Осмо-Адалат ® (Osmo-Adalat)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
| Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активнодействующий слой | |
| активное вещество: | |
| нифедипин | 33 мг |
| 66 мг | |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза — 8,2/16,4 мг; магния стеарат — 0,4/0,8 мг; макрогол — 122,2/244,4 | |
| осмотический слой | |
| гипромеллоза — 4,1/8,2 мг; магния стеарат — 0,2/0,4 мг; макрогол — 52,9/105,8 мг; натрия хлорид — 23,9/47,8 мг; краситель железа оксид красный — 0,8/1,6 мг | |
| оболочка | |
| пленочная оболочка: целлюлозы ацетат — 32,3/38 мг; макрогол — 1,7/2 мг | |
| светозащитная оболочка: гипролоза — 7,1/12,8 мг; титана диоксид — 5/9,1 мг; гипромеллоза — 2,3/4,1 мг; пропиленгликоль — 1,3/2,4 мг; краситель железа оксид красный — 0,3/0,6 мг) | |
| полировочный слой | |
| надпись: гипромеллоза — 1,5/2,5 мг; чернила черные Opacode S-1-17823 — следовые количества |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости (не запивать грейпфрутовым соком), независимо от времени приема пищи. Таблетки следует беречь от воздействия света и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
Дозу препарата подбирают индивидуально. В каждом случае начальную дозу препарата следует повышать постепенно, в зависимости от клинической картины заболевания. При стенокардии напряжения или артериальной гипертензии начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 120 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Осмо-Адалат ® у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет). У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью, контролируя функцию печени. При тяжелых нарушениях функции печени, в зависимости от переносимости, врач может уменьшить дозу препарата.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Форма выпуска
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30, 60 мг. 14 табл. в блистере из алюминия/полипропилена. 2 блистера помещены в картонную пачку.
Производитель
Байер Фарма АГ, Германия.
За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.
Тел.:+7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.
Осмо-Адалат
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Фармакологическое действие
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.
Побочные действия
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Осмо-Адалат
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Описание препарата ОСМО-АДАЛАТ (OSMO-ADALAT)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” с одной стороны.
| 1 таб. | |
| нифедипин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы:
- при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки;
- редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, изжога, диарея;
- редко – ухудшение функции печени;
- в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения:
- в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
- увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы:
- в единичных случаях – гинекомастия.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь.
Местные реакции:
- при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Описание препарата Осмо Адалат в инструкции по применению, польза и вред, побочные действия
Осмо-Адалат содержит нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов. Выпускается он в виде таблеток и продается в аптеке исключительно по назначению врача при предоставлении рецепта. Разберем, каковы показания для его применения, и при каких патологиях и состояниях, препарат может нанести вред.
Препарат в аптечной сети
Как ведет себя лекарство в организме человека: фармакокинетика
Одна таблетка Осмо-Адалата, принятая внутрь, проходит скрытую стадию в два-три часа, во время которой основное активное вещество еще не начало работать. По истечении этого периода оно начинает понемногу высвобождаться. Далее нифедипин с постоянной скоростью высвобождается в течение последующих 16-18 часов. Сутки концентрация препарата в крови остается постоянной.
Причем прием пищи никак не влияет на усвоение этого вещества. Специализированная форма препарат с контролируемым высвобождением уникальна именно в том, что она поставляет организму нужное, стабильное количество активного элемента без резких скачков.
Прием пищи не влияет на прием прописанного препарата
После употребления таблетки с 30 мг дозой активного вещества максимальное количество нифедипина накапливается примерно через 11-14 часов. Если доза была в два раза больше, то это время увеличивается на два часа – от 10 до 15 часов.
Через 32 часа после приема препарата в плазме крови все еще можно найти около 50% активного вещества. Если применение однократно, то биодоступность препарата будет колебаться на уровне 63-75%.
На время выведения препарата из организма не влияет моторика или среда в желудочно-кишечном тракте. При этом сама оболочка таблетки не перерабатывается и выводится из тела в том же виде.
Если терапия назначается человеку, который одновременно болеет еще и циррозом печени, стоит учитывать, что его организм гораздо сильнее воспринимает действующее вещество. Нифедипин в этом случае обладает гораздо большей биодоступностью, поэтому лечение назначают осторожно, начиная с минимальной дозы в 30 грамм.
Показания к использованию Осмо-Адалата
Выделяется два вида патологии, при которых назначается данное лекарство:
- Стабильная стенокардия – это синдром, описывающий патологию, при которой миокард не получает достаточного количества кислорода. Возникает такая болезнь в результате ишемии миокарда при физических нагрузках и, обязательно, это состояние не должно сопровождаться некрозом. Проявляется такая стенокардия болям в груди. Поставить диагноз врач может только после двух месяцев стабильного состояния пациента, если стенокардия и ее симптомы не усугубляются.
В число показаний к назначению препарата входит стабильная стенокардия
- Артериальная гипертензия. Это стойкое, постоянное повышение давления, которое со временем приводит к патологиям в работе внутренних органов.
Вторым диагнозом и показанием к применению выступает гипертония
Оба заболевания перед назначением препарата должен диагностировать врач после подробного исследования здоровья пациента.
Инструкция по применению лекарства Осмо-Адалат
Лекарство в виде таблетки принимается перорально внутрь. Дозировка начинается с маленького количества активного вещества и по необходимости увеличивается. При отсутствии патологий начальная доза составляет 30 мг один раз за день. Постепенно, если это нужно, ее можно повысить до 60 мг за один раз в 24 часа. В крайнем случае данную дозу повышают даже до 120 мг за сутки – все зависит от степени тяжести заболевания и скорости его прогрессирования. Время, которое может продолжаться терапия, в частном порядке определяет врач.
Таблетки пьют целыми. Нельзя их разжевывать или раскалывать на части. Важно помнить, что жидкости, которой запивают лекарство, должно быть немного – 2-3 глотка. Доставать таблетку из упаковки рекомендуется сразу перед приемом и держать всю упаковку подальше от влаги или солнечных лучей.
Как выглядит передозировка Осмо-Адалатом?
Симптоматика передозировки выглядит следующим образом:
- Человек теряет сознание, возможно, даже впадает в кому;
- Резко падает артериальное давление до опасного состояния;
- Начинается сильная тахикардия;
- Проявляется брадикардия;
- Резко поднимается сахар в крови – гипергликемия;
- Проявляется кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких;
- Происходит сбой кислотно-щелочном баланса крови;
- Организм не получает достаточного количества кислорода, начинается тотальная гипоксия.
Первыми признаками превышения рекомендуемых доз может выступать потеря сознания и кома
Передозировка Осмо-Адалатом требует быстрого лечения. Главная задача, которую нужно выполнить максимально быстро, – вывести из организма действующее вещество препарата – нифедипин. Это поможет стабилизировать гемодинамику в организме и избежать серьезных последствий.
Для этого обычно в первую очередь промывают желудок. Если возникает необходимость, проводится ирригация тонкого кишечника, чтобы действующее вещество перестало всасываться. Диализ никак не повлияет на ситуацию, так как нифедипин не выводится таким способом. Для лечения передозировки требуется проведение плазмафереза.
Если симптоматика передозировки проявилась брадикардией, используют бета-адреномиметики. Если ситуация выходит из-под контроля, и брадикардия грозит летальным исходом, может использоваться временный водитель ритма искусственного происхождения.
В случаях, когда явственно падают показатели артериального давления, требуется неспешно вводить от 10 до 20 мл 10% раствора кальция глюконата. При необходимости возможно введение еще одной «порции». Если данный метод оказался неэффективным, назначаются симпатомиметики допамина, которые сужают сосуды. Возможно в таких целях и применение норэпинефрина. Количество препарата определяется в зависимости от клинической картины.
Потребление жидкости во время передозировки Осмо-Адалатом следует существенно ограничить, так как она дает излишнюю нагрузку на сердечную мышцу.
Какие возможны побочные эффекты при терапии?
Применение данного препарат затрагивает многие системы организма и может негативно влиять на них.
- Сердечно-сосудистая система может давать о себе знать усиленным сердцебиением, ощущением прилива к лицу, отеками в периферической системе кровообращения, чрезмерным падением артериального давления. Возможны обмороки, тахикардия или выраженная стенокардия.
В качестве побочного эффекта со стороны ССС может выступать учащение сердцебиения
- Пищеварительная система тоже может отозваться на препарат. Возможны боли в животе, диарея, запор и метеоризм. При этом человека может тошнить, рвать, на фоне чего возникает анорексия. Случается ощущение сухости во рту, отрыжка, диспепсия. Редко встречается кишечная непроходимость, гингивит, усиление активности печеночных трансаминаз. Пища в желудке может перевариваться не до конца, отчего образуются безоары. Встречались случаи дисфагии, желтухи. Редко отмечается формирование язв кишечника.
- Центральная и периферическая нервная система реагирует на прием лекарства следующим образом: головокружением, головной болью, парестезией. Возможны нарушения сна, бессонница или, наоборот, сонливость. Иногда проявляется раздражительность, тремор или гиперестезия.
- Эндокринная система реагирует на Осмо-Адалат значимым повышением сахара в крови, при этом человек может значительно похудеть. Возможна гинекомастия у мужчин, при которой увеличиваются молочные железы. Легкие затрагиваются в контексте приема этого препарата минимально – максимум, что возможно, это одышка и кровь из носа.
- Со стороны мочевыделительной системы могут быть следующие осложнения – никтурия, полиурия или дизурия, учащенные позывы к мочеиспусканию. Возможно ухудшение работы почек, если и до приема препарата с их стороны отмечались тяжелые патологии.
Иные проявления: боли в суставах, артралгия или миалгия, ощутимые судороги в мышцах ног, особенно в икроножных, лейкопения, боль в глазах, ухудшение видимости, диплопия, амблиопия, гипергидроз. Возможны заметные отеки лица, в том числе и тканей вокруг глаз, астения, боли в разных участках тела, в том числе и без определенной локализации. Еще существуют отзывы о том, что может наступить беспричинный озноб.
Противопоказания для применения
Применение препарата при беременности невозможно, так как он способен нанести значительный вред ребенку. Во время вскармливания грудью таблетки тоже стоит исключить или, наоборот, если терапию невозможно отменить, лучше перевести ребенка на искусственное питание. Влияние активного вещества препарата – нифедипина – на организм ребенка не изучено.
Инструкция к препарату подразумевает и другие противопоказания:
- Кардиогенный шок;
- Повышенная чувствительность организма к любому из элементов лекарства;
- Низкое систолическое давление с показателем менее 90;
- Возраст до 18 лет;
- Период до десяти дней после инфаркта миокарда, когда организм пациента находится еще в острой фазе болезни;
- Состояние беременности или кормления грудью;
- Стенозы сердечных клапанов и устья аорты;
- Терапия рифампицином;
- Тахикардия;
- Илеостома.
Период кормления малыша грудью является запретом для использования препарата
В определенных случаях применять препарат рекомендуется с максимальной осторожностью под строгим наблюдением врача. Если у больного почечная или печеночная недостаточность любой формы, понадобится корректировка дозы. Если обнаружен стеноз ЖКТ или сахарный диабет любого типа, стоит внимательно контролировать состояние больного, так как лекарство влияет на желудок (возможно образование непроходимости) и количество сахара в крови.
При злокачественной артериальной гипертензии препарат может дестабилизировать состояние больного. Та же ситуация возможна, если у пациента обнаружена сердечная недостаточность или серьезные патологии мозгового кровообращения.
Аккуратно и только под наблюдением врача пить препарат стоит пациентам на гемодиализе. Такое сочетание привести к катастрофическому понижению давления и плачевным последствиям.
Употребление препарата за рулем
Осмо-Адалат влияет на сознание и реакцию человека, поэтому руководство по использованию указывает, что пить его и водить машину весьма опасно. При применении возможны потеря сознания и резкости зрения, головокружение, тошнота и прочие побочные эффекты, влияющие на ясность мысли и восприятия информации от окружающего мира, что может быть опасно на дороге.
Стоит быть осторожным в сочетании препарата с алкоголем, или если терапия назначается после лечения другим, схожим по характеру лекарством. Рекомендуется избегать вождения, работы с точными приборами и другой схожей деятельности в начале лечения, так как организм еще адаптируется к действующему веществу.
Выпускаются аналоги Осмо-Адалата. Это Коринфард ретард, Адалат, самый дешевый аналог – Нифедипин и другие схожие препараты. Не стоит самостоятельно заменять одно лекарство другим без рекомендации врача, так как их действие, противопоказания могут отличаться.
Подробнее о механизме действия нифедипина рассказывается в видео:
Ознакомительная информация о том, какими еще препаратами можно понизить АД:
Осмо Адалат – применение препарата, аналоги, цены
- Действие и показания к приёму
- Инструкция по применению
- Состав аналоги, форма выпуска
- Противопоказания к приёму
- Побочные эффекты и передозировка от употребления
Нарушение кровоснабжения миокарда, стенокардия и артериальная гипертензия — это болезни, встречающиеся на сегодняшний день у очень большого количество населения во всех уголках мира. От сердечно-сосудистых проблем страдают не только пожилые мужчины и женщины, но и молодые люди. Это связано с наследственными заболеваниями, неправильным образом жизни, злоупотреблением алкоголем, другими вредными привычками, плохой экологией, недостатком различных полезных веществ и ещё множеством не менее важных факторов. Если изначально это вызывает лишь лёгкое беспокойство, то в дальнейшем может привести к необратимым последствиям и даже летальному исходу. Для того, чтобы вылечить сердце и сосуды, дать им возможность нормально функционировать и защитить себя от развития множества болезней, существует целый ряд средств, одно из которых — препарат Осмо адалат.
Действие и показания к приёму Осмо адалат
Попадая внутрь, таблетка действует на продолжении полных суток (24 ч) и обеспечивает в постоянный нифедипиновый уровень. Благодаря этому, данное лекарство:
-
выступает блокиратором кальциевых каналов;
тормозит поступление через мембрану в клетки миокарда и артериальных сосудов ионов кальция;
является расширителем интактных сегментов сосудистых стенок частично стенозированных, крупных коронарных сосудов, не даёт возникнуть их резкому аномальному сужению;
не даёт прогрессировать в коронарных артериях новым атеросклеротическим изменениям;
выводит в больших объёмах воду и натрий из организма;
влияет на миокард уменьшая его нуждаемость в кислороде;
снижает постнагрузку и АД на сердечную мышце;
понижает периферическое сопротивление;
Из-за всех этих полезных свойств, многие медики прописывают этот медикамент своим пациентам при:
- хронической стабильной стенокардии;
- стенокардии напряжения, для лечения и профилактики приступов;
- ишемической болезни сердца;
- артериальной гипертензии.
Осмо адалат: инструкция по применению
Применять это средство следует строго по инструкции, которая находится в упаковке и по назначению лечащего врача. Правила приёма таковы:
- Его пьют, не разжевывая и не кроша.
- Приём пищи и время суток не имеют значения.
- Запивают обязательно большим количеством жидкости.
- Принимают один раз в сутки.
- Изначально доза равна 30 мг. Далее, в зависимости от состояния и врачебных рекомендаций, она может увеличиваться до 120 мг.
Длительность полного курса определяется медиком, следящим за состоянием пациента.
Отдельно хочется отметить, что для больных с тяжелыми нарушениями работы печени проводится регулярная корректировка режима дозирования.
Состав Осмо адалат, аналоги, форма выпуска
Выпускаются в таблетированной форме, в одной упаковке 28 штук — 2 блистера по 14 штук в каждом. В продаже на данный момент есть:
- осмо адалат с содержанием нифедипина 30 мг;
- препарат с основным действующим веществом в количестве 60 мг.
Одна таблетка медикамента в своем составе содержит:
- нифедипин — 30 или 60 мг;
- гипромеллоза — 8.2 мг или 16,4;
- стеарат магния — 400 (800) мкг плюс 200 (400) мкг в осмотическом слое;
- макрогол — 122.2 (244,4) мг и 52.9 (105,8) мг в осмотическом слое и 1,7 (2) мг в пленочной оболочке;
- гипромеллоза — 4.1 (8,2) мг;
- хлорид натрия — 23.9 (47,8) мг;
- краситель железа красный оксид — 800 мкг (1,6 мг);
- ацетат целлюлозы — 32.3 (38) мг.
В аптеках можно встретить такие аналоги: Кордипин, Коринфар, Нифекард, Адалат, Кордафлекс, Нифедипин, Фенигидин.
Противопоказания к приёму лекарства Осмо адалат
Данный медикамент запрещен к приему пациентам:
- В возрасте до восемнадцати лет.
- С индивидуальной негативной реакцией по отношению к основному компоненту и другим составляющим.
- При кардиогенном шоке.
- При применении в это же время рифампицина.
- С ярко выраженной артериальной гипотензией при систолическом давлении меньше 90 миллиметров ртутного столбика.
- При илеостоме, которую установили после проктоколэктомии.
С большой осторожностью и под постоянным контролем врача назначается:
- при сердечной недостаточности;
- при умеренной или в лёгкой форме артериальной гипотензии;
- при тяжелых формах нарушения в мозговом кровообращении;
- пожилым людям;
- тем, кто находится на гемодиализе;
- людям с малым объёмом циркулирующей крови, злокачественной артериальной гипертензией;
- при остром инфаркте миокарда;
- страдающим печеночными недугами;
- при тяжелом аортальном, субаортальном стенозе;
- больным со стенозом любого отдела ЖКТ;
- при выраженной брадикардии.
Также, нельзя принимать кормящим мамам и беременным женщинам.
Побочные эффекты и передозировка от употребления Осмо адалат
При применении изредка могут наблюдаться такие побочные эффекты как:
-
Со стороны сердца и сосудов. Возникает артериальная гипотензия, стенокардия, возможен обморок и тахикардия. Усиливается сердцебиение, заметны периферические отеки и прилив к лицу крови.
От центральной и периферической НС. Боль в голове и головокружение, бессонница или сонливость, неврозы, тремор, гипестезия.
В костно-мышечной системе. Проявляются боли и чувство ломоты в суставах, изредка заметны судороги в мышцах икр.
В пищеварительной системе. Боли в желудке, запоры, тошнота, легкий метеоризм, диарея, рвота, непроходимость в кишечнике, отрыжка, язва, желтуха.
От эндокринной и системы органов дыхания. Одышка, течение крови из носа, потеря веса, гипергликемия, гинекомастия.
Также, были отмечены нечеткость зрения, боли в глазах, высыпание на коже, отёк языка, зуд, крапивница, разные виды дерматита, повышенная потливость, болевые ощущения в грудной клетке, ногах, отёчность в суставах и легких, озноб и чувство общего недомогания.
Передозировка средством может возникнуть при его неконтролируемом приёме, её симптомы:
- значительное и резкое снижение АД;
- потеря сознания, возможно даже впадение в кому;
- кардиогенный шок, который сопровождается лёгочной отечностью;
- нехватка кислорода в кровотоке;
- брадикардия и тахикардия;
- сильное повышение в крови уровня глюкозы;
- нарушение кислотно-щелочного баланса и метаболических процессов.
Если превышение нормы привело к вышеперечисленной симптоматике, следует быстро оказать первую помощь, вывести из организма нифедипин, промыв желудок. Также, можно применить ирригацию кишечника, чтобы остановить всасывание возможно оставшегося там продукта. Вызвать медиков и следовать их чётким инструкциям.
Среди особых указаний к употреблению лекарственного средства, производителем были отмечены — снижение внимания и способности принимать сложные решения, управлять транспортом. Также, следует обязательно посоветоваться с доктором, если пациент уже употребляет другие медикаменты, возможно их сочетание с данным продуктом негативно скажется на состоянии организма.
Цена Осмо адалат в России 160–400 рублей, а в Украине 250–400 гривен.
Описание препарата ОСМО-АДАЛАТ (OSMO-ADALAT)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” с одной стороны.
| 1 таб. | |
| нифедипин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы:
- при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки;
- редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, изжога, диарея;
- редко – ухудшение функции печени;
- в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения:
- в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
- увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы:
- в единичных случаях – гинекомастия.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь.
Местные реакции:
- при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Осмо-Адалат
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Фармакологическое действие
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.
Побочные действия
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Осмо-Адалат
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Загрузка...