Акридилол – инструкция, состав препарата и основные показания

Акридилол

Состав

Карведилол, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках 12,5 и 25 мг двояковыпуклой овальной формы белого цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Основное действие — гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, блокирующий альфа и бета-адренорецепторы, не обладающий симпатомиметической активностью. Избирательно блокируя β-адренорецепторы миокарда препарат уменьшает сердечный выброс и ЧСС, снижает АД, а блокировка α-адренорецепторов расширяет просвет периферических сосудов. Как следствие, снижается потребность в кислороде, уменьшается ОПСС и предотвращается ишемия миокарда. У больных с сердечной недостаточностью повышается выброс левого желудочка. Клинически выраженный эффект (влияние на ЧСС и АД) наступает через 1 час после приема таблеток.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Сmax в крови наступает через 1,5 часа. Биодоступность препарата около 25%. Высокая связь с белками крови на уровне 95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени двумя циклами с образованием активных метаболитов. Выводится из организма с калом и мочой. Т1/2 — около 10 часов.

Показания к применению Акридилола

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, хроническая обструктивная болезнь легких.

Побочные действия

Повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, нарушение сна, потеря сознания, парестезии, депрессия, брадикардия, снижение АД, отеки нижних конечностей, потеря аппетита, диарея или запор, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, лейкопения, увеличение массы тела, местные аллергические реакции, одышка, миалгия, гриппоподобный синдром.

Акридилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать по схеме, в соответствии с видом и тяжестью заболевания.

При артериальной гипертензии доза препарата в течении первых двух дней варьирует в пределах 6,25–12,5 мг, принимается один раз в сутки. Затем доза увеличивается до 25 мг, принимать 1 раз в день. При слабо выраженном антигипертензивном действии через 2 недели лечения дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозировки — 50 мг.

ИБС — в первые двое суток лечения назначают 12,5 мг 2 раза в день. Затем дозировку увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки, а при отсутствии эффекта суточную дозу увеличивают до 100 мг, разделенных на 2 приема.

ХСН — доза подбирается в каждом конкретном случае. Начальная доза рекомендуется 3,125 мг дважды в сутки на протяжении 14 дней. При хорошем самочувствии через 2 недели дозировку увеличивают до 6,25 мг, затем — до 12,5 мг и до 25 мг дважды в сутки. При необходимости можно назначать препарат в максимальной суточной дозе 50 мг.

Передозировка

Проявляется снижением АД, обмороком, брадикардией, рвотой и одышкой. В тяжелых случаях — нарушение дыхания, шок, спутанность сознания.

Взаимодействие

Принимать осторожно с другими антигипертензивными средствами, поскольку карведилол усиливает их действие. При одновременном приеме препарата с дилтиаземом возрастает риск нарушения гемодинамики и проводимости сердца.

Ингибиторы МАО и резерпин усиливают риск развития выраженной брадикардии и артериальной гипотензии.

Одновременный прием клонидина может значительно усиливать антигипертензивный эффект карведилола и урежать сердечный ритм. Общие анестетики усиливают гипотензивное действие препарата и отрицательный инотропный эффект.

Акридилол ® (Acridilole)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
карведилол	12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лудипресс; натрия крахмала гликолат; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая «мраморность».

Таблетки 12,5 мг: квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» — на другой.

Таблетки 25 мг: овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» — на одной.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁-, β₂– и α₁-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД , сердечный выброс и урежаться ЧСС . Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ . Обладает высокой липофильностью. С_max в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность — 24–28 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ . Т_1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Акридилол ®

Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), ИБС : стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, AV-блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст. ), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД .

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделение на 2 приема).

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед . При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Особые указания

Терапия Акридилолом ® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС , т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед .

В начале терапии Акридилолом ® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД , преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола ® , рекомендовано назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола ® и БКК , производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом ® .

Акридилол ® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом ® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола ® . Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Производитель

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат “Акрихин”», Россия.

Акридилол

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетированное средство включает активно действующее вещество – карведилол и вспомогательные компоненты – карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, стеариновую кислоту, лактозы моногидрат. Таблетки массой 6, 25, 12, 5, 25 мг, в упаковке 10 шт., в коробке 3 блистера. Средняя цена на препарат Акридилол в аптеках 185 руб. и выше за 30 шт., 6, 25 мг. Однако это ориентировочная стоимость, которая зависит от количества таблеток и дозировки средства.

Фармакологическое действие

Карведилол относится к группе блокаторов альфа и бета адрено-рецепторов, отличается отсутствием внутренней симпатомиметической активности, что исключает частичную стимуляцию макромолекул клеточных мембран. При таком воздействии снижается, как артериальное давление, так и уровень общего сопротивления вен и артерий. Наряду с этим, вещество подавляет процесс проникновения натрия в клетки сердца, расслабляет сосудистые стенки, снижает нагрузку на орган, нейтрализуя свободные радикалы. Благодаря этому, уменьшается выброс крови и частота сокращений сердечной мышцы, снижается угроза тяжелых форм сердечной недостаточности и летального исхода. На липидный профиль карведилол существенного влияния не оказывает, равно, как и на уровень магния, натрия и калия в плазме крови. Абсорбция рабочего соединения в пищеварительных органах проходит быстро. Оптимальной концентрации оно достигает уже, спустя полтора часа после приема. С плазменными протеинами и альбумином связывается на 90-99% при биодоступности 25-28%. Карведилол отличается высокой степенью сродства с органическими липидами, что говорит за его гидрофобные свойства. Биотрансформируется компонент в паренхиме печени, разлагаясь на несколько активных метаболитов, обладающих антиоксидантным, адренолитирующим, противоишемическим, сосудорасширяющим действием. Вывод, большей частью, осуществляется с желчью. Если присутствуют патологии почечной системы, фармакокинетика вещества не меняется. При серьезных аномалиях печени, лекарство применять нельзя. На концентрацию карведилола не влияют приемы пищи, состав способен проникать через плаценту и грудное молоко. Фармацевтический препарат прописывается кардиологом после тщательного обследования больного, поэтому купить Акридилол можно лишь по рецепту. Такое положение связано с наличием установленных противопоказаний и побочных эффектов, которые вызывают таблетки.

Показания

Лекарство Акридилол показано к приему при патологических нарушениях работы сердца и сосудов:

• при ишемической болезни сердца, сопровождаемой стенокардическим синдромом;
• при функциональной недостаточности сердца хронического характера в комплексе с другими антигипертензивными средствами;
• самостоятельно при гипертонической болезни (и в сочетании с мочегонными препаратами).

Приобрести лекарство Акридилол от производителя Акрихин ХФК в Москве можно по цене от 250 до 420 руб., но предварительно стоит сравнить стоимость в разных фармацевтических организациях на страницах медицинских сайтов.

Противопоказания

Некоторые патологии, включая хронические заболевания внутренних органов, являются ограничением к употреблению таблеток Акридилол:

• декомпенсированная недостаточность сердца в острой и перманентной стадии, при которой требуются инъекционные введения средств, усиливающих сокращения миокарда;
• структурные поражения тканей печени;
• нарушения переваривания и абсорбции питательных веществ в органах пищеварения – лактазная недостаточность, врожденная моносахаридная мальабсорбция;
• предсердно-желудочковая блокада – нарушение проходимости электрического импульса;
• устойчиво низкое систолическое давление;
• период реабилитации после кардиогенного шока;
• сокращения сердца ниже нормальных показателей на фоне брадикардии;
• синдром слабости синусового узла;
• гиперчувствительность к карведилолу, прочим компонентам в составе таблеток;
• беременность, грудное вскармливание.

В отдельных случаях препарат Акридилол противопоказан при наличии:

• выраженного атеросклероза, провоцирующего окклюзионные недуги периферического сосудистого русла;
• спонтанной прогрессирующей стенокардии с тяжелыми, продолжительными приступами;
• симптомов гипогликемии – низкого уровня глюкозы в крови;
• угнетенного состояния, депрессии;
• интоксикации тиреоидными гормонами из-за их избыточной выработки щитовидной железой;
• функциональной недостаточности почек;
• обструктивных заболеваний дыхательной системы, бронхоспазмов;
• чешуйчатого лишая (псориаза);
• сахарного диабета;
• гормонозависимой хромаффиномы – новообразования надпочечников на фоне гипертонии;
• миастенического синдрома, характеризующегося сниженным тонусом и скорой утомляемостью поперечнополосатых мышц;
• замедленной атриовентрикулярной проводимости;
• недавно перенесенных оперативных вмешательств, использования общего наркоза.

Заменители гипотензивного средства отличаются по своему составу, показаниям и способу применения: Аналоги Акридилола по действующему веществу и показаниям – Карветренд, Кардиостад, Карведилол Озон, Кориол, Карвелэнд Фармлэнд, Карведилол Штада, Медокардил, Карвиум, Карведигамма, Карвидекс, Таллитон и т.д. Такие препараты как Азопрол Ретар, Соритмик, Вазокардин, Корвитол, Кардолакс, Корвитол, Эгилок, Эгилок ретард могут совпадать с Акридилолом по показаниям и методу использования.

Способ применения и дозы

Употребление Акридилол не привязано к приемам пищи, и может происходить в любое время. Следуя инструкции, желательно, проглотив таблетку, запить средство необходимым объемом жидкости. Исходя из диагноза и состояния больного, назначается индивидуальная схема и дозировки препарата. При сердечной недостаточности на первом этапе доза составляет половину таблетки (6,25 мг) двукратно в день в течение 15 дней. При допустимой переносимости порцию корректируют до 12,5, а в дальнейшем – до 25 мг дважды в сутки. Дозировки выбираются с учетом массы тела пациента, ориентировочно, для больных с весом менее 80-85 кг дневная дозировка составляет 50 мг, при большем весе – от 75 до 100 мг. Если выявлена гипертоническая болезнь, прописывается первичная доза – от 6,25 до 12,5 мг однократно в день в течение двух дней, далее 25 мг раз в день. Если лечебное действие средства проявляется неудовлетворительно, доза повышается до 50 мг однократно либо двукратно в сутки. При ИБС начинают лечение с 12,5 мг дважды в день, на протяжении двух дней, затем 25 мг два раза в сутки. При недостаточном противоишемическом и антиангинальном эффекте, спустя две недели, следует увеличить порцию вдвойне, однако она не должна превышать 0,1 г лекарства, принимаемого дважды в день. Перед применением гипотензивного средства Акридилол важно скорректировать дозы для больных, параллельно использующих мочегонные препараты, ингибиторы фермента экзопептидазы, сердечные гликозиды. Любому увеличению дозировок должно предшествовать тщательное обследование и врачебный осмотр с целью выявления признаков недостаточности сердца и чрезмерной релаксации гладкомышечной, сосудистой мускулатуры. При выраженной задержке жидкости встает необходимость снижения дозировок препарата, диуретиков, либо отмены таблеток до нормализации состояния. Устранение признаков вазодилатации обычно сопряжено с уменьшением использования мочегонных препаратов. Если такая тактика не действенна, сначала снижают порции лекарств, ингибирующих АПФ, а после этого и Акридилола. По времени лекарство отменяют на срок не больше 7 дней, после чего прием продолжают, начиная с минимальной дозы (3,125 мг, разделенных на два приема).

Побочные действия

Негативные реакции на прием таблеток касаются различных физиологических систем и органов, это:

• нарушения местного кровотока, развитие тромбоза периферических сосудов;
• отекание ног;
• обратимое усиление приступов стенокардии;
• при повышении дозировке – обострение сердечной недостаточности;
• гипотония ортостатического типа;
• сложное засыпание, бессонница;
• проявления миастенического синдрома;
• головные боли;
• на первом этапе лечения – головокружение, слабость, предобморочные состояния;
• расстройства чувствительности;
• падение кровяного давления;
• в отношении органов пищеварения – запор или жидкий стул, утрата аппетита, тошнота, возрастание ферментативной функции печени, рвота;
• бронхоспазмы и затрудненное дыхание у больных со склонностью к спастическим реакциям;
• везикулезные и папулезные сыпи, острый псориаз, зуд;
• ломота в суставах и мышцах, боли в руках и ногах;
• патологии мочеиспускания;
• потеря остроты зрения и другие проблемы зрительных органов;
• ухудшение функции почек;
• изменение состава крови;
• сниженная эректильная функция;
• углеводный дисбаланс.

После приема начальных доз на протяжении 2-3 дней такие признаки особенно выражены. Кроме того, в этот период у некоторых пациентов отмечалось депрессивное настроение и увеличение массы тела. Нечасто, вероятно развитие лекарственной лихорадки. В интернет-аптеках есть возможность заказать таблетки Акридилол, позвонив, непосредственно, в контактный центр сетевого магазина, и дождаться доставки до ближайшей аптеки рядом с домом.

Передозировка

При значимом повышении дозы препарата вероятно возникновение неприятных симптомов:

• медленный пульс;
• тошнота;
• предобморочное состояние;
• приступы рвоты;
• потеря сознания;
• головокружение;
• одышка, спровоцированная развитием бронхоспастического синдрома.

При серьезных передозировках были зарегистрированы такие патологии, как расстройство дыхательной функции, помрачение сознания, замедление и прекращение проведения в сердце электрических импульсов, левожелудочковая недостаточность в осложненной форме. Подобные состояния требуют неотложного врачебного вмешательства и госпитализации пациента в стационарные условия, где ему будет оказана квалифицированная помощь. Потребуется симптоматическая терапия, внутривенные введения Адреналина и Атропина.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное употребление Акридилола с другими ЛС приводит к увеличению и снижению результативности препарата, иногда усугубляя его действие и вызывая выраженную гипотонию:

• усиливать гипотензивное действие средства способны антиоксиданты (ингибиторы микросомов), ингибиторы экзопептидазы и мочегонные лекарства;
• параллельный прием с Дилтиаземом и Верапамилом приводит к нарушениям электрической проводимости предсердий;
• сочетание с Дигоксином вызывает повышение его уровня в крови и удлиняет атриовентрикулярное проведение импульса;
• средства, снижающие концентрацию адреналина, совместно используемые с Акридилолом, способны провоцировать падение артериального давления и замедлять частоту сокращения сердечной мышцы;
• карведилол усиливает эффективность инсулина и средств, снижающих уровень сахара, что может вызвать осложнения состояний у больных с диабетом;
• в комбинации с Циклоспорином, последний повышает концентрацию активного компонента;
• наркотические вещества, применяемые для анестезии, способны негативно влиять на сократительную способность сердца и усиливать снижение давления.

Такой сильнодействующий препарат, как Клонидин, предназначенный для терапии гипертонии в хронической форме при совместном использовании с Acridilole, замедляет сердечный ритм и усугубляет его гипотензивное действие.

Особые указания

В период лечения Акридилолом применение таблеток у кормящих матерей и беременных нежелательно. При естественной лактации кормление следует временно прекратить, при вынашивании плода важно соизмерение рисков и эффективности терапии для ребенка и будущей роженицы. Повышение и снижение дозировок при заболеваниях сердца нужно проводить постепенно. При отмене лекарства его дозу уменьшают до минимальной порции, и только после этого через пару недель прекращают употребление. Пожилые больные подвержены быстрому снижению давления при использовании препарата, и часто у них наблюдается постуральная гипотензия. Чтобы избежать осложнений, необходим пересмотр доз. При осложнениях сердечной недостаточности возможно проявление сухого кашля, мышечной слабости, набухания яремных вен, отеков нижних конечностей, гиперпигментации, алопеции. Состояние таких пациентов рекомендуется контролировать, посредством измерения давления, электрокардиограммы. Уместным считается назначение антагонистов кальция, антиаритмических препаратов, Верапамила, Дилтиазема. При планируемой операции анестезиолога заранее предупреждают о приеме средства. Больные с выявленной опухолью надпочечников до приема Акридилола проходят лечение с назначением блокаторов альфа-адренорецепторов. Пациентам, использующим линзы, временно рекомендуется перейти на применение очков, вследствие ухудшения слезной секреции и сухости глазных яблок. На время лечения запрещается прием этилового спирта и препаратов на его основе. Управление автотранспортом и иная опасная деятельность в период прохождения курса нежелательна, поскольку есть вероятность развития побочных проявлений, включая снижение психомоторной функции.

Сроки и условия хранения

Использовать препарат разрешается на протяжении трех лет при не вскрытой упаковке. Таблетки держат в сухом месте, вдали от света, в помещении с температурой, не превышающей 25 градусов. В сети присутствуют положительные отзывы о лекарстве Акридилол. Пациенты подчеркивают, что препарат помогает бороться с высоким давлением, устраняет такие симптомы как головокружение, слабость, учащенный пульс. Правда, для этого требуется длительный прием таблеток – от 6 месяцев до года, особенно в случае хронической гипертензии. Зато эффект лечения после этого сохраняется в течение продолжительного периода времени.

Акридилол

Инструкция по применению:

Акридилол – α₁-адреноблокатор, β₁– и β₂-адреноблокатор с органопротекторным и антипролиферативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: от белого до бело-кремоватого цвета, возможна легкая мраморность окраса поверхности; 6,25 мг: плоскоцилиндрические, с риской и фаской; 12,5 мг: квадратные с округленными углами, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ1» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; 25 мг: овальные, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ2» на одной стороне и частичной насечкой на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 3 блистера).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: карведилол – 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг;
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат и повидон).

Показания к применению

• Эссенциальная артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками либо блокаторами медленных кальциевых каналов);
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе с безболевой ишемией миокарда и нестабильной стенокардией;
• Стабильная, симптоматическая, умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточностью (II-IV функциональных классов в соответствии с классификацией Нью-Йоркской ассоциации кардиологов NYHA), в том числе ишемического генеза (в комбинации с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, при необходимости – одновременно с сердечными гликозидами).

Противопоказания

• Синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.);
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
• Кардиогенный шок;
• Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующей внутривенного введения инотропных средств;
• Бронхоспазмы и бронхиальная астма в анамнезе;
• Клинически значимое нарушение функции печени;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Акридилола);
• Беременность (за исключением случаев жизненной необходимости);
• Лактация (либо вскармливание необходимо прервать);
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• Хроническая обструктивная болезнь легких, в т.ч. бронхоспастический синдром;
• AV-блокада I степени;
• Гипогликемия;
• Миастения;
• Тиреотоксикоз;
• Сахарный диабет;
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• Стенокардия Принцметала;
• Депрессия;
• Почечная недостаточность;
• Феохромоцитома или подозрение на ее наличие;
• Обширные хирургические вмешательства, общая анестезия;
• Псориаз.

Способ применения и дозировка

Акридилол следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованный режим дозирования, если нет других назначений:

• Эссенциальная гипертензия: лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг, спустя 2 дня дозу повышают до 25 мг в 1 прием. Если выраженности эффекта недостаточно, дозу продолжают увеличивать с минимальными интервалами 2 недели до максимальной допустимой 50 мг в 1 или 2 приема;
• Ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, спустя 2 дня дозу повышают до 25 мг 2 раза в сутки. Если возникает необходимость, дозу продолжают увеличивать с интервалами не менее 2-х недель до максимально допустимой 100 мг в 2 приема;
• Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально; начальная рекомендованная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетки 6,25 мг) 2 раза в сутки на протяжении 2 недель. Далее, при условии хорошей переносимости препарата, дозу повышают сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, потом – до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу увеличивают с минимальными интервалами 2 недели до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.

Высшие рекомендуемые дозы: для пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН), а также для больных с легкой и умеренной ХСН и массой тела менее 85 кг – по 25 мг 2 раза в сутки; для пациентов с легкой и умеренной ХСН, но с массой тела более 85 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

Пациентам, которые получают диуретики, сердечные гликозиды или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), необходимо скорректировать их дозы до начала приема Акридилола.

Увеличение дозы карведилола должно проводиться с осторожностью. Накануне врач осматривает пациента, чтобы выявить возможное нарастание симптомов вазодилатации или ХСН. В случае задержки в организме жидкости или нарастания симптомов ХСН необходимо уменьшить дозу диуретиков, иногда может потребоваться снижение дозы Акридилола или временная его отмена.

Симптомы вазодилатации обычно удается устранить благодаря уменьшению дозы диуретика. Если же признаки сохраняются, нужно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а потом, при необходимости – дозу Акридилола. В этих случаях не следует увеличивать дозу карведилола до тех пор, пока не уменьшится выраженность симптомов артериальной гипотензии или ХСН.

В случае необходимости прервать лечение более чем на 1 неделю, возобновлять прием препарата следует с меньшей дозы, постепенно увеличивая ее в соответствии с описанными выше рекомендациями. Если же терапия была прервана более чем на 2 недели, возобновлять прием нужно с дозы 3,125 г 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу, придерживаясь основных рекомендаций.

Побочные действия

Нежелательные реакции, отмеченные у больных с хронической сердечной недостаточностью:

• Со стороны центральной нервной системы: очень часто (более 10% случаев) – головная боль и головокружение (чаще возникают в начале лечения, обычно легкие), депрессия, повышенная утомляемость, астения;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10% случаев) – выраженное снижение артериального давления, постуральная гипотензия, брадикардия, отеки (в том числе зависящие от положения тела периферические и генерализованные отеки, задержка жидкости, отеки промежности, гиперволемия, отеки нижних конечностей); нечасто (0,1-1% случаев) – AV-блокада и сердечная недостаточность в период повышения дозы, синкопальные (включая пресинкопальные) состояния;
• Со стороны системы кроветворения: редко (0,01-0,1% случаев) – тромбоцитопения; очень редко (менее 0,01% случаев) – лейкопения;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота;
• Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, увеличение массы тела; у пациентов с сахарным диабетом – нарушения гликемического контроля, гипогликемия или гипергликемия;
• Прочие: часто – нарушения зрения; редко у больных с диффузным васкулитом и/или функциональным нарушением почек – почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Нежелательные реакции, которые возникали у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС:

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение (чаще возникают в начале лечения, обычно легкие); нечасто – нарушения сна, лабильность настроения, парестезии;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – постуральная гипотензия, брадикардия; нечасто – синкопальные состояния (особенно в начале терапии), стенокардия (боли в грудной клетке), периферические отеки, AV-блокада, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, синдром Рейно, обострение синдрома перемежающейся хромоты), усугубление или развитие симптомов сердечной недостаточности;
• Со стороны дыхательной системы: часто у предрасположенных больных – одышка, бронхоспазм; редко – заложенность носа;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсические расстройства (включая диарею, боли в животе, тошноту); нечасто – рвота, запор;
• Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница, дерматит;
• Лабораторные показатели: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Прочие: часто – уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, боли в конечностях; нечасто – нарушения зрения, снижение потенции; редко – сухость во рту, нарушения мочеиспускания; очень редко – гриппоподобный синдром, чиханье, обострение псориаза, аллергические реакции.

Особые указания

При ХСН Акридилол следует с осторожностью использовать в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости.

С особой осторожностью дозу препарата необходимо подбирать пациентам с сопутствующими нарушениями функции почек.

Больным с хронической обструктивной болезнью легких, которые не получают ингаляционные или пероральные противоастматические средства, Акридилол можно назначать только в тех случаях, если преимущества его применения превышают возможные риски. В начале лечения и при каждом увеличении дозы пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. В случае появления начальных признаков бронхоспазма следует снизить дозу карведилола.

У больных с сахарным диабетом препарат может ослаблять и даже маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. У пациентов с сахарным диабетом и ХСН возможно нарушение гликемического контроля.

Акридилол, как и другие β-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Особую осторожность следует соблюдать при проведении хирургического вмешательства под общей анестезией, поскольку возможна суммация отрицательных эффектов карведилола и средств общей анестезии. Пациент обязательно должен предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.

В случае урежения частоты сердечных сокращений меньше 55 ударов в минуту следует снизить дозу препарата.

У пациентов, которые одновременно с Акридилолом получают блокаторы медленных кальциевых каналов (например, дилтиазем или верапамил) или другие антиаритмические средства, необходимо периодически мониторировать электрокардиограмму и артериальное давление.

До начала применения препарата больным феохромоцитомой следует назначить α-адреноблокатор.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, нужно помнить о том, что лекарственное средство может способствовать уменьшению количества слезной жидкости.

Акридилол не следует отменять резко. Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая дозу 1 раз в неделю, особенно пациентам с ИБС.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

• Дигоксин: повышается его концентрация примерно на 15%, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
• Амиодарон, дилтиазем, верапамил и другие антиаритмические средства: может возрастать риск нарушения AV-проводимости;
• Циклоспорин, получаемый перорально: повышается его концентрация;
• Рифампицин: снижаются плазменные концентрации карведилола и, как следствие, уменьшается его антигипертензивное действие;
• Амиодарон: появляется риск усиления β-адреноблокирующего действия;
• Флуоксетин: повышается средний показатель суммарной концентрации карведилола на 77%, однако значимые клинические последствия отмечены не были;
• Инсулин, пероральные гипогликемические средства: усиливается их гипогликемическое действие, могут ослабевать или маскироваться симптомы гипогликемии, особенно тахикардия (необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови);
• Препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин): возрастает риск развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии;
• Клонидин: потенцируются антигипертензивный и брадикардический эффекты;
• Блокаторы медленных кальциевых каналов: отмечаются отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики);
• Антигипертензивные средства: могут усиливаться их эффекты, в том числе побочные;
• Средства для общей анестезии: появляется риск синергичного отрицательного инотропного действия (необходимо тщательно наблюдать за основными показателями жизнедеятельности);
• Нестероидные противовоспалительные препараты: могут повышать артериальное давление и уменьшать контроль за артериальным давлением;
• Бронходилататоры (агонисты β-адренорецепторов): снижается их бронхолитирующий эффект.

Аналоги

Аналогами Акридилола являются: Атрам, Карведилол, Багодилол, Дилатренд, Карведигамма, Ведикардол, Карвенал, Карветренд, Кориол, Карвидил, Кредекс, Кардивас, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Акридилол — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Состав:

1 таблетка содержит карведилола 6,25, 12,5 или 25 мг, вспомогательные вещества: лудипресс; натрия гликолята крахмал; магния стеарат.

Форма выпуска:

Упаковка:

В блистере 10 таблеток. В упаковке 3 блистера.

Фармакологическое действие:

Акридилол — альфа- и бета-адреноблокатор.

Акридилол блокирует β 1 -, β 2 — и α 1 -адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии ; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Показания к применению:

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
• ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания:

• Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность , требующая в/в введения инотропных средств.
• Тяжелая печеночная недостаточность .
• AV-блокада II-III степени.
• Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин).
• СССУ .
• Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).
• Кардиогенный шок.
• ХОБЛ.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
• Беременность.
• Период лактации.

С осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

• Стенокардия Принцметала.
• Тиреотоксикоз.
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
• Феохромоцитома.
• Псориаз.
• Почечная недостаточность.
• AV-блокада I степени.
• Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.
• Сахарный диабет.
• Гипогликемия.
• Депрессия.
• Миастения.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии.

При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сут в течение 2 дней. Затем назначают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).

При ИБС в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

При хронической сердечной недостаточности.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью. Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности “печеночных” ферментов.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, “перемежающаяся” хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Особые указания:

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков . При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина ( верапамил ) и бензотиазепина ( дилтиазем ), а также с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.

Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Применение при нарушениях функции печени.

Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности .

Применение при нарушениях функции почек.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:

Акридилол® может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении Акридилола® и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Акридилола® и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола®.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком , систолическое АД ниже 80 мм рт.ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты.

В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов ( атропин ), адреномиметиков ( эпинефрин , норэпинефрин ).

Условия хранения:

Хранить сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Описание Акридилола и его официальная инструкция по применению, выбор аналогов

Сердечно-сосудистая система выполняет огромное количество важных для жизнедеятельности задач. Поэтому при нарушении ее функционирования возникает риск и здоровью человека, и жизни.

За последние несколько лет количество патологий, связанных с сосудами и сердцем, увеличилось в три раза. Среди них наиболее распространенные – ишемическое заболевание сердца, недостаточность и гипертония. Фармакологические компании из года в год разрабатывают и выпускают препараты, направленные на борьбу с данными патологиями.

Акридилол – одно из таких лекарств. Препарат используется кардиологами и невропатологами.

Состав препарата и форма выпуска

Российское лекарственное средство, входящее в группу бета- и альфа- адреноблокаторов. Выпускается препарат в форме белых или близких к данному цвету таблеток, в некоторых случаях наблюдаются «прожилки», или «мраморность».

Основное вещество – карведилол, по количеству его содержания в препарате выделяют разновидности: 6,25; 12,5; и 25 миллиграммов. Дополнительные компоненты, входящие в состав,: стеарат магния, повидон, моногидрат молочного сахара, натрия каброксиметилкархмал.

Акридилол

В зависимости от действующего компонента таблетки различаются по форме: 6,25 – плоские, имеют и риску, и фаску; 12 миллиграммов имеют форму мягкого квадрата, двояковыпуклые, на одной из сторон риска, на другой – «АЛ1». Акридилол 25 миллиграммов – двояковыпуклые овальные таблетки, на одной стороне риска, на второй – «АЛ2».

Препарат выпускается в картонных упаковках, содержащих три блистера по 10 таблеток.

Обратите внимание, что Акридилол в аптеках отпускается по рецепту.

Показания к применению Акридилола

Лекарственное средство используется для лечения патологических состояний:

• увеличенные показатели артериального давления, или гипертензия, как компонент терапии или самостоятельное средство;
• ишемическая патология сердечной мышцы, сопровождаемая стабильной стенокардией;
• в качестве одного из медикаментов комплекса при тяжелой и умеренной сердечной недостаточности препарат назначают совместно с диуретиками, ингибиторами АТФ.

Показания

Акридилол несет положительное воздействие на терапию заболеваний. Самостоятельное назначение отстрочит улучшение и повлияет на развитие осложнений.

Противопоказания для использования препарата

Акридилол имеет ряд случаев, которые требуют применение препарата, и факторы, исключающие прием лекарства. Выделяют две группы противопоказаний: абсолютные (полностью запрещающие назначение) и относительные (необходимо учитывать прогноз выздоровления и существующие риски).

В список абсолютных факторов входят:

• период лактации и беременности;
• кардиогенный шок;
• различные формы сердечной недостаточности на этапе декомпенсации;
• детская и подростковая возрастные группы;
• аллергические реакции или чрезмерная восприимчивость веществ, входящих в состав;
• тяжелые патологии печени;
• интенсивная артериальная гипотензия;
• нарушение сердечного ритма: брадикардия, синоартериальная блокада;
• бронхиальная астма и приступы бронхоспазмов;
• недостаток лактазы, невосприимчивость лактозы.

Условия, когда назначения препарата возможно, если прогноз лечения выше, чем риск:

• острые и хронические заболевания эндокринной системы: нарушения щитовидной железы, сахарный диабет;
• серьезное стрессовое или депрессивное состояние;
• хирургические вмешательства;
• тяжелые дерматологические заболевания;
• патологии дыхательной системы: бронхоспастический синдром;
• недостаток калия в организме;
• недостаточность почек;
• феохромоцитома;
• стенокардия Принцметала.

Противопоказания

Обратите внимание, что при наличии в анамнезе данных патологий прием препарата рекомендуется в рамках пребывания в стационаре.

Нежелательные действия Акридилола

Лекарство обладает сильным влиянием на организм и может оказывать побочные воздействия. Периодичности и закономерности в проявлении нежелательных эффектов не выявлено, все зависит от организма.

Побочные действия проявляются у больных с повышенным давлением и ишемией.

1. Дерматологические реакции: зуд, дерматит, крапивница.
2. Дыхание: бронхоспазмы, кашель, одышка, заложенность носа.
3. Пищеварительная система: болевой синдром, расстройства стула, рвота, тошнота.
4. Центральная нервная система: проявление общего недомогания, головная боль, головокружение, перепады психоэмоционального состояния, нарушения сна.
5. Другие: снижение либидо, сухость ротовой полости, ломота в суставах, нарушение зрения.
6. Сердце и сосуды: нарушение ритма, периферическая отечность, прогрессия клинической картины недостаточности.

Нежелательные воздействия, возникающие у пациентов с различными формами сердечно-сосудистой недостаточности.

1. Органы желудочно-кишечного тракта: нарушения стула, рвота, тошнота, сокращение аппетита.
2. Кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения – встречаются крайне редко.
3. ЦНС: головокружение и интенсивный болевой синдром, депрессивные состояния, астения, увеличение утомляемости.
4. Обменные процессы: увеличение веса, показателей холестерина в кровотоке, если у больного в анамнезе сахарный диабет, то теряется гликемический контроль.
5. Сердечно-сосудистая система: резкое уменьшение показателей АД, нарушения частоты сердечных сокращений, выраженная отечность, задержка в организме жидкости.

Побочные действия

Появление большого количества побочных воздействий, чрезмерная интенсивность предполагают отмену Акридилола.

Как осуществляется прием препарата?

Акридилол используется для внутреннего применения без опоры на время приема пищи, медикамент запивать большим количеством жидкости.

Кратность, дозировка и длительность терапевтического воздействия подбирается в зависимости от патологии, особенности организма. Но выделяются общие схемы приема, опирающиеся на заболевания.

1. Повышенное артериальное давление. Первоначальная дозировка 6,25 – 12,5 мг используется в течение первых дней лечения. После чего доза препарата увеличивается до 25 мг. В случае недостаточного результата врач увеличит дозу. Максимальная дозировка составляет 50 мг. Препарат принимать в один прием, при максимальных значениях – в два.
2. Хроническая форма сердечной недостаточности. Начальное использование и подбор подходящей дозировки проходит под контролем врача с мониторингом показателей. Первоначально в течение двух недель 6,25 мг в два приема. Интервал корректировки дозы 2 недели, максимально допустимый суточный показатель 100 мг.
3. Ишемическое заболевание сердца предполагает начальный прием 25 мг или два раза по 12,5 мг. Подобная дозировка соблюдается в течение 2 дней с начала терапии. По истечении этого времени доза препарата увеличивается в два раза. Если эффект недостаточен, то спустя две недели количество препарата может увеличиться. Максимальная доза Акридилола при ишемии – 100 мг.

Прием препарата

Следует отметить, что любые изменения в дозировке, кратности приема производятся только по назначению врача.

Особые рекомендации приема Акридилола

Практически все препараты группы альфа-, бета–адреноблокаторов имеют дополнительные указания. В нем содержатся факторы и случаи, требующие особого внимания.

1. При использовании Акридилола сократить время ношения контактных линз, поскольку лекарство сокращает количество слезной жидкости.
2. Отказ от приема медикамента должен быть плавным, в противном случае возникает риск осложнений.
3. Использование у больных с диабетом предполагает наблюдение врача, контроль за содержанием калия, кроме того, может быть сбой в гликемических показателях.
4. Назначение пациентам с патологиями мочеполовой системы должно сопровождаться регулярным мониторингом.
5. За несколько дней до операции прекратить применение.

Во время терапии с использованием Акридилола полностью исключается употребление алкогольной продукции, сокращается количество деятельности, требующей концентрации внимания, скорости реакции – управление транспортным средством, выполнение опасных задач.

Совместимость препарата с другими медикаментами

Важную роль в использовании Акридилола играет взаимодействие с другими группами лекарств, так как препарат активно вступает в химические реакции.

• Нестероидные противовоспалительные средства влияют на увеличение показателей АД могут спровоцировать потерю контроля за давлением.
• Антигипертензивные препараты повышают интенсивность главной функции приема, может возникнуть резкое снижение давления.
• Диабетические препараты, инсулин повышает уровень воздействия, может развиться гипогликемия, тахикардия.
• Медикаменты, входящие в группу блокаторов ионов кальция: интенсивный антигипертензивный эффект, развитие брадикардии, возможны сбои проводимости.
• Циметидин в несколько раз усиливает воздействие Акридилола.
• Дилтиазем может вызвать сбои в кровотоке, привести к нарушению сердечной проводимости.
• Препараты: Рифампицин и Фенобарбитал снижают воздействие активного компонента Акридилола.
• Ингибиторы моноаминоксидазы в несколько раз увеличивают риск артериальной гипотензии, снижения частоты сокращений сердечной мышцы.
• Клондин влияет на увеличение активности компонентов Акридилола, может привести к гипотензии и нарушению ритма: брадикардии.

Совместимость

Препараты–аналоги

Акридилол – лекарство, обладающее интенсивным эффектом, рядом серьезных противопоказаний и нежелательных действий на организм человека. В связи с этим медикамент имеет препараты-заменители. Аналогами Акридилола являются Кориол, Ведикардол, Карведилол, Дилатренд.

• Кориол – препарат аналогичной группы, действующие компонент – карведилол, производится в Словении. Средняя цена 300 рублей.
• Ведикардол – недорогое лекарство, активное вещество – карведилол, обладает небольшим списком противопоказаний, отпускается по рецепту. Стоимость от 30 до 60 руб.
• Карведилол – российский препарат с одноименным основным компонентом, имеет идентичный список показаний и противопоказаний. Цена варьируется от региона проживания, от 60 до 300 руб.
• Дилатренд – одно из популярных средств, обладающее выраженным эффектом, имеет меньший список побочных воздействий и противопоказаний. Средняя цена препарата – 500 рублей.

Читайте также: Препарат из линейки аналогов – Корвазан, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

Аналог

Важно подчеркнуть, что подходящий аналог лекарства подбирается кардиологом.

Один из эффективных препаратов группы бета- и альфа–адреноблокаторов – Акридилол. Медикамент применяется в терапии патологии сердца и сосудов, является распространенным и популярным. Акридилол имеет положительные отзывы как в кругу специалистов, так и среди пациентов.

Акридилол (Acridilole)

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002383 от 18.05.12 – Заменено

Акридилол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Акридилол

Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской и риской, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая “мраморность”.

1 таб.
карведилол	6.25 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α 1 -, β 1 – и β 2 -адренорецепторы. В результате блокады β 1 -адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α 1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β 2 -адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы – 98-99%. V d – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T 1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания активных веществ препарата Акридилол

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I50.0	Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко – аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β 1 -адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C max в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.