Амитриптилин (Amitriptylinum)
Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.
Фармакологическое действие
Фармакология
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
Применение вещества Амитриптилин
Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).
Ограничения к применению
Эпилепсия, ИБС , аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Амитриптилин
Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ , нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД , расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.
Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО . Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, переносимости. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы с ее последующим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная — 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, у пожилых больных — до 100 мг/сут.
В/м в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 мес.
Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).
При хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Меры предосторожности
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО . Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
Амитриптилин
Фото препарата
- Латинское название: Amitriptyline
- Код АТХ: N06AA09
- Действующее вещество: Амитриптилин (Amitriptyline)
- Производитель: Озон ООО, Московский эндокринный завод ФГУП, Дальхимфарм, ЗиО-Здоровье, Московский эндокринный завод ФГУП (Россия), Зентива к.с (Чешская Республика)
Состав
Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.
Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.
Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием.
Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.
Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.
Показания к применению Амитриптилина
От чего таблетки и раствор обычно назначают?
- при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция);
- при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе, хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, постгерпетической невралгии);
- при нервной булимии;
- при мигрени (для профилактики);
- при язвенных поражениях пищеварительной системы.
Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.
Противопоказания
Согласно аннотации лекарство не применяется:
- при инфаркте миокарда;
- непереносимости основного компонента;
- при закрытоугольной глаукоме;
- острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами;
- при острой алкогольной интоксикации;
- при грудном кормлении;
- тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости и антиовентрикулярной проводимости;
- при патологии сердечно-сосудистой системы;
- при угнетении костномозгового кроветворения;
- маниакально-депрессивных психозах; ;
- хроническом алкоголизме;
- снижении моторной функции пищеварительной системы; ;
- патологии печени и почек;
- внутриглазной гипертензии;
- задержке мочеиспускания; ;
- при гипотонии мочевого пузыря; ;
- беременности.
При эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.
Побочные действия Амитриптилина
Нервная система: возбуждение, галлюцинации, дезориентация, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.
Антихолинергические эффекты: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия, затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.
Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмия, ортостатическая гипотензия, головокружение, сердцебиение, тахикардия.
Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, изжога, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.
Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия, поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.
При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность. При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, аллергический ответ.
Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.
Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200 мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.
Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100 мг в день.
Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.
Передозировка
Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.
Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.
Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.
Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез, а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.
Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, Атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазина.
Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина.
Флувоксамин, Флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.
Одновременный прием метилдопы, Резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния.
Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, Дисульфирама. Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.
Условия продажи
Без рецепта лекарство не продается.
Условия хранения
В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности
Особые указания
Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления.
Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола.
Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены».
Лекарственное средство в дозе более 150 мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью.
Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы.
При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.
Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам.
В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме Амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии.
Длительная терапия провоцирует развитие кариеса.
Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость.
Амитриптилин (Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амитриптилин
Таблетки от белого с сероватым до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 таб. | |
| амитриптилина гидрохлорид | 28.3 мг, |
| что соответствует содержанию амитриптилина | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 51.1 мг, крахмал картофельный – 14.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.08 мг, желатин – 1.05 мг, кальция стеарат – 1 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d – 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T 1/2 – 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| B02.2 | Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F50.2 | Нервная булимия |
| F90.0 | Нарушения активности и внимания |
| F91.9 | Расстройство поведения неуточненное |
| F98.0 | Энурез неорганической природы |
| G43 | Мигрень |
| G44.2 | Головная боль напряженного типа |
| G50.1 | Атипичная лицевая боль |
| G53.0 | Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2) |
| G60 | Наследственная и идиопатическая невропатия |
| G61 | Воспалительная полиневропатия |
| G62.1 | Алкогольная полиневропатия |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы – 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет – 25-50 мг/сут.
В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
АМИТРИПТИЛИН – САМЫЙ НАДЕЖНЫЙ АНТИДЕПРЕССАНТ
Амитриптилин — один из самых распространенных антидепрессантов первого поколения. Несмотря на то, что со времени его первого применения прошло много десятилетий, появились и продолжают появляться новые антидепрессанты, он по прежнему остается препаратом с самым сильным антидепрессивным действием. Все вновь создаваемые антидепрессивные лекарства сравниваются с амитриптилином, как с эталоном антидепрессантов.
Действие амитриптилина
Основное действие амитриптилина — антидепрессивное. Также оказывает седативный (успокоительный), снотворный и противотревожный эффект. На здорового человека с нормальным психологическим состоянием никакого действия не оказывает.
Указанные эффекты проявляются только при наличии соответственно депрессивного, беспокойного, тревожного состояния и бессонницы.
- Обезболивающий.
- Вегетостабилизирующий.
- Противодиарейный (закрепляющий).
- Убирает психосоматические симптомы: кожную сыпь, повышенное артериальное давление, восстанавливает аппетит и т.п.
- Эффективен при некоторых формах энуреза (ночное недержание мочи).
Механизм действия
Амитриптилин — один из наиболее исследованных препаратов. Лечебные эффекты достигаются за счет уменьшения обратного захвата в головном мозге некоторых нейромедиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других. Побочные эффекты вызваны блокадой ацетилхолиновых, гистаминовых и адреналиновых рецепторов.
Форма выпуска
Выпускается в двух видах:
- Таблетки по 10 и 25 миллиграмм (0,01 и 0,025). В упаковке или коробке по 50 таблеток.
- В виде 1% раствора в ампулах по 2 миллилитра (20 миллиграмм в ампуле). В упаковке 10 ампул.
Аналоги
Амитриптилин — один из наиболее распространенных антидепрессантов, поэтому его производят много разных фармакологических компаний под разными наименованиями. Наиболее распространенные названия аналогов: Триптизол, Саротен, Саротекс, Амизол, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин ретард, Аминеурин, Амирол.
Инструкция по приему
Универсальной инструкции по приему амитриптилина не существует. При лечении амитриптилином следует руководствоваться рекомендациям врача. Таблетированные формы применяются внутрь после еды. Возможен прием один раз в день (обычно вечером) или три раза в день.
Средняя дозировка при лечении амитриптилином составляет 100 миллиграмм три раза в день после еды (300 мг в сутки). Внутривенное введение осуществляют один или два раза в сутки.
Длительность приема
Длительность лечения амитриптилином обычно составляет несколько месяцев. Возможны короткие курсы (по 10 — 14 дней) или однократный прием (при реактивных состояниях).
При хронически протекающих заболеваниях возможен многолетний и пожизненный прием.
Показания к применению
По мере накопления у врачей и ученых опыта по применению амитриптилина и уточнения механизмов развития многих болезней показания к его приему постоянно расширяются. Основные показания:
- Эндогенные депрессии.
- Депрессивный психоз.
- Тревожные расстройства: генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, фоббии, обсессивно-компульсивное расстройство.
- Органические тревожные и депрессивные состояния.
- Шизотипическое расстройство, шизофрения с депрессивной симптоматикой.
- Зависимости (алкогольная, наркотическая, полинаркомания). .
- Расстройства личности (психопатии).
- Соматоформные и психосоматические заболевания.
- Нарушения пищевого поведения.
- Болевой синдром.
- Энурез.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость и аллергия на амитриптилин, глаукома, беременность и кормление грудью, атония мочевыводящих путей и гипертрофия простаты, бессознательное состояние, прием препаратов из группы ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).
Побочные эффекты
В малых дозах (менее 25 миллиграмм в сутки) редко вызывает побочные эффекты. В дозах более 25 миллиграмм могут наблюдаться:
- Сухость во рту.
- Расширение зрачков (мидриаз).
- Нечеткость фокусировки зрения.
- Запоры.
- Задержка мочеиспускания.
- Сонливость и головокружение.
- Аритмия и тахикардия.
Сочетание амитриптилина с приемом алкоголя
Во время лечения амитриптилином нельзя принимать алкоголь и спиртсодержащие лекарственные препараты. Их одновременный прием может быть опасным для жизни.
Рецептура на латыни
Rp.: Tab. Amitriptilini 0,025 D.t.d № 50. S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Amitriptilini 1% — 2,0 D.t.d № 10 in amp. S. По 2,0 внутримышечно 2 раза в день.
Амитриптилин: показания к приему, побочные действия
Препарат «Амитриптилин» в основном используется для лечения депрессии. Он помогает стабилизировать настроение, нормализовать сон, снизить уровень тревожности. Также применяется при головных болях, ночном энурезе, язвенных болезнях и других патологиях.
«Амитриптилин»: основные характеристики
Основным компонентом препарата является одноименное вещество амитриптилин (для лучшего усвоения представлен в форме гидрохлорида). Выпускается в 3 формах:
Таблетки (каждая из них содержит по 10 мг или по 25 мг амитриптилина).
Драже (аналогичная дозировка).
Раствор для уколов (по 10 мг амитриптилина в 1 мл объема).
По воздействию на организм относится к трициклическим антидепрессантом. Дает седативный и тимолептический эффект, действует также как обезболивающее (в качестве дополнительного средства).
Таблетки, драже и емкости с растворами отпускают только при наличии рецепта. Их хранят в обычных комнатных условиях (температура не выше 25 градусов, умеренная влажность) в пределах общего срока годности (3 года с даты производства).
Показания к приему
«Амитриптилин» назначается врачом при наличии депрессивных состояний, связанных с такими проявлениями:
высокий уровень тревоги;
синдром отмены при алкоголизме;
органические поражения тканей головного мозга.
Также средство используют для лечения таких патологий;
язвы органов пищеварения.
Противопоказания
Препарат не разрешен к использованию при наличии таких болезней и особенностей:
индивидуальные особенности (непереносимость действующего вещества);
глаукома закрытоугольного типа;
отравление отдельными препаратами (снотворное, анальгетик);
прием психоактивных веществ;
сильное алкогольное отравление;
грудное вскармливание (любой период);
нарушение кроветворения костного мозга.
В некоторых случаях «Амитриптилин» можно принимать, но только с осторожностью:
нарушения пищеварительной системы;
нарушения функций печени, почек;
повышенное давление внутри глаза;
беременность (любые этапы);
Побочные действия «Амитриптилина»
Во время приема препарата возможно наступление побочных последствий, связанных с расстройствами разных систем органов:
проблемы с мочеиспусканием;
сухость в ротовой полости;
усиление приступов эпилепсии;
скачки артериального давления;
проблемы с потенцией;
звон в ушах и другие.
В случае отмены препарата также могут наступить негативные последствия, связанные с нарушениями сна, перевозбуждением, беспокойствами, повышением уровня раздражительности.
«Амитриптилин» в таблетках: инструкция по применению
При определении нормальной дозировки учитывается стадия лечения, особенности состояния пациента и форма лекарства:
На первом этапе взрослым пациентам дают от 25 до 50 мг действующего вещества (прием на ночь).
Затем на протяжении 5 суток норму увеличивают до предела 200 мг, причем принимают уже 3 раза в день.
Если в течение 14 дней эффект не наступает, то норма увеличивается до 300 мг.
В случае с раствором дозировка составляет от 20 до 40 мг за один прием (общее количество уколов – 4 в сутки). Затем пациент переходит с уколов на таблетки. Общий курс лечения продолжается максимум 8 месяцев подряд.
Для лечения головных болей, мигрени, хронических болевых синдромов дозировка может быть установлена в диапазоне от 12,5 мг до 100 мг каждые сутки.
Случаи передозировки
Установлено, что из-за передозировки наблюдаются расстройства деятельности нервной системы, что приводит к таким последствиям:
впадение в кому, ступор;
скачки давления и пульса;
рвота, симптомы отравления.
в крайне редких случаях – остановка сердца.
Для лечения показано срочное промывание желудка и прием соответствующих препаратов (лечение симптоматическое).
Взаимодействие с другими медикаментами
«Амитриптилин» может привести к нарушениям дыхания, если принимать его вместе с лекарствами, которые угнетают нервную систему. Возможно обострение эпилептических припадков (в случае параллельного приема «Флувоксетина» или «Флувоксамина»). При совместном употреблении с кокаином наблюдаются нарушения сердечного ритма.
Особые указания
Во время курса лечения пациенту показано регулярно контролировать уровень давления (даже если до этого не наблюдалось проблем с сердечно-сосудистой системой). Лекарство предназначено только для стационарного лечения под наблюдением врачей. При этом в первые дни соблюдают постельный режим. Во время терапии необходимо полностью отказаться от алкогольных напитков.
Дозировку лекарства увеличивают и снижают постепенно. Резкая остановка приводит к синдрому отмены. Это выражается в маниакальных состояниях во время развития депрессии и других нарушениях поведения. Если курс длится несколько месяцев, возможно развитие кариеса – требуется осмотр стоматолога.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Аналоги Амитриптилина
Уважаемые пациенты! Материалы носят исключительно справочный характер. Информацию из этого раздела сайта нельзя применять для самодиагностики и самолечения. Статьи написаны, главным образом, для работников здравоохранения.
Все лечение должен назначать только врач. Для правильного назначения лечения, в том числе замены одного препарата на другой, следует обращаться к лечащему врачу.
Амитриптилин – антидепрессивное средство, которое реализуется в аптеках по рецепту врача. Прописывается пациентам разных возрастных групп при различных расстройствах нервной системы. Перед началом курса рекомендуется обязательно учитывать противопоказания, а также возможные побочные реакции со стороны организма. Нельзя превышать прописанной дозировки. Если у пациента существуют ограничения к применению этого препарата, необходимо, после предварительной консультации с врачом, выбрать заменитель Амитриптилина.
Фармакологическое действие
Производитель: ОЗОН, Россия
Форма выпуска: таблетки, раствор для внутримышечного введения
Действующее вещество: амитриптилин
Амитриптилин обладает антидепрессивным действием, угнетает работу центральной нервной системы. При длительном курсе нормализует функциональность головного мозга, которая была нарушена депрессивным состоянием. Помогает справиться с тревогой, ажитацией, энурезом и нервной булимией. Также обладает обезболивающим и противоязвенным действием, то есть способствует ускорению заживления язвы. Основное действие препарата развивается в течение 10–20 дней после начала курсового приема.
Препарат выводится вместе с уриной, поэтому рекомендуется принимать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе есть патологии мочевыделительной системы.
Показания к применению Амитриптилина
Амитриптилин прописывается пациентам при депрессивном состоянии, эмоциональных расстройствах, нарушенном поведении, фобиях, а также при ночном недержании мочи у детей, анорексии, спровоцированной нарушением психики, булимии, сильном болевом синдроме неврогенного типа. Препарат также рекомендован в профилактических целях приступов мигрени.
Полезная информация! В настоящее время не существует современных аналогов Амитриптилина без побочных эффектов. Препараты из этой группы при неправильном приеме способны спровоцировать негативную реакцию организма.
Амитриптилин – инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Амитриптилин предназначен для перорального приема. Таблетки не нужно жевать. Принимать необходимо сразу после еды, что помогает уменьшить воздействие на слизистую поверхность желудка и исключить воспалительный процесс. Дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом, как и в случае с аналогами Амитриптилина нового поколения. Начальную дозу разрешается постепенно уменьшать до минимально действенной в зависимости от состояния пациента.
В среднем длительность терапии составляет от 1–2 месяцев до года и больше. Суточная норма – 6–8 таблеток. При ночном недержании мочи детям от шести до десяти лет прописывается по ½ таблетки, а старше десяти лет – по 1–2 таблетки в день.
Аналоги Амитриптилина
В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов Амитриптилина 25 мг. Среди препаратов нет средств без побочных эффектов. При выборе рекомендуется учитывать возрастные ограничения и рекомендации специалиста. Безрецептурные аналоги Амитриптилина необходимо принимать согласно инструкции без превышения указанной дозировки. Также при покупке стоит обратить внимание на действующий компонент, производителя и противопоказания.
Список аналогов Амитриптилина с ценами
| Название препарата | Цена, руб. | Страна производитель |
| Амитриптилин Гриндекс | 60-85 | Латвия |
| Амитриптилин | 25-68 | Россия |
| Популярные заменители | ||
| Феназепам | 90-150 | Россия |
| Миртазапин | 600-810 | |
| Азафен | 190-250 | |
| Флуоксетин | 50-170 | Россия, Чили |
| Атаракс | 290-350 | Бельгия |
| Фенибут | 120-500 | Россия, Латвия |
| Другие аналоги | ||
| Пароксетин | 300-380 | Россия |
| Вальдоксан | 900-1850 | |
| Габапентин | 420-750 | |
| Эсциталопрам | 300-580 | |
| Венлафаксин | 330-380 | |
| Карбамазепин | 80-210 | |
| Дулоксетин | 1000-2500 | |
| Симбалта | 1500-3900 | Испания |
| Каликста | 950-1400 | Хорватия |
| Финлепсин | 210-270 | Польша |
| Сонапакс | 300-490 | |
| Паксил | 700-2200 | Румыния, Польша |
| Эглонил | 200-350 | Франция |
| Феварин | 950-2200 | |
| Тералиджен | 700-1500 | Россия, Франция |
| Грандаксин | 400-750 | Венгрия |
| Велаксин | 750-2000 | |
| Анафранил | 300-450 | Италия |
| Триттико | 950-1200 | |
| Золофт | 150-570 | |
| Элицея | 730-1700 | Словения |
| Аналоги таблеток Амитриптилина без рецептов | ||
| Афобазол | 350-740 | Россия |
Амитриптилин или Феназепам
Производитель: ВАЛЕНТА ФАРМА, Россия
Форма выпуска: таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Феназепам – отечественный рецептурный аналог Амитриптилина. Относится к группе транквилизаторов. Обладает анксиолитическим, успокаивающим и снотворным, противосудорожным и центрально миорелаксирующим действием. Оказывает действие на центральную нервную систему, головной мозг. Помогает избавиться от тревоги, страха и беспокойства. Не рекомендуется принимать пациентам, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания. Аналог Феназепам способен оказывать прямое торможение двигательных нервов и функциональности мышц. Быстро всасывается из пищеварительного тракта, преобразуется в печени, вводится вместе с уриной.
Феназепам прописывается пациентам для купирования приступов тревоги, страха, при невротических и психопатических состояниях, психозах, вегетативных дисфункциях, бессоннице, эмоциональном напряжении, а также при повышенном мышечном тонусе, эпилепсии.
Амитриптилин или Фенибут
Производитель: УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид
Качественным аналогом является рецептурный препарат Фенибут. Это ноотропное средство, которое обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным, антиоксидантным действием. Способствует нормализации функционального состояния головного мозга, мозгового кровообращения.
Препарат помогает справиться с тревогой, напряжением, беспокойством, страхом, бессонницей, судорогами. Уменьшает выраженность симптоматики астении, улучшает психологические показатели. Рекомендован для курсового приема, тем самым повышает работоспособность организма, улучшает память, устраняет двигательные и речевые нарушения. При выборе аналогов Амитриптилина без рецептов и Фенибутом, рекомендуется отдать предпочтение второму варианту.
Амитриптилин или Миртазапин
Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШ, Россия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: миртазапин
Миртазапин – отечественный аналог Амитриптилина с одноименным действующим компонентом. Обладает антидепрессивными, седативными свойствами. Помогает справиться с депрессивными состояниями, лабильностью настроения, тревогой, страхом. Эффективность от приема заметна после двухнедельного курса приема. Перед покупкой необходима консультация врача.
Амитриптилин или Атаракс
Производитель: ЮСБ ФАРМА, Бельгия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: гидроксизин
Атаракс – зарубежный аналог Амитриптилина, который назначается взрослым и детям с года. Обладает седативными, противорвотными, антигистаминными, обезболивающими и противосудорожными действиями. Не способствует привыканию организма, даже после длительного приема. Клинический эффект заметен через полчаса после употребления. Улучшает память и внимание.
Амитриптилин или Флуоксетин
Производитель: ОЗОН, Россия
Форма выпуска: капсулы, таблетки
Действующее вещество: флуоксетин гидрохлорида
Флуоксетин – отечественный антидепрессант, которым можно заменить Амитриптилин. Помогает справиться с приступами страха, напряжения, дисфории. Не обладает седативным эффектом. Не оказывает влияние на функциональность сердечно-сосудистой системы.
Назначается аналог Флуоксетин при депрессивном состоянии, обсессивно-компульсивных нарушениях, булимическом неврозе. Рекомендуется принимать согласно инструкции или предписаний специалиста.
Амитриптилин или Азафен
Производитель: ХЕМОФАРМ, Россия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: пипофезин
Азафен также является отечественным аналогом, который относится к антидепрессантам. Обладает тимолептическим, седативным, анксиолитическим действием. Назначается этот заменитель Амитриптилина пациентам при депрессивном состоянии легкой и средней тяжести. Рекомендован к приему после предварительной консультации с лечащим врачом.
Загрузка...