Стелара: отзывы, цена, аналоги, инструкция, форма выпуска

Стелара (Stelara). Инструкция по применению, цена в России, отзывы

Стелара представляет собой действенный препарат с иммунодепрессивными свойствами, который назначается при патологиях суставных соединений, кожного покрова и внутренних органов.

Средство не только улучшает общее состояние, но и устраняет наиболее выраженные симптомы, предотвращает развитие осложнений. Его цена в России и других странах может отличаться. При использовании лекарства важно предварительно проконсультироваться с врачом, что позволит избежать отрицательных реакций.

Условия отпуска из аптек, цена препарата

Препарат можно приобрести в аптеках только по рецепту от врача, что исключает вероятность развития осложнений при самостоятельном применении без предварительного обследования. Сегодня также можно заказать средство на специальном сайте. Во втором случае стоимость может быть несколько ниже.

Стоимость лекарства очень высокая, поэтому только некоторые пациенты могут себе позволить применение. За 1 упаковку придется отдать не менее 160000 руб. Во многих аптеках цена достигает 180000 руб.

Состав и форма выпуска

Стелара (цена в России может отличаться в зависимости от региона распространения) выпускается американской и швейцарской фармацевтической компанией в форме раствора для подкожного введения. Медикамент расфасован в стеклянные флаконы или стеклянные шприцы. В каждом шприце или флаконе может быть 0,5 или 1 мл лекарственного раствора.

Шприц оснащен специальной иглой, поэтому сразу после вскрытия готов к применению. Каждый флакон и шприц находится в индивидуальной картонной коробке. К лекарству в любой упаковке прилагается подробная инструкция, в которой описаны особенности применения, возможные противопоказания и осложнения.

В составе лекарства присутствует ингредиент устекинумаб, который оказывает основное терапевтическое воздействие.

В растворе также присутствуют вспомогательные вещества:

• Полисорбат.
• Сахароза.
• Л-гистидин.
• Вода для инъекций.

Дополнительные вещества не обладают терапевтическими свойствами. Количество активного вещества на 1 мл составляет 90 мг, то есть в шприце или флаконе объемом 0,5 мл содержится 45 мг основного ингредиента. Это позволяет точно дозировать медикамент для разных пациентов.

Принцип действия и эффективность

Препарат относится к группе иммунодепрессантов, а его активный ингредиент представляет собой человеческие антитела, которые подавляют активность некоторых процессов в организме, что благотворно отражается на состоянии и предотвращает прогрессирование заболеваний.

Лекарство считается очень эффективным, так как быстро нормализует состояние при введении минимальной действенной дозировки. Препарат подавляет деление клеток, которое наблюдается при псориазе в результате чрезмерной активности иммунной системы. При подавлении этого процесса происходит существенное улучшение состояния и очищение кожного покрова.

Лекарство обладает и другими свойствами:

• Блокирует активацию иммунных клеток, что помогает предотвратить обострение заболеваний.
• Подавляет передачу нервного импульса и секрецию цитокинов. Эти вещества играют ключевую роль в развитии острого псориаза.
• Предотвращает прогрессирование патологий и продлевает период ремиссии даже после отказа от применения.
• Не оказывает существенное влияние на количество циркулирующих иммунных клеток в крови. Это позволяет избежать подавления защитных сил организма.

После введения средства подкожно происходит его всасывание и распределение действующего ингредиента по системному кровотоку. На протяжении 7-8 дней поддерживается концентрация вещества в организме приблизительно на одном уровне, что позволяет воздействовать на ткани и обеспечивает терапевтическое воздействие.

Максимальная биодоступность средства составляет не более 60%, что не считается абсолютным показателем. Переработка ингредиента осуществляется в печени, после чего продукты распада эвакуируются с помощью почек в измененном виде.

Лекарство в незначительном количестве накапливается в организме, так как длительно оказывает лечебное воздействие. У пациентов с поражением почек отмечается сохранение средства в организме на протяжении длительного периода.

При нарушении со стороны печени наблюдается замедление и ухудшение переработки активного ингредиента, что может отразиться на терапевтическом эффекте. В этом случае требуется коррекция дозировки.

Показания к применению

Стелара в большинстве случаев назначается пациентам с острым и хроническим псориазом разной степени запущенности. Цена лекарства в России довольно высокая, но некоторые больные все же имеют возможность его использовать.

Существуют показания, которые не указаны в инструкции, но препарат иногда назначают при таких заболеваниях в составе комплексного лечения:

• Патологии пищеварительного тракта в острой и хронической стадии.
• Дерматиты и дерматозы тяжелой формы, сопровождающиеся острыми симптомами. Препарат могут назначать в случае, когда другие средства не приносят ожидаемого результата.
• Демодекоз в тяжелой форме. Средство не всегда используется, но иногда может улучшить состояние пациентов.
• Артриты в острой и хронической форме. Некоторые пациенты отмечают эффективность препарата. При диагностировании ревматоидной формы артрита препарат может несколько улучшить состояние.
• Дегенеративно-дистрофические изменения со стороны суставных соединений. При этом медикамент применяют не так часто, так как только некоторые пациенты при лечении ощущают облегчение.

Довольно часто средство назначают при артрите псориатического происхождения, так как средство подавляет развитие заболевания и существенно облегчает состояние, особенно при своевременном использовании.

Противопоказания и побочные действия

Препарат противопоказан пациентам, которые страдают непереносимостью компонентов состава или имеют склонность к подобным проявлениям.

К другим противопоказаниям относят следующие состояния:

• Период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. При этом медикамент может провоцировать осложнения.
• Возраст пациента до 18 лет. Не проводилось исследований, которые бы подтвердили безопасность лекарства для детей и подростков.
• Тяжелая форма почечной недостаточности, а также острые поражения печени, сопровождающиеся нарушением функционирования органов.
• Острые инфекционные заболевания. Препарат иногда могут использовать после устранения выраженных симптомов, но только при возникновении необходимости.
• Туберкулез в острой стадии, сопровождающийся тяжелыми проявлениями.
• Период восстановления после оперативного вмешательства на внутренних органах.
• Травмы конечностей и позвоночного столба.
• Рецидивирующие паразитарные заболевания.
• Патологии грибкового и бактериального происхождения, которые часто рецидивируют и могут провоцировать осложнения.
• Злокачественные новообразования. Средство может привести к быстрому росту опухолей и существенному ухудшению состояния.
• Острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердца, сопровождающиеся частыми рецидивами.

Препарат с осторожностью назначают пациентам преклонного возраста, так как оно может провоцировать осложнения в результате негативного воздействия на организм.

Стелара (цена в России может быть несколько ниже, чем в других странах) часто провоцирует отрицательные реакции со стороны внутренних органов и систем. Степень их выраженности у разных больных отличается в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Органы и системы	Наиболее частые отрицательные реакции
Нервная система	Многие пациенты в период терапии отмечают появление признаков депрессивного состояния, а также частые головокружения, головную боль. Состояние усугубляется, если пациент продолжает применение медикамента. После отказа от терапии симптоматика может сохраняться в течение 1-2 недель в зависимости от состояния печени и почек пациента.
Органы пищеварения	Наиболее частой реакцией при применении лекарства считается жидкий стул, но иногда пациенты отмечают боль в области желудка, нарушение пищеварения, тошнота и приступы рвоты. Состояние усугубляются при длительном применении лекарства в повышенных дозах, но после отмены лечения проявления исчезают через 7-10 дней.
Сосуды и сердце	При наличии в анамнезе пациента заболеваний сердечно-сосудистой системы отмечается нарушение сердечного ритма, тахикардия и боли в области сердца. Средство также может привести к колебаниям артериального давления.
Иммунная система	Со стороны иммунной системы осложнения возникают на фоне подавления иммунных сил. Возможно появление бактериальных и грибковых осложнений, а также учащение простудных и вирусных заболеваний. Несмотря на отсутствие воздействия средства на уровень клеток иммунитета, ослабление защитных сил может проявляться в той или иной степени.
Дыхательная система	Инфекционные заболевания дыхательной системы развиваются при использовании лекарства довольно часто. У пациентов появляются признаки бронхита, туберкулеза, пневмонии.
Опорно-двигательный аппарат	Боль в мышцах и суставах при использовании лекарства появляется не так часто, нарушает состояние многих пациентов. Чаще всего проявляется при наличии хронических заболеваний суставных соединений.
Кожные покровы	Кожный покров обычно при использовании медикамента не страдает в большинстве случаев, но иногда у пациентов развивается аллергическая реакция, которая сопровождается появлением сыпи, зуда и сильного жжения, раздражения. Симптоматика может усугубляться при продолжении лечения, но в большинстве случаев исчезает постепенно в течение 1-2 недель.

Выраженность проявлений может отличаться у разных пациентов. Препарат не провоцирует передозировку, так как используется по определенной схеме, исключающей введение повышенных дозировок.

Одним из опасных осложнений при применении средства считается развитие злокачественного новообразования кожи или внутренних органов. Такие осложнения возникают не так часто, но при изучении результатов лечения специалисты отмечали развитие подобных нарушений.

При появлении отрицательных реакций стоит отказаться от лечения средством и посетить врача. Помощь пациенту могут оказывать в условиях стационара, но нередко он получает ее дома, если симптоматика выражена незначительно.

Препарат не имеет специфического антидота, поэтому терапия предполагает применение средств для устранения конкретных проявлений у пациентов. Нельзя игнорировать симптомы, это может провоцировать осложнения.

Инструкция по применению, дозировка

Стелара (цена в России зависит от производителя медикамента) при различных заболеваниях может применяться по разным схемам. В большинстве случаев применяют стандартный способ.

Язвенный колит

При таком нарушении средство применяют не так часто, только при наличии сопутствующих поражений суставов или кожного покрова. Препарат вводят подкожно в дозировке 45 мг, то есть 0,5 мл раствора. Разрешается вводить лекарство в область плеча, нижней части живота.

Перед введением флакон не встряхивают, набирают нужное количество средства в шприц. Если используется средство, расфасованное в одноразовые шприцы, его освобождают от упаковки, после чего готовят область введения.

Первая инъекция делается в период обострения симптоматики заболевания, после чего повторно средство вводят через 4 недели. Третья инъекция делается через 12 недель, четвертая – также через 12 недель. Обычно более длительное использование не требуется.

При обострении состояния применяют другие медикаменты, так как постоянное введение раствора может провоцировать усугубление симптоматики.

Псориаз

При обострении псориаза средство применяют по стандартной схеме, то есть вводят по 45 мг, повторяют процедуру через 4 недели. Следующую инъекцию делают через 12 недель и повторяют через каждые 12 недель. Средство может применяться в течение нескольких лет, иногда курс составляет 10 инъекций.

При введении существуют стандартные правила, предполагающие подкожное вливание. Разовая дозировка может повышаться до 1 мл, то есть 90 мг активного вещества. Обычно это правило применяют для пациентов, масса тела которых превышает 100 кг.

Увеличение дозировки определяется после обследования. Самостоятельно пациенты не могут повышать дозу и продлевать терапевтический курс или изменять особенности применения.

Болезнь Крона

Это заболевание представляет собой патологию кишечника, при которой наблюдаются частые расстройства стула и другие нарушения со стороны пищеварительного тракта. Средство при таком нарушении вводят подкожно в минимальной дозировке 0,5 мл. При отсутствии отрицательных реакций повторяют применение через 4 недели, после чего вводят средство в такой же дозировке каждые 4 недели для наступления улучшения.

Курс терапии составляет 10-12 инъекций. При необходимости лечение могут продлевать или сокращать в зависимости от состояния пациента. Могут использоваться и другие схемы, но они определяются индивидуально.

Демодекоз

Стелара (цена в России может изменяться в зависимости от конкретного региона распространения) при демодекозе используется довольно редко. Обычно достаточно однократного введения 45 мг средства.

Пациентам с массой тела более 100 кг дозировку увеличивают до 90 мг лекарства. Повторное применение показано в случае отсутствия терапевтического эффекта, но не ранее, чем через 4 недели.

Артрит разной степени запущенности

При артрите средство применяют курсами по 10 инъекций, при этом вводят раствор каждые 4 недели в минимальной дозировке 0,5 мл. Препарат помогает подавить воспалительный процесс и улучшить состояние.

Более длительное применение обычно не требуется, так как эффект достигается почти сразу. Препарат вводят подкожно в назначенной дозировке. Другие способы введения не применяют.

При беременности и лактации

В период беременности и лактации средство не используют. При исследовании действия медикамента на животных отмечают отсутствие тератогенного эффекта, даже при применении повышенных доз медикамента. Несмотря на это, препарат может провоцировать осложнения.

Отсутствие данных о влиянии препарата на организм беременных и кормящих женщин не считается поводом для его применения, даже при наличии показаний. Специалисты также не проводили исследований, которые бы смогли уточнить концентрацию компонентов состава в грудном молоке. Именно поэтому не стоит применять медикамент в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

В период лечения пациентам не стоит вводить вакцины, содержащие ослабленные возбудители заболеваний. Не отмечается развитие осложнений при использовании средства в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, Парацетамолом, Ибупрофеном и некоторыми другими нестероидными противовоспалительными медикаментами.

При лечении другими средствами отрицательных реакций не отмечалось. Не рекомендуется применение медикамента в сочетании с другими лекарствами из группы иммунодепрессантов.

Условия и сроки хранения

Медикамент нельзя применять после истечения срока годности.

Максимальная продолжительность хранения составляет 2 или 3 года в зависимости от производителя. Дата производства указана на упаковке. При хранении важно исключить попадание на раствор прямых солнечных лучей и ограничить доступ детям.

Аналоги

Средство не имеет структурных аналогов или препаратов, которые бы обладали такими же свойствами.

Стелара – уникальный и действенный медикамент, который активно используется для терапии пациентов с патологиями кожи и суставных соединений. Цена средства в России и других регионах может отличаться, но она довольно высокая, поэтому не каждый пациент может позволить себе применение.

Видео о препаратах для лечения псориаза

Новые методы лечения псориаза:

Стелара раствор для подкожного введения 45мг/0,5мл N1

Инструкция по применению Стелара раствор для подкожного введения 45мг/0,5мл N1

Форма выпуска

раствор для подкожного введения

Показания к применению

Лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза.

Рекомендации по применению

П/к, пациентам старше 18 лет.

Рекомендованная доза — 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед.

У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется использовать в дозе 90 мг.

При неэффективности терапии в течение 28 нед рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Коррекция дозы. Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 нед выражена недостаточно, следует увеличивать дозу препарата до 90 мг каждые 12 нед. В случае, если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 нед.

Возобновление лечения. Возобновление лечения по предложенной схеме — вторая инъекция через 4 нед спустя после первого применения, а затем каждые 12 нед — было так же эффективно, как и впервые проводимая терапия.

Применение у пожилых больных (старше 65 лет). В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или Vd препарата. В ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами.

Применение у детей. Безопасность и эффективность устекинумаба у детей не изучалась.

Применение при почечной и печеночной недостаточности. Изучение препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе изучения препарата животным вводили дозу, в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставания в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку.

Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Рекомендуется избегать применения препарата при беременности и использовать эффективные методы контрацепции во время и в течение 15 нед после лечения препаратом.

Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли препарат системно после попадания в организм новорожденного. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком у кормящих женщин и поскольку препарат Стелара может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом

Побочные действия

Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; часто — вирусные инфекции верхних дыхательных путей, воспаление подкожной жировой клетчатки; нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: часто — боль в горле и гортани, заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — миалгия, боль в спине.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — усталость, эритема в месте введения; нечасто — реакции в месте введения (боль, припухлость, зуд, уплотнение, кровотечение, кровоизлияние, раздражение).

Злокачественные опухоли. В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов, получавших устекинумаб и плацебо, составляла соответственно 0,25 (1/406) и 0,57 (1/177) случая на 100 человек/год. Частота развития иных, чем меланома, форм рака при применении препарата Стелара и плацебо составляла соответственно 0,74 (3/406) и 1,13 (2/176) случая на 100 человек/год.

Реакции гиперчувствительности: в клинических исследованиях сыпь и крапивница наблюдалась менее чем у 2% больных.

Иммуногенность: примерно у 5% больных, получавших препарат Стелара, формировались антитела к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр. Явной корреляции между формированием антител и наличием реакций в месте инъекции не обнаружено. При наличии антител к устекинумабу больные чаще имели более низкую эффективность препарата, хотя наличие антител не исключает достижения клинического эффекта.

Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном применении препарата Стелара

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу); редко — серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек).

Передозировка

Во время проведения клинических исследований пациентам однократно в/в вводили дозы до 4,5 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется контролировать состояние больного для выявления признаков и симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начинать соответствующую симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия на людях не проводились.

Эффекты ИЛ-12 и ИЛ-23 на ферменты CYP450 были изучены in vitro на гепатоцитах человека. Исследование показало, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 в концентрации 10 нг/мл не влияли на ферменты CYP450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4). Полученные результаты не предполагают необходимости коррекции дозы у пациентов, принимающих одновременно с препаратом Cтелара препараты, метаболизируемые ферментам CYP450.

Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом.

При совместном применении препарата Стелара и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид, взаимодействие не было выявлено.

Безопасность и эффективность совместного применения препарата Стелара с другими иммунодепрессантами (метотрексат, циклоспорин) или биологическими препаратами для лечения псориаза не была оценена.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать, не встряхивать). Срок годности: 18 месяцев.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Стелара оказывает иммунодепрессивное действие. Применение препарата Стелара приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови. Анализ мРНК (матричной РНК), выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 нед лечения, показал, что применение препарата Стелара приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли (TNF)-альфа, интерферон-гамма — индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8.

Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения. Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI — индекс площади и тяжести псориаза), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У больных с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

Состав

Активное вещество: устекинумаб 45 мг

Противопоказания

• тяжелая гиперчувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата;
• серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в т.ч. туберкулез;
• злокачественные новообразования;
• детский возраст (до 18 лет);
• беременность и лактация.

С осторожностью: хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественные опухоли в анамнезе; пожилой возраст.

Аналоги

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей – при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

• Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
• Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
• За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
• Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
• Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.

Стелара – инструкция по применению

вспомогательные вещества: L-гистидин – 0,8 мг, L-гистидина гидрохлорида моногидрат – 1,1 мг, сахароза – 85 мг, полисорбат 80 – 0,40 мг, L-метионин – 0,40 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0,02 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная или почти прозрачная, бесцветная жидкость или жидкость с коричневатым или коричневато-желтоватым или желтоватым оттенком, которая может содержать незначительное количество небольших прозрачных или белых частиц белка.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуносупрессоры, ингибиторы интерлейкина

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Устекинумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело IgG1к которое специфично связывается с общей единицей белка р40 интерлейкинов (ИЛ) ИЛ-12 и ИЛ-23 человека. Препарат Стелара ингибирует биоактивность ИЛ-12 и ИЛ-23 человека предотвращая связывание р40 с рецептором ИЛ-12Rβ1 экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Препарат Стелара не связывается с ИЛ-12 или ИЛ-23 которые уже связаны с рецепторами ИЛ-12Rβ1 на поверхности клеток. Таким образом маловероятно что препарат Стелара будет способствовать опосредованной комплементом или антителами цитотоксичности в отношении клеток экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23.

ИЛ-12 и ИЛ-23 представляют собой гетеродимерные цитокины секретируемые активированными антигенпредставляющими клетками например макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 стимулирует клетки-естественные киллеры (NK) и дифференцировку CD4+ Т-клеток до фенотипа Т-хелпера-1 (Тh1) а также стимулирует выработку интерферона гамма (ИФНγ). ИЛ-23 индуцирует путь Т-хелперов-17 (Тh17) и способствует выработке ИЛ-17А ИЛ-21 и ИЛ-22.

У пациентов с болезнью Крона отмечено повышение уровней ИЛ-12 и ИЛ-23 в кишечнике и лимфатических узлах. Это сопровождается увеличением уровней интерферона и ИЛ-17А в сыворотке указывая что ИЛ-12 и ИЛ-23 способствуют активации Th1 и Тh17 при болезни Крона. Кроме того как ИЛ-12 так и ИЛ-23 могут стимулировать выработку Т-клетками ФНО-α что приводит к хроническому воспалению кишечника и повреждению эпителиальных клеток. Была обнаружена достоверная взаимосвязь между болезнью Крона и генетическим полиморфизмом генов ИЛ23R и ИЛ 2В что указывает на потенциальную причинную роль сигнальной системы ИЛ-12/23 в развитии заболевания. Это подтверждается доклиническими данными свидетельствующими что активация сигнального пути ИЛ-12/23 необходима для развития повреждения кишечника у мышей со смоделированным воспалительным поражением кишечника. Связывая общую субъединицу р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 препарат Стелара может влиять на клиническое течение болезни Крона посредством прерывания пути выработки цитокинов Тh1 и Тh17 которые играют центральную роль в патогенезе этих заболеваний.

У пациентов с болезнью Крона в результате терапии препаратом Стелара отмечалось значимое снижение уровней маркеров воспаления в том числе С-реактивного белка (CRP) и фекального кальпротектина. У пациентов получавших препарат Стелара в течение 44 недель по сравнению с группой плацебо достигалось и сохранялось снижение в сыворотке крови концентраций ИФНγ и ИЛ-17А являющихся провоспалительными цитокинами регулируемыми ИЛ-12 и ИЛ-23.

Иммунизация

Во время долгосрочного клинического исследования у пациентов получавших препарат Стелара в течение по крайней мере 3.5 лет наблюдался иммунный ответ на полисахаридную пневмококковую и противостолбнячную вакцину схожий с таковым в контрольной группе пациентов получавших несистемную терапию. У примерно одинакового относительного числа (%) пациентов получающих лечение препаратом Стелара и пациентов из контрольной группы достигалась защитная концентрация противопневмококковых и противостолбнячных антител.

Фармакокинетика:

Медиана времени до достижения максимальной концентрации устекинумаба в сыворотке крови (t_max) у здоровых лиц составила 85 дней после его однократного подкожного введения в дозе 90 мг. Медианы показателя t_max устекинумаба после его однократного подкожного введения в дозе 45 мг или 90 мг у пациентов были сравнимы с таковыми отмечаемыми у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после его однократного подкожного введения пациентам оценивается равной 572%.

Среднее значение объема распределения устекинумаба у пациентов в терминальной фазе выведения (Vz) после однократного внутривенного введения составляла от 57 до 83 мл/кг.

Метаболический путь устекинумаба не известен.

Медиана системного клиренса (CL) устекинумаба у пациентов после однократного внутривенного введения составляла от 199 до 234 мл/сут/кг.

В ходе клинических исследований период полувыведения (Т_1/2) устекинумаба у пациентов с болезнью Крона в диапазоне от 15 до 32 дней а его медиана составила около 3-х недель.

Системная экспозиция устекинумаба (С_mах и AUC) после однократного внутривенного введения в дозе от 009 мг/кг до 45 мг/кг или после однократного подкожного введения в дозе от приблизительно 24 мг и до 240 мг у пациентов возрастала примерно пропорционально введенной дозе.

Фармакокинетика после однократного и многократного введения

У пациентов с болезнью Крона после внутривенного ведения в рекомендованной инициирующей дозе медиана максимальной концентрации устекинумаба составила 1261 мкг/мл. Начиная с 8-ой недели подкожное введение поддерживающей дозы устекинумаба. составляющей 90 мг проводилось каждые 8 или 12 недель.

Равновесная концентрация устекинумаба достигалась к моменту введения второй поддерживающей дозы. Медиана наименьших равновесных концентраций устекинумаба при введении в дозе 90 мг каждые 8 или 12 недель находилась в диапазоне от 197 мкг/мл до 224 мкг/мл и от 061 мкг/мл до 076 мкг/мл соответственно. На фоне наименьших равновесных концентраций устекинумаба. достигавшихся при его введении в дозе 90 мг с частотой 1 раз каждые 8 недель отмечались более высокие показатели клинической ремиссии чем при наименьших равновесных концентрациях достигавшихся после введения устекинумаба в дозе 90 мг с частотой 1 раз каждые 12 недель.

Влияние массы тела на фармакокинетику

Концентрация устекинумаба в плазме крови при подкожном введении изменялась в зависимости от массы тела. При применении в дозе 45 мг или 90 мг у пациентов с более высокой массой тела (>100 кг) отмечалась более низкая медиана концентрации устекинумаба по сравнению с пациентами с более низкой массой тела (100 кг) при дозе 90 мг была сравнима с таковой у пациентов с более низкой массой тела (≤100 кг) при дозе 45 мг.

Популяционный фармакокинетический анализ

В ходе популяционного фармакокинетического анализа при подкожном введении кажущийся клиренс (CL/F) и кажущийся объем распределения (V/F) составили 0465 л/сут и 157 л соответственно а Т_1/2составил около 3-х недель. Кажущийся клиренс при подкожном введении устекинумаба не зависел от пола возраста или расы. Он зависел от массы тела при этом отмечалась тенденция к более высоким показателям кажущегося клиренса у пациентов с более высокой массой тела. Медиана кажущегося клиренса у пациентов с массой тела >100 кг была приблизительно на 55% выше чем у пациентов с массой тела ≤100 кг. Медиана кажущегося объема распределения у пациентов с массой тела >100 кг была приблизительно на 37% выше чем у пациентов с массой тела ≤100 кг.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа была проведена оценка влияния сопутствующих заболеваний (сахарный диабет артериальная гипертензия и гиперлипидемия) на фармакокинетику устекинумаба при подкожном введении. На нее оказывало влияние наличие сахарного диабета при этом у пациентов с сахарным диабетом отмечалась тенденция к более высоким показателям кажущегося клиренса. Средние показатели кажущегося клиренса у пациентов с сахарным диабетом были приблизительно на 29% выше чем у пациентов без сахарного диабета.

Популяционный фармакокинетический анализ установил наличие тенденции к более высоким показателям клиренса устекинумаба у пациентов с положительным иммунным ответом.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа было изучено влияние некоторых лекарственных препаратов (в том числе парацетамола/ ацетаминофена ибупрофена ацетилсалициловой кислоты метформина аторвастатина напроксена левотироксина. гидрохлортиазида и противогриппозной вакцины) на фармакокинетику устекинумаба. Было установлено что ни один их этих препаратов не оказывает значимого влияния. У пациентов с болезнью Крона фармакокинетика устекинумаба не изменялась при одновременном применении с метотрексатом нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами пероральными кортикостероидами 6-меркаптопурином азатиоприном или в результате предшествующего применения препаратов блокирующих ФНО-α.

Эффекты ИЛ-12 или ИЛ-23 в отношении регуляции активности изоферментов CYP450 были изучены в ходе исследования in vitro с применением гепатоцитов человека. В результате было установлено что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 при концентрации 10 нг/мл не влияют на активность изоферментов CYP450 (CYP1А2 2В6 2С9 2С19 2D6 или 3А4).

Особые группы пациентов

Дети (в возрасте до 18 лет)

Фармакокинетика устекинумаба в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пожилые пациенты (в возрасте от 65 лет и старше)

Исследования фармакокинетики у пациентов пожилого возраста не проводилось. Популяционный фармакокинетический анализ среди пациентов старше 65 лет не выявил влияния возраста на величины кажущегося клиренса (CL/F) и объема распределения (V/F).

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с нарушением функции почек отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Другие группы пациентов

Фармакокинетика устекинумаба сравнима у пациентов азиатского происхождения и у пациентов неазиатского происхождения.

Употребление алкоголя или табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

Показания:

Препарат Стелара в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для инфузий предназначен для терапии взрослых пациентов с болезнью Крона умеренной и тяжелой степени.

Препарат Стелара в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для инфузий предназначен для:

• индукции и поддержания клинического ответа
• индукции и поддержания клинической ремиссии
• достижения бесстероидной ремиссии
• индукции эндоскопической ремиссии
• улучшения связанного со здоровьем качества жизни

у взрослых пациентов с активной болезнью Крона умеренной и тяжелой степени у которых:

• прогрессирование заболевания продолжалось на фоне терапии иммуномодуляторами или кортикостероидами или была выявлена непереносимость этих препаратов или
• наблюдалась зависимость от кортикостероидов или
• прогрессирование заболевания продолжаюсь на фоне терапии одним или несколькими ингибиторами ФНO) или была выявлена непереносимость одного или нескольких ингибиторов ФHО.

Противопоказания:

– Клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата;

– клинически значимая активная инфекция (например активный туберкулез);

– детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных не было получено доказательств тератогенности врожденных дефектов или задержек развития при применении доз примерно в 45 раз превышающих самую высокую эквивалентную дозу предназначенную для применения у людей. Тем не менее исследования влияния устекинумаба на репродуктивную функцию и на развитие потомства у животных не всегда прогнозируют реакции развивающиеся у человека.

Неизвестно может ли применение препарата Стелара нанести вред плоду при применении у беременных женщин или повлиять на репродуктивную функцию. Препарат Стелара следует применять у беременных женщин только в случае если ожидаемая польза от применения у матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Выделение препарата Стелара с грудным молоком наблюдалось у обезьян. Неизвестно абсорбируется ли препарат Стелара системно после приема внутрь. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком у человека и в связи с возможностью возникновения нежелательных явлений у детей получающих грудное молоко следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.

Оценка влияния препарата Стелара на фертильность человека не проводилась. В исследовании фертильности проведенном у мышей не было выявлено неблагоприятных эффектов в отношении фертильности самок.

Способ применения и дозы:

Болезнь Крона

Пациентам с болезнью Крона рекомендовано однократное инициирующее терапию внутривенное введение препарата Стелара в дозе рассчитанной на основании массы тела (Таблица 1).

Таблица 1: Инициирующая доза препарата Стелара (внутривенное введение) а

Масса тела пациента на момент введения препарата

Доза

Количество флаконов препарата Стелара концентрат для приготовления раствора для инфузий 130 мг

Стелара

Стелара ингибитор интерлейкина, обладающий иммунодепрессивным действием. Содержит в себе антитела, которые специфически воздействуют на субъединицы р40 интерлейкинов типа ИЛ-12 и ИЛ-23. Препарат используется в дерматологической практике для лечения вульгарного псориаза. Его действующие компоненты уменьшают влияние цитокинов, продуцируемых лейкоцитами, на активность иммунокомпетентных клеток. За счет этого прерывается цепь патологических реакций, имеющих ключевое значение в прогрессировании псориаза.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопсориатический препарат предназначен для лечения болезней класса XII группы L00-L99.

Лекарственная форма и состав

Стелара раствор для парентерального введения с единичными вкраплениями частиц белкового происхождения. В его состав входят:

• устекинумаб;
• вода для инъекций;
• L-histidine;
• эмульгатор;
• олигосахариды.

Бесцветный раствор выпускается в специальных одноразовых шприцах объемом по 0.5 мл, 1.0 мл или 2.0 мл. В каждом из них содержится по 45 мл или 90 мг действующего вещества.

Фармакотерапевтические свойства

В медпрепарате содержатся человеческие антитела IgGlk, которые обладают специфической активностью по отношению субъединицам р40 цитокинов ИЛ-12 и Ил-23. Лекарство угнетает активность информационных молекул и препятствует их присоединению к рецепторам типа ИЛ-12Rb1. За счет этого нарушается экспрессия рецепторов на поверхности иммунокомпетентных клеток.

Действующие вещества препарата не способны объединяться с ИЛ-12 и ИЛ-23, которые уже имеют связь с белковыми рецепторами. В связи с этим Стелара не принимает участие в формировании антителозависимой цитотоксичности.

Антигенпрезентирующие клетки секретируют гетеродимерные цитокины, к которым относятся ИЛ-12 и ИЛ-23. Они принимают участие в иммунных процессах, которые стимулируют активацию CD4 +Т-клеток и NK-клето. Но при развитии дерматологических патологий регуляция скорости биосинтеза ИЛ-12 и ИЛ-23 нарушается. Иммунодепрессант ликвидирует влияние гетеродимерных цитокинов на передачу сигналов внутри клеток и выработку гормоноподобных белков.

Стелара обрывает цепь патологических реакций и продукцию цитокинов, которые провоцируют развитие псориатического артрита и вульгарного псориаза. Устекинумаб нарушает процесс образования цитокинов типа TH1 и TH17, которые относятся к основным звеньям патогенеза дерматологической болезни.

Фармакокинетические свойства

Предельная концентрация активных компонентов в крови после введения противопсориатического раствора наблюдается через 8.5 суток. При этом биодоступность после парентерального введения не превышает 58%. Пути метаболизма Стелары не были определены.

При подкожном введении растворного иммунодепрессанта в течение 3 месяцев накопление устекинумаба в крови не наблюдается. Согласно результатам фармакокинетического анализа, употребление спиртосодержащих напитков и табакокурение никак не влияет на период полураспада активных компонентов и их терапевтическую активность.

Показания к применению

Препарат Стелара используется в терапии дерматологических патологий у больных, достигших 12-летнего возраста. Показаниями к назначению иммунодепрессанта являются:

• бляшечный (вульгарный) псориаз средней и тяжелой степени развития;
• псориатический артрит средней и тяжелой степени развития.

Лекарственный раствор может использоваться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии вульгарного псориаза у пациентов в возрасте от 12 лет. Стелара комбинируется с Метотрексатом при прохождении курсовой терапии псориатического артрита.

Режим дозирования

Оптимальная доза препарата 45.0 мг в сутки. Спустя 28 дней делают вторую подкожную инъекцию. После стабилизации состояния раствор вводят 1 раз в 12 недель. В тех случаях, когда масса пациента превышает 100 кг, дозировку повышают до 90.0 мг. В случае неэффективности лечения в течение 25-30 недель необходимо заменить Стелару другим противопсориатическим средством.

Больным, у которых фармакологическая эффективность препарата выражается слабо, повышают дозировку до 90.0 мг через каждые 3 месяца. При отсутствии нужного эффекта раствор вводят через каждые 2 месяца.

Во время медицинских испытаний влияние возраста пациента на клиренс и объем перераспределения иммунодепрессанта не было установлено. Поэтому при лечении больных старше 55 лет схему терапии и дозировку не корректируют.

Указания по использованию раствора

Перед использованием медпрепарата нужно внимательно рассмотреть стеклянный флакончик или содержимое шприца. В жидкости могут содержаться единичные вкрапления белковых соединений. При потемнении раствора и наличии осадка использовать иммунодепрессант нельзя.

В процессе терапии смешивать препарат Стелару с другими лекарственными растворами нельзя. Если пациенту назначили 90.0 мг иммунодепрессанта, необходимо сделать две инъекции шприцами объемом по 45.0 мг. Раствор вводится в нижнюю часть живота или в бедро. При наличии псориатических высыпаний на указанных участках можно ввести инъекцию в область плеча.

Беременность и грудное вскармливание

При изучении свойств Стелары животным вводили раствор в концентрации, которая в 45 раз превышала оптимальную терапевтическую дозу для людей. Токсическое и тератогенное действие медпрепарата на внутриутробное развитие эмбриона не было установлено. Но результаты медицинских исследований применимы к человеку не всегда.

Достоверно неизвестно, могут ли действующие компоненты иммунодепрессанта воздействовать на репродуктивную активность женщины и особенности развития плода. Кроме того, устекинумаб экскретируется в грудное молоко. В связи с этим нежелательно использовать лекарственный раствор во время гестации и кормления грудью.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению иммунодепрессанта, употребление спиртосодержащих напитков никак не влияет на фармакокинетические свойства устекинумаба.

Взаимодействие с медикаментами

Полноценных исследований медикаментозного взаимодействия устекинумаба с участием людей не проводилось. Параллельное применение противопсориатического средства с медикаментами, которые используются в терапии псориаза (Левотироксин, Ибупрофен, Метформин), не приводит к ухудшению самочувствия.

На фармакокинетику активных веществ не влияет прием пероральных кортикостероидов и анти-TNFα медпрепаратов. При параллельном применении субстратов CYP450 дозировку не уменьшают.

Передозировка

Разовое введение дозы до 6.0 мг на 1 кг веса не сопровождается обострением симптомов дозолимитирующей токсичности. При превышении назначенной врачом дозировки нужно контролировать состояние пациента. В случае обнаружения токсических реакций необходимо начать паллиативную терапию.

Побочные реакции

Согласно инструкции, иммунодепрессант нечасто вызывает побочные эффекты. При прохождении противопсориатической терапии больные чаще всего жаловались на:

• головные боли;
• ринофарингит;
• стоматологические инфекции;
• воспаление дыхательных путей;
• крапивницу;
• ангионевротический отек;
• депрессию;
• парез лицевого нерва;
• диспепсические явления;
• эксфолиативный дерматит;
• воспаление подкожной клетчатки.

Не исключено развитие местных реакций после введения раствора кожный зуд, покраснение, отек кожи, гематомы и т.д. Чтобы предотвратить побочные эффекты, рекомендуется чаще менять места для уколов.

Противопоказания

Препарат Стелара не назначается детям, которые не достигли 12-летнего возраста. Абсолютными противопоказаниями к применению противопсориатического средства являются:

• туберкулез в анамнезе;
• рецидивы инфекционных болезней;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к устекинумабу;
• злокачественные опухоли.

Лечение иммунодепрессантом проводится под наблюдением врача при рецидивирующих паразитарных патологиях, а также септических воспалениях бактериального и микотического генеза.

Особые указания

Стелара селективный иммунодепрессант, который влияет на реактивность организма. Длительный прием медпрепарата может сопровождаться реактивацией инфекций, которые до начала терапии находились в латентной фазе.

В ходе медицинских исследований было выявлено, что у большинства пациентов с серьезными инфекционными патологиями в анамнезе наблюдались рецидивы инфекций. По этой причине лекарственный раствор нежелательно использовать лицам с вялотекущими инфекциями, в особенности с туберкулезом.

Информация о фармакокинетике противопсориатического средства у пожилых людей, а также больных с нарушением функций органов детоксикации отсутствует. Анализ среди лиц старше 60 лет не обнаружил негативного воздействия возраста на объем распределения действующих веществ и величину клиренса.

Безопасность противопсориатического раствора у детей дошкольного возраста не изучалась. Стелара используется в педиатрии при лечении пациентов от 12 лет, но только в условиях стационара. Дозировка зависит от массы тела ребенка. Если она не превышает 60 кг, назначают не более 0.75 мг на 1 кг веса, если больше 45 мг на 1 кг веса.

При исследованиях медпрепарата на животных выяснилось, что его действующие компоненты могут влиять на биологическую способность приматов к зачатию. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует использовать пероральные контрацептивы на протяжении курса терапии, а также в течение 15-16 недель после его окончания. Компоненты медпрепарата способствуют повышению фертильности и, как следствие, вероятности нежелательной беременности.

Аналоги

В случае необходимости средство заменяется антидепрессантами, которые обладают выраженной противопсориатической активностью:

• Локоид;
• Имунофан;
• Эльтеанс;
• Псориатен;
• Кортомицетин.

Некоторые из вышеперечисленных средств отпускаются в аптечных сетях без предписания врача. Однако перед их использованием рекомендуется проконсультироваться с дерматологом. Нерациональное использование медикаментов чревато обострением псориаза или псориатического артрита.

Условия продажи и хранения

Растворный иммунодепрессант отпускается только при наличии письменного назначения от дерматолога. Хранить раствор нужно в защищенном от света месте при соблюдении температурного режима 2-8 градусов Цельсия. После замораживания использовать медпрепарат не рекомендуется. Предельный срок годности составляет 24 месяца с момента выпуска.

Стелара 90 мг/0,5 мл №1 шприц

1 шприц (1 мл) содержит активное вещество: устекинумаб – 90 мг, вспомогательные вещества: сахароза — 76 мг; L-гистидин (в т.ч. L-гистидина гидрохлорида моногидрат) — 1 мг; полисорбат 80 — 0,04 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Фармакологические свойства

Механизм действия. Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 Да, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к р40 субъединице ИЛ человека — ИЛ-12 и ИЛ-23. Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.

ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации CD4 + -Т-клеток. Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов. Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.

Применение препарата Стелара ® приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.

Анализ мРНК (матричной РНК), выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 нед лечения, показал, что применение препарата Стелара ® приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли (TNF)-альфа, интерферон-гамма — индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.

Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI — индекс площади и тяжести псориаза), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У больных с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

Показания

Лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза.

Противопоказания

тяжелая гиперчувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата;

серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в т.ч. туберкулез;

детский возраст (до 18 лет);

С осторожностью

Хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественные опухоли в анамнезе; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе изучения препарата животным вводили дозу, в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставания в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку.

Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Рекомендуется избегать применения препарата при беременности и использовать эффективные методы контрацепции во время и в течение 15 нед после лечения препаратом.

Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли препарат системно после попадания в организм новорожденного. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком у кормящих женщин и поскольку препарат Стелара ® может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.

Побочные действия

• Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; часто — вирусные инфекции верхних дыхательных путей, воспаление подкожной жировой клетчатки; нечасто — опоясывающий герпес.
• В контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота инфекции, в т.ч. серьезной инфекции, при применении препарата Стелара ® и плацебо была одинакова (частота инфекций — соответственно 1,39 и 1,21 случая на человек/год лечения, частота серьезных инфекций — соответственно 0,01 (5/407) и 0,02 (3/177) случая на человек/год лечения).
• В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований частота инфекций при применении препарата Стелара ® составляла 1,24 (24/2251) случая на человек/год лечения. Случаи возникновения серьезной инфекции включали воспаление подкожной жировой клетчатки, дивертикулит, остеомиелит, вирусные инфекции, гастроэнтерит, пневмонию и инфекции мочевыводящих путей.
• Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль, депрессия.
• Со стороны дыхательной системы: часто — боль в горле и гортани, заложенность носа.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница.
• Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — миалгия, боль в спине.
• Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — усталость, эритема в месте введения; нечасто — реакции в месте введения (боль, припухлость, зуд, уплотнение, кровотечение, кровоизлияние, раздражение).
• Злокачественные опухоли. В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов, получавших устекинумаб и плацебо, составляла соответственно 0,25 (1/406) и 0,57 (1/177) случая на 100 человек/год. Частота развития иных, чем меланома, форм рака при применении препарата Стелара ® и плацебо составляла соответственно 0,74 (3/406) и 1,13 (2/176) случая на 100 человек/год.

Взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия на людях не проводились.

Эффекты ИЛ-12 и ИЛ-23 на ферменты CYP450 были изучены in vitro на гепатоцитах человека. Исследование показало, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 в концентрации 10 нг/мл не влияли на ферменты CYP450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4). Полученные результаты не предполагают необходимости коррекции дозы у пациентов, принимающих одновременно с препаратом Cтелара ® препараты, метаболизируемые ферментам CYP450.

Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом.

При совместном применении препарата Стелара ® и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид, взаимодействие не было выявлено.

Безопасность и эффективность совместного применения препарата Стелара ® с другими иммунодепрессантами (метотрексат, циклоспорин) или биологическими препаратами для лечения псориаза не была оценена.

Передозировка

Во время проведения клинических исследований пациентам однократно внутривенно вводили дозы до 4,5 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется контролировать состояние больного для выявления признаков и симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начинать соответствующую симптоматическую терапию.

Особые указания

Инфекции. Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом и может повышать риск развития инфекций и реактивации инфекций, находящихся в латентной фазе.

В клинических исследованиях при применении препарата Стелара ® у больных наблюдались серьезные бактериальные, грибковые и вирусные инфекции. Устекинумаб не следует применять у больных с клинически значимыми, активными инфекциями. Следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с хроническими инфекциями или наличием рецидивирующих инфекций в анамнезе.

Перед началом применения препарата следует провести тестирование больного на наличие туберкулеза. Не следует применять устекинумаб у больных с активным туберкулезом. При наличии латентного или активного туберкулеза (в т.ч. в анамнезе) следует начать его лечение до начала применения препарата Стелара ® . Также следует начать лечение туберкулеза у больных, у которых достаточный эффект от его предыдущего лечения не подтвержден. В период лечения устекинумабом и после этого следует тщательно наблюдать за больными для выявления признаков и симптомов активного туберкулеза.

Больных следует предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении признаков и симптомов, позволяющих предположить инфекцию. При развитии тяжелой инфекции применение препарата Стелара ® необходимо отменить, пациент должен находиться под контролем медицинского персонала. Не следует применять устекинумаб до окончания лечения инфекции.

Злокачественные новообразования. Препарат Стелара ® является селективным иммунодепрессантом. Иммунодепрессанты могут повышать риск развития злокачественных опухолей. У некоторых больных, получавших устекинумаб в клинических исследованиях, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований (кожных и некожных форм).

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационном применении препарата Стелара ® известны случаи возникновения серьезных реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилаксию. При развитии анафилактических и других серьезных реакций гиперчувствительности применение устекинумаба следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.

Вакцинация. В период лечения препаратом Стелара ® не рекомендуется применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных (вирусных или бактериальных) заболеваний. Применение препарата не рекомендуется в период 15 нед до вакцинации (после приема последней дозы препарата Стелара ® ) и в течение 2 нед после вакцинации.

Данные по вторичному инфицированию при применении живых вакцин у пациентов, получающих препарат Стелара ® , отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин для иммунизации членов семьи пациента, получающего лечение препаратом Стелара ® .

Вместе с устекинумабом можно применять вакцины, содержащие инактивированные микроорганизмы.

Сопутствующая иммуносупрессивная терапия. Безопасность и эффективность применения препарата Стелара ® в комбинации с иммунодепрессивными препаратами и фототерапией не изучалась. Следует проявлять осторожность при рассмотрении возможности одновременного применения других иммунодепрессантов и устекинумаба, а также при переходе с терапии другим противопсориазным биологическим препаратом на терапию устекинумабом.

Иммунотерапия. Безопасность и эффективность применения препарата Cтелара ® у пациентов, прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, не установлена. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих в настоящее время или прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, особенно анафилактических состояний.

Общее. Для раствора для подкожного введения в шприцах — защитный колпачок для иглы содержит в своем составе натуральную резину (производное латекса) и при наличии гиперчувствительности к латексу может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования не проводились.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C, в оригинальной упаковке. (не замораживать)

Стелара — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Псориаз, относясь к психосоматическим заболеваниям невыявленной этиологии, зачастую практически не поддается лечению. Пациентам за счет гормональной терапии удается добиться непродолжительной ремиссии и снизить симптоматику заболевания, не искоренив его полностью.

Современная фармацевтика предложила новейшее и очень эффективное лекарственное средство от псориаза — инъекции Стелара, которые целесообразно применять в том случае, если консервативное лечение не дает абсолютно никакого результата.

Описание лекарства

Активным веществом является устекинумаб. Стелара входит в группу препаратов, в составе которых моноклональные антитела. Производится в одноразовых стерильных инъекционных шприцах с объемом препарата 50 (45 мг активного вещества) и 100 мл (90 мг активного вещества). Вводится только инъекционно.

Лекарство Стелара реализуется во всех крупных аптеках России, но отпускается исключительно рецептурно! Приобрести самостоятельно препарат без предварительного назначения лечащего врача невозможно.

Действия препарата

Псориатические бляшки являются результатом патологически происходящих процессов в подкожной клетчатке, когда происходит неконтролируемый запуск деления клеток. Переизбыток этого деления провоцирует образование чрезмерно уплотненных участков кожи, которые покрываются ороговевшим слоем, начинают шелушится и очень сильно зудеть.

Препарат Стелара действует направленно, угнетая выработку белков, ответственных за процесс клеточного деления. Препарат активизирует иммунную функцию организма заболевшего, практически полностью останавливая аутоиммунную реакцию, приводящую к воспалительному процессу на коже.

Особенности:

• приостановка патологического процесса на клеточном уровне;
• уменьшение воспаления;
• снижение образования шелушений на поверхности кожи;
• запуск регенерационных (восстанавливающих) процессов пораженных участков эпидермиса;
• седативное воздействие на нервную систему.

Основное преимущество Стелара при псориазе — лекарственное средство ведет борьбу именно с аутоиммунным фактором заболевания. Большинство врачей склоняется ко мнению, что псориаз является заболеванием психосоматического характера, т.е. патология может запросто проявить себя в результате перенесенного стресса, нервных переживаний, психоэмоциональной встряски, а также по итогу любого перенесенного нервного потрясения.

Стелара оказывает не только поверхностное воздействие, устраняя симптоматику заболевания, а действует комплексно, благоприятно воздействуя на нервную систему, стабилизируя ее работу. Применение по инструкции Стелара способствует деликатному, но эффективному седативному эффекту, улучшает качество жизни, нормализует сон.

За счет комплексного воздействия удается добиться хорошей стабильности лечения, снизить негативные проявления заболевания, улучшить самочувствие и быстро восстановиться.

Показания к применению

Стелара был создан именно для терапевтического лечения всех типов псориаза. Отзывы от специалистов на препарат только положительные. Врачами препарат активно назначается при вульгарном и бляшечном псориазе (зона поражения открытых участков тела псориатическими бляшками более 5%) независимо от степени тяжести.

Лекарственное средство назначается для лечения псориаза только взрослых, достигших восемнадцатилетнего возраста! Применение в детском возрасте запрещено!

Для информации:

В случае легкой степени заболевания данное лекарственное средство нецелесообразно использовать в лечении. Воспалительный процесс при легкой стадии можно купировать более щадящими мазями дерматологического спектра.

Стелара по отзывам оказывает достаточно мощное действие на все органы и системы заболевшего, назначается врачом только в тех случаях, когда другое терапевтическое лечение является неэффективным, не дает никакого результата, а само заболевание может спровоцировать развитие более тяжелых последствий для организма.

Инъекции применяются для терапии псориатического артрита, доказывая высокую степень эффективности в случае воспалительного процесса, происходящего в суставах. За счет применения Стелара достигается быстрое купирование воспалительного процесса.

Решение о применении в лечении моноклональных антител должен принимать исключительно врач! Самолечение данным препаратом категорически не допускается!

Инструкция по применению

Инъекции препарата можно вводить самостоятельно только в том случае, если пациент знает как правильно делать уколы. В ином случае можно обратиться в процедурный кабинет поликлиники или больницы для оказания помощи.
Стандартная доза — однократное введение вещества в объеме 50 мл.

Дозировка объемом в 100 мл вводится пациентам, страдающим ожирением либо имеющим массу тела, превышающую 100 килограмм.

Инъекция вводится в живот, зону плеча либо в бедро! Важно, чтобы место введения препарата не было поражено псориатическими бляшками.

Как правильно вводить лекарство:

1. Место введения препарата обрабатывается антисептическим составом.
2. Кожа в месте введения слегка оттягивается.
3. Игла вводится прямо в подскладочное пространство, образовавшееся в месте оттягивания.
4. Препарат вводится медленно, с постепенным запуском лекарства в подкожное пространство.
5. После процедуры место укола обработать антисептиком.

Никогда невозможно предугадать реакцию организма на новое лекарственное средство. В редких случаях у пациентов наблюдается аллергическая реакция в связи с индивидуальной непереносимостью лекарственного средства. Поэтому, рекомендовано первую инъекцию делать именно под наблюдением врача! После проведенной процедуры пациент остается под медицинским наблюдением в течение последующих трех часов. Только в случае отсутствия негативной реакции организма можно идти домой.

Следующее введение Стелара от псориаза согласно отзывам врачей производится только через 28 дней после первой процедуры.

Допускается введение повторной инъекции самостоятельно только в том случае, если после введения первой инъекции не наблюдалось аллергической реакции организма, и пациент в целом процедуру перенес удовлетворительно.

После второй инъекции выдерживается интервал времени в 12 недель и выполняется повтор. В целом, процедура повторяется каждые 12 недель (в среднем курс лечения составляет 5-6 инъекций).

Решение о завершении терапии с применением данного препарата принимает только лечащий врач по результатам анализов и визуального осмотра. По данным проводимых исследований считается, что 5-6 инъекций достаточно для того, чтобы добиться стойкой ремиссии.

Противопоказания

Несмотря на достаточно серьезный по своему воздействию препарат Стелара, если принимать по инструкции, имеет ограниченный перечень противопоказаний в виде следующих заболеваний и патологий:

инфекционные заболевания внутренних органов и тканей, находящиеся в стадии обострения;

индивидуальная непереносимость к активному веществу.

Стелара не следует применять в том случае, если взрослому накануне была проведена плановая вакцинация.

Особые указания

1. Препарат запрещено применять в лечении псориаза пациентам, страдающим туберкулезом. Инъекционная терапия может снизить эффективность применения противотуберкулезных препаратов.
2. Наличие злокачественных новообразований является противопоказанием к применению любых препаратов, оказывающих воздействие на иммунитет.
3. Перед терапевтическим лечением Стелара следует провести комплексное обследование всего организма.
4. Некоторые врачи считают, что моноклональные антитела косвенно могут являться причиной новообразований на коже в случаях, если у пациента есть определенная предрасположенность к данному заболеванию. Поэтому во избежание подобного осложнения врачу необходимо собрать семейный анамнез пациента. Если в ходе сбора данных будет выявлено, что у кого-то из родственников пациента в анамнезе есть онкологическое заболевание кожи, от применения Стелара следует отказаться.
5. Лекарственное средство не назначается для лечения псориаза у детей. Минимально допустимый возраст для начала терапии — 18 лет. Допускается применение Стелара для лечения детей, достигших 12 лет, только в том случае, если имеются обширные очаговые поражения кожи псориатическими бляшками, высокий риск развития на фоне данного заболевания осложнений и другое лечение (более щадящее и консервативное) не принесло видимых результатов.

Реакцию организма на введение Стелара никогда невозможно предсказать. Сказать однозначно, что лекарство не спровоцирует аллергическую реакцию, нельзя. Все можно познать только опытным путем. Именно поэтому рекомендовано первую инъекцию вводить в присутствии врача и находится под наблюдением минимум три часа.

Пациентам, возраст которых старше 60 лет, корректировки дозы не требуется. Для предотвращения негативных реакций все инъекции следует вводить только в условиях стационара. Лекарство не применяется при наличии инфекционных патологий.

С целью исключения скрытого инфекционного очага возрастному пациенту необходимо пройти полный комплекс обследований и сдать все анализы, которые бы указывали на отсутствие либо наличие заболевания.

Женщины должны основательно подойти к вопросу лечения данным препаратом. Ни в коем случае лекарственное средство нельзя применять во время беременности. Перед лечением необходимо сделать тест на беременность и посетить гинеколога.

В процессе лечения вплоть до полного его окончания следует надежно предохраняться используя по возможности несколько методов контрацепции. Планировать зачатие ребенка можно только спустя четыре месяца после окончания лечения.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Купить Стелара можно только по рецепту и только в аптеке. Цена одной инъекции Стелара находится в районе 250 000 рублей.

Краткий обзор аналогов

В фармацевтике не существует полных аналогов Стелара, которые бы в своем составе имели аналогичное действующее вещество. Можно рассмотреть вариант лечения с помощью других лекарственных препаратов на основе адалимумаба либо инфликсимаба. Однако данные препараты по своей эффективности значительно уступают Стелара. Но стоимость будет немного ниже.

Отзывы о лекарственном препарате

Анна Гончарова:

Долго страдаю от псориаза и долго лечила этот недуг. С моим врачом так и не смогли подобрать действительно эффективное лечение консервативными лекарствами. Случайно узнала о Стеларе, немного была ошарашена его стоимостью. Пришлось несколько лет копить, чтобы позволить себе данную терапию. Эффект превзошел все мои ожидания. Денег ушло на лечение немерено, но уже более двух лет я не вспоминаю о псориазе.

Ярослав Горин:

Мои финансовые возможности (к счастью) позволили мне пройти курс лечения Стеларой от псориаза. Это действительно самое эффективное (в моем случае) лекарство от псориаза. Мне не помогало ни одно лекарство, в том числе гормональное, сталкивался с массой побочек и понимал, что я быстрее угроблю свой организм, чем вылечу псориаз.

Мой врач, который меня ведет уже много лет, предложил рассмотреть вариант именно со Стеларой. Изучал массу информации в сети, пока не рискнул. Лечение оказалось очень хорошим и результативным. Надеюсь, я буду долго не вспоминать о псориазе. Качество жизни улучшилось многократно.