Аритмил – инструкция, показания, противопоказания, помощь при передозировке

Аритмил: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Выпускается Аритмил в виде таблеток (200 mg).

Действующий компонент: амиодарона гидрохлорид.

Показания

Аритмил – лекарство, применяемое при нарушении ритма сердца. Препарат относят к антиаритмическим средствам III-го класса. Обладает также антиангинальным, альфа/бета-адреноблокирующим, коронародилатирующим и гипотензивным действием.

при тахиаритмии, связанной c WPW-синдромом;

при мерцании, трепетании предсердий;

для лечения тяжелых аритмий, не поддающихся терапии другими лекарствами или когда другие лекарства не могут быть назначены;

при тахиаритмии пароксизмального характера, включая фибрилляция желудочков, атриовентрикулярную, предсердную, желудочковую тахикардии, когда другие лекарства не могут быть назначены.

Противопоказания

Нельзя назначать Аритмил:

при аллергии на компоненты, на йод;

при синоатриальной блокаде;

при атриовентрикулярной блокаде II–III ст. (без применения кардиостимулятора);

при кардиогенном шоке;

при синдроме слабости синусового узла;

при синусовой брадикардии;

при интерстициальных болезнях легких;

при артериальной гипотензии;

при двух-, трехпучковых блокадах;

при приеме ингибиторов моноаминоксидазы;

при врожденном/приобретенном удлинении интервала Q–T;

при одновременном приеме лекарств, удлиняющих интервал Q–T, вызывающих пароксизмальную тахикардию;

C осторожностью применяется при недостаточности печени, хронической недостаточности сердца (III–IV ФК), бронхиальной астме, AV-блокаде I ст., пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь. Нагрузочная доза: в амбулаторных условиях начальная доза – 600–800 mg/сутки до достижения суммарной дозы – 10 000 mg (в течение 10–14 дней); в стационаре применяется начальная доза – 600–800 mg/сутки (разделенная на несколько приемов), максимальная – 1200 mg/сутки – до достижения суммарной дозы – 10 000 mg (в течение 5–8 дней). Поддерживающая доза – 100–400 mg/сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, нарушение работы почек/печени, остановка сердца, снижение давления, пароксизмальная тахикардия “пируэт”.

Лечение передозировки: назначение энтеросорбентов, промывание желудка, применение колестирамина, при тахикардии “пируэт” – введение в вену солей магния, кардиостимуляция, при брадикардии – бета-адреностимуляторов.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистые расстройства: проаритмогенное действие (возникновение новых, усугубление имеющихся аритмий, остановка сердца), SA/AV блокада, остановка синусового узла, умеренная брадикардия, выраженная брадикардия, прогрессирование хронической недостаточности сердца.

Дыхательные расстройства: легочный фиброз, плеврит, бронхоспазм, интерстициальный/альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит c пневмонией, легочное кровотечение.

Пищеварительные расстройства: снижение аппетита, притупление/потеря вкусовых ощущений, тошнота, тяжесть в желудке, развитие печеночной недостаточности, псевдоалкогольный гепатит, токсический гепатит, цирроз.

Расстройства восприятия: микроотложения в эпителии роговицы, нeврит зрительного нерва, зрительная нейропатия.

Расстройства обмена веществ: гипотиреоз или гипертиреоз, нарушение секреции АДГ.

Неврологические расстройства: периферическая нейропатия, псевдоопухоль мозга, гoловная боль, нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, мозжечковая атаксия, миопатия.

Изменения кожи: алопеция, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, сыпь, сероватая/голубоватая пигментация кожи.

Прочие: эпидидимит, тромбоцитопения, импотенция, васкулит, апластическая, гемолитическая анемия.

Условия и сроки хранения

При 15–25°C. Срок годности Аритмила – 2 года.

Инструкция по применению Аритмила. Вероятность, частота и тяжесть возможных побочных эффектов

Препарат Аритмил относится к категории антиаритмических лекарств третьего класса. Главным действующим компонентом является гидрохлорид амиодарона.

Аритмил

Принцип действия лекарства

Механизм влияния препарата основан на блокировке ионных канальцев мембран клеточных единиц кардиомиоцитов. В основном блокируются калиевые и несущественно натриевые и кальциевые каналы. Амиодарон продлевает длительность воздействия и рефрактерного периода на каждом отделе проводящей сердечной системы: синусового и артерио-вентрикулярного узла, желудочковых отделов сердца.

Аритмия

Препарат уменьшает активность синусового узла, дает пролонгирующий эффект на проводимость внутри волокон и дополнительных проводящих путей.

Аритмил дополнительно оказывает антиангинарное действие, что обеспечивается противоадренергическим эффектом. При приеме таблеток блокируются адренорецепторы. Аритмил несущественно снижает сопротивление периферических сосудов и уменьшает давление в артериях.

Амиодарон уменьшает возбудимость сердечной мышцы и продлевает рефрактерное состояние дополнительных желудочковых и предсердных протоков, замедляя проведение импульса. Посредством уменьшения частоты сердцебиения и общего сопротивления сосудистой системы наблюдается сокращение потребности миокарда в кислородном питании. Этим и обусловлено антиангинальное действие лекарственного препарата. Аритмил не дает существенного негативного инотропного эффекта.

Фармакокинетика

Препарат на основе амиодарона имеет широкое распределение в организме. В течение первых дней лечебного курса при употреблении Аритмила главный компонент накапливается в органах и системах пациента: в основном – в селезенке, печеночных клетках, дыхательной системе и жировом слое.

Через несколько дней наблюдается выведение амиодарона с желчью и калом. Количество выводимого вещества через почки небольшое. Длительность полувыведения составляет от 20 дней до 3 месяцев. После завершения терапевтического курса Аритмилом препарат выводится из организма несколько месяцев. В составе лекарственного препарата присутствует йод, так что в процессе печеночного обмена наблюдается отщепление йодных компонентов с дальнейшим их выведением через почки в виде солей. В течение 30 суток большая часть амиодарона и продуктов его переработки в организме выводятся из кишечной системы.

После отмены препарата его действие сохраняется на протяжении недели.

Показания к применению лекарства

Аритмил в виде таблеток показан при:

  • Фибрилляции желудочков, их трепетании, если применение иных препаратов невозможно.
  • Тахиаритмии.
  • Всех типах пароксизмальной тахикардии: суправентрикулярной, синусовой, вентрикулярной.
  • Сложных нарушениях сердечного ритма, которые несут опасность для жизни больного, когда эта патология не может быть вылечена другими медикаментозными препаратами, и если к другим лекарствам имеется противопоказание.

Внимание! Врач должен контролировать терапию амиодароном в условиях стационара.

Аритмил для инъекций в ампулах показан при болезнях, связанных со сложным нарушением ритма сердца, если использование пероральных препаратов не дает положительного результата или не является целесообразным. Уколы назначают в случае:

  • Тахикардии на фоне WPW с-мом.
  • Аритмии предсердий с увеличенной частотой работы желудочков.
  • Диагностирования симптоматических сбоев в желудочковом ритме, что вызывает нарушение работоспособности сердца.
  • Легочной сердечной реанимации при остановке органа, связанной с фибрилляцией желудочковых отделов, когда электроимпульсное воздействие не дало ожидаемого эффекта.

Аритмил: инструкция по применению

Таблетки начинают принимать с дозы 200 миллиграммов миодарона (такое количество вещества содержится в 1 таблетке) трижды в день. Такой курс длится неделю. На вторую неделю лечения дозу сократить до 200 мг два раза в сутки.

Прием препарата

Поддерживающее лечение Аритмилом с учетом реакции организма больного на лекарство должно осуществляться минимально эффективной дозировкой. После того, как организм насытится препаратом, сократить суточную дозу до 100 или 200 мг. В редких случаях поддерживающая доза может быть увеличена. Если доктор назначает высокую поддерживающую дозировку амиодарона, то дозы препарата требуют своевременного пересмотра, поскольку в больших количествах Аритмил может спровоцировать негативные побочные действия из-за завышенной концентрации действующего компонента амиодарона и производных веществ в процессе его метаболизма в организме.

С учетом долговременного полувыведения Аритмила из организма может быть назначен прием лекарства через сутки – такой способ употребления возможен, если требуемая доза в день составляет 100 мг. Однако эффективнее принимать каждый день по половине таблетки. Разрешаются перерывы в лечении Аритмилом – двое суток в неделю. Режим приема и дозировку выбирает доктор в индивидуальном порядке.

В руководстве к препарату указано, что люди преклонного возраста должны употреблять минимальные дозы Аритмила. Дело в том, что у пожилых больных может возникнуть повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Этот аспект должен учитываться при выписке амиодарона. Параллельно должна наблюдаться работа щитовидной железы.

Дозы инъекций амиодарона

С учетом целей терапии и состояния пациента частота и дозировка инъекционного раствора Аритмила должна назначаться индивидуально. Инъекция вводится лишь с 5-процентным раствором глюкозы. Если разбавить препарат 0,9-процентным хлоридом натрия, может сформироваться преципитат.

Принимая во внимание фармакологические особенности Аритмила, концентрация раствора препарата для внутривенного ведения должна быть не более 600 миллиграммов на литр. Две ампулы амиодарона разбавить раствором глюкозы в объеме 0,5 литра.

Аритмил вводить с помощью венозного центрального катетера в вену, чтобы не допустить флебита. Более безопасный метод – инфузия, поскольку при прямой инъекции увеличивается риск сбоев гемодинамики: симптомы легочной, сердечной недостаточности, гипотензии сосудов.

Инъекции препарата

Инфузия в вену вводится медленно – от 20 минут до 2 часов. В течение одного дня пациенту может быть сделано две или три инфузии. Доза инъекционного амиодарона в сутки меньше 1200 мг. Терапевтический эффект проявляется на протяжении первых 10 минут после попадания препарата в кровь. Со временем он исчезает, поэтому врач должен откорректировать скорость введения лекарства с учетом результатов терапии.

Введение Аритмила в вену в виде одноразового укола возможно лишь в самых острых состояниях, когда нет других лечебных возможностей. Это может осуществляться только в реанимационном отделении при постоянно включенной системе ЭКГ.

Побочные воздействия

Наличие и тяжесть сопутствующих явлений при терапии амиодароном зависит от долговременности лечения и дозировки. Можно ожидать следующих отрицательных действий препарата:

  • Брадикардия, зачастую протекающая без симптомов, однако может наблюдаться и симптоматика.
  • Атриовентрикулярная блокада.
  • Синоатриальная блокада.
  • Обострение или появление первичных симптомов недостаточности функции сердца.
  • Нарушения функции щитовидки.
  • Тошнота, рвотные позывы, запоры, анорексия, привкус металла во рту.
  • Головные боли, головокружения.
  • Ощущение усталости, тремор, неврит.
  • Бессонница, кошмарные сны.
  • Атаксия – чаще всего встречающееся побочное явление.
  • Галлюцинации, шум в ушах.
  • Мышечная слабость ног и рук.
  • Бронхиальный спазм, пневмония и другие легочные патологии, среди них бывает одышка и назойливый кашель.
  • При долговременном употреблении может появиться гипотиреоз, более редко возникает гипертиреоз.
  • Кожные проявления в виде синюшности кожных покров, сыпи, покраснений.
  • В редких случаях нарушается почечная работа, васкулит, развивается малокровие и тромбоцитопения.

Негативные побочные воздействия

Если вводится инъекция препарата, то в качестве сопутствующих действий возможно появление эритемы, некроза, сильной боли, отечности, воспаления. Иногда место укола затвердевает, меняется цвет кожи, образуется флебит.

Противопоказания

Среди противопоказаний к употреблению препарата с амиодароном можно выделить:

  • Высокую чувствительность к главному компоненту или йоду.
  • Наличие синдрома патологии синусового узла.
  • Брадикардия.
  • Высокий риск атриовентрикулярной патологии.
  • Усложненные патологии проводимости в желудочках.
  • Одновременное употребление препаратов, которые приводят к полиморфной тахикардии желудочков.
  • Наличие гипертиреоза.
  • Вынашивание плода или кормление грудью.

Противопоказания к использованию препарата Аритмил в ампулах:

  • Симптоматическая гипотензия артерий.
  • Коллапс циркуляторного типа.
  • Стадия декомпенсации ХСН.
  • Тяжелая недостаточность органов дыхания.
  • Кардиомиопатия.
  • Дети младше трех лет.

Все указанные противопоказания не учитываются, если возникает рецидив резистентной фибрилляции желудочков при выполнении кардиопульмонального реанимационного лечения пациента.

Сочетаемость с другими препаратами

Аритмил запрещено принимать совместно с препаратами, вызывающими пароксизмальную тахикардию желудочков полиморфного типа. Категорически запрещены:

  • Лекарства, которые не имеют антиаритмического действия, в том числе винкамин, эритромицин, ко-тримазол, поскольку увеличивается вероятность усиления тахикардии с дальнейшей остановкой сердца.
  • Препараты против аритмии: хинидин, прокаинамид, препараты третьего класса похожего действия.
  • Нейролептические препараты, которые относятся к бензамидам, бутирофенонам, фентиазиновым нейролептическим средствам.
  • Литиевые препараты: доксепин, амитриплитин.
  • Антидепрессанты трициклического действия.
  • Отдельные антигистаминные препараты по типу мизоластина, терфенадина, астемиозола.
  • Препараты против малярии.
  • Моксифлоксацины и спарфлоксацины.

Совместимость препаратов с Аритмилом

Не рекомендуется одновременный прием Аритмила с такими препаратами:

  1. Фторхинолоновые препараты, помимо моксифлоксацина, поскольку может развиться тахикардия. В крайнем случае возможен прием, однако должно обеспечиваться постоянное наблюдение кардиограммы больного.
  2. Бета-адреноблокирующие препараты и отдельные виды блокаторов каналов кальция, поскольку может появиться ряд патологий: симптоматическая брадикардия, атриовентрикулярные застои, снижение сократительной функции сердца.

С повышенной осторожностью в совокупности с Аритмилом могут назначаться такие лекарства:

  • Диуретические препараты, приводящие к недостатку калия.
  • Кардиостероидные препараты.
  • Амфотерицин В (если Аритмил вводится в вену).
  • Слабительные средства, препараты которые стимулируют кишечник.
  • Тетракозактиды.

Во время употребления амиодарона нужно контролировать уровень калия, чтобы предотвратить дефицит. При необходимости выполняется коррекция лечения калийсодержащими препаратами. Доктор должен держать под контролем появление U-волн и учитывать Q–T интервал на кардиограмме. Допускается увеличение интервала не больше, чем на четверть от первоначального показателя.

Важно! Если у пациента развилась тахикардия, ему запрещается прием противоаритмических препаратов. Вместо этого лечение должно включать кардиостимуляторы и инъекции раствора магниевого сульфата.

С вниманием назначается одновременный прием антикоагулянтов в виде таблеток вместе с амиодароном. Такая комбинация может привести к увеличению риска кровотечений. Поэтому врач вынужден более часто исследовать содержание протромбина в крови и исправлять дозировку антикоагулянтов, если понадобится.

Передозировка Аритмилом

Клинических данных о передозировке таблетками амиодарона не так много. Упоминается только о некоторых случаях появления синусового сокращения ритма сердца, приступов тахикардии отделов желудочков, внезапного прекращения сердцебиения, недостаточности сосудов, об осложнениях на печень.

Терапия передозировки проводится симптоматически. Чтобы уменьшить абсорбцию компонентов препарата, нужно промыть желудок. Если появляется брадикардия, можно применять бета-адреномиметики, глюкагоны.

В тяжелых случаях может понадобиться стимуляция сердечной деятельности. При появлении тахикардии пароксизмального характера ввести в вену магниевый раствор и выполнить стимуляцию сердца, чтобы уменьшить частоту биений сердца. При превышении дозы амиодарона диализ не показывает эффективности.

Сведений о передозировке амиодароном при введении инъекций нет.

Аналоги

Если пациентов не устраивает цена Аритмила, то можно купить другие препараты с таким же действующим веществом, являющиеся его заменителями:

  • Амидарон;
  • Кордарон;
  • Кардиодарон для инъекций;
  • Кардиодарон в форме таблеток;
  • Миоримил.

Аналоги Аритмила

Особые указания к лечению Аритмилом

Аритмил с повышенной осторожностью прописывают лицам зрелого возраста, так как увеличивается вероятность сопутствующих токсических явлений. Перед тем, как начать лечение, каждый больной должен пройти процедуру ЭКГ, определить содержание калия и ТТГ в крови. Риск появления и степень тяжести сопутствующих негативных действий амиодарона всегда зависят от дозы принимаемого лекарства.

Если Аритмил прописывают больным с недостаточностью работы сердца, то кардиолог посоветует в течение терапевтического курса пить кардиотонические препараты. Во время лечения амиодароном и при появлении новой аритмии нужно выполнять кардиограмму сердца каждый месяц.

Аритмил

Содержание

Фармакологические свойства препарата Аритмил

Антиаритмическое средство. Механизм действия обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых и в незначительной степени кальциевых и натриевых). Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца, в том числе синусного и AV-узла и желудочков. Снижает автоматизм синусного узла и эктопических очагов, пролонгирует проводимость в волокнах Пуркинье и дополнительными проводящими путями у больных с WPW с-мом.
Препарат проявляет антиангинальный эффект, который обусловлен его антиадренергическим действием. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Амиодарон несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
Препарат содержит примерно 37,3% йода по массе, имеет высокую липофильность, после перорального приема всасывается медленно и не полностью (20–55% принятой дозы). После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается через 3–7 ч; имеет большой и вариабельный объем распределения как результат интенсивного накопления в жировой клетчатке и органах с интенсивным кровообращением и кровоснабжением (печень, легкие, селезенка). Связь с белками плазмы крови составляет 96%, а 10–50% препарата проникает сквозь плацентарный барьер; ¼ часть введенной дозы проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — десэтиламиодарона. Основной путь выведения — с желчью. Период полувыведения препарата при длительной терапии составляет 53±24 дня. Период полувыведения десэтиламиодарона равняется в среднем 61 дню. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона в плазме крови сохраняется в течение 9 мес. Не выводится при гемодиализе.

Показания к примененинию препарата Аритмил

Таблетки
Предупреждение и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма: синусовой тахикардии, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания и мерцания предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии; нарушение ритма у пациентов с WPW с-мом; профилактика приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушением сердечного ритма, у которых лечение другими противоаритмическими препаратами оказалось малоэффективным или противопоказано.
Р-р для инъекций
Профилактика рецидивов: угрожающей для жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков; желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей к потере трудоспособности; наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца; нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения; WPW с-ма. С целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при фибрилляции и трепетании предсердий.

Применение препарата Аритмил

  1. При опасных для жизни аритмиях
    • внутрь суточная доза составляет 800–1600 мг (лучше разделить на 2–4 приема в течение суток и принимать с пищей, особенно в дозе более 1000 мг, и больным с желудочно-кишечными расстройствами) в течение 1–3 нед, либо дольше;
    • после достижения терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 400–800 мг (в 2 приема) в течение около 1–3 нед, а затем переходят к поддерживающей дозе — 400 мг (в 1–2 приема) и даже 200 мг 1 раз в сутки в течение необходимого курса лечения.
  2. При различных аритмиях
    • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия — доза составляет 600 мг/сут в течение 8–15 дней; поддерживающая доза — 100–200 мг/сут;
    • пароксизмальные фибрилляции и трепетание предсердий — доза составляет 600–800 мг/сут в течение 15–30 дней (иногда до 1000 мг/сут); поддерживающая доза 300–400 мг/сут с постепенным снижением на 200 мг/сут через каждые 15–30 дней;
    • потенциально опасные желудочковые аритмии (частые, парные желудочковые экстрасистолы, повторные эпизоды желудочковой тахикардии) — лечебная доза от 600–800 мг/сут; поддерживающая — 300–600 мг/сут;
    • частые пароксизмы желудочковой тахикардии или повторные эпизоды фибрилляции желудочков — средняя доза составляет 1000 мг/сут в течение 15–30 дней, максимальная суточная доза в отдельных случаях — до 2000 мг в течение 7–10 дней; средняя поддерживающая доза — 700 мг/сут (600–800 мг/сут);
    • аритмии у детей — необходимо учитывать, что у детей терапевтический эффект препарата проявляется быстрее, а продолжительность действия меньше, чем у взрослых. Начальная суточная доза для детей в среднем составляет 10 мг/кг массы тела в течение 10 дней либо до достижения терапевтического эффекта. После достижения желаемых результатов суточную дозу снижают до 5 мг/кг. Поддерживающая суточная доза составляет 2,5 мг/кг.

Р-р для инъекций
Для в/в введения доза и кратность применения устанавливается индивидуально.
В/в инъекция: обычная доза составляет 5 мг/кг, вводится в течение не менее 3 мин. Повторить в/в инъекцию можно не ранее чем через 15 мин после первого введения, даже если была использована только часть содержимого одной ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия.
В/в инфузия: начальная доза обычно составляет 5 мг/кг (0,3–0,4 г) в 250 мл 5% р-ра глюкозы на протяжении 20 мин — 2 ч; введение можно повторять 2–3 раза в течение 24 ч. Скорость вливания нужно корректировать в соответствии с результатами. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг/сут. Поддерживающая доза — 10–20 мг/кг/сут (в среднем 600–800 мг/сут до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение нескольких дней. Инфузионную терапию обычно продолжают 4–5 дней. С первого дня инфузии необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.
Для купирования аритмий в неотложных ситуациях Аритмил вводят детям в дозе 5 мг/кг в/в медленно (в течение 1–3 мин) в 5% р-ре глюкозы, затем переходят на поддерживающую капельную инфузию Аритмила в той же дозе, разведенной в 100–250 мл 5% р-ра глюкозы и инфузируемой в течение 0,5–2 ч.

Противопоказания к примененинию препарата Аритмил

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и йоду, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), AV-блокада II–III степени. Не назначают больным с фракцией выброса менее 0,40 (высокий риск внезапной смерти) и с предварительно выявленным нарушением функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), при гипокалиемии, БА, в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Аритмил

со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия (степень зависит от дозы) часто имеет место бессимптомное течение, однако она может сопровождаться и клинической симптоматикой, возможна синоатриальная или AV-блокада. Проаритмические эффекты Аритмила, развитие и ухудшение течения существующих аритмий могут быть причиной нарушения функции щитовидной железы, в том числе в связи с приемом препарата. Развитие (обострение) симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы — анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту.
Со стороны вегетативной и ЦНС — парестезия, тремор, головная боль, чувство усталости, миопатия, ретробульбарный неврит, в единичных случаях — доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения, слуховые галлюцинации; непривычная слабость в мышцах конечностей; атаксия — наиболее частый побочный эффект, который может возникнуть через некоторое время после начала терапии и удерживаться длительное время (до 1 года) после отмены.
Со стороны дыхательной системы — пневмония (с возможным летальным исходом), фиброз, плеврит, бронхит, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или БА).
Со стороны органа зрения — отложение липофусцина в эпителии роговицы; жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров; редко — невропатия или неврит зрительного нерва.
Со стороны эндокринной системы — при длительном применении возможно появление гипотиреоза, реже — гипертиреоза.
Дерматологические реакции — фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, сыпь на коже, изредка — алопеция, аллергические реакции.
Другие — иногда васкулит, нарушение функции почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия. При появлении каких-либо нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата.

Особые указания по применению препарата Аритмил

Таблетки
Назначать Аритмил должен только врач, имеющий опыт терапии нарушений сердечного ритма! С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку повышается риск развития побочных эффектов. Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ, определить уровни тиреотропного гормона и калия в плазме крови. При назначении Аритмила пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное использование кардиотонических средств. В случае развития побочных эффектов (в том числе если ЧСС составит менее 55 уд./мин) следует прекратить лечение. При появлении симптомов гипертиреоза препарат следует отменить.
При длительном лечении препаратом следует избегать инсоляции, что обусловлено повышенной вероятностью развития солнечных ожогов.
Примерно 25% дозы, принятой матерью, обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем не рекомендуется назначать Аритмил в период кормления грудью.
Р-р для инъекций
С осторожностью применять при нарушениях электролитного баланса, так как имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Следует учитывать, что при применении Аритмила возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала Q–T с возможным появлением зубца U. Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное урежение ЧСС. При появлении AV–блокады II–III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Аритмилом следует прекратить. Необходимо также учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10–30 дней.
Аритмил содержит йод (в 200 мг препарата содержится 75 мг йода), поэтому он может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные защитные средства (защитные кремы). Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургических вмешательств. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациенту вводили Аритмил. С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста (риск развития брадикардии), водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия препарата Аритмил

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами (включая бепридил, препараты IA класса, соталол), а также винкамином, сультопридом, эритромицином для в/в введения, пентамидином для парентерального введения увеличивается риск развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт», поэтому данные комбинации противопоказаны. Повышают риск желудочковой аритмии антипсихотические препараты, производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, противомалярийные препараты — производные хинолона, антигистаминные препараты II поколения: астемизол, терфенадин. Не рекомендуется комбинированная терапия с блокаторами β-адренорецепторов, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией), проводимости (AV-блокады) и кардиодепрессивное действие. Не рекомендуется назначать Аритмил вместе со слабительными и другими препаратами (диуретики, ГКС для системного применения, амфотерицин В), которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт». При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами увеличивается опасность развития кровотечений (необходим контроль за уровнем протромбина и корректирование доз антикоагулянтов). При одновременном применении с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить мониторинг ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования). При одновременном применении с дифенином, циклоспорином возможно увеличение концентрации последних в плазме крови. Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Аритмил, и которым была проведена общая анестезия или оксигенотерапия.
Под строгим контролем можно назначать препарат с анаприлином для суммирования эффектов. В сочетании с барбитуратами Аритмил угнетает ЦНС, что может привести к развитию депрессии.
Колестирамин уменьшает период полувыведения и снижает уровень амиодарона в плазме крови, а циметидин — повышает. Одновременное применение с лекарственными средствами, обладающими фотосенсибилизирующим эффектом, повышает риск возникновения этого нежелательного эффекта.

Передозировка препарата Аритмил, симптомы и лечение

Проявляется синусовой брадикардией, AV-блокадой, пароксизмальной желудочковой тахикардией, желудочковой тахикардией по типу «пируэт», артериальной гипотензией.
Cпецифического антидота нет, лечение симптоматическое. При условии недавнего приема препарата внутрь целесообразно вызвать рвоту и промыть желудок. В случае брадикардии назначают атропин или β1-адреномиметики (добутамин), при необходимости используют кардиостимулятор. При гипотензии могут быть использованы препараты с кардиотоническим действием или гипертензивные средства. Аритмил и его метаболиты не выводятся при диализе.

Аритмил – инструкция по применению

табл. 200 мг контурн. ячейк. уп., № 20 18,01 грн.

Амиодарона гидрохлорид 200 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, повидон, лактозы моногидрат.

№ UA/1438/02/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

р-р д/ин. 150 мг амп. 3 мл, № 5 13 грн.

Амиодарон 50 мг/мл

Прочие ингредиенты: полисорбат 80, спирт бензиловый, вода для инъекций.

№ UA/1438/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

Лекарственная форма

Фармакологические свойства

антиаритмическое средство. Механизм действия обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых и в незначительной степени кальциевых и натриевых). Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца, в том числе синусного и AV-узла и желудочков. Снижает автоматизм синусного узла и эктопических очагов, пролонгирует проводимость в волокнах Пуркинье и дополнительными проводящими путями у больных с WPW с-мом.

Препарат проявляет антиангинальный эффект, который обусловлен его антиадренергическим действием. Препарат неконкурентно блокирует б- и в-адренорецепторы. Амиодарон несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.

Препарат содержит примерно 37,3% йода по массе, имеет высокую липофильность, после перорального приема всасывается медленно и не полностью (20–55% принятой дозы). После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается через 3–7 ч; имеет большой и вариабельный объем распределения как результат интенсивного накопления в жировой клетчатке и органах с интенсивным кровообращением и кровоснабжением (печень, легкие, селезенка). Связь с белками плазмы крови составляет 96%, а 10–50% препарата проникает сквозь плацентарный барьер; 1/4 часть введенной дозы проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — десэтиламиодарона. Основной путь выведения — с желчью. Период полувыведения препарата при длительной терапии составляет 53±24 дня. Период полувыведения десэтиламиодарона равняется в среднем 61 дню. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона в плазме крови сохраняется в течение 9 мес. Не выводится при гемодиализе.

Аритмил – показания к применению

Предупреждение и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма: синусовой тахикардии, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания и мерцания предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии; нарушение ритма у пациентов с WPW с-мом; профилактика приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушением сердечного ритма, у которых лечение другими противоаритмическими препаратами оказалось малоэффективным или противопоказано.

Р-р для инъекций

Профилактика рецидивов: угрожающей для жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков; желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей к потере трудоспособности; наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца; нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения; WPW с-ма. С целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и йоду, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), AV‑блокада II–III степени. Не назначают больным с фракцией выброса менее 0,40 (высокий риск внезапной смерти) и с предварительно выявленным нарушением функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), при гипокалиемии, БА, в период беременности и кормления грудью.

Предостережения при использовании

Назначать Аритмил должен только врач, имеющий опыт терапии нарушений сердечного ритма! С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку повышается риск развития побочных эффектов. Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ, определить уровни тиреотропного гормона и калия в плазме крови. При назначении Аритмила пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное использование кардиотонических средств. В случае развития побочных эффектов (в том числе если ЧСС составит менее 55 уд./мин) следует прекратить лечение. При появлении симптомов гипертиреоза препарат следует отменить.

При длительном лечении препаратом следует избегать инсоляции, что обусловлено повышенной вероятностью развития солнечных ожогов.

Примерно 25% дозы, принятой матерью, обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем не рекомендуется назначать Аритмил в период кормления грудью.

Р-р для инъекций

С осторожностью применять при нарушениях электролитного баланса, так как имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Следует учитывать, что при применении Аритмила возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала Q–T с возможным появлением зубца U. Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное урежение ЧСС. При появлении AV–блокады II–III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Аритмилом следует прекратить. Необходимо также учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10–30 дней.

Аритмил содержит йод (в 200 мг препарата содержится 75 мг йода), поэтому он может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные защитные средства (защитные кремы). Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургических вмешательств. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациенту вводили Аритмил. С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста (риск развития брадикардии), водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

при одновременном приеме с антиаритмическими средствами (включая бепридил, препараты IA класса, соталол), а также винкамином, сультопридом, эритромицином для в/в введения, пентамидином для парентерального введения увеличивается риск развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт», поэтому данные комбинации противопоказаны. Повышают риск желудочковой аритмии антипсихотические препараты, производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, противомалярийные препараты — производные хинолона, антигистаминные препараты II поколения: астемизол, терфенадин. Не рекомендуется комбинированная терапия с блокаторами β‑адренорецепторов, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией), проводимости (AV-блокады) и кардиодепрессивное действие. Не рекомендуется назначать Аритмил вместе со слабительными и другими препаратами (диуретики, ГКС для системного применения, амфотерицин В), которые могут вызвать гипокалемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт». При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами увеличивается опасность развития кровотечений (необходим контроль за уровнем протромбина и корректирование доз антикоагулянтов). При одновременном применении с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить мониторинг ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования). При одновременном применении с дифенином, циклоспорином возможно увеличение концентрации последних в плазме крови. Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Аритмил, и которым была проведена общая анестезия или оксигенотерапия.

Под строгим контролем можно назначать препарат с анаприлином для суммирования эффектов. В сочетании с барбитуратами Аритмил угнетает ЦНС, что может привести к развитию депрессии.

Колестирамин уменьшает период полувыведения и снижает уровень амиодарона в плазме крови, а циметидин — повышает. Одновременное применение с лекарственными средствами, обладающими фотосенсибилизирующим эффектом, повышает риск возникновения этого нежелательного эффекта.

Аритмил – способ применения и дозировка

1. При опасных для жизни аритмиях

1.1. внутрь суточная лечебная доза составляет 800–1600 мг (лучше разделить на 2–4 приема в течение суток и принимать с пищей, особенно в дозе более 1000 мг, и больным с желудочно-кишечными расстройствами) в течение 1–3 нед, либо дольше;

1.2. после достижения терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 400–800 мг (в 2 приема) в течение около 1–3 нед, а затем переходят к поддерживающей дозе — 400 мг (в 1–2 приема) и даже 200 мг 1 раз в сутки в течение необходимого курса лечения.

2. При различных аритмиях

2.1. пароксизмальная наджелудочковая тахикардия — лечебная доза составляет 600 мг/сут в течение 8–15 дней; поддерживающая доза — 100–200 мг/сут;

2.2. пароксизмальные мерцание и трепетание предсердий — лечебная доза составляет 600–800 мг/сут в течение 15–30 дней (иногда до 1000 мг/сут); поддерживающая доза 300–400 мг/сут с постепенным снижением на 200 мг/сут через каждые 15–30 дней;

2.3. потенциально опасные желудочковые аритмии (частые, парные желудочковые экстрасистолы, повторные эпизоды желудочковой тахикардии) — лечебная доза от 600–800 мг/сут; поддерживающая — 300–600 мг/сут;

2.4. частые пароксизмы желудочковой тахикардии или повторные эпизоды фибрилляции желудочков — средняя лечебная доза составляет 1000 мг/сут в течение 15–30 дней, максимальная суточная доза в отдельных случаях — до 2000 мг в течение 7–10 дней; средняя поддерживающая доза — 700 мг/сут (600–800 мг/сут);

2.5. аритмии у детей — необходимо учитывать, что у детей терапевтический эффект препарата проявляется быстрее, а продолжительность действия меньше, чем у взрослых. Начальная суточная доза для детей в среднем составляет 10 мг/кг массы тела в течение 10 дней либо до достижения терапевтического эффекта. После достижения желаемых результатов суточную дозу снижают до 5 мг/кг. Поддерживающая суточная доза составляет 2,5 мг/кг.

Р-р для инъекций

Для в/в введения доза и кратность применения устанавливается индивидуально.

В/в инъекция: обычная доза составляет 5 мг/кг, вводится в течение не менее 3 мин. Повторить в/в инъекцию можно не ранее чем через 15 мин после первого введения, даже если была использована только часть содержимого одной ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия.

В/в инфузия: начальная доза обычно составляет 5 мг/кг (0,3–0,4 г) в 250 мл 5% р-ра глюкозы на протяжении 20 мин — 2 ч; введение можно повторять 2–3 раза в течение 24 ч. Скорость вливания нужно корректировать в соответствии с результатами. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг/сут. Поддерживающая доза — 10–20 мг/кг/сут (в среднем 600–800 мг/сут до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение нескольких дней. Инфузионную терапию обычно продолжают 4–5 дней. С первого дня инфузии необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.

Для купирования аритмий в неотложных ситуациях Аритмил вводят детям в дозе 5 мг/кг в/в медленно (в течение 1–3 мин) в 5% р-ре глюкозы, затем переходят на поддерживающую капельную инфузию Аритмила в той же дозе, разведенной в 100–250 мл 5% р-ра глюкозы и инфузируемой в течении 0,5–2 ч.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия (степень зависит от дозы) часто имеет место бессимптомное течение, однако она может сопровождаться и клинической симптоматикой, возможна синоатриальная или AV-блокада. Проаритмические эффекты Аритмила, развитие и ухудшение течения существующих аритмий могут быть причиной нарушения функции щитовидной железы, в том числе в связи с приемом препарата. Развитие (обострение) симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы — анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту.

Со стороны вегетативной и ЦНС — парестезия, тремор, головная боль, чувство усталости, миопатия, ретробульбарный неврит, в единичных случаях — доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения, слуховые галлюцинации; непривычная слабость в мышцах конечностей; атаксия — наиболее частый побочный эффект, который может возникнуть через некоторое время после начала терапии и удерживаться длительное время (до 1 года) после отмены.

Со стороны дыхательной системы — пневмония (с возможным летальным исходом), фиброз, плеврит, бронхит, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или БА).

Со стороны органа зрения — отложение липофусцина в эпителии роговицы; жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров; редко — невропатия или неврит зрительного нерва.

Со стороны эндокринной системы — при длительном применении возможно появление гипотиреоза, реже — гипертиреоза.

Дерматологические реакции — фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, сыпь на коже, изредка — алопеция, аллергические реакции.

Другие — иногда васкулит, нарушение функции почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия. При появлении каких-либо нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата.

Передозировка

проявляется синусовой брадикардией, AV-блокадой, пароксизмальной желудочковой тахикардией, желудочковой тахикардией по типу «пируэт», артериальной гипотензией.

Cпецифического антидота нет, лечение симптоматическое. При условии недавнего приема препарата внутрь целесообразно вызвать рвоту и промыть желудок. В случае брадикардии назначают атропин или β1‑адреномиметики (добутамин), при необходимости используют кардиостимулятор. При гипотензии могут быть использованы препараты с кардиотоническим действием или гипертензивные средства. Аритмил и его метаболиты не выводятся при диализе.

Аритмил

Общая информация

О препарате:

Антиаритмический лекарственный препарат ||| класса.

Показания и дозировка:

Фибрилляция и трепетание желудочков, когда использование других лекарственных средств невозможно

Тахиаритмия, связанная с WPW синдромом

Все разновидности пароксизмальной тахикардии, включая узловую, суправентрикулярную, вентрикулярную тахикардию, фибрилляцию предсердий, когда использование других лекарственных средств невозможно

Препарат в таблетированной форме используют только при тяжелых нарушениях ритма, представляющих опасность для жизни пациента, если данное состояние не поддается терапии иными лекарственными средствами и в случае, когда другие препараты противопоказаны к применению.

Осуществлять контроль за лечением необходимо в стационарных условиях.

Раствор для инъекций: заболевания, сопровождающиеся тяжелым нарушением сердечного ритма, когда применение пероральных лекарственных форм нецелесообразно:

Тахикардия, обусловленная WPW с-мом

Предсердная аритмия с большой частотой сокращения желудочков

Подтвержденные симптоматические нарушения ритма желудочков, приводящие к нарушению трудоспособности

Сердечно-легочная реанимация в случае остановки сердца, произошедшей по причине фибрилляции желудочков и в том случае, когда электроимпульсная терапия оказалась неэффективной

Доза насыщения. Терапия начинается с приема 200 мг Аритмила (1 таблетка) три раза в сутки на протяжении недели. Следующие 7 дней доза снижается до 200 мг дважды в сутки.

Поддерживающая доза. Принимая во внимание реакцию пациента на препарат, необходимо использовать минимальную эффективную дозу. После периода насыщения возможно снижение дозы до 100 или 200 мг в сутки. Необходимость в более высокой поддерживающей дозировке возникает редко. Если поддерживающая доза превышает 200 мг в сутки, её необходимо регулярно пересматривать, т.к. большие дозы препарата могут привести к развитию побочных реакций, связанных с высокой концентрацией амиодарона и его производных в органах и тканях.

Учитывая то, что Аритмил имеет длительное время полувыведения, возможен прием препарата через день (такой режим приема возможен в том случае, если необходимая доза составляет 200 мг, если нужная дозировка равна 100 мг, препарат лучше принимать ежедневно).

Можно делать перерывы в использовании лекарственного средства – 2 дня в неделю. Режим дозирования подбирается индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Крайне важно использовать минимальные эффективные дозы препарата.

Даже при наличии обычных доз у пожилых пациентов может проявляться гиперчувствительность к составляющим препарата, что необходимо учитывать при назначении Аритмила.

Особое внимание необходимо уделить мониторингу функционирования щитовидной железы.

В зависимости от потребностей и состояния каждого пациента доза и кратность приема для внутривенного введения подбирается индивидуально.

Введение Аритмила осуществляется только на 5% растворе глюкозы.

При разведении 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование преципитата. Учитывая фармацевтические свойства препарата, концентрация вводимого раствора не должна быть меньше 600 мг/л (2 ампулы лекарственного средства необходимо развести в 5% растворе глюкозы объемом 500 мл).

Вводить Аритмил рекомендовано через центральный венозный катетер в центральные вены для предупреждения флебита.

Инфузии являются наиболее предпочтительными, т.к. при инъекционном способе введения высок риск развития гемодинамических нарушений (тяжелая дыхательная недостаточность, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия).

Внутривенная инфузия. Ударная доза равна 5–7 мг/кг м/тела, вводится на протяжении 20 мин-2 часов (необходимо предварительное разведение в 5% растворе глюкозы объемом 250 мл).

На протяжении суток введение препарата можно повторять 2-3 раза.

Суточная доза не должна быть более 1200 мг/сут.

Лечебное действие препарата проявляется уже с первых минут введения и постепенно исчезает, что требует корректировки скорости инфузии в зависимости от результатов лечения.

Составляет в среднем от 600–800 мг/сут до 1200 мг/сут, разведенной в 5% растворе глюкозы объемом 250 мл в течение нескольких дней.

Длительность инфузионной терапии составляет в среднем 4-5 дней, бывает прерывистой (2-3 раза в день) и постоянной.

С первого дня инфузионной терапии необходимо осуществлять постепенный переход на пероральный способ введения лекарственного средства.

Внутривенное введение Аритмила в виде инъекций осуществляется только при неотложных состояниях, когда отсутствуют иные терапевтические возможности и лишь в отделении реанимации при постоянном контроле ЭКГ.

Обычная доза равна 5 мг/кг в 200 мл 5% раствора глюкозы, минимальная продолжительность введения составляет 3 минуты.

Повторная внутривенная инъекция может быть сделана не ранее 15 минут после первого введения.

Запрещается смешивание Аритмила и других лекарств в одном шприце.

Для купирования аритмий в ургентных ситуациях у детей после 3 лет применяется следующая схема:

Ударная доза составляет 5 мг/кг, введение производится в течение 20 минут -2 часов

Поддерживающая дозировка составляет 10–15 мг/кг/сутки, введение осуществляется от 2 до 48 часов

При необходимости сразу может быть назначен пероральный прием препарата.

Передозировка:

Для таблеток и инъекционного раствора.

Информации о возникновении острой передозировки при использовании таблетированных форм недостаточно.

Есть упоминания о нескольких случаях синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, остановки сердца, пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes», повреждения печени и сосудистой недостаточности.

Для снижения абсорбции препарата необходимо промывание желудка.

При возникновении брадикардии возможно использование бета-адреномиметиков, препаратов атропина или глюкагона.

Если есть необходимость – проведение кардиостимуляции.

При возникновении пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes» необходимо внутривенное введение солей магния и кардиостимуляция для снижения ЧСС.

Учитывая фармакокинетический профиль амиодарона, необходим контроль за состоянием пациента на протяжении длительного периода.

Диализ при передозировке Аритмилом неэффективен.

Информация по передозировке Аритмилом при внутривенном введении отсутствует.

Побочные эффекты:

Cо стороны кроветворной и лимфатической системы.

Для таблеток: апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Для таблеток и инъекционного раствора: гранулема костного мозга.

Со стороны сердца и сосудов.

Для таблеток: появление или усиление аритмии, нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада разной степени). Чаще всего эти побочные эффекты возникают при совместном применении Аритмила с лекарственными средствами, пролонгирующими период реполяризации желудочков сердца либо при нарушениях электролитного баланса.

Для таблеток и инъекционного раствора: умеренная и дозозависимая брадикардия. Очень редко может развиться выраженная брадикардия и остановка синусового узла.

Для инъекционного раствора: появление или усиление аритмии, иногда вплоть до остановки сердца. Данные побочные эффекты возникают при совместном применении Аритмила с лекарственными средствами, пролонгирующими период реполяризации желудочков сердца либо при нарушениях электролитного баланса.

Со стороны эндокринной системы.

Для таблеток: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипертиреоидизм, гипотиреоидизм (иногда с летальным исходом).

Со стороны органов зрения.

Для таблеток: микроотложения в эпителии роговицы, чаще на участке под зрачком, заметные лишь при осмотре с помощью щелевой лампы, проявляющиеся цветным ореолом в ослепительном свете, нечеткостью зрения. Микроотложения представляют собой комплекс жировых наслоений, которые исчезают после прекращения приема препарата. Очень редко может возникнуть неврит/невропатия зрительного нерва с возможным развитием слепоты.

Со стороны системы пищеварения.

Для таблеток: доброкачественные гастроинтестинальные нарушения (рвота, тошнота, диспепсия), возникающие в период насыщения препаратом и исчезающие при снижении дозировки.

Для инъекционного раствора: тошнота.

Со стороны иммунной системы.

Для таблеток: ангионевротический отек.

Для инъекционного раствора: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Для таблеток: изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале терапии (превышение нормы в 1.5-3 раза). При снижении дозировки препарата или даже спонтанно происходит нормализация данных показателей.

Часто возникают острые нарушения функции печени (вплоть до развития печеночной недостаточности), иногда фатальные, сопровождающиеся желтухой и значительным повышением уровня печеночных ферментов. В такой ситуации терапию Аритмилом необходимо прекратить.

В очень редких случаях могут развиться хронические заболевания печени: цирроз и псевдоалкогольный гепатит, иногда с летальным исходом.

Во время лечения препаратом Аритмил необходим периодический контроль за работой печени.

Для инъекционного раствора: изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале терапии (превышение нормы в 1.5-3 раза), острая печеночная недостаточность (чаще в первые сутки после введения).

Со стороны нервной системы.

Для таблеток: экстрапирамидный тремор, нарушение сна, тревожные сновидения, периферические сенсомоторные миопатии и/или нейропатии, проходящие после отмены препарата. В очень редких случаях может развиться мозжечковая атаксия, головокружение, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.

Для инъекционного раствора: головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (или псевдоопухоль мозга).

Со стороны репродуктивной системы.

Для таблеток: орхит, импотенция, эпидидимит.

Со стороны органов дыхания.

Для таблеток и инъекционного раствора: токсическое воздействие на ткань легких, иногда с развитием облитерирующего бронхиолита, гиперсенситивного пневмонита, альвеолярного/интерстициального пневмонита или фиброза, плеврита. При своевременной отмене препарата легочные нарушения являются обратимыми. Очень редко возможно развитие бронхоспазма у больных с легочной недостаточностью (чаще у пациентов с бронхиальной астмой), острого респираторного дистресс-синдрома. Известно также о случаях легочного кровотечения.

Со стороны кожных покровов.

Для таблеток: фотосенсибилизация, голубоватая или сероватая пигментация открытых участков кожи в случаях длительного лечения большими дозами Аритмила. После отмены препарата пигментация исчезает на протяжении 10-12 месяцев. В очень редких случаях может развиться эксфолиативный дерматит, крапивница, алопеция, эритема во время радиотерапии.

Для инъекционного раствора: повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны сосудов.

Для таблеток: развитие васкулита.

Для инъекционного раствора: умеренное снижение АД. При слишком быстром введении препарата или передозировке зарегистрированы случаи коллапса и тяжелой артериальной гипотензии.

Для инъекционного раствора: в месте введения лекарственного средства может быть эритема, боль, некроз, отек, кровоизлияние, воспаление, инфильтрация, целюлит, затвердение, изменения пигментации, флебит, тромбофлебит, инфекционные осложнения.

Противопоказания:

Для таблеток и инъекционного раствора:

Гиперчувствительность к амиодарону и/или к йоду, синоатриальная блокада (кроме пациентов с искусственным водителем ритма)

Синусовая брадикардия, высокая степень атриовентрикулярной блокады, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма

Тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокады 2-й и 3-й ножек пучка Гиса)

Совместный прием с лекарственными средствами, которые могут привести к полиморфной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes»

Гипертиреоз и гипотиреоз

Период беременности и лактации

Для инъекционного раствора:

Выраженная артериальная гипотензия или циркуляторный коллапс

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Тяжелая дыхательная недостаточность

Детский возраст до 3 лет

Все приведенные противопоказания не берутся во внимание в случае приступа резистентной желудочковой фибрилляции при проведении кардиопульмональной реанимации.

Поскольку Аритмил оказывает влияние на щитовидную железу плода, использование препарата в период беременности не рекомендовано, кроме исключительных случаев.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Под строгим контролем можно назначать с анаприлином для суммирования эффектов.

В сочетании с барбитуратами оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, развивается депрессия.

Не следует назначать таблетки Аритмил одновременно с хинидином, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция, поскольку возможна опасность развития брадикардии.

Совместное применение с дигоксином, варфарином, кумарином и доксепином может привести к нарушению их фармакокинетики (уменьшению элиминации и изменению распределения в тканях)

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Амиодарона гидрохлорида 200 мг

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, лактозы моногидрат, повидон

1 мл раствора содержит:

50 мг амиодарона

Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, спирт бензиловый, полисорбат 80

Аритмил входит в группу антиаритмических средств III класса.

Эффект препарата обусловлен удлинением III фазы потенциала действия за счет блокирования калиевых и кальциевых каналов в мембране кардиомиоцитов, снижения автоматизма синусового узла и замедления проведения импульса в АВ-узле.

Препарат частично блокирует инактивированные и открытые натриевые каналы и способствует замедлению быстрого натриевого потока.

Аритмил неконкурентно блокирует β- и α-адренорецепторы миокарда, что способствует замедлению предсердной, синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, не оказывая влияния на интравентрикулярную проводимость. Амиодарон снижает возбудимость миокарда и увеличивает продолжительность рефрактерного периода, удлиняет рефрактерный период добавочных предсердно-желудочковых путей, замедляет проведение возбуждения.

За счет снижения ОПСС и ЧСС происходит снижение потребления кислорода миокардом, чем объясняется антиангинальный эффект препарата.

Амиодарон не обладает значительным негативным инотропным действием.

Таблетки 200 мг №20, блистер.

Инъекционный раствор 150 мг – 3 мл, №5.

При температуре не более 25 градусов цельсия, в оригинальной упаковке.

Инструкция Аритмила

Аритмил – это лекарство, предназначенное для лечения и предупреждения нарушений в сердечном ритме.

Что это за лекарство?

Согласно клинико-фармакологической классификации медикаментозных препаратов, Аритмил является антиаритмическим препаратом третьего класса, его код – АТС С01B D01. То есть относится к группе лекарственных препаратов, применяемых при чрезмерной возбудимости и нарушениях автоматизма сердечной мышцы, входит в большую группу сердечно-сосудистых лекарств.

Международное и фармацевтическое название лекарства Аритмил – аmiodaron, производится оно на Борщаговском химико-фармацевтическом предприятии в виде таблеток и растворов для инъекций.

Что входит в состав?

Состав лекарства Аритмил делится на основное активное вещество и вспомогательные компоненты. Основным действующим веществом в препарате является амиодарон.

Таблетка Аритмила содержит активный гидрохлорид амиодарона в количестве 200 мг и дополнительные компоненты:

  • крахмал;
  • повидон;
  • целлюлоза;
  • стеарат кальция;
  • моногидрат лактозы.

Раствор Аритмил, предназначенный для инъекций, содержит активный амиодарон в количестве 50 мг и дополнительные составляющие:

  • полисорбат 80;
  • бензиловый спирт;
  • вода для медицинских инъекций.

Как выпускается лекарство?

Лекарство выпускают в виде таблеток и раствора для инъекций.

Таблетки Аритмил белые, круглые, плоские, со скошенными краями. Упакованы в контурные ячейковые упаковки или блистеры, по 10 штук. В коробке с препаратом две упаковки, то есть 20 таблеток и сопроводительная инструкция.

Раствор Аритмил выпускается в ампулах с маркировкой «5», по 3 мл, в упаковке 150 мг.

Как действует лекарство?

Лекарство блокирует следующие кардиомиоцитные ионные каналы:

Это приводит к снижению частоты автоматизма сердечной мышцы, а именно к снижению колебаний в синусовом узле и замедлению прохода импульса в АВ-узел.

Снижение скорости прохождения натрия приводит к блокированию β- и α-адренорецепторов в миокарде, что, в свою очередь, замедляет проводимость:

  • предсердную;
  • синоатриальную;
  • атриовентрикулярную.

При этом интравентрикулярная проводимость не задействуется, на нее не оказывается никакого влияния.

Соответственно, Аритмил, как лекарство:

  • существенно понижает уровень возбудимости сокращений миокарда;
  • увеличивает длительность рефрактерных физиологических периодов в целом;
  • способствует более долгому процессу рефрактерных периодов в предсердиях и предсердно-желудочковых путях;
  • комплексно замедляет процесс возбуждения сердечной мышцы.

Выраженное антиангинальное действие лекарственного препарата Аритмил обусловлено значительным снижением потребления в миокарде кислорода.

Выраженным или сколько-нибудь значительным инотропным влиянием лекарство не обладает.

Когда применяется лекарство?

Согласно инструкции к препарату Аритмил, прямыми показаниями для применения лекарства являются почти все тяжелые состояния патологий, связанные с сердечным ритмом.

Показаниями для назначения таблеток Аритмил являются:

  • фибрилляция желудочков сердечной мышцы;
  • трепетание и сбои в работе желудочков сердечной мышцы;
  • тахиаритмии, если есть WPW синдром;
  • все типы пароксизмальных тахикардий;
  • узловое, суправентрикулярное, вентрикулярное течение тахикардий;
  • фибрилляция, в том числе – осложненная, предсердий.

Врачи назначают к применению лекарство Аритмил лишь в тех случаях, когда состояние больного крайне тяжелое, и использование других лекарств невозможно либо из-за их неэффективности, либо из-за индивидуальной невосприимчивости, а также в силу каких-то других причин.

Прием таблеток возможен только в условиях стационара под постоянным контролем со стороны лечащего врача.

Показаниями для применения инъекций препаратом Аритмил являются:

  • тахикардия в тяжелом состоянии с наличием подтвержденного WPW синдрома;
  • предсердная аритмия в состоянии крайней тяжести с угрожающей жизни частотой сокращений в желудочках;
  • подтвержденное состояние симптоматического нарушения в ритме желудочков, приведшее к потере трудоспособности или инвалидности;
  • состояние сердечно-легочной реанимации с наличием остановки сердечной мышцы из-за фибрилляции желудочков при отсутствии эффекта от электроимпульсной терапии.

К помощи инъекций врачи прибегают в тех ситуациях, при которых использование пероральных форм лекарства невозможно или нецелесообразно. Инъекции возможны лишь в стационарных условиях.

Как принимать лекарство?

Аритмил характеризуется длительным периодом распада и выведения, а также свойством накапливаться в тканях организма. Этими его свойствами обусловлена рекомендованная схема приема лекарства.

Терапия с использованием таблеток подразумевает такую схему приема:

  • первая неделя – по таблетке трижды в сутки;
  • вторая неделя – по таблетке дважды в сутки;
  • третья неделя – по 1 или 1/2 таблетки раз в сутки.

Прием в первые две недели врачи называют – фаза накопления или насыщения. В этот период происходит накопление лекарства в тканях организма и, соответственно, стабилизация состояния пациента.

Начиная с третьей недели, терапия приобретает поддерживающий характер. Дальнейший график приема лекарства и длительность лечения зависят от мнения лечащего врача. Достаточно часто больные приходят к приему лекарства раз в неделю или раз в две недели.

При лечении таблетками Аритмила важно проводить мониторинг щитовидной железы, чтобы не допустить переизбыток лекарства в организме.

Терапия с помощью инъекций отличается тем, что дозировка и график лечения подбираются врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния больного. Однако основные моменты, которых необходимо придерживаться независимо от тяжести патологии, все же есть:

  • введение лекарства желательно осуществлять в смеси с 5% раствором глюкозы;
  • в случае разведения 0,9% раствором хлорида натрия происходит образование преципитатов;
  • концентрация готового для инъекции раствора должна быть не менее, чем 600 мг/л, то есть это – 2 ампулы лекарства, разведенные в 5% растворе глюкозы, в объеме 500 мл;
  • ввод лекарства лучше осуществлять через венозный катетер непосредственно в вены, чтобы предупредить флебит;
  • методика инфузии предпочтительнее, чем методика инъекции.

При инъекции, как способе, есть вероятность осложнений, в виде развития гемодинамических проявлений, в случае, если у больного наблюдаются:

  • недостаточность дыхания;
  • приступы острой сердечно-сосудистой недостаточности;
  • обострение артериальной гипотензии.

При использовании такого способа применения Аритмила, как инфузия, первичная основная доза лекарства, поступающего внутривенно, рассчитывается по формуле от 5 до 7 микрограмм на 1 кг веса больного. При разведении лекарства к раствору добавляется 5% раствор глюкозы.

Скорость ввода составляет от 20 минут до 2 часов. При необходимости, капельницу можно ставить до 3 раз в сутки, но суточное попадание в организм готовой смеси препарата с глюкозой не должно превысить 1200 мг.

Длительность такой терапии обычно составляет около 5 дней, поддерживающая доза лекарственного готового раствора при этом периоде опускается до 600 мг в сутки.

При поддерживающем периоде больного в случае необходимости выводят на готовность к приему таблетированных форм.

К внутривенным инъекциям лекарства врачи прибегают в самых крайних случаях, дозировка разового укола составляет 5 мг/кг в 200 мл 5% глюкозного раствора.

Для детей дозировка лекарства рассчитывается так же, как и для взрослых 5 мг на каждый кг веса и 5% раствор глюкозы.

Какие есть особенности?

Лекарство нужно применять с осторожностью:

  • пожилым людям старше 60 лет;
  • больным, принимающим сердечные гликозиды;
  • людям с латентной формой сердечной недостаточности;
  • страдающим от неврита зрительного нерва и других глазных патологий.

В растворах для инъекций содержится бензиловый спирт, который является сильным аллергеном и достаточно часто вызывает состояние интоксикации в организме, это стоит учитывать при чувствительности к данному компоненту.

Можно ли при беременности?

Лекарство не рекомендуется для приема в течение всего срока беременности и лактации, поскольку оказывает влияние на весь организм в целом. Однако в исключительных случаях при угрозе жизни матери его применение допустимо.

Как взаимодействует с лекарствами?

Полностью противопоказано сочетание Аритмила с такими препаратами:

  • Цисаприд;
  • Пентамидин;
  • Винкамин;
  • Эритромицин;
  • Спирамицин;
  • Тримазол;
  • Дофетилид
  • Ибутилид.

А также недопустимо совместное применение со всеми нейролептиками, транквилизаторами, антигистаминными препаратами и с лекарствами против малярии.

Применение с сердечными гликозидами может вызывать побочные эффекты, совместное применение с Лидокаином усиливает токсичность обоих лекарств.

Как проявляется передозировка?

Симптомами излишков Аритмила являются:

  • синусовая брадикардия;
  • приступы желудочковой тахикардии;
  • остановка сердечной мышцы;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • нарушения работы печени;
  • признаки сосудистой недостаточности.

При передозировке врачи используют терапию с помощью:

  • бета-адреномиметиков;
  • атропина;
  • глюкагона;
  • солей магния.

В случае необходимости прибегают к кардиостимуляции.

Какими могут быть побочные проявления?

Терапия Аритмилом может вызвать достаточно много побочных проявлений.

От лимфатической и кровеносной систем:

  • апластическая анемия;
  • анемия гемолитического происхождения;
  • тромбоцитопения любого типа;
  • гранулема в костном мозге.

От сердечной мышцы:

  • атриовентрикулярные проявления;
  • синоатриальные симптомы;
  • брадикардия.

От эндокринной системы:

  • избыток антидиуретического гормона;
  • гипертиреоидизм.

От органов зрения:

  • ухудшение зрения;
  • патологии зрительного нерва;
  • невриты.

От иммунной системы:

  • отеки ангионевротического характера;
  • анафилактический аллергенный шок.

От нервной системы:

  • экстрапирамидный тремор;
  • нарушения сна;
  • периферическая сенсомоторная миопатия;
  • нейропатия;
  • мозжечковая атаксия;
  • головокружения;
  • внутричерепная доброкачественная гипертензия;
  • мигрени.

Проявление побочных эффектов крайне индивидуально, это зависит от особенностей организма и принимаемых лекарственных средств, включая гомеопатические.

Как хранить лекарство?

Срок годности лекарства составляет 4 года, а хранить его следует в безопасном, защищенном от детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов тепла.

Как купить лекарство?

Аритмил отпускается из аптек исключительно по рецепту врача, стоимость на упаковку из 20 таблеток варьируется от 69 до 141 рубля, раствор немного дешевле – от 83 до 122 рублей.

Есть ли похожие лекарства?

Аналоговыми Аритмилу препаратами являются:

  • Амидарон;
  • Амиокордин;
  • Кордиодарон;
  • Кордарон;
  • Ротаритмил;
  • Миоритмил.

Что говорят о лекарстве?

Виктория Григорьева, 49 лет, менеджер по туризму, Москва:

«Аритмил стала принимать, когда появилась аритмия. Таблетки совсем неплохие, да и цена на них не заоблачная. Выбор врачом Аритмила очень одобряю. Побочных эффектов не было, в норму пришла быстро и рецидивов болезни нет».

Сергей Кутузов, 46 лет, врач-терапевт, поликлиника №3, Санкт-Петербург:

«Сам медик, поэтому внимательно искал недорогой препарат, обладающий постоянным и стабильным эффектом. Остановился на Аритмиле. Лекарство хорошо тем, что накапливается и имеет постоянное действие, которое очень просто поддерживать» .

Анна Святозарова, 19 лет, студентка, Ростов-на-Дону:

«Аритмил пьет мама. В нашей семье, всегда, прежде чем покупать и пить таблетки, которые выписывают врачи, принято смотреть на состав, а именно – на активное вещество. В этом и весь вопрос нужности лекарства.

Препарат, содержащий простой аспирин и ряд добавок, например, может стоить дорого, но каким образом он поможет – не понятно. Аритмил – это амиодарон. Можно открыть справочник и проверить».


Ссылка на основную публикацию