Молсидомин – инструкция по применению, фармакология, противовоказания

Молсидомин (Molsidomine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Молсидомин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Молсидомин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Молсидомин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. C_max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, C_max достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация — 3–5 нг/мл. T_1/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85–90%.

При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20–60 мин и продолжается в течение 5–7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2–6–10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30–60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС . Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

Применение вещества Молсидомин

ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст. ), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Молсидомин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , коллапс, покраснение кожи лица.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея.

Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.

Передозировка

Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Молсидомин

С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК . У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД , ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Молсидомин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Молсидомин

Антиангинальный препарат группы сиднониминов. Молсидомин в результате серии превращений выделяет оксид азота (NO), стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающаяся в результате этого цГМФ способствует релаксации гладких мышц сосудистой стенки. Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в уменьшении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при атеросклерозе коронарных сосудов. При хронической сердечной недостаточности под влиянием молсидомина уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, молсидомин ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов агрегации.
После приема внутрь молсидомин практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 60–70%. Действие молсидомина начинается примерно в течение первых 20 мин после приема, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч. Около 30–40% молсидомина метаболизируется в печени. Молсидомин превращается в печени в фармакологически активное соединение SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN- 1А, непосредственно выделяющее NO и разлагающееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN-1С. Образуется и ряд других метаболитов. Минимальная действующая концентрация молсидомина в плазме крови — 3–5 нг/мл. Действующее вещество не связывается с циркулирующими белками крови. Молсидомин в виде метаболитов выводится с мочой (90%) и калом (9%); остальное количество выводится в неизмененном виде. Период полувыведения молсидомина — 0,85–2,35 ч.

Показания к применениюпрепарата Молсидомин

Профилактика приступов при стабильной и нестабильной стенокардии; профилактика приступов ранней постинфарктной стенокардии (после стабилизации кровообращения); хроническая сердечная недостаточность; легочная гипертензия.

Применение препарата Молсидомин

Обычно по 4 мг 2 раза в сутки, иногда — по 2 мг 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях, при напряженной физической или психической нагрузке — по 4 мг 3 раза в сутки. При инфаркте миокарда (после стабилизации гемодинамики), нестабильной стенокардии и в наиболее тяжелых случаях назначают по 8 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Молсидомин

шок, коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), снижение центрального венозного давления, повышенная чувствительность к молсидомину.

Побочные эффекты препарата Молсидомин

Артериальная гипотензия вплоть до коллапса, иногда — головная боль (в начале лечения), в редких случаях — головокружение, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм).

Особые указания по применению препарата Молсидомин

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфолеиновой пробы до 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения.
В I триместр беременности молсидомин можно назначать только по строгим показаниям.
Молсидомин может нарушить способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию машин и механизмов, особенно в начале курса лечения или в сочетании с алкоголем. При сочетании молсидомина с алкоголем усиливается склонность к гипотензивным реакциям.
Молсидомин не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Взаимодействия препарата Молсидомин

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Передозировка препарата Молсидомин, симптомы и лечение

При достижении концентрации молсидомина в плазме крови до 300 нг/ мл токсических эффектов не выявлено.

Молсидомин

Состав

Каждая таблетка содержит действующее вещество молсидомин – 2 или 4 мг в зависимости от формы выпуска, а также вспомогательные вещества (сахароза, лактоза, картофельный крахмал, пищевой краситель, стеарат магния и повидон К-25).

Форма выпуска

Выпускается в виде оранжевых таблеток по 2 мг или розовых по 4 мг. Таблетки круглые, плоские, со срезанными краями. В одной упаковке находится 30 таблеток.

Фармакологическое действие

Относится к вазодилататорам – средствам, которые расширяют сосуды. Под его действием снижается тонус венул, уменьшается венозный приток к сердцу, что помогает снизить напряжение миокарда и давление в легочной артерии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффект препарата обусловлен действием активного метаболита молсидомина – линсидомина. Это вещество влияет на гладкомышечный слой сосудов, понижая их тонус, а также обладает антиагрегатным действием. Когда тонус гладкомышечных элементов снижен, увеличивается объём сосудистого русла и уменьшается давление в желудочках сердца. В итоге уменьшается нагрузка на сердце и потребность сердечной мышцы в кислороде снижается.

Также под действием молсидомина уменьшается спазм коронарных артерий, расширяются их ветки и, соответственно, улучшается кровоснабжение сердечной мышцы.

Фармакокинетика

После приёма внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется приблизительно 90% действующего вещества. Биодоступность равна 65%. Только 11% молсидомина связывается с плазменными белками.

Действие начинает чувствоваться через 20 минут и длится 4-6 часов. Через 30-60 минут концентрация препарата в крови достигает максимума.

В печени происходит трансформация: ферментным путём молсидомин превращается в сиднонимин 1, а сиднонимин 1 не ферментативным путём – в линсидомин, который и обеспечивает фармакологическое действие лекарства.

Молсидомин из организма в основном выводится с мочой (90-95%, из них 2 % — неизмененное вещество) и калом (3-4 %). Период полувыведения длится полтора-два часа, но может значительно увеличиваться при печеночной недостаточности (до 7,5 часов).

Показания к применению

Препарат показан в таких случаях:

• необходимость профилактики приступов стенокардии;
• лечение легочно-сердечной недостаточности;
• купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать при:

• кардиогенном шоке;
• тяжелой гипотензии;
• глаукоме;
• острой фазе инфаркта миокарда, особенно если при этом понижено артериальное давление;
• беременности и в период лактации;
• при нарушениях углеводного обмена (наследственной непереносимости галактозы, фруктозы, дефиците лактозы Лаппа, сахаразы-изомальтазы, синдроме мальабсорбции глюкозы, галактозы).

Приём препарата при остром инфаркте миокарда разрешается только при постоянном контроле со стороны лечащего врача.

Побочные действия

Во время терапии возможно проявление нежелательных эффектов:

• понижение артериального давления, особенно при смене горизонтального положения на вертикальное;
• головная боль – обычно развивается в начале лечения, проходит при продолжении приёма лекарства;
• тошнота;
• покраснение кожи на лице;
• очень редко появляется сыпь.

Молсидомин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Способ применения лекарства и его дозировка зависят от того, с какой целью и кому были назначены таблетки Молсидомин:

• Профилактика приступов стенокардии – 4 – 12 мг в сутки, принимают внутрь после еды.
• При приёме в лечебных целях сначала назначают с 4-6 приёмов по 1-2 мг ежедневно. Затем, если это будет необходимо, дозу увеличивают до 2-4 мг, а количество приёмов уменьшают до 2-3 раз в сутки.
• Для купирования приступа стенокардиитаблетку кладут под язык.

Если пациент преклонного возраста, с почечной или печеночной недостаточностью и склонен к снижению артериального давления, лечение нужно начинать с более низких доз, которые врач должен устанавливать в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке появляется сильная головная боль, падает артериальное давление, резко учащается пульс.

При небольшой передозировке достаточно прилечь с приподнятыми вверх ногами. Если принятая доза более, чем в два раза превышает обычную, необходимо промыть желудок (если человек в сознании) и проводить симптоматическую терапию.

В случае, когда, несмотря на принимаемые меры, симптомы усиливаются, нужно обратиться в больницу для проведения инфузионной терапии.

Взаимодействие

При одновременном приёме Молсидомина и других медицинских препаратов нужно учитывать особенности их взаимодействия:

• вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы АТФ, диуретикиспособствуют повышению гипотензивного эффекта;
• ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегатное действие;
• совмещение с Илопростом приводит к существенному понижению агрегации тромбоцитов, поэтому в этом случае обязательно необходимо регулярно проверять и оценивать анализ крови;
• одновременное употребление Молсидомина и Силденафила может привести к развитию необратимой артериальной гипотензии с опасными для жизни последствиями, поэтому такая комбинация категорически запрещена.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

В тёмном, сухом, прохладном (до 25°С) месте.

Доступ к препарату ограничивают согласно требованиям к хранению медикаментов, принадлежащих к списку Б.

Срок годности

Особые указания

В обычных условиях гипотензивный эффект лекарства выражен слабо, но при сочетании с другими вазодилататорами или лечении пациентов с артериальной гипотонией, пониженным объёмом циркулирующей крови нужно проявлять осторожность.

Пожилым людям с нарушенными функциями почек или печени необходимо назначать более низкие дозы, чем другим пациентам.

С алкоголем

Алкоголь усиливает действие препарата.

При беременности и лактации

Исследования проводились только на животных. Тератогенного действия выявлено не было, но информации на сегодняшний день недостаточно, чтобы сделать окончательный вывод. Поэтому применение Молсидомина при беременности запрещено, особенно в первом триместре.

Период лактации относится к противопоказаниям к терапии Молсидомином. Если он всё же был назначен, на период лечения необходимо прекратить кормление молоком.

Инструкция по применению и показания к приему препарата Молсидомина

Боль в грудине с отдачей в шею, левое плечо, нижнюю челюсть – это симптомы стенокардии. Причиной может стать стресс, физическое перенапряжение. Одним из препаратов, оказывающим быстрый и пролонгированный эффект, является Молсидомин ЛФ. Отметим, что дозировка препарата зависит от степени, тяжести течения заболевания, имеющихся симптомов и противопоказаний у пациентов.

О препарате

Молсидомин – вазодилататор с одноименным действующим веществом в составе. Международное химическое латинское название – Molsidomine. Торговое название – Молсидомин (на латыни Molsidomine). Форма выпуска – таблетки 24 мг, 1 упаковка – 30 штук в блистерах.

Страна-производитель – Польша (Варшавский завод фармацевтики). Международное непатентованное название препарата – молсидомин. Средство разрешено для продажи в России. В составе: N- (этоксикарбонил) -3 (4-морфолинил)-синдоимин.

Упаковка препарата

Фармакология

Лекарственный препарат способствует:

• снижению венозного притока к стенкам сердца, тонуса венозных сосудов на периферии;
• снятию спазма, расширению веток коронарных артерий;
• нормализации кровоснабжения сердечной мышцы, коллатерального кровотока;
• уменьшению агрегации тромбоцитов;
• понижению давления в легочной артерии .

Биодоступность – 68%. Абсорбция действующего вещества в пищеварительном тракте составляет 90%. Трансформация и превращение Молсидомина в оксид происходит в клетках печени. Выводится препарат до 90% с мочой и до 4% N- (этоксикарбонил) -3 (4-морфолинил), синдоимин с калом. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Причиной для повышения временного промежутка выведения действующих частиц может стать печеночная недостаточность.

Препарат практически полностью всасывается в органах пищеварения. Клиничаский эффект возникает примерно через 20 минут после приема таблетки.

Показания, противопоказания к применению

Основное назначение лекарства – лечение и профилактика стенокардии. Молсидомин назначается исключительно по рекомендации врача-кардиолога. Его активный компонент принимает участие в сужении гладких мышц сосудов, имеет антиагрегатное воздействие. Прием препарата приводит к:

• ослаблению мышечного тонуса сосудов;
• снижению давления в артериях;
• нормализации притока крови к сердцу;
• уменьшению нагрузки на сердце.

Препарат назначается при сердечных патологиях

Показания к применению:

• приступы стенокардии;
• сердечно-легочная недостаточность.

Нежелательно использование таблеток в следующих случаях:

• беременность, период лактации у женщин;
• гипотензия с показателем систолического давления менее 90 мм рт. ст.;
• инфаркт миокарда (острая фаза);
• кардиогенный шок;
• глаукома;
• нарушение метаболизма углеводов.

Перед применением препарата лучше сначала проконсультироваться с врачом, пройти обследование.

Недопустим беспорядочный прием таблеток. Выписать лекарство может лишь врач.

Возможно проявление побочных признаков:

• головная боль;
• скачки давления;
• явление сыпи по телу;
• покраснения лица.

Пожилым людям требуется корректировка дозировки.Осторожное применение требуется при почечной и печеночной недостаточности.

Как применять?

Инструкция по применению указывает на то, что дозировки и способ приема должны полностью зависит от цели назначения, показаний и противопоказаний. Допустимые дозы при лечении стенокардии – 4,2 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости возможно увеличение до 4,5 мг либо снижение количества приемов до 2 раз в сутки.

В целях профилактики стенокардии при частых приступах дозировка – 4,8 мг в сутки. Для купирования приступов стенокардии можно положить 1 таблетку под язык в любое время по мере необходимости.

Дозировки устанавливаются врачом для пациентов в индивидуальном порядке. Это касается в особенности людей в преклонном возрасте, в частности, при наличии печеночной недостаточности, заболеваниях почек, низких показателях АД.

Допустимо лечение стенокардии с назначением малых доз препарата и постепенным увеличением с целью устранения приступов, их последующих проявлений.

Аналог средства

Аналоги

Вазодилататор Молсидомин – эффективный и безопасный препарат. Рекомендуется пациентам при стенокардии, подходит для людей в пожилом возрасте. При необходимости произвести замену можно использовать эффективные аналоги препарата:

Отзывы о Молсидомине в основном положительные. Пациенты по достоинству оценили эффективность, быстрое действие и устранение неприятных признаков стенокардии, клинических проявлений сердечной недостаточности. Препарат имеется в аптеках в свободной продаже. Можно приобрести по приемлемой цене.

Условия отпуска Молсидомина – без рецепта врача. Рекомендуемая температура хранения +25 °С в сухом, недоступном для детей месте, защищенных от лучей солнечного света.

Цена препарата – 100-200 рублей. Для выбора оптимальных дозировок и схемы лечения рекомендуется сначала обратиться к кардиологу. В случае передозировки возможно проявление побочных эффектов. Лечение сердечных заболеваний препаратом лучше проводить на начальном этапе.

Как уберечься от стенокардии, можно узнать из видеоролика:

Молсидомин-лф таблетки : инструкция по применению

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, риской с одной стороны.

Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, не предназначена для деления таблетки на дозы.

Состав

Активное вещество: молсидомин – 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кросповидон, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие вазодилятирующие средства, применяемые при лечении заболеваний сердца.

Показания к применению

– Профилактика приступов стенокардии;

– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (1/2 стакана).

Препарат Мол сидомин-ЛФ принимается через равные промежутки времени.

Доза препарата зависит от степени тяжести заболевания, и реакции пациента на лечение.

В начале лечения назначается по 2 мг (1 таблетка Молсидомин – ЛФ дозировкой 2 мг) – 2 раза в сутки (4 мг молсидомина).

Поддерживающая терапия обычно составляет: 4 мг (2 таблетки Молсидомин – ЛФ дозировкой

мг или 1 таблетка Молсидомин – ЛФ дозировкой 4 мг) 2 раза в сутки (8 мг молсидомина). В некоторых случаях назначают по 2 мг (1 таблетка Молсидомин – ЛФ дозировкой 2 мг) 2-3 раза в сутки (4-6 мг молсидомина).

В тяжелых случаях – по 4 мг (2 таблетки Молсидомин – ЛФ дозировкой 2 мг или 1 таблетка Молсидомин – ЛФ дозировкой 4 мг) 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина).

Лицам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально.

Побочное действие

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1.000 – 1/10.000 –

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к молсидомину или к любому из компонентов препарата;

– Острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);

– Низкое давление наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности;

– Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

– Беременность и период грудного вскармливания;

– Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) – силденафил, тадалафил, варденафил – в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

– Возраст до 18 лет;

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции( в связи с тем, что препарат содержит лактозы моногидрат).

Препарат назначают с осторожностью: больным с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, больным с глаукомой (особенно закрытоугольной), при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.

Передозировка

При приеме большого количества препарата могут наблюдаться следующие симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: следует спровоцировать рвоту, провести промывание желудка, применить симптоматическую терапию.

Молсидомин – ЛФ не применим для купирования приступов стенокардии!

Следует индивидуально подходить к дозированию препарата у пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии.

В остром периоде инфаркта миокарда препарат может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат Молсидомин-ЛФ можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению – нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, его не следует назначать пациентам с редкими наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении Молсидомина-ЛФ с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.

Одновременный прием препарата с ацетилсалициловой кислотой усиливает антиагрегантную активность.

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.

Применение во время беременности и лактации

Препарат не применяется во время беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпуск из аптек

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Молсидомин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Молсидомин/ Molsidominum.

Формула: C9H14N4O4, химическое название: N-(этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: антиангинальное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, обезболивающее.

Фармакологические свойства

Молсидомин является антиангинальным средством из группы сиднониминов. В процессе метаболизма молсидомина высвобождает оксид азота, который является естественным эндогенным эндотелиальным релаксирующим фактором, стимулирует гуанилатциклазу и дальнейшее накопление циклического гуанидинмонофосфата. Циклический гуанидинмонофосфат способствует расслаблению гладких мышц сосудистой стенки (в большой степени — вен). Молсидомин снижает (практически на 1/3) потребность миокарда в кислороде, расширяет венозные сосуды (уменьшает преднагрузку) и понижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку), расширяет способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии, которые поражены атеросклерозом. Молсидомин замедляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, улучшает коллатеральное кровообращение, подавляет внутритромбоцитарное образование серотонина, тромбоксана. Повышение фибринолитической активности под влиянием SIN−1 (метаболит молсидомина), которое проявляется в уменьшении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено понижением активности в сыворотке крови ингибитора тканевого активатора плазминогена. Увеличивает устойчивость сердца к физическим нагрузкам, переключает работу сердца на «режим экономии», снижает проявления стенокардии напряжения. У пациентов с нормальным артериальным давлением молсидомин вызывает тенденцию к снижению систолического артериального давления при нагрузке и в покое. Уменьшает напряжение стенки миокарда и наполнение левого желудочка, снижает ударный объем, понижает давление в легочной артерии. Молсидомин повышает коронарный резерв (увеличивает длительность нагрузки до развития ишемии и боли), переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии и нагрузочных эпизодов ишемии. Через 2 часа после приема в первые сутки несколько повышается частота сердечных сокращений. У больных с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда молсидомин положительно действует на эхокардиографические показатели. В некоторых случаях молсидомин может использоваться при снижении эффективности нитроглицерина (развитии толерантности) или его непереносимости. Молсидомин эффективно предупреждает стенокардию после приема внутрь в дозе 2 мг. Действие препарата начинается через 20 – 60 минут и длится 5 – 7 часов. При сублингвальном приеме начало антиангинального эффекта отмечается через 2 – 6 – 10 минут, при пероральном — через 20 минут (пик действия — через 30 – 60 минут), длительность действия составляет до 7 часов. В отличие от нитратов, для молсидомина нехарактерно развитие толерантности со снижением эффективности во время длительного лечения.
Молсидомин почти полностью (90%) и быстро всасывается, биодоступность составляет 60 – 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 4,4 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание молсидомина, максимальная концентрация достигается на 0,5 – 1 час позже, чем при приеме натощак, но не влияет степень абсорбции. С белками плазмы связывается примерно на 10%. У молсидомин не выражен эффект первого прохождения через печень. В печени молсидомин биотрансформируется в фармакологически активные производные — SIN−1, из которого неэнзимным путем образуется нестойкое соединение линсидомин (SIN−1A), в конечном итоге освобождающий оксид азота и фармакологически неактивный метаболит SIN−1С. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Минимальная эффективная концентрация составляет 3 – 5 нг/мл. Период полувыведения равен 3,5 часа, при печеночной недостаточности увеличивается. Минимальная эффективная концентрация при приеме внутрь ретардной формы сохраняется в течение 8 часов после приема. В виде метаболитов с мочой выводится примерно 85 – 90%; 9% выделяется через кишечник. Не кумулирует (включая пациентов с почечной недостаточностью).

Показания

Ишемическая болезнь сердца: купирование и профилактика приступов стенокардии (при недостаточной эффективности или непереносимости нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); хроническое легочное сердце, легочная гипертензия, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированное лечение с сердечными гликозидами, диуретиками).

Способ применения молсидомина и дозы

Молсидомин принимается внутрь, после еды, 2 – 3 раза в сутки по 1 – 2 мг, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы принимаются 1 – 2 раза в сутки. Для купирования приступа стенокардии — сублингвально 1 – 2 мг.
Первую дозу назначают под контролем артериального давления, с осторожностью, так как возможны чрезмерная гипотензия с потерей сознания и интенсивные головные боли, в особенности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови, исходной гипотензией.
У пациентов пожилого возраста, с тяжелой почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью молсидомин используют с осторожностью, терапию начинают с малых доз.
Терапия молсидомином в острой стадии инфаркта миокарда возможна только при условии постоянного врачебного контроля и мониторинга артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей центральной гемодинамики.
При выраженном нарушении функционального состояния печени (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20 – 50%) повышается уровень молсидомина в сыворотке крови и период его полувыведения, это может потребовать коррекции дозы препарата.
Следует исключить прием алкоголя и алкогольсодержащих напитков на время лечения молсидомином.
В начале терапии запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания; в дальнейшей заниматься такой деятельностью не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), коллапс, снижение центрального венозного давления и конечного диастолического давления в левом желудочке, токсический отек легких, глаукома, совместное использование ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (варденафил, силденафил, тадалафил), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Острая стадия инфаркта миокарда, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, перенесенный геморрагический инсульт, повышенное внутричерепное давление, склонность к гипотоническим реакциям, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование молсидомина противопоказано при беременности. На время терапии молсидомином необходимо прекратить кормление грудью, так как неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Побочные действия молсидомина

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных и двигательных реакций, заторможенность.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): коллапс, понижение артериального давления, ортостатическая гипертензия, покраснение кожи лица.
Пищеварительная система: снижение аппетита, диарея, тошнота.
Прочие: аллергические реакции, бронхоспазм, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Взаимодействие молсидомина с другими веществами

Алкоголь усиливает действие молсидомина, повышается риск развития артериальной гипотензии. На фоне молсидомина усиливается угнетение этанолом центральной нервной системы.
Молсидомин усиливает взаимно эффект блокаторов кальциевых каналов, сосудорасширяющих и гипотензивных средств, периферических вазодилататоров.
Миансерин усиливает гипотензивный эффект молсидомина.
Сапроптерин необходимо с осторожностью использовать совместно с молсидомином.
При совместном использовании молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие последней.
Есть большой риск развития артериальной гипотензии при совместном использовании молсидомина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное использование молсидомина противопоказано с ингибиторами фосфодиэстеразы 5.

Передозировка

При передозировке молсидомином развиваются сильные головные боли, тахикардия, гипотензия, головокружение, тошнота, слабость, рвота, потемнение в глазах, коллапс. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение, контроль жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Молсидомин

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Нитраты и нитратоподобные средства

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, антиагрегационное, обезболивающее.

В процессе метаболизма молсидомин высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Молсидомин снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Молсидомин улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Молсидомин переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Молсидомин понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

Молсидомин всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. C_max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание молсидомина, C_max достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания молсидомина с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени молсидомин превращается в фармакологически активные производные — SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация молсидомина — 3–5 нг/мл. T_1/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы молсидомина минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85–90% молсидомина.

При приеме в дозе 2 мг внутрь, молсидомин эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20–60 мин и продолжается в течение 5–7 ч. Начало антиангинального эффекта молсидомина при сублингвальном приеме отмечается через 2–6–10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30–60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема молсидомина) несколько повышается ЧСС. Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев молсидомин может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

Применение [ править ]

Молсидомин: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к молсидомину, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

При беременности (особенно в I триместре) применение молсидомина возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время приема молсидомина рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Молсидомин: Побочные действия [ править ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.

Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие [ править ]

Молсидомин усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие молсидомина.

Молсидомин: Способ применения и дозы [ править ]

Взрослые, внутрь: 4 мг молсидомина 3 раза в сутки или 8 мг 1—2 раза в сутки в таблетках длительного действия.

Меры предосторожности [ править ]

С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу молсидомина, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК.

У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз молсидомина.

Лечение молсидомином в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики.

На время лечения молсидомином следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Корватон: таблетки 4 мг; таблетки длительного действия 8 мг. «Авентис»

Сиднофарм: таблетки 2 мг. «Sopharma AD (Болгария)»