Орлистат Канон: инструкция по применению , способы применения, отзывы

Орлистат Канон

активное вещество: орлистат, субстанция-пеллеты 50 % 240 мг, в том числе: орлистат 120 мг, крахмала кукурузного пеллеты 64,5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 4,13 мг, натрия лаурилсульфат 9,38 мг, повидон (Коллидон 30) 36,79 мг, полисорбат 80 (Твин-80) 2,06 мг, тальк 3,14 мг;

капсула твердая желатиновая № 1 76 мг, в том числе: корпус – титана диоксид 0,9244 мг, желатин 45,2956 мг, крышечка — титана диоксид 0,3971 мг, желатин 29,1077 мг, краситель хинолиновый жёлтый 0,2739 мг, краситель солнечный закат жёлтый 0,0013 мг.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул — сферические гранулы без видимых дефектов белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, в связи с чем, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 часа после приёма. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность.

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приёмом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25 % от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счёт уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако, при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37 % по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45 %). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приёме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция низкая. Спустя 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизменённый орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

– В комплексной терапии с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и лактации

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, препарат Орлистат Канон противопоказан при беременности.

READ
Ринит - симптомы и лечение у взрослых, признаки аллергического, насморк при остром, препараты при атрофическом, задний сухой

В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, применение орлистата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, с каждым основным приёмом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после приёма пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием препарата Орлистат Канон также можно пропустить.

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой:

у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг.

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:

у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг. Доза препарата Орлистат Канон, превышающая 120 мг 3 раза в сутки, не усиливает его терапевтический эффект.

Если после 12 недель приёма препарата снижение массы тела не происходит (не более 5 % от первоначальной массы тела), пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Побочные эффекты

Нежелательные явления при приёме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.

Указанные ниже побочные эффекты приводятся в соответствии с классификацией ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — ≥ 1/10 назначений (> 10 %)

часто — от ≥1/100 до 1 % и 0.1 % и 0.01 % и 2 % и инцидентностью ≥1 % по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приёма препарата.

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение б месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приёме препарата в терапевтических дозах.

В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30 %), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приёме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путём снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжёлой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приёме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином, этанолом и алкоголем.

Особые указания

Препарат Орлистат Канон применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание её на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).

Лечение препаратом Орлистат Канон приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

READ
После ОРВИ заложило уши: что делать при боли и шуме в ушах, лечение

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥ 28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м 2 ), Орлистат Канон в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой даёт дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

За счёт снижения массы тела на фоне приёма препарата Орлистат Канон возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, Е, К и бетакаротена в ходе четырёх лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете. Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приёмами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.

Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния препарата Орлистат Канон на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие орлистат в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Орлистат

Орлистат

Фото препарата

  • Латинское название: Orlistat
  • Код АТХ: A08AB01
  • Действующее вещество: Орлистат (Orlistat)
  • Производитель: Stada (Германия), Чжецзян Хайсан Фармасьютикал (Китай), Nosch Labs Private Limited, R.A.Chem Pharma Limited, Lee Pharma, Ranbaxy (Индия)

Состав

Активным компонентом данного препарата является одноимённое вещество орлистат.

Форма выпуска

Орлистат выпускается в капсулах, внутри которых содержится кристаллический порошок светлого цвета.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают действием, ингибирующим желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для данного препарата характерны высокая липофильность и хорошее смешивание с жирами. Также отмечена его активная связь с центром панкреатической и желудочной липаз, что приводит к их инактивации. В результате блокируется проникновение триглицеридов в состав крови. Всё это вызывает дефицит энергии, приводящий к мобилизации жира из депо. Таким образом, Орлистат позволяет сократить количество висцеро-абдоминального жира в составе общей массы. Кроме того, уменьшается гиперхолестеринемия, снижается растворимость холестерина, сокращается чувствительность ткани к инсулину и понижается гиперинсулинемия, способствующая устранению висцеро-абдоминальных жиров.

При этом орлистат практически не попадает в состав крови, поэтому и не оказывает системного воздействия на человеческий организм. Метаболизм происходит в стенках кишечника, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Из организма вещество выводится с калом. Период полного выведения составляет 5 суток.

Показания к применению

Орлистат — что это такое?

Орлистат представляет собой лекарственное средство, являющееся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Препарат активно применяется для снижения лишнего веса.

Данный препарат назначают для:

  • проведения лечения ожирения, с целью снижения и поддержания веса, сочетаемого с диетой;
  • уменьшения риска повторного повышения после его снижения.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется приём Орлистата при:

Особые условия

Данный препарат не рекомендуется к применению в детском возрасте, при лактации и беременности, так как для таких пациентов безопасность и эффективность полностью не установлены. Неизвестно, какое воздействие оказывает вещество на плод, как и возможно ли его проникновение в грудное молоко.

Использование Орлистата запрещается и при беременности, так как понижение веса в этот период может причинить вред беременной женщине и вызвать неблагоприятное воздействие на плод. Современные специалисты, конечно, советуют будущим мамам следить за массой тела, допуская минимальное повышение, но не снижение веса. Это касается даже тех женщин, которые имеют лишний вес или ожирение.

Побочные эффекты

Приём Орлистата может сопровождаться нежелательными эффектами в деятельности ЖКТ:

  • маслянистыми выделениями из прямой кишки; ;
  • «жирным» стулом;
  • частой дефекацией;
  • императивными позывами на дефекацию;
  • недержанием кала.

Как правило, причиной развития побочных эффектов со стороны ЖКТ становится высокое содержание жира в пище. Поэтому чтобы этого избежать, нужно употреблять умеренно гипокалорийную еду, в которой содержится около 30% от суточной нормы жира.

Кроме этого, в первые 1-4 недели могут наблюдаться отклонения в работе нервной системы, например: головная боль, проблемы со сном, головокружение, тревожность.

Иногда приём препарата вызывает кишечную стеаторею по причине нарушений всасывания жиров, а также дефицита жирорастворимых витаминов.

READ
Экоклав инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Инструкция на Орлистат (Способ и дозировка)

Лекарственное средство предназначено для внутреннего приёма. Как сообщает инструкция по применению Орлистата, разовая дозировка составляет 120 мг, которую принимают при каждом основном употреблении еды или через час после, но не больше 3 раз в сутки.

Когда в пище содержится небольшое количество жиров, то допускается пропуск приёма капсул.

Передозировка

Случаи передозировки во время приёма Орлистата возникают редко. Обычно они проявляются нарушениями деятельности ЖКТ. Как правило, системные эффекты, имеющие отношение к липазаингибирующим свойствам препарата, быстро устраняются после его отмены.

Взаимодействие

Одновременный приём Орлистата с Циклоспорином может снизить его содержание в плазме. Поэтому между приёмами этих препаратов нужно соблюдать интервал не менее 2-3ч.

Также установлено, что Орлистат снижает всасывание бета-каротина, который входит в состав пищевых добавок. Отмечено и его влияние на всасывание витамина Е.

Иногда сочетание Орлистата с левотироксином натрия вызывает развитие гипотиреоза. Такие случаи требуют мониторинга функций щитовидной железы, поэтому нужно соблюдать интервал между приёмом препаратов не меньше 4ч.

Условия продажи

Капсулы Орлистат можно купить без рецепта.

Условия хранения

Для хранения лекарства предназначено тёмное и прохладное место, защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Орлистата

Современная фармакология предлагает множество препаратов, предназначенных для борьбы с лишним весом. При этом аналоги Орлистата представлены средствами: Алликор, Ксеналтен, Ксеникал, Листата, Орлимакс, Орсотен и другими.

Алкоголь

Установлено, что употребление алкоголя не оказывает особого влияния на фармакокинетику или фармакодинамику данного препарата.

Отзывы об Орлистате

Как свидетельствуют многочисленные отзывы об Орлистате на форумах, проблема лишнего веса беспокоит многих людей. Особенно часто это происходит у женщин после родов. Они начинают пробовать разнообразные диеты и препараты самостоятельно, но такой подход редко становится эффективным.

Если дамы обращаются к специалистам, то они выполняют грамотный подбор диеты с возможным применением специальных лекарственных средств. При этом отзывы врачей об Орлистате показывают, что данный препарат помогает быстро снизить вес и сохранить полученную форму. Также возможно назначение его основного аналога, препарата Ксеникал. Конечно, процесс похудения требует серьёзного подхода с изменением образа жизни, выбора диеты, регулярных физических нагрузок и так далее.

Следует заметить, что отзывы худеющих женщин, преимущественно, положительные. Они сообщают, что принимая это средство, смогли за полгода сбросить не менее 10 кг. После этого вес начинает уходить не так быстро, но всё же стабильно понижается.

Однако не все довольны действием Орлистата. Некоторые женщины рассказывают, что приём данного препарата не принёс им никакого результата, более того вызвал развитие побочных эффектов, связанных с деятельностью ЖКТ. Как правило, такие сообщения оставляют дамы с весом более 100 кг. При этом они пишут, что исключили из рациона сладкое и мучное, а другие особенности питания и жизни не описывают.

Как известно, лишние килограммы накапливаются годами и быстро избавиться от них совсем непросто. Процесс похудения требует комплексного подхода на протяжении длительного времени. Желательно бороться с лишним весом под контролем специалиста, так как это позволит выбрать правильную программу и получить гарантированный результат.

Цена Орлистата, где купить

Капсулы 120мг в количестве 20 штук можно купить в Москве в пределах 1400-1500 рублей.

Орлистат Канон – инструкция по применению

активное вещество: орлистат, субстанция-пеллеты 50 % 240 мг, в том числе: орлистат 120 мг, крахмала кукурузного пеллеты 64,5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 4,13 мг, натрия лаурилсульфат 9,38 мг, повидон (Коллидон 30) 36,79 мг, полисорбат 80 (Твин-80) 2,06 мг, тальк 3,14 мг;

капсула твердая желатиновая № 1 76 мг, в том числе: корпус – титана диоксид 0,9244 мг, желатин 45,2956 мг, крышечка – титана диоксид 0,3971 мг, желатин 29,1077 мг, краситель хинолиновый желтый 0,2739 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0013 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул – сферические гранулы без видимых дефектов белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта

Код АТХ

Фармакодинамика:

Орлистат – мощный специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи поступающие в виде триглицеридов до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 часа после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела уменьшение депо жира. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню имевшему место до начала терапии.

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов принимающих орлистат наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска сопутствующих ожирению. Кроме того по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела не более 25 % от потерянного наблюдался примерно у половины пациентов а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

READ
Эладон: от чего принимают, дозировка, аналоги

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа принимающих орлистат наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить что до начала исследования несмотря на прием гипогликемических средств у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств концентрации инсулина а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37 % по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45 %). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того по сравнению с плацебо у пациентов получавших терапию орлистатом наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов получавших терапию орлистатом отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика:

Абсорбция низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Объем распределения не может быть установлен поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы кровиinvitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным остатком М-формиллейцина). Молекулы М1 и МЗ имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл) соответственно после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и МЗ) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27 % от приема с пищей при терапии орлистатом и 7 % при приеме плацебо.

Показания:

– Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела ≥ 30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела > 28 кг/м2) в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

– В комплексной терапии с гипогликемическими препаратами (метформин производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

Беременность и лактация:

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных препарат Орлистат Канон противопоказан при беременности.

В связи с тем что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют применение орлистата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой с каждым основным приемом пищи во время еды или не позднее чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира прием препарата Орлистат Канон также можно пропустить.

READ
Раствор для приема внутрь и ингаляций Амброгексал: инструкция по применению

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой:

у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг.

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:

у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг. Доза препарата Орлистат Канон превышающая 120 мг 3 раза в сутки не усиливает его терапевтический эффект.

Если после 12 недель приема препарата снижение массы тела не происходит (не более 5 % от первоначальной массы тела) пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.

Указанные ниже побочные эффекты приводятся в соответствии с классификацией ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто – ≥ 1/10 назначений (> 10 %)

частота не известна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: боль/дискомфорт в животе маслянистые выделения из прямой кишки метеоризм и выделение газов с некоторым количеством отделяемого императивные позывы на дефекацию стеаторея жидкий стул увеличение частоты дефекаций.

Часто: мягкий стул; боль или дискомфорт в прямой кишке недержание кала вздутие живота поражение зубов и десен.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Очень часто: инфекции верхних дыхательных путей грипп.

Часто: инфекции нижних дыхательных путей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Часто: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: дисменорея.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Очень часто: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Постмаркетинговые наблюдения

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота не известна: снижение протромбина увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Данные побочные эффекты наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: повышение активности “печеночных” трансаминаз щелочной фосфатазы.

Частота не известна: ректальное кровотечение дивертикулит панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение активности трансаминаз гепатит (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

Частота не известна: холелитиаз.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей

Очень редко: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей

Частота не известна: судороги (наблюдались при одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота не известна: оксалатная нефропатия.

Редко: кожный зуд сыпь крапивница ангионевротический отек бронхоспазм анафилаксия. У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния возникавшие с частотой >2 % и инцидентностью ≥1 % по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и часто – вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Передозировка:

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение б месяцев что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений либо нежелательные явления не отличались от тех которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных любые системные эффекты которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата должны быть быстро обратимы.

Взаимодействие:

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови.

READ
Серная мазь от перхоти : инструкция по применению, эффективность и отзывы пациентов

При пероральном назначении амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30 %) однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО что приводит к изменению гемостатических показателей.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов А D Е К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов то их следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов что может привести к возникновению судорог.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином аторвастатином бигуанидами дигоксином фибратами флуоксетином лозартаном фенитоином пероральными контрацептивами фентермином правастатином нифедипином сибутрамином этанолом и алкоголем.

Особые указания:

Препарат Орлистат Канон применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).

Лечение препаратом Орлистат Канон приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний сопутствующих ожирению включая гиперхолестеринемию сахарный диабет 2 типа нарушение толерантности к глюкозе гиперинсулинемию артериальную гипертензию и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами как метформин производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥ 28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м 2 ) Орлистат Канон в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

За счет снижения массы тела на фоне приема препарата Орлистат Канон возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов А D Е К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете. Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того как применение препарата будет прекращено.

Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

При появлении таких симптомов как слабость утомляемость повышение температуры тела желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния препарата Орлистат Канон на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа применяющие орлистат в комбинации с гипогликемическими препаратами должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии сопровождающейся головокружением нарушением зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 7 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 6 9 12 контурных ячейковых упаковок по 7 или 10 капсул или по 3 6 контурных ячейковых упаковок по 14 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “Канонфарма продакшн” (ЗАО “Канонфарма продакшн”), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО “Канонфарма продакшн”

Орлистат Канон – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Орлистат Канон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Орсотен® (Orlistat)

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171, гипромеллоза.

Описание

Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.

Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.

READ
Цветочная пыльца: польза и применение, противопоказания

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита – М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% – в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) – 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.

Фармакодинамика

Орсотен® – мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.

Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).

Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата, приводит к улучшению углеводного обмена.

Показания к применению

Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения

больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)

больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Способ применения и дозы

По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.

Прием дозы, выше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки), не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Особые группы пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.

В рамках каждой частоты и систем органов, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?

Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?

Врач гинеколог-эндокринолог. Стаж 16+ лет. Принимает в Университетской клинике в Санкт-Петербурге. Стоимость приема 1700 руб.

  • Запись опубликована: 25.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read
READ
При каком давлении и по какой причине закладывает уши: низком или высоком

Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

Что содержит Ксеникал

Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

Кому назначают Ксеникал?

Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:

  • артериальная гипертензия;
  • высокий уровень холестерина;
  • углеводные нарушения;
  • сахарный диабет.

С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

Как принимать Ксеникал

Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.

Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

Правила дозирования Ксеникала:

  • Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
  • Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

Побочные эффекты лечения орлистатом

Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:

  • симптомы гриппа;
  • гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
  • головная боль;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • ректальные жировые кровянистые выделения;
  • боли в животе;
  • дискомфорт в животе;
  • газы с секрецией;
  • давление стула;
  • жирный стул;
  • жидкий стул, возможно подтекание.

Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

Ксеникал не применяют при:

  • аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
  • нарушении всасывания;
  • заболеваниях поджелудочной железы;
  • после операции на желудке или кишечнике;
  • беременности и кормлении грудью;
  • холестазе.

Ксеникал и Мисимба — сходства и различия

  • Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
  • Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
  • Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
  • Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.

Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.

ОРЛИСТАТ-АКРИХИН 0,06 N42 КАПС

Купить ОРЛИСТАТ-АКРИХИН 0,06 N42 КАПС цена

Снижение избыточной массы тела (ИМТ ? 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Аналоги

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

твердые желатиновые капсулы светло-голубого цвета. Размер капсул №3. Содержимое капсул – белый порошок или слегка уплотненные агломераты.

Состав

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 28,55; карбоксиметилкрахмал натрия – 20,75; кремния диоксид коллоидный – 4,55; натрия лаурилсульфат – 1,15;

оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула № 3 (желатин – 47,01; титана диоксид (Е171) – 0,96; индигокармин (Е132) – 0,03).

READ
Цефтриаксон при остром и обструктивном бронхите: дозировки, курс лечения

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Орлистат – специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) ? 28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

Фармакокинетика

Абсорбция – низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация

Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Основным путем выведения является выведение через кишечник – примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет

Показания

Снижение избыточной массы тела (ИМТ ? 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Противопоказания

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 60 мг перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, прием орлистата следует прекратить. Лечение не должно превышать 6 месяцев.

Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.

Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале.

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,

Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки; газы с некоторым количеством отделяемого; императивные позывы на дефекацию; стеаторея; метеоризм; неоформленный стул.

Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна):

Со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к почечной недостаточности.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.

Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с антикоагулянтами; буллезная сыпь; реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных доз орлистата (800 мг) и многократных (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

READ
Раствор для приема внутрь и ингаляций Амброгексал: инструкция по применению

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Орлистат может снижать абсорбцию антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности. В случае получения антиретровирусной терапии следует проконсультироваться с врачом до начала приема препарата.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия c амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Особые условия

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат-Акрихин.

Во время приема препарата Орлистат-Акрихин необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата.

Применение препарата Орлистат-Акрихин приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат-Акрихин содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, K и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрация витаминов A, D, E, K и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат-Акрихин должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам с заболеванием почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.

Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат-Акрихин и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.

При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат-Акрихин может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Ссылка на основную публикацию