Верапамил при беременности – показания к назначению, механизм действия

Верапамил (Verapamil)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Верапамил

Химическое название

альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Верапамил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Верапамил

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение вещества Верапамил

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия ( в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Меры предосторожности вещества Верапамил

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Верапамил

Верапамил – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе блокаторы кальциевых каналов. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

  • таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
  • раствор для внутривенного введения 2,5%;
  • таблетки пролонгированного действия 240 мг;
  • драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  • синусовая тахикардия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • гипертонический криз (в/в применение);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • СССУ;
  • беременность, кормление грудью.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • головокружение и головная боль;
  • тошнота, запор;
  • покраснение лица;
  • увеличение массы тела.

Реже встречаемые побочные реакции:

  • диарея;
  • гиперплазия десен;
  • нервозность;
  • утомляемость;
  • заторможенность;
  • кожный зуд, сыпь;
  • AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • галакторея, гинекомастия;
  • артрит;
  • периферические отеки;
  • отек легких.

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией, AV блокадой и SA блокадой, снижением АД, асистолией.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин, Каверил, Финоптин, Лекоптин.

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
  • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

Верапамил

Состав

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

  • таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
  • раствор для внутривенного введения 2,5%;
  • таблетки пролонгированного действия 240 мг;
  • драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  • синусовая тахикардия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • гипертонический криз (в/в применение);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • СССУ;
  • беременность, кормление грудью.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией, AV блокадой и SA блокадой, снижением АД, асистолией.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
  • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

Особенности применения Верапамила при беременности, побочные эффекты, противопоказания

Лекарственный препарат Верапамил используется для лечения сердечных аритмий, ишемической болезни сердца и гипертонии. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом C08DA01.

Упаковка препарата

Механизм действия

Чтобы сердечная мышца могла накачивать кровь в организме на регулярной основе, ее клетки должны быть равномерно возбуждены. Это возбуждение формируется между клетками с определенной частотой. В процессе участвуют так называемые мембранные ионные каналы: через которые, когда они открыты, двигаются заряженные частицы (ионы).

При аритмиях баланс между возбуждением и торможением нарушается: это приводит к тому, что сердечная мышца больше не может ритмически сокращаться – результатом становится нерегулярный сердечный ритм. Если такие нарушения происходят чаще, в определенные органы перестает поступать нужное количество крови. Тогда может потребоваться лечение антиаритмическими препаратами (средствами для терапии сердечной аритмии).

Фармакодинамика антагониста кальциевых каналов

Один из представителей этих антиаритмических препаратов – верапамил. Он блокирует определенный ионный канал (канал кальция) и, таким образом, препятствует чрезмерному возбуждению сердечной мышцы. Ритм сердца нормализуется.

Препарат вызывает вазодилатацию (расширение просвета сосудов) и, следовательно, улучшает кровообращение. Этот эффект особенно желателен при ишемической болезни сердца, когда плохая циркуляция коронарных сосудов приводит к уменьшению подачи кислорода в клетки.

Важно! Вазодилататорный эффект этого средства используется для нормализации артериального давления у пациентов с первичным гипертоническим заболеванием.

Особенности фармакокинетики

После перорального приема действующий ингредиент всасывается из кишечника в кровь, затем быстро разлагается печеночными ферментами. Его метаболиты тоже обладают фармакологической активностью.

Зачем нужен верапамил?

Врач назначает прием таблеток при следующих заболеваниях:

  • Нарушениях сердечного ритма (аритмии);
  • Гипертонии (эссенциальной гипертонической болезни);
  • Вазоспазме (избыточном тонусе сосудов);
  • Кластерных головных болях;
  • Ишемической болезни сердца.

Инструкция по применению

Средство принимается в виде таблеток. Обычная суточная доза при всех показаниях составляет 240-360 миллиграммов. Только в очень редких случаях требуется большее количество активного ингредиента, например, при кластерных атаках.

Дети, подростки и пациенты с печеночной недостаточностью получают уменьшенную дозу. Внутривенное введение (в виде капельницы или инъекции) препарата показано тяжелобольным пациентам при сильных приступах аритмии различной этиологии.

Молекулярная структура верапамила

Важно постепенно увеличивать дозировку лекарственного средства. Если слишком много препарата вводится в течение короткого времени, эффект сосудорасширяющего средства может привести к внезапному снижению артериального давления.

Прекращение приема препарата должно быть постепенным. Резкая отмена может вызвать рикошетный синдром, который сопровождается резким повышением АД. В некоторых случаях возникает гипертонический криз, который заканчивается летальным исходом.

Лечение хронических заболеваний, таких как высокое кровяное давление или аритмии, должно проводиться под руководством врача. Поэтому лекарства с верапамилом являются рецептурными. Назначает лечащий кардиолог при наличии соответствующих показаний.

Аналоги препарата

Распространенные фармацевтические названия заменителей верапамила:

Цена на препараты, содержащие верапамил, варьируется в широких пределах от 100 до 1000 рублей.

Противопоказания

Противопоказан препарат при остром сердечном приступе и некоторых видах аритмии, особенно при брадикардии. Если используются другие антигипертензивные лекарства для снижения высокого АД или замедления сердечного ритма, при миокардиальной недостаточности, беременности и в период лактации применение препарата категорически противопоказано.

Миокардиальная недостаточность

Требуется соблюдать осторожность при приеме верапамила:

  • При нарушениях проводимости в сердце между атриумом и желудочками (атриовентрикулярная блокада 1 степени);
  • При низком кровяном давлении (систолическое значение ниже 90 мм рт.ст.);
  • Если частота сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту (брадикардия);
  • Если функция печени в значительной степени нарушена;
  • Если имеются в анамнезе нейромышечные заболевания (например, миастения, синдром Ламберта-Итона, развитая мышечная дистрофия Дюшенна).

Побочные эффекты

Очень распространенными побочными эффектами являются головокружение, головные боли и опухшие лодыжки (голеностопный отек). Верапамил способен привести к замедленному сердцебиению (брадикардии).

В очень редких случаях препарат вызывает нарушения проводящей системы сердца (AV-блокаду), запор, кожные реакции и анафилактический шок.

Взаимодействие

Лекарства, содержащие верапамил, не рекомендуется принимать, если у пациента был сердечный приступ или гипертонический криз за последние восемь недель.

Препарат после всасывания в кровь сразу же подвергается метаболизму в печени. Принимая лекарства или вещества, которые влияют на этот процесс, стоит учитывать, что эффект верапамила может быть увеличен или уменьшен.

Следующие вещества усиливают действие верапамила и побочные эффекты:

  • Противогрибковые вещества (клотримазол, кетоконазол или итраконазол);
  • Некоторые антибиотики (эритромицин или кларитромицин);
  • Другие антигипертензивные средства (бисопролол, метопролол, рамиприл).

Следующие препараты уменьшают эффект препарата за счет ускорения метаболизма:

  • Фенитоин (противосудорожное средство);
  • Зверобой (средство для терапии умеренного депрессивного расстройства);

Со своей стороны, верапамил может усиливать действие следующих веществ:

Вождение и использование машин

Из-за возможного риска развития головокружения, особенно в начале лечения, необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортным средством. Эксперты рекомендуют, чтобы пациент принял решение вместе с врачом относительно того, может ли он участвовать в дорожном движении или управлять другими транспортными средствами во время терапии.

Беременность и лактация

Нет достаточного клинического опыта использования препарата во время беременности и лактации. Известно, что активное вещество способно преодолевать плацентарный барьер и проникать в материнское молоко.

Беременность

Совет! Поскольку вредное влияние на ребенка нельзя исключать, эксперты рекомендуют использовать более проверенные антигипертензивные средства (например, альфа-метилдопа) в период беременности и грудного вскармливания.

История открытия верапамила

Верапамил начал использоваться в 60-х годах как антиаритмический препарат. Комбинированное действие против сердечных аритмий и высокого кровяного давления делает его одним из наиболее важных действующих веществ в терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Ссылка на основную публикацию