Эголанза – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Эголанза в аптеках Москвы

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч).

Показания

  • Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
  • Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочное действие

  • нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение;
  • редко – судорожные припадки, ЗНС.
  • увеличение массы тела,
  • периферические отеки.
  • увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина);
  • в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.
  • ортостатическая гипотензия;
  • редко – брадикардия.
  • запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ;
  • редко – гепатит.
  • редко – фотосенсибилизация, сыпь.
  • редко – приапизм.
  • эозинофилия;
  • редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

READ
Реакция на прививку корь-краснуха-паротит — нормальные проявления после вакцинации и признаки осложнений

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Эголанза ® (Egolanza ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эголанза ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “E 404” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
оланзапина дигидрохлорида тригидрат14.06 мг,
что соответствует содержанию оланзапина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 81.97 мг, лактозы моногидрат – 81.97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 10 мг, кросповидон – 10 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2.4 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.023 мг, опадрай Y-1-7000 белый – 4.68 мг (гипромеллоза – 62.5%, титана диоксид – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ 2A/C -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -рецепторам; допаминовым D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -рецепторам; M 1-5 -холинорецепторам; α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов, по сравнению с допаминовыми D 2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T 1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Характеристики пациентовT 1/2 (ч)Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие38.618.6
Курящие30.427.7
Женщины36.718.9
Мужчины32.327.3
Пожилые (65 лет и старше)51.817.5
Моложе 65 лет33.818.2

Однако степень изменений T 1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T 1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания активных веществ препарата Эголанза ®

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

READ
Рекуррентное депрессивное расстройство: симптомы и лечение

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Эголанза

Пустырник форте экстракт жидкий 100мл Эвалар

Шизофрения (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия). Биполярное аффективное расстройство (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или валытроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства и профилактика рецидивов биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

READ
Очаговая алопеция и методы ее лечения . Гнездовая алопеция у женщин

Противопоказания к применению Эголанза

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Психозы и/или нарушения поведения связанные с деменцией.
  • Период лактации.
  • Детский возраст (до 18 лет из-за недостаточности клинических данных).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью
Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения). миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного-интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при начичии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервата QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация.

Рекомендации по применению

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно – 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут. При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг.

Применение Эголанза при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Оланзапин может выделяться с грудным молоком. Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом Эголанза.

Фармакологическое действие

Эголанза – антипсихотическое средство (нейролептик) Код ATX: N05A Н03 Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Обладает сродством с серотониновыми (5-НТ2А/С 5НТЗ, 5НТ6), дофаминовыми (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновыми (M1-5), адренергическими (альфа1) и гистаминовыми (H1) рецепторами. Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТт рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Селективно снижает возбудимость меюлимбических (А10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Побочные действия Эголанза

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.

READ
Острый бронхит у детей: лечение, симптомы, код по МКБ 10, причины

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

Особые указания

Во время приема антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния пациентов может произойти в течение нескольких дней или недель. На протяжении этого периода пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Психоз и/или нарушения поведения, связанные с деменцией
Оланзапин не разрешен к применению для лечения психоза и/или нарушений поведения, связанных с деменцией, и этот препарат не рекомендуется применять у таких пациентов из-за повышенной смертности и риска нарушения мозгового кровообращения. При приеме оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями.

Применение оланзапина не рекомендуется для лечения психозов, связанных с приемом агонистов дофамина, у пациентов с болезнью Паркинсона.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровней креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в том числе оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет
Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Изменения уровня липидов
При изменении уровней липидов на фоне приема оланзапина следует назначать соответствующее лечение, особенно у пациентов с дислипидемией или факторами риска развития нарушений жирового обмена.

Антихолинергическая активность
Несмотря на то, что оланзапин in vitro имеет антихолинергическую активность, вследствие ограниченности клинического опыта применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями, рекомендуется осторожность при назначении этого препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и другими аналогичными состояниями.

Функция печени
Особая осторожность необходима при повышении активности печеночных трансаминаз, АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. При выявлении гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного поражения печени) прием оланзапина следует прекратить.

Нейтропения
Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов в том числе нейтрофилов; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения часто наблюдается при сочетанном применении оланзапина и вальпроата. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтроиенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Прекращение приема препарата
При резком прекращении приема оланзапина в очень редких случаях (

Интервал ОТ
Как и в случае применения других антипсихотических препаратов, во время курса лечения оланзапином следует соблюдать осторожность, если этот препарат назначается одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у пожилых пациентов, пациентов с синдромом врожденного удлинения QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией, гипомагнезиемией или удлинением QT в семейном анамнезе.

Следует избегать одновременного применения других нейролептиков или лекарственных средств, также удлиняющих интервал QT или вызывающих гипокалиемию.

Тромбоэмболия
Совпадение во времени приема оланзапина и тромбоэмболии вен зарегистрировано в редких случаях (менее 0,01%). Причинная связь симптомов тромбоэмболии вен и приемом оланзапина не установлена. Однако поскольку больные шизофренией часто имеют приобретенные факторы риска тромбоэмболии вен, следует выявлять все возможные факторы риска тромбоэмболии вен, например, неподвижность пациентов, и принимать профилактические меры.

Судорожные припадки
Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или подвергающихся воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Судорожные припадки у пациентов, получающих оланзапин, наблюдаются редко. В большинстве этих случаев зарегистрированы судорожные припадки в анамнезе или факторы риска судорожных припадков.

Поздняя дискинезия
При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Ортпостатическая гипотензия
В клинических испытаниях оланзапина ортостатическая гипотензия нечасто наблюдалась у пожилых пациентов. Как и в случае приема других антипсихотических препаратов, рекомендуется периодически измерять АД пациентам старше 65 лет.

READ
Парафимоз – что это за заболевание, как и когда оно развивается, в чем опасность парафимоза для здоровья

Применение в педиатрии
Оланзапин не рекомендуется применять при лечении детей и подростков. Исследования, проведенные у пациентов в возрасте 13-17 лет, выявили различные нежелательные реакции, в том числе увеличение массы тела, изменение параметров метаболизма и повышение уровня пролактина. Долгосрочные исходы этих явлений не были изучены и остаются неизвестными.

Лактоза
Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или глюкозо-галактозная мальабсорбции. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания. Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. норадреналин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД). Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Сшах оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина.

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина.

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Оланзанин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином. дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербуталином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и др.), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени.

Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19).

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить препарат в недоступном для детей месте! Срок годности: 3 года.

Эголанза

Перорально однократно 5–20 мг/сут, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза при шизофрении (начальная) — 10 мг.

Дозировка при острой мании, связанной с биполярным расстройством у взрослых, — 15 мг/сут (монотерапия), 10 мг/сут (комбинация с препаратами лития или вальпроевой кислоты).

Дозировка для профилактики рецидивов биполярного расстройства (начальная) — 10 мг. У пациентов, которые получали лечение препаратом во время маниакального эпизода, продолжить лечение в той же дозе. При новом маниакальном, депрессивном, смешанном эпизоде прием препарата следует продолжать, корректируя дозу при необходимости. Дополнительно включить в терапию препараты, устраняющие расстройства настроения, если имеются показания к их применению.

Лечение шизофрении, острого маниакального эпизода, профилактика биполярного расстройства могут быть проведены при применении 5–20 мг/сут препарата. Доза корректируется с учетом состояния пациента. Если требуется начать прием лекарственного средства с дозы, которая превышает рекомендованную начальную, то следует провести клинический анализ. Интервал — не менее 24 часов.

Максимальная суточная доза оланзапина — 20 мг. Перед отменой препарата Эголанза следует постепенно снижать дозировку.

Начальная доза 5 мг при наличии показаний рекомендована пациентам старше 65 лет.

Нарушение функции печени, почек также требует снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности повышение дозировки должно происходить с осторожностью.

Дозировка препарата не зависит от пола пациента. Курение не влияет на рекомендованную дозу оланзапина. У пациентов с несколькими факторами, замедляющими метаболизм, начальная дозировка снижена до 5 мг/сут и повышается с осторожностью.

Состав

  1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В 1 таблетке содержится активное вещество оланзапина дигидрохлорида титрат — 7,03 мг (соответствует 5 мг оланзапина).

  • целлюлоза микрокристаллическая — 40,99 мг;
  • моногидрат лактозы — 40,98 мг;
  • гипролоза — 5 мг;
  • кросповидон — 5 мг;
  • магния стеарат — 1 мг.
READ
Опухоль Бреннера: симптомы и лечение

Состав оболочки таблеток:

  • гипромеллоза — 1,4 мг;
  • хинолиновый краситель желтый — 0,014 мг;
  • опадрай Y-1-700 белый — 2,79 мг;
  • титана диоксид — 31,25%;
  • макрогол 400 — 6,25%;
  • гипромеллоза — 62,5%.
  1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В 1 таблетке содержится активное вещество оланзапина дигидрохлорида титрат — 14,06 мг (соответствует 10 мг оланзапина).

  • целлюлоза микрокристаллическая — 81,97 мг;
  • моногидрат лактозы — 81,97 мг;
  • гипролоза — 10 мг;
  • кросповидон — 10 мг;
  • магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки таблеток:

  • гипромеллоза — 2,4 мг;
  • хинолиновый краситель желтый — 0,023 мг;
  • опадрай Y-1-700 белый — 4,68 мг;
  • титана диоксид — 31,25%;
  • макрогол 400 — 6,25%;
  • гипромеллоза — 62,5%.

Показания к применению

  • лечение шизофрении;
  • поддерживающая длительная терапия у пациентов с шизофренией, ответивших на начатое лечение, направленная на снижение частоты рецидивов;
  • лечение маниакальных эпизодов (средняя, тяжелая степень);
  • снижение частоты рецидивов у пациентов с биполярным расстройством (при эффективности препарата во время маниакального эпизода);
  • лечение депрессии у взрослых в комбинации с флуоксетином (не показан для монотерапии терапевтически резистентной депрессии);
  • лечение депрессивного эпизода в сочетании с биполярным расстройством в комбинации с флуоксетином (не показан в качестве монотерапии).

Побочные действия

  1. Со стороны нервной системы:
  • сонливость;
  • головокружение;
  • акатизия;
  • дискинезия;
  • паркинсонизм;
  • астения;
  • судорожный синдром;
  • дистония;
  • поздняя дискинезия;
  • ЗНС (состояние требует отмены всех антипсихотических средств). При резкой отмене: потливость, тремор, рвота, бессонница, тревога, тошнота.
  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия);
  • урежение частоты ЧСС (с коллапсом или без него);
  • увеличение интервала QT на ЭКГ;
  • желудочковая тахикардия;
  • фибрилляция;
  • внезапная смерть;
  • тромбоэмболия.
  1. Со стороны системы пищеварения:
  • гепатит;
  • запор;
  • сухость слизистых оболочек;
  • бессимптомное повышение активности АЛТ, АСТ;
  • панкреатит;
  • повышение билирубина (общего) и активности щелочной фосфатазы.
  1. Со стороны обмена веществ:
  • увеличение массы тела;
  • увеличение аппетита;
  • повышение триглицеридов в крови;
  • гипергликемия;
  • декомпенсация сахарного диабета;
  • снижение температуры тела;
  • гиперхолестеринемия.
  1. Со стороны органов кроветворения:
  • увеличение количества эозинофилов;
  • уменьшение количества лейкоцитов;
  • снижение количества тромбоцитов;
  • нейтропения;
  • асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).
  1. Со стороны костно-мышечной системы:
  • рабдомиолиз.
  1. Со стороны мочеполовой системы:
  • задержка мочи;
  • приапизм.
  1. Со стороны кожи и ее придатков:
  • фотосенсибилизация;
  • алопеция.
  1. Аллергические реакции:
  • кожная сыпь;
  • анафилактоидные реакции;
  • кожный зуд;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница.
  1. Лабораторные показатели:
  • повышение количества пролактина (клинические проявления при этом редки);
  • повышение КФК активности;
  • повышение глюкозы в плазме;
  • увеличение количества холестерина и триглицеридов.
  1. Прочие:
  • периферические отеки;
  • астения;
  • синдром отмены.

Пожилые пациенты с деменцией более подвержены цереброваскулярным нарушениям и смерти. Очень часто у данной группы лиц выявляются нарушения походки, падения. Часто наблюдались:

  • пневмония;
  • летаргия;
  • гипертермия;
  • эритема;
  • галлюцинации (зрительные);
  • недержание мочи.

При лекарственных психозах и болезни Паркинсона часто наблюдалось ухудшение симптоматики паркинсонизма, галлюцинации.

На фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой есть риск развития нейтропении (4,1%), увеличения массы тела (10%), тремора, сухости слизистой оболочки рта, повышения аппетита. Зарегистрированы нарушения речи с частотой 1–10%.

Противопоказания к применению

  • возможный риск развития закрытоугольной глаукомы;
  • детский возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • эпилепсия;
  • судорожный синдром в анамнезе;
  • миелопролиферативные заболевания;
  • гиперэозинофильный синдром;
  • кишечная непроходимость (паралитическая);
  • беременность;
  • кардиоваскулярные заболевания;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • иные состояния, увеличивающие риск развития артериальной гипотензии;
  • увеличение интервала QT на ЭКГ (врожденное);
  • пожилой возраст;
  • прием иных препаратов центрального действия;
  • иммобилизация.

Форма выпуска

  1. Таблетки, которые снаружи покрыты пленочной оболочкой. Цвет желтый, продолговатой формы. На одной стороне гравировка «Е 402», на другой — риска. Запах практически отсутствует или его нет.
  2. Таблетки, которые снаружи покрыты пленочной оболочкой. Цвет желтый, круглой формы. На одной стороне имеется гравировка «Е 404». Запаха практически нет или он полностью отсутствует.

7 шт. в блистере (4), которые упакованы в пачку из картона.

7 шт. в блистере (8), которые упакованы в пачку из картона.

Передозировка

Минимальная доза передозировки с летальным исходом — 450 мг. Максимальная доза, с которой был зарегистрирован благоприятный исход (выживание), — 1500 мг.

Симптомы: увеличение ЧСС, возбуждение, агрессия, расстройства речи, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания, делирий, ЗНС, судороги, угнетение дыхание, аспирация, повышение или снижение АД, нарушения сердечного ритма, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание дыхательной функции, назначение активированного угля. Следует избегать применения симпатомиметиков. Тщательное наблюдение до выздоровления пациента.

Действующее вещество

Взаимодействие с другими препаратами

Обмен и выведение из организма оланзапина изменяется под влиянием индукторов и ингибиторов CYP1A2. У курящих пациентов при одновременном приеме с карбамазепином может потребоваться повышение дозы препарата. Флувоксамин подавляет метаболизм оланзапина. Активированный уголь рекомендуется применять не менее чем за 2 часа до или 2 часа после приема препарата. Флуоксетин и антацидные препараты при однократном приеме не вызывают изменений в фармакокинетике препарата. Этанол не влияет на метаболизм оланзапина, но усиливает седативный эффект. Клинически значимое взаимодействие лекарственного средства и вальпроевой кислоты маловероятно. С осторожностью применяется с препаратами, которые удлиняют интервал QT. Одновременный прием оланзапина и противопаркинсонических препаратов не рекомендован. Препарат теоретически способен подавлять действие агонистов допамина и леводопы. Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP in vitro. Не наблюдается подавление действия варфарина, трициклических антидепрессантов и диазепама. Взаимодействие при одновременном приеме с бипериденом и литием не выявлено.

READ
Присыпка для ног от потливости: обзор детских и взрослых

Условия хранения

Недоступное для детей место, температура — не более 25 C°.

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Особые указания (Отпуск по рецепту)

  • Во время приема антипсихотических средств пациенты должны находиться под постоянным наблюдением. Наступление улучшения происходит в течение нескольких дней или недель.
  • Психоз, нарушения поведения при деменции: не разрешен к применению из-за риска повышенной смертности и нарушений мозгового кровообращения. При приеме препарата у пациентов с факторами риска наблюдалось увеличение частоты цереброваскулярных нарушений. При психозах, связанных с приемом агонистов дофамина, применение не рекомендовано.
  • ЗНС: требует отмены всех антипсихотических средств, в том числе и оланзапина.
  • Гипергликемия, сахарный диабет: более высокая распространенность состояний у пациентов с шизофренией, однако точная взаимосвязь не установлена. Тщательное наблюдение за пациентами с факторами риска.
  • Изменение уровня липидов в крови: требует соответствующего лечения.
  • Антихолинергические эффекты: препарат с осторожностью назначается пациентам при гипертрофии предстательной железы, кишечной непроходимости паралитического характера и иными схожими состояниями.
  • Функции печени: при выраженных изменениях ферментативной активности — снижение дозы, появление гепатита — показание к отмене оланзапина.
  • Нейтропения: лекарственное средство применяется с осторожностью.
  • Прекращение приема оланзапина: очень редко регистрировались тошнота, рвота, бессонница, тремор, тревога.
  • Интервал QT: оланзапин назначается с осторожностью.
  • Тромбоэмболия: возникает редко, но требует проведения профилактических мер у пациентов с шизофренией.
  • Судорожные припадки: применение лекарственного средства с соблюдением мер предосторожности.
  • Поздняя дискинезия: снижение дозы или отмена лекарственного средства.
  • Гипотензия (ортостатическая): нечасто наблюдается у пожилых пациентов.
  • Применение в педиатрии: не рекомендуется использование у лиц младше 18 лет в связи с высоким риском развития нежелательных эффектов. Долгосрочные исследования не проводились.
  • Взаимодействие с лактозой: не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы и дефектом данной ферментной системы.
  • Взаимодействие с препаратами центрального действия: согласно инструкции, комбинировать с осторожностью.
  • Влияние на скорость психомоторных реакций: соблюдение осторожности при вождении транспортного средства и иной деятельности, которая требует высокой концентрации внимания.
  • Приобрести Эголанзу в аптеке можно по рецепту врача.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) с обширным влиянием на рецепторные системы. Имеет сродство к серотониновым, допаминовым, мускариновым, гистаминовым рецепторам и адренорецепторам.

Проявляет антагонизм по отношению к серотониновым (5-HT), допаминовым и холинергическим рецепторам. Более высокое сродство выявлено к серотониновым 5-HT₂-рецепторам в сравнении с допаминовыми D₂-рецепторами.

Имеет способность к селективному снижению возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительный эффект показывает в отношении влияния на стриатные нервные пути, которые принимают участие в регуляции моторных функций организма. Снижение условного рефлекса происходит в более низких дозах, чем те, которые вызывают каталепсию. При проведении анксиолитического теста усиливает противотревожный эффект. Снижает продуктивную и негативную симптоматику.

Инструкция по применению Эголанза таблетки 5мг

Для лечения шизофрении (препарат эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат); для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании; для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве (у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии).

Способ применения и дозировка Эголанза таблетки 5мг

Препарат назначают внутрь, 1 раз в сутки. При шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата – 10 мг в сутки. При эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг в составе комбинированной терапии. Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии – 10 мг в сутки. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг, в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания Эголанза таблетки 5мг

Закрытоугольная глаукома; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата. С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, гистаминовые Н1-рецепторы и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Абсорбция активного вещества высокая, не зависит от приема пищи. Тmax в плазме крови после перорального приема – 5-8 ч. Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит – глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет – 51.8 ч и плазменный клиренс – 17.5 л/ч, у лиц моложе 65 лет – 33.8 ч и плазменный клиренс – 18.2 л/ч.

READ
Сводит мышцы ног в ляшках - что делать при судорогах бедра

Побочное действие Эголанза таблетки 5мг

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; редко – судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко – злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто – брадикардия с коллапсом или без; очень редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны пищеварительной системы: часто – транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале лечения; редко – гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко – панкреатит, повышение уровня ЩФ и общего билирубина. Со стороны обмена веществ: очень часто – увеличение массы тела; часто – повышение аппетита; очень редко – гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; очень редко – тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – рабдомиолиз. Со стороны мочеполовой системы: очень редко – задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто – астения, периферические отеки; очень редко – алопеция. Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) отмечаются редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК). У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень часто у этой категории пациентов отмечались нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Длительная терапия (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.

Передозировка

Симптомы: очень частыми в 10% являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом – 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Взаимодействие Эголанза таблетки 5мг

Метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 – значительно снижает клиренс. Среднее повышение максимальной концентрации после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин – 77%. Среднее увеличение AUC в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2. Активированный уголь снижает абсорбцию при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

READ
Шилоподъязычный синдром: симптомы, причины и лечение патологического процесса

Особые указания

Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотическая комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема препарата очень редко (менее 0.01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Поскольку клинический опыт применения препарата у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков. Не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначениипрепарата. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в т.ч. гепатоклеточного, холестатического или смешанного)препарат необходимо отменить. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты. ЗНС – потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Терапия сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме прапарата очень редко (менее 0.01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

READ
Сводит мышцы ног в ляшках - что делать при судорогах бедра

Эголанза

Эголанза

– в комбинации с флуоксетином для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии соответствующих данному эпизоду). Препарат ЭголанзаR в качестве монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии;

– в комбинации с флуоксетином для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства. Препарат ЭголанзаR в качестве монотерапии не показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Противопоказания к применению

– риск развития закрытоугольной глаукомы;

– детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут.

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко – судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко – дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. Очень редко может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.

При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто – брадикардия с коллапсом или без; очень редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко – тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время приема антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния пациентов может произойти в течение нескольких дней или недель. На протяжении этого периода пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина.

Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эголанза

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию