12.12.2019

Занидип – инструкция по применению, основные показания и противопоказания

Занидип ® -Рекордати (Zanidip ® -Recordati)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
лерканидипина гидрохлорид	10 мг/20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг/60 мг, МКЦ — 39 мг/78 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/31 мг; повидон К30 — 4,5 мг/9 мг; магния стеарат — 1 мг/2 мг
оболочка (дозировка 10 мг): Opadry желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)
оболочка (дозировка 20 мг): Opadry розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне.

На изломе — светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лерканидипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов — является рацемической смесью право- (R) и левовращающего (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. C_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Метаболизм. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя T_1/2 2–5 ч) и конечную (значение показателя T_1/2 8–10 ч). Препарат в неизмененном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Показания препарата Занидип ® -Рекордати

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);

тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Статистика по ВОЗ : очень часто — 1/10 назначений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.

Со стороны ССС : нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД , боли в груди, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое).

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Взаимодействие

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

READ

Анаприлин при беременности – показания и противопоказания

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами III класса (например амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект могут возрастать.

При одновременном применении с симвастатином, Занидип ® -Рекордати следует принимать утром, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ .

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Занидип ® -Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекция дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), хроническую сердечную недостаточность необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг. По 7, 14, 15, 25, 28 или 30 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ-пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

Рекордати Ирландия Лтд.

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия.

Произведено: Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А., Виа Чивитали, 1, Милан, 20148, Италия.

Адрес представительства в РФ для предъявления претензий: ООО «Русфик».

Россия, 123610, Москва, Краснопресненская наб., 12, ЦМТ, «Международная-2», оф. 747.

Тел.: (495) 258-20-06; факс: (495) 258-20-07.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Занидип ® -Рекордати

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Занидип ® -Рекордати

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Основные показания к назначению Занидипа, противопоказания, механизм действия и инструкция по применению

Занидип – антигипертензивное лекарственное средство, которое используется в кардиологической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Занидип

Механизм действия

Лерканидипин (инструкция по применению) относится к группе блокаторов кальциевых каналов (БКК). Он химически похож на нифедипин. Занидип блокирует каналы в стенке сосудистой мускулатуры, предотвращая попадание кальция в мышечные клетки. Поскольку кальций необходим для сокращения мышечной клетки, миоциты расслабляются из-за его дефицита. Кровеносные сосуды расширяются, кровяное давление падает, а кровообращение улучшается.

Фармакодинамика Занидипа

Некоторые первые БКК, разработанные в начале 60-х годов, тоже влияли на частоту сердечных сокращений – они замедляли сердцебиение. Однако новые препараты, такие как занидип, имеют избирательное действие, влияют только на кальциевые каналы в стенках артерий и неменяют сердечный ритм.

READ

Энам и Энап – в чем разница, какое воздействие препаратов, показания и противопоказания

Поглощение, распад и выведение Занидипа

Активный ингредиент принимается в виде таблеток с едой, попадая через стенки кишечника в кровь. Самые высокие уровни вещества в крови достигаются через 1-3 часа после приема внутрь. Занидип – жирорастворимый препарат, поэтому его эффект длится дольше, чем водорастворимых БКК.

Лерканидипин разрушается под действием ферментов в печени. Продукты разложения выводятся из организма с мочой и стулом. Примерно через восемь-десять часов после приема внутрь половина абсорбированного лекарственного средства разрушается.

Клинические исследования

Занидип обладает самой высокой холестериновой толерантностью и максимальной селективностью по отношению к кальциевым рецепторам. Он устанавливает новые стандарты в плане совместимости. До утверждения в 15 европейских странах было проведено 38 контролируемых клинических испытаний с участием более 2600 пациентов с гипертонией.

Во всех исследованиях занидип показал исключительно благоприятный профиль побочных эффектов. Неблагоприятное действие, характерное для БКК, – отеки нижних конечностей. Они не были зарегистрированы при употреблении терапевтической дозы препарата 10 мг, тогда как для плацебо отмечен один случай удержания воды в тканях. Доза 20 мг вызывала такие побочные эффекты у 1,6% пациентов. Тем временем терапевтический опыт доступен для примерно двух миллионов пациентов.

Занидип эффективно уменьшал систолическое и диастолическое артериальное давление во всех клинических испытаниях и обеспечивал 24-часовой эффект. Оптимальную дозу устанавливали на уровне 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут приводит к значительному усилению гипотензивного эффекта.

В однолетнем долгосрочном исследовании значительное снижение было достигнуто даже у тех пациентов, у которых наблюдался повышенный уровень глюкозы, креатинина и общего холестерина. Поэтому занидип особенно подходит для лечения пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом. Для этих пациентов корректировка дозы не требуется.

Показания к применению

Занидип используется при лечении гипертонии, которая не имеет органических причин (эссенциальная гипертоническая болезнь).

Гипертония

Активный ингредиент может использоваться в комбинации с бета-блокаторами или ингибиторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы для лечения повышенного кровяного давления. В этом случае лерканидипин всегда назначают в сочетании с другими антигипертензивными средствами, если при лечении одним активным веществом желаемое снижение артериального давления не достигнуто.

Занидип: инструкция по применению

Рекомендуемая доза – одна таблетка 10 мг один раз в день, которая принимается по крайней мере за 15 минут до еды. В зависимости от успеха лечения врач может увеличить дозу до 20 мг. Увеличение дозы должно быть постепенным, так как для достижения максимального антигипертензивного эффекта может потребоваться приблизительно две недели.

Важно! У некоторых пациентов, которые не реагируют на монотерапию занидипом, врач может дополнительно добавить к лечению бета-блокаторы, диуретические вещества (гидрохлортиазид) или ингибиторы АПФ (каптоприл или эналаприл).

Аналоги препарата

Наиболее распространенные названия заменителей занидипа:

Противопоказания

Существуют противопоказания, при которых не следует употреблять медикамент. Некоторые патологические состояния увеличивают риск развития неблагоприятных реакций и осложнений.

Крайне не рекомендуется использовать занидип при:

Гиперчувствительности к действующему веществу или связанным с ним БКК (дигидропиридинам);
Нарушениях кровотока в левом желудочке;
Неизлечимой миокардиальной недостаточности;
Тяжелой почечной или печеночной дисфункции;
Перенесенном сердечном приступе.

В некоторых случаях препарат можно использовать только после тщательного взвешивания пользы/вреда лечащим врачом в следующих ситуациях:

Пациентам с сердечными аритмиями, исходящими из синусового узла;
Пациентам с легкой или умеренной стенокардией;
Больным с почечной или печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени.

Поражения печени

Беременность и лактация

Занидип не следует использовать во время беременности и лактации. Активный ингредиент переходит в грудное молоко. Малыша придется отучить от груди, если во время лактации требуется лечение занидипом.

Следует избегать использования у детей, потому что эффекты зандипиа недостаточно изучены в этой возрастной категории.

Побочные эффекты

Побочные действия от лекарственных препаратов различаются в зависимости от формы введения, выпуска и концентрации исходных веществ. В некоторых случаях основное заболевания больного пациента может влиять на частоту и тип побочных действий от занидипа. При появлении любых побочных реакций рекомендуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Общие побочные эффекты:

Гиперемия кожных покровов;
Мигрень;
Крапивница.

Необычные побочные эффекты:

Головокружение;
Синдром хронической усталости;
Нарушение чувствительности тела (парестезия);
Усиленное сердцебиение;
Высокая частота сердечных ударов (тахикардия);
Отек лодыжек;
Стенокардия в покое.

Редкие побочные эффекты:

Тошнота;
Вздутие живота;
Диарея;
Усиление приступов стенокардии;
Увеличение концентрации глюкозы в крови (гипергликемия);
Гемопоэтические расстройства, такие как снижение белых кровяных клеток (лейкопения), уменьшение красных кровяных клеток (анемия), снижение количества тромбоцитов, агранулоцитоз.

Очень редкие побочные эффекты:

Гиперплазия (увеличение размеров) десен.

Маловероятные побочные действия занидипа:

Аллергические кожные реакции (эритема, зуд, крапивница);
Макулопапулезная сыпь или эритромелалгия;
Светоиндуцированные кожные реакции;
Миалгия;
Мышечный тремор;
Небольшое временное изменение оптического восприятия;
Нарушение функции печени;
Гипотензия;
Развитие сердечной недостаточности или обострение существующей;
Сердечный приступ;
Анафилактический шок;
Почечная дисфункция.

READ

Кордипин ретард (20мг) – инструкция по применению при сердечно-сосудистых заболеваниях

При длительном лечении у пожилых пациентов отмечались редкие случаи роста груди (гинекомастия).

Значительная гинекомастия вследствие приема БКК

Взаимодействие

Усиление антигипертензивного эффекта возникает при одновременном введении других гипотензивных веществ, таких как дилтиазет, нитраты, трициклические антидепрессанты, бензодиазепины, мочегонные средства (диуретики), высокие дозы противокислотных медикаментов (антацидов), таких как циметидин или ранитидин.

Совместное введение противогрибковых веществ, ритонавира, эритромицина, циклоспоринов (против отторжения органов после трансплантации) препятствуют разрушению лерканидипина в организме. В результате его эффект увеличивается настолько, что могут возникать токсические реакции.

Если занидип используется одновременно с лекарственными средствами, которые выводятся с помощью той же самой ферментной системы из организма, это может вызвать повышенный или продолжительный эффект. Это относится к антигистаминам H1, терфенадину и астемизолу, некоторым антиаритмическим средствам (амиодарон или хинидин).

Если занидип используется одновременно с лекарственными средствами, которые стимулируют ферменты, разрушающие активное вещество, эффект может быть снижен. Это относится к противоэпилептическим препаратам (фенитоин и карбамазепин), противотуберкулезному препарату рифампицину.

Если занидип вводится вместе с бета-адренергическим блокатором метопрололом, доступность лерканидипина в организме снижается вдвое. Хотя занидип безопасен при использовании совместно с бета-адреноблокаторами, может потребоваться корректировка дозировки врачом.

Вещества для лечения сердечной недостаточности, такие как дигоксин, усиливают свое действие при совместном введении лерканидипина.

Дигоксин – основной сердечный гликозид, применяемый для терапии миокардиальной недостаточности

Поскольку лерканидипин, в свою очередь, усиливает действие симвастатина (гиполипидемическое средство), два препарата должны быть отделены друг от друга с интервалом времени около двенадцати часов.

Занидип не следует принимать с грейпфрутовым соком. Сок грейпфрута предотвращает распад действующего вещества в организме и повышает гипотензивный эффект.

Меры предосторожности

Некоторые меры предосторожности способны снизить риск развития неблагоприятных осложнений и побочных эффектов. Меры, которые требуется учитывать при приеме занидипа:

В случае нарушения функции печени может наблюдаться резкое снижение артериального давления;
Психомоторные реакции могут быть нарушены в значительной степени вследствие снижения давления;
Способность управлять и использовать машины может быть слегка или умеренно нарушена. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы или при комбинации с алкоголем.

Было отмечено, что в некоторых случаях медикаментозное средство способно вызвать тяжелые аллергические реакции.

Совет! При появлении признаков анафилактического шока требуется немедленно вызвать скорую помощь или обратиться к лечащему врачу.

История открытия

Первые БКК были разработаны в начале 1970-х годов ученым Альбрехтом Флекенштейном во Фрайбурге в сотрудничестве с несколькими фармацевтическими компаниями. В качестве активного ингредиента третьего поколения лерканидипин был впервые одобрен в 2000 году. В дополнение к фиксированным комбинациям с другими антигипертензивными препаратами выпускаются лекарства, содержащие только активный ингредиент лерканидипина.

Занидип ® -Рекордати (Zanidip ® -Recordati)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
лерканидипина гидрохлорид	10 мг/20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг/60 мг, МКЦ — 39 мг/78 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/31 мг; повидон К30 — 4,5 мг/9 мг; магния стеарат — 1 мг/2 мг
оболочка (дозировка 10 мг): Opadry желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)
оболочка (дозировка 20 мг): Opadry розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172)