Эсмолол – инструкция по применению при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Эсмолол (Esmolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эсмолол

Химическое название

(+)-4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эсмолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эсмолол

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Фармакология

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС , сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД . Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10–20 мин после прекращения инфузии.

При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Применение вещества Эсмолол

Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС .

Категория действия на плод по FDA — C.

Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Эсмолол

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД , брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эсмолол

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ , АД , ЧСС и других показателей.

Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт. ст. и/или дАД ниже 50 мм рт. ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.

Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Особые указания

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Инструкция по применению Эсмолола: показания, противопоказания и побочные эффекты

Кардиологи считают Эсмолол одним из наиболее эффективных препаратов для лечения некоторых заболеваний сердца и сосудов.

Эсмолол (инструкция по применению)

Что такое эсмолол?

Он представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Выпускается в ампулах и флаконах.

Входит эсмолол в группу бета-адреноблокаторов. Блокирует адренорецепторы типа β1 – специфические белки наружных мембран клеток сердца и сосудов. Воздействие на них гормонов (адреналин, норадреналин) приводит к сужению кровеносных сосудов, росту кровяного давления и увеличению силы сердечных сокращений.

Соответственно, блокирование эсмололом этих адренорецепторов дает обратный физиологический эффект. Он проявляется в том, что понижается:

  • частота сердцебиения;
  • сократимость миокарда (его способность отвечать сокращением на возбуждение);
  • потребление кислорода сердечной мышцей;
  • сердечный выброс (объем крови, который выбрасывает сердце в единицу времени);
  • артериальное давление.

Фармакологическая кинетика эсмолола

Терапевтический эффект достигается через две минуты после начала введения и длится двадцать минут после завершения инфузии.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через пять минут. Он обладает способностью проникать через плаценту и не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Эсмолол удаляется из организма почками и выводится при гемодиализе.

Что происходит при мерцательной аритмии

При каких заболеваниях прописывается эсмолол?

  • Показанием к применению эсмолола является мерцательная аритмия. При этой патологии мышечные волокна хаотично возбуждаются и сокращаются, частота находится в пределах 300-700 ударов в минуту.
  • Трепетание предсердий – еще один диагноз, при котором показан эсмолол. Для данного вида аритмии характерно учащение сердцебиения до 200-400 сокращений в минуту, но при этом ритм сердца сохраняет правильную регулярность.
  • Еще одна причина для использования эсмолола – гипертензия при подготовке к операции, во время нее и после нее, вплоть до перевода больного в обычную больничную палату. Гипертензия диагностируется, когда давление превышает 140/90 мм рт. ст.

Причины развития гипертонического криза

  • Помогает эсмолол в случае гипертонического криза. Его используют, когда резко подскакивает давление более 220/120 мм рт. ст. Криз не только вызывает нейровегетативные расстройства (головная боль, раздражительность и т. д.), но и чреват органическими поражениями органов центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
  • Используется эсмолол при злокачественной гипертонической болезни, когда давление длительное время находится на уровне 220/125 мм рт. ст. Патология сопровождается развитием почечной недостаточности и поражением глазного дна.

Наджелудочковая тахикардия

  • Основанием для лечения эсмололом становятся различные виды тахикардии (наджелудочковая, синусовая, пароксизмальная), когда ЧСС (частота сокращений сердца) превышает 90 уд/мин.
  • Эсмолол облегчает состояние больного при нестабильной форме стенокардии. Она представляет собой тяжелое обострение ишемической болезни сердца (ИБС). Самый характерный симптом – сильная боль за грудиной давящего или сжимающего характера, которая иррадиирует в челюсть, шею, плечо и руку.
  • Терапия эсмололом показана при инфаркте миокарда. Эта патология возникает из-за острого нарушения кровоснабжения сердца, что приводит к некрозу части сердечной мышцы.

Когда расслаивается аорта – это опасно для жизни

  • Применяется препарат при расслоении аорты – нарушении целостности сосуда. При разрыве аорты происходит интенсивная потеря крови. Для этого состояния характерна очень высокая смертность – девять из десяти человек умирает, несмотря на вовремя оказанную медицинскую помощь.
  • Находит эсмолол свое применение при управляемой гипотонии (искусственное снижение давления на период проведения хирургических вмешательств).
  • Препарат является средством, предотвращающим гипертензию, которую вызывает доброкачественная опухоль надпочечника (феохромоцитома).

Когда эсмолол нельзя применять?

  • Противопоказана терапия эсмололом в случае кардиогенного шока. Он диагностируется, когда из-за различных патологий сердца теряется его способность проталкивать кровь в сосуды. Ухудшение снабжения кровью крайне негативно сказывается на работе внутренних органов. Особенно страдает головной мозг.
  • Запрещается эсмолол при диагнозе «сердечная астма». Проявляется она в виде приступов удушья из-за застоя крови в легочных венах.
  • Еще одна причина для запрета эсмолола – некомпенсированная застойная сердечная недостаточность. К ней приводит уменьшение перекачивающей функции сердца, из-за чего ухудшается снабжение питательными веществами внутренних органов, включая сам миокард.

Электрокардиограмма сердца в норме и при синусовой брадикардии

  • Следующей причиной для отказа от эсмолола является синусовая брадикардия. При этой болезни из-за нарушения работы синусового узла снижается ЧСС (менее 60 уд/мин.).
  • Запрет на препарат действует при атриовентрикулярной блокаде (АВБ) второй и третьей степени. АВБ развивается при нарушении прохождения импульса из предсердий в желудочки.

Как принимается эсмолол?

Предназначен эсмолол для внутривенного введения. Рекомендуется для инфузии использовать раствор с концентрацией эсмолола 10 миллиграммов на миллилитр. Практика показала, что увеличение концентрации эсмолола в два раза вызывало тяжелые местные воспаления в месте укола.

Инструкция к препарату советует не пользоваться инъекционными иглами «бабочка» и выбирать для пункции небольшие сосуды.

Схема инфузии эсмолола выглядит следующим образом. В течение минуты препарат вводится из расчета 500 микрограммов (мкг) на килограмм веса, потом четыре минуты – 50 мкг/кг. Если нужный эффект не достигается, возможен ввод повторной дозы препарата. В четырехминутном промежутке возможно увеличение количества лекарства до 100-150 мкг/кг. Поддерживающая доза составляет 25 мкг/кг.

При инфузионном введении препарата необходимо контролировать ЧСС, давление.

При появлении признаков низкого давления, брадикардии уменьшают скорость инфузии или прекращают введение эсмолола.

Когда нужна осторожность при лечении препаратом?

  1. Меры предосторожности нужно соблюдать при назначении эсмолола при ряде заболеваний дыхательной системы. К ним относятся:
  • эмфизема легких (утеря альвеолами способности к нужному сокращению, из-за чего нарушается газообмен);
  • обструктивная болезнь легких (ограниченное воспалительными процессами движение воздуха в дыхательных путях);
  • бронхиальная астма (воспалительное заболевание бронхиального дерева).
  1. Осторожно следует применять эсмолол пациентам, страдающим от сахарного диабета.
  2. Этого же правила следует придерживаться при беременности, кормлении грудью, поскольку отсутствуют достаточные статические данные о потенциальном вреде и безопасности эсмолола.

Если произошла передозировка препарата

При введении излишнего количества эсмолола отмечается усиление фармакологического воздействия на организм, прежде всего на сосуды и сердце. Чаще всего происходили:

  • замедление ЧСС;
  • гипотензия;
  • АВБ;
  • нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • острая форма недостаточности функции сердца;
  • судороги;
  • обморок.

В истории использования эсмолола зарегистрированы четыре случая смерти пациентов, которые произошли из-за остановки сердца в результате ошибки при разведении препарата.

При появлении симптомов передозировки введение препарата немедленно прекращается.

В большинстве случаев этого хватает, чтобы через некоторое время состояние пациента нормализовалось, поскольку эсмолол относится к препаратам с короткой продолжительностью действия.

Если отмена препарата не сопровождается улучшением самочувствия человека, назначается симптоматическая терапия.

  1. Для устранения брадикардии обычно используют холинолитические средства (атропин и др.).
  2. Сердечная недостаточность корректируется сердечными гликозидами или мочегонными препаратами.
  3. Давление выравнивается с помощью глюкагона, допамина и других подобных средств.
  4. При кардиогенном шоке эффективно применение прессорных препаратов (норадреналин и др.).

Какими могут быть побочные эффекты препарата?

Человеческий организм очень сложен, и любой медицинский препарат, помимо лечебного эффекта, способен вызвать нежелательные последствия. Эсмолол в этом плане не является исключением. Исследование отрицательных эффектов препарата позволило сделать вывод, что в большинстве своем они были слабо выражены и проходили через непродолжительное время.

Классические симптомы гипотонии

  1. Самой распространенной реакцией со стороны сосудов и сердца на эсмолол была гипотония. Остальные побочные симптомы фиксировались гораздо реже – примерно у одного человека из ста. Отмечались:
  • ухудшение периферического кровообращения;
  • болевые ощущения в груди;
  • выраженная бледность кожи;
  • брадикардия;
  • АВБ;
  • обмороки.
  1. Нервная система может ответить на препарат легким головокружением, дневной сонливостью. Возможна головная боль, некоторая затуманенность сознания, немотивированное возбуждение, чувство усталости. Крайне редко встречаются тревожные или депрессивные состояния, ощущения покалывания или ползания мурашек.
  2. В системе пищеварения наиболее характерной реакцией на эсмолол было подташнивание. На это неприятное чувство жаловались в среднем каждые семь человек из ста. У каждого сотого пациента дело доходило рвоты. У менее одного процента людей, лечившихся препаратом, регистрировалось высыхание слизистой оболочки рта, диспепсия, дискомфорт, запор.
  3. В системе дыхания у очень небольшого числа пациентов закладывало нос, наблюдались хрипы в груди, одышка. У больных, имевших ранее проблемы с бронхами, в редких случаях развивался бронхоспазм.
  4. Нежелательные кожные проявления регистрировались в местах введения препарата. Наблюдались воспаления, отеки, жжение.
  5. Прочие отрицательные проявления (озноб, потливость, задержка мочи, некоторое помутнение зрения, потеря вкуса) были у незначительного количества, людей принимавших эсмолол.

Как эсмолол взаимодействует с лекарствами?

  1. Запрещается смешивание эсмолола в одном шприце с другими препаратами, в том числе с пятипроцентным раствором натрия гидрокарбоната.
  2. Препарат повышает концентрация дигоксина в крови. Дигоксин – это кардиотоническое и антиаритмическое средство.
  3. Некоторые препараты, например, анальгетики (морфин), миорелаксанты (суксаметоний), непрямые антикоагулянты (варфарин), напротив, повышают уровень самого эсмолола.
  4. Очень опасной может быть комбинация препарата с аллерген-специфической иммунотерапией. Суть этого метода лечения заключается в том, что человеку вводятся постоянно возрастающие дозы водно-солевого раствора того вещества, к которому у него наблюдается аллергия. Делается это, чтобы снизить чувствительность к аллергену (десенсибилизация).

  1. Риск анафилактического шока есть при взаимодействии рентгеноконтрастных веществ с содержанием йода и препарата.
  2. Противоэпилептические препараты (фенотоин), средства для ингаляционного наркоза (диэтиловый эфир, фторотан и т. д.) при одновременном приеме с эсмололом могут существенно понизить давление.
  3. Препарат оказывает воздействие на инсулин и другие пероральные гипогликемические лекарства, что может обернуться падением содержания глюкозы в крови. О том, что сахар в крови упал, можно судить по следующим признакам:
  • потливость;
  • чувство голода;
  • слабость;
  • ускоренное сердцебиение;
  • в тяжелых случаях – судороги и потеря сознания.
  1. Эсмолол уменьшает выведение из организма лидокаина и ксантинов, что увеличивает их содержание в плазме крови.
  2. Глюкокортикостероиды, женские половые гормоны (эстрогены), нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивное действие препарата.
  3. Есть риск брадикардии, АВБ, остановки сердца, если курс терапии дополняется блокаторами кальциевых каналов (верапамил), сердечными гликозидами.
  4. Нифедипин, мочегонные средства, ингибиторы МАО (антидепрессанты) могут создать кумулятивный гипотензивный эффект.
  5. Препарат усиливает антитромботическое действие кумаринов и продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
  6. Совместное использование препарата с нейролептиками, снотворным, алкоголем, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами может вызвать угнетение ЦНС. Симптомы этого состояния:
  • вялость;
  • притупленная реакция на внешние раздражители;
  • низкая двигательная активность.
  1. Не исключается нарушение периферического кровообращения, если совмещать эсмолол с алкалоидами спорыньи, которые применяются для остановки маточных кровотечений, ускорения ее восстановления после родов и терапии мигрени.

Препарат «Библок» – это и есть эсмолол

Чем можно заменить эсмолол?

В аптеках можно купить препараты «Бревиблок» и «Библок». Это аналоги (синонимы) эсмолола. Они представляют собой раствор эсмолола в ампулах. При необходимости врач может назначить вместо эсмолола другие бета-блокаторы первого типа. Например, препарат «Азопрол Ретард» (аналог в таблетках).

Более подробную информацию о болезнях сердца и сосудов можно получить из следующего видео:

Дополнительную информацию о препаратах на основе бета-блокаторов можно почерпнуть из видеоматериала:

Эсмолол (Esmolol)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока кальция, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

За счет повышения конечно-диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Показания

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), артериальная гипертензия, в т.ч. во время и после операций.

Режим дозирования

В/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмиях – первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу – 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта – поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).

Во время операционной анестезии – в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин. Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций – в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин – 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых – 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии – в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (симптоматическое – 12%, бессимптомное – 25%), 1% – нарушения периферического кровообращения; менее 1% – отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, “прилив” крови к коже лица.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 3% – сонливость, беспокойство; 2% – головная боль, ажитация, спутанность сознания, чувство усталости; менее 1% – головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.

Со стороны пищеварительной системы: 7% – тошнота; 1% – рвота; менее 1% – сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% – заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% – отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: 8% – гиперемия кожи; менее 1% – бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).

Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Противопоказания

Брадикардия (ЧСС менее 45/мин), AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм.рт.ст., диастолическое АД ниже 50 мм.рт.ст), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, СССУ, синоатриальная блокада, кровотечение, гиповолемия, период лактации, повышенная чувствительность к эсмололу.

Беременность и лактация

Применять с осторожностью во время беременности.

В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять в пожилом возрасте.

Применение для детей

Опыт применения у детей ограничен.

Особые указания

C осторожностью следует применять при бронхиальной астме, ХОБЛ (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при вторичной гипертензии (обусловленной вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки.

Опыт применения у детей ограничен.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия (проходят через 10-20 мин после прекращения введения), желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, оксигенотерапия, при брадикардии – в/в атропина сульфат или добутамин, возможно в/в введение глюкагона или эпинефрина, проведение трансвенозной электрокардиостимуляции). При значительном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии отека легких) и под контролем АД – сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин). При бронхоспазме – изопреналин или теофиллин. При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды и/или глюкагон и диуретики. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин или фенитоин.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов в почках), ГКС и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином) возможно чрезмерное снижение АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

ESMOLOL (ЭСМОЛОЛ)

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока кальция, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

За счет повышения конечно-диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата ЭСМОЛОЛ

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Режим дозирования

В/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмиях – первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу – 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта – поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).

Во время операционной анестезии – в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин. Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций – в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин – 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых – 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии – в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (симптоматическое – 12%, бессимптомное – 25%), 1% – нарушения периферического кровообращения; менее 1% – отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, “прилив” крови к коже лица.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 3% – сонливость, беспокойство; 2% – головная боль, ажитация, спутанность сознания, чувство усталости; менее 1% – головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.

Со стороны пищеварительной системы: 7% – тошнота; 1% – рвота; менее 1% – сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% – заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% – отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: 8% – гиперемия кожи; менее 1% – бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).

Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять с осторожностью во время беременности.

В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Опыт применения у детей ограничен.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять в пожилом возрасте.

Особые указания

C осторожностью следует применять при бронхиальной астме, ХОБЛ (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при вторичной гипертензии (обусловленной вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки.

Опыт применения у детей ограничен.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов в почках), ГКС и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином) возможно чрезмерное снижение АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эсмолол – инструкция по применению при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Фармгруппа: С07АВ09 – селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Основная фармакотерапевтическая действие антиангинальная, антигипертензивное, антиаритмическое действие; кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов с быстрым началом и очень малой продолжительностью действия; в терапевтических дозах не имеет собственной симпатомиметической и мембранстабилизуючои активности, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ (аденозинтрифосфата), снижает внутриклеточный поток Са2 +, уменьшает ЧСС (частота сердечных сокращений), замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда; действие препарата начинается с момента введения, максимальный терапевтический эффект развивается через 2 мин (Минута) после введения и заканчивается через 10 -20 мин (Минута) после прекращения инфузии, имеет энзиматических лабильную эфирное звено.

ПОКАЗАНИЯ: суправентрикулярные тахиаритмии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британский национальный формуляр, 60 выпуск), включая мерцание предсердий, трепетание предсердий синусовая тахикардия, тахикардия, АГ (АГ), в том числе во время и после операций, для быстрой регуляции частоты желудочкового ритма у пациентов с фибрилляцией предсердий или трепетанием предсердий в периоды перед операцией, после операции и в других случаях, когда требуется проведение быстрой регуляции частоты желудочкового ритма с использованием препарата короткого действия, при некомпенсированного синусовой тахикардии, при которой необходимо специфическое вмешательство для быстрой регуляции ЧСС (частота сердечных сокращений), не предназначен для применения при хр. (Хронический) состояниях.

Способ применения и дозы: суправентрикулярная тахиаритмия – дозу следует подбирать индивидуально, путем титрования, при котором каждый шаг содержит нагрузочную дозу и последующую поддерживающую дозу; нагрузочная доза всегда составляет 500 мкг /кг массы тела ( 0,05 мл /кг при концентрации препарата 10 мг /мл), которая вводится в течение 1 мин (Минута) эффективной поддерживающей дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг /кг /мин БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), хотя использовались и такие высокие дозы, как 300 мкг /кг /мин. для небольшого количества пациентов достаточной является доза 25 мкг /кг /мин; схема начала лечения и поддерживающей терапии – нагрузочная доза 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин (Минута), затем поддерживающая доза 50 мкг /кг /мин в течение 4 мин (Минута), при положительном результате – поддерживающая доза 50 мкг /кг /мин. при отрицательном результате в течение 5 мин – повторить введение с дозировке 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 100 мкг /кг /мин в течение 4 мин, при положительном результате – поддерживающая доза 100 мкг /кг /мин. при отрицательном результате в течение 5 мин – повторить введение с дозировкой 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 150 мкг /кг /мин в течение 4 мин, при положительном результате: введение поддерживающей дозы 150 мкг /кг /мин. при отрицательном результате – повторить введение с дозировкой 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 200 мкг /кг /мин и оставить на этом уровне, при достижении желаемой степени снижения ЧСС (частота сердечных сокращений) или предельного уровня безопасности, необходимо прекратить введение нагрузочной дозы и снизить базовый интервал дозирования при поддерживающем введении с 50 мкг /кг /мин до 25 мкг /кг /мин или еще ниже, при необходимости интервал между шагами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин, с появлением побочных реакций можно снизить дозировку препарата или прекратить введение; фармакологические побочные реакции должны прекратиться в течение 30 мин.

Побочное действие осложнения при применении ЛС: бессимптомная гипотензия, симптоматическая гипотензия (потоотделение, головокружение), нарушения периферического кровообращения, бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (ЧСС менее 50 уд /мин), боль в груди, обморок, отек легких и AV-блокада, брадикардия /синусовая пауза /асистолия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, головная боль, психомоторное возбуждение, чувство усталости, парестезии, астения, депрессия, нарушения мышления, беспокойство, анорексия, судороги ; органы дыхания – бронхоспазм, затруднение дыхания, одышка, назальная гиперемия, хрипы; ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) – тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту и ощущение дискомфорта в области живота, нарушение вкусовых ощущений; побочные реакции в месте инъекции, включая воспаление и уплотнение, отеки, покраснение или изменение окраски кожи, жжение в месте инъекции, тромбофлебит и местный некроз кожи при экстравазации; задержка мочи, нарушение речи, зрения, боли в межлопаточное области, озноб и лихорадка в периоперационном периоде – брадикардия и бронхоспазм.

Противопоказания к применению ЛС: выраженная брадикардия (ЧСС менее 50); СССВ (синдром слабости синусового узла); AV-и СА-блокада II – III степени; кардиогенный шок г. (Острый) СН (сердечная недостаточность); гиперчувствительность к препарату, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Формы выпуска ЛС: р-р для инъекций, 10 мг /мл по 10 мл во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Антиаритмические препараты класса I (дизопирамид, хинидин) и амиодарон – усиливают влияние на время AV (атриовентрикулярный) проводимости и проявляют отрицательный инотропный эффект; антагонисты кальция верапамил и в меньшей степени дилтиазем – негативно влияют на сократительную способность м?? Окарде и время AV (атриовентрикулярный) проводимости. Гликозиды наперстянки – збльшення времени AV (атриовентрикулярный) проводимости клонидин – повышает риск обратной АГ (артериальная гипертензия) инсулин и пероральные противодиабетические препараты-интенсифицируют эффект снижения сахара в крови, маскируют появление признаков гипогликемии (тахикардии) средства для ингаляционной анестезии-имеют место уменьшение рефлекторной тахикардии и повышенный риск гипотензии; антагонисты кальция – производные дигидропиридина, такие как нифедипин – повышают риск выраженного снижения АД (артериальное давление) у пациентов с СН (сердечная недостаточность) – нарушение сердечной деятельности; ингибиторы простагландинсинтетазы – снижают гипотензивное действие симпатомиметики – нейтрализуют эффект бета-адренергических блокаторов; одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, также антигипертензивных препаратов-усиление гипотензивного действия; в комбинации с верапамилом-с осторожностью назначать пациентам с нарушенной вентрикулярной функцией; симпатолитики, (резерпин)-аддитивный эффект; ксантини и симпатомиметики – снижают эффект препарата натрия бикарбонат-несовместим.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Применение в последние три месяца беременности или во время родов вызывает брадикардию у плода, которая продолжается после прекращения введения препарата.
Лактация: Кормление грудью в

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при сердечной блокаде I степени.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек: С осторожностью.
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при бронхоспазма заболеваниях, затрудненном дыхании, БА (бронхиальная астма).

Особенности применения у детей и лиц пожилого возраста

дети до 12 лет Безопасность и эффективность применения не установлены
Лица пожилого и старческого возраста: Вводить с осторожностью, начиная с пониженной дозы

Меры применения

Информация для врача: Избегать введения препарата в концентрации более 10 мг /мл, инфузий в малые вены или ч /з катетер “игла-бабочка”. Применять с осторожностью у больных СД (сахарный диабет). Пациентов с низким систолическим давлением до начала лечения тщательно наблюдать во время титрования и поддерживающих инъекций препарата. С появлением гипотензии скорость введения препарата снизить или, если необходимо, прекратить введение. Ч /з негативное влияние на время проводимости бета-адреноблокаторы пациентам с I степенью сердечной блокады назначать с осторожностью. Применение препарата для регуляции частоты сокращения желудочков больных суправентрикулярные аритмии осуществлять с осторожностью, если пациент имеет риск нарушения гемодинамики или если он принимает другие препараты, уменьшающие любое из таких явлений: периферический (сосудистый) сопротивление, наполняемость миокарда, сократительную способность миокарда или проведения электрического импульса в миокарде. Благодаря относительной бета1-селективности и возможности титрования можно использовать с осторожностью у пациентов с данной патологией, дозу титруют до достижения наименьшей эффективной дозы. Вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек, кислый метаболит препарата выводится почками в неизмененном виде. Если ЧСС (частота сердечных сокращений) снижается менее чем до 50-55 ударов в мин. в состоянии покоя и отмечаются симптомы брадикардии дозу препарата уменьшить. При лечении пациентов с нарушениями сосудистой циркуляции крови (болезнь или с-м (синдром) Рейно, перемежающаяся хромота) препарат применять с большой осторожностью, возможно осложнение этих нарушений
Информация для пациента: Постоянно контролировать АД ( артериальное давление). При первых признаках или симптомах угрожающего нарушения сердечной деятельности введение прекратить. Пациентам, у которых в анамнезе отмечалось затруднение дыхания или БА (бронхиальная астма), применять препарат с осторожностью. При развитии бронхоспазма введение препарата немедленно прекратить и при необходимости ввести бета2-агонист.

Список сердечных препаратов

Сегодня сердечно-сосудистые заболевания занимают лидирующие позиции среди наибоее распространённых болезней этого тысячелетия. Это считается основной причиной смертности у многих больных. Каждый человек должен понимать, что выявление болезни и лечение должно быть своевременным, поэтому необходимо тщательно следить за собственным здоровьем. При наличии любых заболеваний из этой категории, необходимые сердечные препараты должны быть всегда под рукой.

Способствующими факторами для того или иного сердечного заболевания являются наследственные или приобретённые патологии, вирусная или бактериальная инфекция, атеросклероз сосудов, частые депрессивные состояния и многое другое. Поэтому при выборе лекарственных средств необходимо учитывать все провоцирующие факторы. Любые сердечные препараты должен назначать исключительно лечащий специалист.

Группы

Все существующие сердечные препараты подразделяются на следующие группы:

  • Лекарства, позволяющие регулировать кровообращение в головном мозге, что приводит к расширению сосудов. Вместе с этим присутствует возможность контролировать тонус сосудов. Благодаря этому улучшается насыщение кислородом всех систем и органов в организме, в том числе сердца.

К самым популярным средствам из этой серии относятся:

  • Пикамилон.
  • Цинаризин.
  • Эуфилин.
  • Аминокапоновая и Ацетилсалициловая кислота.
  • Стрептокиназа и Гепарин.

Доступные сосудорасширяющие препараты

К препаратам, улучшающим кровоснабжение в миокарде можно отнести нитраты и нитроглицерин.

К популярным лекарствам при инфаркте миокарда относятся средства, позволяющие устранить патогенетическое и симптоматическое действие. Благодаря их использованию можно значительно облегчить текущее состояние больного и уменьшить болевые ощущения.

Сюда относятся:

  • Трамадол.
  • Промедол.
  • Анальгин. Его необхрдимо использовать в сочетании с противогистаминными средствами и нейролептиками.

Препараты, имеющие антисклеротическое и гиполипидемическое действие:

Сегодня популярно использование лекарственных средств, обладающих антисклеротическим и гиполипидемическим действием. Их действие направленно на сердечную мышцу, но при этом они способны снизить уровень холестерина и триглицерида, которые если превышают допустимую концентрацию в организме, способны оказать негативное воздействие на все сеодечные сосуды.

Характерной особенностью подобных таблеток от сердца, считается их выгодное сочетание с ангиопротекторами, способными в разы улучшить процесс микроциркуляции, тем самым нормализовав проницаемость сосудов. Благодаря чему снижается уровень отёчности в тканях.

В случаях обнаружения сердечной недостаточности большинство специалистов склонно назначать препараты, совместимые с препаратами адреноблокаторами. Потому что ионы кальция влияют на ускорение клеточного метаболизма.

В каждом конкретном случае препарат и наиболее подходящая доза назначается индивидуально с учётом всех физиологических особенностей организма. Например, сердечные препараты для пожилых всегда назначаются с учётом возраста пациента и с наличием возможных противопоказаний.

При болях

Самым эффективным препаратом при боли в сердце считается Нитроглицерин. Стандартной дозой считается употребление 2 таблеток, которые необходимо положить под язык. Часто совместно с сердечными болями человек замечает наличие сильных головных болей, в этом случае следует перейти на некоторые пролонгированные препараты, имеющие наиболее длительный лечебный эффект. Отлично подойдут такие препараты, как Эринит или Сустак.

В период приступа можно использовать Изотрек в виде спрея. Главное, ощутить быстрый эффект от принятого препарата, который в считанные минуты поможет снять болевой синдром. Большинство специалистов считают валидол совершенно не эффективным препаратом, что-то среднее обыкновенной мятной конфете. Каждый человек, который упорно верит в то, что валидол помогает при болях в сердце, должен понимать, что он ошибается.

Валидол совершенно не влияет на коронарные сосуды сердца, соответственно он является обыкновенной пустышкой, которая совершенно бесполезна при сердечных болях. Им можно разве что только слегка освежить своё дыхание и не более. Также малоэффективным способом при сердечных болях считается введение внутримышечно или же внутривенно специальных растворов, обладающих спазмолитическим действием. К подобным препаратам относятся Ношпа и Папаверин.

Употребление Валокордина и Корвалола допускается только при ярко выраженных болях в сердце, так как их действие основано на Фенобарбитале, который входит в состав препаратов. Фенобарбитал популярен при лечении психиатрических и неврологических заболеваниях, особенно если бывают судороги различной этиологии.

Однако, стоит отметить, что увлекаться данным препаратом не стоит, так как он способен скапливаться в организме, тем самым вызывая привыкание и зависимость. Данный препарат для сердца запрещён повсеместно, кроме стран СНГ.

При аритмии и тахикардии

Сердечные препараты при тахикардии назначаются особенно тщательно, предварительно обследовав больного и выявив возможные противопоказания. Каждому специалисту известно, что нарушения в сердечном ритме существуют разного происхождения, поэтому препарат назначается всегда с учётом тех или иных особенностей сбоя. Единого препарата для лечения просто не существует. Тем более, если у человека отмечались блокады различного происхождения и уровня, то с используемыми препаратами необходимо быть особенно осторожным, так как некоторые из них могут только усилить их.

Если экстрасистолия сердца слабо выражена, то эффективным будет использование магния и калия. Оба эти вещества имеют тесную взаимосвязь, так как они поддерживают весь механизм сокращений в мышцах органа. Эти два вещества в необходимой дозировке содержатся в таких препаратах, как Аспаркам и Панангин. Оба препарата часто используются в качестве профилактических средств. Основным различием между этими медицинскими препаратами является то, что Панангин покрыт верхней оболочкой, а Аспаркам нет. Поэтому некоторая часть употреблённой дозы растворяется в ЖКТ.

Если отмечается тахиаритмическая форма, то чтобы снизить частоту сердцебияения рекомендуется использование адреноблокаторов.

К наиболее популярным сердечным препаратам при сердечной аритмии относятся:

Употребление перечисленных средств показывает высокую эффективность в случаях, когда сочетаются ишемия с аритмией и с артериальной гипертензией. Однако, стоит учитывать, что это может усилить бронхоспазм у пациентов, страдающих астмой.

При наличии обтурирующих заболеваниях дыхательной системы допустимо использование следующих средств:

При наличии индивидуальных показаний рекомендовано использование такого сердечного гликозида, как Дигитоксин.

Скорость действия сердечных гликозидов

Если присутствует необходимость в осуществлении блокировки очага внезапного перевозбуждения в случаях мерцательной аритмии, в этой ситуации большинство кардиологов рекомендуют использовать:

  • Прокаиномид.
  • Хинидин.
  • Новокаиномид.
  • Норпэйс.
  • Ритмилен.
  • Лидокаин.
  • Ксилокаин.
  • Ритмонорм.
  • Этацизин.
  • Этмозин.
  • Пропанорм.
  • Броннекор.

Список препаратов сердечных блокаторов:

Блокаторы для сердца обычно предназначены для полного восстановления мощности сокращений в миокарде:

В качестве терапии при блокаде и ярко выраженной брадикардии сердца рекомендуется:

Для расширения сосудов

Сегодня кардиологические специалисты отошли от мало эффективных попыток использования лекарственных препаратов, влияющих на расширение венечных сосудов.

Стоит запомнить, что при употреблении Папаверина или же Диабазола влияет на расширение коронарных артерий, но на непродолжительное время. Некоторые специалисты называют это состояние синдромом обкрадывания. Потому что в момент расширения кровь успевает выйти из ишемизированных участков. Сегодня для расширения сосудов используется установка стента.

Действие кардиопротекторов

Наиболее выраженное кардиопротекторное действие имеет такой препарат, как Ретаболил. Этот препарат из серии анаболиков. Специалисты рекомендуют обратить своё внимание на препараты улучшающие стойкость миокарда к явному дефициту кислорода.

По мнению многих специалистов, лучшие таблетки для сердца это:

  • Витамин С и Е.
  • Кверцетин.
  • Корвитин.
  • Липофлавон.
  • Тиотриазолин.
  • Ритмокор.

В список сердечных препаратов значительно увеличивающих работоспособность сердца входят:

  • Корватон.
  • Диласидом.
  • Сиднофарм.
  • Карбокромен.
  • Триметазидин.
  • Интенкордин.
  • Предуктал.
  • Милдронат.

Все перечисленные сердечные препараты имеют слабо выраженное влияние на больной орган, поэтому для получения стабильного результата необходимо употреблять выбранное средство длительный срок.

От тромбообразования

Чтобы препятствовать тромбообразованию, необходимо употреблять препараты, которые влияют на снижение свертываемости крови. Ряд этих препаратов предупреждают образование сгустков и слипшихся клубков в крови.

К таким лекарственным средствам относятся:

  • Кардиомагнил.
  • Курантил.
  • Плавикс.
  • Дипиридамол.
  • Тромбо АСС.
  • Клексан.
  • Аспирин Кардио.
  • Фрагмин.
  • Зокардис.
  • Карди АСК.

При сердечной недостаточности

Когда у больного отмечаются все симптомы декомпенсации, то ему назначают медицинские препараты из серии сердечных гликозидов. Как правило, большинство из которых изготовлено исключительно из натурального, растительного сырья.

Стоит помнить, что неправильная дозировка приведёт к весьма тяжелой интоксикации всего организма. Подобные препараты выпускаются в капсулах, таблетках, а, также в ампулах для внутривенного использования. Внутривенно эти препараты вводятся только в экстренных случаях.

Популярно использование следующих средств:

  • Дигоксин.
  • Дигитоксин.
  • Целанид.
  • Изоланид.
  • Гомфокарпин.
  • Гомфотин.
  • Периплоцин.
  • Строфантин.
  • Эризимин.
  • Адонизид.
  • Коргликон.

Все перечисленные сердечные препараты отличаются только скоростью своего действия и продолжительностью лечебного эффекта. Также каждый из них по разному скапливается в человеческом организме. При комплексном лечении с гликозидами часто используются диуретики, точнее препараты имеющие мочегонное действие. При любых поражениях сердца рекомендовано использование препаратов с калиесберегающим эффектом.

Среди таких средств наиболее популярны следующие:

В некоторых случаях используются препараты с сильным мочегонным эффектом, к таким относится Лазикс и Фуросемид.

От атеросклероза

При значительном повышении уровня холестерина, большинство специалистов склонно назначать медицинские препараты, которые способны предотвратить распространение атеросклеротических бляшек в коронарных артериях.

К подобным медикаментам относятся:

  • Статины. Эти препараты являются самыми эффективными среди своих сородичей. За рубежом эти препараты используются уже очень давно, однако, стоит отметить, что большинство из этих средств оказывает негативное влияние на психоэмоциональное состояние больных. В основном это касается пациентов женского пола.
  • Никотиновую кислоту принято использовать в уколах, а Никошпан исключительно в таблетках. Совместный приём часто сопровождается значительным расширением всех периферических сосудов, а также покраснением кожи в области лица.
  • Колестипол и Холестирамин назначают для увеличения объёма жирных кислот, которые вырабатываются желчью.
  • Практикуется применение фибратов, самым популярным препаратом является Трайкор.

При наличии некоторых заболеваний сердечной системы назначаются такие средства, как:

  • Противоспалительные.
  • Иммунокорректирующие.
  • Тромболетические.

Практически все лекарственные препараты полностью разрушаются в печени. Остатки выводятся почками и кишечником. Поэтому всегда очень важно быть уверенным, что все системы и органы организма работают как положено.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

По статистике смертность от сердечно-сосудистых заболеваний составляет около 55% всех летальных исходов. Заболеваемость болезнями сердца и сосудов приближается к 90% популяции. К заболеваниям сердечно-сосудистой системы относятся гипертоническая болезнь, артериальная гипотензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии), болезни эндокарда (эндокардиты различного происхождения), воспаления сердечной мышцы, дистрофии сердечной мышцы, болезни перикарда, пороки сердца, сердечная недостаточность, патологии сосудистого русла (атеросклероз, облитерирующий эндоартериит, болезнь Рейно, флебит, флеботромбоз, тромбофлебит, варикозная болезнь ног, геморрой). Факторами риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний является курение, сахарный диабет, мужской пол, повышение холестерина, избыточный вес.

На сегодняшний день разнообразие известных заболеваний сердечно-сосудистой системы компенсируется почти таким же разнообразием средств для их лечения.

1) Препараты для лечения заболеваний сердца:
а) Сердечные гликозиды (дигитоксин, строфантин, дигоксин).
б) Антиаритмические препараты (хинидин, прокаинамид, праймалина битартрат,
лидокаин, мексилетин, пропафенон, амиодарон, бретилий).
в) Кардиотонические препараты (допамин, мидодрин, эпинефрин, левосимендан, норэпинефрин, добутамин).
г) Вазодилятаторы (органические нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, пентаэритритила тетранитрат; молсидомин, триметазидин).
д) Препараты для лечения сердца другие (простагландины: алпростадил; ивабрадин).
2) Антигипертензивные.
а) Адренэргические средства центрального действия (резерпин, альфа-адреномиметики: клонидин, моксонидин).
б) Ганглиоблокаторы ( бензогексоний, ганглерон, гигроний , димеколин, имехин, камфоний, кватерон, пахикарпин, пентамин, пирилен, сферофизин, темехин, фубромеган).
в) Антиадренэргические средства периферического действия ( альфа- и бета-адреноблокаторы: празозин, доксазозин, теразозин, урапидил).
г) Миолитики прямые (гидралазин, нитропруссид натрия).
д) Прочие гипотензивные (босентан).
3) Мочегонные.
а) Тиазиды (гидрохлортиазид).
б) Сульфонамиды (индапамид, клопамид, хлорталидон).
в) Петлевые мочегонные (фуросемид, буметанид,торасемид, этакриновая кислота).
г) Калийсберегающие мочегонные (спиронолактон).
4) Периферические вазодилятаторы.
Никотиновая кислота и ее производные, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, ницерголин; винкамин, бенциклан, пирибедил, нафтидрофурил).
5) Ангиопротекторы.
а) Препараты для лечения варикоза (гепаринсодержащие, веносклерозирующие: полидоканол, натрия тетрадецилсульфат).
б) Препараты, снижающие проницаемость капилляров (биофлавоноиды: рутазид, диосмин).
6) Бета-адреноблокаторы. Неселективные (пиндолол, пропранолол, тимолол, соталол, бопиндолол). Селективные (метопролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, ацебутолол, целипролол, эсмолол, эсатенолол, небиволол, талинолол ). Альфа и бета блокаторы (карведилол).
7) Блокаторы кальциевых каналов.
а) Селективные с преимущественным влиянием на сосуды (амлодипин, фелодипин, исрадипин, нимодипин, нитрендипин, лацидипин).
б) Селективные с преимущественным влиянием на сердце (верапамил, дилтиазем).
8) Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
а) Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ( каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл, хинаприл, фозиноприл, трандолаприл, спираприл, зофеноприл).
Ингибиторы в сочетании с диуретиками; в комбинации с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин + периндоприл, верапамил + традолаприл).
9) Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 (лозартан, эпросартан, кандесартан); ингибиторы секреции ренина (алискирен).
Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 в комбинации с диуретиками, с блокаторами кальциевых каналов (валсартан+амлодипин).
10) Гиполипидемические средства.
а) Ингибиторы редуктазы (симвастатин, аторвастатин, розувастатин).
б) Фибраты (безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат).
в) Никотиновая кислота и ее производные.
г) Гиполипидные препараты другие (пробукол, омега-3 глицериды, эзетимиб).

Подробнее о данных препаратах в инструкциях ниже.

Детралекс® таблетки 1000 мг

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата Детралекс®

Регистрационный номер: ЛП-003635-130218
Торговое название: Детралекс®
МНН или группировочное наименование: Очищенная микронизированная флавоноидная фракция (диосмин + флавоноиды в пересчете на гесперидин)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Детралекс® суспензия для приема внутрь

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата Детралекс®

Регистрационный номер: ЛП-004247-170417
Торговое название: Детралекс®
МНН или группировочное наименование: Очищенная микронизированная флавоноидная фракция (диосмин + флавоноиды в пересчете на гесперидин)
Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь.
Состав на 1 саше (10 мл):

Детрагель® гель

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата Детрагель®

Перед приемом лекарственного препарата внимательно прочитайте инструкцию по применению.
Этот лекарственный препарат отпускается без рецепта. Для достижения оптимальных результатов его следует применять, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции.
Сохраните инструкцию до окончания приема препарата.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 15 дней, Вам следует обратиться к врачу.

ДЕПРЕНОРМ® МВ таблетки пролонгированного действия 70 мг

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЕПРЕНОРМ® МВ

Регистрационный номер: ЛП-002091-120718
Торговое наименование: Депренорм® МВ
Международное непатентованное наименование: триметазидин
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Гипосарт таблетки «ПОЛЬФАРМА»

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Гипосарт

Регистрационный номер: ЛП-002665-220416
Торговое название: Гипосарт
Международное непатентованное название: Кандесартан
Лекарственная форма: таблетки

ГИНКОУМ® капсулы 80 мг

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата ГИНКОУМ®

Торговое наименование ГИНКОУМ®
Международное непатентованное или группировочное наименование: гинкго двулопастного листьев экстракт
Лекарственная форма капсулы

Гинкор форт® капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Гинкор форт®

наименование лекарственного препарата

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N012023/01-281116
ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ: Гинкор форт®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ: гинкго двулопастного листьев экстракт + гептаминол + троксерутин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: капсулы

Гинкго Билоба капсулы «ВЕРТЕКС»

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Гинкго Билоба

Регистрационный номер: ЛП-002183-161215
Торговое наименование: Гинкго Билоба
МНН или группировочное наименование: гинкго двулопастного листьев экстракт
Лекарственная форма: капсулы

Состав
1 капсула содержит:

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД таблетки «Озон»

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ГИДРОХЛОРОТИАЗИД

Регистрационный номер: ЛП-002767-171214
Торговое название препарата: Гидрохлоротиазид
Международное непатентованное название (МНН): гидрохлоротиазид
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку:
Дозировка 25 мг
Активное вещество: гидрохлоротиазид – 25,0 мг.

ГИДРОХЛОРТИАЗИД таблетки «Валента Фарм»

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ГИДРОХЛОРТИАЗИД

Регистрационный номер: Р N001621/01-030817
Торговое название препарата: Гидрохлортиазид
Международное непатентованное название: гидрохлоротиазид
Лекарственная форма: таблетки

Страницы


Ссылка на основную публикацию