Лоспирин
Содержание
Фармакологические свойства препарата Лоспирин
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. Ингибирует ЦОГ и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана. Угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект. Повышает фибринолитическую активность и снижает концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (ІІ, VІІ, ІХ, Х).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужнин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, а также частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, которые перенесли инсульт.
Применение таблеток, покрытых кишечно-растворимой пленочной оболочкой, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.
Фармакокинетика. При пероральном приеме почти полностью всасывается в ЖКТ. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть гидролизируется специальными экстеразами, поэтому период полувыведения составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% связанный с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. Сmax в плазме крови достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов очень вариабелен. С белками плазмы крови практически не связывается. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые оказываются во многих тканях и моче. Екскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно повышается экскреция). Скорость екскреции зависит от дозы — при приеме в невысоких дозах период полувыведения составляет 2–3 ч, а с повышением дозы может возрастать до 15–30 ч.
Показания к применению препарата Лоспирин
Первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у больных со стенокардией; профилактика тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Применение препарата Лоспирин
Лоспирин применяют внутрь, после еды, При первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией принимают по 75–150 мг препарата в сутки.
Для профилактики тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновение (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования) и для профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу — 75–300 мг препарата в сутки.
Таблетку нужно глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.
Противопоказания к применению препарата Лоспирин
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия; печеночная недостаточность и оксалурия; БА; одновременное лечение антикоагулянтами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидразы; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты препарата Лоспирин
Лоспирин переносится хорошо благодаря низкому содержимому ацетилсалициловой кислоты. Побочные эффекты отмечаются редко.
Аллергические реакции: бронхоспазм, кожные сыпи; провокация приступов бронхиальной астмы.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея; при длительном применении возможные эрозия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями из ЖКТ).
Со стороны половой системы: удлинение продолжительности менструации.
Особые указания по применению препарата Лоспирин
С осторожностью назначают препарат при подагре и гиперурикемии, поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, которая может спровоцировать острый приступ подагры у пациентов с нарушением обмена мочевой кислоты. С осторожностью назначают при патологии ЖКТ, нарушении функции почек и печени, БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат может служить причиной кровотечений разной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5-7 дней до плановой операции или экстракции зубов нужно прекратить применение препарата.
Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, который необходимо учесть при назначении его пациентам с сахарным диабетом.
При продолжительном применении препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания крови).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами
Нет данных относительно негативного влияния ацетилсалициловой кислоты на способность руководить автотранспортными средствами или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети
Детям препарат противопоказан из-за возможного риска возникновения синдрома Рея.
Особые меры безопасности
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов ЖКТ и удлинение времени кровотечения.
Взаимодействия препарата Лоспирин
При одновременном применении с антацидами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты в ЖКТ.
При комбинации с глюкокортикостероидами увеличивается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечных кровотечений; также нежелательно комбинировать НПВП.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов вследствие нарушения функции тромбоцитов и вытеснение непрямых антикоагулянтов из связи с белками крови. Препарат также усиливает действие тромболитических и антитромботических препаратов (включая тиклопидин).
Ацетилсалициловая кислота снижает действие гипотензивных средств, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты путем замедленного выведения.
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфанилмочевины) путем вытеснения производных сульфанилмочевины из связи с белками крови.
При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном, ацетилсалициловая кислота ослабляет их действие.
Не следует одновременно применять препарат с метотрексатом, поскольку ацетилсалициловая кислота усиливает его действие за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками крови.
Передозировка препарата Лоспирин, симптомы и лечение
Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния.
Лечение: госпитализация, применение активированного угля, промывание желудка, определение показаний кислотно-щелочного обмена, инфузионная терапия, форсированный диурез показан при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мекв на 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/год), гемодиализ. Симптоматическая терапия.
Условия хранения препарата Лоспирин
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Лоспирин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Это противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное и обезболивающее лекарство. Активное вещество тормозит активность веществ, обеспечивающих энергетическое обеспечение процесса воспаления. Лекарство оказывает болеутоляющее действие, повышая порог возбудимости болевых центров мозга, снижает повышенную, не влияя на нормальную температуру тела, путем снижения активности центра гипоталамуса, регулирующего температуру. Кроме того, лекарство нарушает процесс агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма: таблетки.
Показания
– для снижения риска вторичного расслоения коронарных артерий, повторного стеноза после установки стента, баллонной коронарной ангиопластики;
– при ишемической болезни сердца или наличии нескольких факторов риска ee развития;
– при безболевой форме ишемии миокарда (для профилактики инфаркта миокарда);
– для профилактики ишемического инсульта y особ c ишемическим инсультом, транзиторной ишемической атакой в прошлом;
– для профилактики повторного инфаркта миокарда y особ c инфарктом в прошлом;
– для профилактики тромбоэмболии при васкулите коронарных артерий (аортоартериите Такаясу, болезни Кавасаки), клапанных митральных пороках сердца, мерцательной аритмии, пролапсе митрального клапана;
– при болевом синдроме слабой/средней интенсивности (мигрени, остеоартрозе, болезненных менструациях, головной боли, боли при артрите, зубной боли);
– при ревматоидном артрите, ревматической лихорадке, перикардите, синдроме Дресслера, ревматической хорее;
– при заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болью (ишиас, люмбаго);
– при невралгии, миалгии.
Противопоказания
Нельзя применять препарат Лоспирин:
– при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– при эрозивных/язвенных поражениях желудка или кишечника в фазе обострения;
– при аллергии на ацетилсалициловую/салициловую кислоту;
– при портальной гипертензии;
– при «аспириновой» астме, «аспириновой» триаде;
– при желудочно-кишечном кровотечении;
– при геморрагическом диатезе (тромбоцитопенической пурпуре, болезни Виллебранда, телеангиоэктазиях), гемофилии, гипопротромбинемии;
– при расслаивающейся аневризме аорты;
– при дефиците витамина К;
– при приеме метотрексата в дозе ≥15 мг/неделю;
– при недостаточности почек/печени;
– при беременности (I и III триместр), кормлении грудью;
– при подагре, подагрическом артрите;
Применение при беременности и кормлении грудью
B I и III триместрах прием данного лекарства противопоказан. Во II триместре допускается эпизодическое применение.
Компоненты лекарства способны проникать в материнское молоко, поэтому при необходимости лечения ребенка следует отлучить от груди.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, предпочтительнее в период между приемами пищи.
При инфаркте миокарда, a также для вторичной профилактики y лиц перенесших инфаркт – 40–325 мг/сутки, вечером.
Для снижения агрегации тромбоцитов, предупреждения тромбоэмболических осложнений – 250–325 мг/сутки на продолжительный период.
При ишемических атаках, церебральных тромбоэмболических осложнениях – по 250–325 мг/сутки c постепенным увеличением до 1000 мг/сутки.
Для профилактики тромбоза, окклюзии аортального шунта – 325 мг через каждые 7 часов через назогастральный зонд, далее в той же дозе внутрь х3 раза/сутки в сочетании c дипиридамолом.
Передозировка
Симптомы передозировки: звон в ушах, гипервентиляции (из-за стимулирования дыхательного центра), алкалоз или метаболический ацидоз, сильная одышка, повышение температуры тела, коллапс, кома, гипопротромбинемия, судороги, дыхательная и почечная недостаточность.
Меры помощи включают промывание желудка (или провокация рвоты), прекращение приема лекарства, прием энтеросорбента, солевых слабительных, введение ощелачивающих средств, восстановление ОЦК, проведение форсированного щелочного диуреза (инфузия гидрокарбоната натрия, 5% глюкозы, фуросемида), коррекция КЩС, при необходимости – гемодиализ, ИВЛ.
Побочные эффекты
Возможны эрозивно-язвенные поражения желудка/кишечника, тошнота, боли в желудке, потеря аппетита, желудочно-кишечное кровотечение, недостаточность печени, аллергические реакции (кожная сыпь, «аспириновая» астма, ангионевротический отек), развитие интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, почечной недостаточности (при применении длительно), синдрома Рейе, недостаточность сердца, неврологические расстройства (шум в ушах, головокружение, нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, снижение остроты слуха), развитие привыкания после отмены лекарства. Также могут наблюдаться изменения анализа крови: тромбоцитопения, малокровие (анемия), лейкопения.
Условия и сроки хранения
При 15–25°С. Срок годности таблеток – 4 года.
Механизм действия Лоспирина, противопоказания и показания к использованию, побочные действия и инструкция по применению
Лоспирин – лекарственный препарат, который применяется во вторичной профилактике сердечно-сосудистых расстройств. Действующее вещество Лоспирина – ацетилсалициловая кислота (АСК).
Лоспирин
Механизм действия
Антиагрегантное действие Лоспирина основано на ацетилировании циклооксигеназы, фермента, необходимого для биосинтеза простагландинов. Ингибирование циклооксигеназы приводит к тому, что синтез тромбоксана А2 и тромбоцитов блокируется.
АСК
Тромбоксан А2 – высокоактивный стимулятор агрегации тромбоцитов и сосудосуживающее средство. Лоспирин оказывает и другое влияние на систему коагуляции, однако ингибирование синтеза тромбоксана А 2 наиболее важно для его антитромботической активности. В зародышевых клетках (эндотелии, почечном и желудочном эпителии) блокированный фермент заменяется в течение 24-48 часов новым полипептидом.
АСК играет важную роль в профилактике сосудистых осложнений различной этиологии. Пациенты, перенесшие сердечный приступ, ишемическую апоплексию или транзиторные ишемические приступы (ТИА), нуждаются в постоянных дозах АСК.
Лоспирин способен уменьшить окклюзию коронарной артерии после проведенного инвазивного вмешательства. Эффективность лекарства была доказана для терапии нестабильной стенокардии и острого инфаркта сердечной мышцы. Новые клинические испытания и мета-анализы расширяют или дополняют эти результаты.
В развитии сердечно-сосудистых заболеваний тромбоциты играют центральную роль. Агрегация тромбоцитов основана на каскаде физиологически сложных процессов. Лоспирин предотвращает слипание тромбоцитов путем необратимой блокировки циклооксигеназы.
Ингибирование этого фермента подавляет ресинтез простагландина тромбоксана А2 (ТХА2). TXA2 является сосудосуживающим и одним из сильнейших физиологических индукторов агрегации тромбов. Возможно, что другие механизмы действия (фибринолитическая активность), тоже играют определенную роль в развитии антиагрегатнтого эффекта АСК.
Фармакодинамика АСК
Фармакокинетика
В пероральных дозах от 20 до 1000 мг Лоспирин системно деацетилируется в кишечной стенке и в печени на 50% или более (эффект первого прохождения), поэтому главным образом АСК присутствует в системном кровообращении. После введения единичных доз период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, а салицилатов – 2-3 часа.
Показания к применению
Лоспирин помогает пациентам с фибрилляцией предсердий уменьшить частоту приступов. В клинических исследованиях было показано, что пациентам ФП нужно употреблять не менее 400 мг АСК в сутки.
Антикоагулянты почти в два раза эффективнее Лоспирина. Это может быть связано с тем, что при образовании тромбов в предсердии фибрин играет гораздо более важную роль, чем тромбоциты. По крайней мере, Лоспирин полезнее для пациентов с дополнительными сосудистыми факторами риска, которые тоже способны приводить к инсультам.
При стенокардии Лоспирин (100 мг / день) препятствует развитию острых коронарных событий. Он эффективен для профилактики высокого артериального давления, однако пить его в данном случае можно только под руководством врача.
Для профилактики венозного тромбоза и легочной эмболии нельзя рекомендовать применение Лоспирин. Не проводились необходимые клинические исследования, изучающие его эффективность в отношении вышеперечисленных заболеваний.
Новое исследование опровергло терапевтическую пользу Лоспирина при терапии преэклампсии. Поэтому важность простагландинов в патогенезе данного заболевания должна быть пересмотрена. Лоспирин, по-видимому, помогает тем женщинам, у которых предэклитические симптомы выявлены на ранних стадиях. Терапия со 100 мг/день должна начинаться как можно раньше во втором триместре беременности при преэклампсии.
Клинические исследования
Недавний мета-анализ дает обзор рандомизированных исследований, сравнивающих антитромбоцитарные препараты с плацебо. Венозные тромбы были обнаружены соответствующими методами во всех этих исследованиях. Всего в исследованиях участвовало около 9000 пациентов из разных групп риска. В качестве ингибиторов тромбоцитов использовали Лоспирин, АСК с дипиридамолом, гидроксихлорохин и тиклопидин. Терапия длилась в среднем 1-2 недели.
Было показано, что при применении ингибиторов тромбоцитов у всех пациентов по сравнению с плацебо отмечалось значимое снижение (на 40%) глубокого и проксимального венозного тромбоза. Наилучший результат появился после плановых ортопедических операций.
Профилактический эффект против легочной эмболии был еще выше: общий показатель заболеваемости по сравнению с плацебо снизился более чем на 60%.
То, что миокардиальный инфаркт у пациентов с риском стенокардии может быть значительно снижен при профилактическом введении Лоспирина (325 мг каждые 2 дня), было показано у 333 мужчин в недавнем исследовании. Снижение составило 87% по сравнению с плацебо.
Инфаркт
Проспективное двойное слепое исследование с участием 2035 пациентов предоставило дополнительные данные: помимо соталола (средняя доза 160 мг/день), пациенты получали Лоспирин (75 мг/сутки) или плацебо в среднем 50 месяцев. Профилактика Лоспирином обеспечивала на 34% меньше инфаркта или внезапной смерти, чем с плацебо. Другие сосудистые осложнения (инсульты) тоже были менее распространены при приеме Лоспирина. Однако частота фатального инфаркта была одинаковой в обеих группах.
Врачи рекомендуют профилактику с бета-блокатором и низкой дозой Лоспирина для всех лиц со стенокардией.
Лоспирин: инструкция по применению
В клинических испытаниях при вторичной профилактике сердечных заболеваний использовали дозы от 30 до 1500 мг/сут (от 1 до 5 таблеток). Есть только несколько исследований, в которых проблема дозирования была ключевой темой. Таким образом, трудно ответить, какая доза с хорошей переносимостью наиболее эффективна.
Важно! Назначать прием АСК может только кардиолог. Не рекомендуется самостоятельно долго принимать Лоспирин; это может стать причиной сильных кровотечений.
В большом мета-анализе исследований ингибиторов тромбоцитов проведено 46 клинических испытаний, выясняющих оптимальную дозировку Лоспирина. В этих исследованиях использовались очень разные дневные дозы. Анализ не показал существенной разницы между ними: при всех дозах частота сердечных приступов снижалась на 20-30%.
Как принимать препарат при сердечных расстройствах?
Инфаркт, инсульт или сосудистая смерть были определены как «сосудистые катастрофы». Исключениями в этом мета-анализе стали исследования с использованием последовательно низких доз. Поэтому авторы включили дополнительные, более свежие исследования в ходе обсуждения. Таким образом, число пациентов, получавших ровно 75 мг/день или плацебо, увеличилось примерно до 5000 человек. Было обнаружено, что эта доза достаточна для снижения частоты сосудистых событий примерно на 30%.
Еще меньшую дозу (30 мг/сут) сравнивали с дозой 283 мг/сут в исследовании пациентов с ТИА или легким ишемическим инсультом. При средней продолжительности лечения 2,6 года обе дозы оказались одинаково эффективными.
Острые ситуации требуют высоких доз препарата. Минимальная доза – 160 – мг/день рекомендуется пациентам, перенесшим недавно инфаркт. Мужчины со стенокардией должны принимать 75 мг в день для профилактики инфаркта. Однако в первые пять дней частота инфаркта значительно снижалась только при сочетании с гепарином. Поэтому авторы этого исследования рекомендуют увеличить начальную дозу в течение первых несколько недель или сочетать Лоспирин с гепарином.
Аналоги препарата
Торговые названия заменителей препарата:
Противопоказания и побочные эффекты
Наиболее серьезными осложнениями длительного лечения Лоспирином считаются ЖК кровотечения и, реже, кровоизлияния в мозг. ЖК геморрагии в значительной степени зависят от дозы.
Геморрагическая апоплексия
Однако даже у пациентов с легким или неоткрытым геморрагическим инсультом могут возникнуть опасные осложнения. Следовательно, пациенты с коагулопатией, язвой ЖКТ не должны лечиться данным медикаментозным средством.
Совет! При появлении любых нежелательных симптомов от приема Лоспирина требуется немедленно обратиться к врачу. Если возникала сыпь, крапивница, зуд или отеки, необходимо вызвать скорую помощь. В некоторых случаях Лоспирин может вызвать «аспириновую астму» или анафилактический шок.
Лоспирин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Это противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное и обезболивающее лекарство. Активное вещество тормозит активность веществ, обеспечивающих энергетическое обеспечение процесса воспаления. Лекарство оказывает болеутоляющее действие, повышая порог возбудимости болевых центров мозга, снижает повышенную, не влияя на нормальную температуру тела, путем снижения активности центра гипоталамуса, регулирующего температуру. Кроме того, лекарство нарушает процесс агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма: таблетки.
Показания
– для снижения риска вторичного расслоения коронарных артерий, повторного стеноза после установки стента, баллонной коронарной ангиопластики;
– при ишемической болезни сердца или наличии нескольких факторов риска ee развития;
– при безболевой форме ишемии миокарда (для профилактики инфаркта миокарда);
– для профилактики ишемического инсульта y особ c ишемическим инсультом, транзиторной ишемической атакой в прошлом;
– для профилактики повторного инфаркта миокарда y особ c инфарктом в прошлом;
– для профилактики тромбоэмболии при васкулите коронарных артерий (аортоартериите Такаясу, болезни Кавасаки), клапанных митральных пороках сердца, мерцательной аритмии, пролапсе митрального клапана;
– при болевом синдроме слабой/средней интенсивности (мигрени, остеоартрозе, болезненных менструациях, головной боли, боли при артрите, зубной боли);
– при ревматоидном артрите, ревматической лихорадке, перикардите, синдроме Дресслера, ревматической хорее;
– при заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болью (ишиас, люмбаго);
– при невралгии, миалгии.
Противопоказания
Нельзя применять препарат Лоспирин:
– при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– при эрозивных/язвенных поражениях желудка или кишечника в фазе обострения;
– при аллергии на ацетилсалициловую/салициловую кислоту;
– при портальной гипертензии;
– при «аспириновой» астме, «аспириновой» триаде;
– при желудочно-кишечном кровотечении;
– при геморрагическом диатезе (тромбоцитопенической пурпуре, болезни Виллебранда, телеангиоэктазиях), гемофилии, гипопротромбинемии;
– при расслаивающейся аневризме аорты;
– при дефиците витамина К;
– при приеме метотрексата в дозе ≥15 мг/неделю;
– при недостаточности почек/печени;
– при беременности (I и III триместр), кормлении грудью;
– при подагре, подагрическом артрите;
Применение при беременности и кормлении грудью
B I и III триместрах прием данного лекарства противопоказан. Во II триместре допускается эпизодическое применение.
Компоненты лекарства способны проникать в материнское молоко, поэтому при необходимости лечения ребенка следует отлучить от груди.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, предпочтительнее в период между приемами пищи.
При инфаркте миокарда, a также для вторичной профилактики y лиц перенесших инфаркт – 40–325 мг/сутки, вечером.
Для снижения агрегации тромбоцитов, предупреждения тромбоэмболических осложнений – 250–325 мг/сутки на продолжительный период.
При ишемических атаках, церебральных тромбоэмболических осложнениях – по 250–325 мг/сутки c постепенным увеличением до 1000 мг/сутки.
Для профилактики тромбоза, окклюзии аортального шунта – 325 мг через каждые 7 часов через назогастральный зонд, далее в той же дозе внутрь х3 раза/сутки в сочетании c дипиридамолом.
Передозировка
Симптомы передозировки: звон в ушах, гипервентиляции (из-за стимулирования дыхательного центра), алкалоз или метаболический ацидоз, сильная одышка, повышение температуры тела, коллапс, кома, гипопротромбинемия, судороги, дыхательная и почечная недостаточность.
Меры помощи включают промывание желудка (или провокация рвоты), прекращение приема лекарства, прием энтеросорбента, солевых слабительных, введение ощелачивающих средств, восстановление ОЦК, проведение форсированного щелочного диуреза (инфузия гидрокарбоната натрия, 5% глюкозы, фуросемида), коррекция КЩС, при необходимости – гемодиализ, ИВЛ.
Побочные эффекты
Возможны эрозивно-язвенные поражения желудка/кишечника, тошнота, боли в желудке, потеря аппетита, желудочно-кишечное кровотечение, недостаточность печени, аллергические реакции (кожная сыпь, «аспириновая» астма, ангионевротический отек), развитие интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, почечной недостаточности (при применении длительно), синдрома Рейе, недостаточность сердца, неврологические расстройства (шум в ушах, головокружение, нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, снижение остроты слуха), развитие привыкания после отмены лекарства. Также могут наблюдаться изменения анализа крови: тромбоцитопения, малокровие (анемия), лейкопения.
Условия и сроки хранения
При 15–25°С. Срок годности таблеток – 4 года.
Аспирин : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит: действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.
Описание
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагланди нов.
АСК в диапазоне доз от 0,3 до 1,0 г применяется для снижения температуры при таких заболеваниях, как простуда и грипп, и для облегчения суставных и мышечных болей.
АСК ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А, в тромбоцитах.
Показания к применению
- Для симптоматического облегчения головной боли, зубной боли, боли в горле, боли при менструациях, боли в мышцах и суставах, боли в спине.
- Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к АСК, другим НПВП или любым вспомогательным веществам препарата.
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).
- Геморрагический диатез.
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП.
- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
- I и III триместры беременности и период грудного вскармливания.
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью – при сопутствующем лечении антикоагулянтами; подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, а также желудочно-кишечные кровотечения; бронхиальной астме, полипозе носа, хронических бронхо-легочных заболеваниях; при нарушении функции почек и/или печени; во ll-м триместре беременности.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет: при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5-1 г, максимальная разовая доза
– 1 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Способ применения: принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства,
Побочное действие
Желудочно-кишечный таакт: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенным поражениям (в том числе и с перфорацией) желудочно-кишечного тракта; повышение активности «печеночных» ферментов.
Центральная нервная система: головокружение и шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Система кроветворения: повышенный риск кровотечения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Передозировка
Для пеоелозиоовки средней степени тяжести: характерны тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.
Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени тяжести: характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Госпитализация, лаваж, прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для получения значений pH мочи в пределах 7,5-8,0 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, когда концентрация салицилата в крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, гипогликемических средств для приема внутрь, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков – ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает – урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и этанолсодержащие средства увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Особенности применения
Детям до 15 лет нельзя назначать препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, лихорадки, полипов носа, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).
Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Загрузка...