Дипиридамол – инструкция по применению, механизм действия, состав

Дипиридамол (Dipyridamole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дипиридамол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дипиридамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дипиридамол

Кристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.

Фармакология

Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 37–66%. Cmax — 75 мин. Связывание с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика двухфазная — в первой фазе T1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

В качестве антиагрегационного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Применение вещества Дипиридамол

Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная и вторичная профилактика ИБС , особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Не рекомендуется детям и подросткам до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Дипиридамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: артрит, миалгия, ринит.

Взаимодействие

Антациды уменьшают Cmax дипиридамола из-за снижения абсорбции. Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений. При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться. Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Передозировка

Симптомы: кратковременное снижение АД и тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, включая введение вазопрессорных агентов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дипиридамол

Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком.

При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

Дипиридамол

Состав

В 1 таблетке— дипиридамола в пересчете на сухое вещество 25 мг, 50 мг, 75 мг.

Кальция стеарат, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

  • Раствор в ампулах;
  • таблетки.

Фармакологическое действие

Антитромботическое, антиагрегантное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обладает сосудорасширяющим действием (преимущественно коронарные сосуды), тормозит склеивание тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, увеличивает скорость кровотока и оказывает ангиопротекторное действие. Способствует развитию коллатерального кровообращения в сосудах сердца.

Нормализует венозный отток, в связи с чем снижается риск возникновения тромбоза в послеоперационном периоде. Снижает тонус сосудов мозга, поэтому применяется при транзиторных ишемических атаках. Улучшает плацентарное кровообращение, что устраняет гипоксию плода.

Механизм действия Дипиридамола заключается в усилении активности аденозина и снижении захвата его тканями. Аденозин влияет на мускулатуру сосудов и блокирует высвобождение норэпинефрина, который вызывает сужение сосудов, повышение АД и ОПСС.

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает освобождение активаторов агрегации из тромбоцитов, что препятствует их склеиванию. Снижение адгезивности тромбоцитов делает невозможным образование тромбов в сосудах. Как дезагрегант используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация — через 1 час после приема. Накопление происходит в миокардиоцитах. В печени подвергается метаболизму. Возможна кумуляция при нарушении функции печени.

Показания к применению

  • профилактика окклюзии стентов и шунтов;
  • хроническая коронарная недостаточность;
  • инфаркт миокарда (не в острой стадии);
  • приступы стенокардии;
  • артериальные и венозные тромбозы;
  • профилактика тромбоэмболийпосле операций на сердце;
  • ишемический инсульт;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • плацентарная недостаточность;
  • нарушения микроциркуляции любой этиологии;
  • атеросклероз сосудов нижних конечностей;
  • ДВС-синдром у детей при токсикозах и сепсисе;
  • гломерулонефрит.

Противопоказания

  • нестабильнаястенокардия;
  • артериальная гипотензия;
  • гиперчувствительность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • декомпенсированная ХСН;
  • тяжелые формы аритмий;
  • геморрагический диатез;
  • печеночная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка со склонностью к кровотечениям.

C осторожностью применяется в период лактации и у детей до 12 лет. Нельзя применять внутривенно при коллапсе.

Побочные действия

  • сердцебиение;
  • головная боль;
  • шум в голове;
  • тахикардия;
  • гиперемиялица;
  • снижение АД (при в/в введении);
  • диспептические расстройства;
  • тромбоцитопения;
  • повышенная кровоточивость или кровотечения;
  • аллергические реакции.

Дипиридамол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дипиридамол принимают внутрь за 1 ч до еды, со стаканом воды. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка можно запивать молоком.

Для профилактики тромбозов — по 75 мг до 6 раз в сутки. СД 300-450 мг.

Коронарная недостаточность — 25-50 мг трижды в сутки. СД при этом состоянии 150-200 мг.

Для профилактики тромбирования стента и шунтов — 50 мг с АСК, с переходом на 100 мг 4 раза в день. Применяют до операции и в течение недели после операции.

При облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей — 75 мг трижды в сутки.

Для детей СД — 5-10 мг/кг веса.

Инструкция по применению Дипиридамола предупреждает об ограничении употребления кофе и чая, которые ослабляют действие препарата.

Передозировка

Проявляется снижением артериального давления, повышенной кровоточивостью, головокружением и сердцебиением.

Взаимодействие

Антиагрегантное действие препарата усиливается при приеме АСК, тетрациклинов, пенициллинов, цефалоспоринов, непрямых антикоагулянтов, никотиновой кислоты. Гепарин, тромболитики и непрямые антикоагулянты повышают возможность геморрагических осложнений. Ксантины и кофеин содержащие препараты уменьшают антитромботический и сосудорасширяющий эффекты. Антациды снижают абсорбцию и уменьшают концентрацию.

Дипиридамол усиливает действие гипотензивных средств.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С

Срок годности

Дипиридамол при беременности

Среди осложнений, которые встречаются при беременности, следует отметить привычное невынашивание и фетоплацентарную недостаточность, при которых применяется антиагрегант дипиридамол. Безопасность его проверена исследованиями и многими годами применения. Он применяется для коррекции нарушений плацентарного кровотока и улучшения микроциркуляции при гестозе второй половины беременности. Улучшение кровообращения в сосудах плаценты и улучшение доставки кислорода предупреждает развитие гипоксии плода.

Действие направлено также на торможение тромбообразования и расширение сосудов. Препарат назначают по 25 мг 3 раза продолжительностью 4—6 недель. С осторожностью его следует назначать лишь при беременности в первом триместре.

Дипиридамол

Дипиридамол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dipiridamol

Код ATX: B01AC07

Действующее вещество: дипиридамол (dipyridamole)

Производитель: таблетки – ООО «Озон» (Россия), АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (Россия), АО «ВЕРТЕКС» (Россия); суспензия – Роземонт Фармасьютикалз Лтд (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Цены в аптеках: от 292 руб.

Дипиридамол – вазодилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке: по 25 и 50 мг – 5 или 10 упаковок, по 75 мг – 4 или 10 упаковок);
  • Суспензия для приема внутрь: ярко-желтая жидкость с характерным запахом миндаля (по 150 мл во флаконах из оранжевого стекла (тип III), в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – дипиридамол:

  • 1 таблетка – 25, 50 или 75 мг;
  • 5 мл суспензии – 50 мг.

Вспомогательные вещества суспензии: аммония глицирризинат, алюминия магния силикат, пропиленгликоль (E1520), полисорбат 80, мальтитол жидкий (E965), натрия гидроортофосфат безводный (E339), лимонной кислоты моногидрата раствор 5%, эмульсия симетикона 30% (Q7-2587), левоментол, метилпарагидроксибензоат (E218), натрия гидроортофосфата безводного раствор 5%, пропилпарагидроксибензоат (E216), камедь ксантановая (E415), ароматизатор Миндаль (F31209) (в состав входят пропиленгликоль и этанол), лимонной кислоты моногидрат (E330), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дипиридамол улучшает микроциркуляцию, подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, обладает мягким сосудорасширяющим эффектом.

Механизм тормозящего воздействия дипиридамола на агрегацию тромбоцитов связан с подавлением обратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) эритроцитами, тромбоцитами и клетками эндотелия, а также с ингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов и активацией аденилатциклазы. Таким образом, препарат предупреждает высвобождение из тромбоцитов активаторов агрегации, в т. ч. серотонина, аденозиндифосфата (АДФ), тромбоксана (ТхА2). Дипиридамол увеличивает синтез простациклина PgI2 эндотелием сосудистой стенки. Предотвращая агрегацию тромбоцитов, нормализует соотношение PgI2 и ТхА2. Усиливает синтез эндотелиального оксида азота (N0). Снижает адгезивность тромбоцитов, стабилизирует кровоток в очаге ишемии, препятствует образованию тромбов в сосудах.

Дипиридамол обладает дозозависимой способностью удлинять патологически укороченное время жизни тромбоцитов.

Благодаря вазодилатирующему действию препарат уменьшает общее и периферическое сопротивление сосудов, улучшает микроциркуляцию, обладает ангиопротекторным свойством. Эти эффекты объясняются усилением активности эндогенного аденозина, влияющего на гладкую мускулатуру сосудов и препятствующего высвобождению норэпинефрина.

Дипиридамол обладает ангиогенной и артериогенной активностью, стимулирует образование новых капилляров и коллатеральных артерий.

Препарат нормализует венозный отток, снижает частоту развития тромбозов глубоких вен после оперативного вмешательства. Улучшает микроциркуляцию в почечных клубочках и сетчатке глаза.

Такие эффекты дипиридамола, как улучшение мозгового кровообращения и снижение тонуса мозговых сосудов, используются в неврологической практике. В ходе ангиографических исследований было установлено, что применение комбинации «дипиридамол + ацетилсалициловая кислота» позволяет замедлить прогрессирование атеросклероза.

В акушерской практике препарат используют для улучшения плацентарного кровотока, устранения гипоксии тканей плода и накопления в них гликогена, предупреждения дистрофических изменений в плаценте.

Фармакокинетика

После перорального приема дипиридамол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта: преимущественно – в желудке, в меньшей степени – в тонкой кишке. Биологическая доступность препарата варьирует от 37 до 66%.

Максимальной концентрации в плазме дип0-иридамол достигает в течение 2 ч. Почти полностью связывается с белками плазмы (80–95%). Метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Выделяется преимущественно в желчь, экскретируется через кишечник в виде моноглюкуронида. В небольшом количестве (1–3%) выводится почками.

Снижение плазменной концентрации препарата носит двухфазный характер. Период полувыведения дипиридамола в начальной фазе – 20–30 минут, конечная фаза выведения – 10–12 часов.

Показания к применению

  • Профилактика и лечение нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия;
  • Профилактика венозных и артериальных тромбозов и их осложнений;
  • Профилактика тромбоэмболии после хирургического вмешательства по протезированию клапанов сердца;
  • В составе комплексного лечения всех типов нарушения микроциркуляции;
  • Профилактика и лечение острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), гриппа, в качестве иммуномодулятора и индуктора интерферона (только таблетки).

Кроме этого, таблетки Дипиридамол применяют при осложненной беременности для профилактики плацентарной недостаточности.

Противопоказания

  • субаортальный стеноз;
  • распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
  • нестабильная стенокардия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тяжелые нарушения сердечного ритма;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • коллапс;
  • острый инфаркт миокарда;
  • печеночная/почечная недостаточность;
  • геморрагические диатезы;
  • заболевания со склонностью к кровотечениям (например, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки);
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток являются:

  • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
  • детский возраст до 12 лет.

Дополнительными противопоказаниями к применению суспензии являются:

  • непереносимость фруктозы;
  • возраст до 18 лет.

Согласно инструкции, Дипиридамол с осторожностью следует применять в следующих случаях:

  • нарушения свертываемости крови;
  • пожилой возраст;
  • период беременности и лактации.

Инструкция по применению Дипиридамола: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

В форме таблеток Дипиридамол следует принимать внутрь, натощак, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Оптимальный режим дозирования и длительность лечения подбираются врачом индивидуально в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания и реакции пациента на терапию.

Отдельные случаи дозирования препарата:

  • профилактика и лечение нарушений мозгового кровообращения: по 75 мг от 3 до 6 раз в сутки (суточная доза составляет 225–450 мг);
  • ишемическая болезнь сердца: по 75 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают, лечение сопровождают тщательным врачебным контролем;
  • уменьшение агрегации тромбоцитов: суточная доза может варьировать в диапазоне 75–225 мг, в тяжелых случаях возможно увеличение суточной дозы до максимально допустимой – 600 мг;
  • профилактика плацентарной недостаточности: по 25 или 75 мг 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза Дипиридамола при беременности – 225 мг;
  • профилактика гриппа и ОРВИ: по 50 мг 1 раз в 7 дней на протяжении 4–5 недель (в период эпидемии);
  • профилактика рецидивов ОРВИ у часто болеющих пациентов: по 50 мг 2 раза в сутки с 2-часовым интервалом один раз в неделю на протяжении 8–10 недель.

Продолжительность приема препарата индивидуальна. Дипиридамол может применяться длительно.

Суспензия для приема внутрь

Суспензию принимают внутрь за 1 час до еды. Перед каждым приемом рекомендуется взбалтывать содержимое флакона.

Дозирование назначает лечащий врач индивидуально в зависимости от клинических показаний, степени тяжести состояния больного и его реакции на лечение. Рекомендованное суточное дозирование:

  • уменьшение агрегации тромбоцитов: по 100 мг (2 чайные ложки) 3 раза в сутки, для тяжелых случаев допускается увеличение суточной дозы до 600 мг;
  • профилактика гриппа и других ОРВИ (наиболее актуальна в эпидемиологический период): по 50 мг (1 чайная ложка) 1 раз в неделю, длительность курса – 4-5 недель;
  • профилактика рецидивов у пациентов, часто болеющих вирусными респираторными инфекциями: по 100 мг (2 чайные ложки) 2 раза в день 1 раз в неделю, длительность – 8-10 недель.

Побочные действия

При приеме Дипиридамола в терапевтических дозах он обычно переносится хорошо. Возникающие побочные эффекты, как правило, выражены умеренно и носят временный характер.

Классификация нежелательных явлений по частоте их развития: часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Дипиридамол : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: дипиридамол;

1 таблетка содержит дипиридамола (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Антиагреганты. Дипиридамол.

Показания к применению

Препарат применяется как дополнение к пероральным антикоагулянтам для профилактики тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дипиридамолу или к другим компонентам препарата;

острый инфаркт миокарда;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

тяжелые нарушения сердечного ритма;

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

геморрагические диатезы, заболевания со склонностью к кровотечениям (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

распространённый стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;

субаортальный стеноз аорты;

бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких;

детский возраст до 18 лет;

беременность и кормление грудью.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать пациентам:

с артериальной гипотензией;

с тяжелой патологией коронарных артерий (например, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) – из-за вазодилятационного эффекта может усиливаться загрудинная боль; назначение больших доз препарата может вызвать синдром «обкрадывания» (уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда);

с миастенией гравис (риск обострения) – может потребоваться коррекция доз дипиридамола;

при одновременном применении препаратов, повышающих риск кровотечения.

Применение дипиридамола может привести к обострению мигрени.

Применение высоких доз дипиридамола может привести к повышению уровня печеночных ферментов в плазме крови и печеночной недостаточности. Зарегистрированы случаи включения неконъюгированного дипиридамола в желчных камнях (до 70 % от сухой массы конкремента) у пациентов пожилого возраста с признаками холангита при приеме дипиридамола в течение нескольких лет.

Данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности нет, поэтому в этих случаях его следует применять с осторожностью.

Во время лечения следует воздерживаться от частого употребления крепкого кофе или чая. Препарат не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат не применять.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Нет данных относительно эффективности и безопасности применения препарата Дипиридамол в педиатрической практике, поэтому не рекомендуется применять детям до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Возможное снижение артериального давления и возникающая вследствие этого недостаточность кровоснабжения головного мозга может повлиять на способность управлять автотранспортными средствами или работу с потенциально опасными механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аденозин: дипиридамол ингибирует обратный захват аденозина и повышает его плазменные уровни и сердечно-сосудистые эффекты (существенный риск токсичности). Следует корректировать дозы аденозина при одновременном применении.

Флударабин: возможно снижение поглощения флударабина и снижение его эффективности. Антикоагулянты кумаринового типа, ацетилсалициловая кислота, гепарин, клопидогрел, а также β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), тетрациклины, хлорамфеникол: усиление их антикоагулянтного, антиагрегационного эффекта. Комбинация дипиридамола и кумариновых антикоагулянтов, гепарина не изменяет протромбинового времени, но может увеличить риск серьезных кровотечений.

Фениндион: антиагрегантное действие дипиридамола повышает антикоагулянтный эффект фениндиона.

Ингибиторы холинэстеразы: дипиридамол может противодействовать антихолинэстеразным эффектам ингибиторов холинэстеразы, что может вызывать обострение миастении гравис. Антигипертензивные препараты: повышение их гипотензивного действия.

Антациды, сорбенты и обволакивающие средства: уменьшение всасывания дипиридамола и, как следствие, уменьшение его концентрации в крови и снижение эффективности.

Производные ксантина (кофеин, теофиллин, аминофиллин), продукты, содержащие кофеин: ослабление коронарорасширяющего эффекта дипиридамола, уменьшение его эффективности. Дигоксин: возможно незначительное повышение абсорбции дигоксина.

Способ применения и дозировка

При назначении в качестве дополнительной терапии пациентам после протезирования сердечного клапана для профилактики тромбоэмболии: рекомендуемая суточная терапевтическая доза Дипиридамола составляет 300 мг, разделенная на 3-4 приема, в качестве дополнения к пероральному антикоагулянту (варфарин). В тяжелых случаях дозу повышают до 600 мг.

Лекарственное средство принимать внутрь, за 1 час до еды, не разжёвывать, запивать небольшим количеством воды.

Режим дозирования и длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: общая вазодилятация, артериальная гипотензия, повышенная потливость, головная боль, раздражительность, приступы стенокардии, тахикардия, ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, слабость, головокружение.

Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка, вызывание рвоты, меры по уменьшению всасывания препарата. Медленное внутривенное введение ксантиновых дериватов (например, 50-100 мг аминофиллина в течение 1 минуты) блокирует сосудорасширяющее действие дипиридамола. Для устранения артериальной гипотензии показано введение вазопрессорных агентов, особенно мезатона в дозе 0,5-1 мл внутримышечно. В случае приступов стенокардии применять нитроглицерин под язык.

Поскольку дипиридамол имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, диализ неэффективен.

Побочное действие

Иммунная система: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, включая зуд, Г кожные высыпания, крапивницу, бронхоспазм, ангиоэдему.

Нервная система: головная боль, головокружение сосудистого генеза, слабость, обморок, тремор.

Сердечно-сосудистая система: боль в груди, ощущение сердцебиения, обострение симптомов ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (в т.ч. тахикардия, брадикардия), инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, ощущение жара, гиперемия кожи лица (приливы), синдром коронарного обкрадывания.

Пищеварительный тракт: диспепсия, эпигастральный дискомфорт/боль, тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов; были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.

Другие: миалгия, артрит, повышенная кровоточивость во время или после хирургических вмешательств, кровотечение, тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов.

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения

В оригинальной упаковке (для защиты от влаги и света) при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны, по 2 блистера в пачке.

Условия отпуска

Информация о производителе

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химикофармацевтический завод».

Дипиридамол (Dipyridamole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-003468 от 26.02.16 – Действующее

Дипиридамол
рег. №: ЛП-003468 от 26.02.16 – Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дипиридамол

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от желтого до ярко-желтого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
дипиридамол 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 32.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, коповидон – 4 мг, магния стеарат – 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.24 мг, полисорбат-80 – 0.24 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.02 мг, титана диоксид – 0.5 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от желтого до ярко-желтого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
дипиридамол 75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 39.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, коповидон – 8 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2.48 мг, полисорбат-80 – 0.48 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.04 мг, титана диоксид – 1 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.

Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и интерферона гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокинетика

После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.

T 1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.

Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата Дипиридамол

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I26 Легочная эмболия
I63 Инфаркт мозга
I74 Эмболия и тромбоз артерий
I82 Эмболия и тромбоз других вен
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
O43 Плацентарные нарушения

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: миалгия; в отдельных случаях – повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.

Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.

При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.

Механизм действия Дипиридамола, инструкция по применению, состав и показания к использованию

Заболевания сердца, эмболия и тромбозы – болезни, число которых ежегодно увеличивается в несколько раз. Подобные патологические процессы могут привести к летальному исходу. В связи с этим фармакологические компании разрабатывают препараты, которые будут не только участвовать в терапии, но и оказывать эффективное профилактическое действие.

Дипиридамол – лекарственное средство, которое активно применяется для борьбы с ишемической патологией, эмболией и образованием тромбов. Перед включением в терапию необходимо понять механизм действия, перечень противопоказаний и показаний, а также различные правила применения.

Форма выпуска и состав препарата

На сегодняшний день производство лекарства предполагает две основные формы: таблетки и раствор для приема внутрь. Кроме того, препарат может быть как российский, так и иностранный. Исходя из этого выделяют несколько торговых названий: Персантит, Курантил, Дипиридамол. Международное название лекарства – Dipyridamole. Торговое наименование препарата на латинском языке – Dipiridamol АТХ.

  • Таблетки покрыты специализированной оболочкой. В зависимости от количества активного вещества различают 25, 50 и 75 мг формы. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, стеарат кальция, лактоза. Одна коробка содержит 10 таблеток.
  • Ампула с раствором суспензии представляет собой 150 мл емкость из оранжевого стекла. Сама жидкость имеет ярко-желтый цвет и обладает интенсивной отдушкой миндаля. Выпускаются в картонных упаковках. 5 мл ампулы содержит 50 мг действующего компонента. Дополнительные вещества: левометанол, ароматизатор Миндаль, силикат алюминия магния, лимонная кислота.

Дипиридамол таблетки

Вне зависимости от формы выпуска Дипиридамол в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Важно! На сегодняшний день срок регистрации в государственном реестре истек, препарат непатентованный!

Показания к применению

Данное лекарство используется для лечения и профилактики различных патологических состоянии в организме человека. Для терапии:

  1. дисциркулятрной энцефалопатии;
  2. предотвращения формирования послеоперационных тромбов;
  3. инфаркта миокарда – в составе комплекса;
  4. сбоев кровотока в головном мозге;
  5. нарушения микроциркуляции – также в составе лечение, а никак единственный препарат.

Показания

В профилактических целях:

  1. предотвращение развития тромбов, эмболии;
  2. при эпидемии ОРВИ, различных форм гриппа; в данном случае препарат укрепляет функции иммунной системы;
  3. в период сложной беременности, дабы сократить риски развития плацентарной недостаточности.

Следует отметить, что какими бы положительными действиями не обладал препарат – это в первую очередь лекарство и использовать его можно только после рекомендации лечащего врача.

Обратите внимание, чаще всего, препарат использую для выполнения антиагрегантных функции.

Перечень противопоказаний к использованию препарата

Официальная инструкция препарата выделяет достаточно широкий перечень условий, при которых применять Дипиридамол невозможно. Среди них:

  • интенсивные, системные сбои в сердечном ритме;
  • патологические состояния почек, в частности: их недостаточность;
  • повышенный риск кровоизлияний;
  • аллергическая реакция или повышенная восприимчивость к компонентам;
  • острая форма инфаркта миокарда;
  • отсутствие стабильной стенокардии;
  • интенсивная артериальная гипотензия.

К противопоказаниям применения внутренней инъекции относят:

  • возраст менее 18 лет;
  • язвы, эрозии желудка, почечную недостаточность;
  • хронические патологии дыхательной системы;
  • диатезы.

В связи с достаточно широким списком противопоказаний Дипиридамол может назначаться только врачом. В противном случае увеличивается риск негативного влияния, как следствие, развитие опасных осложнений.

Как может применяться?

Назначить правильную дозировку приема Дипиридамола может только лечащий кардиолог, опираясь на клинические показания и особенности организма пациента. Однако выделяют общие правила применения как таблеток, так и суспензии.

  • Максимальная дозировка при приеме препарата в виде таблеток составляет от 50 до 600 мг в сутки.
  • Пример применения суспензии. Как правило, раствор используют за час до приема пищи. Перед каждым применением содержимое необходимо тщательно взболтать. Суточную дозировку и кратность приема в бланке указывает кардиолог.

Препарат в ампулах

В случае с суспензией специалисты выделяют общее руководство. При профилактике острых респираторных заболеваний 1 ч. л раствора раз в неделю. Курс составляет 1 – 1,5 месяца. Для профилактики образования тромбов 3 ч. л три раза в день. Как правило, продолжительность такой терапии составляет 20 – 30 дней.

Особенности применения и указания

Дипиридамол инструкция по применению при беременности – тема, которая ежегодно приобретают все большую популярность и распространенность.

Лекарственный препарат применяется, чаще всего, в втором и третьем триместре или при планировании. Основные задачи: коррекция нарушений плацентарного кровообращения, улучшение поступления крови и предотвращение развития гипоксии плода.

Также препарат помогает предотвратить развитие тромбов и благоприятно действует на расширение сосудов, их эластичность.

Побочные эффекты

Поскольку Дипиридамол достаточно серьезное лекарство, которое помогает бороться с рядом сложных заболеваний, он имеет ряд нежелательных действий. Для удобства специалисты разработали классификацию по системам организма.

  • Пищеварение: диарея, приступы тошноты, интенсивная рвота;
  • ЦНС, то есть центральная нервная система: болевой синдром, головокружение, тремор пальцев рук;
  • Дерматология: интенсивные мелкие высыпания, зуд;
  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, тахикардия, резкое уменьшение показателей артериального давления.

Побочные действия препарата характерны как для раствора, так и для таблеток. При этом отмечается, что явления, вызванные приемом суспензии, имеют менее выраженный характер, исчезают самостоятельно.

Таблетки дипиридамол и их аналоги

Антиангинальные средства имеют схожий механизм воздействия. В связи с этим если прием Дипиридамола по каким-то причинам невозможен, врач всегда сможет назначить не менее эффективный аналог.

Среди них: Курантил, Персантит, Стенокардил, Падикор, Транкокорд. Часть данных медикаментов – таблетки, часть драже, одни же препараты применяются только с помощью капельницы. Альтернативное Дипиридамолу средство также может подобрать только квалифицированный кардиолог.

Аналоги

Дипиридамол – продукт фармакологии, который на данный момент выпускается в двух основных формах: таблетки и суспензия. Назначается только врачом для профилактики или как компонент в терапевтическом комплексе сердечных заболеваний. Действие препарата направлено на борьбу с патологиями сердца, сосудов и улучшение кровотока в головном мозге. Помимо этого, Дипиридамол используется для профилактики ОРВИ.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Дипиридамол*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дипиридамол/ Dipyridamole.

Формула: C24H40N8O4, химическое название: 2,2′,2”,2”’-[(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо[5,4-d]пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис[этанол].
Фармакологическая группа: интермедианты/ аденозинергические средства; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; гематотропные средства/ антиагреганты.
Фармакологическое действие: антиадгезивное, антиагрегационное, артериодилатирующее, сосудорасширяющее.

Фармакологические свойства

Дипиридамол действует на первичную и вторичную агрегацию тромбоцитов. Дипиридамол усиливает антиагрегационный эффект простациклина, замедляет адгезию тромбоцитов. В механизме действия дипиридамола существенное значение имеет увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и угнетение фермента фосфодиэстеразы, что ведет к замедлению их агрегации. Также угнетается образование тромбоксана A2, стимулируется либерация простациклина эндотелиальными клетками.
Дипиридамол вазодилатирующее действует на сосуды сердца путем угнетения аденозиндезаминазы (данное свойство применяется для фармакологических проб), замедляется обратный захват аденозина эритроцитами (вероятно путем действия на специальный нуклеозидный транспортер в мембране клетки) и увеличивается его содержание в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу, что ведет к повышению уровня циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Наряду с этим дипиридамол действует на гладкие мышцы сосудов и препятствует либерации катехоламинов.
При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность дипиридамола равна 37 – 66%. Максимальная концентрация достигается через 75 минут. С белками плазмы дипиридамол связывается на 91 – 99% (главным образом с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином). Дипиридамол быстро проникает в ткани. Дипиридамол имеет двухфазную фармакокинетику: в первой фазе период полувыведения составляет около 40 минут, во второй фазе период полувыведения равен примерно 10 часов. Дипиридамол метаболизируется в основном в печени, в энтерогепатическую циркуляцию включается 20% препарата. Дипиридамол выводится в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида с желчью. Почечное выведение дипиридамола незначительно. Возможна кумуляция дипиридамола (в основном при нарушенном функциональном состоянии печени).
Как антиагрегационное средство дипиридамол чаще применяется вместе с ацетилсалициловой кислотой. Замедляет адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньше — агрегацию. При концентрации в плазме 0,1 мкг/мл возникает антиагрегационный эффект. Дипиридамол в зависимости от дозы удлиняет время жизни тромбоцитов, патологически укороченное. Дипиридамол расширяет артерии сердца, в особенности неизмененные, что ведет к феномену межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография при диагностике ишемической болезни сердца у пациентов с ангиографически неизмененными артериями сердца отличается большой чувствительностью вместе с большой специфичностью (91 и 83% соответственно); чувствительность данного теста больше при многососудистом поражении у пациентов с уменьшенной региональной перфузией миокарда и больных с хорошо развитыми коллатералями. Дипиридамол нормализует венозный отток, в послеоперационном периоде уменьшает риск развития тромбозов глубоких вен. Дипиридамол улучшает микроциркуляцию в почечных клубочках, сетчатой оболочке глаза. Дипиридамол эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Дипиридамол уменьшает сопротивление сосудов мозга. Дипиридамол профилактически действует в отношении тромбирования венозных коронарных шунтов и имплантатов (вместе с антикоагулянтами). В комбинации с ацетилсалициловой кислотой дипиридамол предотвращает формирование на протезах клапанов сердца тромботических наложений. При ангиографических исследованиях выявлено, что комбинация дипиридамола с ацетилсалициловой кислотой тормозит прогрессирование периферического атеросклероза. Дипиридамол в акушерстве корригирует кровоток в плаценте, предупреждает дистрофические плацентарные изменения (при угрозе преэклампсии), способствует накоплению гликогена, устраняет гипоксию тканей плода. Дипиридамол также является индуктором интерферона и модулирующе действует на работу системы интерферона. Дипиридамол увеличивает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Показания

Профилактика венозных и артериальных тромбозов, включая после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика и терапия нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; профилактика окклюзии аортокоронарных шунтов и стентов (вместе с ацетилсалициловой кислотой); дисциркуляторная энцефалопатия; хроническая облитерирующая патология сосудов нижних конечностей, в особенности при наличии факторов риска (курение, артериальная гипертензия); нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексного лечения); вторичная и первичная профилактика ишемической болезни сердца, в особенности при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика и терапия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания у детей при септицемии и инфекционных токсикозах; терапия и профилактика острых респираторно-вирусных инфекций и гриппа; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; проведение дипиридамоловой стресс-эхокардиографии, дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой.

Способ применения дипиридамола и дозы

Дипиридамол принимается внутрь, вводится внутривенно. Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, показаний, индивидуальной реакции больного и при приеме внутрь составляет 50 – 600 мг в сутки. В целях диагностики доза равна 300 – 400 мг за 45 минут до инъекции радиофармацевтического препарата или непосредственно при проведении стресс-эхокардиографии.
Для снижения диспепсических явлений дипиридамол принимают с молоком. Для улучшения внутрисердечного кровотока при развитии синдрома коронарного обкрадывания показано назначение аминофиллина. При приеме дипиридамола необходимо избегать употребления натуральных чая и кофе, которые ослабляют действие дипиридамола. С осторожностью использовать дипиридамол лицам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (включая водителей автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, субаортальный стеноз аорты, артериальная гипотензия, тяжелая артериальная гипертензия, коллапс, тяжелые нарушения сердечного ритма, хронические обструктивные заболевания легких, геморрагические диатезы, печеночная недостаточность, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (включая язвенную болезнь), хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дипиридамола при беременности и грудном вскармливании возможно, если ожидаемая польза для матери больше возможного риска для ребенка и плода (дипиридамол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия дипиридамола

Нервная система и органы чувств: головокружение, слабость, головная боль, шум в голове, ощущение заложенности уха;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, брадикардия, тахикардия, приливы крови к лицу, снижение артериального давления (в особенности при быстром внутривенном введении), синдром коронарного обкрадывания (при применении доз больше 225 мг в сутки), изменение функциональных свойств тромбоцитов, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость, кровотечение;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, эпигастральные боли;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
прочие: миалгия, артрит, ринит.

Взаимодействие дипиридамола с другими веществами

Антациды (включая ингибиторов протонового насоса (включая омепразол), блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в том числе циметидин)) снижают максимальную концентрацию дипиридамола из-за понижения его абсорбции. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота усиливают эффект дипиридамола, гепарин увеличивает возможность развития геморрагических осложнений. При совместном использовании дипиридамола с клопидогрелом повышается риск развития кровотечения. При совместном использовании дипиридамола с флударабином эффекты флударабина, возможно, могут понижаться. Дипиридамол повышает плазменный уровень и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, поэтому возможно усугубление течения myasthenia gravis. При совместном использовании дипиридамола с антихолинергическими препаратами возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов. При совместном использовании дипиридамола с бета-адреноблокаторами описаны случаи асистолии и брадикардии. При совместном использовании дипиридамола с кофеином и прочими ксантиновыми производными снижается эффективность дипиридамола. При совместном использовании дипиридамола с добутамином появляется опасность развития тяжелой артериальной гипотензии. Дипиридамол в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Передозировка

При передозировке дипиридамолом развиваются тахикардия и кратковременное снижение артериального давления. Необходимо: симптоматическое лечение с применением вазопрессорных агентов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дипиридамол

Дипиридамол
Курантил® 25
Курантил® N 25
Курантил® N 75
Парседил
Персантин
Саномил-Сановель

Комбинированные препараты:
Ацетилсалициловая кислота + Дипиридамол: Агренокс®.

Ссылка на основную публикацию