 3-8 ч после приема. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

При ежедневной дозе 20 мг/сут C ss составляет 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. V d составляет около 10 л/кг. Связывание мемантина с белками плазмы составляет примерно 45%.

Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14 С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% выводилось почками.

Мемантин выводится моноэкспоненциально, T 1/2 в терминальной фазе составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м 2 , часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Выведение почками также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут концентрация в цереброспинальной жидкости равна значению k i (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0.5 мкмоль/л.

Показания препарата Нооджерон

деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F00	Деменция при болезни Альцгеймера

Режим дозирования

Терапия проводится под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата Нооджерон следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Нооджерон. Следует прекратить применение препарата Нооджерон, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Нооджерон применяют внутрь 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3 недель терапии.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Нооджерон: 20 мг/сут.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-я неделя (1-7 день): суточная доза – 5 мг (1/2 таблетки);

2-ая неделя (8-14 день): суточная доза – 10 мг (1 таблетка);

3-я неделя (15-21 день): суточная доза – 15 мг (1 и 1/2 таблетки):

начиная с 4-й недели: суточная доза – 20 мг (2 таблетки).

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет ) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с КК 50-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут; при хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Нооджерон противопоказан.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации*; неизвестная частота – психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, нарушения равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД; нечасто – сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, повышение активности печеночных ферментов; нечасто – рвота, тошнота; неизвестная частота – панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка.

Общие реакции: часто – головная боль; нечасто – утомляемость.

*Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

В постмаркетинговом периоде : агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон не применяется при беременности. Экспериментальные исследования на животных, указывают на возможность вызывать задержку внутриутробного развития при применении препарата в дозах аналогичных терапевтическим дозам у человека.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком. Учитывая липофильность мемантина, возможно его выделение с грудным молоком. Поэтому во время лечения препаратом Нооджерон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности умеренной степени (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется; при КК 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: при относительно большой передозировке (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.

В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея).

В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез.

В другом случае тяжелой передозировки (400 мг мемантина) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны ЦНС – беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует проводить стандартные лечебные мероприятия для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой, антагонистами допаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие этих препаратов может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.

При одновременном применении мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

При одновременном применении с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требуется тщательное наблюдение за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Условия хранения препарата Нооджерон

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Нооджерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт ➤ инструкция по применению

1 таблетка содержит: действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 0 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 136 8 мг кальция гидрофосфат 84 5 мг кроскармеллоза натрия 4 8 мг кремния диоксид коллоидный 1 5 мг магния стеарат 2 4 мг оболочка пленочная: Опадрай II серый 45F27505 8 0 мг (гипромеллоза-2910/15сР 2 5 мг полидекстроза 2 5 мг титана диоксид 2 48 мг макрогол/макрогол-4000 0 5 мг краситель железа оксид черный 0 02 мг).

Фармакологический эффект

Фармакодинамика Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NМDА)-рецепторов оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов блокирует кальциевые каналы нормализует мембранный потенциал улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность. Фармакокинетика Всасывание Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0 52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы. Метаболизм Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3 5-диметил-глудантан изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3 5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма осуществляемого изоферментами цитохрома P450 выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками. Выведение Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (T1/2) терминальной фазы от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1 73 м2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию опосредованную возможно катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki (константе ингибирования) которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0 5 мкмоль/л.

Фармакокинетика

Всасывание Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0 52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы. Метаболизм Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3 5-диметил-глудантан изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3 5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма осуществляемого изоферментами цитохрома P450 выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками. Выведение Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (T1/2) терминальной фазы от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1 73 м2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию опосредованную возможно катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki (константе ингибирования) которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0 5 мкмоль/л.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале ЧайлдПью) Беременность и период лактации Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон не применяется при беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако учитывая липофильность мемантина выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджерон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Терапия должна проводиться под контролем врача имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае если лицо оказывающее регулярный уход за пациентом будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата Нооджерон следует регулярно оценивать преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Нооджерон. Следует прекратить применение препарата Нооджерон если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Препарат Нооджерон применяют внутрь 1 раз в сутки препарат следует принимать в одно и то же время каждый день независимо от приема пищи. С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Нооджерон: 20 мг в сутки. Рекомендуется следующий режим дозирования: 1-ая неделя (1-7 день): суточная доза – 5 мг (по ½ таблетки 10 мг). 2-ая неделя (8-14 день): суточная доза – 10 мг (по 1 таблетке 10 мг). 3-я неделя (15-21 день): суточная доза – 15 мг (по 1 ½ таблетки 10 мг). Начиная с 4-ой недели: суточная доза – 20 мг (по 2 таблетки 10 мг). Пациенты пожилого возраста (старше 65) Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут. Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Нооджерон противопоказан.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 Цена 1 454 ₽

НООДЖЕРОН 0,01 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Овальные двояковыпуклые таблетки серого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «10» и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой «ММ» и риской между буквами на другой стороне.

Состав

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 136,8 мг, кальция гидрофосфат 84,5 мг, кроскармеллоза натрия 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, магния стеарат 2,4 мг; оболочка пленочная: Опадрай II серый 45F27505 8,0 мг (гипромеллоза-2910/15сР 2,5 мг, полидекстроза 2,5 мг, титана диоксид 2,48 мг, макрогол/макрогол-4000 0,5 мг, краситель железа оксид черный 0,02 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NМDА)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (T1/2) терминальной фазы от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Показания

Противопоказания

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NМDА-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYНА, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджерон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Переносимость и дозу препарата Нооджерон следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Нооджерон. Следует прекратить применение препарата Нооджерон, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат Нооджерон применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Нарушения психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации*; неизвестная частота: психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, нарушения равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.

Нарушения со стороны сосудов: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; неизвестная частота – панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышенные показатели «печеночных» ферментов; неизвестная частота – гепатит.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.

В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Особые условия

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NМDА-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Нооджерон

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Кировская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Некоторые факты

Болезнь Альцгеймера является самым распространенным и сложным заболеванием, которое поражает преимущественно людей пожилого возраста и ведет к возникновению у них деменции. Процессы нарушения работы мозга и ухудшения памяти, характерные для болезни Альцгеймера, необратимы, поскольку происходит разрушение нейронов и возникает нейромедиаторный дефицит.

Ввиду этого, главные методики лечения болезни Альцгеймера базируются на курсах компенсаторной терапии, направленной на нормализацию активности нейротрансмиттеров в головном мозге. До недавнего времени, основные способы в заместительной терапии были основаны на влиянии на холинергические механизмы. Более современные фармакологические препараты ориентированы уже на воздействие на глутаматергическую синаптическую передачу нейросигналов, и имеют в своем составе основное действующее вещество – мемантин.

Препараты, содержащие мемантин доказали свою эффективность при лечении деменции не только умеренной, но и даже тяжелой степени. Механизм действия мемантина основан на том, что он ослабляет действие глутаматных НМДА-рецепторов, выступая их антагонистом. Повышенная активация НМДА-рецепторов ведет к возникновению и прогрессированию целого ряда патологических симптомов, которые сопровождают болезнь Альцгеймера. Также НМДА-рецепторы приводят к нарастанию нейрональной токсичности, вызываемой бета-белком амилоида. Его чрезмерное аккумулирование в мозговом веществе признано одним из доминирующих факторов возникновения данной патологии. Мемантин способен влиять на НМДА-рецепторы, снижая избыточное стимулирование кортикальных глутаматных нейронов на часть полосатого тела полушария большого мозга, хорошо снимает симптоматику, вызываемую бета-амилоидом. Все действия мемантина в комплексе способствуют замедлению развития болезни.

Производственная форма, составляющие медпрепарата

Препарат Нооджерон выпускается хорватским производителем Pliva Hrvatska в таблетках, имеющих форму овала с двояковыпуклой поверхностью. Покрыты сероватой, гладкой оболочкой. На одной из сторон нанесена гравировка 10, на другой – выгравировано «ММ». Между цифрами и буквами имеются разделительные черточки. В разломе цвет таблеток белый или близкий к нему.

Одна таблетка содержит 10 мг действующего вещества гидрохлорида мемантина.

Микрокристаллическая целлюлоза – 135.мг.
Гидрофосфат кальция – 64.5 мг.
Кроскармеллоза натрия – 4.8 мг.
Диоксид кремния коллоидный – 1.5 мг.
Стеарат магния – 2.4 мг.

Пластинки с таблетками по 10 штук в сопровождении инструкции по применению упакованы в фирменные коробочки из картона.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального спектра воздействия. Действующее вещество является производным адамантана, имеет сходную химическую формулу и фармакологические свойства с амантадином. Является блокиратором глутаматных медиа (НМДА)-рецепторов, (присутствующих также в черном веществе). Обладает выраженным ноотропным эффектом, а также оказывает церебровазодилатирующее, противогипоксическое и психостимулирующее воздействие. Имеет высокое воздействие на ригидность и брадикинезию.

Улучшает возможности памяти, повышает внимание, снижает утомляемость и сглаживает симптомы депрессии. Осуществляет регуляцию перемещения ионов и блокирование каналов кальция, обеспечивая нормализацию потенциала мембран и стимулируя процессы передающие нервные импульсы. Способствует улучшению активности организма.

Фармакологическая кинетика

Всасывание происходит полностью и без промедлений. При этом на качество его воздействия прием пищи не оказывает влияния.

Вывод мемантина из организма происходит моноэкспонециальным способом. Примерно 80% его выходит из организма не претерпев изменений. Исследования показали, что срок выведения из организма до 84% принятого человеком мемантина не превышало двадцати суток. В этом процессе главную роль играли почки. Скорость общего клиренса при нормальном функционировании почечной системы составляла 170 мл/мин. И преимущественно происходит, благодаря кальциевой секреции. Катионные транспортные белки при этом, вполне вероятно, опосредованно обеспечивают кальциевую реабсорбцию. Было отмечено также заметное снижение этой скорости при повышении уровня щелочи в моче испытуемого в результате резкого изменения приема продуктов питания. особенно, при отказе в пищевом рационе от животных белков в пользу растительной пищи.

Показания к применению

Умеренная и тяжелая степени деменции альцгеймеровского типа.

Прием и дозировка

Употреблять препарат в обязательном порядке необходимо при непосредственном контролировании этого процесса опытным специалистом в области диагностирования и лечения деменции при болезни Альцгеймера и в строгом соответствии с рекомендациями по приему. Также для проведения терапии требуется лицо, которое будет оказывать постоянный уход за больным и контролировать регулярность приема им лекарства.

Первые три месяца применения препарата необходимо ежедневно давать оценку восприятия препарата пациентом и его дозировки.

В дальнейшем, основываясь на действующих клинических рекомендациях необходимо давать регулярную оценку эффективности данного лекарства и его восприятия организмом пациента. При хорошем эффекте и переносимости лечения, следует осуществлять применение поддерживающей терапии достаточно долгий период.

Прием препарата необходимо производить один раз в сутки в строго установленное время. С приемом пищи эта процедура никак не связана.

Первые три недели приема препарата целесообразным является постепенное увеличение его дозы до 5 миллиграммов каждую неделю с тем, чтобы избежать возможности присоединения сторонних эффектов.

Объем максимальной суточной и поддерживающей дозы препарата одинаков и равен 20 миллиграмм в сутки. Начинать прием в первую неделю необходимо с пяти миллиграмм препарата и к четвертой неделе нарастить его до максимального предела (20 мг). Причем людям преклонных лет, возраст которых превышает 65 лет, в корректировке дозировки нет необходимости.

Не требуется она и пациентам с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл в минуту. А почечная недостаточность, понижающая клиренс до 50 мл в минуту, не позволяет пациенту принимать Нооджерон в дозировке свыше 10 миллиграмм в сутки.

Побочные действия

Наибольшая вероятность возникновения побочных эффектов при наличии инфекционных и паразитарных заболеваний у больного. Нечастые случаи отмечены и при грибковых поражениях.

С осторожностью нужно принимать Нооджерон и гиперчувствительным людям, иммунная система которых, может отрицательно реагировать на определенные его компоненты.

При психических нарушениях часто может возникать сонливое состояние, а иногда спутанность сознания и даже появление галлюцинаций. Частота возникновения психотических реакций не определена.

Нооджерон способен вызывать повышение артериального давления. Иногда – сердечную недостаточность. В редких случаях может являться причиной возникновения венозного тромбофлебита.

Возможно побочное влияние препарата и на систему пищеварения – возникновение запоров и активизации ферментов печени. Иногда отмечаются случаи появления тошноты и рвоты. Степень воздействие на пациентов, больных панкреатитом и гепатитом не определена.

Со стороны органов дыхания отмечено частое возникновение одышки.

При употреблении Нооджерона зачастую возникают головные боли, изредка отмечается возникновение быстрой утомляемости.

Тяжелая стадия проявления болезни Альцгеймера у пациентов служит основной причиной возникновения галлюцинаций.

В постмаркетинговом периоде отмечалось возникновение агранулоцитоза, лейкопении и нейтропении, панцитопении, тромбоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры и некоторых других хронических заболеваниях печени и почек.

Противопоказания

при повышенной чувствительности на компоненты препарата; при тяжелых формах почечной недостаточности;
беременным женщинам;
во время вскармливания ребенка грудью;
детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Весьма осторожно необходимо относиться к применению препарата для пациентов, страдающих эпилепсией и тиреотоксикозом, предрасположенных к судорогам. Проявлять осторожность стоит и при параллельном приеме препаратов-антагонистов – амантадина, кетамина, декстрометорфана. При повышенном кальциевом ацидозе, инфаркте миокарда, инфекциях мочевыводящих каналов.

Беременность и лактационный период

Лабораторные эксперименты, проведенные на животных, в организм которых вводили Нооджерон в том же объеме, что и людям при поддерживающей терапии, показали большую вероятность торможения развития плода внутри утробы матери. Поэтому прием препарата беременным был категорически противопоказан.

Возможно ли выделение мемантина при кормлении грудью? На этот вопрос пока нет точного ответа. Но вероятность этого велика. По этой причине вскармливание ребенка грудью в период приема препарата Нооджерон рекомендуется не производить.

При передозировке

Передозировка препаратом в объеме 200 мг в один прием или 105 мг в сутки (трое суток подряд) при проведении исследований ведет к возникновению повышенной утомляемости и слабости. Но эти симптомы возникали не слишком часто. Однократные передозировки в объеме 140 мг вызывали нежелательные реакции в ЦНС, выражающиеся в возникновении спутанности сознания, головокружениях, видениях, ажитации, нарушениях координации движений. Реакции со стороны ЖКТ проявляются возникновением диареи и рвоты.

Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия. Конкретный антидот при этом не существует. Поэтому проводятся обычные для таких случаев активные действия по выведению мемантина из организма, путем желудочного промывания. Пациенту предписывается также прием сорбентов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффективность леводопы, антагонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов возрастает в сочетании с приемом Нооджерона. Напротив, снижают свое действие в данном случае нейролептики и барбитураты.

Мемантин в сочетании с дантролена и баклофена способен вносить коррективы в их действие – как уменьшать, так и увеличивать их действия. Во избежание негативных последствий дозировка этих лекарств требует индивидуального подхода.

Также из-за больших рисков возникновения психозов, недопустим одновременный прием мелантина с такими препаратами, как кетамин, фемитомин и декстрометофан.

Мемантин в сочетании с гидрохлоротиазидом способен уменьшать его концентрацию, но при этом повышать его экскрецию.

Тщательного контроля за состоянием пациента со стороны врача, требуется при приеме антидепрессантов – селективных ингибиторов, действие которых основано на обратном захвате серотонина в сочетании с мемантином.

Особые условия применения

Поскольку щелочная реакция мочи способна замедлять вывод мемантина, за состоянием пациента с этим симптомом, который принимает Нооджерон следует повысить контроль.

Установлено, что симптомы болезни Альцгеймера снижают быстроту реакции больного при управлении автотранспортом. Поэтому этого не стоит допускать.

При неправильном хранении таблеток, может изменяться их цвет и разрушаться форма и целостность. В таком случае использование препарата строго недопустимо.