Артезин – инструкция, показания, противопоказания, особые рекомендации, аналоги

Артезин

Состав

В таблетках содержится активное вещество: доксазозина мезилат.

Вспомогательные составляющие: крахмал картофельнаый, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон.

Форма выпуска

Выпускается Артезин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в контурные ячейки и по 3 ячейки – в упаковке.

Фармакологическое действие

Таблетки Артезин обладают гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество доксазозин – это селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Приём лекарственного средства понижает тонус сосудистых мышц, уменьшая ОПСС, способствует понижению АД.

Однократное применение таблеток оказывает заметный гипотензивный эффект спустя 2-6 ч, сохраняя его не менее суток. Во время лечения больные с артериальной гипертензией не ощущают различия величин давления, независимо от положения тела.

Также эффективность препарата отмечается при артериальной гипертензии, даже если заболевание сопровождается метаболическими нарушениями, например, ожирением, снижением толерантности к глюкозе и так далее. Понижается вероятность развития ИБС. При лечении нормотоников снижение АД не происходит. Продолжительный приём доксазозина не приводит к уменьшению антигипертензивного эффекта.

Во время лечения препарата возможно понижение уровня концентрации триглицеридов или общего холестерина в составе плазмы крови.

Продолжительная терапия нередко вызывает регрессию гипертрофию в левом желудочке, увеличение активного плазминогена в тканях, возможное подавление агрегации тромбоцитов.

В результате блокирования α1-адренорецепторов, находящихся в капсуле и строме предстательной железы, шейке мочевого пузыря, снижается давление и сопротивление в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивляемости внутреннего сфинктера. Таким образом, Артезин при простатите помогает улучшить показатели уродинамики и значительно снизить проявления симптомов заболевания. Проявление устойчивого эффекта отмечается через 1-2 недели с начала терапии.

Внутри организма препарат подвергается быстрому и хорошему всасыванию в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 80-90%. Если одновременно с лекарством употребляется еда, то возможно замедление всасывания примерно на час. Связь с белками в плазме крови составляет почти 98%. Вещество выводится из плазмы крови в два этапа, поэтому допускается применение лекарства только раз в сутки.

Препарат подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуется несколько метаболитов. Выведение большей части препарата происходит в метаболитах через кишечник, небольшая часть в неизмененном виде при помощи почек.

Показания к применению

Применение Артезина рекомендуется при:

  • артериальной гипертензии в составе комплексного лечения;
  • доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сопровождаемой артериальной гипертензией или при нормальных показателях АД.

Противопоказания к применению

Следует воздержаться от приёма препарата при:

  • гиперчувствительностик нему;
  • возрасте до 18 лет.

Соблюдать осторожность нужно при нарушениях функций печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты

При лечении Артезином могут возникать различные побочные действия. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, может развиваться ортостатическая гипотензия, общие реакции в виде астении, утомляемости, недомогания, аллергических реакций, кожной сыпи, крапивницы. Не исключены нарушения сердечнососудистой и нервной систем, например, периферические отёки, обмороки, головокружение, головные боли, сонливость.

Также возможно появление тошноты, ринита, брадикардии, тахикардии, сердцебиения, болей в груди, стенокардии и так далее.

Во время лечения больных с ДКПЖ могут проявиться такие же побочные эффекты, какие наблюдаются у людей с артериальной гипертензией. Помимо этого, могут развиться и другие нежелательные действия: аллергические реакции, нарушения деятельности эндокринной, пищеварительной, мочевыделительной, дыхательной и системы кроветворения.

Артезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь раз в сутки, целиком, запивая водой.

Начинают лечение артериальной гипертензии с суточного дозирования 1 мг, рекомендованного к приёму перед сном. Приняв первую дозу препарата, больному нужно находиться в постели примерно 6-8 ч, так как может развиться феномен первой дозы.

Если спустя 1-2 недели терапевтический эффект оказался недостаточным, возможно повышение суточной дозы до 2 мг. Следующее повышение дозировки на 2 мг допускается только по истечении 1–2 недель и так далее. Как показывает клиническая практика, достижение оптимального лечебного эффекта происходит при приёме суточной дозы, составляющей 8 мг. Максимально возможное суточное дозирование – 16 мг.

Когда достигается стойкий терапевтический эффект, возможно уменьшение до поддерживающей дозировки, равной 2-4 мг.

Лечение ДГПЖ начинают с суточной дозировки – 1 мг, что минимизирует риск проявления ортостатической гипотензии, а также обморочного состояния. Учитывая показатели уродинамики и симптоматику ДГПЖ, возможно увеличение дозировки, но не раньше, чем спустя 1-2 недели.

Средняя поддерживающая суточная доза составляет 2-4 мг, максимально допустимая – до 8 мг.

Возможно продолжительное лечение, длительность которого устанавливает лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки проявляется выраженное понижение АД, обморочное состояние.

При этом проводится лечение в зависимости от проявившейся симптоматики, предварительно уложив больного в постель.

Взаимодействие

Сочетание с антигипертензивными препаратами может усилить их гипотензивный эффект.

В комбинации с индукторами микросомального окисления повышается эффективность Доксазозина, а с ингибиторами, НПВС, например, Индометацином, эстрогенами и симпатомиметическими средствами, наоборот, снижается.

Одновременный приём с Циметидином может повысить биодоступность препарата.

Особые указания

Данный препарат должен назначаться с особой осторожностью пациентам, с нарушениями функционирования печени, особенно, когда одновременно принимают лекарства с гепатотоксическим эффектом. Если ухудшаются показатели функционального состояния печени, то лечение сразу отменяют. Чтобы предотвратить ортостатические реакции, пациентам нужно избегать резких и внезапных изменений в положении тела.

Предшествующая диуретическая терапия или диета с ограниченным употреблением натрия может стать причиной развития эффекта первого приёма. Также до начала лечения следует исключить наличие ракового перерождения предстательной железы.

Установлено, что Артезин вызывает ортостатические реакции, на начальной стадии терапии или при повышении дозы. Поэтому больным следует воздерживаться от любых опасных видов деятельности, например, управления автотранспортом, прочими механизмами и транспортными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, сухом месте, недоступном детям.

Артезин ® (Artezine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 4 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20 мг; лактозы моногидрат — 165,12 мг; повидон — 2 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 6 мг; магния стеарат — 2 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС , что приводит к снижению АД .

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС .

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед , эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ , абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм).

Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия.

Показания препарата Артезин ®

артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ);

доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД .

Противопоказания

гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин ® у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин ® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ССС : периферические отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ : тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.

Со стороны ССС : снижение АД , ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС .

Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Способ применения и дозы

Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин ® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед . В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы ( ДГПЖ ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ , дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.

Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин ® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.

Производитель

ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Артезин ® (Artezine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 4 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20 мг; лактозы моногидрат — 165,12 мг; повидон — 2 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 6 мг; магния стеарат — 2 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС , что приводит к снижению АД .

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС .

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед , эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ , абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм).

Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия.

Показания препарата Артезин ®

артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ);

доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД .

Противопоказания

гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин ® у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин ® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ССС : периферические отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ : тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.

Со стороны ССС : снижение АД , ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС .

Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Способ применения и дозы

Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин ® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед . В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы ( ДГПЖ ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ , дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.

Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин ® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.

Производитель

ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Артезин

Состав

В таблетках содержится активное вещество: доксазозина мезилат.

Вспомогательные составляющие: крахмал картофельнаый, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон.

Форма выпуска

Выпускается Артезин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в контурные ячейки и по 3 ячейки – в упаковке.

Фармакологическое действие

Таблетки Артезин обладают гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество доксазозин – это селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Приём лекарственного средства понижает тонус сосудистых мышц, уменьшая ОПСС, способствует понижению АД.

Однократное применение таблеток оказывает заметный гипотензивный эффект спустя 2-6 ч, сохраняя его не менее суток. Во время лечения больные с артериальной гипертензией не ощущают различия величин давления, независимо от положения тела.

Также эффективность препарата отмечается при артериальной гипертензии, даже если заболевание сопровождается метаболическими нарушениями, например, ожирением, снижением толерантности к глюкозе и так далее. Понижается вероятность развития ИБС. При лечении нормотоников снижение АД не происходит. Продолжительный приём доксазозина не приводит к уменьшению антигипертензивного эффекта.

Во время лечения препарата возможно понижение уровня концентрации триглицеридов или общего холестерина в составе плазмы крови.

Продолжительная терапия нередко вызывает регрессию гипертрофию в левом желудочке, увеличение активного плазминогена в тканях, возможное подавление агрегации тромбоцитов.

В результате блокирования α1-адренорецепторов, находящихся в капсуле и строме предстательной железы, шейке мочевого пузыря, снижается давление и сопротивление в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивляемости внутреннего сфинктера. Таким образом, Артезин при простатите помогает улучшить показатели уродинамики и значительно снизить проявления симптомов заболевания. Проявление устойчивого эффекта отмечается через 1-2 недели с начала терапии.

Внутри организма препарат подвергается быстрому и хорошему всасыванию в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 80-90%. Если одновременно с лекарством употребляется еда, то возможно замедление всасывания примерно на час. Связь с белками в плазме крови составляет почти 98%. Вещество выводится из плазмы крови в два этапа, поэтому допускается применение лекарства только раз в сутки.

Препарат подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуется несколько метаболитов. Выведение большей части препарата происходит в метаболитах через кишечник, небольшая часть в неизмененном виде при помощи почек.

Показания к применению

Применение Артезина рекомендуется при:

  • артериальной гипертензии в составе комплексного лечения;
  • доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сопровождаемой артериальной гипертензией или при нормальных показателях АД.

Противопоказания к применению

Следует воздержаться от приёма препарата при:

  • гиперчувствительностик нему;
  • возрасте до 18 лет.

Соблюдать осторожность нужно при нарушениях функций печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты

При лечении Артезином могут возникать различные побочные действия. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, может развиваться ортостатическая гипотензия, общие реакции в виде астении, утомляемости, недомогания, аллергических реакций, кожной сыпи, крапивницы. Не исключены нарушения сердечнососудистой и нервной систем, например, периферические отёки, обмороки, головокружение, головные боли, сонливость.

Также возможно появление тошноты, ринита, брадикардии, тахикардии, сердцебиения, болей в груди, стенокардии и так далее.

Во время лечения больных с ДКПЖ могут проявиться такие же побочные эффекты, какие наблюдаются у людей с артериальной гипертензией. Помимо этого, могут развиться и другие нежелательные действия: аллергические реакции, нарушения деятельности эндокринной, пищеварительной, мочевыделительной, дыхательной и системы кроветворения.

Артезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь раз в сутки, целиком, запивая водой.

Начинают лечение артериальной гипертензии с суточного дозирования 1 мг, рекомендованного к приёму перед сном. Приняв первую дозу препарата, больному нужно находиться в постели примерно 6-8 ч, так как может развиться феномен первой дозы.

Если спустя 1-2 недели терапевтический эффект оказался недостаточным, возможно повышение суточной дозы до 2 мг. Следующее повышение дозировки на 2 мг допускается только по истечении 1–2 недель и так далее. Как показывает клиническая практика, достижение оптимального лечебного эффекта происходит при приёме суточной дозы, составляющей 8 мг. Максимально возможное суточное дозирование – 16 мг.

Когда достигается стойкий терапевтический эффект, возможно уменьшение до поддерживающей дозировки, равной 2-4 мг.

Лечение ДГПЖ начинают с суточной дозировки – 1 мг, что минимизирует риск проявления ортостатической гипотензии, а также обморочного состояния. Учитывая показатели уродинамики и симптоматику ДГПЖ, возможно увеличение дозировки, но не раньше, чем спустя 1-2 недели.

Средняя поддерживающая суточная доза составляет 2-4 мг, максимально допустимая – до 8 мг.

Возможно продолжительное лечение, длительность которого устанавливает лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки проявляется выраженное понижение АД, обморочное состояние.

При этом проводится лечение в зависимости от проявившейся симптоматики, предварительно уложив больного в постель.

Взаимодействие

Сочетание с антигипертензивными препаратами может усилить их гипотензивный эффект.

В комбинации с индукторами микросомального окисления повышается эффективность Доксазозина, а с ингибиторами, НПВС, например, Индометацином, эстрогенами и симпатомиметическими средствами, наоборот, снижается.

Одновременный приём с Циметидином может повысить биодоступность препарата.

Особые указания

Данный препарат должен назначаться с особой осторожностью пациентам, с нарушениями функционирования печени, особенно, когда одновременно принимают лекарства с гепатотоксическим эффектом. Если ухудшаются показатели функционального состояния печени, то лечение сразу отменяют. Чтобы предотвратить ортостатические реакции, пациентам нужно избегать резких и внезапных изменений в положении тела.

Предшествующая диуретическая терапия или диета с ограниченным употреблением натрия может стать причиной развития эффекта первого приёма. Также до начала лечения следует исключить наличие ракового перерождения предстательной железы.

Установлено, что Артезин вызывает ортостатические реакции, на начальной стадии терапии или при повышении дозы. Поэтому больным следует воздерживаться от любых опасных видов деятельности, например, управления автотранспортом, прочими механизмами и транспортными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, сухом месте, недоступном детям.

Артезин

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат Артезин относится к группе избирательных конкурентных антагонистов, имеющих влияние на нервные окончания адренергических материалов. Существует несколько типов альфа- и бета- адренорецепторов. Действие компонента доксазозина заключается в значительном понижении мышечного возбуждения стенок сосудов системы кровоснабжения. В результате последовательно уменьшается величина просвета артериолы, изменяется общее периферическое сосудистое сопротивление и уровень артериального давления. Первоначальная доза начинает оказывать видимое влияние на понижение АД уже через считанные часы после приема медикамента. В итоге, пролонгирование гипотензивного эффекта длится в течение 24 часов.

Фармакологические свойства средства Артезин

Механизм функционирования селективных адреноблокаторов состоит в ингибировании трансляции импульсных электрических сигналов в специализированных контактах нейронов. Это заметно по сниженной активности периферических артериол, что приводит к падению ОПСС. При наличии показаний к приему Артезина следует помнить о возможности нивелирования значений АД при изменении позы тела и нарушения регуляции ортостического давления. Полезные свойства вещества помогут больным, страдающим сложными нарушениями метаболических реакций, которые характеризуются высоким уровнем отложения жировых частиц или снижением реакций на действие углеводов. Так, на фоне употребления медикамента преобладает процесс уменьшения количества жировых клеток в плазме крови с параллельным падением уровня содержания вредного холестерина. В результате наблюдается улучшение состояния пациентов и течение некоторых заболеваний сердечнососудистой системы. Необходимо отметить, что фармакологическое средство локализует прохождение нервных сигналов в точке контакта нейронов, находящихся в тканях железы предстательной и органа мочевого пузыря. Благодаря воздействию лекарства происходит расслабление внутреннего сфинктера, падает гидродинамическое сопротивление прохождению урины, уменьшается давление в середине мочевого мешка, что восстанавливает урологическую динамику. Самочувствие больных с гиперплазией предстательной железы нормализуется.

Лекарство имеет способность к быстрой абсорбции из области пищеварительного отдела в кровеносную систему. При оптимальной дозировке лечебная плотность формируется через 3 часа после приема вовнутрь. Принятие продуктов питания ускоряет этот процесс. Вывод метаболитов медикамента происходит посредством желчи и урины. На полувыведение организму необходимо порядка 20 часов.

Состав и форма выпуска Артезина

Основным действующим компонентом, входящим в состав, является доксазозин. Средство выпускается в таблетированной форме белого или бледно-кремового цвета.

Показания к применению Артезина

Медикамент имеет узкий диапазон использования. Его назначают только лишь при аденоме простаты и повышенном артериальном давлении.

Побочные эффекты

К коллатеральным признакам введения вещества можно отнести следующие осложнения со стороны:

  • органов ЖКТ – появление тошноты и рвоты;
  • ЦНС – боли в голове, усталость, сонливость, апатия, раздражительность;
  • сердечнососудистой структуры – повышение показателей сердечного ритма, периферическая отечность, аритмия. В инструкции по применению оговариваются случаи появления насморка.

    Противопоказания

    Перечень ограничений, накладываемых на возможность использования вещества, имеет гораздо большую область распространения в сравнении с количеством назначений. Его запрещено принимать при сложных формах печеночной дисфункции, бактериальном заражении системы мочевыведения, развивающейся почечной дисфункции, пониженном артериальном давлении в отношении к аденоме простаты. Список противопоказаний продолжает хроническое инфицирование мочеполовой системы, наличие камней в мочевом пузыре, острые нарушения работоспособности пищеварительной системы, сужение пищевода, сокращение диаметра органов ЖКТ. Запрещен медикамент для терапии несовершеннолетних детей. В случае появления признаков повышенной чувствительности к компонентам препарата его употребление следует отменить. Женщинам, находящимся в состоянии вынашивания ребенка, или кормящим матерям средство возможно к употреблению только по назначению лечащего доктора.

    Применение Артезина при беременности

    Достоверных сведений о проведении клинически значимых исследований по использованию медикамента Артезин при беременности и лактообразовании не существует.

    Способ и особенности применения

    Препарат назначают к приему 1 раз на протяжении дня. Таблетка проглатывается целиком, без разжевывания. Запивать разрешается большим количеством жидкости. Содержание вещества такое, что оптимальная норма рассчитывается строго индивидуально. При этом врач должен учитывать состояние больного, тяжесть патологии, вес тела пациента, вероятность наличия относительных ограничений и прочее. Процесс терапии начинается с назначения минимального количества препарата, соответствующего дозировке в 1 мг активного вещества. После употребления начальной дозы больному назначается постельный режим не меньше, чем на 8 часов. Если видимые результаты после введения первой дозы отсутствуют, то норму увеличивают последовательно до 2 – 8 мг. Максимальное количество препарата, используемого для лечения, не может превышать 16 мг в сутки. Поддерживающая терапия осуществляется после достижения существенного успеха. Размер порции при этом составляет от 2 до 4 мг в день. Что касается ограничений при сужении митрального клапана, то врачи с большей долей ответственности подходят к назначению вещества. Такую же осторожность следует соблюдать при сердечной право- и левожелудочковой дисфункции, проблемах с кровообращением головного мозга, назначенном хирургическом вмешательстве по поводу удаления катаракты. Следует внимательно относиться к использованию медикамента водителям автотранспортных средств. На время терапии садиться за руль автомобиля не рекомендуется.

    Совместимость с алкоголем

    Потребление алкогольных напитков в период прохождения терапевтического курса с приемом Артезина строго запрещено. Последствия могут оказаться непредсказуемыми и нежелательными.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Одновременное использование лекарства с веществами, понижающими АД, ведет к обоюдному усилению их влияния. Также не рекомендованы к употреблению:

  • замедлители фосфодиэстеразы – вероятно формирование симптоматического пониженного давления;
  • кальциевые блокаторы;
  • антагонисты альфа-адренорецепторов;
  • вещества для общего наркоза;
  • нитраты;
  • успокоительные препараты. В случае использования медикаментов, которые способны изменять скорость реакций обмена веществ в печени, имеется риск проявления данного эффекта. Гормональные лекарства и симпатомиметики могут ухудшать гипотензивное влияние средства. Понижая возможности адреналина по стимуляции адренорецепторов, доксазозин приводит к увеличению числа сердечных сокращений и понижению артериального давления.

    Передозировка

    При наличии рекомендаций к проведению терапии доксазозином имели место случаи приема овердозы с симптомами резкого снижения артериального давления. Устранение признаков передозировки заключается в назначении специального лечения с приданием телу больного горизонтального положения и наблюдением за основными параметрами жизнедеятельности.

    Аналоги

    Терапия заболеваний, связанных с сердечнососудистой системой, подразумевает не только комплексное использование разных фармпродуктов. Разрешены к введению вещества, идентичные по своим характеристикам. В качестве аналогов Артезина можно предложить Урокард, Зоксон и другие лекарства.

    Условия продажи

    Инструкция запрещает использовать медикамент без назначения врача, поэтому его реализация осуществляется только согласно рецепту.

    Условия хранения

    Лекарство нужно хранить в защищенном от прямого солнечного света месте при комнатной температуре воздуха. Срок годности – 2 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2020 г.

  • Ссылка на основную публикацию