Метопролол – инструкция по применению, побочные эффекты и механизм действия

Метопролол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Метопролол

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

Показания к применениюпрепарата Метопролол

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени.

Применение препарата Метопролол

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
  • со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
  • со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
  • со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
  • со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
  • прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата.

Условия хранения препарата Метопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Метопролол

Цены в интернет-аптеках:

Метопролол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, применяемым для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Фармакологическое действие Метопролола

Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.

Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:

  • Уменьшает сократимость миокарда;
  • Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
  • Способствует урежению частоты сердечных сокращений.

Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.

Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.

Форма выпуска

Метопролол выпускают в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг.

Показания к применению Метопролола

Метопролол по инструкции назначают при лечении:

  • Компенсированной ХСН II-IV ФК по NYHA (обычно одновременно со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами);
  • Артериальной гипертензии (как самостоятельную терапию или в сочетании с другими гипотензивными лекарствами);
  • Функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Как профилактическое средство Метопролол назначают при:

  • Мигрени;
  • Ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (как вторичная профилактика), стенокардии (для предотвращения приступов);
  • Наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.

Противопоказания

Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Гиперчувствительности;
  • SA блокаде;
  • Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • AV блокаде II-III ст.;
  • Синусовой брадикардии;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:

  • Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
  • Одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
  • Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
  • Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
  • Одновременный прием с инотропными лекарствами;
  • Период лактации.

С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:

  • Метаболического ацидоза;
  • Сахарного диабета;
  • AV блокады I ст.;
  • Облитерирующих болезней периферических сосудов;
  • Бронхиальной астмы;
  • Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
  • Почечной недостаточности;
  • Хронической обструктивной болезни легких;
  • Миастении;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тиреотоксикоза;
  • Псориаза.

Способ применения и дозировка

Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.

Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.

Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.

Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.

На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.

Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:

  • Головокружения;
  • Выраженной синусовой брадикардии;
  • Обморока;
  • AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
  • Желудочковой экстрасистолии;
  • Комы;
  • Аритмии;
  • Кардиогенного шока;
  • Сердечной недостаточности;
  • Потери сознания;
  • Бронхоспазма;
  • Цианоза.

Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.

Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).

Побочные действия Метопролола

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

  • Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
  • Брадикардия;
  • Ощущение сердцебиения;
  • Запор или диарея;
  • Похолодание нижних конечностей;
  • Головокружение;
  • Одышка при физическом усилии;
  • Повышенная утомляемость;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать:

  • Усиление потоотделения, крапивницу, алопецию, обострение псориаза, фотосенсибилизацию (кожные покровы);
  • Кратковременное усиление проявления симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок (на фоне инфаркта миокарда), AV блокаду I ст., аритмию (сердечно-сосудистая система);
  • Рвоту, нарушение функции печени, сухость слизистой оболочки полости рта (пищеварительная система);
  • Снижение концентрации внимания, повышенную нервную возбудимость, бессонницу, тревогу, сексуальную дисфункцию, нарушение памяти, парестезии, депрессию, подавленность, судороги, сонливость, «кошмарные» сновидения, амнезию, галлюцинации (нервная система);
  • Бронхоспазм (на фоне бронхиальной астмы), ринит (дыхательная система).

Нарушения со стороны органов чувств (в виде конъюнктивита, звона в ушах, нарушений вкусовых ощущений и зрения) Метопролол, по отзывам, вызывает в редких случаях.

Также во время терапии может наблюдаться повышение массы тела, тромбоцитопения и артралгия.

Метопролол

Заболевания сердца и сосудов, к сожалению, давно уже перешли из разряда старческих недугов в категорию проблем, с которыми сталкиваются люди среднего и даже молодого возраста. Ишемическая болезнь, инфаркт миокарда, гипертония, аритмия – с этими вещами может столкнуться практически любой человек. Нередко при подобных диагнозах врачи назначают такое лекарство, как метопролол. Что же это за лекарственное средство, и как его следует применять?

Описание

Метопролол – лекарство, присутствующее на фармацевтическом рынке уже почти полвека, поскольку данное вещество было синтезировано в 1969 г. Оно относится к категории селективных бета-1-блокаторов. Это означает, что оно блокирует расположенные в сосудах рецепторы адреналина. Причем оно действует весьма избирательно, поскольку затрагивает лишь рецепторы типа бета-1, расположенные в сердце, и не затрагивает ни рецепторы типа альфа, ни рецепторы типа бета-2, расположенные в других органах (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура стенок артерий и бронхов).

Как известно, адреналин обладает сильным сосудосуживающим действием. Препятствуя этому эффекту адреналина, препарат стимулирует расширение коронарных сосудов. Кроме того, стимуляция рецепторов типа бета-1 приводит к тому, что сердце начинает сокращаться все сильнее и чаще, увеличивается частота сердечных сокращений и сила, с которой сердце выбрасывает кровь. Подобные эффекты называются инотропным и хронотропным. А блокаторы рецепторов бета-1, такие, как рассматриваемое средство, нивелируют данные эффекты.

Однако этим лечебное действие препарата не ограничивается. Он также косвенно способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, благодаря уменьшению сердечного выброса, снижает кровяное давление, оптимизирует концентрацию некоторых ферментов, регулирующих изменение кровяного давления – ренина и ангиотензина. Также препарат уменьшает частоту сердечных сокращений, стабилизирует проводимость и возбудимость сердечной мышцы, удлиняет период расслабления сердечной мышцы (диастолы), уменьшает периферическое сопротивление сосудов (при длительном применении).

Благодаря избирательному действию препарат имеет минимум побочных эффектов, связанных с блокировкой воздействия адреналина на периферические сосуды и другие органы. Например, для неселективных бетаблокаторов характерно сужение бронхов. У метопролола подобный побочный эффект практически отсутствует. Также по сравнению с неселективными бетаблокаторами метопролол меньше влияет на углеводный обмен и продукцию инсулина.

Если говорить о гипотензивном эффекте препарата, то необходимо указать, отметить, что препарат обладает универсальным действием и одинаково хорошо снижает давление как в состоянии покоя, так и в состоянии стресса или физического напряжения.

При стенокардии длительный прием препарата повышает устойчивость к физическим нагрузкам, уменьшает частоту приступов и их выраженность.

При инфаркте метопролол снижает риск возникновения рецидивов.

К минусам препарата стоит отнести тот факт, что избирательность действия метопролола в качестве адреноблокатора проявляется лишь в рамках рекомендованных терапевтических доз (не более 200 мг в сутки). При больших дозах селективность препарата снижается.

Также необходимо иметь в виду, что устойчивый терапевтический эффект, особенно в плане снижения диастолического давления, обычно проявляется не сразу, а после нескольких недель лечения. Однако снижение систолического давления может быть заметно уже спустя 15 минут после приема таблетки. Через 2 ч эффект достигает своего пика, а всего гипотензивный эффект длится примерно 6 ч.

Период полувыведения препарата составляет 3-5 ч. Большая часть принятой дозы выводится почками в виде метаболитов.

Антиаритмический эффект метопролола обусловлен комплексным действием препарата. Это снижение артериального давления, уменьшение концентрации фермента цАМФ, устранение тахикардии, уменьшение активности симпатической нервной системы, возбудимости синусного узла, атриовентрикулярной проводимости.

Исследования показали, что многолетний прием средства способствует уменьшению концентрации в крови «вредного» холестерина. При длительном применении метопролол также способствует нормализации объема левого желудочка сердца.

Показания

Основная сфера применения средства – лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В некоторых случаях метопролол обладает достаточной эффективностью, чтобы использоваться в качестве единственного лекарственного средства (монотерапия). Однако, как правило, при тяжелых сердечно-сосудистых патологиях метопролол входит в состав комплексной терапии.

Итак, при каких же недугах будет эффективен метопролол:

  • профилактика вторичного инфаркта,
  • ишемическая болезнь и стенокардия,
  • хроническая сердечная недостаточность в компенсированной стадии ,
  • гипертоническая болезнь.

Также средство показано при различных видах аритмий:

  • суправентрикулярная аритмия,
  • желудочковая аритмия,
  • предсердная тахикардия,
  • синусовая тахикардия,
  • мерцательная аритмия,
  • желудочковая экстрасистолия,
  • гиперкинетический кардиальный синдром.

Метопролол может использоваться при некоторых заболеваниях, связанных не с сердечно-сосудистой, а с эндокринной или нервной системами. Например, средство применяется при тиреотоксикозе, треморе, абстинентном состоянии, состоянии тревоги, для профилактики мигрени.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 25, 50 и 100 мг. Эти числа обозначают количество находящегося в составе таблеток метопролола.

В состав таблеток, кроме основного компонента, также входят:

  • стеарат магния,
  • двуокись кремния,
  • микрокристаллическую целлюлозу,
  • двуокись титана,
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Метопролол в таблетках может быть представлен в виде солей винной кислоты (тартрат) и янтарной кислоты (сукцинат). Сукцинат метопролола обычно используется в таблетках пролонгированного действия, которые обычно применяются для терапии хронической сердечной недостаточности.

Помимо таблеток, существует и раствор для парентерального введения, содержащий в своем составе метопролол.

Также метопролол в качестве действующего вещества можно найти в составе и многих других препаратов, например, Эгилока или Беталока. Для приобретения препарата в аптеке требуется предписание врача. Таблетки следует хранить при комнатной температуре (+15-25° С) в таком месте, где дети не могли бы их достать.

Инструкция по применению

Дозировка препарата во многом зависит от заболевания. Обычно начинают с 100 мг в день. При необходимости это значение постепенно увеличивают до 200 мг. В пожилом возрасте рекомендуется начинать с 50 мг в сутки.

При гипертонии назначают 100-150 мг в сутки, лекарственное средство принимать 1-2 раза в день.

При стенокардии дозировка такая же – 100-150 мг в день. Однако эту дозу делят на 2-3 приема.

При тахикардии или тиреотоксикозе принимают по 50 мг 1-2 раза в день.

При профилактике инфаркта в сутки необходимо принимать 200 мг.

При профилактике мигрени следует 100-200 мг в сутки, за 2-4 приема.

При употреблении средства следует также помнить об эффекте отмены. Это означает, что лекарственное средство следует отменять не сразу, а постепенно (в течение 10 дней) уменьшая дозу, во избежание появления негативных эффектов, таких, как тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии.

При приеме внутрь максимальная суточная доза не может превышать 400 мг. При недостаточной эффективности средства при лечении гипертонии следует принимать дополнительные гипотензивные медикаменты. Кроме того, следует помнить о снижении селективности средства при его употреблении в высоких дозах.

Лекарственное средство рекомендуется принимать во время еды или сразу после еды.

Побочные действия

Самое распространенное побочное явление, по поводу которого жалуется значительное число пациентов (более 10%) – это слабость и сильная утомляемость. Частое проявление подобных побочных явлений можно отнести к минусам средства. Также довольно часто, более чем в 1% случаев, у больных наблюдались головокружения и головные боли, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, боль в животе, запор или диарея.

Остальные побочные эффекты относятся к нечастым или редким. Каждый из них встречается реже, чем в 1 случае из 100. Вот список подобных эффектов:

  • мышечные спазмы,
  • депрессия,
  • сонливость,
  • бессонница,
  • раздражительность,
  • снижение потенции,
  • галлюцинации,
  • боли в области сердца,
  • отеки,
  • аритмии,
  • рвота,
  • сухость во рту,
  • потливость,
  • кожная сыпь,
  • выпадение волос,
  • бронхоспазм,
  • ринит,
  • нарушения зрения,
  • конъюнктивит,
  • шум в ушах,
  • увеличение массы тела,
  • артралгия,
  • тромбоцитопения.

При появлении серьезных побочных эффектов следует обратиться к врачу. В некоторых случаях коррекция дозы позволит избежать появления побочных эффектов, но в некоторых ситуациях медикамент придется заменить на более безопасный.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – головокружение, падение давления, брадикардия, желудочковые экстрасистолии, обмороки, тошнота, рвота, потеря сознания. Развитие сердечной недостаточности может привести к остановке сердца.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, введение норадреналина и допамина, агонистов бетарецепторов. При упорной брадикардии возможна установка кардиостимулятора. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Некоторые патологические состояния, которые встречаются у страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями, могут служить серьезными препятствиями, делающие прием медикамента невозможным и даже опасным для здоровья и жизни. Поэтому вряд ли стоит принимать это средство, как, впрочем, и прочие бетаблокаторы, людям необследованным и никогда раньше его не принимавшим, просто для того, чтобы «сбить давление».

К противопоказаниям относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней,
  • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
  • артериальная гипотензия,
  • стенокардия Принцметала,
  • синоатриальная блокада,
  • недостаточная функциональность синусного узла,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • острая стадия инфаркта миокарда (при пульсе менее 45 уд/мин, интервале pq менее 240 мс, систолическое давление ниже 100 мм),
  • детский возраст (до 18 лет),
  • выраженные нарушения периферийного кровообращения.

Можно ли принимать средство при беременности и лактации? Прежде всего, необходимо помнить, что находящийся в его составе активный компонент проникает в организм развивающегося плода и в грудное молоко. Поэтому при грудном вскармливании средство однозначно противопоказано.

При беременности же врач должен взвесить все за и против, и если без средства не обойтись, то он может его назначить. Однако в любом случае терапия должна быть прекращена за 2 дня до предполагаемых родов. Если будущая мать принимала средство перед родами, то ее новорожденный младенец должен находиться под особым наблюдением в течение последующих пяти дней, поскольку поступление активного вещества в кровоток может вызвать у малыша такие явления, как брадикардия, гипотензия, гипогликемия, угнетение дыхания.

С осторожностью средство применяют при:

  • почечной и печеночной недостаточности,
  • сахарном диабете,
  • бронхиальной астме,
  • хронической обструктивной болезни легких,
  • опухоли надпочечников,
  • депрессии,
  • псориазе,

а также в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые медикаменты способны усиливать лечебный эффект средства, а некоторые, наоборот, уменьшают его. Третьи же вообще с ним несовместимы.

В частности, ослабляют эффект препарата нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, глюкокортикостероиды, барбитураты.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества, вводимые при помощи внутривенных инъекций, повышают риск анафилактических реакций.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие средства. Нифедипин, клонидин, некоторые другие гипотензивные средства и диуретики усиливают, в первую очередь, его гипотензивный эффект. Если проводится лечение вместе с клонидином и требуется прекращение терапии обоими средствами, то отмена в первую очередь клонидина может повлечь за собой тяжелый гипертонический криз. Поэтому следует в первую очередь прекращать прием метопролола, а затем, через пару дней – клонидина.

Средства для наркоза усиливают кардиодепрессивный эффект препарата. Нейролептики, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные медикаменты усиливают его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Антиаритмические медикаменты типа хинидина повышают риск гипотензии и предсердно-желудочковой блокады. Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии.

Запрещено одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов, таких, как верапамил, из-за риска остановки сердца.

Несовместимо данное лекарственное средство также с ингибиторами МАО.

Особые указания

Прием медикамента может маскировать некоторые опасные заболевания или симптомы. Например, он может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом, а также тахикардию, вызванную гипогликемией.

При подготовке больного к операции необходимо уведомить анестезиолога о том, что больной принимает метопролол.

При печеночной недостаточности необходима корректировка схемы приема.

Средство может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций, вызывать сонливость и головокружение. Об этом следует помнить людям, управляющим автотранспортом, сложными механизмами или занимающимся деятельностью, требующей концентрации внимания. Следовательно, если подобные эффекты возникают, то средство использовать не стоит, или же нужно сменить род занятий.

Бета-адреноблокаторы могут привести к снижению секреции слезной жидкости глазными железами. Это обстоятельство необходимо учитывать людям, носящим контактные линзы.

Перерыв между приемом медикамента и ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 недель.

Медикамент может усилить тяжесть протекания анафилактического шока.

При спазмах в бронхах одновременно с медикаментом необходимо назначать бета-адреностимуляторы.

Схема применения при внутривенном введении назначается врачом. Не следует вводить средство внутривенно при систолическом давлении менее 110 мм.

Метопролол (Metoprolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метопролол

Химическое название

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД , замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС , показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта ( в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС . Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в , затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Метопролол: состав и инструкция, преимущества и побочные эффекты

Метопролол – лекарственное средство, относящееся к группе селективных бета-адреноблокаторов. Препарат обладает выраженными гипотензивными свойствами (снижает артериальное давление), поэтому, следуя инструкции Метопролола, рекомендуется принимать эти таблетки пациентам-гипертоникам и тем, кто страдает от ИБС, различных форм аритмии, гипотиреоза (дисфункции щитовидной железы).

Активные компоненты и свойства лекарства

Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента).

Состав лекарственного средства:

  • Метопролола тартрат (представляет собой белый кристаллический порошок, практически не имеющий запаха, который хорошо растворяется в воде, спирте, хлороформе, слабо взаимодействует с ацетоном и не растворяется в эфире).
  • Метопролола сукцинат (белые легко растворимые в воде кристаллы без запаха).

Основные физико-химические особенности препарата: круглые таблетки с плоской поверхностью (допускается мраморность), которые окрашены в белый либо кремовый цвет.

Раствор и таблетки Метопролол обладают выраженными антиаритмическими, гипотензивными, антиангинальными свойствами. Данное лекарственное средство снижает артериальное давление, «подскочившее» в результате стресса, сильного эмоционального потрясения, усиленной физической нагрузки.

Гипотензивный эффект Метопролола обусловлен тем, что главное действующее вещество препарата снижает силу сердечных сокращений, подавляет синтез ренина, угнетает функции симпатической части ЦНС.

Антиангинальные свойства таблеток (раствора) обеспечиваются снижением потребности клеток сердца в кислороде, уменьшением ЧСС.

Важно: при продолжительном приеме Метопролол повышает физическую выносливость, сводит к минимуму частоту возникновения приступов стенокардии и нивелирует их симптомы.

Возможность устранения факторов, обуславливающих аритмию (тех, которые приводят к сбою сердечного ритма) – гипертоническая болезнь, усиленная активность симпатического отдела нервной системы – позволяет Метопрололу бороться с различными сбоями ритма сердца.

Фармакокинетика: абсорбция Метопролола (если речь идет о лечении таблетками) практически полная и никак не связана с приемами пищи, тем не менее, биодоступность препарата составляет около 50% (при первом прохождении через печень) ввиду усиления метаболизма.

Со временем биодоступность Метопролола (если принимать таблетки на постоянной основе) увеличивается благодаря снижению печеночного кровообращения и постепенному насыщению ферментов.

Около 90% препарата всасывается в органах ЖКТ.

Показания к применению Метопролола Ратиофарм:

  • ИБС;
  • острый инфаркт миокарда;
  • профилактика стенокардии;
  • гипертоническая болезнь (самостоятельно либо в сочетании с другими гипотензивными препаратами), в том числе, гиперкинетического типа;
  • наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия и другие нарушения ритма сердца;
  • тахикардия, вызванная тиреотоксикозом (болезнью щитовидной железы) или функциональными сбоями в работе миокарда.

Раствор (таблетки) Метопролола предупреждают мигрень, помогают восстановить «здоровый» синусовый ритм и нормализовать показатели ЧСС.

К его преимуществам можно отнести:

  • высокая биодоступность;
  • удобство применения;
  • быстрый клинический эффект;
  • возможность продолжительного приема;
  • доступная цена;
  • широкий спектр медицинских показаний.

Основной недостаток – внушительное число побочных эффектов при передозировке.

Как правильно принимать

Таблетки Метопролола пьют во время либо сразу же после основного приема пищи. Дозировку лекарства подбирает лечащий врач, основываясь на показателях АД и ЧСС. К примеру, для профилактики инфаркта миокарда или лечения гипертонической болезни стоит выпивать назначенную дозу препарата 2 р. в день.

Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев.

Важно: мах допустимая доза Метопролола/сутки составляет 400 мг. Терапевтический курс не ограничен, сроки лечения зависят от характера, степени тяжести патологии, а также обусловливаются индивидуальными особенностями организма пациента.

Таблетки Метопролола практически при всех заболеваниях пьют не менее 3 месяцев. Курс лечения повторяют каждые 1-3 года.

Коррекция дозировки препарата проводится в случае:

  • дисфункции почек;
  • для проведения гемодиализа;
  • при лечении пожилых людей.

Важно: подбирать дозировку и схему приема таблеток Метопролола больным с печеночной дисфункцией следует исходя из общего клинического состояния таких пациентов.

Дополнительные рекомендации

Медицинский контроль состояния пациентов, которые продолжительно принимают Метопролол по той или иной схеме, предполагает:

  • регулярные измерения АД, ЧСС, уровня сахара в крови;
  • отслеживание работы почек (особенно тогда, когда курс лечения назначен пациентам старше 50 лет).
  • Отменять препарат стоит постепенно (первоначальную дозу последовательно уменьшают в течение 10 суток).

Лекарственными аналогами Метопролола являются:

Меры предосторожности

Противопоказания к приему препарата:

  • брадикардия (замедленный пульс);
  • острая сердечная недостаточность,
  • гипотония (пониженное АД);
  • метаболический ацидоз;
  • кардиогенный шок;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • синдром слабости синусового узла.

От Метопролола стоит отказаться пациентам младше 18 лет, а также больным с индивидуальной непереносимостью основного или вспомогательных действующих веществ в составе препарата.

Нежелательным считается прием лекарства беременными женщинами – последствиями такого лечения могут стать брадикардия, аномальное снижение показателей глюкоз в крови, гипотензия у новорожденного ребенка.

Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

  • замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
  • нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
  • аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с выраженной брадикардией, ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
  • изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);
  • фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
  • отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
  • резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
  • продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.

Важно: пациенты, которые используют Метопролол при комплексной борьбе с различными заболеваниями сердечнососудистой системы, сталкиваются со снижением либидо, проблемами с потенцией, набором веса, болезненными ощущениями в мышцах, суставах. При резком отказе от приема Метопролола развивается так называемый «синдром отмены».

Если произошла передозировка Метопрололом, то пациентам проводят:

  1. Промывание желудка.
  2. Симптоматическую лекарственную терапию – вводят атропина сульфат внутривенно, инфузию Добутамина (при снижении сократимости сердечной мышцы); адреналин, норадреналин (аномальное снижение АД), при судорогах – Диазепам, струйное внутривенное введение Эуфиллина помогает справиться с бронхоспазмом.

К Метопрололу с особой осторожностью необходимо относиться пациентам, страдающим сахарным диабетом. Так, у больных, которые принимают сахароснижающие препараты или проводят инъекции инсулина, это лекарство может маскировать симптомы гипогликемии (патологического состояния организма, связанного с резким снижением показателей глюкозы в крови).

Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов.

Почечная, печеночная недостаточность – показания для снижения дозы Метопролола (биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает).

Пациенты с ИБС после отмены лекарства должны находиться под наблюдением кардиолога.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол не совместим с:

  • препаратами – симпатолитиками;
  • Нитроглицерином;
  • Нифедилином;
  • диуретиками (мочегонными средствами);
  • ингибиторами МАО типа А.
  • гидралазином и др. медикаментами, которые могут спровоцировать снижение АД.

Важно: внутривенное введение Верапамила и Дилтиазема пациенту, который принимает Метопролол, может привести к резкому снижению силы и частоты сокращения сердечной мышцы.

Такие медикаментозные средства как Индометацин, Аминофиллин, неспецифические противовоспалительные составы нивелируют гипотензивные свойства Метопролола.

В сочетании с алкоголем данное лекарство оказывает сильное угнетающее воздействие на ЦНС.

Метопролол влияет на эффективность инъекций инсулина, а также пероральных сахароснижающих препаратов, значительно увеличивает риск развития гипогликемии (аномального снижения показателей глюкозы в крови) у диабетиков.

Рифампицин уменьшает, а оральные контрацептивы, фенотиназины, Циметидин, Ранитидин повышают содержание Метопролола в крови.

Метопролол увеличивает содержание Лидокаина в крови, усиливает антикоагуляционное действие кумаринов.

Итак, Метопролол – эффективный доступный препарат из лекарственной группы бета-адреноблокаторов, который при соблюдении правил приема и корректно подобранной дозировке позволяет нормализовать АД, справиться с различными формами аритмии. Благодаря своим гипотензивным свойствам Метопролол является компонентом стандартных лечебных схем различных кардиологических заболеваний, используется для предотвращения мигрени, при борьбе с различными заболеваниями щитовидной железы.

Ввиду большого списка побочных эффектов и наличия серьезных противопоказаний подбор дозировки и прием Метопролола должен проводиться только лечащим врачом (кардиологом, ревматологом, терапевтом).

Механизм действия Метопролола, побочные эффекты, показания к назначению, противопоказания и инструкция по применению

Метопролол – международное непатентованное название активного вещества, входящего в состав гипотензивных медикаментов. Относится к важным лекарственным средствам для лечения артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Как представитель группы бета-блокаторов считается хорошо переносимым, однако побочные эффекты: тяжелая гипотензия и низкая частота сердечных сокращений – могут возникать при передозировке.

Метопролол

Дети в возрасте до шести лет, беременные женщины (особенно в третьем триместре) и кормящие девушки должны использовать лекарства, содержащие метопролол, только под руководством кардиолога. В фармакологической классификации АТХ метопролол обозначается латинскими буквами и цифрами C07AB02.

Кратко о механизме действия препарата

Метаполол – бета-блокатор с бета-1-селективными свойствами. Это означает, что действует на бета-1-рецепторы. Бета-1-рецепторы – особые рецепторы симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются собственными веществами-мессенджерами – адреналином и норадреналином. Метопролол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры из рецепторов и подавляет их эффект.

Бета-1-антагонисты замедляют передачу электрических импульсов в проводящей системе сердца. Такой эффект снижает количество сердечных сокращений и количество крови, накачиваемой во время каждого сердечного удара (объем циркулирующей крови). В результате артериальное давление снижается, и сердце успокаивается, так снижается чрезмерная стрессовая активность.

Фармакодинамика метопролола

Эффективность метопролола в предотвращении приступов мигрени напрямую связана с ингибированием бета-рецепторов в головном мозге.

Метопролол почти полностью выводится из желудочно-кишечного тракта после перорального приема в виде таблетки. Однако подвержен «эффекту первого прохода». Это означает, что половина количества активного ингредиента разлагается в печени, прежде чем будет распределена через кровоток в организме и в сердце.

Так как препарат выводится из организма быстро через почки (период полувыведения составляет три с половиной часа), часто используются таблетки или капсулы с замедленным (пролонгированным) высвобождением. И уровни лекарственного средства в организме остаются одинаковыми в течение дня. Более подробно о фармакодинамике препарата можно узнать из справочника РЛС.

Таблетки метопролол: показания к применению препарата

Многие задаются вопросом, для чего назначают препарат? Метопролол используется для лечения гипертонии, которая не имеет органических причин, и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Используется при сердечных расстройствах, связанных с недостаточной оксигенацией сердечной мышцы (миокардиальная недостаточность) и ранними нарушениями кровообращения в коронарных артериях (ИБС).

Другой областью применения активного ингредиента является сердечная аритмия, связанная со слишком быстрым сердечным сокращением (тахикардия). Препарат может оказать благотворное влияние на сердечные аритмии, поскольку замедляет ЧСС.

Тахикардия

Метопролол помогает облегчить течение сердечного приступа и после инфаркта миокарда. Используется для предотвращения повторной сердечно-сосудистой катастрофы.

Помимо использования метопролола для лечения сердечно-сосудистой системы применяется для облегчения мигрени. При регулярном приеме снижает частоту и тяжесть судорог.

Неофициальное использование препарата

Неофициально врач может выписать препарат при тревожном расстройстве. Однако должен оценить возможные риски и пользу перед назначением.

Инструкция по применению препарата Метопролол, при каком давлении и как часто принимать?

Метопролол выпускается в форме соли с янтарной (сукцинат), винной (тартрат) или фумаровой кислотами (фумарат). Таблетки, покрытые специальной оболочкой, содержат 50 миллиграммов действующего вещества. Нормальная суточная дозировка у взрослых мужчин и женщин составляется 150 мг. На усмотрение врача дозировка может расти в течение месяца. Пациентов старшего возраста необходимо лечить меньшей дозой.

Наиболее распространенной формой введения метопролола являются таблетки с пролонгированным высвобождением. На фармацевтическом рынке метопролол продается в форме простой таблетки и инъекционного раствора. Доступны комбинированные препараты, которые содержат помимо метопролола диуретики (индапамид) или блокаторы кальциевых каналов. Фактически пациентам с гипертонической болезнью часто приходится принимать все эти препараты, поэтому объединение их в таблетку облегчает прием лекарств.

Диуретики

Таблетки-ретард нужно принимать только один раз в день. Перед назначением врач должен определить дозировку метопролола, которая оптимальна для пациента.

Если пациент хочет сделать перерыв или прекратить прием метопролола, то делать медленно и постепенно уменьшать дозу. В противном случае может произойти «рикошетный синдром», при котором артериальное давление чрезмерно увеличивается после прекращения приема лекарственного средства.

Метопролол – препарат, который отпускается в аптеке строго по рецепту лечащего доктора. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.

Аналоги препарата

Торговые наименования наиболее распространенных заменителей метопролола:

  • Корвитол.
  • Эгилок С Ретард.
  • Беталок зок.
  • Метопролол-акри (самый дешевый импортный аналог).

Метопролол-акри

Вышеперечисленные дженерики не имеют отличий от оригинального препарата – метопролола. Единственное различие – в стоимости и концентрации вещества в таблетке. Срок годности препарата – не больше 5 лет.

Побочные эффекты препарата

В зависимости от формы выпуска (инъекция с раствором в ампулах, таблетки), способа введения (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный) и индивидуальных особенностей метаболизма человека побочные эффекты отличаются. Во многом частота и вид побочных явлений зависит от общего состояния здоровья.

Необычные побочные эффекты метопролола:

  • Брадикардия.
  • Нарушения возбудимости или проводимости сердца.
  • Нарушения системы кровообращения.
  • Ускоренное сердцебиение.
  • Усиление недостаточности миокарда с отеком и респираторными нарушениями.
  • Повышение кровяного давления.
  • Усталость.
  • Головокружение.
  • Летаргия.
  • Общее недомогание.
  • Депрессия.
  • Мигрень.
  • Инсомния.
  • Спутанность сознания.
  • Потливость.
  • Ночные кошмары.
  • Яркие сновидения.
  • Галлюцинации.
  • Диарея.
  • Запор.
  • Метеоризм.
  • Тошнота и рвота.
  • Боль в эпигастрии.
  • Сухость во рту.
  • Трудности с дыханием при существующей астме.
  • Аллергические реакции кожи.
  • Сенсорные нарушения, такие как покалывание кожи.
  • Холодные конечности.

Редкие побочные действия препарата:

  • Проблемы с концентрацией внимания.
  • Нервозность.
  • Мышечные судороги.
  • Атония.
  • Судороги бронхиальных мышц.
  • Конъюнктивит.
  • Сухость глаз.
  • Гипергликемия или обострение сахарного диабета.

Очень редкие или иногда возникающие последствия от препарата:

  • Утяжеление приступов стенокардии.
  • Перикардит.
  • Некроз тканей (гангрена) у пациентов с тяжелыми нарушениями кровообращения.
  • Изменения психического статуса.
  • Проблемы с кратковременной памятью.
  • Беспокойство.
  • Ринит.
  • Шум в ушах.
  • Потеря слуха.
  • Выпадение волос.
  • Обострение псориаза (кожное заболевание).
  • Расстройства мотивационной сфера.
  • Эректильная дисфункция.
  • Кашель.
  • Болезнь Пейрони.
  • Артрит.
  • Проблемы с месячными.
  • Лихорадка (высокая температура тела).
  • Нарушения чувствительности языка.
  • Увеличение массы тела.
  • Снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).
  • Агранулоцитоз с возможным летальным исходом.
  • Помутнение зрения.
  • Повышенное содержание некоторых ферментов в крови (сывороточных трансаминаз).
  • Воспаление печени (гепатит).
  • Туннельный синдром.
  • Усиление нарушений кровообращения в руках и ногах (синдром Рейно и Шарко).
  • Артропатия.

Побочные эффекты препарата с неизвестной частотой распространенности:

  • Тиреотоксикоз (гипертиреоз).
  • Усиление аллергических реакций.
  • Геморрой.
  • Ухудшение функции почек при тяжелых дисфункциях.
  • Повышение уровня холестерина, щелочной фосфатазы и триглицеридов в крови.
  • Снижение уровня холестерина ЛПНП.

После резкой отмены метопролола часто чрезмерно возрастает кровяное давление (рикошетный синдром).

Важно! Длительное голодание или изнуряющие физические нагрузки могут повысить вероятность возникновения тяжелой гипогликемии, вызванной метопрололом.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Антигипертензивный эффект метопролола может быть усилен путем одновременного введения с ингибиторами АПФ, вазодилататорами (гидралазина), ингибиторами фосфодиэстеразы (виагрой), мочегонными препаратами, блокаторами кальциевых каналов или нифедипином

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном использовании седативных средств (барбитуратов, валерьянки, пустырника), антибиотиков (эритромицина), нейролептиков, антигистаминов H1 (диазолина), анестетиков, трициклических антидепрессантов и других бета-блокаторов (циметидин или конкор). Во время лечения метопрололом не допускается прием настоек c алкоголем или спиртных напитков. Чрезмерное снижение артериального давления может привести к развитию миокардиальной недостаточности.

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов (амлодипина) с метопрололом может привести к снижению регулярного сердечного выброса (кардиодепрессивный эффект). Снижение кровяного давления, замедление сердечного ритма, аритмия, миокардиальная недостаточность могут быть результатом такой комбинации. Прием этих веществ следует прекратить за несколько дней до назначения метопролола. Верапамил (антиангинальное средство) категорически запрещается вводить в вену до 48 часов после прекращения приема метопролола.

Использование неспецифических антигипертензивных медикаментов, таких как резерпин, альфаметилдопа, гуанетидин, клонидин и сердечных гликозидов приводят к большему снижению частоты сердечных сокращений и удлинению QT-интервала. В частности, после прекращения использования клонидина может наблюдаться сильное повышение артериального давления. Поэтому использование метопролола не должно начинаться до нескольких дней после прекращения приема клонидина.

Гипертензивные препараты: ингибиторы обратного захвата норадреналина, адреналина или МАО (кроме ингибиторов МАО-В) – приводят к ослаблению гипотензивного эффекта. Сопутствующее применение метопролола с ингибиторами МАО (транилципромин и моклобемид) запрещено.

Препараты ИМАО

Совместное введение гипогликемических средств (инсулин или пероральных сахароснижающих медикаментов) может усилить опасную для жизни гипогликемию. Наиболее распространенные симптомы гипогликемии:

  • Тремор конечностей.
  • Потливость.
  • Паническая атака.
  • Судороги.
  • Рвота.

Диабетикам необходим постоянный мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении препарата.

Сопутствующее использование препарата со спазмолитиками (спазмалгона, толперизона, максигана) или противомикозными средствами (тербинафин, пимафуцин) может вызвать сильную сердечную аритмию, поэтому его следует избегать.

Симпатомиметические препараты (включая такрин) при одновременном назначении могут продлить время проводимости в атриовентрикулярном узле сердца и вызвать фатальные аритмии.

Метопролол замедляет выведение дигоксина из организма. Необходимо регулярно измерять концентрацию сердечного гликозида в крови, чтобы избежать развития неблагоприятных реакций или отравления.

Совместное применение мефлохина (противомалярийного препарата) увеличивает риск злокачественной брадикардии.

Противовоспалительные нестероидные препараты (аспирин, найз, анальгин, магникор, ибупрофен, индометацин) снижают гипотоническое действие метопролола. В этом случае необходимо скорректировать дозировку НПВП. Препараты для лечения туберкулеза (рифампицин) и глюкокортикоиды (дексаметазон) снижают эффективность метопролола и не должны применяться одновременно.

НПВП

Антациды, противозачаточные препараты и пищеварительные ферменты (панкреатин) приводят к усилению гипотензивного эффекта при одновременном применении с метопрололом.

Читайте также: Метопролол или Бисопролол – что лучше, состав, аналоги, цены, отзывы

Метопролол не взаимодействует с иммуностимуляторами (метилурацилом, ацикловиром, канефроном), муколитическими средствами (бромгексином, мукалтина и термопсиса экстрактами), ноотропами (глиатилин) и гепатопротекторами (эссенциале).

Совет! Противопоказано в период лечения метопрололом курение сигарет. Никотин сильно снижает эффект препарата. Никотиновая зависимость перед применением метопролола должна быть устранена.

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Ссылка на основную публикацию