Энап-Н таблетки 10 мг/25 мг 60 шт ➤ инструкция по применению
ЭНАП-Н – Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Эналаприл – ингибитор АПФ. Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора.
Действующие вещества
Форма выпуска
Показания
Противопоказания
повышенная чувствительность (в том числе к отдельным компонентам препарата или сульфонамидам)анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отекпервичный гиперальдостеронизмболезнь Аддисонапорфириявозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Меры предосторожности
С осторожностью назначается при следующих растройствах:двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки, нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-75 мл/мин)выраженный стеноз устья аорты или идиопатический гипертрофический субаортальный стенозишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения)хроническая сердечная недостаточностьтяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия)угнетение костномозгового кроветворениясахарный диабетгиперкалиемиясостояние после трансплантации почек, тяжелые нарушения функции печени и/или почексостояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте)пожилой возрастподагра.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. При необходимости назначения препарата в период лактации кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Лечение артериальной гипертензии никогда не начинают с комбинации лекарственных средств. Первоначально должны быть определены адекватные дозы отдельных компонентов. Дозировка всегда должна подбираться индивидуально для каждого пациента. Обычная доза составляет 1 таблетка в сутки. Пациенты должны принимать таблетки целиком во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. У них должно войти в привычку принимать препарат регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром. В случае пропуска приема очередной дозы препарата, ее необходимо принять как можно скорее, если до приема следующей дозы осталось достаточно большое количество времени. Если до приема последующей дозы осталось несколько часов, следует подождать и принять только ее. Никогда не следует удваивать дозу. Если не достигается удовлетворительный терапевтический эффект, рекомендуется добавить другое лекарственное средство или изменить терапию. У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения Энапом-Н для предотвращения развития симптоматической гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек. Длительность лечения не ограничена. Дозировка при нарушенной функции почек Пациентам с клиренсом креатинина более 0, 5 мл/с или сывороточным креатинином менее 265 моль/л (3 мг/100 мл) может быть назначена обычная доза Энапа-Н.
Побочные действия
Общие: слабость, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, тромбоцитопеническая пурпура, ) некротизирующий ангиит, лихорадка, респираторный дистресс, включая пневмонит и отек легких, анафилактические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, различные нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, остановка сердца, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, стенокардия, синдром Рейно. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, глоссит, стоматит, воспаление слюнных желез, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в эпигастрии, кишечные колики, илеус, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, мелена. Со стороны дыхательной системы: ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхоспазм, астма, пневмония, легочные инфильтраты, эозинофильная пневмония, эмболия легочной артерии, инфаркт легкого, отек легких. Со стороны мочеполовой системы: олигурия, гинекомастия, снижение потенции, почечная недостаточность, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции крапивница, зуд. Со стороны кожных покровов: потливость, сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, опоясывающий лишай, алопеция, фоточувствительность. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, повреждение вкуса, нарушение обоняния, шум в ушах, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, слезотечение. Со стороны центральной нервной системы: депрессия, атаксия, сонливость, бессонница, беспокойство, нервозность, периферическая нейропатия (парестезии, дисестезия). Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербиллирубинемия, лейкоцитоз, эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гипоглобинемия, панцитопения. Прочие: волчаночноподобный синдром, описанный в литературе (повышение температуры тела, миалгия и артралгия, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилия, кожная сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела).
Передозировка
Если пациент принял слишком большое количество таблеток за один прием, следует немедленно вызвать врача. Симптомы передозировки: включают повышенный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парезы, паралитический илеус, нарушения сознания (включая кому), почечную недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия, нарушение электролитного баланса крови. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД – в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей. У пациента необходимо контролировать уровень АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием других антигипертензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и наркотических средств, также как и прием алкоголя, усиливает антигипертензивное действие Энапа-Н. Анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты, большое количество соли в диете, одновременный прием колестирамина или колестипола снижают эффект Энапа-Н. Одновременное использование Энапа-Н и препаратов лития могут приводить к литиевой интоксикации, так как эналаприл и гидрохлортиазид снижают выведение лития. Необходим контроль концентрации лития в сыворотке крови и его дозировка соответственно корригируется. По возможности следует избегать одновременного лечения Энапом-Н и препаратами лития. Одновременное использование Энапа-Н и нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков (вследствие ингибирования синтеза простагландинов) может снижать эффективность эналаприла и повышать риск ухудшения почечной функции и/или течения сердечной недостаточности. У некоторых пациентов при одновременном лечении также может снижаться антигипертензивный эффект эналаприла, поэтому пациенты должны тщательно наблюдаться. Одновременное лечение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или добавление калия может привести к гиперкалиемии. Одновременное назначение с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами или системными кортикостероидами может стать причиной лейкопении, анемии или панцитопении, поэтому требуется периодический контроль гемограммы. Сообщалось об острой почечной недостаточности у 2-х пациентов после трансплантации почек, одновременно получавших эналаприл и циклоспорин. Предполагается, что острая почечная недостаточность явилась результатом снижения почечного кровотока, вызванного циклоспорином, и уменьшения клубочковой фильтрации, вызванной эналаприлом. Поэтому необходима осторожность при одновременном использовании эналаприла и циклоспорина. Одновременное назначение сульфонамидов и пероральных гипогликемических средств из группы сульфонилмочевины может стать причиной реакций повышенной чувствительности (возможна перекрестная повышенная чувствительность). Необходима осторожность при одновременном использовании с сердечными гликозидами. Возможная гидрохлортиазидиндуцированная гиповолемия, гипокалиемия и гипомагниемия может повышать токсичность гликозидов. Одновременное назначение с кортикостероидами повышает риск гипокалиемии. При одновременном использовании Энапа-Н и теофиллина, эналаприл может снижать период полувыведения теофиллина. При одновременном использовании Энапа-Н и циметидина, может увеличиваться период полувыведения эналаприла. Риск артериальной гипотензии повышается во время общей анестезии или применении недеполяризирующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Особые указания
Артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями может наблюдаться после первого приема таблеток Энап-Н у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, тяжелой почечной недостаточностью, артериальной гипертензиеи или дисфункцией левого желудочка и, в особенности, у пациентов, находящихся в состоянии гиповолемии, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Артериальная гипотензия после приема первой дозы и ее более серьезные последствия является редким и проходящим явлением. Ее можно избежать отменой диуретиков, если возможно, перед началом лечения Энапом-Н. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать объем плазмы путем инфузии физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения. После нормализации АД и восполнения объема циркулирующей крови пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы. Осторожность необходима при применении у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатиниа от 0, 5 до 1, 3 мл/с). У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид, может развиться азотемия. У пациентов с нарушенной функцией почек могут проявляться признаки аккумуляции препарата. При необходимости может быть использована комбинация эналаприла с более низким количеством гидрохлоротиазида (Энап-НЛ или Энап-НЛ 20), или комбинированная терапия эналаприлом и гидрохлоротиазидом должна быть отменена. Необходимо избегать назначения Энапа-Н пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, так как это может привести к ухудшению почечной функции или даже к острой почечной недостаточности (эффект эналаприла). Поэтому необходим контроль функции почек до и во время проведения лечения препаратом. Требуется осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца, выраженными цереброваскулярными заболеваниями, аортальным стенозом или другим стенозом, препятствующим оттоку крови из левого желудочка, выраженным атеросклерозом, у пожилых пациентов в результате риска артериальной гипотензии и ухудшения перфузии сердца, головного мозга и почек. Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия необходимых мер. Определение сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с длительной диареей, рвотой и получающих внутривенные инфузии. У пациентов, принимающих Энап-Н, необходимо активно выявлять признаки электролитного дисбаланса, такие как, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, вялость, возбуждение, мышечная боль и судороги (преимущественно икроножных мышц), снижение АД, тахикардия, олигурия и желудочно – кишечные нарушения (тошнота, рвота). Энап-Н должен с осторожностью использоваться у пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующими заболеваниями печени, так как гидрохлоротиазид может вызвать печеночную кому даже при минимальных электролитных нарушениях. Во время лечения Энапом-Н может отмечаться гипомагниемия и иногда гиперкальциемия, возникающие в результате повышения выведения магния и замедления выведения кальция с мочой под воздействием гидрохлортиазида. Значительное повышение сывороточного уровня кальция может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. У некоторых пациентов в результате действия гидрохлоротиазида может отмечаться гиперурикемия или ухудшение течения подагры. Если отмечается подъем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, лечение должно быть прекращено. Оно может быть возобновлено после нормализации лабораторных показателей и в дальнейшем, проводиться под их контролем. Осторожность необходима у всех пациентов, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами или инсулином, так как гидрохлоротиазид может ослаблять, а эналаприл усиливать их действие. Пациенты с сахарным диабетом должны более часто наблюдаться, а при необходимости может потребоваться некоторое изменение дозы гипогликемических средств. При возникновении ангионевротического отека лица или шеи обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств. В более тяжелых случаях (отек языка, глотки и гортани) ангионевротический отек лечиться адреналином, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей (интубацией или ларинготомией). Антигипертензивный эффект Энапа-Н может усиливаться после симпатэктомии. Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует назначать Энап-Н пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитриловых мембран, подвергающихся аферезу с декстрансульфатом и непосредственно перед процедурой десенсибилизации к осиному или пчелиному яду. Во время лечения Энапом-Н могут отмечаться реакции повышенной чувствительности у пациентов без предшествующей аллергии или бронхиальной астмы. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки. Сообщалось о нескольких случаях острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, некрозом печени и летальным исходом (редко) во время лечения ингибиторами АПФ. Причина этих синдромов полностью не ясна. При возникновении желтухи и повышение активности “печеночных” ферментов лечение должно быть немедленно прекращено, пациенты должны находиться под наблюдением. Осторожность также необходима у пациентов, принимающих сульфонамиды или пероральные гипогликемические средства из группы сульфонилмочевины (возможна перекрестная повышенная чувствительность). Во время лечения требуется периодический контроль количества лейкоцитов, особенно у пациентов с заболеваниями соединительной ткани или почек. У пациентов после обширных хирургических операций, получавших лекарственные средства, вызывающие артериальную гипотензию, во время общей анестезии, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное к компенсаторному высвобождению ренина. Если врач предполагает данный механизм артериальной гипотензии, лечение может проводиться повышением объема циркулирующей крови. Во время лечения необходим периодический контроль сывороточной концентрации электролитов, глюкозы, мочевины, креатинина и активности “печеночных” ферментов, а также белка мочи. Лечение Энапом-Н должно быть прекращено перед проведением исследований функции паращитовидных желез.
Энап®-Н (Enap ® -H)
Круглые, плоские таблетки желтого цвета, со скошенным краем и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает гипотензивное действие.
Эналаприл — ингибитор АПФ , способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение ПГ и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС , сАД и дАД , пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость, обычно, увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6–8 ч и сохраняется до 24 ч.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10–12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК , изменения реактивности сосудистой стенки.
Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап ® -Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Эналаприл. После приема внутрь абсорбция — 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ , чем эналаприл. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50–60%. Тmax эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3–4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Почечный Cl эналаприла и эналаприлата составляет 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225–0,00264 мл/с (8,1–9,5 л/ч) соответственно. Т1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38–62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45–57%. У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ( ХСН ) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vss.
Гидрохлоротиазид. Всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1,5–5 ч. Vss около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Биодоступность — 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95% — в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный Cl гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Т1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10–12 ч после приема) — около 10 ч.
У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН — на 20–70%. Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный Cl составляет 0,17–3,12 мл/с (10–187 мл/мин); средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин).
У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами. Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.
Показания
Артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания
повышенная чувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам препарата или производным сульфонамида);
анурия, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ ранее, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
выраженный стеноз устья аорты или идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
ИБС и цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта;
тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия);
угнетение костномозгового кроветворения;
сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе;
состояние после трансплантации почек;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек (Cl креатинина 30–75 мл/мин);
состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте);
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности. Воздействие ингибиторов АПФ на плод в I триместре беременности не установлено. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.
Применение диуретиков при беременности не рекомендуется, поскольку может вызвать желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.
Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко. Поэтому при назначении препарата Энап ® -Н в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения, угнетение функции костного мозга.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто — подагра.
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, слабость; часто — головная боль, астения; нечасто — бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — обморок, выраженное снижение АД , ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, запор, сухость во рту; редко — холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени.
Аллергические реакции: нечасто — синдром Стивенса-Джонсона; редко — ангионевротический отек; очень редко — интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, некроз кожи, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, импотенция, снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — мышечные спазмы; нечасто — артралгия.
Лабораторные показатели: редко — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина.
Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела.
Взаимодействие
Калий сыворотки крови. Использование калиевых добавок, калийсберегающих средств, препаратов и заменителей соли, содержащих калий, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Потеря калия на фоне приема тиазидных диуретиков, как правило, уменьшается под действием эналаприла. Содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы.
Литий. При одновременном применении с препаратами лития — замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
Недеполяризующие миорелаксанты. Тиазидные диуретики могут усиливать эффект тубокурарина хлорида.
Наркотические анальгетики/нейролептики. Одновременное применение тиазидных диуретиков, наркотических анальгетиков или производных фенотиазина может приводить к ортостатической гипотензии.
Другие антигипертензивные средства. Совместное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы или БКК может дополнительно снижать АД.
Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении.
ГКС, кальцитонин. Одновременный прием тиазидных диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии.
Циклоспорин. Одновременный прием с ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии.
НПВС. Одновременное применение НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ . НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. НПВС могут уменьшать диуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.
Антациды. Могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики. Могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ . Тиазидные диуретики могут уменьшать действие адреномиметиков (эпинефрин).
Этанол. Усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков, что может вызвать ортостатическую гипотензию.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Применение гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина с тиазидными диуретиками может потребовать коррекции их доз.
Колестирамин и колестипол. Однократный прием колестирамина или колестипола уменьшает всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.
Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Энап-н : инструкция по применению
Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
Энап®-Н – препарат, используемый для снижения артериального давления. Он содержит активные вещества эналаприл и гидрохлортиазид.
Эналаприл относится к группе веществ, известных как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), которые действуют за счет расширения кровеносных сосудов, тем самым снижая артериальное давление и увеличивая подачу крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.
Гидрохлортиазид относится к группе веществ, которые усиливают выделение мочи (диуретики) и, следовательно, снижают артериальное давление. Комбинация эналаприла и гидрохлортиазида более эффективна для снижения артериального давления, чем отдельные компоненты.
Врач назначит вам Энап®-Н, если у вас гипертензия или повышенное артериальное давление.
Не принимайте препарат
– если у вас аллергия на эналаприла малеат, гидрохлортиазид или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Состав»);
– если у вас уже была аллергическая реакция, характеризующаяся зудом, крапивницей, хрипами или отеками рук, лица, губ, рта, горла или век после приема подобных препаратов;
– если у вас наследственный ангионевротический отек или ангионевротический отек неизвестной причины;
– если у вас гиперчувствительность к сульфонамидам (обратитесь к врачу, если вы не знаете, что такое сульфонамиды);
– если у вас тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
– если у вас сужение артерий, которые снабжают почки кровью;
– если у вас задержка мочи;
– если срок вашей беременности более 3 месяцев (также лучше избегать приема препарата на ранних сроках беременности – см. раздел «Беременность»);
– если у вас сахарный диабет или нарушение функции почек, и вы лечитесь препаратом для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Особые указания и меры предосторожности
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Энап®-Н.
Будьте особенно осторожны при приеме препарата:
– если у вас низкое артериальное давление и нарушение баланса солей и жидкости в организме;
– при заболевании почек;
– если вы находитесь на гемодиализе;
– если вам недавно трансплантировали почки;
– если у вас сахарный диабет;
– если у вас заболевания печени;
– если у вас подагра;
– если вы страдаете от тяжелого заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка);
– если у вас повреждение сердечного клапана или любая другая болезнь сердца;
– если у вас гиперчувствительность к препаратам из группы сульфонамидов;
– если вы принимаете диуретики (мочегонные таблетки);
– если у вас рвота или диарея;
– если у вас недавно была чрезмерная рвота или диарея;
– если вы знаете, что у вас может быть высокий уровень мочевой кислоты в крови;
– если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых сахаров;
– если вы принимаете литий, который используется для лечения некоторых психических заболеваний;
– если у вас был рак кожи или неожиданно появилось поражение кожи во время лечения.
Применение гидрохлортиазида, особенно длительный прием высоких доз, может повышать риск развития некоторых видов рака кожи и губ (немеланомный рак кожи). Если вы принимаете гидрохлортиазид, необходимо защищать кожу от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей.
– если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:
– блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные, как сартаны – например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), в частности, если у вас нарушения функции почек, связанные с диабетом;
– алискирен.
Лечащий врач может регулярно проверять функцию ваших почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в вашей крови.
См. также информацию в разделе «Не принимайте препарат Энап®-Н».
Перед возможным хирургическим вмешательством или анестезией (даже у стоматолога) вы должны сообщить врачу, что принимаете комбинацию эналаприла и гидрохлортиазида.
Когда ваш врач планирует
– лечение гемодиализом,
– удаление холестерина из крови (аферез),
– десенсибилизацию (лечение для снижения аллергической реакции на укусы пчел или ос),
– тесты для проверки функции паращитовидной железы (это железы на шее, которые контролируют уровень кальция в крови),
вы должны сообщить ему, что принимаете комбинацию эналаприла и гидрохлортиазида.
Если у вас стенокардия и ваше состояние ухудшается при применении комбинации эналаприла и гидрохлортиазида, вы должны сообщить об этом врачу.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или можете забеременеть). Энап®-Н не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказан, если срок беременности более 3 месяцев, так как ребенку может быть нанесен серьезный вред, если препарат применяется на этих сроках (см. раздел «Беременность»),
Дети и подростки
Препарат не применяется у детей и подростков, т.к. нет данных об эффективности и переносимости данной комбинации.
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.
Это особенно относится к:
– другим препаратам, применяемым для лечения высокого артериального давления;
– добавкам калия, калийсодержащим заменителям соли или калийсберегающим диуретикам (например, спиронолактон, амиодарон);
– обезболивающим и противовоспалительным лекарственным средствам (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, например, ибупрофен, диклофенак);
– лекарственным средствам, используемым для лечения депрессии (например, препараты лития, трициклические антидепрессанты, антипсихотики);
– препаратам, которые увеличивают количество мочи (диуретики);
– препаратам, используемым для снижения высокого уровня холестерина в крови (например, холестирамин и холестипольные смолы);
– препаратам, применяемым для подавления роста опухоли (цитостатики, например циклофосфамид, метотрексат);
– препаратам для лечения определенных состояний, таких как ревматизм, артрит, аллергические состояния, астма или некоторые заболевания крови (кортикостероиды);
– препаратам для лечения аномального сердечного ритма (прокаинамид, амиодарон или соталол);
– препаратам, используемым для лечения сердечной недостаточности (наперстянка);
– препаратам, используемым при некоторых видах кашля и противопростудным средствам (симпатомиметики) или норадреналину и адреналину, которые используются для лечения низкого артериального давления, шока, сердечной недостаточности, астмы или аллергии; если эти препараты применяются совместно с Энап®-Н, они могут сохранять высокое артериальное давление;
– антидиабетическим препаратам, таким как инсулин; прием Энап®-Н может привести к большему снижению уровня сахара в крови, если вы принимаете его совместно с антидиабетическими средствами;
– миорелаксантам (например, тубокурарин, применяемый при анестезии);
– золоту для инъекций для лечения артрита (натрий-ауротиомалат).
Лечащий врач может изменить дозу препарата и/или принять другие меры предосторожности, если вы принимаете блокатор рецепторов ангиотензина II или алискирен (см. также информацию под заголовками «Не принимайте Энап®-Н» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Энап®-Н с пищей, напитками и алкоголем
Вы можете принимать препарат во время или после еды, запивая жидкостью.
Не употребляйте алкогольные напитки во время лечения, т.к. может возникнуть головокружение и потеря равновесия, особенно при вставании! Если это произошло, вы должны немедленно прекратить употреблять алкоголь.
Энап®-Н содержит лактозу и краситель хинолиновый желтый (Е104)
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Краситель хинолиновый желтый (Е104) может оказывать отрицательное влияние на активность и внимание у детей.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Вы должны сообщить врачу, если вы беременны, если считаете, что беременны или планируете беременность. Лечащий врач посоветует вам прекратить прием Энап®-Н до наступления беременности или немедленно, как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принимать другой препарат. Энап®-Н не рекомендован на ранних сроках беременности и не должен приниматься при беременности сроком более 3 месяцев, так как прием препарата может нанести серьезный вред ребенку.
Грудное вскармливание
Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Энап®-Н не рекомендуется во время кормления грудью.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Энап®-Н может вызвать головокружение или усталость у отдельных пациентов и, таким образом, косвенно и временно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем или работать с механизмами, особенно в начале лечения.
Применение препарата
Всегда принимайте Энап®-Н в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.
Режим дозирования
Обычная доза -1 таблетка Энап®-Н один раз в день.
Если необходимо, ваш врач может увеличить дозу до двух таблеток Энап®-Н один раз в день.
Если вы уже принимаете другие диуретики (мочегонные таблетки), проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начинать принимать Энап®-Н. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала приема Энап®-Н .
Способ применения
Глотайте таблетки целиком, во время или после еды, запивая жидкостью.
Принимайте препарат регулярно, лучше утром, и в одно и то же время каждый день.
Если у вас создается впечатление, что эффект от приема Энап®-Н слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы приняли препарата Энап®-Н больше, чем следовало
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются тошнота, учащенное сердцебиение, головокружение и обморок, которые являются результатом аномально низкого артериального давления (гипотонии). Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, свяжитесь с врачом как можно скорее.
Если вы забыли принять препарат Энап®-Н
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы забыли принять препарат в нужное время, следуйте своему обычному графику дозирования, приняв следующую дозу в назначенное время, но обязательно сообщите врачу.
Если вы прекратили принимать препарат Энап®-Н
При прекращении лечения артериальное давление может со временем снова повыситься, что увеличивает риск осложнений, главным образом на сердце, мозг и почки, вызванных высоким артериальным давлением.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Энап®-Н может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Вы должны немедленно прекратить принимать препарат и обратиться к врачу, если у вас появляется зуд, одышка, охриплость, обширная кожная сыпь или отек рук, рта, горла, лица или глаз.
Очень важно немедленно прекратить принимать препарат и посетить лечащего врача, если у вас сильное головокружение или потеря равновесия (особенно в начале лечения, при увеличении дозы или при вставании).
Нежелательные реакции:
Очень частые (могут возникнуть у более, чем 1 из 10 человек):
– помутнение зрения;
– головокружение;
– кашель;
– тошнота;
– слабость (астения).
Частые (могут возникнуть у менее чем 1 из 10 человек):
– низкий уровень калия в крови; повышенный уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в крови;
– головная боль, депрессия, обморок, изменение вкусовых ощущений;
– понижение артериального давления при вставании и слабость, нерегулярное сердцебиение, боль в груди (стенокардия), учащенное сердцебиение;
– затрудненное дыхание (одышка);
– диарея, боль в животе;
– сыпь;
– мышечные спазмы;
– боль в груди, усталость;
– повышение уровня калия в крови, повышение уровня креатинина в сыворотке.
Нечастые (могут возникнуть у менее чем 1 из 100 человек):
– анемия;
– покраснение, учащенное сердцебиение (ощущение сердцебиения), сердечный приступ и инсульт, возможно, из-за чрезмерного снижения артериального давления у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений;
– звон в ушах (тиннитус);
– выделения из носа (ринорея), боль в горле и охриплость, астма;
– кишечная непроходимость (илеус), воспаление поджелудочной железы (панкреатит, рвота, нарушения пищеварения (диспепсия), скопление газа в кишечнике (метеоризм), запоры, потеря аппетита (анорексия), раздражение желудка, сухость во рту, язва;
– нарушение функции почек, почечная недостаточность, белок в моче (протеинурия);
– зуд, потливость, выпадение волос;
– боль в суставах (артралгия);
– чувство слабости (вызванное низким уровнем сахара в крови), низкий уровень магния, подагра;
– нарушение эректильной функции;
– беспокойство, лихорадка;
– спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, сонливость и нервозность, головокружение, ощущение покалывания или мурашек в руках или ногах (парестезия);
– увеличение мочевины в сыворотке, снижение уровня натрия в крови.
Редкие (могут возникнуть у менее чем 1 из 1000 человек):
– изменения в составе крови (нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения);
– увеличение уровня глюкозы в крови;
– аномальные сновидения, проблемы со сном, нарушение подвижности (парез);
– отек желез, аутоиммунные заболевания, плохое кровоснабжение пальцев рук и ног, что вызывает покраснение и боль (синдром Рейно);
– скопление жидкости в легких, насморк или боль в носу, эозинофильная пневмония (возможные симптомы: кашель, высокая температура и затруднение дыхания);
– отек, язвы во рту, инфекция или боль и отек языка;
– печеночная недостаточность или гепатит, которые могут вызывать пожелтение кожи (желтуха);
– чрезмерное покраснение кожи, сыпь с волдырями и воспаление кожи, в частности на руках и ногах, внутри или вокруг рта, сопровождающееся лихорадкой (синдром Стивенса-Джонсона), шелушение кожи;
– проблемы с почками, такие как боль в пояснице и уменьшение объема мочи;
– увеличение груди у мужчин;
– увеличение уровня печеночных ферментов или билирубина в крови.
Очень редкие (могут возникнуть у менее чем 1 из 10000 человек):
– кишечный ангионевротический отек; признаки могут включать боль в животе, тошноту и рвоту;
– повышенный уровень кальция в крови.
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных)
– рак кожи и губы (немеланомный рак кожи);
– синдром аномальной секреции антидиуретического гормона (гормон, вызывающий низкий уровень натрия в крови).
Сообщалось также о комплексе симптомов, которые могут включать некоторые или все следующие признаки: лихорадка, воспаление оболочек, которые окружают некоторые внутренние органы (серозные оболочки), воспаление кровеносных сосудов, боль/воспаление мышц или суставов, изменения в некоторых лабораторных показателях (положительный титр антинуклеарного фактора (АНФ), увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Не требуется особых температурных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Состав
1 таблетка, содержит:
Активные ингредиенты: 10 мг эналаприла малеата и 25 мг гидрохлортиазида
Вспомогательные ингредиенты: натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е 104), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Круглые, плоские таблетки желтого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.
10 таблеток в блистере (ОПА/Аl/ПВХ пленка и алюминиевая фольга). 2, 3 или 6 блистеров с листком-вкладышем в картонной пачке.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Энап ® -H (Enap-H)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка и упаковка:
Активные вещества
- гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- эналаприл (enalapril) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Энап ® -H
Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 10 мг |
| гидрохлоротиазид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е104), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство.
Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.
Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.
Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения C max эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60%.
В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита – эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T 1/2 эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.
У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается V d .
Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. C max в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность – 70%. V d – около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой – 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T 1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.
У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T 1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин). У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.
Энап-Н
Энап-Н – средство гипотензивное комбинированного типа, в комплекс входит ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Таблетки помогают предотвратить превращать ангиотензин 1 в ангиотензин 2, при этом уменьшая в крови количество альдостерона.
Фармакологические свойства
Применение Энапа расширяет и укрепляет артерии, вены при этом не затрагиваются. В период терапии не наблюдается тахикардии. В плазму выбрасывается большой объем ренина, следовательно, артериальное давление понижается, мозговое кровообращение улучшается, ишемический миокард получает необходимое кровоснабжение. Активно выводит ионы магния из организма. При регулярном употреблении помогает держать уровень артериального давления в норме. Действие препарата наблюдается как минимум сутки. Диуретик начинает действовать через час-два, и действие наблюдается в течении 10-ти часов. Усваивается препарат в пищеварительном тракте на шестьдесят процентов.
Состав и форма выпуска
В состав таблеток входит (с расчета на одну табл.) двадцать пять миллиграмм гидрохлоротиазида, десять миллиграмм эналаприла малеат, пять миллиграмм натрия гидрокарбоната, сто двадцать миллиграмм лактозы моногидрата, двадцать девять миллиграмм кукурузного крахмала, шесть миллиграмм прежелатинизированного крахмала, шесть миллиграмм талька, два миллиграмма магния стеарат, синтетический краситель, 0,06 миллиграмма Е104. Состав, максимально сбалансированный для получения соответствующего эффекта.
Желтые таблетки плоской круглой формы со скошенным одним краем, с полоской на одной из сторон.
Таблетки двадцать пять миллиграмм +десять миллиграмм, упакованы по 10-ть штук в блистере, в одной упаковке два блистера и инструкция.
Показания к применению
Использование Энапа рекомендуется при лечении артериальной гипертензии, только при условии комбинированной терапии.
Побочные эффекты
Побочные эффекты в период терапии наблюдаются крайне редко, среди основных стоит отметить: развитие подагры, шумы в ушах, нейтропения, агрессия, подавленность, депрессивные состояния, ортостатическая гипотензия, понижение давления, тахикардия, боли в области суставов, в животе и груди, обмороки, эпилептический припадок, судороги, одышка, кашель, рвота, метеоризм, сухость во рту, сыпь, некроз кожи, нарушения работы почек, артралгия, гиперкалиемия, повышение температуры и т.д.
Для того чтобы уменьшить риск развития побочек, рекомендуется перед терапией с использованием медикамента Энап, посетить консультацию доктора и пройти полное обследование. Весь курс лечения заболеваний нужно наблюдаться у доктора с частой регулярностью, возможно даже на стационаре.
Противопоказания
Энап при использовании имеет ряд противопоказаний, категорически противопоказано при:
- аллергической реакции на компонентный состав;
- хронических или острых нарушениях работы почек;
- ангионевротическом отеке;
- двустороннем стенозе артерий почек;
- дефиците или непереносимости лактозы;
- возрасте не достигшем восемнадцатилетнего возраста.
Для того, чтобы избежать проявление побочных эффектов, перед началом терапии необходимо обратиться к доктору, для определения состояния организма и чувствительности к действующим составным.
Применение при беременности
Энап использовать крайне не рекомендуется подключать к терапии такой группы населения, как беременные женщины и женщины в период лактации. Основные действующие компоненты негативно влияют на гормональный фон женщины, провоцируют резкое сокращение матки, боли внизу живота, также вещества активно попадают через кровь к плоду, нарушая его развитие. Составные препарата попадают также в грудное молоко, что чревато задержкой психо-речевого развития ребенка и нарушение функциональности печени и почек у младенца. В случае, если возникли проблемы в первую очередь нужно обратиться к генетику и узкому специалисту для получения профессиональных установок.
Способ и особенности приема
Энап-Н показан в качестве регулярной терапии при наличии показаний, важно прием свести к одному и тому же времени, желательно в утренний период, вместе с едой или после. Таблетки, ни при каких условиях не разжевывать, запивать чистой водой (в объеме одного стакана). Суточная доза (рекомендуемая производителями) – одна таблетка согласно инструкции по применению.
Пациенты, которые параллельно употребляют диуретики, показано полностью отказаться от их употребления, либо уменьшить дозировку минимум на трое суток. В сочетании с диуретиками можно спровоцировать развитие симптоматической гипотензии артериальной.
Перед тем как приступить к применению нужно тщательно исследовать функциональность почек. Длительность курса определяется непосредственно доктором, также как и дозировка.
Если почечная функциональность нарушена, данное лекарственное средство назначается исключительно при острой потребности в умеренном количестве..
Совместимость с алкоголем
Категорически противопоказано смешивать Энап с алкогольными напитками, так как можно спровоцировать острую почечную недостаточность, усугубление заболеваний, а также проявление иных очень тяжелых форм побочных эффектов, устранить которые будет крайне тяжело.
Взаимодействие с другими лекарствами
Калиевые добавки – стимулируют существенную концентрацию калия в крови, в сочетании с диуретиками (которые вымывают соли) восстанавливают норму.
Литий – в комплексе с диуретическими препаратами, задерживается в крови, следовательно положительно влияет на состояние всего организма.
Не рекомендуется комбинировать Энап с миорелаксантами, наркотическими нейролептиками и анальгетиками, с иными антигипертензивными средствами, с циклоспорином, с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, с антацидами, симпатомиметиками, этанолом, гипогликемическими средствами и инсулином, колестиполом и колестирамином, с препаратами золота.
Любое комбинирование препарата нужно строго оговаривать с лечащим врачом, в противных случаях можно спровоцировать развитие и обострение хронических болезней, и проявление серьезных и тяжело устраняемых побочек. Самолечение может спровоцировать проявление тяжелых последствий.
Передозировка
При передозировке можно ощущать следующие симптомы: острая почечная недостаточность, диарея, боли в области сердца, острая тахикардия, судороги, потеря сознания, повышенная сонливость, слабость, приступы эпилепсии, цистит, развитие мочекаменной болезни, кровотечения.
Для устранения симптоматики нужно использовать специальную терапию: первое что нужно сделать, это положить пациента и приподнять ему ноги, голову положить на бок до приезда скорой помощи. Доктора по прибытию (если случай легкий) промоют желудок и дают сильный абсорбент. В случае если отравление сильное, вводят посредством инъекции препарат стабилизирующий давление и иные средства для стабилизирования состояния. При сильной степени передозировки в девяносто девяти процентах производится госпитализация, так как нужно контролировать работу почек и иных систем органов.
Аналоги
Среди максимально доступных аналогов можно отметить: Берлиприл плюс, Эналаприл 10, Ко-Ренитек, Энагексал Композитум, Энзикс Дуо комби-упак.
Важно помнить, что самостоятельно заменять назначенное доктором лекарственное средство аналогом категорически запрещается, так как лекарственное средство подбирается в соотношении действия компонентов на организм учитывая индивидуальную переносимости. Указанные препараты хоть и обладают похожими действиями, но компонентные составляющие категорически отличается.
Условия продажи
Таблетки в свободной продаже, для приобретения предоставлять рецепт от доктора не нужно.
Условия хранения
Хранить таблетки необходимо в оригинальной упаковке, с инструкцией по применению. Место для хранения должно быть с температурным режимом в пределах тридцати градусов по Цельсию, сухим, без прямых попаданий лучей солнца. Важно, оградить доступ детей к препарату.
Таблетки Энап
Таблетки Энап относятся к группе лекарственных средств ингибиторов АПФ, которые предназначены для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат обладает антигипертензивным действием, благодаря чему улучшается кровообращение и повышается устойчивость миокарда к дефициту кислорода, что снижает частоту возникновения аритмий. Регулярное употребление Энапа способствует улучшению качества жизни людей страдающих заболеваниями системы кровообращения. Препарат обладает высокой эффективностью, поскольку на выбор дозировки не зависит от возраста, и половой принадлежности пациента. Также средство не оказывает негативного влияния на жировой и углеводный обмен, и не вызывает угнетение либидо. Какой же механизм действия лекарственного средства, и какие эффекты оказывает?
Состав и форма выпуска
В состав препарата Энап входит активное вещество эналаприл, которое может содержаться в концентрации 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Таблетки выпускаются в картонной упаковке и содержат от 2 до 6 блистеров
Препарат также содержит дополнительные вещества:
- натрия гидрокарбонат;
- кукурузный крахмал;
- магния стеарат;
- моногидрат лактозы;
- гипролоза;
- красители;
- тальк.
Таблетки выпускаются с различной концентрацией активного вещества, поэтому различают следующие их дозировки:
- 2 и 5 мг (белого цвета круглой формы).
- 5 мг (белого цвета в форме плоского цилиндра).
- 10 мг (коричнево-красные таблетки в форме плоского цилиндра, иногда в блистерах встречаются с бордовыми вкраплениями).
- 20 мл мг (светло оранжевого оттенка в форме плоского цилиндра, на поверхности таблетки находится скопление белого или бордового цвета).
Основные свойства препарата
Таблетки от давления Энап направлены на угнетение активности ангиотензинпревращающего фермента, благодаря чему снижается выработка ангиотензина 2, вещество, которое имеет свойство повышать уровень кровяного давления. Активное вещество гидролизируется до эналаприлата, тем самым уменьшая секрецию ангиотензина 1 и ангиотензина 2, что приводит к снижению уровня продукции альдостерона.
Энап является антигипертензивным препаратом, действие, которого связано с увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющею важную роль в процессе поддержания стабильного уровня артериального давления.
Снижение уровня давления после приема препарата происходит в независимости от положения тела человека в пространстве, при этом частота сердечных сокращений не повышается.
Ортостатическая гипотензия после начала лечения лекарственным средством наблюдается в крайне редких случаях
Для достижения необходимого терапевтического эффекта от лекарства, его следует принимать на протяжении нескольких недель. В случае резкой отмены медикамента повышение уровня кровяного давления не происходит. Терапевтический эффект после приема таблетки наблюдается через 60 минут, достижение максимальной концентрации активного вещества в организме происходит через 4–6 часов. После употребления таблетки в кишечнике всасывается до 60% активных компонентов лекарственного средства.
Длительность терапевтического эффекта зависит от принятой дозировки препарата. При правильном подборе терапевтической дозы показатели артериального давления будут стабильными на протяжении суток.
Характеристика свойств медикамента при различных заболеваниях:
- Эссенциальная гипертензия. Снижение уровня кровяного давления провоцирует снижение сопротивляемости периферических сосудов, однако это не приносит существенных изменений в частоте сердечных сокращений.
- Нефропатия диабетическая. После приема лекарственного средства наблюдается снижение концентрации белка в моче.
- Хроническая сердечная недостаточность. Параллельный прием мочегонных средств и сердечных гликозидов провоцирует резкое снижение артериального давления.
Энап снижает риск развития инфаркта миокарда и уменьшает количество госпитальных случаев после стенокардии
Регулярный прием таблеток повышает восприимчивость организма к физическим нагрузкам, и уменьшает проявления симптомов сердечной недостаточности. За счет употребления таблеток от повышенного кровяного давления замедляется прогрессирование патологических процессов в левом желудочке.
При каких заболеваниях назначают препарат?
От чего таблетки «Энап» могут помочь:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- реноваскулярная артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность всех форм;
- функциональная недостаточность левого желудочка;
- профилактика возникновение ишемии миокарда;
- уменьшение частоты возникновения стенокардии и инфарктного состояния.
Особенности приёма
Согласно инструкции по применению, таблетки принимаются в целом виде, независимо от времени приёма трапезы. Начальная терапевтическая доза при гипертонической болезни составляет 5 мг в день. При подборе дозы учитывается степень гипертензии и функциональное состояние пациента. Так, в случае тяжелой симптоматики доза постепенно повышается до 40 мг в сутки.
На первых этапах лечения дозировка Энапа должна строго контролироваться лечащим врачом
У больных с сердечной недостаточностью в стадии прогрессирования патологического процесса, а также при реноваскулярной гипертензии в начале терапевтического курса может происходить сильное снижение уровня кровяного давления. Для таких пациентов начальная доза лекарства составляет 5 мг в сутки.
Подбор дозы
Выбор оптимальной дозы для таблеток Энап в зависимости от диагноза:
- Сердечная недостаточность . Стартовая доза 25 мг, 1–2 раза в день. При необходимости дозировку постепенно увеличивают по достижению оптимального терапевтического эффекта. Концентрация активного компонента для поддержания стабильного давления составляет от 5 до 20 мг в сутки, а максимальная до 40 мг 2 раза в сутки.
- Почечная недостаточность в стадии хронического процесса . Дозировку средства подбирают индивидуально с учетом лабораторных показателей. При высоком уровне креатинина препарат назначают в дозе 5 мг, если уровень низкий, то доза составляет 2,5 мг. Затем терапевтическую дозу постепенно увеличивают, при этом важно контролировать биохимические показатели состояния почек.
Пациентам, которые ранее принимали мочегонные средства в высоких дозах, применение Энапа приводит к уменьшению объема циркулирующей крови, что может вызвать гипотензию.
Для использования гипотензивного средства в детском возрасте существуют строгие правила, которые включают в себя:
- обязательную консультацию со специалистом;
- определение переносимости организма к компонентам препарата;
- подбор дозы с учетом индивидуальных особенностей организма;
- постоянный контроль уровня кровяного давления.
Кому противопоказано лекарство?
Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:
- отек ангионевротического характера;
- период беременности и лактации;
- возрастная категория до 18 лет;
- чувствительность к активному веществу;
- почечная недостаточность;
- высокое содержание калия в организме;
- сужение просвета почечных артерий.
Побочные явления
Неконтролируемый прием медикаментов может вызывать осложнения со стороны различных систем организма:
- Сердце и сосуды (гипотензия, болезненность в области груди, обморочное состояние, аритмия).
- Центральная нервная система (расстройства сна, головная боль, головокружения, повышенная утомляемость, нарастающая слабость, депрессивное состояние).
- Органы чувств (нарушение функциональной способности вестибулярного аппарата, расстройство зрительной и слуховой функции).
- Бронхолегочная система (бронхоспазм, одышка, боли в горле, осиплость голоса).
- Пищеварительный тракт (сухость слизистой рта, тошнота, рвота, расстройство стула, боли в животе, каловая непроходимость, нарушение в работе поджелудочной железы, желтушность да кожных покровов).
- Выделительная система (расстройство функциональной способности почек, протеинурия).
- Система кроветворения (снижение уровня гемоглобина и тромбоцитопения).
- Аллергические реакции (высыпания на кожных покровах, отёки лица, конечностей, зуд крапивница, потливость).
Использование медикамента может вызвать резкое снижение кровяного давления, что приводит к сильному головокружению
Возможные побочные явления после употребления препарата обладают слабовыраженным характером, поэтому прием средства следует прекращать только после консультации у лечащего врача.
Можно ли использовать препарат в период беременности?
Таблетки от повышенного давления противопоказано употреблять женщинам, которые находятся на стадии планирования беременности, а также беременным, особенно в первом триместре вынашивания плода. Лечение Энапом возможно лишь в исключительных случаях, когда состояние женщины особо тяжелое и вред от приема средства обоснован.
Если женщина принимала гипотензивные средства во время беременности, необходимо контролировать состояние ребенка и количество околоплодных вод
На весь период гипотензивной терапии следует отказаться от грудного вскармливания. Если женщина не прервала лактацию, то необходимо строго контролировать показатели АД, а также следить за содержанием калия в сыворотке крови и функциональным состоянием парных органов ребенка.
Особые рекомендации
После первого употребления таблетки, у пациента может развиться гипотензия. В таком случае больному необходимо провести дезинтоксикационную терапию, с использованием 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации состояния можно возобновить терапевтический курс. Не рекомендуется употреблять препарат людям, после процедуры трансплантации почек.
Регулярное употребление лекарственного средства может вызвать непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата
Если у больного появился желтушный окрас кожных покровов, то необходимо немедленно прервать лечение и обратиться к специалисту.
Аналоги медикамента
Различают следующие торговые названия заменителей Энапа:
- Эналаприл (аналог равный по действию Энапу, поскольку в своем составе содержит идентичное активное вещество).
- Энам (производит аналогичный терапевтический эффект, отличие в производителях).
- Энап Н (содержит аналогичный активный компонент, однако таблетки Энап Н, кроме гипотензивного действия, обладают и диуретическими свойствами).
- Энап НЛ (средство обладает выраженным гипотензивным действием и средним мочегонным эффектом).
Энап Аш один из самых эффективных аналогов лекарственного средства
Табелетки Энап являются эффективным лекарственным средством в составе комплексной терапии артериальной гипертензии. Однако для достижения оптимального фармакологического действия следует подобрать дозу препарата совместно с лечащим врачом.
Отзывы
Василий, 45 лет
Моя работа связана с частыми стрессовыми ситуациями, поэтому в последний период времени у меня часто повышается давление. В последний раз показатели превысили все положенные нормы, да и общие состояние было тяжелое. Я отправился к кардиологу, который назначил прием Энапа в дозировке 10 мг. Прошел месячный курс лечения, динамика положительная, побочных явлений не наблюдалось.
Ксения, 50 лет
Принимала Элаприл в течение одного года, после чего у меня начались сильные головные боли и сухой кашель. Врач порекомендовала мне сменить препарат на Энап в минимальной дозе 5 мг. Пью одну таблетку утром, такой дозы мне достаточно, чтобы поддерживать стабильное давление.
Ангелина, 24 года
Моя бабушка уже на протяжении 4 лет употребляет Энап в дозе 5 мг. В начале лечения она принимала 1 таблетку, после чего давление нормализовалось, в данное время и трех таблеток не хватает для стабилизации АД. Врач порекомендовал сменить лекарство, поскольку при длительном лечении данным гипотензивным средство происходит привыкание организма к активному веществу.
Загрузка...