Изоптин – инструкция по применению, показания и меры предосторожности

Изоптин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Изоптин – препарат с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, круглые; по 40 мг – с надписью «40» на одной из сторон и гравировкой в виде треугольника на другой; по 80 мг – с надписью «ISOPTIN 80» на одной из сторон и риской для деления и надписью «KNOLL на другой (таблетки по 40 и 80 мг: по 10 шт. в блистерах, по 2 или 10 блистеров в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке; таблетки по 80 мг: по 25 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 50 ампул в поддонах или блистерах, по 1 блистеру или поддону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: верапамил – 40 или 80 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты (40/80 мг соответственно): дигидрат гидрофосфата кальция – 70/140 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 23/46 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,7/1,4 мг; кроскармеллоза натрия – 1,8/3,6 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг.

Состав пленочной оболочки (40/80 мг соответственно): лаурилсульфат натрия – 0,1/0,1 мг; гипромеллоза 3 мПа – 1,7/2 мг; тальк – 4/4,5 мг; макрогол 6000 – 2/2,3 мг; диоксид титана – 1/1,1 мг.

В состав 1 ампулы входит:

• Активное вещество: верапамил – 5 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота 36% – до доведения pH; хлорид натрия – 17 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Показания к применению

Изоптин в форме таблеток назначают для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия;
• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• Ишемическая болезнь сердца, включая нестабильную стенокардию, хроническую стабильную стенокардию (классическую стенокардию напряжения), стенокардию Принцметала (стенокардию, которая обусловлена спазмом сосудов);
• Мерцание/трепетание предсердий, которое сопровождается тахиаритмией (кроме синдрома Лауна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)).

Препарат в форме раствора для внутривенного введения применяют при лечении наджелудочковых тахиаритмий. Изоптин назначают при следующих показаниях:

• Восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, которые связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• Контроль частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий (тахиаритмический вариант), кроме случаев, когда мерцание или трепетание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).

Противопоказания

• AV-блокада II-III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма);
• Синдром слабости синусового узла (синдром «брадикардии-тахикардии», кроме больных с искусственным водителем ритма);
• Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями к приему Изоптина в форме таблеток являются:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Острый инфаркт миокарда, осложненный выраженной артериальной гипотензией, брадикардией и левожелудочковой недостаточностью;
• Кардиогенный шок;
• Одновременный прием с колхицином.

Внутривенное введение Изоптина противопоказано при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Артериальная гипотензия или кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией);
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синоаурикулярная блокада;
• Желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (более 0,12 секунд);
• Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии (кроме вызванной наджелудочковой тахикардией, которая подлежит лечению верапамилом);
• Предварительное использование дизопирамида (в течение 48 часов);
• Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
• Беременность и период лактации.

Изоптин во всех лекарственных форах следует применять с осторожностью при брадикардии и AV-блокаде I степени.

Внутрь препарат назначают с осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек и печени, артериальной гипотензии, заболеваниях, касающихся нейромышечной передачи, включая синдром Ламбера-Итона, миастению gravis и мышечную дистрофию Дюшенна.

Внутривенное введение рекомендуется проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста, а также при следующих заболеваниях: сердечная недостаточность, тяжелый стеноз устья аорты, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, легкая или умеренная артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Изоптин в форме таблеток принимают внутрь, проглатывая целиком (разжевывать или рассасывать нельзя) и запивая водой. Принимать препарат предпочтительнее во время или сразу после приема пищи.

Схема применения Изоптина определяется индивидуально с учетом тяжести заболевания и клинической картины.

Для всех рекомендуемых показаний средняя суточная доза составляет 240-480 мг. При продолжительной терапии превышать суточную дозу 480 мг не следует. В максимальной суточной дозе Изоптин следует принимать только в условиях стационара.

Начальная разовая доза – 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день.

Больным с функциональными нарушениями печени терапию рекомендуется начинать с разовой дозы 40 мг. Кратность приема – 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу врач подбирает индивидуально.

Изоптин в форме раствора для инъекций можно вводить только внутривенно.

Введение необходимо проводить медленно при непрерывном контроле ЭКГ и артериального давления на протяжении, по крайней мере, 2 минут (у пожилых пациентов – 3 минут, что снижает риск развития нежелательных эффектов).

Начальная доза – 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела). При неадекватном ответе на первое введение через 30 минут можно ввести повторную дозу (10 мг).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: боль и чувство дискомфорта в животе, рвота, тошнота, запор, кишечная непроходимость; в отдельных случаях – транзиторное увеличение в плазме крови активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко – гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение аппетита, диарея;
• Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при применении высоких доз препарата, особенно у предрасположенных больных; сердцебиение, тахикардия, остановка синусового узла; редко – аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), брадикардия;
• Нервная система: общая слабость, тревожность, депрессия, сонливость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук), головная боль, головокружение, судороги во время введения препарата, тремор, парестезии; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, утомляемость;
• Аллергические реакции: мультиформная экссудативная эритема, гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм;
• Прочие: увеличение массы тела; очень редко – артрит, агранулоцитоз, транзиторная слепота на пике концентрации препарата в крови, бессимптомная тромбоцитопения, отек легких, развитие периферических отеков, утомляемость, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, галакторея, мышечная слабость, повышенное потоотделение, боли в суставах, миалгии.

Большинство из перечисленных побочных действий характерны для всех лекарственных форм Изоптина.

Особые указания

Резко отменять прием Изоптина нельзя. Дозу рекомендуется снижать постепенно до полной отмены терапии.

Внутривенное введение Изоптина может вызывать преходящее понижение артериального давления, которое обычно клинически не проявляется, но может сопровождаться развитием головокружения.

Недостаточность кровообращения (кроме тяжелой или вызванной аритмией) до начала терапии Изоптином необходимо компенсировать диуретиками и сердечными гликозидами. У пациентов с тяжелой и умеренной сердечной недостаточностью во время терапии может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Раствор не содержит антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен для одновременного внутривенного введения.

Изоптин сохраняет стабильность по крайней мере на протяжении 24 часов (при его хранении при температуре до 25 °С в защищенном от света месте) в большинстве парентеральных растворов большого объема. После забора порции содержимого любого объема, неиспользованный раствор следует немедленно уничтожить.

Чтобы избежать нарушения стабильности разводить Изоптин растворами натрия лактата в пластиковых пакетах из поливинилхлорида не рекомендуется. Необходимо избегать смешивания растворов Изоптина с амфотерицином В, альбумином, гидралазина гидрохлоридом или триметопримом и сульфаметоксазолом.

Верапамила гидрохлорид преципитирует в любых растворах с рН больше 6.

Изоптин, в зависимости от индивидуальных особенностей, может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изоптина с ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается увеличение концентрации верапамила в плазме крови, с индукторами изофермента CYP3A4 – снижение его концентрации (взаимодействие следует учитывать при одновременном применении подобных средств).

При одновременном применении Изоптина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (C_ss – средняя равновесная концентрация вещества в плазме крови, C_max – максимальная концентрация вещества в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время», T1/2 – период полувыведения):

• Празозин: увеличение его C_max, T_1/2 празозина не изменяется;
• Теразозин: увеличение его AUC и C_max;
• Хинидин: уменьшение его клиренса;
• Теофиллин: уменьшение его системного клиренса;
• Карбамазепин: увеличение его AUC у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией;
• Имипрамин: увеличение его AUC; на концентрацию активного метаболита имипрамина – дезипрамина, Изоптин влияния не оказывает;
• Глибенкламид: увеличение его C_max и AUC;
• Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации верапамила;
• Рифампицин: уменьшение AUC, C_max и биодоступности верапамила при приеме внутрь;
• Доксорубицин: увеличение его AUC и C_max у больных мелкоклеточным раком легкого;
• Фенобарбитал: увеличение клиренса верапамила;
• Буспирон, мидазолам: увеличение их AUC и C_max;
• Метопролол, пропранолол: увеличение их AUC и C_max у больных стенокардией;
• Дигитоксин: уменьшение его общего и экстраренального клиренса;
• Дигоксин: увеличение его C_max, AUC и C_ss;
• Циметидин: увеличение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила;
• Циклоспорин: увеличение его AUC, C_ss, C_max;
• Сиролимус, такролимус, ловастатин: возможно повышение их концентрации;
• Аторвастатин: возможно увеличение его концентрации и AUC;
• Симвастатин, алмотриптан: увеличение их AUC и C_max;
• Сульфинпиразон: увеличение клиренса верапамила и понижение его биодоступности;
• Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением C_max;
• Грейпфрутовый сок: увеличение AUC и C_max R-энантиомера и S-энантиомера верапамила (почечный клиренс и T_1/2 не изменяются);
• Теразозин, празозин: аддитивное гипотензивное действие;
• Диуретики, гипотензивные средства, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта;
• Ритонавир и другие противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции: возможно ингибирование метаболизма верапамила, что может приводить к увеличению его концентрации в плазме крови (при одновременном применении дозы Изоптина следует снизить);
• Хинидин: возможно усиление гипотензивного действия; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких;
• Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови; возможно развитие побочных реакций, свойственных карбамазепину (головная боль, диплопия, головокружение или атаксия);
• Литий: повышение его нейротоксичности;
• Рифампицин, сульфинпиразон: возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила;
• Миорелаксанты: возможно усиление их эффекта;
• Ацетилсалициловая кислота: увеличение кровоточивости;
• Колхицин: возможно значительное увеличение его концентрации в крови;
• Этанол (алкоголь): увеличение его концентрации в плазме крови;
• Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства: взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (более значительное урежение частоты сердечных сокращений, более выраженная AV-блокада, усиление артериальной гипотензии и развитие симптомов сердечной недостаточности).

Больным, принимающим Изоптин, лечение гиполипидемическими средствами – ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатином, симвастатином, аторвастатином), необходимо начинать с возможно более низких доз, которые при продолжении терапии постепенно увеличивают. Если же необходимо применять Изоптин у больных, уже получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, нужно рассмотреть возможность уменьшения дозы статинов и повторного титрования дозы, учитывая концентрацию в сыворотке крови холестерина. Флувастатин, розувастатин и правастатин под действием изофермента CYP3A4 не метаболизируются, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Аналоги

Аналогами Изоптина являются: Изоптин СР 240, Верапамил, Верапамил Софарма, Верапамил Дарница, Верапамил-Эском, Верогалид ER 240, Гидрохлорид Верапамила, Финоптин, Лекоптин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: таблетки – 15-25 °C, раствор для внутривенного введения – до 25 °C.

Меры предосторожности при употреблении Изоптина, показания к назначению, инструкция по применению и побочные эффекты

Изоптин – медикаментозное средство, содержащее в составе верапамил. Он применяется для лечения эссенциальной гипертонической болезни и сердечно-сосудистых заболеваний. Официальное непатентованное название изоптина – верапамил.

Изоптин

Механизм действия

Верапамил относится к группе блокаторов кальциевых каналов (БКК) и к подгруппе фенилалкиламинов. Фенилалкиламины оказывают небольшое влияние на кровеносные сосуды, однако сильное – на возбуждающую систему сердца, поэтому используются в основном для лечения сердечных аритмий (фибрилляции предсердий, тахикардии). Наиболее важный представитель препаратов этого типа – верапамил.

В частности, верапамил расширяет кровеносные сосуды, которые снабжают сердце кислородом, тем самым облегчая его работу. Кроме того, суженные или окклюдированные кровеносные сосуды в сердце могут быть причиной сердечной боли. При некоторых формах болезни сердца (стенокардия) верапамил вызывает редукцию симптомов.

Верапамил

Верапамил действует непосредственно на сердечную мышцу. Он блокирует кальциевые каналы мышечных волокон. В результате сердце бьется медленнее, и потребление кислорода в значительной степени снижается. Поскольку верапамил замедляет сердечный ритм, он оказывает положительное влияние на нарушения сердечного ритма, если они связаны с тахикардией. Дополнительную информацию о препарате можно узнать в РЛС справочнике.

После перорального приема верапамил быстро и почти полностью абсорбируется из тонкой кишки. После всего лишь одного-двух часов достигается максимальная концентрация активных ингредиентов в крови. Через три-семь часов только половина первоначального количества верапамила находится в крови.

Внимание! Преимущество пролонгированного действия заключается в том, что верапамил не нужно часто принимать.

Показания к применению

Верапамил используется для лечения недостаточного снабжения кислородом сердечной мышцы (ишемическая болезнь сердца). Верапамил является высокоэффективным медикаментом при лечении ИБС и стенокардии.

У пациентов с сердечным приступом (инфаркт миокарда) верапамил применяется только при отсутствии миокардиальной недостаточности, и если бета-блокаторы не могут использоваться из-за определенных причин.

Расстройства сердечного ритма (аритмии), такие как синусовая тахикардия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, тоже лечатся верапамилом.

Редко верапамил используется исключительно для снижения артериального давления при гипертонии.

Изоптин: инструкция по применению, таблетки и дозировка

Дозировка и длительность использования зависят от тяжести и течения основного заболевания и возраста пациента, поэтому определяются индивидуально врачом.

Суточная доза для взрослых и подростков составляет от 240 до 480 мг препарата, которые должны приниматься 2 раза в сутки. Верапамил следует принимать два раза в день с интервалом около двенадцати часов.

После сердечного приступа лекарство нельзя принимать в течение как минимум семи дней. Таблетки проглатываются целиком с большим количеством жидкости после или во время еды.

Из-за высокого содержания активного вещества изоптин не подходит для детей и людей с нарушенной функцией печени.

Аналоги препарата «Изоптин»

Основные торговые наименования заменителей изоптина:

• Изоптин ретард;
• Верапамила гидрохлорида (ампулы с раствором для в/в введения);
• Верапамил (российского производства);
• Верогалид.

Противопоказания

Активное вещество не может использоваться при:

• Гиперчувствительности к верапамилу;
• Миокардиальной недостаточности;
• Синдроме слабости синусового узла;
• Нарушениях проводимости в области синусового узла (синоатриальная блокада);
• Серьезных нарушениях проводимости в сердечной мышце (AV-блокада II и III степени);
• Специальных сердечных аритмиях с очень высокой частотой сердечных сокращений (мерцание и трепетание предсердий с синдромом WPW);
• Апоплексии или остром сердечном приступе в течение первых четырех недель;
• Сопутствующем внутривенном введении блокаторов бета-адренорецепторов.

Препарат следует использовать только после тщательной оценки рисков/пользы врачом в нижеперечисленных случаях:

• Пациентами с нарушениями проводящей системы сердечной мышцы (степень AV-блокады I.);
• При низкой частоте пульса (менее 50 ударов в минуту);
• При значительно пониженном АД (гипотония) с величиной систолы ниже 90 мм рт. ст.;
• При гепатоцитарной недостаточности (требуется аккуратное дозирование изоптина врачом);
• При нервно-мышечных заболеваниях, таких как миастения, синдром Ламберта-Итона. Совместный прием может привести к ускорению потери мышечной ткани (прогрессирующая мышечная дистрофия).

При желудочковой тахикардии верапамил должен с особой осторожностью назначаться лечащим кардиологом. При введении в вену может наблюдаться увеличение частоты сердечных сокращений.

Тахикардия

Беременность и лактация

Верапамил не следует применять в первые шесть месяцев беременности из-за вредного воздействия на ребенка в исследованиях на животных. В последнем триместре беременности лечение верапамилом может проводиться только после тщательной оценки риска/пользы врачом.

Поскольку верапамил переходит в грудное молоко, активное вещество не должно использоваться во время лактации.

Беременность

Использование верапамила уже возможно у старших детей дошкольного возраста до шести лет, но только для терапии нарушений сердечного ритма. Дозировка определяется врачом после тщательной оценки риска, ориентированной на возраст и вес маленького пациента.

Побочные эффекты

Очень распространенные побочные эффекты:

Общие побочные эффекты:

• Повышенная утомляемость;
• Нервозность;
• Головокружение;
• Сонливость;
• Нервный дискомфорт;
• Невроз;
• Тремор;
• Возникновение сердечной недостаточности;
• Обострение ранее существовавшей недостаточности миокарда;
• Чрезмерное снижение АД;
• Ортостатическая гипотензия;
• Синусовая брадикардия;
• Блокада синусового узла (AV-блокада первой степени);
• Отек лодыжек;
• Гиперемия кожных покровов;
• Аллергические реакции (покраснение, зуд, крапивница, папулезная сыпь, эритромелалгия);
• Головная боль.

Необычные побочные эффекты:

• Снижение секреции инсулина;
• Предсердная тахикардия;
• Желудочковая тахикардия;
• Блокада синусового узла третьей степени;
• Воспаление печени;
• Импотенция.

Редкие побочные эффекты:

• Подкожное кровотечение;
• Боли в суставах;
• Мышечные боли;
• Атония;
• Боль в эпигастрии.

Очень редкие побочные эффекты:

• Непроизвольные движения (болезнь Паркинсона, хореоподобные расстройства, такие как хореоатетоз, дисрегуляция вегетативной нервной системы);
• Остановка сердца;
• Тяжелые аллергические реакции, такие как отек сосудов (ангионевротический отек) и синдром Стивенса-Джонсона;
• Высокая фоточувствительность кожных покровов;
• Обострение нервно-мышечных заболеваний;
• Повышение концентрации пролактина в крови.

У пациентов с кардиостимуляторами Верапамил может привести к определенной нечувствительности к сигналам устройства.

Взаимодействие

Сопутствующее использование антиаритмических препаратов, бета-блокаторов или газообразных анестетиков (ингаляционные анестетики) приводит к взаимному усилению эффектов на сердечно-сосудистую систему (блокада AV более высокой степени, усиление синусовой брадикардии, миокардиальная недостаточность, снижение АД).

Вазодилататоры, гипотензивные средства или мочегонные вещества (диуретики) усиливают гипотонический эффект верапамила.

В сочетании с дигоксином (сердечный гликозид) увеличивается концентрация этого препарата в крови и, следовательно, его возможные побочные эффекты.

Дигоксин

Совместное введение хинидина с изоптином (противоаритмического медикамента) увеличивает концентрацию последнего в крови, кровяное давление и может вызвать задержку жидкости у пациентов с поражением миокарда.

При совместном введении с противосудорожными препаратами нервно-мышечные расстройства могут быть в значительной степени ухудшены. Также эффект верапамила уменьшается.

Желудочные противокислотные средства (антациды), такие как циметидин и ранитидин, а также, клотримазол, кетоконазол, ритонавир и индинавир могут повысить эффективность верапамила при одновременном применении.

Антидепрессивный эффект лития ослабляется верапамилом.

В сочетании с рифампицином (противотуберкулезным веществом) фенитоином или фенобарбиталом может усилиться нейротоксический эффект этих препаратов и уменьшиться действие верапамила.

Совместное введение верапамила и антибиотиков может усиливать антибактериальный эффект и вызвать неблагоприятные реакции со стороны ЖКТ.

Теофиллин (бронхолитическое средство), празозин (гипотензивный медикамент), циклоспорин (иммунодепрессивное лекарств), мидазолы (седативные препараты), миорелаксанты и статины увеличивают общую концентрацию действующего вещества препарата в крови за счет активации ферментативных систем.

В сочетании с ацетилсалициловой кислотой увеличивается вероятность возникновения сильных внутренних кровотечений.

Сопутствующее внутривенное введение блокаторов бета-адренорецепторов следует избегать во время лечения верапамилом.

При использовании изоптина пациент должен избегать продуктов, содержащих грейпфрут, так как это может увеличить эффект верапамила.

Верапамил усиливает действие алкоголя. Поэтому употребления спиртоного следует избегать во время лечения.

Алкоголь

Совет! Препарат категорически запрещено смешивать с щелочным или физиологическим раствором, так как это может вызвать флоккуляцию активного вещества.

Изоптин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Изоптин – блокатор кальциевых каналов, оказывающий антигипертензивное и антиаритмическое действие, снижающий потребность миокарда в кислороде.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Изоптина:

• Покрытые оболочкой таблетки;
• Раствор для в/в введения.

• 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
• Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• Состав оболочки: натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 3 мПа, титана диоксид, макрогол 6000.

Реализуются таблетки Изоптин в блистерах:

• По 10 шт., по 2 или 10 блистеров в упаковке;
• По 20 шт., по 1 или 5 блистеров в упаковке.

В одной ампуле с раствором содержится:

• 5 мг верапамила гидрохлорида;
• Дополнительные компоненты: 36% хлористоводородная кислота, натрия хлорид и инъекционная вода.

Продается раствор в ампулах объемом 2 мл, по 5 или 50 ампул в картонном коробке.

Показания к применению

В таблетках Изоптин применяется при:

• Артериальной гипертензии;
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• Ишемической болезни сердца, в т.ч. при стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, нестабильной стенокардии, хронической стабильной стенокардии;
• Мерцании или трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией (за исключением синдромом Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).

В виде раствора препарат применяют для:

• Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдромах Лоуна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
• Контроля частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий, за исключением синдромов LGL и WPW.

Противопоказания

Применение Изоптина противопоказано при:

• Кардиогенном шоке;
• Синдроме слабости синусового узла, за исключением больных с искусственным водителем ритма;
• Остром инфаркте миокарда, осложненном брадикардией, левожелудочковой недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией;
• Хронической сердечной недостаточности;
• AV-блокаде II или III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• Мерцании/трепетании предсердий в случае наличия дополнительных путей проведения (при синдромах LGL и WPW).

Кроме того, препарат не назначают:

• При повышенной чувствительности к любому компоненту Изоптина;
• Одновременно с колхицином;
• Детям и подросткам до 18 лет;
• Во время беременности;
• При кормлении грудью;
• Одновременно с бета-адреноблокаторами (в случае в/в применения Изоптина).

С осторожностью лекарственное средство применяют при:

• Брадикардии;
• Выраженных нарушениях функции печени/почек;
• AV-блокаде I степени;
• Артериальной гипотензии;
• Заболеваниях, связанных с нейромышечной передачей, включая мышечную дистрофию Дюшена, миастению gravis, синдром Ламбера-Итона.

Способ применения и дозировка

Раствор Изоптин предназначен для медленных в/в инъекций при непрерывном контроле ЭКГ и АД. Вводят его:

• медленно внутривенно (в течение минимум 2 минут, пожилым людям – 3 минут) в начальной дозе 5 мг, при неэффективности – в той же дозировке повторно спустя 5-10 минут;
• капельно в/в (для поддержания эффекта) в дозе 5-10 мг/ч в растворе глюкозы, физиологическом или другом растворе с pH менее 6,5. Общая дозировка составляет 100 мг в сутки.

В виде таблеток Изоптин следует принимать во время еды или сразу же после приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.

В начале лечения назначают по 40-80 мг три или четыре раза в день. В дальнейшем дозировку определяют индивидуально с учетом вида заболевания и клинической картины.

Средняя суточная доза составляет 240-480 мг, однако в максимальной принимать препарат можно только в стационаре.

Изоптин нельзя отменять резко, следует постепенно снижать дозировку.

Побочные действия

При применении Изоптина могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Реакции повышенной чувствительности;
• Головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность рук и/или ног, маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, шаркающая походка);
• Остановка синусового узла, выраженное снижение АД, тахикардия, периферические отеки, синусовая брадикардия, AV-блокада (I, II, III ст.), сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица;
• Тошнота, рвота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость, запор, боль или дискомфорт в животе;
• Кожный зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, алопеция, многоформная эритема;
• Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
• Звон в ушах;
• Галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия;
• Гиперпролактинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Передозировка верапамила гидрохлорида проявляется выраженным снижением АД, гипергликемией, синусовой брадикардией, переходящей в AV-блокаду высокой степени, ступором, остановкой синусового узла и метаболическим ацидозом. Имеются данные о случаях летальных исходов. Если пациент принял слишком большую дозу Изоптина, следует сделать промывание желудка и кишечника, принять активированный уголь. В дальнейшем показана симптоматическая и поддерживающая терапия, парентеральное введение бета-адреномиметиков и препаратов кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Концентрацию верапамила в крови могут повышать кларитромицин, эритромицин, телитромицин и противовирусные препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции. Изоптин способствует увеличению концентрации сиролимуса, такролимуса, аторвастатина, ловастатина, карбамазепина.

При одновременном применении антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов отмечается взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов, что проявляется более выраженной AV-блокадой, значительным урежением ЧСС, развитием симптомов сердечной недостаточности и усилением артериальной гипотензии.

В случае комбинированного применения Изоптина с хинидином возможно усиление гипотензивного действия, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией есть риск развития отека легких.

Снижение антигипертензивного действия отмечается при сочетании препарата с сульфинпиразоном и рифампицином.

Верапамил повышает нейротоксичность лития, усиливает эффект миорелаксантов.

В период лечения Изоптином:

• Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки;
• Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ;
• Необходимо избегать приема ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Верапамил, Верапамил-ЛекТ, Верапамил Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-Ферейн, Верапамил-Эском, Верогалид ЕР 240, Изоптин СР 240, Финоптин.

Сроки и условия хранения

Изоптин следует хранить в затемненном месте при температуре 15-25 ºС. Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Изоптин СР 240

Состав

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболит – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

• стенокардиянапряжения;
• артериальная гипертония;
• стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
• мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
• наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

• осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
• синоатриальная блокада;
• синдром брадикардии-тахикардии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

• артериальная гипотензия;
• AV-блокада первой степени;
• брадикардия;
• мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
• сердечная недостаточность.

Побочные действия

• Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
• Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
• Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
• Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
• Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
• Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.