Крестор – инструкция по применению, побочные эффекты и взаимодействия

Побочные эффекты Крестора, взаимодействие с другими медикаментозными препаратами, противопоказания и инструкция по применению

Крестор – лекарственный препарат, содержащий розувастатин. Он применяется для терапии липидных нарушений и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Структурная формула розувастатина

Механизм действия

Препарат относится к группе статинов. Как и все члены этой группы, Крестор избирательно ингибирует фермент HMG-CoA-редуктазу. HMG-CoA-редуктаза участвует в синтезе организмом предшественника холестерина.

Фармакодинамика наиболее распространенных статинов, применяемых для терапии дислипидемии

Основное место действия Крестора – печень. Препарат увеличивает в клетках количество рецепторов для ЛПНП. Это ускоряет поглощение и деградацию ЛПНП, затрудняет синтез еще более опасной формы липидов – ЛПНОП.

В целом, статины снижают секрецию ЛПНП и ЛПНОП, которые ответственны за окклюзию кровеносных сосудов. Вместе с этим они увеличивают количество «полезных» липопротеинов (ЛПВП), которые могут удалять кальциево-холестериновые отложения из сосудов.

Фармакокинетика

После перорального введения максимальный уровень препарата в плазме достигается за 3-5 часов. Препарат обладает относительно маленькой биодоступностью – 20%. Если Крестор принимается с пищей, достигаются несколько более низкие пиковые концентрации вещества. Время приема лекарственного средства существенно не влияет на эффект снижения концентрации «вредных» липопротеидов.

Только 10% дозы Крестора метаболизируется до важного метаболита (N-десметил-розувастатина), однако он имеет значительно меньшую фармакологическую активность, чем исходное лекарственное средство. Биотрансформация вещества происходит с помощью цитохрома CYP2C9. Препарат долго выводится из организма (период полувыведения из плазмы равняется 19 часам).

Крестор

У лиц азиатского происхождения концентрация Крестора в кровеносном русле в два раза выше, чем у белокожих людей. Почечные патологии различного происхождения (с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин) приводят к чрезмерно высоким уровням Крестора. У пациентов с выраженной дисфункцией печени тоже ожидаются повышенные уровни данного медикаментозного средства.

Клинические исследования

Благотворное влияние Крестора на уровни липидов доказано во многих когортных исследованиях. Сравнение с другими статинами показало, что применение Крестора на ранних стадиях болезни эффективнее, чем использование других препаратов. Таким образом, можно предположить, что суточная доза Крестора снижает холестерин ЛПНП и общие значения холестерина даже больше, чем, например, аторвастатин в дозировке 10 мг/сут.

В двойном слепом исследовании 412 пациентов с ЛПНП между 3,6 и 7 ммоль/л лечили Крестором (5 или 10 мг в день) или аторвастатином (10 мг в день) в течение 12 недель. После этого времени уровень ЛПНП при использовании Крестора снизился на 46% (при дозе 5 мг) и 50% (при дозе 10 мг). Однако при применении аторвастатина ЛПНП понизился только на 39%.

Самое крупное исследование, опубликованное до сих пор, включало 2431 пациентов с уровнем холестерина ЛПНП от 3,8 до 7,0 ммоль/л, которых в течение шести недель лечили различными ежедневными дозами Крестора, аторвастатина, симвастатина или правастатина. Это было рандомизированное, но не двойное слепое исследование. Согласно анализу всех дозировок, Крестор снижал уровень ЛПНП примерно на 8% больше, чем аторвастатин. Кроме того, уровень холестерина ЛПВП повышался несколько сильнее при использовании Крестора, чем других статинов.

Показания к применению

Действующее вещество используется для лечения взрослых, подростков и детей в возрасте старше 10 лет с нарушениями липидного обмена. Крестор эффективен при избытке холестерина в крови без видимой органической причины (первичная гиперхолестеринемия) или избытке различных липидов крови (смешанная дислипидемия типа IIb). В любом случае Крестор назначается только тогда, когда физические упражнения, модификация диеты и другие лекарственные средства не дают необходимого результата.

Крестор используется для терапии семейной гиперхолистеринемии, как гомо-, так и гетерозиготной.

Применение Крестора может предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы (сердечный приступ, апоплексию) при существующих факторах риска.

Инфаркт миокарда

Инструкция по применению препарата Крестор

Основной способ применения препарата – пероральный. При гипертриглицеридемии, гиперлипидемии и смешанной дислипидемии терапию рекомендуется начать с дозировки 10-20 мг ежесуточно. Дозировку можно увеличить под руководством врача, но она не должна превышать 40 мг/сут. Препарат можно принимать независимо от приема еды и времени суток (утром или вечером).

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии лечение начинается с 20 мг/сут. В этом случае тоже можно повысить дозировку препарата.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у лиц, не имеющих клинически выраженных сердечных заболеваний, но находящихся под угрозой из-за совместного воздействия факторов риска, нуждаются в дозе 5-10 мг Крестора в сутки.

Известно, что хроническая алкогольная болезнь печени увеличивает риск развития фатальных реакций от Крестора. Такие пациенты нуждаются в тщательном мониторинге.

Неблагоприятные реакции препарата при передозировке могут включать периферическую невропатию, диарею, гипекалиемию, миопатию, рабдомиолиз, острую почечную недостаточность, повышение ЛПНП и помутнение зрения. В исключительно редких случаях терапия заканчивается летальным исходом. Стоит отметить, что препарат отпускается в аптеках только по рецепту.

Важно! Правильно составить схему лечения и прописывать рецептуру на лекарственный препарат может только квалифицированный специалист. Самостоятельный прием медикамента может вызвать непредсказуемые последствия для здоровья пациента.

Заменители и аналоги Крестора

Торговые названия дженериков медикамента:

  • Гленраз;
  • Мертенил (страна-производитель – Россия);
  • Розукард;
  • Розувастатин (российского производства);
  • Розистарк.

Лекарственные препараты, содержащие розувастатин, стоят дешево по сравнению с другими статинами на фармацевтическом рынке. Их цена варьируется от 150 до 500 рублей. В некоторых случаях продаются более дорогие дженерики, которые не отличаются от составу или качеству от дешевых препаратов.

Противопоказания

Крестор не следует использовать при:

  • Гиперчувствительности к компонентам медикамента;
  • Существующих заболеваниях печени, включая необъяснимое и постоянное увеличение типичных лабораторных значений крови (например, трансаминаз);
  • Тяжелой нефропатии (клиренс креатинина ниже 30 миллилитров/мин);
  • Миопатиях различной этиологии.

Крестор следует назначать только после тщательного рассмотрения рисков/пользы врачом и под его контролем в следующих случаях:

  • При умеренной нефропатии (клиренс креатинина ниже 60 миллилитров/мин);
  • Гипотиреозе в анамнезе;
  • Пациентам, имеющим предрасположенность к развитию миопатий различного генеза;
  • При одновременном использовании фибратов или других статинов;
  • При злоупотреблении психотропными веществами (в том числе алкоголем);
  • При ситуациях, в которых могут возникать повышенные концентрации Крестора в плазме крови;
  • Лицам азиатской расы.

Во всех этих случаях дозировка Крестора не должна превышать 40 миллиграммов в сутки.

Беременность и лактация

Крестор нельзя использовать во время беременности или грудного вскармливания. Представительницы женского пола детородного возраста должны использовать соответствующую контрацепцию во время медикаментозного вмешательства, поскольку холестерин в организме необходим для развития ребенка. Как правило, риск, связанный с этим лекарством, перевешивает пользу терапии во время беременности. Если пациентка забеременеет во время лечения, медикамент следует прекратить принимать.

Крестор переходит в грудное молоко животных. Результаты исследований по переходу Крестора в молоко человека отсутствуют.

Последний триместр беременности

Крестор одобрен для лечения детей в возрасте десяти лет. Однако в этой возрастной группе чаще, чем у взрослых, могут отмечаться аномальные показатели в крови (значение СК) и жалобы на миалгии после физических упражнений или психоэмоционального перенапряжения.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты:

  • Гипергликемия;
  • Мигрень;
  • Расстройства вестибулярного аппарата;
  • Снижение активности кишечника;
  • Неприятные ощущения в горле;
  • Болевые ощущения в эпигастрии;
  • Сильные миалгии;
  • Синдром хронической усталости.

Необычные побочные эффекты:

  • Зуд;
  • Покраснение кожных покровов;
  • Волдыри.

Редкие побочные эффекты:

  • Реакции гиперчувствительности, включая отек кровеносных сосудов;
  • Панкреатит;
  • Миопатии (включая мышечное воспаление);
  • Системный болевой синдром мышц;
  • Повышение концентрации определенных ферментов печени в крови (трансаминаз).

Очень редкие побочные эффекты:

  • Опасная для жизни полинейропатия;
  • Обратимая амнезия;
  • Желтуха;
  • Гепатит;
  • Боль в суставах;
  • Присутствует гемоглобина и эритроцитов в моче.

Побочные эффекты неизвестной частоты:

  • Кашель;
  • Затрудненное дыхание;
  • Диарея;
  • Кома;
  • Сильные эпидермальные реакции;
  • Отеки нижних конечностей.

О миалгии неизвестной этиологии, атонии или мышечных спазмах следует немедленно сообщить врачу, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Как и все статины, Крестор может повысить уровень сахара в крови и способствовать развитию сахарного диабета второго типа. Заболеваемость зависит от наличия или отсутствия других факторов риска, таких как ранее существовавший избыточный уровень глюкозы в крови, ожирение, эссенциальная гипертоническая болезнь и степень расстройства метаболизма липидов.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Сопутствующее лечение Крестором и циклоспорином (применяемым для терапии отторжения органов после трансплантации) может привести к повышению концентрации первого в крови. Это увеличивает вероятность возникновения побочных действий и токсических эффектов препарата.

Крестор категорически запрещено употреблять со спиртными напитками. Данная комбинация может привести к смертельному исходу.

Спиртные напитки

Как и в случае с другими статинами, риск кровотечения может увеличиться в начале лечения или при повышении дозировки, особенно если пациенты получают антикоагулянты варфарин или фенпрокумон. Поэтому свертывание крови должно тщательно контролироваться врачом в таких случаях.

Другие препараты для снижения уровня липидов в крови, такие как фенофибрат, гемфиброзил и ниацин в дозах 1 грамм в день и выше, повышают риск повреждения мышечных волокон при совместном введении с Крестором. Таким образом, дозировка выше 40 мг препарата в сутки запрещается при одновременном использовании фибратов.

Сопутствующее использование Крестора и эритромицина значительно ослабляет гиполипидемический эффект. Это взаимодействие, вероятно, будет вызвано увеличением активности кишечника, вызванным эритромицином.

Одновременное введение Крестора и противозачаточных таблеток приводит к значительному увеличению влияния гормонов на организм. Это может также относиться к комбинации эстроген-прогестаген. Дозировка гормональных препаратов должна устанавливаться только лечащим врачом.

Меры предосторожности при употреблении медикамента

О миалгии неизвестной причины, мышечной атонии или спазме следует немедленно сообщать врачу, особенно если симптомы сопровождаются слабостью или повышенной температурой тела.

Во время лечения препаратом беременность должна быть надежно предотвращена.

Кислотно-связывающие вещества следует принимать только по крайней мере за два часа до приема Крестора.

Сахарный диабет второго типа, вызванный приемом статинов

Совет! Были отмечены случаи развития опасной для жизни аллергической реакции при терапии Крестором. Поэтому аллергия на лекарство должна быть заблаговременно диагностирована лечащим врачом. При появлении любых признаков анафилаксии нужно срочно вызвать скорую помощь.

Крестор

Крестор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Crestor

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (IPR Pharmaceuticals Inc.) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 1514 руб.

Крестор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» на одной из сторон, на другой – «40» (по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
  • Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Он также снижает соотношение ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП, АпоВ к АпоА-1. Изменение указанных параметров при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) носит дозозависимый эффект.

Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП

4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.

При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.

При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ). Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита существенно не менялись. У пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции (клиренс креатинина 1/100, 1/1000, 1/10000,

Крестор ® (Crestor)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10/20/40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89,5/179/164,72 мг; МКЦ — 29,82/59,64/54,92 мг; кальция фосфат — 10,9/21,8/20 мг; кросповидон — 7,5/15/15 мг; магния стеарат — 1,88/3,76/3,76 мг
оболочка пленочная: лактозы моногидрат — 1,8/3,6/3,6 мг; гипромеллоза — 1,26/2,52/2,52 мг; триацетин (глицерина триацетат) — 0,36/0,72/0,72 мг; титана диоксид — 1,06/2,11/2,11 мг; краситель железа оксид красный — 0,02/0,05/0,05 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала и во время терапии препаратом Крестор ® пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор ® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед .

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор ® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Печеночная недостаточность. Крестор ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор ® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC и ABCG2 ( BCRP ) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции ( AUC ) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Крестор ® составляет 20 мг/сут.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении препарата Крестор ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ , включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор ® . В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Крестор ® . Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Крестор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Таблетки 10 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 1 бл. в картонной пачке.

По 14 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 2, 7 или 9 бл. в картонной пачке.

Таблетки 20 мг: по 14 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 2 или 9 бл. в картонной пачке.

Таблетки 40 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 4 бл. в картонной пачке.

Производитель

АйПиЭр Фармасьютикалс Инк, КАРР 188, Лот 17, Сан Исидро Индастриал Парк, ПО 1624, Канованас, PR 00729, Пуэрто-Рико/IPR Pharmaceuticals inc, Carr 188, Lote 17, San isidro Industrial Park, PO Box 1624, Canovanas, PR 00729, Puerto Rico.

Фасовщик (первичная упаковка): АстраЗенека ЮК Лимитед, Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир SK 10 2NA, Великобритания/AstraZeneca UK Limited, Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire SK 10 2NA, United Kingdom.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: ООО «АстраЗенека Индастриз». 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, дер. Добрино, 1-й Восточный пр., вл. 8.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, 2 Кингдом Стрит, Лондон W2 6BD/AstraZeneca UK Limited, United Kingdom, 2 Kingdom Street, London W2 6BD.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Крестор

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

  • головная боль, полинейропатия;
  • миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
  • различные аллергические реакции;
  • тошнота, панкреатит, запор, понос;
  • астения;
  • канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

Ссылка на основную публикацию