Амброксол Реневал
Муколитическое и отхаркивающее средство. Имеет секретомоторное, секретолитическое и отхаркивающее действие.
Применяется при заболеваниях верхних дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: при бронхитах, бронхиальной астме, пневмонии, бронхоэктатической болезни.
Инструкция по применению Амброксол Реневал
Показания к применению
Нарушение секреции и транспорта мокроты при острых и хронических заболеваниях органов дыхания:
Фармакологические свойства
Амброксол является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина.
Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Стимулирует работу бронхиальных желез, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта – поверхностно-активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей. Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате чего улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.
В среднем, при приеме внутрь действие препарата наступает через 30 мин, продолжительность действия − 6-12 часов в зависимости от принятой дозы.
Способ применения и дозы
- Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
- Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение первых 2-3 суток, затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.
- Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
- В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, I триместр беременности и период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.
Побочное действие:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Аллергические реакции:
частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотки; нечасто – диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль; редко – изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор.
Со стороны дыхательной системы:
редко – сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея (выделение слизи из носа).
Со стороны кожных покровов:
редко – кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна – кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны органов чувств:
нечасто – дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).
Прочие:
редко – слабость, головная боль, дизурия (нарушения мочеиспускания), гипертермия, лихорадка.
С осторожностью:
Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе; II-III триместры беременности.
*смотрите подробнее в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата Амброксол РУ ЛП-004490 от 10.10.2017
Дополнительно
Действующее вещество:
Амброксола гидрохлорид – 30,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 171,0 мг
крахмал кукурузный – 36,0 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,8 мг
магния стеарат – 1,2 мг
Действующее вещество: амброксола гидрохлорид − 30,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Объем распределения составляет 552 л. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате «первичного прохождения» через печень уменьшается приблизительно на 1/3.
Распределение. Связь с белками плазмы крови − 80-90%. Амброксол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение. Терминальный период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 7-12 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90% в виде метаболитов (таких как, дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), около 10% − в неизменном виде. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40%.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного обратного распределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.
Применение препарата в I триместре беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно только после тщательной оценки соотношения пользы от лечения и возможных рисков.
При одновременном применении амброксола с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Cрок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Амброксол – безопасный препарат от влажного кашля для детей и взрослых
Амброксол является эффективным и безопасным медикаментом, который используют для лечения влажного кашля. Муколитик назначается при респираторных заболеваниях, если они сопровождаются образованием скудной или вязкой мокроты. Медикамент разрешен в периоде новорожденности, беременности, у детей любой возрастной группы, взрослых и пожилых пациентов.
Амброксол 30 мл 6+
При каких заболеваниях можно использовать?
Амброксол показан при респираторных патологиях, которые сопровождаются повреждением слизистой трахеи, бронхов с отделением вязкой и скудной мокроты. К таким патологиям относят:
- острое и хроническое воспаление бронхов;
- бронхиальная астма;
- воспаление легких;
- бронхоэктазы;
- хроническая обструктивная болезнь легких.
Назначают медикамент для улучшения отхождения мокроты. Прочитать больше о лечении кашля можно здесь.
Фармакодинамика
Амброксол увеличивает количество бронхиального секрета. Медикамент усиливает секрецию сурфактанта, двигательную активность ресничек эпителия, что способствует лучшему скольжению мокроты. Все эти механизмы позволяют секрету быстрее выводиться из легких, легче и мягче откашливаться.
Лекарственные формы
Медикамент производится в нескольких формах, которые помогают облегчить его использование и повысить эффективность терапии. Формы:
- таблетки (30 мг, 75 мг (пролонгированные – ретард));
- раствор для приема внутрь (15 мг/5 мл, 30 мг/5 мл);
- раствор для приема внутрь и ингаляций (7,5 мг/мл);
- сироп (15 мг/5 мл, 30 мг/5 мл).
Все эти формы помогают быстрее вылечить кашель. Например, парентеральный прием можно сочетать с ингаляционным введением лекарственного средства.
Как употреблять медикамент?
Согласно инструкции по применению, Амброксол можно использовать перорально или ингаляционно. Для перорального использования есть таблетированные формы, раствор (для употребления внутрь) и сироп. Для ингаляционного введения также существует отдельная форма в виде раствора.
Таблетки Амброксол – от чего помогают, как пить?
Таблетированная форма помогает от кашля при бронхите, воспалении легких и других заболеваниях, при которых мокрота плохо откашливается. Пить таблетированные формы показано больным старше 6-летнего возраста.
Дозировки лекарственного препарата:
- 6 – 12 лет – 15 мг дважды-трижды за день;
- от 12-летнего возраста – 30 мг трижды за сутки.
Пить препарат можно независимо от приема пищи.
Если лечение не помогает, пациентам старше 12 лет можно увеличить дозировку до 60 мг дважды за день. Таблетированную форму следует запить ½-1 стаканом воды. Курсовая терапия составляет 5 дней. Если в первые 4-5 дней лечение не помогло, следует прийти на прием к доктору для коррекции терапии.
Чтобы эффект от терапии был хороший, рекомендовано пить больше воды, соков и морсов, не обладающих мочегонным действием. Это способствует лучшему отхождению бронхиального секрета. Нельзя пить лекарство перед сном. Это может привести к застою мокроты. Особенно рекомендация касается маленьких детей.
Способ применения сиропа
Форма сиропа чаще применяется у детей. Она имеет приятный вкус, что облегчает терапию. Принимать лекарство следует внутрь в следующих дозах:
- до 2-летнего возраста – 2,5 мл дважды за сутки;
- 2-6 лет – 2,5 мл трижды за день;
- 6-12 лет – 5 мл 2-3 раза за сутки;
- больные старше 12-летнего возраста – 10 мл трижды за день первые 3 суток терапии, далее дозировку уменьшают до 10 мл дважды за сутки.
Курсовая терапия составляет до 5 суток.
Во время употребления препарата следует четко следовать инструкции, чтобы предупредить передозировку. Максимум дозы за день:
- взрослые пациенты равен 120 мг;
- 6-12 лет – 45 мг;
- 2-6-летний возраст – 22,5 мг;
- до 2-летнего возраста – 15 мг.
Открытую бутылочку следует хранить не более 1 месяца.
Внимание! Использование Амброксола у малышей до 2 лет должно осуществляться только под наблюдением доктора.
Амброксол для ингаляций – как использовать?
Для ингаляционного введения препарата есть специальный раствор с концентрацией 7,5 мг/мл. Он продается в бутылочках объемом 40 и 100 мл. Препарат подходит для использования в небулайзерах, так как имеет очень мелкие молекулы. Нельзя распылять медикамент при помощи парового ингалятора.
- взрослые пациенты и дети старше 6-летнего возраста – ингаляционная процедура проводится 1-2 раза за сутки, для изготовления раствора требуется 2-3 мл лекарства;
- дети младше 6 лет – 1-2 ингаляционные процедуры, по 2 мл на каждую манипуляцию.
Чтобы заправить ингаляционный прибор, необходимо приготовить рабочий раствор. Для этого раствор Амброксола смешивают с 0,9% хлоридом натрия в соотношении 1:1. Перед проведением манипуляции следует рабочий раствор разогреть до 35-36°С, чтобы не было переохлаждения слизистой дыхательных путей. Холодные пары провоцируют сужение сосудов в легких и рефлекторный кашель.
Во время ингаляционной процедуры ребенок или взрослый должен дышать в обычном режиме. Форсированное дыхание провоцирует кашлевой рефлекс. Грудничкам рекомендовано делать ингаляционную процедуру во сне, чтобы не пугать младенца, не вызвать плач.
Если ингаляции назначаются пациенту с бронхиальной астмой, манипуляцию проводят после употребления больным бронхорасширяющих средств. Это поможет предупредить рефлекторный спазм бронхов и раздражение слизистой.
Курсовая терапия составляет 4-5 суток. Если терапия не помогла, следует прийти на прием к доктору для дальнейшего обследования и коррекции терапии.
Внимание! Ингаляции у малышей до 2 лет проводятся только под наблюдением врача педиатра или пульмонолога. Врач должен постоянно оценивать динамику и реакцию малыша на препарат. Родителям специалист объясняет правила проведения процедуры, меры безопасности, если ингаляция будет проводиться на дому.
Амброксол раствор для ингаляций
Применение беременным и кормящим
Медикамент не показан пациенткам в первые 3 месяца вынашивания. Лекарство допускается применять во 2 и 3 триместре, если польза для женщины превышает возможные риски для эмбриона.
Если назначается кормящей пациентке, грудное вскармливание следует прекратить на весь период терапии. Пока идет лечение, необходимо осуществлять регулярное сцеживание, чтобы сохранить секрецию молока. После окончания терапии вскармливание возобновляют.
Особые условия
Медикамент нельзя применять вместе с противокашлевыми средствами. Это приведет к застою мокроты в полости бронхов из-за подавления кашлевого рефлекса. Не желательно назначать лекарство больным, у которых кашлевой рефлекс выражен слабо.
Не следует выполнять дыхательную гимнастику во время приема медикамента. Упражнения ухудшают отхождения бронхиального секрета. Если пациент находится в тяжелом состоянии, мокроту нужно отсасывать аспиратором.
Внимание! Не следует пить медикамент перед сном. Это может привести к застою бронхиальной слизи, нарушению проходимости дыхательных путей из-за угасания кашлевого рефлекса во время отдыха.
При бронхиальной астме препарат провоцирует усиление кашлевого рефлекса. Если у больного имеются поражения кожного покрова (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), в начале заболевания возможно появление состояния, которое похоже на грипп (ломота в теле, гипертермия, насморк, кашель, воспаление горла. При такой симптоматике использование Амброксола может быть ошибочным.
Больным с патологиями почек лекарство должен назначать доктор. Если медикамент назначен пациенту с диабетом, необходимо учитывать глюкозу, которая присутствует в препарате в качестве вспомогательного компонента.
Амброксол Реневал 20 табл. 30 мг
Взаимодействие
Медикамент не следует пить одновременно с противокашлевыми средствами, так как они гасят кашлевой рефлекс. Амброксол можно употреблять с антибактериальными лекарствами (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином). Препарат способствует повышению концентрации антибиотиков в бронхиальной слизи.
Когда запрещен
Лекарство не показано при аллергии на его составляющие. Препарат запрещен при:
- вынашивании плода в первые 3 месяца;
- кормлении младенца;
- возрасте менее 6 лет (таблетки);
- возрасте младше 12 лет (таблетки пролонгированные).
Аккуратно применяют лекарство при нарушении работы слизистой оболочки бронхиального дерева, патологии почек и печени. Осторожно назначают при язвенных дефектах пищеварительного тракта, беременности (2,3 триместр), пациентов до 2-летнего возраста.
Передозировка
При употреблении высоких дозировок возможна тошнота, рвота, диарейный синдром. В детском возрасте может отмечаться беспокойство, повышенная активность. У некоторых пациентов выявляется гипотония. Если возникли явления передозировки, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок сразу или в течение первых 2 часов.
Похожие лекарства
У препарата есть структурные и неструктурные аналоги. К структурным относят те лекарственные формы, которые схожи по составу. Неструктурные аналоги отличаются активными компонентами. Структурные аналоги:
Амброксол таблетки – Обновление – инструкция по применению
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее, муколитическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Амброксол является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина.
Обладает секретомоторным секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует работу бронхиальных желез повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах усиливает образование эндогенного сурфактанта – поверхностноактивного вещества обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей. Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате чего улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.
В среднем при приеме внутрь действие препарата наступает через 30 мин продолжительность действия – 6-12 часов в зависимости от принятой дозы.
Фармакокинетика:
Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Объем распределения составляет 552 л. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате “первичного прохождения” через печень уменьшается приблизительно на 1/3.
Распределение. Связь с белками плазмы крови – 80-90 %. Амброксол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение. Терминальный период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 7-12 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов (таких как дибромоантраниловая кислота глюкурониды) около 10 % – в неизменном виде. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40 %.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения а также медленного обратного распределения из тканей в кровь эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.
Показания:
Нарушение секреции и транспорта мокроты при острых и хронических заболеваниях органов дыхания: острый и хронический бронхит пневмония хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы I триместр беременности и период грудного вскармливания детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например при редком синдроме первичной дискинезии ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в том числе в анамнезе; II-III триместры беременности.
Беременность и лактация:
Применение препарата в I триместре беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно только после тщательной оценки соотношения пользы от лечения и возможных рисков.
Способ применения и дозы:
Внутрь после еды запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение первых 2-3 суток затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
В случае сохранения симптомов заболевания в течении 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота снижение чувствительности в полости рта или глотки; нечасто – диспепсия рвота диарея абдоминальная боль; редко – изжога сухость слизистой оболочки полости рта и глотки запор.
Со стороны дыхательной системы:
редко – сухость слизистой оболочки дыхательных путей ринорея (выделение слизи из носа).
Со стороны кожных покровов:
редко – кожная сыпь крапивница; частота неизвестна – кожный зуд синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема) синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны органов чувств:
нечасто – дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).
редко – слабость головная боль дизурия (нарушения мочеиспускания) гипертермия лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: тошнота рвота диарея боль в верхней части живота изжога диспепсия (расстройство пищеварения). Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение артериального давления.
Лечение: искусственная рвота промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата прием жиросодержащих продуктов симптоматическая терапия. Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения проведение гемодиализа или форсированного диуреза нецелесообразно.
Взаимодействие:
При одновременном применении амброксола с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с амоксициллином цефуроксимом эритромицином доксициклином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
Особые указания:
Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки чай вода) так как это усиливает муколитический эффект препарата.
Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами затрудняющими выведение мокроты.
Амброксол следует с осторожностью принимать пациентам с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам принимающим амброксол не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов с тяжелым течением заболевания следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла – в ранней фазе могут появляться температура боль в теле ринит кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек препарат необходимо применять только по рекомендации врача.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка содержит менее 001 хлебной единицы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной окрашенной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 3 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
АО “Производственная фармацевтическая компания Обновление” (АО “ПФК Обновление”), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО “ПФК Обновление”
Амброксол таблетки – Обновление – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Амброксол таблетки – Обновление в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Амброксол Боримед : инструкция по применению
Каждая таблетка содержит: действующего вещества – амброксола гидрохлорида ‒ 30 мг; вспомогательные вещества − лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ – R05СВ06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Муколитическое средство, повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт.
После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 ч. после приема внутрь лекарственной формы с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 ч. после приема лекарственной формы пролонгированного действия.
Абсолютная биодоступность после приема таблеток 30 мг составила 79 %.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и выражено, при этом самая высокая концентрация действующего вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л.
В терапевтическом диапазоне связь с белками в плазме составляет около 90 %.
Метаболизм и выведение
Около 30 % принятой дозы внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма. Метаболизм амброксола гидрохлорида происходит преимущественно в печени путем глюкуронирования и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). Исследования микросом печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту отвечает CYP3A4.
В течение 3-х дней перорального приема приблизительно 6 % дозы обнаруживается в свободной форме, а около 26 % дозы появляется в моче в форме конъюгатов.
Период полувыведения амброксола гидрохлорида из организма составляет 10 ч. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин, почечный клиренс обеспечивает примерно 8 % общего клиренса. Через 5 дней с мочой выводится около 83 % принятой дозы.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом лекарственного средства, корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменения дозы не требуется.
Биодоступность амброксола гидрохлорида не зависит от приема пищи.
Показания к применению
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением образования и выведения мокроты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, амброксола гидрохлориду, или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
Амброксол, таблетки 30 мг, не подходит для детей до 6 лет, в связи с высоким содержанием активного ингредиента.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным для проглатывания таблетки количеством жидкости (например, вода, чай или фруктовый сок).
Взрослым и подросткам с 12 лет: в первые 2-3 дня по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в сутки. Затем по 1 таблетке (30 мг) 2 раза в день.
Взрослым и подросткам с 12 лет для повышения терапевтической эффективности дозу можно увеличивать до 2 таблеток 2 раза в сутки (что эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сут).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: 1/2 таблетки (15 мг) 2 – 3 раза в сутки.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка (как симптом гиперчувствительности).
Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; очень редко – слюнотечение.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна – тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-ермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – дизурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037, Республика Беларусь, e-mail: rcpl@rceth.by.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля, поэтому Амброксол не рекомендуется комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты. Данная комбинация должна применяться только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.
Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина, клиническая значимость этого не установлена.
Меры предосторожности
Имеются сообщения о возможности развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез при приеме амброксола.
Необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства, если проявились симптомы прогрессирующей кожной реакции (в том числе, связанной с развитием пузырей и поражением слизистых оболочек).
При нарушениях функции почек или тяжелых заболеваниях печени лекарственное средство может приниматься только после консультации с врачом. Как и для любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, в случае тяжелого нарушения функций почек ожидается накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени.
У пациентов с нарушением моторной функции бронхов и образованием большого количества секрета (как, например, при синдроме первичной цилиарной дискинезии) Амброксол рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного накопления мокроты в просвете дыхательных путей.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения амброксола при беременности и в период лактации не проводилось.
Амброксол проникает сквозь плацентарный барьер. Исследования на животных не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды. Широкий клинический опыт показал отсутствие каких-либо признаков неблагоприятного воздействия на плод после 28-й недели беременности. Тем не менее, следует соблюдать обычные меры предосторожности в отношении использования лекарственных средств в период беременности. Амброксол не рекомендуется применять особенно во время первого триместра беременности.
Амброксол проникает в грудное молоко. Хотя и не предполагается неблагоприятного воздействия лекарственного средства на ребенка, амброксол не рекомендован для матерей в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Не известно о случаях влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работу с другими механизма-ми. Соответствующие исследования не проводились.
Передозировка
Симптомы: специфические симптомы передозировки не известны. При случайных передозировках или врачебных ошибках наблюдались симптомы, которые соответствовали побочным эффектам при приеме лекарственного средства в рекомендованных дозах.
Лечение: симптоматическое.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х2, №10х5).
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Амброксол-Дарница
фармакокинетические параметры. Механизмы действия амброксола гидрохлорида — активного фармацевтического ингредиента препарата — подробно и широко исследованы.
Эффекты, присущие амброксолу:
- повышение секреторной активности желез респираторного тракта;
- муколитическое действие (снижение вязкости слизи за счет деполимеризации кислых полисахаридов бронхиального секрета и стимуляции выработки нейтрального полисахарида железистыми клетками);
- мукоцилиарный эффект (стимуляция двигательной активности ресничек мерцательного эпителия, повышение мукоцилиарного клиренса);
- стимуляция синтеза и высвобождения сурфактанта пневмоцитами II типа;
- противовоспалительные свойства (уменьшает высвобождение провоспалительных цитокинов из мононуклеаров и полиморфноядерных лейкоцитов; ингибирует NO-зависимую активацию растворимой гуанилатциклазы и накопление цГМФ);
- антиоксидантное действие;
- местный анестезирующий эффект (посредством блокирования нейрональных натриевых каналов);
- антивирусные свойства (в отношении возбудителей гриппа и парагриппа);
- повышение концентрации антибиотиков (таких как эритромицин, амоксициллин, окситетрациклин и доксициклин, цефалексин, цефуроксим) в бронхиальном секрете и мокроте.
Указанные эффекты создают благоприятные условия для отделения и выведения слизи из дыхательных путей, а также уменьшения выраженности кашля.
В клинических исследованиях установлена эффективность амброксола в терапии заболеваний верхних отделов респираторного тракта. Применение амброксола способствует снижению интенсивности болевых ощущений в ухе, носовой полости и трахее при вдохе.
Фармакокинетические параметры. Всасывание амброксола происходит быстро и полно, независимо от приема пищи, и соответствует введенной дозе. Сmax в плазме крови достигается в течение 0,5–3 ч. Около 90% амброксола связывается с белками плазмы крови. После перорального, в/м и в/в введения распределение из крови в органы быстрое с Cmax в ткани легких. Т½ составляет 7−12 ч, кумуляции не отмечается. Около 30% пероральной дозы выводится при первом прохождении через печень. Первичный метаболизм амброксола происходит в печени путем конъюгации. Общая почечная экскреция составляет около 90%.
Амброксол имеет низкий индекс острой токсичности. В исследованиях на животных мутагенного и онкогенного потенциала амброксола гидрохлорида не выявлено.
Показания Амброксол-Дарница
секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Применение Амброксол-Дарница
дети (6–12 лет): по 0,5 таблетки 2–3 раза в сутки.
Взрослые и дети >12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, затем — по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная доза — 2 таблетки 2 раза в сутки.
Таблетки принимают после еды, не разжевывая (запивают достаточным количеством воды). Длительность приема препарата без консультации врача — 4–5 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Побочные эффекты
- сухие хрипы, ощущение сухости во рту и респираторном тракте, нарушение чувствительности при глотании, ринорея, диспноэ;
- сыпь на коже, кожный зуд, крапивница, дерматит, отек Квинке, спазм бронхов, в некоторых случаях — аллергические реакции, в том числе анафилактические. Крайне редко — синдромы Лайелла и Стивенса — Джонсона;
- тошнота, рвота, снижение чувствительности в полости рта, гиперсаливация, ощущение сухости в горле, жжение, абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор;
- головная боль, головокружение, слабость, нарушение вкусовых ощущений;
- нарушение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
- реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.
Возникновение реакций на коже или слизистых оболочках требует отмены препарата и обращения к врачу.
Особые указания
начальный этап терапии препаратом может характеризоваться усилением кашля.
необходима консультация врача перед применением препарата у больных с почечной недостаточностью либо тяжелым нарушением функции печени.
Ввиду наличия лактозы препарат противопоказан больным с лактазной недостаточностью, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, галактоземией.
Необходима осмотрительность при назначении препарата пациентам с расстройствами моторики бронхов и повышенным отделением слизи в респираторном тракте.
Не рекомендовано применение препарата при язвенных поражениях верхних отделов ЖКТ, при респираторной патологии с чрезмерным образованием мокроты в больших объемах.
Амброксола гидрохлорид проникает через плаценту. В экспериментах на животных какого-либо негативного влияния амброксола на течение и исход беременности, состояние эмбриона/плода, новорожденного не выявлено. Однако в период беременности в отношении амброксола необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности (больше всего — в I триместр).
Амброксол проникает в грудное молоко. Препарат не применяют в период кормления грудью.
Отсутствует информация о воздействии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Тем не менее в случае приема амброксола необходимо принимать во внимание вероятность возникновения головокружения.
Взаимодействия
сочетанный прием амброксола с противокашлевыми препаратами требует скрупулезного рассмотрения пользы/рисков такой комбинации.
При взаимодействии амброксола с другими лекарственными средствами каких-либо негативных эффектов не установлено.
Передозировка
отмечается хорошая переносимость при приеме в дозе до 25 мг/кг массы тела в сутки.
Прием избыточного количества может проявляться повышенным слюноотделением, тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией.
Сообщений о тяжелых проявлениях отравления амброксолом в результате его передозировки не отмечалось.
Имеется информация об эпизодах кратковременного беспокойства и диареи.
Лечение явлений передозировки — симптоматическое.
Условия хранения
при температуре ≥25 °С в оригинальной упаковке.
Актуальная информация
Амброксол относится к лекарственным средствам, действующим на респираторную систему, муколитическим препаратам. Следовательно, показание амброксола ― секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением секреции и транспорта слизи. Установлено, что амброксол обладает несколькими терапевтическими эффектами: 1) секретолитической активностью (облегчает откашливание и уменьшает выраженность продуктивного кашля); 2) противовоспалительной и антиоксидантной активностью; 3) местным анестезирующим эффектом через блокирование натриевых каналов на уровне клеточной мембраны; 4) уменьшением количества обострений ХОБЛ; 5) обезболивающим эффектом ― это новое фармакологическое действие, которое может быть важным в терапии острых инфекций дыхательных путей; 6) при сочетанном назначении с антибиотиками повышает их концентрацию в бронхиальном секрете и мокроте. Эффективность и безопасность амброксола хорошо известны (Malerba М. et al., 2008).
Амброксол ― терапия заболеваний дыхательных путей
Амброксол ― активный метаболит бромгексина, который, в свою очередь, является синтетическим производным алкалоида вазицина. Поэтому действие его аналогично бромгексину, хотя он превосходит его и по скорости наступления терапевтического эффекта, и благодаря отсутствию отрицательных свойств, присущих последнему (способность вызывать бронхиальную обструкцию и выраженный противокашлевый эффект) (Klyachkina I.L., 2015).
Дыхательные пути человека выстланы эпителием, который является специально приспособленными клетками, чтобы выполнять много важных функций, а именно: секрецию слизи, защитную, выведение раздражающих веществ. Одним из основных факторов этой системы защиты является секрет, который покрывает поверхность мембраны. Чтобы удалить микробы и загрязняющие вещества из дыхательных путей, секрет постоянно и стабильно, как по эскалатору, перемещается днем и ночью. Здоровые люди обычно не замечают этот транспорт. Инфекция дыхательных путей, сопровождающаяся кашлем, нарушает его. Цель терапии ― восстановление транспорта, а не незаметное подавление образования слизи. Поэтому необходимо восстановить состав бронхиального секрета и реологические свойства (вязкость, эластичность, адгезия). Амброксол влияет на эту систему с нескольких сторон (Wunderer Н. et al., 2009).
Препарат Амброксол создает благоприятные условия для отделения и выведения слизи из дыхательных путей, а также уменьшения выраженности кашля. Обычно назначается секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи (инструкция МЗ Украины).
В настоящее время муколитические лекарственные средства применяются для очистки дыхательных путей, которые, воздействуя на вязкоэластичные свойства и адгезивность бронхиального секрета (БС), облегчают его экспекторацию. Препараты, синтезированные специально для воздействия на БС, очищения дыхательных путей от патологического содержимого, называют мукоактивными. В соответствии с преобладающим механизмом действия их можно классифицировать как отхаркивающие (экспекторанты), мукорегуляторы, муколитики и мукокинетики (Klyachkina I.L., 2015). Однако, помимо способности выполнять определенные функции по секреции из дыхательных путей, эти соединения обладают способностью модулировать другие механизмы, участвующие в аномальных выделениях. Немукоактивные функции, проявляемые препаратом, могут оказывать благоприятное воздействие на структуру и функции дыхательных путей. Помимо мукокинетического и секретогенного эффектов, амброксол продемонстрировал отличную антиоксидантную, противовоспалительную, местную анестезирующую активность, а также стимулирующую синтез и высвобождение сурфактанта. Кроме того, были выявлены некоторые противовирусные и антибактериальные характеристики препарата. Эти эффекты могут лучше объяснить клинические результаты, наблюдаемые при различных заболеваниях дыхательных путей, и имеют дополнительный терапевтический потенциал. Однако необходимы дальнейшие исследования для определения клинической значимости этих немуколитических эффектов (Paleari D. et al., 2011).
Невралгия тройничного нерва. Экспериментальные препараты для нейропатической боли
Невралгия тройничного нерва трудно поддается лечению. Муколитическое лекарственное средство амброксол действует как сильный местный анестетик, примерно в 40 раз сильнее, чем лидокаин. Он преимущественно ингибирует канал подтипа Nav1.8. Поэтому пришли к выводам, что будет разумным применить амброксол для лечения нейропатической боли (невралгия лицевого нерва), не отвечающей на другие стандартные варианты терапии. В результате исследования впервые сообщалось о клинически значимом обезболивании после применения 20% крема, действующим веществом которого является амброксол, у пациентов с невралгией тройничного нерва. Таким образом, ввиду положительного профиля безопасности необходимо провести дополнительные исследования амброксола для наружного применения (Kern K.U. et al., 2019).
Влияние амброксола на биопленку Haemophilus influenzae, его бактерицидное действие
В одном из исследований из аденоидов детей с аденоидальной гипертрофией были выделены 30 штаммов Haemophilus influenzae. После были отобраны 2 штамма, которые могли создавать более сильные биопленки. Затем исследовали влияние амброксола на эти биопленки (определяли с помощью кристаллического фиолетового), а структуру биопленок наблюдали с помощью сканирующего электронного микроскопа. Количество же жизнеспособных бактерий в биопленке после обработки амброксолом определяли по количеству выросших бактерий в бакпосеве. Было зафиксировано, что амброксол разрушает биопленку Haemophilus influenzae и обладает бактерицидной активностью in vitro (этот эффект зависел от дозы) (Gao X. et al., 2014).
Эффективность таблеток амброксола при фарингите
Фарингит, или боль в горле ― широко распространенное, в основном самоограничивающееся состояние, при котором большинство людей не обращаются за медицинской помощью. Полоскание горла, питье теплых жидкостей и пероральные жаропонижающие или обезболивающие препараты являются общими поддерживающими методами лечения. Амброксол пастилки/таблетки продаются во многих странах мира для уменьшения выраженности боли. Поэтому местное анестезирующее действие амброксола, блокатора натриевых каналов, может быть эффективным для облегчения симптомов воспаления. Был проведен систематический обзор. В результате было установлено, что пастилки амброксола более эффективны в течение 3 ч для локального уменьшения выраженности боли у взрослых пациентов с фарингитом по сравнению с плацебо-пастилками со вкусом мяты. Общие результаты терапии чаще оценивали как хорошие или очень хорошие по 4-балльной шкале Лайкерта по сравнению с плацебо через 1, 2 или 3 дня. Более 50% пациентов сообщили об эффективном уменьшении выраженности боли («очень хорошо» или «хорошо») через 1 день. Наблюдаемые побочные эффекты проявлялись более часто в группе амброксола, но были слабыми или могли быть связаны с общим состоянием, сопутствующими заболеваниями пациентов. Для исследования все добровольцы были отобраны на основании клинической картины, чтобы минимизировать наличие стрептококковой инфекции горла, и не получали сопутствующие антибиотики. Это соответствует рекомендациям большинства европейских руководств. Однако рассасывание пастилок со вкусом мяты является популярным средством для уменьшения выраженности боли. И вполне вероятно, что леденцы со вкусом мяты ― это не просто плацебо. И, по всей видимости, они снижают выраженность боли за счет увеличения оттока слюны и уменьшения сухости слизистой оболочки полости рта. Таким образом, пришли к выводам, что амброксол более эффективен для уменьшения выраженности боли при острой боли в горле (в течение 3 ч), чем леденцы со вкусом мяты. Однако дополнительные преимущества применения амброксола после 3 ч остаются неясными, учитывая, что более 50% пациентов, использующих пастилки со вкусом мяты для облегчения боли, сообщили о хорошей или очень хорошей их эффективности через 1 день. Амброксол является безопасным препаратом для отдельных пациентов с преимущественно местными симптомами заболевания. Но, для больных с сопутствующими системными симптомами другие препараты могут быть более эффективными (Chenot J. F. et al., 2014).
Влияние амброксола на рост Candida albicans и образование биопленки
Как правило, начало кандидоза характеризуется появлением биопленки Candida albicans, которая связана с несколькими заболеваниями, включая кандидоз полости рта у лиц молодого и пожилого возраста. Целью данной работы было изучение фунгицидной активности in vitro, а также антибиопленочной активности амброксола против роста C. albicans. Была определена минимальная ингибирующая концентрация амброксола, необходимая для ингибирования роста грибов ― 1 мг в 1 мл раствора. Одновременно антибиопленочную активность амброксола оценивали при помощи флуоресцентной микроскопии. В результате исследования было установлено, что амброксол в концентации 2 мг в 1 мл раствора проявлял более высокую фунгицидную активность, чем амброксол в концентрации 3 мг в 1 мл раствора тербинафина (препарат сравнения) ― одного из наиболее распространенных противогрибковых препаратов. Кроме того, было установлено, что амброксол эффективно ингибирует образование биопленки C. albicans и оказывает фунгицидное действие против грибковых клеток, включенных в предварительно сформированную биопленку (Rene H.D. et al., 2014).
Заключение
Препарат Амброксол часто применяется в качестве муколитического лекарственного средства при респираторных заболеваниях, связанных с повышенной выработкой слизи, таких как острый или хронический бронхит. Кроме того, амброксол применяется местно (пастилки) для лечения фарингита, связанного с ОРВИ. Помимо воздействия амброксола на регуляцию слизи и местное анестезирующее действие, существует широкий спектр фармакологических противовоспалительных свойств амброксола, они были продемонстрированы in vitro и in vivo. Сюда относится: участие в защите от окислительного нитрозативного стресса, повышение защитных сил организма, уменьшение провоспалительных цитокинов и метаболитов арахидоновой кислоты, хемотаксиса воспалительных клеток и перекисного окисления липидов тканей (Beeh K.M. et al., 2008).
В течение длительного периода времени амброксол применяется в терапии заболеваний дыхательных путей. В 2002 г. были выпущены таблетки амброксола для рассасывания в полости рта с целью уменьшения выраженности симптомов боли в горле (местный анестезирующий эффект препарата). Детальные исследования амброксола с использованием современных фармакологических методов продемонстрировали дополнительные интересные результаты: было установлено, что амброксол оказывает влияние на нейронные потенциал-зависимые Na + , а также на Са 2+ каналы и эффективно уменьшает выраженность хронической воспалительной и невропатической боли у грызунов. Возникает вопрос: влияет ли амброксол непосредственно на ЦНС, или же его влияние можно объяснить только периферическим действием. Эта проблема была решена путем повторного изучения фармакокинетики, а также токсикологии амброксола. Пришли к выводу, что даже при самых высоких клинически применяемых дозах амброксол не оказывает значительного прямого влияния на ЦНС. При клинически значимых концентрациях в плазме крови амброксол либо не проникает через ГЭБ, либо его концентрация в головном мозге слишком низкая, чтобы вызывать соответствующие эффекты. Анальгетическое же действие амброксола при системном введении животным или при местном применении у людей может быть объяснено индуцированной амброксолом блокадой ионных каналов в периферических нейронах (Weiser T., 2008).
Амброксол-КВ (таблетки)
Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.
Это перевод официальной инструкции лекарственного средства «Амброксол-КВ». Информация предназначена только для медицинских специалистов.
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг.
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства
Известно, что действующее вещество лекарственного средства – амброксола гидрохлорид – увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцитами тип ИИ в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.
Имеется информация, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
Из исследований с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Имеется информация, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Через 3 дня приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы – в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс составляет примерно 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Клинические характеристики
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Амброксол КВ нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение лекарственного средства Амброксол-КВ и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса.
Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды.
Таблетки Амброксол-КВ содержат 684 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе (120 мг).
Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, лекарственное средство Амброксол-КВ следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Амброксол КВ следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно – интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить).
Накопление метаболитов, образующихся в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол-КВ, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Информации о прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие нет. После 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.
Однако нужно соблюдать привычных мер по применению лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол-КВ.
Кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол КВ не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Нет информации, что указывает на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Если не прописано иначе, рекомендуемая доза лекарственного средства Амброксол-КВ такова:
дети в возрасте от 6 до 12 лет как правило, доза составляет 1/2 таблетки 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида / сут);
взрослые и дети старше 12 лет обычно доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида / сут).
Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида / сут).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида / сут).
Таблетки следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости (например, с водой, чаем или фруктовым соком) после приема пищи.
Амброксол КВ не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
В общем нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под контролем.
Применяют детям старше 6 лет, которые не переносят сиропа или раствора для приема внутрь и ингаляций.
Передозировка
В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям лекарственного средства Амброксол-КВ в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы : одышка (как реакция гиперчувствительности).
Общие расстройства: реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.
Загрузка...