Антиаритмические препараты – классификация, рекомендации к применению

Фармакологическая группа — Антиаритмические средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Классификация антиаритмических препаратов: виды лекарственных средств и назначение

Практически всем пациентам кардиологов не понаслышке известно такое состояние, как аритмия. В современной фармакологической промышленности существует большое количество антиаритмических препаратов. Но назначение лекарства проводится специалистом после предварительно проведенных диагностических мероприятий. Самостоятельно использовать медикаменты недопустимо. И важно не терять время. Каждый пропущенный день усугубляет течение заболевания и осложняет терапию. Рассмотрим антиаритмические препараты последнего поколения, применяемые в Европе и в странах с развитой фармакологической промышленностью.

Существует классификация антиаритмических препаратов.

Группы антиаритмических препаратов

Классификация лекарств, которые помогают бороться с данным состоянием, говорит о том, что при различных проявлениях аритмии используются препараты разных классов. Все лекарства против аритмии можно разделить на 4 основных класса.

Таблица классификация антиаритмических препаратов по классам

Блокаторы быстрых канальцев натрия

Список препаратов большой, поэтому доктор может в каждом конкретном случае подобрать для пациента оптимальный вариант. Эта группа средств – эффективные антиаритмические препараты.

Активные вещества медикаментов становятся барьером для натриевых ионных канальцев, за счет чего они перестают поступать в клетки. Итог – торможение перемещения импульса возбуждения к миокарду. Патологические импульсы в сердце прекращают поступать, учащенное сердцебиение прекращается.

Лекарства ІA класса

Антиаритмические препараты данного класса (Хинидин, Дизопирамид, Трипликс) необходимо применять, если развивается суправентикулярная или желудочковая эстрасистолия. Назначаются кардиологами, чтобы восстановить синусовый ритм, если развивается фибрилляция предсердия (мерцательный вид аритмии), для предотвращения приступов в дальнейшем. Используются для устранения и предотвращения тахикардии разных видов.

Хинидин

Лекарство хинидин назначается для борьбы с пароксизмальной суправентикулярной тахикардией, и чтобы привести в норму синусовый ритм. Основной формой его выпуска являются таблетки. Кроме положительного эффекта, медикаментозное средство имеет и негативные реакции. Вот их перечень:

• диспептические явления – метеоризм, повышенное газообразования, приступы тошноты или рвоты, расстройство кишечника;
• интенсивно выраженные головные боли.

При лечении Хинидином уменьшается концентрация тромбоцитов в крови. Противоаритмический медикамент может спровоцировать уменьшение скорости сокращения миокарда, вследствие чего замедляется внутрисердечная проводимость. Самой опасной негативной реакцией, которую может вызвать данный антиаритмический препарат, является появление особого вида аритмии желудочков.

Такое состояние опасно для жизни, поэтому препараты при лечении тахикардии должны назначаться только лечащим специалистом. Важно регулярно контролировать показатели сердца с помощью электрокардиограммы.

Нельзя использовать Хинидин тем пациентам, в анамнезе которых атриовентрикулярная и внутрижелудочковая блокада, тромбоцитопения, интоксикация после приема сердечных гликозидов, сердечная недостаточность, гипертоническое заболевание, и в период вынашивания ребенка.

Новокаинамид

Показания для приема – те же, что и для Хинидина. Используют в виде капельниц для внутривенного введения. Помогает быстро избавиться от сбоев в частоте сердечных сокращений. Но при применении лекарства не только устраняется тахикардия, но и сильно снижается артериальное давление. Поэтому введение его инфузионным методом проводится только специалистами и в условиях специализированного медицинского учреждения.

К негативным реакциям после его использования относят:

• приступ тошноты или рвоты;
• некоторые изменения в составе крови;
• сбои неврогенного характера – вертиго, головные боли, нарушение адекватности реакций.

Если применяется препарат длительно, развиваются заболевания суставов или опорно-двигательной системы, серозит. Могут появляться бактериальные заболевания в полости рта, которые проявляются кровотечением из десен, медленным восстановлением слизистой оболочки. Новокаинамид вызвает развитие аллергической реакции, поэтому это – противопоказание для назначения тем пациентам, которые имеют предрасположенность к аллергии. Нельзя применять средство при наличии тяжелой формы недостаточности печени или почек, при скачках кровяного давления, при наличии кардиогенного шока.

Антиаритмические медикаменты IB и IC класса

Препараты данной группы (Мексилитин, Мексаритм, Медокардит) рекомендованы кардиологами тем пациентам, которые страдают от нарушения ритма желудочков – экстрасистолия, брадикардия, для устранения приступа аритмии, вызваной передозировкой сердечных гликозидов. Самым популярным является Лидокаин. Его введение осуществляется инфузионно, чтобы избавиться от серьезных патологий сокращений желудочков, при инфаркте миокарда острого характера.

Лекарство способно спровоцировать нарушения неврогенного характера, которые проявляются головокружениями, ухудшением качества слуха и зрения. Если вводят слишком большую дозу, это чревато замедлением сердечного ритма. К возможным аллергическим реакциям на Лидокаин относят: покраснение эпидермиса, отек Квинке.

Средства IC класса способствуют повышению внутрисердечного кровоснабжения. Назначают редко, так как существует повышенная опасность аритмогенного действия после использования. Такие лекарства могут спровоцировать снижение скорости сократимости сердечных мышц, длительное использование может спровоцировать развитие сердечной недостаточности.

К негативным эффектам после применения относят: головокружения, приступы тошноты и рвоты, наличие неприятного привкуса.

Бета-адреноблокаторы

Если повышается тонус симпатической нервной системы, в кровь человека поступает огромная концентрация катехоламинов. Такое часто случается после интенсивного эмоционального перенапряжения, гипертонии, ишемического заболевания. Адреналин активизирует бета-адренорецепторы миокарда, результатом чего становится нестабильность сердечно-синусового ритма, появление аритмии. Класс препаратов бета-адреноблокаторов тормозит действие этих рецепторов, становятся защитой для миокарда.

Бета-адреноблокаторы снижают возбудимость клеток в сердце, регулируя синусовый ритм, поэтому с их использованием происходит замедление сердечного ритма, устраняется аритмия. Синусовая тахикардия тоже прекращается после использования препаратов данной категории. Чаще всего для избавления от сбоев в частоте сердечных сокращений используются анаприлин, пропранолол, метопролол.

Европа давно назначает данные медикаменты не только в терапии, но и в качестве профилактических средств для предотвращения сердечных патологий.

Медицинская литература и отзывы специалистов говорят о том, что средства отличаются побочными негативными реакциями, к которым относят:

• уменьшение сократимости миокарда;
• снижение скорости сердечных сокращений;
• неприятное ощущение в груди;
• нарушение периферической микроциркуляции крови;
• плохое поступление крови в ноги и руки, на фоне этого они постоянно холодные.

Если используется пропранол, итогом может стать ухудшение бронхиальной проводимости, а это немаловажно для пациентов, в анамнезе которых бронхиальная астма. Метопролол тоже оказывает такое действие, но оно менее выражено. Бета-адреноблокаторы могут осложнить развитие сахарного диабета, повышая концентрацию глюкозы в крови и ухудшая ттг.

Читайте также: Антиаритмические препараты при экстрасистолии – состав, аналоги, цены и отзывы

Негативные проявления от применения препаратов группы

Этот класс препаратов может негативно сказываться и на состоянии нервной системы, вызывая головокружения, повышенную сонливость, снижение качества памяти и депрессивное состояние. Способны спровоцировать изменения в нервно-мышечной проводимости, за счет чего возникает слабость, утомляемость, снижение мышечной силы.

В некоторых случаях после использования бета-блокаторов возникают реакции со стороны кожных покровов – высыпания, зуд, очаговое выпадение волос. Возникают изменения в составе крови. Иногда снижают эректильную функцию. Существует опасность синдрома отмены препаратов. Он проявляется такими симптомами:

• ангинозный приступ;
• нарушения ритма сокращений желудочков;
• повышение артериального давления;
• учащение пульса;
• трудности с переносимостью физических нагрузок.

Такая характеристика говорит о том, что отмена препаратов должна проводиться под наблюдением врача и по правильно назначенной схеме – не быстрее, чем на протяжении 14 дней, потому проводится постепенная отмена лекарств.

Показаниями к назначению данной группы медикаментов являются:

• острая сердечная недостаточность, симптомами которой является отек легких или кардиогенный шок;
• сложные виды хронической сердечной недостаточности.

Противопоказано применение при наличии бронхиальной астмы, инсулинозависимого сахарного диабета, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, снижении кровяного давления. В данных ситуациях название препаратов для лечения подбирается кардиологом после диагностических мероприятий. При составлении алгоритма лечения учитывать показания, противопоказания, возможные побочные реакции.

Блокаторы натриевых канальцев

Механизм действия медикаментов этой категории в том, чтобы устранить мерцание в клетках сердечного аппарата, блокируя калиевые каналы. Популярным является Амиодарон. Помимо основного назначения он способен оказывать влияние на холинорецепторы. Этим нейтрализует связывание тиреотропного гормона с такими же рецепторами.

Препарат под названием Кордарон обладает способностью медленно накапливаться и медленно высвобождаться из клеток. Первый эффект после их использования заметен не ранее, чем спустя 14 дней после начала медикаментозного курса терапии. Уже на третий месяц лечения накопительный эффект будет стойким. А после того, как средство отменяют, его накопившееся действие сохраняется еще на протяжении пяти дней или одной недели.

Кордарон назначается кардиологом для лечения и профилактики аритмии, способен понижать частоту сердечных сокращений, влияя на желудочки и предсердие. В качестве профилактики – номер один против желудочковой аритмии у тех пациентов, которые пережили острый инфаркт миокарда. Еще одно показание к применению – систематическая фибрилляция предсердий. Это основный препарат для уменьшения частоты сердечных сокращений.

При продолжительном применении Кордарона могут развиваться негативные реакции в форме:

• фиброз легких;
• непереносимость яркого света;
• изменение цвета поверхности эпидермиса;
• изменения работы щитовидной железы, потому при использовании рекомендуется постоянный контроль уровня тиреоидных гормональных веществ.

В некоторых случаях возникает ухудшение качества зрения, мигрень, бессонница, ухудшение качества памяти, парестезия, атаксия. Кордарон способен спровоцировать синусовую брадикардию, замедление внутрисердечной проводимости, приступы рвоты, проблемы с опорожнением кишечного тракта. Токсичен для развивающегося плода, поэтому не назначают во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Противопоказанием к назначению является бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы, артериальная гипертензия.

Если нипертный медикамент назначается параллельно с сердечными гликозидами, важно правильно подобрать дозировки, чтобы не спровоцировать развитие негативных последствий. Если возраст пациента пожилой, при назначении схемы лечения учитывать все показания и противопоказания.

Блокаторы медленных кальциевых канальцев

Данное поколение лекарств вызывает блокировку медленного тока кальция, в итоге – снижается автоматизм синусового узла, подавляются эктопические очаги в предсердиях. Последний и самый основный представитель данной категории – Верапамил. Таблетка или другая форма выпуска лекарства купирует пароксизм суправентрикулярной тахикардии, вызывает сокращение частоты желудочков во время фибрилляции. Если диагностируется желудочковое нарушение ритма, медикамент не принесет результата.

К побочным реакциям после его использования относятся:

• синусовая брадикардия;
• артериальная гипертония;
• ухудшение сократительных возможностей сердца.

Существуют и противопоказания к приему Верапамила:

• атриовентрикулярная блокада;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок.

Важно не заниматься самостоятельным лечением. Вовремя обращаться за помощью к кардиологу, никакой народный метод не поможет справиться с таким состоянием, как аритмия. Только грамотно подобранные медикаментозные средства помогут избавиться от заболевания.

Антиаритмические средства: описание и классификация

Опубликовано: 14.04.2015
Ключевые слова: противоаритмические, антиаритмические средства, классификация, нарушение ритма, брадикардия, тахикардия.

Сердечная мышца обладает рядом свойств (возбудимость, проводимость, сократимость и пр.), обеспечивающих её непрерывную ритмическую деятельность. Возбуждение в сердце возникает под влиянием процессов, происходящих в нём самом. Это явление получило название автоматизм. Способность к автоматизму обусловлена наличием специфической мускулатуры, которая образует в сердце проводящую систему. Однако, несмотря на то, что сердце само генерирует импульсы, вызывающие его сокращение, его деятельность контролируется некоторыми регуляторными механизмами. Эта регуляция обеспечивает приспособление функции сердца к потребностям организма, изменяя основные параметры сердечной деятельности – частоту и силу сердечных сокращений.

Ритм сокращений сердца находится, в частности, под контролем симпатического (ускоряет) и парасимпатического (замедляет) отделов вегетативной нервной системы. Влияние на работу сердца оказывают некоторые гормоны (кортикостероиды, тироксин) и другие биологически активные вещества, а также содержащиеся в межклеточной жидкости ионы кальция (Ca⁺⁺), калия (K⁺) и натрия (Na⁺).

При нарушениях возбудимости, проводимости и автоматизма миокарда могут возникать нарушения ритма сердца. Аритмия – это любой сердечный ритм, отличающийся от нормального по частоте, регулярности, источнику, связи или последовательности возбуждения предсердий и желудочков.

Причинами аритмий могут быть:

• Изменение активности синусового узла, когда он генерирует импульсы с частотой либо менее 60/мин, либо более 90/мин.
• Появление гетеротопных очагов возбуждения, то есть очагов, лежащих вне проводящей системы сердца (причина пароксизмальной тахикардии и экстрасистолий).
• Нарушение проводимости миокарда в результате инфаркта, миокардитов, кардиомиопатий.
• Появление дополнительных путей проведения возбуждения (синдром преждевременной импульсации).
• Механизм повторного входа возбуждения (так называемый механизм re-entry) – однонаправленная блокада, двух или более путей проведения.
• Возникновение следовых потенциалов.
• Электролитные нарушения в организме, когда уменьшается количество ионов калия, увеличивается количество ионов кальция, изменяется количество ионов магния.

Аритмии могут возникать при различных заболеваниях сердца (миокардит, кардиосклероз и др.), отравлениях сердечными гликозидами и др., нарушениях функции вегетативной нервной системы. Для лечения аритмий применяются антиаритмические средства.

Классификация антиаритмических средств

Противоаритмическое действие могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Существует несколько классификаций антиаритмических препаратов, наиболее распространённой из которых является классификация Воген-Вильямса, представленная ниже.

I. Мембраностабипизирующие средства (блокаторы натриевых каналов): Класс IA (хинидиноподобные средства): ✱ Хинидин; Прокаинамид; Аймалин; Дизопирамид. Класс IB (местные анестетики и близкие к ним): ✱ Лидокаин; Тримекаин; Апрендин; Бумекаин; Фенитоин. Класс IC (другие средства): ✱ Аллапинин; Этацизин; Морацизин; Пропафенон. II. β-адреноблокаторы: ✧ Ацебутолол; Атенолол; Метопролол и др. III. Средства, увеличивающие потенциал действия (блокаторы калиевых каналов): ✱ Амиодарон; Бретилий тозилат; Ибутилид; Нибентан; Соталол. IV. Блокаторы кальциевых каналов: Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса: ✱ Галлопамил (Прокорум), Верапамил (Веракард). Селективные блокаторы кальциевых каналов III класс: ✱ Дилтиазем (Блокальцин).

Механизмы действия антиаритмических средств

Ведущую роль в механизме действия антиаритмических средств играет их влияние на клеточные мембраны, транспорт ионов и связанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются главным образом по влиянию на эти процессы.

I. Мембраностабилизаторы

Класс IA. Блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, замедляя тем самым скорость деполяризации и проведении импульсов. Кроме того, блокируя калиевые каналы, уменьшают выход ионов калия в фазу 3, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода (ЭРП). Лекарственные средства данной группы имеют самый широкий спектр действия. Они уменьшают возбудимость, проводимость, автоматизм сердечной мышцы и мало влияют на её сократимость. Подавляют активность гетеротопных эктопических очагов возбуждения в связи с чем применяются при различных формах наджелудочковых и желудочковых аритмий.

Класс IB. В определённой степени блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, замедляя деполяризацию. Одновременно ускоряют выход калия в фазу 3, существенно укорачивая ЭРП, что значительно уменьшает продолжительность потенциала действия. Данный эффект следует рассматривать как негативный, поскольку при этом увеличивается возбудимость миокарда. Однако на этом фоне лекарственные средства данной группы блокируют натриевые каналы в фазу 4, замедляя медленную деполяризацию и отсрочивая появление следующего потенциала действия. Таким образом, в результате действия препаратов данной группы, с одной стороны, потенциал действия и ЭРП укорачиваются, но количество этих потенциалов действия становится меньшим.

Главный препарат этого класса – лидокаин. Применяется только в клинической практике для неотложной терапии при желудочковых экстрасистолиях в острой фазе инфаркта миокарда, при желудочковых тахикардиях, фибрилляции желудочков, аритмиях re-entry.

Класс IC. Блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, не влияя при этом на фазы реполяризации. Применяются главным образом при желудочковых аритмиях.

II. β-адреноблокаторы

β-адреноблокаторы устраняют влияние симпатической нервной системы на миокард. В результате происходит замедление синусового ритма и предсердно-желудочковой проводимости, удлинение фазы 2, стабилизация спонтанной диастолической деполяризации в фазу 4. Применяются β-адреноблокаторы для купирования пароксизмальной тахикардии при мерцании и трепетании предсердий.

III. Блокаторы калиевых каналов

Препараты этого класса блокируют калиевые каналы в фазы 2 и 3, удлиняя тем самым реполяризацию, а значит, увеличивают ЭРП и потенциал действия в целом. Применяются при наджелудочковых и желудочковых пароксизмальных тахикардиях, при мерцании и трепетании желудочков. Отличительная особенность препарата данной группы амиодарона – способность блокировать глюкагоновые рецепторы в миокарде, что снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы.

IV. Блокаторы кальциевых каналов

Блокируют медленный трансмембранный ток кальция в клетку, что снижает активность гетеротопных очагов возбуждения. Кроме того, препараты этого класса снижают частоту сердечных сокращений и замедляют проводимость. Применяются для лечения наджелудочковых аритмий, для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева – Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., – М.: ИКЦ Март, 2007.

Информация, размещённая на страницах сайта, не является пособием по самолечению.
В случае выявления заболеваний или подозрений на них следует обратиться к врачу.