Флемоксин Солютаб ®
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 1,4/2,8/5,6/11,1 мг; ароматизатор мандариновый 1,1/2,3/4,5/9,1 мг; ванилин 0,13/0,26/0,5/1,0 мг; кросповидон 6,3/12,6/25,2/50,4 мг; магния стеарат 0,76/1,5/3,0/6,0 мг; сахарин 1,6/3,3/6,6/13,1 мг; целлюлоза диспергируемая 4,3/8,7/17,4/34,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая 6,3/12,6/25,2/50,5 мг.
Описание
Таблетки диспергируемые от белого до светло-жёлтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.
Таблетки диспергируемые 125 мг — “231”;
Таблетки диспергируемые 250 мг — “232”;
Таблетки диспергируемые 500 мг — “234”;
Таблетки диспергируемые 1000 мг — “236”.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флемоксин Солютаб ® — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholera. He активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), не разрушается в кислой среде желудка. Приём пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1–2 ч. После приёма внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.
Распределение
Связь с белками плазмы — 17 %. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.
Выведение
Амоксициллин выводится на 50–70 % почками в неизменном виде (путём канальцевой секреции — 80 % и клубочковой фильтрации 20 %), печенью — 10–20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорождённых и детей младше 6 мес. — 3–4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ® .
Возможна перекрёстная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается ещё 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не сообщалось о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 125 мг — по 5 или 7 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 4 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки диспергируемые 250 мг, 500 мг и 1000 мг — по 5 таблеток в блистере, изготовленном из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Флемоксин Солютаб® (Flemoxin Solutab ® )
в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера (125, 250, 500, 1000 мг) или в блистере 7 шт.; в коробке 2 блистера (125 мг).
Описание лекарственной формы
Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифровое обозначение: Флемоксин Солютаб ® (125 мг) — «231»; Флемоксин Солютаб ® (250 мг) — «232»; Флемоксин Солютаб ® (500 мг) — «234»; Флемоксин Солютаб ® (1000 мг) — «236».
Характеристика
Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индолположительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ , но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3–4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (Cl креатинина ≤15 мл/мин), T1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов дыхания;
органов мочеполовой системы;
кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью:
поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко — развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.
Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития прорывных кровотечений). Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Флемоксин Солютаб – инструкция по применению
Цифровое обозначение:
Флемоксин Солютаб (125 мг) – “231”;
Флемоксин Солютаб (250 мг) – “232”;
Флемоксин Солютаб (500 мг) – “234”;
Флемоксин Солютаб (1000 мг) – “236”.
Состав:
активное вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) – 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг; вспомогательные вещества: диспергируемая целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
Фармакологическая группа:
антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ: [J01CA04]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флемоксин Солютаб – бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. He активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.
Распределение
Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.
Выведение
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% – посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин), период полувыведения амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания;
- инфекции органов мочеполовой системы;
- инфекции органов ЖКТ;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амоксициллину или к любым другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам; повышенная чувствительность к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение препарата в период беременности и лактации в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
С грудным молоком амоксициллин выделяется в небольших количествах. Риск для ребенка является незначительным, однако возможно развитие сенсибилизации.
Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:
взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сутки или по 375-500 мг 3 раза/сутки.
Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сутки или по 250 мг 3 раза/сутки.
Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сутки или по 125 мг 3 раза/сутки.
Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30- 60 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема.
При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекции (например, острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.
При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг – 1 г 3 раза/сутки; детям до 60 мг/кг/сутки, разделенные на 3 приема.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.
Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20
мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcuspyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
С осторожностью
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность и период грудного вскармливания, период новорожденности, недоношенность, пожилой возраст; аллергические реакции, в т.ч. поливалентная повышенная чувствительность к ксенобиотикам (в т.ч. в анамнезе).
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: изменение вкуса, изменение окраски языка, тошнота, рвота,
диарея, дисбактериоз, антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), стоматит, глоссит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих
путей: развитие интерстициального нефрита, кристаллурияю
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы.
возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги, асептический менингит.
Со стороны кожи, подкожных тканей и аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи, крапивница, гиперемия кожи, зуд, эритематозные высыпания, многоформная эритема, буллезный дерматит, ринит, конъюнктивит; мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка,
артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с сывороточной болезнью; токсический эпидермальный некролиз, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез; анафилакти ческий шок, ангионевротический отек (отек Квинке); аллергический коронарный синдром (синдром Коуниса), реакция Яриша-Герксгеймера (появление лихорадки, утомляемости, головной боли и др., ухудшение состояния пораженной области).
Прочие:затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. кандидамикоз влагалища), суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: следует вызвать рвоту или выполнить промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля и осмотических слабительных (натрия сульфат); применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды).
Одновременный прием с эстроген/прогестерон-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития межменструального кровотечения.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (варфарин, аценокумарол), подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс; усиливает всасывание дигоксина. Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности. Всасывание амоксициллина не зависит от приема пищи.
Особые указания
Перед началом терапии амоксициллином следует провести тщательный сбор анамнеза пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Сообщалось о серьезных, иногда смертельных, случаях гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов при лечении пенициллином. Эти реакции встречаются чаще у пациентов с анамнезом гиперчувствительности к пенициллину и чувствительностью к различным аллергенам. Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае его развития применяют соответствующее лечение.
Если на фоне лечения развилась аллергическая реакция, прием амоксициллина следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. При развитии реакций гиперчувствительности при лечении амоксициллином (аллергический острый коронарный синдром) следует применить соответствующее лечение.
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарат Флемоксин Солютаб .
У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом не следует применять аминопенициллины, в том числе амоксициллин. Пациенты с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом часто реагируют с образованием экзантемы неаллергического генеза. Однако такая форма эритродермии в анамнезе не является противопоказанием к применению пенициллинов. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. Лечение диареи обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При лечении почти всеми антибактериальными средствами, включая амоксициллин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, по степени тяжести он может варьировать от легкой до угрожающей жизни. В случае развития тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, геморрагического колита или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата и начать соответствующее лечение.
При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования амоксициллина (см. раздел «Способ применения и дозы»). При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Может наблюдаться кристаллурия амоксициллина, что в некоторых случаях может приводить к почечной недостаточности. При лечении недоношенных детей и в течение неонатального периода следует соблюдать осторожность: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Вследствие высоких уровней концентрации амоксициллина в моче, часто имеют место ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при анализе химическими методами.
Наблюдались случаи перекрестной резистентности микроорганизмов и перекрестной гиперчувствительности пациентов с другими пенициллинами и иногда также с цефалоспоринами.
Длительное применение может приводить к росту числа нечувствительных возбудителей. В таких случаях возможно развитие суперинфекции. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения амоксициллина снижена в зависимости от степени недостаточности. При лечении недоношенных детей и в течение периода новорожденности следует соблюдать осторожность: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели. Необходимо с осторожностью назначать препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации. При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не сообщалось о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 125 мг – по 5 или 7 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 4 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки диспергируемые 250 мг, 500 мг и 1000 мг – по 5 таблеток в блистере, изготовленном из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б. Препарат хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача
Производитель
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды,
Елизабетхоф 19, Лайдердорп. Расфасовано и/или упаковано:
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды или ЗАО «ОРТАТ», Россия.
Претензии по качеству принимаются Представительством в Москве
Московское Представительство компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды:
109147 Москва, Марксистская ул. 16 «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3.
Флемоксин Солютаб – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Флемоксин Солютаб в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Флемоксин Солютаб ® (Flemoxin Solutab ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковка и выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флемоксин Солютаб ®
Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением “236” на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 1165.5 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный – 11.1 мг, ароматизатор мандариновый – 9.1 мг, ванилин – 1 мг, кросповидон – 50.4 мг, магния стеарат – 6 мг, сахарин – 13.1 мг, целлюлоза диспергируемая – 34.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50.5 мг.
5 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Флемоксин Солютаб ®
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Флемоксин Солютаб таблетки 125мг N20 ➤ инструкция по применению
В 1 таблетке содержится: амоксициллина тригидрат 145.7 мг, что соответствует содержанию амоксициллина 125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный – 1.4 мг, ароматизатор мандариновый – 1.1 мг, ванилин – 0.13 мг, кросповидон – 6.3 мг, магния стеарат – 0.76 мг, сахарин – 1.6 мг, целлюлоза диспергируемая – 4.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 6.3 мг.
Фармакологический эффект
Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизм: Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны. Выведение: Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции – 80% и клубочковой фильтрации – 20%), печенью – 10-20%. При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес – 3-4 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч. Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:Инфекции органов дыхания.Инфекции органов мочеполовой системы. Инфекции органов жкт. Инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. К другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам. С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях жкт в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. В анамнезе).
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Флемоксин Солютаб при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат принимаютВнутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут. Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема. При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием. При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза/сут; детям – 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида. Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%. В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы редко – изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит. в отдельных случаях – умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный и геморрагический колиты.Со стороны мочевыделительной системы развитие интерстициального нефрита, кристаллурия.Со стороны системы кроветворения лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.Со стороны нервной системы возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.Аллергические реакции кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез. в отдельных случаях – анафилактический шок, ангионевротический отек.Прочие затрудненное дыхание, кандидомикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка
Симптомы: нарушения функции ЖКТ – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина. Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза. Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб. Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам. Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата. При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодирейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Флемоксин Солютаб ®
фармакодинамика. Флемоксин Солютаб — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. В таблице приведены данные относительно чувствительности іn vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.
| Активность in vitro | Средняя минимальная ингибирующая концентрация (МИК) | ||
|---|---|---|---|
| 0,01–0,1 мкг/мл | 0,1–1 мкг/мл | 1–10 мкг | |
| Грамположительные микроорганизмы | Streptococci | ||
Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, таких как Pseudomonas, Klebsiella, индол-положительных штаммов Proteus и штаммов Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблеток Флемоксин Солютаб амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчив. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Cmax активного вещества в плазме крови при приеме таблеток Флемоксин Солютаб достигается через 1–2 ч. После приема внутрь 375 мг амоксициллина в плазме крови отмечена Cmax активного вещества — 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата Cmax в плазме крови также варьирует (повышается или снижается) в 2 раза.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистую оболочку, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% его уровня в плазме крови у беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство метаболитов неактивны относительно микроорганизмов.
Выведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — путем клубочковой реабсорбции. Приблизительно 90% амоксициллина элиминируется через 8 ч, 60–70% — в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек T½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей грудного возраста до 6 мес — 3–4 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) T½ амоксициллина увеличивается и при анурии достигает 8,5 ч.
T½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
Показания Флемоксин Солютаб
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: органов дыхания, мочеполовой системы и органов ЖКТ, кожи и мягких тканей.
Применение Флемоксин Солютаб
при инфекциях умеренной или средней степени тяжести рекомендованы следующие дозы:
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): внутрь 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.
Дети с массой тела . Суточная доза для детей составляет 40–90 мг/кг, разделенная на 2–3 приема (не превышать дозу 3 г/сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение препарата 3 раза в сутки обладает лучшей эффективностью, чем при приеме 2 раза в сутки (рекомендуются, если дозы составляют верхнюю границу рекомендованных доз).
Детям с массой тела >40 кг следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.
Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделив на 2 приема.
Острый средний отит: в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллину, режим дозирования должен соответствовать национальным/локальным рекомендациям.
Ранняя стадия болезни Лайма (изолированная эритема мигрантов): 50 мг/кг/сут, разделив на 3 приема в течение 14 дней — 21 дня.
Профилактика эндокардита: амоксициллин 50 мг/кг массы тела при приеме разовой дозы за 1 ч до плановой хирургической процедуры.
Гонорея (острая, неосложненная): прием разовой дозы 3 г.
При лечении инфекций с труднодоступными очагами, например острый средний бактериальный отит, предпочтительным является трехкратный прием препарата. При лечении хронических заболеваний, при рецидивах, инфекциях тяжелого течения, рекомендуется прием препарата по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям — до 60 мг/кг/сут (разделенных на 3 приема).
Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозы препарата следует определять с учетом клинической картины заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушениями функции почек. Требуется снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая лиц пожилого возраста)
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза, мг | Интервал между приемами, ч |
|---|---|---|
| >30 | Отсутствует необходимость в коррекции дозы | – |
| 10–30 | 500 | 12 |
| 500 | 24 |
Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.
Почечная недостаточность у детей с массой тела
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза | Интервал между приемами, ч |
|---|---|---|
| >30 | Обычная доза | Отсутствует необходимость в коррекции дозы |
| 10–30 | Обычная доза | 12 (соответственно ⅔ дозы) |
| Обычная доза | 24 (соответственно 1 /3 дозы) |
Пациенты с нарушениями функции печени. Нарушение функции печени не влияет на T½ препарата.
Способ применения. Препарат назначают независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Флемоксин Солютаб можно проглотить, запив стаканом воды; можно развести в воде (в 20 мл — ½ стакана), с образованием сладкой суспензии, имеет приятный лимонно-мандариновый вкус.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллина и цефалоспоринов), а также вспомогательным веществам препарата.
Побочные эффекты
инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизисой оболочки, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Со стороны крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, обратимая лейкопения включая нейтропению, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, черный «волосатый» язык, изменение цвета зубов, антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит.
Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение, судороги (в случаях нарушения функции почек или при передозировке).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Особые указания
гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции), отмечают у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Инфекционный мононуклеоз. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60–100% случаев) отмечали экзантему, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллину. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять у пациентов с мононуклеозом.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.
Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Резистентность. Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такого, который представляет угрозу жизни. При возникновении антибиотикоассоциированного колита, следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагического колита или реакций гиперчувствительности.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо снизить дозу амоксициллина.
У пациентов с нарушением функции почек в редких случаях могут возникать судороги.
При применении препарата в высоких дозах необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить терапию и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтические системы. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Предостережение для недоношенных детей и в неонатальный период: следует контролировать функцию почек, печени и крови.
Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori: при применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств, применяемых для комбинированной терапии.
Данные фармакокинетики/фармакодинамики показывают, что отмечается лучшая эффективность при приеме препарата 3 раза в сутки, поэтому прием 2 раза в сутки рекомендуется только, если применяется доза верхней рекомендуемой границы.
Детям с массой тела >40 кг следует применять препарат в дозах, рекомендованных для взрослых.
Период беременности и кормления грудью. Исследования амоксициллина на животных показали отсутствие тератогенного действия. Амоксициллин применяется в клинической практике с 1972 г., и его применение в период беременности подтверждено клиническими исследованиями. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности необходимо провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, риск для ребенка незначительный, за исключением возможной сенсибилизации. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного желудочно-кишечные нарушения (диарея, кандидоз или высыпания на коже).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводили исследования влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортом или другими механизмами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Взаимодействия
при одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.
Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать ложноположительные результаты.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T½ и концентрации препарата в плазме крови.
Как и другие антибиотики, амоксициллин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Препараты, обладающие бактериостатическим эффектом (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов является возможным (синергический эффект).
Передозировка
симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Есть данные о случаях развития кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего применяют активированный уголь, осмотические слабительные (сульфат натрия). Принимают меры для поддержания водно-электролитного баланса. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Загрузка...