Амлесса® (4 мг/5 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 4 мг / 5 мг, 4 мг/10 мг, 8 мг / 5 мг, 8 мг/10 мг
Одна таблетка содержит
активные вещества: таблетки 4 мг/5 мг: периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 6.935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину),
таблетки 4 мг/10 мг: периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипину),
таблетки 8 мг/5 мг: периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 6.935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину),
таблетки 8 мг/10 мг: периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипину),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями (для дозировки 4 мг/5 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 4 мг/10 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, со скошенными краями (для дозировки 8 мг/5 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и скошенными краями (для дозировки 8 мг/10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с другими блокаторами « медленных» кальциевых каналов. Периндоприл и амплодипин.
Код АТХ C09BB04
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели периндоприла и амлодипина в составе Амлесса® и при приеме таблеток, содержащих один компонент отличаются незначительно.
При приеме внутрь абсорбция периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час.
Периндоприл является пролекарством. 27 % принятой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3-4 часа после приема препарата.
Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла эрбумин реко-мендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.
Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20 %. В основном, связывание происходит с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ), но зависит от концентрации препарата. Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь равновесного состояния за 4 дня.
Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому, обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия.
При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.
При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Окончательный период полувыведения из плазмы составляет 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов, 60% принятой дозы выводятся с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.
Применение у пожилых пациентов
Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме одина-ковы у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина снижается, что сопровождается увеличением AUC и T1/2.
Рекомендумый режим дозирования для пожилых тот же, хотя увеличение дозы должно проводится с осторожностью.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
У больных с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина замедляется.
Фармакодинамика
Амлесса представляет собой комбинацию периндоприла эрбумина – ингибитора АКФ и амлодипина-антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирование АКФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме и снижению выделения альдостерона. Ингибирование АКФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АКФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель).
Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали способности ингибировать действие АКФ.
Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: слабой, средней и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.
Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Как следствие, увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как уровень гломерулярной фильтрации обычно остается без изменений.
Максимальная гипотензивная активность достигается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов.
Снижение артериального давления наступает быстро. У пациентов, восприимчивых к лечению, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Подтверждено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющие действие, улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение потока/ просвета малых артерий.
Пациенты со стабильной коронарной болезнью сердца
Лечение периндоприла эрбумина 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) при приеме один раз в день приводит к абсолютному значимому снижению первичной конечной точки на 1,9% (снижение относительного риска на 20 %).
У пациентов, имевших в анамнезе инфаркт миокарда и/или реваскуляризацию, абсолютное снижение по первичной конечной точке достигает 2,2%, что соответствует снижению относительного риска (СОР) на 22,4%, по сравнению с плацебо.
Амлодипин – антагонист ионов кальция и блокатор медленных каналов, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию двумя путями:
1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца; так как частота сердечных сокращений остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде
2) расширяет главные коронарные артерии и коронарные артериолы, при этом увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У больных с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя.
У больных со стенокардией разовый суточный прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт наступление приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и подходит для лечения пациентов, страдающих брон-хиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
-эссенциальная гипертензия-стабильная ишемическая болезнь сердца
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Одну таблетку препарата Амлесса® желательно принимать утром, перед приемом пищи, один раз в день.
Фиксированная комбинация доз не подходит для начальной терапии.При необходимости, изменение дозировки следует проводить индивидуальным титрованием дозы свободной комбинации компонентов.
Амлесса® может назначаться пациентам с КК 60 мл/мин без коррекции дозы, пациентам с КК 70 лет), сахарный диабет, случайные явления, такие как обезвоженность организма, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуретикиов (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение уровня калия в сыворотке (например, гепарин). Прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентами с нарушенной функцией почек, может привести к значимому росту уровня калия в сыворотке. Гиперкалиемия может вызвать сереьзную, иногда фатальную, аритмию. Если сопутствующее назначение периндоприла и вышеуказанных препаратов считается необходимым, то их прием должен проводиться с осторожностью и при регулярном мониторинге содержания калия в сыворотке крови.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина
Амлесса аналоги
На данной странице представлен список всех аналогов Амлесса по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Амлесса:Тарка
- Самый популярный аналог Амлесса:Экламиз
- Классификация АТХ: Периндоприл и амлодипин
# | Название | Цена в России | Цена в Украине |
---|---|---|---|
1 | Тарка верапамил, трандолаприл Аналог по показанию и способу применения |
21 руб | 258 грн |
2 | Пирамил рамиприл Аналог по показанию и способу применения |
156 руб | 75 грн |
3 | Дальнева амлодипина безилат, периндоприла эрбумин А Аналог по составу и показанию |
184 руб | 350 грн |
4 | Экватор амлодипин, лизиноприл Аналог по показанию и способу применения |
200 руб | 48 грн |
5 | Эгипрес амлодипин, рамиприл Аналог по показанию и способу применения |
238 руб | 420 грн |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Амлесса учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
# | Название | Цена в России | Цена в Украине |
---|---|---|---|
1 | Экламиз амлодипин, лизиноприл Аналог по показанию и способу применения |
290 руб | — |
2 | Эгипрес амлодипин, рамиприл Аналог по показанию и способу применения |
238 руб | 420 грн |
3 | Парнавел Амло Аналог по составу и показанию | 330 руб | — |
4 | Экватор амлодипин, лизиноприл Аналог по показанию и способу применения |
200 руб | 48 грн |
5 | Дальнева амлодипина безилат, периндоприла эрбумин А Аналог по составу и показанию |
184 руб | 350 грн |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Амлесса
Аналоги по составу и показанию к применению
Название | Цена в России | Цена в Украине |
---|---|---|
Би-Престариум | — | 3 грн |
Парнавел Амло | 330 руб | — |
Дальнева амлодипина безилат, периндоприла эрбумин А | 184 руб | 350 грн |
Престанс амлодипин, периндоприл | 336 руб | 694 грн |
Амлотензин периндоприл трет-бутиламин, амлодипин | — | — |
Виакорам периндоприл, амлодипин | — | 123 грн |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Амлесса, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
Название | Цена в России | Цена в Украине |
---|---|---|
Амлипин | — | 100 грн |
Энанорм нитрендипин, эналаприл | 316 руб | — |
Эквакард амлодипин, лизиноприл | 272 руб | 485 грн |
Корипрен лерканидипин, эналаприл | 4400 руб | 100 грн |
Леркамен АПФ лерканидипин, эналаприл | — | — |
Энап L Комби лерканидипин, эналаприл | — | — |
Экватор амлодипин, лизиноприл | 200 руб | 48 грн |
Гиприл-А амлодипин, лизиноприл | — | 88 грн |
Гиприл-А Плюс амлодипин, лизиноприл | — | 98 грн |
Комбиприл-КВ амлодипин, лизиноприл | — | 73 грн |
Амапин-Л | — | 90 грн |
Экламиз амлодипин, лизиноприл | 290 руб | — |
Фарватер лизиноприл, амлодипин | — | — |
Энеас нитрендипин, эналаприл | — | 69 грн |
Ценипрес нитрендипин, эналаприл | — | — |
Хартил-АМ амлодипин, рамиприл | — | 100 грн |
Эгипрес амлодипин, рамиприл | 238 руб | 420 грн |
Сумилар амлодипин, рамиприл | — | 98 грн |
Пирамил рамиприл | 156 руб | 75 грн |
Тарка верапамил, трандолаприл | 21 руб | 258 грн |
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
Название | Цена в России | Цена в Украине |
---|---|---|
Капотиазид гидрохлоротиазид, каптоприл | — | 16 грн |
Каптопрес | — | 28 грн |
Каптопрес-Дарница гидрохлоротиазид, каптоприл | — | 21 грн |
Нормопрес гидрохлоротиазид, каптоприл | — | 12 грн |
Берлиприл Плюс гидрохлоротиазид, эналаприл | 159 руб | 35 грн |
Энап 20 HL гидрохлоротиазид, эналаприл | — | 45 грн |
Энап-h гидрохлоротиазид, эналаприл | 170 руб | 39 грн |
Энап-HL гидрохлоротиазид, эналаприл | 156 руб | 33 грн |
Энзикс индапамид, эналаприл | 102 руб | 52 грн |
Энзикс дуо индапамид, эналаприл | 184 руб | 52 грн |
Энзикс дуо форте индапамид, эналаприл | 184 руб | 60 грн |
Ко-ренитек гидрохлоротиазид, эналаприл | 457 руб | 47 грн |
Эналозид | — | 4 грн |
Эналаприл-Н-Здоровье гидрохлоротиазид, эналаприл | — | 13 грн |
Эналаприл-НL-Здоровье гидрохлоротиазид, эналаприл | — | 13 грн |
Эналозид Форте гидрохлоротиазид, эналаприл | — | 18 грн |
Энафрил | — | 3 грн |
Рениприл ГТ | 66 руб | — |
Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева эналаприла малеат, гидрохлоротиазид | — | 45 грн |
Ирузид | 220 руб | 500 грн |
Ко-диротон гидрохлоротиазид, лизиноприл | 50 руб | 24 грн |
Лизопрес 10 гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | — |
Лизопрес 20 гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | — |
Лизоретик | 333 руб | 44 грн |
Лизоретик-10 гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 41 грн |
Лизоретик-20 гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 53 грн |
Лизотиазид | — | 22 грн |
Липразид | — | 21 грн |
Лизиноприл 10 НЛ КРКА гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 57 грн |
Лизиноприл 20 НЛ КРКА гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 60 грн |
Лизотиазид-Тева гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 54 грн |
Лоприл Босналек гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 17 грн |
Скоприл Плюс гидрохлоротиазид, лизиноприл | — | 44 грн |
Лизинотон Н | — | — |
Лизирет лизиноприл, гидрохлортиазид | — | — |
Нолипрел | 429 руб | 105 грн |
Нолипрел аргинин индапамид, периндоприл | — | 105 грн |
Нолипрел аргинин форте индапамид, периндоприл | — | 152 грн |
Нолипрел би-форте индапамид, периндоприл | — | 169 грн |
Нолипрел форте | 456 руб | 165 грн |
Престариум | 300 руб | 22 грн |
Престариум аргинин комби индапамид, периндоприл | — | 51 грн |
Ко-Пренеса индапамид, периндоприл | — | 48 грн |
Приламид индапамид, периндоприл | — | 57 грн |
Ко-Перинева периндоприл | 257 руб | — |
Индатензин периндоприл, индапамид | — | — |
Периндид индапамид, периндоприл | 236 руб | — |
Амприл | — | 40 грн |
Амприл hd | — | 84 грн |
Миприл Н гидрохлоротиазид, рамиприл | — | — |
Тритаце Плюс | — | 88 грн |
Еврорамиприл Н гидрохлоротиазид, рамиприл | — | 37 грн |
Превенкор Плюс гидрохлоротиазид, рамиприл | — | — |
Рамаг Н гидрохлоротиазид, рамиприл | — | 43 грн |
Рами Сандоз Композитум гидрохлоротиазид, рамиприл | — | 108 грн |
Рамизес Ком гидрохлоротиазид, рамиприл | — | 46 грн |
Рамимед Комби гидрохлоротиазид, рамиприл | — | 47 грн |
Рамира Н гидрохлоротиазид, рамиприл | — | — |
Хартил-Н гидрохлоротиазид, рамиприл | — | 74 грн |
Хартил-Д рамиприл, гидрохлоротиазид | 221 руб | — |
Аккузид 10 Квинаприла гидрохлорид, гидрохлоротиазид | — | — |
Аккузид 20 Квинаприла гидрохлорид, гидрохлоротиазид | — | — |
Зокардис Плюс гидрохлоротиазид, зофеноприл | — | 210 грн |
Трипликсам амлодипин, аргинин, индапамид, периндоприл | 528 руб | 7 грн |
Ко-Дальнева амлодипина безилат, индапамид, периндоприла эрбумин В | 263 руб | 350 грн |
Ко-Амлесса периндоприла терт-бутиламин, индапамид, амлодипин | — | 60 грн |
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.
Амлесса цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Амлесса и узнать о наличии в аптеке поблизости
- Амлесса цена в России
- Амлесса цена в Украине
- Амлесса цена в Казахстане
Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства
Амлесса
Амлесса представляет собой комбинированный лекарственный препарат из групп ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонистов ионов кальция. Действие препарата Амлесса обусловлено входящими в его состав компонентами. Амлодипин, действующее вещество Амлессы, представляет собой антагонист кальция II поколения, связывающийся с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирующий кальциевые каналы. Благодаря этому препарат Амлесса ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки и оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект, обусловленный прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Периндоприл, также являющийся компонентом препарата Амлесса, инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки и в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких и сердца, надпочечников и мозга. Таким образом, Амлесса понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона и норадреналина, а также снижает образование эндотелина в стенке сосудов. Амлесса относится к группе антигипертензивных лекарственных средств.
Показания к применению:
Препарат Амлесса предназначен для лечения заболеваний: артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).
Способ применения:
Препаратом Амлесса начинают лечение с 1 таблетки в сутки однократно, которую желательно принять утром перед приемом пищи.
Таблетки не подлежат разделу. Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний к применению, течения заболевания и показателей АД.
Применение фиксированной комбинации не подходит для начальной терапии.
Максимальная суточная доза — 1 таблетка Амлессы 8 мг/10 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия. Препарат Амлесса можно назначать пациентам с клиренсом креатинина ≥60 мл/мин. Препарат Амлесса противопоказан пациентам с клиренсом креатинина notifications Подписаться
Амлесса: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Является комбинированным средством (антагонист ионов кальция+ингибитор ангиотензинпревращающего фермента). Лекарство блокирует поступление ионов Са через каналы L-типа (медленные кальциевые каналы) мембран в клетки гладкомышечных волокон сердца и сосудов. Оказывая таким образом прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов, способствует снижению артериального давления. Также уменьшает ишемию (недостаточное кровоснабжение тканей) при стенокардии, снижая потребление энергии, потребность их в кислороде. Угнетает действие ангиотензинпревращающего фермента, воздействуя на ренин-ангиотензиновую систему.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: амлодипин (5 мг), периндоприл (4 мг).
Выпускается Амлесса в виде таблеток (5/4 мг).
Показания
Противопоказания
Нельзя назначать Амлесса:
– при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам;
– при артериальной гипотензии тяжелой степени;
– при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);
– при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например, выраженном стенозе аорты);
– при нестабильной стенокардии;
– одновременно с некоторыми медикаментами (смотреть листок-вкладыш);
– на протяжении 28 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лекарства в указанные периоды не установлена.
Применение таблеток Амлесса допускается только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы.
В исследованиях на животных наблюдалось негативное воздействие лекарства на репродуктивную функцию.
Способ применения и дозы
Амлесса применяют перорально (внутрь).
Стандартная доза для взрослых при артериальной гипертензии – 5/4–10/8 мг х1 раз/сутки. При недостаточной эффективности допускается повышение дозы до 10 мг/8 мг х1 раз/сутки.
Передозировка
Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение: проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение вазопрессорных средств, введение кальция глюконата. Диализ малоэффективен.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови, лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Метаболические расстройства: гипергликемия.
Психические нарушения: депрессия, изменения настроения, тревожность, спутанность сознания, бессонница.
Неврологические расстройства: гипертонус, головокружение, сонливость, головная боль, тремор, дисгевзия, гипестезия, синкопе, парестезия, периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства.
Расстройства со стороны органов восприятия: нарушение зрения, включая двоение (диплопию).
Нарушения со стороны органа слуха, лабиринта: тиннитус (звон в ушах).
Кардиологические расстройства: частое сердцебиение, аритмия (включая тахикардию, брадикардию, трепетание предсердий), инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: приливы, гипотензия, васкулит.
Дыхательные расстройства: диспноэ, кашель, ринит.
Пищеварительные расстройства: боль в животе, тошнота, нарушения перистальтики кишечника, диарея/запор, рвота, гастрит, сухость во рту, панкреатит, гиперплазия десен, желтуха, гепатит, повышение уровня печеночных энзимов, холестаз.
Изменения кожи: зуд, отек Квинке, высыпания, изменения окраса кожи, алопеция, пурпура, потливость, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.
Изменения опорно-двигательной системы: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Расстройства мочеполовой системы: мочевыделительные нарушения, никтурия, частое мочеиспускание.
Репродуктивные расстройства: гинекомастия, импотенция.
Другие: отеки, утомляемость, боль в груди, снижение/увеличение массы тела.
Условия и сроки хранения
Хранить Амлесса следует при 15–30°С не более 3 лет.
Амлесса® (4 мг/5 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 4 мг / 5 мг, 4 мг/10 мг, 8 мг / 5 мг, 8 мг/10 мг
Одна таблетка содержит
активные вещества: таблетки 4 мг/5 мг: периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 6.935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину),
таблетки 4 мг/10 мг: периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипину),
таблетки 8 мг/5 мг: периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 6.935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину),
таблетки 8 мг/10 мг: периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипину),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями (для дозировки 4 мг/5 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 4 мг/10 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, со скошенными краями (для дозировки 8 мг/5 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и скошенными краями (для дозировки 8 мг/10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с другими блокаторами « медленных» кальциевых каналов. Периндоприл и амплодипин.
Код АТХ C09BB04
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели периндоприла и амлодипина в составе Амлесса® и при приеме таблеток, содержащих один компонент отличаются незначительно.
При приеме внутрь абсорбция периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час.
Периндоприл является пролекарством. 27 % принятой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3-4 часа после приема препарата.
Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла эрбумин реко-мендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.
Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20 %. В основном, связывание происходит с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ), но зависит от концентрации препарата. Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь равновесного состояния за 4 дня.
Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому, обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия.
При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.
При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Окончательный период полувыведения из плазмы составляет 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов, 60% принятой дозы выводятся с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.
Применение у пожилых пациентов
Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме одина-ковы у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина снижается, что сопровождается увеличением AUC и T1/2.
Рекомендумый режим дозирования для пожилых тот же, хотя увеличение дозы должно проводится с осторожностью.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
У больных с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина замедляется.
Фармакодинамика
Амлесса представляет собой комбинацию периндоприла эрбумина – ингибитора АКФ и амлодипина-антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирование АКФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме и снижению выделения альдостерона. Ингибирование АКФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АКФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель).
Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали способности ингибировать действие АКФ.
Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: слабой, средней и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.
Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Как следствие, увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как уровень гломерулярной фильтрации обычно остается без изменений.
Максимальная гипотензивная активность достигается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов.
Снижение артериального давления наступает быстро. У пациентов, восприимчивых к лечению, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Подтверждено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющие действие, улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение потока/ просвета малых артерий.
Пациенты со стабильной коронарной болезнью сердца
Лечение периндоприла эрбумина 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) при приеме один раз в день приводит к абсолютному значимому снижению первичной конечной точки на 1,9% (снижение относительного риска на 20 %).
У пациентов, имевших в анамнезе инфаркт миокарда и/или реваскуляризацию, абсолютное снижение по первичной конечной точке достигает 2,2%, что соответствует снижению относительного риска (СОР) на 22,4%, по сравнению с плацебо.
Амлодипин – антагонист ионов кальция и блокатор медленных каналов, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию двумя путями:
1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца; так как частота сердечных сокращений остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде
2) расширяет главные коронарные артерии и коронарные артериолы, при этом увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У больных с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя.
У больных со стенокардией разовый суточный прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт наступление приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и подходит для лечения пациентов, страдающих брон-хиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
-эссенциальная гипертензия-стабильная ишемическая болезнь сердца
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Одну таблетку препарата Амлесса® желательно принимать утром, перед приемом пищи, один раз в день.
Фиксированная комбинация доз не подходит для начальной терапии.При необходимости, изменение дозировки следует проводить индивидуальным титрованием дозы свободной комбинации компонентов.
Амлесса® может назначаться пациентам с КК 60 мл/мин без коррекции дозы, пациентам с КК 70 лет), сахарный диабет, случайные явления, такие как обезвоженность организма, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуретикиов (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение уровня калия в сыворотке (например, гепарин). Прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентами с нарушенной функцией почек, может привести к значимому росту уровня калия в сыворотке. Гиперкалиемия может вызвать сереьзную, иногда фатальную, аритмию. Если сопутствующее назначение периндоприла и вышеуказанных препаратов считается необходимым, то их прием должен проводиться с осторожностью и при регулярном мониторинге содержания калия в сыворотке крови.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина
Амлесса поможет снизить давление
Амлесса представляет собой комбинированный медицинский препарат, который принадлежит к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и антагонистов кальциевых ионов.
Это лекарство способно ингибировать трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки и производить длительный гипотензивный эффект, который зависит от дозы и обуславливается прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.
Применение Амлессы способствует снижению уровня ангиотензина II в крови и тканях, уменьшению продукции и высвобождения норадреналина и альдостерона, а также снижению образования эндотелина в стенке сосудов.
Показания к применению
Амлессу назначают лицам с артериальной гипертензией и ишемическим заболеванием сердца, если они нуждаются в лечении периндоприлом и амлодипином.
Форма выпуска, состав
Амлесса производится в таких лекарственных формах:
Слегка двояковыпуклые таблетки округлой формы, имеющие скошенные края и белую или почти белую окраску. Они содержат 4 миллиграмма периндоприла эрбумина и 5 миллиграмм амлодипина в форме бесилата.
- Двояковыпуклые капсулообразные таблетки белой или почти белой окраски, имеющие насечку с одной стороны. В их состав входит 4 миллиграмма периндоприла эрбумина и 10 миллиграмм амлодипина в форме бесилата.
- Круглые двояковыпуклые белые или почти белые таблетки со скошенными краями, которые содержат 8 миллиграмм периндоприла эрбумина и 5 миллиграмм амлодипина в форме бесилата.
- Двояковыпуклые таблетки белой или почти белой окраски со скошенными краями и риской с одной стороны.
- В их состав входит 8 миллиграмм периндоприла эрбумина и 10 миллиграмм амлодипина в форме бесилата.
Кроме того, в каждой таблетке содержатся такие вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, хлорид гексагидрат кальция, коллоидный безводный диоксид кремния, гидрокарбонат натрия, стеарат магния.
Способ применения
Начинать лечение препаратом Амлесса следует с одной таблетки в день, которую рекомендуется принимать до завтрака. Дальнейшая дозировка препарата должна определяться медиками в индивидуальном порядке для каждого пациента.
Максимально разрешенная доза – одна таблетка в течение суток, которая содержит 8 миллиграмм периндоприла эрбумина и 10 миллиграмм амлодипина в форме бесилата.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение Амлессы не следует совмещать с такими лекарствами:
- Калийсберегающие диуретики и препараты калия, так как совместное применение приведет к резкому возрастанию содержания калия в сыворотке крови.
- Препараты с содержанием лития, так как это сочетание приведет к увеличеснию токсичности лития.
- Эстрамустин, так как могут усилиться неприятные побочные эффекты и возникнуть ангионевротический отек.
При одновременном приеме Амлессы и нижеперечисленных лекарств следует соблюдать осторожность:
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, в том числе и ацетилсалициловая кислота, так как снижается гипотензивный эффект Амлессы и существует вероятность нарушения функции почек.
- Препараты для лечения диабета, так как это может привести к усилению гипогликемического эффекта.
- Диуретики, так как артериальное давление может снизиться очень сильно.
- Симпатомиметики, потому что они ослабляют антигипертензивный эффект Амлессы.
- Препараты золота, так как это может привести к возникновению нитритоидных реакций.
- Амлодипин.
- Ингибиторы CYP3A4.
- Индукторы CYP3A4 и лекарства от эпилепсии.
- Бета-адреноблокаторы.
- Баклофен.
Одновременное применение Амлессы с вазодилататорами и антигипертензивными препаратами может усилить ее гипотензивный эффект.
Совмещение Амлессы с нитроглицерином и другими нитратами может привести к сильному падению артериального давления.
Кортикостероиды и тетракозактид снижают эффективность Амлессы, а альфа-блокаторы усиливают ее.
Побочные действия
Применение Амлессы может повлечь за собой следующие побочные эффекты:
- Тромбоцитопения.
- Гемолитическая анемия.
- Агранулоцитоз.
- Панцитопения
- Снижение уровня гематокрита и гемоглобина.
- Гиперкликемия.
- Крапивница.
- Изменения веса тела.
- Сонливость.
- Головокружение и головные боли.
- Тремор.
- Проблемы со сном.
- Парестезия и гипоэстезия.
- Вертиго.
- Спутанность сознания.
- Снижение четкости зрения.
Шум в ушах.
- Тахикардия.
- Синкопе.
- Стенокардия.
- Инфаркт миокарда.
- Инсульт.
- Артериальная гипотензия.
- Аритмия.
- Васкулит.
- Насморк и кашель.
- Одышка.
- Бронхоспазм.
- Боль в груди.
- Эозинофильная пневмония.
- Дисгевзия.
- Тошнота и позывы к рвоте.
- Вкусовые изменения.
- Гастрит.
- Запор или понос.
- Диспепсия.
- Панкреатит.
- Гепатит.
- Алопеция.
- Отек Квинке и ангионевротический отек.
- Покраснение кожи.
- Высыпания и зуд.
- Усиление потоотделения.
- Синдром Стивенса-Джонсона.
- Мышечные судороги и боли в спине.
- Артралгия и миалгия.
- Нарушение мочеиспускания.
- Почечная недостаточность.
- Гинекомастия.
- Общая слабость.
- Снижение потенции.
- Увеличение содержания мочевины в крови и креатинина в плазме, переизбыток калия.
- Чувство тревожности.
- Увеличение уровня билирубина и печеночных ферментов.
- Увеличение уровня печеночных ферментов.
Противопоказания
Амлессу не рекомендуется принимать при наличии таких обстоятельств:
- Лечение пациентов до восемнадцати лет.
- Усиленная чувствительность к компонентам этого препарата.
- Наличие в анамнезе ангионевротического отека, возникшего после использования ингибиторов АПФ.
- Второй и третий триместры периода ожидания ребенка.
- Явная гипотензия.
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
- Шок, в том числе и кардиогенный.
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
- Нестабильная стенокардия.
При беременности
В течение первых трех месяцев беременности женщины могут принимать Амлессу только по назначению лечащего врача, а в дальнейшем применение этого препарата не допускается.
Условия и сроки хранения
Амлесса должна храниться в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 градусов тепла. Препарат следует беречь от детей.
Срок хранения Амлессы составляет два года.
Жители России могут приобрести вышеописанный медицинский препарат в аптеках своей страны приблизительно за 950 рублей.
В украинских аптеках средняя цена Амлессы составляет 100 гривен.
Аналоги
К аналогам Амлессы можно отнести следующие препараты:
- Престанс;
Аккупро;
- Амприлан;
- Каптоприл;
- Лизиноприл;
- Берлиприл;
- Бидоп;
- Кардиолептин.
Отзывы
Большинство отзывов пациентов, принимавших Амлессу, говорит о высокой эффективности этого препарата.
Амлесса быстро помогает снизить давление и практически не имеет никаких побочных эффектов.
Если вы хотите почитать более подробные отзывы об этом препарате, вы найдете их в конце статьи.