Микардис – инструкция, состав и форма выпуска, показания и противопоказания

Микардис ® (Micardis ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
телмисартан 40 мг
вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

Таблетки 1 табл.
телмисартан 80 мг
вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 40 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «51H», на другой стороне — символ фирмы.

Таблетки 80 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «52H», на другой стороне — символ фирмы.

Фармакологическое действие

Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД , концентрацию альдостерона в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.

Клиническая фармакология

Максимальный эффект развивается через 3 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы. Стабильный клинический результат достигается через 4–8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.

Показания препарата Микардис ®

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей ( в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД , брадикардия, тахикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.

Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.

Взаимодействие

Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4–8 нед после начала лечения.

Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии — до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД .

Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ .

Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. — 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови — возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Микардис® Плюс (80 мг/12.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

МИКАРДИС® Плюс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг/12,5 мг; 80 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг или 25 мг соответственно,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, поливидон К 25 (повидон), меглумин, сорбитол, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа (ІІІ) оксид красный (Е172) (для дозировки 80/12,5), железа (ІІІ) оксид желтый (Е172) (для дозировки 80/25), натрия крахмала гликолят (тип А).

Описание

80 мг/12,5 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н8» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями красного цвета, другой слой – розового цвета.

80 мг/25 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н9» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями желтого цвета, другой слой – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.

Телмисартан: после приема внутрь телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация телмисартана достигается через 0,5–1,5 ч.

Средняя абсолютная биодоступность телмисартана – около 50 %. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана с уменьшением значения площади под кривой «концентрация в плазме -время» (AUC) от 6 % при приеме в дозе 40 мг до 19 % при приеме в дозе 160 мг. Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.

Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме доз в диапазоне 20 мг – 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Cmax и AUC) при увеличении дозы. Телмисартан не накапливается в плазме крови в значительной мере при повторном применении.

Гидрохлоротиазид: после приема внутрь максимальная концентрация гидрохлоротиазида достигается приблизительно через 1,0-3,0 часа после приема. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет приблизительно 60 %.

Телмисартан: обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Гидрохлоротиазид: на 64 % связывается с белками плазмы и его видимый объем распределения составляет 0,80,3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Телмисартан: после перорального применения 14C-меченного телмисартана большая часть дозы (> 97%) выводилась с калом путем билиарной экскреции; очень незначительные количества были обнаружены в моче. Метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с фармакологически неактивным ацилглюкуронидом, единственным глюкоронидом, идентифицированным у человека.

После применения одной дозы 14C-меченного телмисартана глюкоронид обнаруживается приблизительно 11 % измеренной радиоактивности в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме телмисартана. Общий плазменный клиренс телмисартана составляет приблизительно 1500 мл/мин, терминальный период полувыведения более 20 часов.

Гидрохлоротиазид: у человека не метаболизируетсяся и выделяется почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет приблизительно 250-300 мл/мин. Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет не отличается.

Пол: концентрация телмисартана в плазме крови у женщин в 2–3 раза выше, чем у мужчин. Однако в клинических исследованиях не было выявлено значительного повышения артериального давления или частоты случаев ортостатической гипотензии у женщин. Нет необходимости в коррекции дозы. Отмечалась тенденция к более высокой концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови у женщин, по сравнению с мужчинами.

Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. На основании опыта применения препарата у пациентов со слабой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин, в среднем около 50 мл/мин) показано, что коррекция дозы не является необходимой у пациентов со сниженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови во время гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлоротиазида понижена.

В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлоротиазида был увеличен. У пациентов с нефункционирующей почкой период полувыведения составляет около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение абсолютной биодоступности до 100 %. Период полувыведения не изменяется при печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

МИКАРДИС Плюс представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II – телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида. Комбинация этих составляющих обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности. Прием МИКАРДИСа Плюс один раз в сутки в терапевтических дозах обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления.

Телмисартан: является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства образует связь только с подтипом AT1 – рецепторов ангиотензина II. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 – рецепторам ангиотензина, и к другим, менее изученным, AT рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (киназа II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг практически полностью блокируeт гипертензивное действие ангиотензина II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.

После приема первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно становится заметной в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с антигипертензивными препаратами других классов (что продемонстрировано в клинических исследованиях сравнения телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном, лизиноприлом, рамиприлом и валсартаном).

В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления гипертензии (нет синдрома «отмены»).

В клинических исследованиях при прямом сравнении двух видов антигипертензивного лечения частота случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, была значительно ниже, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Гидрохлоротиазид: является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды действуют на почечные тубулярные механизмы реабсорбции электролитов, прямо повышая выделение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, повышает секрецию альдостерона с последующим увеличением потери калия и бикарбоната с мочой и снижением калия в сыворотке. Предположительно сквозная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при сочетанном приеме телмисартана имеет тенденцию к обратимости потери калия, связанной с этими диуретиками.

При приеме гидрохлоротиазида повышение диуреза наблюдается через 2 часа, максимальный эффект наступает приблизительно через 4 часа, в то время как продолжительность действия составляет около 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности от них.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)

Способ применения и дозы

МИКАРДИС Плюс принимают один раз в день, запивая небольшим количеством воды.

При переходе с телмисартана на МИКАРДИС Плюс дозу телмисартана можно предварительно увеличить. Возможен прямой переход с монотерапии на прием комбинированного препарата.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана (МИКАРДИСА) 80 мг не приводит к нормализации артериального давления.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/25 мг можно назначать пациентам, у которых применение МИКАРДИСА Плюс 80 мг/12,5 мг не приводит к нормализации артериального давления или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном использовании.

Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

При необходимости МИКАРДИС Плюс можно сочетать с другими антигипертензивными лекарствами.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии телмисартан в дозах до 160 мг в сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг в сутки (две капсулы МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг или 80 мг/25 мг) хорошо переносился и был эффективным.

МИКАРДИС Плюс можно принимать независимо от приема пищи.

Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида МИКАРДИС Плюс не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Микардис

Состав

Одна таблетка Micardis содержит 40 или 80 мг телмисартана (активное вещество).

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, поливидон, меглюмин, сорбитол, магния стеарат.

Форма выпуска

Лекарство является таблетками белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае.

7 таких таблеток дозировкой 40 мг в блистере, 2 или 4 таких блистера в картонной пачке. Либо 7 таких таблеток дозировкой 80 мг в блистере, 2, 4 или 8 таких блистеров в картонной пачке

Фармакологическое действие

Подавление ангиотензина II и, как следствие, расширение сосудов. Препарат понижает артериальное давление, содержание альдостерона в крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.

Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых трех часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.

У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.

Не вызывает синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны. Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.

Показания к применению

  • Артериальная гипертония.
  • Уменьшение кардиологической заболеваемости и смертности у лиц старше 55 лет в группе риска.

Противопоказания

Таблетки Micardis противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.

Побочные действия

  • Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
  • Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
  • Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
  • Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
  • Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
  • Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Микардис, инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг один раз в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.

Максимальный эффект от препарата достигается через пять недель после начала терапии.

У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.

Взаимодействие

Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.

При совместном применении телмисартана и дигоксина необходимо периодическое определение концентрации дигоксина в крови, так как она может повышаться.

При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.

С осторожностью назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.

Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.

При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.

С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.

При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.

Описание препарата МИКАРДИС (MICARDIS)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 40 мг: 14 шт.
Рег. №: 3802/99/04/05/09/11/14 от 18.02.2014 – Аннулированное

Таблетки 1 таб.
телмисартан 40 мг

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб. 80 мг: 28 шт.
Рег. №: 3802/99/04/05/09/11/14 от 18.02.2014 – Аннулированное

Таблетки 1 таб.
телмисартан 80 мг

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося V d в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Показания к применению

Режим дозирования

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы:

  • боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы:

  • кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения:

  • снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции:

  • сыпь;
  • в единичном случае – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей:

  • гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие:

  • гриппоподобный синдром.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Применение «Микардиса», его показания и противопоказания

«Микардис» – лекарственный препарат, входящий в группу сартанов или антагонистов ангиотензина 2. Он обладает гипотензивным действием, поэтому используется для лечения гипертонической болезни.

Компоненты препарата и форма выпуска

«Микардис»продается в виде таблеток. Пилюли обладают овальной формой, белым оттенком. На их поверхности изображен символ компании, которая производит средство. Приобрести таблетки можно только по врачебному рецепту.

Действующим веществом медикамента является телмисартан. Данный компонент входит в группу сартанов или антагонистов ангиотензина II. Лекарство выпускается в двух дозировках:

Помимо активного вещества таблетки содержат еще дополнительные элементы.

Количество таблеток в упаковке может 14,28 и 56 шт

Действие медикамента

Таблетки «Микардис» оказывает влияние на причину, вследствие которой увеличивается артериальное давление, а именно на производство фермента, повышающего сосудистый тонус. Медикамент помогает уменьшить количество норадреналина, расслабить сосуды, что позволяет добиться устойчивого гипотензивного эффекта.

Достаточно принимать одну таблетку в сутки, чтобы в течение дня и ночи даже не думать о высоком кровяном давлении. По истечении суток действенность активного компонента медленно снижается. Но при этом препарат предотвращает внезапные скачки АД минимум на 40 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению «Микардиса», принимать его рекомендуется при высоком артериальном давлении. Доктора советуют использовать его при гипертонии, которая протекает во второй или третьей стадии либо отягощена другими заболеваниями.

На начальном этапе развития гипертонии лучше не использовать Микардис

«Микардис» или «Микардис Плюс»?

«Микардис Плюс» представляет собой комбинированное лекарство, в котором помимо основного компонента содержится еще и мочегонное вещество. Одна таблетка имеет следующую дозировку:

  • 80 мг термисартана.
  • 12,5 мг диуретика.

Применяется средство при наличии следующих показаний:

  1. Повышение артериального давления более 160 мм.рт.ст.
  2. Отсутствие эффективности от приема простого «Микардиса».
  3. Присутствие в жизни пациента факторов, способных спровоцировать гипертонию.
  4. Наличие патологий сердца, которые сопутствуют высокому кровяному давлению.

«Микардис Плюс» благодаря своему комбинированному составу отличается большей действенностью по сравнению с простым «Микардисом». Поэтому с помощью данного медикамента можно бороться с тяжелой формой гипертонической болезни.

Микардис Плюс как и Микардис выпускается в двух дозировках основного вещества – 40 и 80 мг

Схема приема

Для лечения гипертонии рекомендуется принимать препарат «Микардис», начиная с минимальной дозы. Она составляет 40 мг. Пить ее требуется только раз в день. Принимают средство путем проглатывания, не следует разжевывать пилюли или растирать в порошок и разбавлять водой.

Если указанная дозировка не дала положительного результата, лечащий доктор может назначить «Микардис» в дозе 80 мг.

Прием во время беременности

Точный механизм воздействия медикамента на развитии плода неизвестен, поэтому не рекомендуется принимать его в период вынашивания ребенка. Также не допускается прием лекарства при грудном вскармливании.

Применение детям и пожилым людям

Пожилые пациенты могут принимать «Микардис» в стандартной дозе, ничего корректировать не нужно. Детям же данное средство использовать вовсе запрещается.

Детям до 18 лет прием “Микардис”строго запрещен

Нарушение работы почек и печени

При наличии недостаточности почек прием медикамента разрешен. Если имеется нарушение функционирования печени легкой или средней степени, лечение проводится в минимальной дозировке 40 мг.

Противопоказания

Препарат «Микардис» не разрешается использовать при следующих состояниях:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов средства.
  2. Обструктивная болезнь желчных протоков.
  3. Вынашивание ребенка.
  4. Грудное вскармливание.
  5. Возраст менее 18 лет.
  6. Тяжелая форма нарушения печеночной деятельности.

При патологиях почек принимать лекарство не запрещается, но все же необходима предварительная консультация специалиста.

Если во время кормления грудью необходимо пройти курс лечения Микардисом, то следует перейти на искусственное кормление

Побочные действия

«Микардис» хорошо переносится пациентами, поэтому побочные явления встречаются достаточно редко. Возможны следующие эффекты:

  • Инфекционное поражение мочевыводящих путей.
  • Признаки ОРВИ.
  • Анемия.
  • Гиперкалиемия.
  • Расстройства сна.
  • Головная боль.
  • Приступы головокружения.
  • Чрезмерное снижение артериального давления.
  • Повышенное газообразование.
  • Тошнота, рвота.
  • Боль в мышцах.
  • Астенический синдром.

Передозировка

«Микардис» крайне редко вызывает передозировку. Она возможна только, если намеренно принять большую дозу медикамента. Если она все же возникла, то у пациента может сильно уменьшиться кровяное давление, что способно привести к развитию коллапса.

Также есть риск нарушения работы печени и почек. Для предотвращения последствий передозировки требуется срочное промывание желудка, назначение терапии для устранения симптомов.

Превышение дозировки может привезти к необратимым последствиям

Особые указания

Прием «Микардиса» имеет некоторые особенности. К ним относится следующее:

  1. Активный компонент средства выходит из организма в основном вместе с желчью. Поэтому не стоит принимать таблетки людям, которые страдают тяжелыми патологиями печени, холестазом, обструкцией путей, выводящих желчь.
  2. Если у пациента имеется стеноз артерий почек, требуется регулярно проходить диагностику, чтобы контролировать работу данных органов.
  3. При сбоях в функционировании почек необходимо держать под контролем концентрацию калия в крови, потому что есть риск возникновение гиперкалиемии.
  4. Не стоит принимать большие дозы больным, страдающим ишемией сердечной мышцы или кардиопатией, так как есть вероятность развития инфаркта или инсульта.

В начале лечения у пациента может сильно уменьшиться артериальное давление. В большинстве случаев симптомы не требуется устранять, они самостоятельно исчезают в течение нескольких суток, пока организм привыкает к действию активного компонента.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании «Микардиса» с некоторыми препаратами повышается риск возникновения гиперкалиемии. К таким лекарствам относят следующие:

  • Ингибиторы АПФ.
  • НПВС.
  • Гепарин.
  • Циклоспорин.
  • Такролимус.
  • Мочегонные средства со свойством сохранять калий.

При одновременном приеме «Микардиса» с указанными медикаментами следует регулярно проверять кровь на содержание калия.

Прием гипотензивного средства совместно с препаратами лития способен вызвать увеличение его токсичности, поэтому подобное совмещение не допускается. Если принимать «Микардис» вместе с кортикостероидами, то его эффективность будет существенно снижена.

Микардис взаимодействует с другими медикаментами, поэтому важно сообщить доктору о приеме иных препаратов

Стоимость и аналоги

Цена «Микардиса» в разных городах и аптеках может отличаться. Также расценки зависят от дозы активного компонента в одной таблетке. Но в любом случае препарат не отличается низкой стоимостью. Его цена варьируется в среднем от 900 до 1050 рублей.

Если медикамент не подходит пациенту по стоимости, эффективности или вследствие побочных эффектов и противопоказаний, то его можно поменять на другое средство. Аналоги «Микардиса» могут быть полные и неполные. К первым относятся препараты, которые содержат то же самое активное вещество. Это такие лекарства как «Телмисартан», «Телсартан», «Телмиста».

Неполные аналоги – это те, которые имеют другое действующее вещество, но тот же терапевтический эффект. Среди них наиболее популярны следующие средства: «Кандесар», «Кандесартан».

Подбирать другой препарат на замену «Микардису» самостоятельно ни в коем случае нельзя. Если медикамент не подходит, нужно сообщить об этом лечащему врачу, и он сам подберет другое лекарство.

Отзывы

Таким образом, «Микардис» – эффективный препарат, помогающий в нормализации артериального давления при гипертонии. Перед применением следует проконсультироваться со специалистом.

Микардис® Плюс (80 мг/12.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

МИКАРДИС® Плюс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг/12,5 мг; 80 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг или 25 мг соответственно,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, поливидон К 25 (повидон), меглумин, сорбитол, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа (ІІІ) оксид красный (Е172) (для дозировки 80/12,5), железа (ІІІ) оксид желтый (Е172) (для дозировки 80/25), натрия крахмала гликолят (тип А).

Описание

80 мг/12,5 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н8» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями красного цвета, другой слой – розового цвета.

80 мг/25 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н9» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями желтого цвета, другой слой – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.

Телмисартан: после приема внутрь телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация телмисартана достигается через 0,5–1,5 ч.

Средняя абсолютная биодоступность телмисартана – около 50 %. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана с уменьшением значения площади под кривой «концентрация в плазме -время» (AUC) от 6 % при приеме в дозе 40 мг до 19 % при приеме в дозе 160 мг. Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.

Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме доз в диапазоне 20 мг – 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Cmax и AUC) при увеличении дозы. Телмисартан не накапливается в плазме крови в значительной мере при повторном применении.

Гидрохлоротиазид: после приема внутрь максимальная концентрация гидрохлоротиазида достигается приблизительно через 1,0-3,0 часа после приема. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет приблизительно 60 %.

Телмисартан: обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Гидрохлоротиазид: на 64 % связывается с белками плазмы и его видимый объем распределения составляет 0,80,3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Телмисартан: после перорального применения 14C-меченного телмисартана большая часть дозы (> 97%) выводилась с калом путем билиарной экскреции; очень незначительные количества были обнаружены в моче. Метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с фармакологически неактивным ацилглюкуронидом, единственным глюкоронидом, идентифицированным у человека.

После применения одной дозы 14C-меченного телмисартана глюкоронид обнаруживается приблизительно 11 % измеренной радиоактивности в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме телмисартана. Общий плазменный клиренс телмисартана составляет приблизительно 1500 мл/мин, терминальный период полувыведения более 20 часов.

Гидрохлоротиазид: у человека не метаболизируетсяся и выделяется почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет приблизительно 250-300 мл/мин. Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет не отличается.

Пол: концентрация телмисартана в плазме крови у женщин в 2–3 раза выше, чем у мужчин. Однако в клинических исследованиях не было выявлено значительного повышения артериального давления или частоты случаев ортостатической гипотензии у женщин. Нет необходимости в коррекции дозы. Отмечалась тенденция к более высокой концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови у женщин, по сравнению с мужчинами.

Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. На основании опыта применения препарата у пациентов со слабой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин, в среднем около 50 мл/мин) показано, что коррекция дозы не является необходимой у пациентов со сниженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови во время гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлоротиазида понижена.

В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлоротиазида был увеличен. У пациентов с нефункционирующей почкой период полувыведения составляет около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение абсолютной биодоступности до 100 %. Период полувыведения не изменяется при печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

МИКАРДИС Плюс представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II – телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида. Комбинация этих составляющих обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности. Прием МИКАРДИСа Плюс один раз в сутки в терапевтических дозах обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления.

Телмисартан: является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства образует связь только с подтипом AT1 – рецепторов ангиотензина II. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 – рецепторам ангиотензина, и к другим, менее изученным, AT рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (киназа II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг практически полностью блокируeт гипертензивное действие ангиотензина II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.

После приема первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно становится заметной в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с антигипертензивными препаратами других классов (что продемонстрировано в клинических исследованиях сравнения телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном, лизиноприлом, рамиприлом и валсартаном).

В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления гипертензии (нет синдрома «отмены»).

В клинических исследованиях при прямом сравнении двух видов антигипертензивного лечения частота случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, была значительно ниже, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Гидрохлоротиазид: является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды действуют на почечные тубулярные механизмы реабсорбции электролитов, прямо повышая выделение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, повышает секрецию альдостерона с последующим увеличением потери калия и бикарбоната с мочой и снижением калия в сыворотке. Предположительно сквозная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при сочетанном приеме телмисартана имеет тенденцию к обратимости потери калия, связанной с этими диуретиками.

При приеме гидрохлоротиазида повышение диуреза наблюдается через 2 часа, максимальный эффект наступает приблизительно через 4 часа, в то время как продолжительность действия составляет около 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности от них.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)

Способ применения и дозы

МИКАРДИС Плюс принимают один раз в день, запивая небольшим количеством воды.

При переходе с телмисартана на МИКАРДИС Плюс дозу телмисартана можно предварительно увеличить. Возможен прямой переход с монотерапии на прием комбинированного препарата.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана (МИКАРДИСА) 80 мг не приводит к нормализации артериального давления.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/25 мг можно назначать пациентам, у которых применение МИКАРДИСА Плюс 80 мг/12,5 мг не приводит к нормализации артериального давления или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном использовании.

Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

При необходимости МИКАРДИС Плюс можно сочетать с другими антигипертензивными лекарствами.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии телмисартан в дозах до 160 мг в сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг в сутки (две капсулы МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг или 80 мг/25 мг) хорошо переносился и был эффективным.

МИКАРДИС Плюс можно принимать независимо от приема пищи.

Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида МИКАРДИС Плюс не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина

МикардисПлюс

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Микардис Плюс выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • telmisartan; • hydrochlorothiazide; • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями; • аминосахар, полученный из глюкозы; • каустическая сода; • глюцит; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • МКЦ; • пищевая добавка Е172; • натриевая соль карбоксиметилированного крахмала; • природный сахар; • безводная серная кислота; • крахмал, добываемый из зерен кукурузы. Средняя цена микардис плюс составляет 1100 рублей. В нашей интернет-аптеке можно найти аналоги микардис плюс, для этого необходимо воспользоваться поиском. Микардис Плюс купить можно у нас. При заказе на других ресурсах, обязательно уточняйте наличие и способ доставки. Врачебные отзывы препарата Микардис Плюс информируют о высокой эффективности лекарства.

Показания

Гипотиазидный диуретик и антагонист ангиотензина II, используемый для HTN, аддитивная эффективность. Имеет применение при артериальной гипертензии.

Противопоказания

Микардис Плюс имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • кормление ребенка грудью; • печеночная недостаточность; • известная беременность; • почечная недостаточность; • закупорка желчных протоков.

Дозировка

ПРИМЕЧАНИЕ. Индивидуализируйте дозировку путем титрования отдельных компонентов. Если оптимальная доза соответствует соотношению, содержащемуся в комбинированном препарате, этот продукт можно использовать для удобного дозирования. Для лечения гипертонии у больных, которые не реагируют на монотерапию: Микардис Плюс не предназначен в качестве терапии первой линии, необходимо индивидуальное титрование отдельных компонентов. В качестве подходящего заместителя для титрованных компонентов могут быть использованы 40 мг telmisartan/12,5 мг hydrochlorothiazide, 80 мг telmisartan/12,5 мг hydrochlorothiazide или 80 мг telmisartan/25 мг hydrochlorothiazide в комбинации. Отрегулируйте дозировку на основе клинического ответа. Пик антигипертензивных эффектов наступает через 2—4 недели. Телмисартан и hydrochlorothiazide использовались одновременно в клинических испытаниях в дозах от 20 до 160 мг telmisartan с 6,25-25 мг hydrochlorothiazide. По словам производителя, пациент, у которого артериальное давление не контролируется телмисартаном в дозе 80 мг/день, может быть переведен на Микардис Плюс 80 мг telmisartan/12,5 мг hydrochlorothiazide один раз в день. Пациент, кровяное давление которого не контролируется с помощью 25 мг/сут hydrochlorothiazide, может быть переведен на 1 таблетку Микардис Плюс (40 мг telmisartan/12,5 мг hydrochlorothiazide, 80 мг telmisartan/12,5 мг hydrochlorothiazide или 80 мг telmisartan/25 мг hydrochlorothiazide раз в день. Максимальная доза составляет 2 микардина HCT 80 мг telmisartan/12,5 мг hydrochlorothiazide таблетки в день.

Побочные действия

Микардис Плюс имеет ряд побочных эффектов: • ангионевротический отек; • ортостатическая гипотензия; • анафилактоидные реакции; • токсический эпидермальный некролиз; • почечная недостаточность; • рабдомиолиз; • олигурия; • азотемия; • гиперкалиемия; • эксфолиативный дерматит; • мультиформная эритема; • синдром Стивенса-Джонсона; • панкреатит; • панцитопения; • тератогенез; • мерцательная аритмия; • инфаркт миокарда; • сердечная недостаточность; • брадикардия; • глазная гипертензия; • синусовая тахикардия; • гипокалиемия; • импотенция; • гиповолемия; • гемолитическая анемия; • агранулоцитоз; • гипербилирубинемия; • повышенные печеночные ферменты; • гепатит; • желтуха; • метаболический алкалоз; • гипонатриемия; • апластическая анемия; • глюкозурия; • гипергликемия; • сахарный диабет; • анемия; • тромбоцитопения; • лейкопения; • подагра; • нефролитиаз; • гиперурикемия; • гипомагниемия; • гиперкальциемия; • гиперхолестеринемия; • гипертриглицеридемия; • сиаладенит; • эозинофилия; • отек; • болевые ощущения в груди; • ксантопсия; • близорукость; • затуманенное зрение; • инфекция; • головокружение; • синусит; • диарея; • усталость; • тошнотные позывы; • фарингит; • болевые ощущения в животе; • несварение; • боли в спине; • грипп; • рвотные позывы; • сыпь; • головная боль; • кашель; • обморок; • зуд; • пурпура; • светочувствительность; • алопеция; • крапивница; • лихорадка; • мышечные спазмы; • диафорез; • выраженная мышечная боль; • слабость; • астения.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Симпатомиметики могут противодействовать эффектам гипотензивных средств при одновременном назначении. (Умеренно) Сердечно-сосудистые эффекты псевдоэфедрина могут снижать антигипертензивные эффекты, вызываемые антагонистами рецептора гормона II. Мониторинг сердечного ритма и артериального давления. Бета-агонисты могут обострять гипокалиемию, связанную с микардис плюс, особенно при превышении рекомендуемой дозы бета-агониста. Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, соблюдайте осторожность при одновременном назначении бета-агонистов с гипотиазидными мочегонными средствами и контролируйте уровень калия в сыворотке, как указано в клинических данных. При одновременном назначении микардис плюс может потребоваться корректировка дозы витамина D или аналогов витамина D. Кроме того, концентрации кальция в сыворотке крови следует часто контролировать. Монитор чаще у больных с историей гиперкальциемии. Гиперкальциемия может усугубляться при одновременном назначении витамина D или аналогов витамина D и Микардис Плюс. Известно, что гипотиазидные мочегонные средства вызывают гиперкальциемию, уменьшая экскрецию кальция с мочой.

Особые указания

Грудное вскармливание


Ингибитор АПФ, индуцированный ангионевротический отек, ангионевротический отек


Хирургия

Фармакологическое действие

Влияние hydrochlorothiazide и telmisartan на артериальное давление является аддитивным. Гипотиазидные мочегонные средства снижают артериальное давление за счет увеличения почечной экскреции натрия, в то время как telmisartan снижает артериальное давление, избирательно блокируя рецептор AT1 в сосудистых и других тканях, чтобы противодействовать действиям олигопептидного гормона II, основного вазоактивного гормона ренин-ангиотензиновой системы. Telmisartan имеет тенденцию обращать вспять гипокалиемию, вызванную hydrochlorothiazide, с общим нейтральным влиянием на сыворотку калия. Hydrochlorothiazide. Гипотиазидные мочегонные средства увеличивают экскрецию воды, подавляя реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных канальцах почек. Натрийуретические эффекты сопровождаются вторичной потерей калия и бикарбоната, которые могут вызывать легкий гипокалиемический, гипохлоремический, метаболический алкалоз. Гипотиазиды также уменьшают выведение кальция и мочевой кислоты. Гипотиазидные мочегонные средства обычно не влияют на нормальное кровяное давление. При хроническом применении гипотиазидные мочегонные средства снижают периферическое сосудистое сопротивление. Точный механизм, ответственный за пониженное периферическое сопротивление, не известен, однако, экскреция натрия с мочой почками необходима для снижения артериального давления. Первоначально, диуретики понижают кровяное давление, уменьшая сердечный выброс, объем плазмы и объем внеклеточной жидкости. Сердечный выброс в конечном итоге возвращается к норме, значения в плазме и внеклеточной жидкости возвращаются к чуть меньшим, чем обычно, но сопротивление периферических сосудов снижается, что приводит к снижению артериального давления. Гипотиазидные мочегонные средства также снижают скорость клубочковой фильтрации, что способствует снижению эффективности препарата у больных с почечной недостаточностью. Изменения в объеме плазмы вызывают повышение активности ренина в плазме и секреции альдостерона, что способствует потерям калия, связанным с гипотиазидными мочегонными средствами. В целом, диуретики могут ухудшить толерантность к глюкозе и липидные нарушения. Telmisartan избирательно и конкурентно противодействует рецептору АТ1 в тканях, таких как гладкие мышцы сосудов и надпочечники, блокируя тем самым олигопептидный гормон II, секретирующий вазоконстриктор и альдостерон. В то время как ингибиторы АПФ замедляют действия олигопептидного гормона II, предотвращая его образование из олигопептидного гормона I, telmisartan непосредственно противодействует действиям олигопептидного гормона II на участке рецептора AT1. Олигопептидный гормон II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Были идентифицированы два рецептора олигопептидного гормона II, AT1 и AT2. Telmisartan обладает> 3000-кратным сродством к подтипу AT1, чем рецептор подтипа AT2. Рецепторы ангиотензина типа 1 (AT1) обнаруживаются во многих тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. АТ2-рецепторы также обнаружены во многих тканях, но не известно, что они опосредуют сердечно-сосудистый гомеостаз. Блокада олигопептидного гормона II приводит к снижению системного сосудистого сопротивления без заметного изменения частоты сердечных сокращений. Циркулирующие уровни как ренина, так и олигопептидного гормона II, повышаются в ответ на блокаду рецепторов AT1, но не преодолевают антигипертензивное действие telmisartan. Концентрации альдостерона в плазме остаются неизменными после введения до 80 мг telmisartan. Telmisartan не влияет на почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, реноваскулярное сопротивление или клиренс креатинина при введении пациентам с гипертонической болезнью. Как и лозартан, telmisartan обладает антипротеинурическим действием. В отличие от лозартана telmisartan не оказывает влияния на сывороточную мочевую кислоту. Поскольку telmisartan не ингибирует АПФ, он не ингибирует распад брадикинина. Telmisartan не оказывает значительного влияния на концентрацию триглицеридов в сыворотке, общего холестерина или глюкозы. Подобно ингибиторам АПФ антагонисты олигопептидного гормона II снижают ГЛЖ, не ухудшают инсулинорезистентность и, как правило, не вызывают сексуальную дисфункцию. Препарат вводится перорально. Эффект telmisartan по снижению артериального давления является дополнительным с эффектом HCTZ. Hydrochlorothiazide: абсорбция снижается у больных с заболеваниями печени, сердца и/или почек. Биодоступность составляет около 60—70%. Препарат проникает через плаценту, но не через гематоэнцефалический барьер, и распространяется в грудное молоко. Hydrochlorothiazide не подвергается значительному метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. По меньшей мере 61% пероральной дозы выводится без изменений в течение 24 часов. Период полувыведения составляет от 5,6 до 14,8 часов. Telmisartan: фармакокинетика нелинейна в диапазоне доз 20—160 мг. Telmisartan тесно связан с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Метаболизируется путем конъюгации с образованием неактивного ацилглюкуронида. После однократного приема глюкуронид составляет примерно 11%.

Сроки и условия хранения

Хранить при температурном режиме не менее +5 и не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Микардис Плюс в Москве отпускается по рецепту.

Ссылка на основную публикацию