Экватор
Экватор – лекарственное средство с антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав Экватора
Экватор выпускается в виде белых таблеток, основными действующими веществами которых являются: дигидрат лизиноприла и безилат амлодипина.
В качестве вспомогательных веществ таблеток Экватора выступают:карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Экватор выпускается в дозировках 10 мг/5 мг и 20 мг/10 мг.
Фармакологическое действие Экватора
Экватор представляет собой комбинированное лекарственное средство.
Действие препарата складывается из действий его основных веществ – лизиноприла и амлодипина.
Лизиноприл, являющийся одним из основных действующих веществ препарата, представляет собой ингибитор АПФ. Снижает артериальное давление, ОПСС, преднагрузку, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью повышает толерантность миокарда к нагрузкам.
Длительное применение ведет к уменьшению стенок артерий резистивного типа и гипертрофии миокарда. Способствует улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.
Увеличивает продолжительность жизни лиц с хронической сердечной недостаточностью, тормозит развитие дисфункции левого желудочка у перенесших инфаркт миокарда пациентов.
Лизиноприл начинает действовать через час после поступления в организм. Максимальный эффект проявляет через 6 часов. В случае артериальной гипертензии улучшение состояния наступает в первые дни после начала терапии, через 1-2 месяца развивается стабильное действие.
Второе действующее вещество Экватора – амлодипин – является блокатором медленных кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Блокируя кальциевые каналы, уменьшает трансмембранный переход кальций-ионов в клетку.
Антиангинальное действие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артериол и артерий.
Снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, снижает ОПСС, потребность миокарда в кислороде, постнагрузку на сердце, способствует увеличению поступления кислорода в миокард, предупреждает спазм коронарных артерий.
При стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке, способствует уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.
Антигипертензивное действие основано на прямом вазодилатирующем влиянии на гладкую мускулатуру сосудов.
Показания к применению Экватора
По инструкции Экватор назначается в составе комбинированной терапии эссенциальной артериальной гипертензии.
Противопоказания
По инструкции Экватор не может применяться при:
- тяжелой артериальной гипотензии;
- гемодинамически значимом стенозе митрального клапана или аорты;
- идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
- наличии в анамнезе отека Квинке;
- кардиогенном шоке;
- нестабильной стенокардии;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- стенозе артерии единственной почки;
- сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
- высоком уровне чувствительности к каким-либо компонентам, входящим в препарат, другим ингибиторам АПФ, другим производным дигидропиридина;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- беременности и лактации;
а также в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозировка Экватора
Таблетки Экватор предназначены для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Таблетки Экватор принимают один раз в день, запивая водой.
Перед началом лечения Экватором (за 2-3 дня) необходимо завершить прием диуретиков. Если это не представляется возможным, то начальная доза Экватора должна составлять 0,5 таблетки.
Чтобы определить оптимальную начальную и поддерживающую дозу для лиц, страдающих почечной недостаточностью, и пожилых пациентов дозировки следует определять для каждого пациента индивидуально, отдельно принимая амлодипин и лизиноприл.
Побочные эффекты Экватора
По отзывам Экватор может вызывать различные побочные действия.
Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ и конечностей, спутанность сознания, лабильность настроения, ощущение прилива крови к лицу, обморок, повышенная утомляемость, парестезии, гипестезии, бессонница, периферическая невропатия, нервозность, тревога, депрессия, апатия, судороги, атаксия, ажитация, амнезия.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение, васкулит, усугубление или развитие сердечной недостаточности.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, миастения, артроз.
Дыхательная система: сухой кашель, ринит, одышка, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе кишечника, боль в животе, сухость во рту, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гиперплазия десен, гепатит, уменьшение аппетита, метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, гастрит, жажда.
Органы чувств: звон в ушах, диплопия, нарушения зрения, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах.
Дерматологические реакции: кожные сыпь и зуд, алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, дерматит, нарушение пигментации кожи.
Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
Половая система: гинекомастия, импотенция.
Мочевыделительная система: нарушения в работе почек, болезненное и учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, дизурия, олигурия, острая почечная недостаточность, анурия, протеинурия, уремия.
Иммунная система: волчаночноподобный синдром, миалгия, лихорадка, многоформная эритема.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: покраснение кожи лица, слабость, боль в груди, отек лодыжек, озноб, изменение массы тела.
Передозировка Экватором
По отзывам к Экватору симптомы передозировки препаратом проявляются: избыточной периферической вазодилатацией, коллапсом, почечной недостаточностью, нарушением водно-электролитного баланса, одышкой, тахикардией, головокружением, брадикардией, тревогой, кашлем.
Для лечения передозировки применяются: симптоматическая терапия, контроль артериального давления, сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, диуреза.
Применение при беременности и лактации
Таблетки Экватор противопоказаны в период беременности, поскольку лизиноприл проникает через плацентарный барьер и оказывает негативное действие на плод, а безопасность использования амлодипина во время беременности не изучена.
Если возникает необходимость приема лекарственного средства в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие у Экватора то же, что и у Лизиноприла и Амлодипина.
Условия хранения Экватора
Экватор хранят в месте без доступа детей при температуре не более 25º.
Эквакард
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
– эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина, другим ингибиторам АПФ;
– ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ;
– наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
– гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
– возраст до 18 лет;
– острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней), нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
– непереносимость лактозы, дефицит лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, артериальная гипотензия, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки препарата ЭквакардR принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата ЭквакардR 1 раз/сут. В начале терапии препаратом ЭквакардR может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Приием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом ЭквакардR.
В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата ЭквакардR составляет 1/2 таблетка (5 мг+5 мг) 1 раз/сут, после приёма которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор ‘медленных’ кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и. следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто – острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко – брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко – спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоимунные заболевания.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – ринит; очень редко – синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.
Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сопливость; нечасто – общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ‘приливы’ крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко – обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, мигрень.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Особые указания
Лечение препаратом ЭквакардR можно начинать только после коррекции гипонатриемии и восстановления объёма циркулирующей крови.
После приёма первой дозы препарата рекомендуется тщательный контроль АД, возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой.
При артериальной гипотензии, ИБС, пациенту придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий объём циркулирующей жидкости (инфузия 0.9% раствора натрия хлорида).
Взаимодействие
С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином – повышаемся риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с антацидами и колес тирами ном снижается всасывание лизиноприла из ЖК’Г.
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и ‘петлевыми’ диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа1 -адреноблокаторами.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эквакард
Пожалуйста напишите чем можно заменить препарат Amlipin
Производитель
Амлипин является торговой маркойкомпании ‘УОРЛД МЕДИЦИН’,
Великобритания
Изготовлено ‘Лаборатория Бэйли – Креат’,Франция
(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500Вернуйе – Франс)
По лицензии ‘Медрайк’, Великобритания – которого нет в сети
аптек России.Я принимал его три года по пол таблетки в
сутки,сейчас прочитал статью где описано очень много
побочных действий, И можно ли вообще прекратить его приём?
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Эквакард (Ekvacard) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Активные вещества
Лекарственные формы
 |
Эквакард |
| рег. №: ЛП-001284 от 25.11.11 – Действующее |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эквакард
Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипин | 5 мг |
| лизиноприл | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза 106.34 мг, крахмал кукурузный 58.86 мг, повидон 5.7 мг, тальк 3.8 мг, магния стеарат 1.95 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) 0.1 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипин | 5 мг |
| лизиноприл | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза 100.625 мг, крахмал кукурузный 58.66 мг, повидон 5.7 мг, тальк 3.8 мг, магния стеарат 2 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензииа II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАЛС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левою желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает гранемембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбумиурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и. следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. C max в плазме крови достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения C max в плазме крови и увеличение T 1/2 .
У пациентов пожилого возраста C max препарата в плазме крови и АUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс – на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем па 60%.
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные концентрации (C ss ) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипипа. Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, по активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичною прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь T 1/2 , варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 равен 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина и плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T 1/2 .
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины C max , T 1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз/сут.
Загрузка...