Эстриол – описание действующего вещества

Эстриол

1 суппозиторий вагинальный препарата Эстриол содержит:
Эстриола – 0,5мг;
Дополнительные ингредиенты.

1 суппозиторий вагинальный препарата Эстриол-М содержит:
Эстриола – 0,5мг;
Дополнительные ингредиенты, включая диметилсульфоксид.

Фармакологическое действие

Эстриол – вагинальные суппозитории, содержащие экзогенный эстриол. У женщин в пред- и постменопаузальном периоде суппозитории Эстриол способствуют восполнению дефицита эндогенного эстриола.
Эстриол эффективен при различных урогенитальных нарушениях, обусловленных дефицитом эстрогенов. Эстриол способствует восстановлению нормального эпителиального слоя влагалища, поддержанию микрофлоры и рН среды влагалища при атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища. При применении препарата Эстриол у пациентов с дефицитом эндогенных эстрогенов отмечается повышение местного иммунитета и снижение частоты рецидивов хронических инфекционных заболеваний мочеполовой системы.

Эстриол – эстрогенный гормон короткого действия. При однократном интравагинальном применении эстриола не отмечается развития пролиферативных процессов в эндометрии, вследствие чего не требуется дополнительная прогестагенная терапия.
При интравагинальном применении пик плазменной концентрации эстриола отмечается спустя 1-2 часа. Порядка 90% эстриола связывается с белками плазмы. Экскретируется эстриол преимущественно почками в конъюгированной форме. Незначительная часть эстриола выводится кишечником.

Показания к применению

Суппозитории Эстриол предназначены для терапии женщин, страдающих атрофическими изменениями слизистых оболочек нижних мочевыводящих путей и влагалища, которые обусловлены дефицитом эндогенных эстрогенов. В частности Эстриол назначают при сухости слизистой оболочки влагалища, диспареунии и зуде во влагалище.
Эстриол может быть назначен в качестве профилактического средства при рецидивирующих инфекционных заболеваниях влагалища и нижних мочевыводящих путей, а также для лечения нарушений мочеиспускания и умеренно выраженного недержания мочи.

Суппозитории Эстриол также назначают женщинам в период постменопаузы при подготовке к оперативным вмешательствам с чрез влагалищным доступом, а также после проведения таких оперативных вмешательств.
Эстриол назначают при получении сомнительных результатов цитологического исследования мазка шейки матки у женщин с атрофическими изменениями эпителия.

Способ применения

Суппозитории Эстриол предназначены для интравагинального применения. Перед назначением эстриола следует провести гинекологический осмотр, осмотр молочных желез, а также провести другие диагностические процедуры для выявления возможных противопоказаний. Суппозитории рекомендуется применять вечером, непосредственно перед сном. Продолжительность интравагинального применения эстриола и дозы активного компонента определяет врач.
При нарушениях мочеиспускания, атрофических изменениях слизистых оболочек нижних мочевыводящих путей, а также рецидивирующих инфекциях мочеполовой системы, как правило, назначают по 1 суппозиторию Эстриол в сутки в течение 4 недель. Спустя 4 недели после начала терапии переходят на применение 1 суппозитория Эстриол 2 раза в неделю.

При подготовке к плановому оперативному вмешательству с чрез влагалищным доступом у женщин в период постменопаузы, как правило, назначают по 1 суппозиторию Эстриол в сутки в течение 2 недель до и после проведения оперативного вмешательства.
При проведении цитологического исследования мазка шейки матки при атрофических изменениях эпителия (при получении сомнительных результатов предыдущего исследования), как правило, назначают по 1 суппозиторию Эстриол каждые 48 часов в течение недели перед взятием повторного мазка.
При пропуске очередного суппозитория следует применить препарат как можно раньше. Если до применения следующей дозы эстриола осталось менее 12 часов не рекомендуется удваивать дозу (в таком случае пропущенный суппозиторий не используют, а следующий применяют в обычное время).

Женщины, которые до назначения препарата Эстриол непрерывно принимали комбинированные препараты для заместительной гормональной терапии, применение препарата Эстриол могут начинать в любое время.
Женщины, которые до назначения препарата Эстриол циклично принимали комбинированные препараты для заместительной гормональной терапии, применение препарата Эстриол должны начинать через день после окончания очередного цикла.
В период терапии эстриолом рекомендуется регулярно проводить гинекологические осмотры и маммографию для своевременного выявления возможных нежелательных изменений.

Побочные действия

Суппозитории Эстриол, как правило, хорошо переносятся пациентами. Однако нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов в период терапии эстриолом:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: желтуха с холестазом, желчнокаменная болезнь, тошнота.
Со стороны сердца и сосудов: изменение артериального давления, тромбоз, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен ног и малого таза, инсульт, инфаркт миокарда.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: раздражение и зуд слизистой оболочки влагалища, боль и дискомфорт в молочных железах, увеличение секреции цервикальной слизи.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, хлоазма, геморрагическая пурпура.
Другие: боль в нижних конечностях, нарушения зрения, головная боль, деменция.

Противопоказания

Эстриол не следует назначать пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав суппозиториев.
Запрещено применение эстриола в период лактации и беременности.
Суппозитории Эстриол не следует назначать пациентам, страдающим тромбозом (в том числе тромбозом глубоких вен или эмболией легочной артерии в анамнезе), гормонозависимыми злокачественными новообразованиями (в том числе пациентам с подозрением на эстрогензависимую опухоль и гормонозависимыми опухолями в анамнезе) и маточными кровотечениями невыясненного генеза.
Эстриол не рекомендуется применять пациентам с тяжелыми формами заболеваний печени, герпесом беременных, порфирией, а также холестатической желтухой.

Препарат Эстриол не применяют в лечении пациентов с гиперплазией эндометрия (при отсутствии адекватной терапии) и недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также отосклерозом, который развился в период беременности и гормонотерапии.
Суппозитории не применяют в педиатрической практике.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность, назначая препарат Эстриол пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, нарушением функций почек (которые сопровождаются задержкой жидкости), эпилепсией, гиперлипопротеинемией, артериальной гипертензией и мигренью, а также кожным зудом при приеме гормональных препаратов или во время беременности. Эстриол также не назначают при указании в анамнезе на вышеописанные состояния.
Для терапии пациентов с постменопаузальными симптомами эстриол следует назначать только после тщательного анализа соотношения риска и пользы.

Эстриол можно назначать только при условии регулярного контроля состояния пациентов при наличии фибромы матки, эндометриоза, бронхиальной астмы, рака молочных желез в семейном анамнезе, аденомы печени, сахарного диабета, системной красной волчанки и желчнокаменной болезни.
Осторожность также следует соблюдать при назначении эстриола пациентам с высоким риском развития тромбоэмболических осложнений (в том числе при продолжительной иммобилизации, курении, травме).
При развитии заболевания или состояния, которое является противопоказанием к применению эстриола, в период терапии суппозиториями, следует немедленно отменить применение препарата.

Беременность

Эстриол противопоказан женщинам, которые кормят грудью, а также беременным женщинам.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении препарат Эстриол может усиливать выраженность фармакологических эффектов глюкокортикостероидов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов рекомендуется корректировать дозу глюкокортикостероидов.
Возможно изменение эффективности бета-адреноблокаторов, пероральных антикоагулянтов, теофиллина, тролеандомицина и сукцинилхолина при сочетанном применении с эстриолом.
Возможно уменьшение периода полувыведения эстриола при одновременном применении с рифампицином, бутадионом и барбитуратами. Кроме того, метаболизм эстриола может усиливаться при сочетанном применении с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, рифабутином и невирапином.

Следует с осторожностью назначать препарат Эстриол сочетано с ингибиторами моноаминоксидазы, ритонавиром и нелфинавиром.

Передозировка

При интравагинальном применении эстриола передозировка отмечается крайне редко. При случайном пероральном приеме препарата Эстриол возможно развитие тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, а также влагалищного кровотечения.
Специфического антидота нет. При передозировке эстриола показано проведение терапии, направленной на устранение симптомов интоксикации.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные Эстриол по 5 штук в ячейковой упаковке, в картонную пачку вложены 3 ячейковые упаковки.
Суппозитории вагинальные Эстриол-М по 5 штук в ячейковой упаковке, в картонную пачку вложены 2 ячейковые упаковки.

Условия хранения

Препарат Эстриол следует хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Препарат Эстриол-М следует хранить не более 2 лет после изготовления в помещениях с температурой от 8 до 15 градусов Цельсия.

Эстриол

Фото препарата

• Латинское название: Estriol
• Код АТХ: G03CA04
• Действующее вещество: Эстриол (Estriol)
• Производитель: Jenapharm, Германия

Состав

В вагинальных суппозиториях содержится: активный компонент – эстриол и дополнительные составляющие, например, диметилсульфоксид.

Форма выпуска

Выпускается Эстриол в виде суппозиторий вагинальных по 0,5 мг, по 30 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно эстрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В вагинальных суппозиториях содержится экзогенный эстриол. Поэтому женщинам в пред- или постменопаузальном периоде это лекарство назначают для восполнения недостатка эндогенного эстриола. Эффективность препарата проявляется при лечении различных урогенитальных нарушений, вызванных дефицитом эстрогенов. Использование свечей помогает восстановить эпителиальный слой, микрофлору и рН в среде влагалища, если имеются атрофические изменения его слизистой оболочки.

Применение свечей при дефиците эндогенных эстрогенов способно повысить местный иммунитет и сократить частоту рецидивов хронических инфекций в области мочеполовой системы.

Известно, что свечи Эстриол являются эстрогенным гормоном короткого действия. Однократное использование свечей не приводит к развитию пролиферативных процессов в области эндометрии, поэтому не нужно дополнительно проводить прогестагенную терапию.

Максимальная плазменная концентрация вещества отмечается через 1-2 часа. Почти 90% препарата вступает в связь с белками плазмы. Из организма эстриол в большей степени выводится через почки, часть – при помощи кишечника.

Показания к применению

Как известно, свечи Эстриол предназначены для лечения пациенток женского пола, которых беспокоят атрофические изменения слизистых оболочек влагалища и нижних мочевыводящих путей, вызванных дефицитом эндогенных эстрогенов.

Поэтому препарат назначают при:

, диспареунии и чрезмерной сухостислизистой оболочки влагалища;
• проведении профилактики рецидивирующих инфекций влагалища и нижних мочевыводящих путей;
• лечении нарушений мочеиспускания, умеренного недержания мочи;
• подготовке к гинекологическим операциям;
• других атрофических изменениях эпителия.

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендован пациентам при:

• индивидуальной непереносимости его компонентов;
• тромбозах, например, глубоких вен, эмболии лёгочной артерии;
• гормонозависимых злокачественных новообразованиях;
• маточных кровотечениях невыясненного генеза;
• тяжелых формах заболеваний печени, порфирии, холестатической желтухе;
• гиперплазии эндометрия;
• недавно перенесённых инфарктов миокарда, отосклерозе;
• Также не назначают Эстриол прибеременностиилактации.

В любых других состояниях, применение препарата возможно только после полного обследования и консультации специалиста.

Побочные эффекты

При использовании суппозитория побочные эффекты возникают лишь в редких случаях. Они могут проявиться нарушениями в работе ЖКТ и гепатобилиарной системы в виде желтухи с холестазом, желчнокаменной болезни, тошноты. Также не исключены проблемы с деятельностью сердца и сосудов, репродуктивной системы, молочных желёз и развитие аллергических реакций.

Эстриол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Свечи Эстриол предназначены для использования интравагинально. Предварительно выполняется полный гинекологический осмотр, обследование молочных желез и другие диагностические процедуры, позволяющие выявить возможные противопоказания.

Рекомендуется вводить суппозитории перед сном. Длительность использования и дозировку Эстриола определяет лечащий врач, так как лечение любого нарушения требует индивидуального подхода.

Лечение нарушений мочеиспускания, атрофических изменений слизистых оболочек и инфекций мочевыводящих путей требует назначения по одному суппозиторию в сутки на протяжении месяца. Через месяц вводят по одной свече 2 раза в неделю.

Когда проводится подготовка к плановым операциям с влагалищным доступом в период постменопаузы, назначается применение одной свечи в сутки на протяжении 2 недель, как до начала, так и после проведения операции.

Во время проведения цитологического исследования мазка шейки матки, если имеются атрофические изменения эпителия и получены сомнительные результаты предыдущего исследования, назначается применение по одному суппозиторию в течение недели через каждые 48 часов до следующего получения мазка.

Если применение очередного суппозитория было пропущено, но нужно сделать это как можно быстрее, но удваивать дозу не следует. Лучше ввести свечу в обычное время. Женщинам, до этого непрерывно применяющим комбинированные препараты в качестве заместительной гормональной терапии, можно начинать использование свечей в любое время. При цикличном применении – введение свечей Эстриола начинают через день, после того, как закончится очередной цикл. В период лечения необходимо проведение регулярных гинекологических осмотров и маммографии, чтобы поддерживалась норма гормонов, и сразу были выявлены возможные нежелательные изменения.

Передозировка

Во время применения свечей случаи передозировки возникают достаточно редко. Если свечи случайно принимают внутрь, то возникает сильная тошнота, рвота, повышается давление и появляется влагалищное кровотечение. Лечение проводится в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Препарат Эстриол способен усилить фармакологическое действие глюкокортикостероидов, что требует корректировки их дозирования.

Сочетание с бета-адреноблокаторами, пероральными антикоагулянтами, Теофиллином, Тролеандомицином и Сукцинилхолином может изменить эффективность этих препаратов.

Снизить период полувыведения Эстриола могут одновременно принятые: Рифампицин, Бутадион и барбитураты. Помимо этого, усиливающее действие на метаболизм оказывает сочетание с фенитоином, Фенобарбиталом, рифабутином, карбамазепином и невирапином. Особая осторожность требуется при одновременном использовании с ингибиторами моноаминоксидазы, нелфинавиром и ритонавиром.

Эстриол (Estriolum)

Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в предменопаузном и постменопаузном периодах, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам. Незначительно повышает объем плазмы, снижает содержание холестерина в крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов.

При применении внутрь и местно быстро и почти полностью абсорбируется, C_max достигается через 1 ч после приема внутрь и спустя 1–2 ч при интравагинальном применении (значение C_max после интравагинального применения выше). В крови связывается с альбуминами (90%). Выводится преимущественно почками в конъюгированной форме, 2% выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после назначения и продолжается до 18 ч.

Применение вещества Эстриол

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом, климактерический синдром (приливы и усиление потоотделения в ночное время и др.); бесплодие, вызванное цервикальным фактором; диспареуния, сухость влагалища, зуд, учащенное мочеиспускание, легкая степень недержания мочи; диагностика при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбозы (венозные и артериальные), эмболия, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или молочных желез, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, сильный зуд или холестатическая желтуха, а также усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия вещества Эстриол

Напряженность или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже; местное раздражение или зуд (крем).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная суточная доза — 4–8 мг 1 раз в сутки в течение 2–3 нед, затем дозу постепенно снижают до 1–2 мг/сут. Свечи вагинальные и крем: интравагинально 500 мкг/сут ежедневно в первые 2–3 нед, затем два раза в неделю.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при тромбоэмболических эпизодах в анамнезе, сердечной недостаточности, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, тяжелых заболеваниях печени, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии, гиперлипопротеинемии.

При приеме эстриола рекомендуется ежегодное медицинское обследование.

Торговые названия с действующим веществом Эстриол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
ОРНИОНА®	от 759.00 до 837.00
Ованелия	409.00
Овестин®	от 1231.00 до 1634.00
Овипол Клио®	от 542.00 до 710.00
ЭСТРОКАД®	от 292.00 до 647.00
Эстровагин®	270.00

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

ЭСТРИОЛ (ESTRIOL) ОПИСАНИЕ

Эстроген, аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

С max эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения и продолжается 18 ч.

Показания активного вещества ЭСТРИОЛ

ЗГТ для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевых и половых путей, связанной с эстрогенной недостаточностью; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N95.1	Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.2	Постменопаузный атрофический вагинит
N95.3	Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
Z03	Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Вводят интравагинально. Доза составляет 500 мкг/сут. Схема применения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Возможно: может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез, ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

Противопоказания к применению

Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; установленная повышенная чувствительность к активному веществу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время терапии эстриолом, лечение необходимо немедленно отменить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания). Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Особые указания

Во время лечения эстриолом возможен рецидив или ухудшение следующих заболеваний и состояний: лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.

При интравагинальном применении эстриола риск возникновения рака молочной железы не известен. Показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы.

Если эстриол применяется по показанию “пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом” необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала применения эстриола развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой, могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Эстриол

Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в предменопаузном и постменопаузном периодах, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам. Незначительно повышает объем плазмы, снижает содержание холестерина в крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

При применении внутрь и местно быстро и почти полностью абсорбируется, C_max достигается через 1 ч после приема внутрь и спустя 1–2 ч при интравагинальном применении (значение C_max после интравагинального применения выше). В крови связывается с альбуминами (90%). Выводится преимущественно почками в конъюгированной форме, 2% выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после назначения и продолжается до 18 ч.

Применение [ править ]

Эстриол: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность, тромбозы (венозные и артериальные), эмболия, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или молочных желез, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, сильный зуд или холестатическая желтуха, а также усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Противопоказано при беременности. Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания).

Эстриол: Побочные действия [ править ]

Напряженность или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже; местное раздражение или зуд (крем).

Взаимодействие [ править ]

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные и противовирусные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Эстриол: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь: 4—8 мг/сут в 1 прием в течение 2—3 нед, затем дозу постепенно уменьшают до 1—2 мг/сут.

Свечи вагинальные и крем, интравагинально: 500 мкг 1 раз в сутки в течение 2—3 нед, затем 500 мкг 2 раза в неделю.

Меры предосторожности [ править ]

Для лечения постменопаузы заместительную гормональную терапию необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. Заместительную гормональную терапию следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.

При интравагинальном применении эстриола риск возникновения рака молочной железы не известен. Показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы.

Если эстриол применяется по показанию “пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом” необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала применения эстриола развивается венозные тромбозы и эмболии, то лечение необходимо прекратить.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Овестин: таблетки 2 мг; крем вагинальный 15 мг в тубах 15 г; суппозитории вагинальные 500 мкг. «Органон»

Эстриол

Заместительная терапия, гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие, связанное с цервикальным фактором, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, половой инфантилизм, кольпит в старческом возрасте; климактерический синдром (“приливы” крови к коже верхней половины туловища, повышенное потоотделение, нарушения сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек – ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузный остеопороз, атрофический цистит; зуд вульвы, влагалищные язвы, влагалищный пролежень, крауроз вульвы; с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища; энурез (вспомогательное ЛС), пред- и послеоперационная терапия в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Крем вагинальный, суппозитории вагинальные, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе.

C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Суточная доза препарата при пероральном приеме должна не превышать 8 мг. При патологических симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, в период пременопаузы – 1.5-2 мг/сут, в течение 10 дней, с последующим 20-дневным перерывом; при ослаблении симптомов рекомендуется сократить время приема препарата до 7 дней в месяц. При патологических симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, в период менопаузы – 0.5-1 мг/сут, в течение 20 дней, с последующим 7-дневным перерывом; при ослаблении симптомов – 7 дней в месяц. Лечение следует продолжать в течение 6 мес. При необходимости можно в/м 1 мг/сут. При дегенеративных симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, – по 1-2 мг/сут; после улучшения состояния рекомендуется снижение суточной дозы до 0.5 мг. При краурозе вульвы, зуде вульвы – по 0.5-1 мг/сут в сочетании с эстриоловой мазью. При старческом кольпите суточная доза – 1 мг; после улучшения состояния доза снижается до 0.5 мг/сут. При влагалищном пролежне суточная доза – 0.5 мг. В особо упорных случаях – в/м, в дозе 1 мг. При недержании мочи – внутрь, по 1-2 мг/сут, в течение 7-14 дней; в случаях сниженной чувствительности – по 1 мг/сут, в течение 20 дней. Влагалищные суппозитории препарата – 0.5 мг/сут, ежедневно в первые 2-3 нед, затем постепенно снижают дозу до 0.5 мг/сут 2 раза в неделю. Крем – интравагинально, по 0.5 мг/сут, ежедневно в первые недели лечения, с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0.5 мг/сут 2 раза в неделю).

Фармакологическое действие

Эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).

Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатикомиметические реакции.

Побочные действия

Болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения “прорыва”, меноррагия, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении препаратом рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Особые указания

При длительном лечении эстрогенами (Эстриолом) показано проведение систематических медицинских обследований. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения следует проводить тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.

Взаимодействие

Применение Эстриола усиливает действие гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических ЛС.

Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), ЛС для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие препарата.

Наличие препарата Эстриол *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом: