Лизиноприл и амлодипин вместе – характеристика препаратов, дозы, показания к приему

Амлодипин + Лизиноприл

Латинское название: Amlodipine + Lisinopril

Код ATX: C09BB03

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + лизиноприл (Lisinopril)

Производитель: ЗАО «Северная звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный гипотензивный препарат, содержащий блокатор медленных кальциевых каналов и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 6 упаковок; по 30 шт. в банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амлодипин + Лизиноприл).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) + лизиноприл (в форме лизиноприла дигидрата) – 5 мг (6,95 мг) + 10 мг (10,93 мг), 10 мг (13,9 мг) + 20 мг (21,86 мг) или 5 мг (6,95 мг) + 20 мг (21,86 мг);
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, аэросил безводный (кремния диоксид коллоидный безводный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный антигипертензивный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами его активных компонентов – амлодипина и лизиноприла.

Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Его антигипертензивная активность обусловлена расслабляющим эффектом, оказываемым непосредственно на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Вещество блокирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антиангинальное действие амлодипина определяет расширение коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии это способствует уменьшению выраженности ишемии миокарда. Расширение периферических артериол приводит к снижению ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшению постнагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде. Расширение коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда обеспечивает увеличение поступающего в миокард кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин предупреждает спазм коронарных артерий, который может быть вызван, в том числе курением.

Длительное гипотензивное действие носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в день обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 часов в положении стоя и лежа.

Для амлодипина нехарактерно возникновение острой артериальной гипотензии в связи с медленным наступлением антигипертензивного эффекта. При стабильной стенокардии однократный прием суточной дозы увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, способствует замедлению развития приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, понижает частоту приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина или других нитратов.

Амлодипин не оказывает влияния на сократимость миокарда и его проводимость, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), оказывает слабое натрийуретическое действие.

Клинически значимое понижение АД наступает через 6–10 часов, эффект длится 24 часа. У пациентов с диабетической нефропатией прием препарата не вызывает увеличения выраженности микроальбуминурии. Не отмечено какого-либо неблагоприятного влияния амлодипина на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови. Его применение показано пациентам с такими сопутствующими патологиями, как бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра.

Применение амлодипина при стенокардии, атеросклерозе сонных артерий, коронарном атеросклерозе (от поражения одного сосуда и до стеноза трех и более артерий) и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов, перенесших инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, предотвращает увеличение толщины комплекса интима-медиа сонных артерий, способствует снижению количества летальных исходов от инфаркта миокарда, инсульта, аортокоронарного шунтирования или чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики. Кроме этого, уменьшается число госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардии, снижается частота вмешательств по восстановлению коронарного кровотока.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) одновременное применение амлодипина с дигоксином, ингибиторами АПФ или диуретиками не повышает риск развития осложнений и летальных исходов.

При неишемической этиологии хронической сердечной недостаточности (III–IV функционального класса по классификации NYHA) прием амлодипина повышает риск возникновения отека легких.

Лизиноприл, являясь ингибитором АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к снижению концентрации ангиотензина II и прямому уменьшению секреции альдостерона. Под действием лизиноприла понижается деградация брадикинина, и увеличивается синтез простагландинов. Снижая ОПСС, преднагрузку, АД и давление в легочных капиллярах, вещество способствует увеличению минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к физическим нагрузкам при хронической сердечной недостаточности. В большей степени расширяются артерии, чем вены. Часть эффектов лизиноприла объясняется воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. На фоне длительного лечения отмечается уменьшение гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью способствует удлинению продолжительности жизни, а у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.

После приема внутрь лизиноприл начинает действовать через 1 час, максимальный гипотензивный эффект наступает через 6–7 часов и сохраняется в течение 24 часов. У пациентов с артериальной гипертензией клинический эффект отмечается уже через несколько дней после начала лечения, а для достижения стабильного действия препарата требуется регулярный прием в течение 30–60 дней. Резкая отмена не вызывает выраженного повышения АД. Кроме антигипертензивного действия лизиноприл способствует уменьшению альбуминурии, при гипергликемии – нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. У больных сахарным диабетом не оказывает влияния на уровень концентрации глюкозы в крови и учащение случаев гипогликемии.

Благодаря сочетанию в одном препарате свойств двух активных компонентов Амлодипин + Лизиноприл позволяет достичь сопоставимого контроля АД и предупредить возникновение возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема Амлодипин + Лизиноприл внутрь всасывание активных веществ происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): амлодипин всасывается медленно и почти полностью, лизиноприл – в количестве

25% от принятой дозы. Одновременный прием пищи на их абсорбцию не влияет. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови амлодипина достигается через 6–12 часов, лизиноприла – через 6–8 часов после приема. Средняя абсолютная биодоступность: амлодипин – 64–80%, лизиноприл – 25–29%.

Объем распределения (Vd) амлодипина в среднем составляет 21 л на 1 кг веса тела, это указывает на его значительное распределение в тканях.

Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет 97,5% от части, находящейся в крови. Его равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема.

Лизиноприл с белками плазмы крови связывается слабо.

Оба активных вещества преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, которые существенной фармакологической активностью не обладают. Эффект «первого прохождения» через печень незначительный.

Лизиноприл в организме не биотрансформируется, он выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) лизиноприла составляет 12 часов.

T1/2 амлодипина после однократного приема может составлять от 35 до 50 часов, на фоне повторного применения – около 45 часов. Через почки выводится до 60% принятой дозы: 10% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через кишечник с желчью выводится 20–25% препарата. Общий клиренс амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

При печеночной недостаточности T1/2 амлодипина удлиняется до 60 часов, при длительной терапии препаратом предполагается увеличение его кумуляции в организме.

При хронической сердечной недостаточности отмечается снижение абсорбции и клиренса лизиноприла, его биодоступность не превышает 16%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин уровень лизиноприла в плазме крови выше в несколько раз, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом увеличиваются время достижения Сmах в плазме крови и T1/2.

У пациентов в пожилом возрасте уровень концентрации лизиноприла в плазме крови в среднем повышен на 60%, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в 2 раза превышает показатели пациентов молодого возраста.

Биодоступность лизиноприла при циррозе печени снижается на 30%, а клиренс – на 50% от аналогичных показателей у пациентов с нормальной функцией печени.

Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом не установлено, фармакокинетика и фармакодинамика активных веществ препарата не нарушаются по сравнению с показателями каждого вещества в отдельности.

Длительная циркуляция препарата в организме позволяет достичь желаемого клинического эффекта при режиме дозирования 1 раз в день.

Показания к применению

Применение препарата Амлодипин + Лизиноприл показано для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, которым требуется комбинированная терапия.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе, включая случаи, связанные с применением ингибиторов АПФ;
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • шок, включая кардиогенный;
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);
  • гемодинамически значимый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты и другие гемодинамически значимые обструкции выходного тракта левого желудочка;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • сочетание с препаратами, которые являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, у пациентов с диабетической нефропатией;
  • сопутствующая терапия алискиреном или алискиренсодержащими средствами у больных сахарным диабетом и/или при умеренных или тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ или производным дигидропиридина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Амлодипин + Лизиноприл при тяжелых нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, нарушении функции печени, азотемии, гиперкалиемии, первичном альдостеронизме, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения), артериальной гипотензии, ишемической болезни сердца, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), коронарной недостаточности, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), аортальном или митральном стенозе, остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после него, угнетении костномозгового кроветворения, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (таких как AN69), рвоте, диарее и других состояниях, вызывающих снижение ОЦК (объем циркулирующей крови), в пожилом возрасте пациента.

Амлодипин + Лизиноприл, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин + Лизиноприл принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в одно и то же время, ежедневно.

Дозу препарата подбирают путем титрования отдельных активных компонентов, принимая амлодипин и лизиноприл в качестве монотерапии.

Прием Амлодипин + Лизиноприл показан только в тех случаях, когда оптимальная поддерживающая доза амлодипина и лизиноприла для пациента соответствует следующим фиксированным дозам (соответственно): 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 20 мг.

Подбор оптимальной дозы должен проводиться под наблюдением врача.

Рекомендованное дозирование: 1 таблетка в дозе 5 мг + 10 мг, 5 мг + 20 мг или 10 мг + 20 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

При нарушении почечной функции лечение следует сопровождать контролем функционального состояния почек, содержания натрия и калия в плазме крови. Если на фоне терапии возникает ухудшение функции почек, применение препарата Амлодипин + Лизиноприл следует прекратить и перейти на лечение отдельными лекарственными формами активных компонентов.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимо учитывать возможное замедленное выведения амлодипина.

Побочные действия

Критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Комбинацию Амлодипина и Лизиноприла назначают, когда их прием по отдельности не дает ожидаемого результата. Сейчас производят и лекарства, где в одном препарате содержатся дозы каждого вещества (торговые названия: Экватор, Эквакард, Экваприл).

Характеристика Амлодипина

Амлодипин – это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах. В клетках кровеносных сосудов эти антагонисты контролируют ток ионов кальция, способствуя сдерживанию гипотензивного и антиангинального действий.

Амлодипин – это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах.

Под влиянием Амлодипина:

  • исключается гиперкалиемия;
  • расширяются артериолы и артерии;
  • снижается давление кровотока;
  • клетки сердца насыщаются кислородом;
  • восстанавливается сократительная функция миокарда (при тахикардии снижается, при брадикардии увеличивается).

Эффективность применения препарата:

  • даже разовая доза способна обеспечить антигипертензивный эффект;
  • помогает при стенокардии и ишемии;
  • обладает слабым натрийуретическим эффектом;
  • не влияет на обмен веществ;
  • уменьшает нагрузку на сердце, что позволяет контролировать перенапряжение органов грудной клетки при физических упражнениях.

Как действует Лизиноприл?

Лизиноприл действует как ингибитор АПФ, подавляющий формирование альдостерона (гормона, отвечающего за выведение солей Na и К) и ангиотензина 2 (гормона, вызывающего сужение сосудов), способствующий выработке брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды).

Под действием Лизиноприла:

  • снижается АД;
  • уменьшается давление внутри легочных капилляров;
  • усиливается почечный кровоток;
  • нормализуется кровоснабжение миокарда;
  • снижается гипертрофия стенозных артерий.
  • улучшает кровоснабжение при ишемии;
  • восстанавливает дисфункцию левого желудочка после острого инфаркта миокарда;
  • снижает альбуминурию (белок в моче);
  • не приводит к гипогликемии.

Совместный эффект

Совместное воздействие 2 препаратов приводят к реакциям:

  • гипотензивная (снижение давления);
  • вазодилатирующая (сосудорасширяющая);
  • антиангинальная (устраняющая сердечные боли).

Совместное воздействие 2 препаратов приводят к антиангинальной реакции (устраняются сердечные боли).

Показания к одновременному применению

Этот комплекс усиливает терапевтический эффект при артериальной гипертензии, вызванной:

  • сердечной недостаточностью;
  • сужением сосудов почек (стеноз почечных артерий);
  • хронической почечной недостаточностью (синдром нарушения всех функций почек);
  • тиреотоксикозом (патология щитовидной железы);
  • атеросклерозом аорты (бляшки на стенках);
  • патологиями эндокринной системы (включая сахарный диабет).

Противопоказания

Амлодипин с Лизиноприлом не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • отеке гортани;
  • кардиогенном шоке;
  • острой артериальной гипотензии;
  • нестабильной стенокардии (кроме формы Принцметала);
  • трансплантации почки;
  • печеночной дисфункции;
  • системной красной волчанке;
  • метаболическом ацидозе;
  • беременности и лактации;
  • возрасте до 18 лет.

Как принимать Амлодипин и Лизиноприл?

Препараты выпускают дозировкой 5, 10, 20 мг и применяют перорально. Классическая схема лечения:

  • по 1 дозе в 10 мг 1 раз в сутки (утром или вечером);
  • обе таблетки предполагают одновременный прием;
  • запивают достаточным количеством воды;
  • употребление не зависит от приема пищи.

С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ.

С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ (внепочечное очищение плазмы крови) и при состояниях, осложненных дегидратацией (обезвоживанием).

Начальную дозировку для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением функции почек подбирают индивидуально.

На протяжении всего курса требуется контролировать почечные реакции, уровень К и Na в сыворотке крови. При ухудшении показателей дозу снижают или исключают.

При диабете

Сочетание сахарного диабета и артериальной гипертензии повышает риск микро- и макрососудистых осложнений. Терапия Лизиноприлом и Амлодипином улучшает функции сосудов у пациентов с диабетической и гипертензивной нефропатией. При диабете прием препаратов показан под контролем врача.

При диабете прием рассматриваемых препаратов показан под контролем врача.

От давления

Эти гипотензивные средства показаны при лечении повышенного АД, кроме первых 4 недель после перенесенного инфаркта. По прошествии времени, необходимого для восстановления клинических показателей, комплекс принимают по классической схеме (10+10 мг 1 раз в сутки).

Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла

Побочные симптомы вызывает передозировка препаратов. Возможные проявления:

  • головная боль;
  • слабость;
  • снижение концентрации внимания;
  • аритмия;
  • кашель;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • судороги;
  • нейтропения;
  • бронхоспазмы;
  • псориаз.


Мнение врачей

Антонова М.С., терапевт, г. Тверь

Комплекс давно зарекомендовал себя положительно. Амлодипин может спровоцировать побочную реакцию в виде отеков. А появление судорог снимается назначением Фенитоина.

Котов С.И., кардиолог, г. Москва

Популярное и эффективное сочетание. Единственные рекомендации – отечественный Амло не покупайте и исключите диуретики.

Скурихина Л.К., эндокринолог, г. Наро-Фоминск

Не занимайтесь самолечением. Оба лекарства имеют больший список противопоказаний. Необходимо постоянно контролировать АД, иначе можно упустить наступление острой гипотензии.

Отзывы пациентов об Амлодипине и Лизиноприле

Анна, 48 лет, г. Пенза

Амлодипин в комплексе прописали по 5 мг. В схему еще был добавлен Варфарин. Но проявился побочный эффект – кровоточивость десен (скорее всего от Варфарина, он разжижает кровь).

Татьяна, 53 года, г. Уфа

Мне тоже назначали другой курс – Амлодипин 5 мг и Лизиноприл 10 мг. Но у меня частые циститы, о чем я сказала врачу.

Петр, 63 года, г. Москва

При сердечной недостаточности много лет принимал Дигоксин и мочегонное Аллопуринол. По совету врача перешел на новый состав, но начался сухой кашель, и доктор заменил Лизиноприл на Индапамид. Не подбирайте схему самостоятельно, идите к врачу.

Прием Лизиноприла и Амлодипина вместе: показания к назначению, в какой дозировке?

На основе двух действующих компонентов (лизиноприл и амлодипин вместе) фармацевтами выпущен новый препарат – Экватор, как комплексное средство против высокого давления, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Это сильный вазодилататор, показан к применению пациентам при сахарном диабете. Однако самолечение исключено. Экватор имеет множество противопоказаний и побочных реакций. Назначается лечащим врачом и отпускается в аптечных сетях по рецепту.

Состав, форма отпуска препарата из аптек

1 таблетка лекарства содержит:

Дополняющие состав компоненты:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • стеариновая кислота;
  • соль магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Производственная форма – таблетки по 10 штук в блистерах, круглой формы, белого цвета. Пачка картонная содержит 1-3 блистера и руководство по применению. Зарубежный производитель – Венгрия “ООО Гедеон Рихтер”. За рубежом торговое название средства – Hipril-A.

Оригинальная упаковка препарата Экватор, 30 таблеток в коробке из картона

Особенности и свойства амлодипина

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов. Способствует:

  • блокировке каналов при связывании с дигидропиридиновыми рецепторами оболочек клеток;
  • увеличению просвета коронарных периферических сосудов;
  • понижению сопротивляемости периферических сосудов;
  • снижению нагрузки на сердечную мышцу;
  • минимизации объема потребляемого кислорода миокардом;
  • подпитке сердца с оказанием антигипертензивного, вазодилатирующего воздействия на гладкомышечные сосудистые структуры.

Устойчивый эффект отмечается на протяжении суток после принятия разовой дозы амлодипина. Препарат бережное воздействует на сосуды, устраняет скачки давления, проявляет противоатеросклеротические действие, но не влияет на метаболизм и концентрацию липидов в кровеносной системе.

Действующее вещество – амлодипин обладает противоатеросклеротическими свойствами, снижает нагрузку на левые отделы сердца. Благодаря дезагрегационному эффекту быстро устраняет спазмы в коронарных артериях. Состояние у пациентов при сахарном диабете значительно нормализуется.

Биодоступность амлодипина – 70%. Абсорбция замедленная. Пик эффективности приходится на 8-12 час после приема препарата. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени, распадаясь на неактивные компоненты. Время полураспада варьируется от 30 до 35 часов. Выведение амлодипина происходит через ЖКТ, почки, с желчью. Возможно незначительное проникновение препарата в грудное молоко.

Химическая формула амлодипина – действующего компонента средства Экватор

Особенности и свойства вещества лизиноприл

Всасываемость – 30-35%. Лизиноприл при одиночном применении незначительно связывается с белками крови. Биологическая доступность препарата не превышает 25%. Самая высокая концентрация лизиноприла в сыворотке фиксируется спустя 7-8 часов от начатого лечения. Препарат не вступает в реакции при обмене веществ, выводится почками в неизменной форме.

В ходе проведенных клинических испытаний выявлено, что взаимодействия активных веществ амлодипина и лизиноприла в препарате Экватор не наблюдается. Период полувыведения ингибиторов АПФ и кальциевых блокаторов довольно продолжительный, не менее 2 суток. При постоянном применении доказано продолжительное воздействие лизиноприла, положительное влияние на эндотелий сосудов. Процентный уровень сахара даже в случае резкой отмены не видоизменяется, также отсутствует ребаунд-эффект.

Применение лизиноприла помогает:

  • подавлению скорости образования ангиотензина II$
  • снижению давления в капиллярах легких;
  • увеличению минутного объема крови;
  • росту толерантности миокарда к нагрузкам при ХСН;
  • расширению артерий;
  • уменьшению гипертрофии миокардита;
  • нормализации кровоснабжения при ишемии;
  • замедлению прогрессирования левожелудочковой дисфункции вследствие пережитого инфаркта миокарда.

Действие лизиноприла наблюдается спустя 1 час после приема таблетки и сохраняется в течение 2 дней. Даже в случае резкой отмены препарата не произойдет скачков или резкого повышения давления.

Химическая формула вещества лизиноприл – активного компонента таблеток Экватор

Сочетание компонентов препарата

Комбинация амлодипина и лизиноприла в применении способствует устранению возможных побочных явлений, вызываемых одним из данных веществ. Если, например, применение лизиноприла приведет к скоплению натрия, задержке жидкости, то амлодипин наоборот, активизирует данные процессы.

Возраст пациентов не имеет значения в терапии, не влияет на понижение (повышение) эффективности препарата. Приемлемая дозировка – лизиноприл (10 мг), амлодипин (5 мг).

Показания и противопоказания к применению препарата

Комбинированное сочетание веществ Амлодипина и Лизиноприла показано к применению пациентам при эссенциальной гипертензии. А вот список противопоказаний гораздо шире:

  • гиперчувствительность к ингибиторам АПФ;
  • отек Квинке;
  • стеноз митрального клапана;
  • утолщение стенок желудочков сердца;
  • падение давления ниже 90 мм рт. ст.;
  • нестабильная стенокардия;
  • недостаточность сердца на фоне инфаркта миокарда (месяц после приступа);
  • состояние после проведенной трансплантации почек.

Возможно снижение скорости выведения амлодипина при дисфункции печени, печеночной недостаточности. Препарат нужно применять крайне осторожно.

Побочные явления от применения средства

Отмечено наибольшее количество побочных явлений при проведении комбинированной терапии в сочетании амлодипина с лизиноприлом:

  • задержка мочеиспускания;
  • учащение сердечных сокращений свыше 120 ударов в минуту;
  • сухость во рту;
  • болезненность в мышцах, в правом подреберье;
  • зуд и жжение кожи;
  • тремор нижних конечностей;
  • ползание по телу мурашек;
  • головная боль, головокружение;
  • излишняя тревожность;
  • импотенция;
  • тошнота, рвота;
  • снижение аппетита;
  • воспаление небных миндалин;
  • скачки давления;
  • гипергликемия;
  • бессонница;
  • депрессия, безразличие, ажитация;
  • тромбоцитопения;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • повышение уровня билирубина, холестаз, гепатит C;
  • крапивница;
  • лейкопения.

Применение действующего компонента – лизиноприла в отдельности способно стать причиной побочных явлений, затрагивающих системы:

  • кроветворения: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, малокровие, подавление костномозгового кровообращения;
  • иммунитета: васкулит;
  • психической системы: расстройства психоэмоционального состояния, изменчивость настроения;
  • нервной: цефалгия, судороги, подергивание мышц, парестезия, головокружение;
  • сердечно-сосудистой: нарушение АВ-проводимости, учащение биения сердца, сердечная недостаточность, болезненность за грудиной, болезнь Рейно;
  • дыхательной: ринит, бронхоспазмы, эозинофильное воспаление легких, синусит;
  • пищеварительного тракта: сухость во рту, панкреатит.

Возможны аллергические реакции вследствие применения препаратов: отек лица, фотосенсибилизация, псориаз, синдром Стивенса Джонса, вульгарная пузырчатка.

Псориатические высыпания как одно из осложнений от приема препарата

Ограничения по применению препарата требуются, если у больного диагностированы патологии:

  • ишемия сердца;
  • тахикардия;
  • ХСН;
  • закупорка митрального клапана;
  • подавление костномозгового кроветворения;
  • склеродермия;
  • системная красная волчанка;
  • артериальная гипотензия;
  • коронарная недостаточность;
  • тахикардия;
  • аутоиммунные заболевания;
  • гиповолемическое состояние;
  • больные, пребывающие на гемодиализе с приемом диализных высокоточных мембран.

В случае передозировки при появлении неприятных симптомов нужно срочно прекратить прием компонентов:

  • промыть желудок теплой кипяченой водой;
  • выпить адсорбент, активированный уголь (1 таблетка на 10 кг массы тела);
  • поставить очистительную клизму.

В тяжелых случаях следует вызвать врача. Возможно экстренное введение раствора глюкозы (5%), физраствора, Дексаметазона.

Известные случаи комы после применения амлодипина и лизиноприла, когда не обойтись без срочного назначения гемодиализа.

Лизиноприл плюс амлодипин: инструкция по применению препаратов

Рекомендуемая доза комплексного препарата Экватор – 1 таблетка единожды в сутки. Принимать можно независимо от еды, запивая умеренным количеством чистой воды.

Больным с почечной недостаточностью дозировка препарата назначается индивидуально. Возможно отдельное применение амлодипина, лизиноприла. Главное в период терапии – держать под контролем работу почек. Если выявлено повышение процентного содержания натрия или калия в плазме крови, то следует прекратить прием препарата либо снизить доз до адекватных значений.

Совместное применение лизиноприла и амлодипина с диуретиками нежелательно. Сначала нужно прекратить их прием, затем через 2-3 суток начать терапию лизиноприлом.

Особенности применения средства в период вскармливания и детоношения

Женщинам, узнавшим о беременности, нужно незамедлительно прервать применение данного комбинированного препарата, особенно на 1-2 триместре. Ингибиторы АПФ способны негативно сказаться на развитии малыша, вызвать почечную недостаточность, гипоплазию костной ткани черепа ребенка, внутриутробной смерти.

Случаи патологического воздействия препарата на плод в 1 триместре не зафиксированы. Груднички при рождении, подвергшиеся влиянию ингибиторов при внутриутробном развитии, подлежат тщательному наблюдению. Сразу после рождения возможно проявление признаков гиперкалиемии, олигурии, низких значений АД.

Не зафиксировано безопасное применение действующих компонентов (амлодипин и лизиноприл) в отдельности, поэтому применять их беременным женщинам запрещено. Доказано, что частично лизиноприл способен выделяться в грудное молоко, проникать через плаценту. В случае применения препарата необходимо отменить его, либо перевести малыша на искусственное вскармливание.

Беременным следует осторожно проходить лечение гипертонии, терапия должна быть щадящей и согласовываться с врачом

Лекарственное взаимодействие препарата

По отзывам многих пациентов, частота возникновения побочных реакций при лечении комбинированным препаратом ничуть не выше, нежели от получения каждого из веществ (амлодипин, лизиноприл) в отдельности. У данных компонентов немало побочных действий. В ходе проведения клинических исследований наблюдается рост показателей СОЭ, лейкоцитоз. Хотя в ходе проведенных клинических испытаний взаимосвязь между амлодипином и лизиноприлом не доказана.

При использовании лизиноприла совместно с калийсодержащими препаратами нужно контролировать концентрацию калия в крови.

Медпрепараты, содержащие этанол, могут усилить антигипертензивный эффект лизиноприла. Трициклические антидепрессанты при единовременном применении приведут к понижению давления, побочным явлениям (диспепсические расстройства, гипотензия, гиперемия лица). Концентрация препарата Амлодипин в крови при одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 снижается .

Антибиотики, гипогликемические препараты вызывают увеличение концентрации амлодипина в крови. При одновременном приеме с противовирусными средствами будет увеличено антигипертензивное свойство БКК. Не рекомендуется сочетать амлодипин с нейролептиками и грейпфрутовым соком – возможно повышение антигипертензивного эффекта. А вот амлодипин отдельно в сочетании с тиазидными мочегонными препаратами и адреноблокаторами неплохо совместим.

Чем можно заменить препарат?

Сегодня отечественные фармацевтические компании предлагают недорогие аналоги амлодипина с минимальным количеством побочных явлений:

  • Веро-амлодипин;
  • Амлодипин;
  • Валсартан;
  • Периндоприл;
  • Амлоприл;
  • Дарница;
  • Лизиноприл;
  • Боримед.

Валсартан – заменитель оригинального препарата

Стоимость препаратов

Цена на Amlodipine и Lisinopril в аптеках – 390 рублей за 5 мг и 10 мг, соответственно. Препарат может называться Экватор, стоимость – 410-450 рублей.

Что лучше из препаратов – Эналаприл или Амлодипин?

Эналаприл нормализует давление, минимизирует гипертонус стенок сосудов. Оценивать положительные характеристики обоих медикаментов бессмысленно, поскольку они идентичны по составу, и невозможно сказать однозначно, что из них лучше. Все зависит от индивидуальной непереносимости препарата, реакции организма.

Важно понимать, что гипертония – сложное заболевание. Назначением лечения и медикаментов должен заниматься исключительно лечащий специалист. Если одним пациентам помогает амлодипин совместно и лизиноприлом, то другим лучше прибегнуть к монотерапии или аналогичным, более щадящим препаратам.

Если лечение комплексным плюсовым препаратом Экватор назначено, то не рекомендуется прерывать терапевтический курс, нарушать лечебную схему. Это может привести к сбою работы сосудов и сердечной мышцы, осложнениям и рецидивам основного заболевания.

Гипертония коварна, а каждый из медикаментов имеет противопоказания, побочные явления. Обсудить степень риска с эффективностью перед применением гипотензивных препаратов лучше всего совместно с лечащим врачом.

Подробнее о составе, действии и свойствах лекарства Экватор можно узнать из видеоролика:

7 эффективных способов лечения гипертензии и устранения первопричин развившейся патологии, о которых мало кто знает, описаны в следующем видео:

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Амлодипин* + Лизиноприл*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Амлодипин* + Лизиноприл*/ Amlodipinum* + Lisinoprilum*.

Формула: C20H25ClN2O5 + C21H31N3O5, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата) + (S)-1-[N2-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов/ блокаторы кальциевых каналов в комбинациях; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ингибиторы АПФ/ ингибиторы АПФ в комбинациях.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Является комбинированным гипотензивным средством. Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов 3 поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин уменьшает поступление в гладкомышечные клетки стенки сосудов и клетки миокарда (в меньшей степени) ионов кальция, артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Антиангинальное свойство амлодипина возможно за счет расширения артериол и артерий, уменьшения постнагрузки. Амлодипин повышает снабжение неповрежденного миокарда и его ишемизированных участков кислородом. Амлодипин препятствует образованию ишемического интервала ST, не вызывает рефлекторной тахикардии, не действует на сократимость и проводимость миокарда. Амлодипин уменьшает необходимость в использовании нитроглицерина и частоту приступов стенокардии. Амлодипин оказывает продолжительное гипотензивное дозозависимое действие. Не уменьшает фракцию выброса левого желудочка, снижает гипертрофию миокарда левого желудочка, при ишемической болезни сердца оказывает кардиопротективное и антиатеросклеротическое действие. Амлодипин риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (3 – 4 степени по NYHA) на фоне лечения диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ не повышает. Амлодипин замедляет агрегацию тромбоцитов, оказывает слабое натрийуретическое действие, усиливает клубочковую фильтрацию; не усиливает микроальбуминурию при диабетической нефропатии. Амлодипин отрицательно не влияет на процессы метаболизма, не изменяет липиды в плазме. Амлодипин может использоваться у пациентов с сопутствующей подагрой, сахарным диабетом, бронхиальной астмой. Начало действия амлодипина через 2 – 4 часа после приема (в положении лежа и сидя более эффективно), длительность — 1 сутки. Лизиноприл является ингибитором АПФ, уменьшает образование альдостерона, ангиотензина 2, одновременно увеличивает продукцию брадикинина (является сосудорасширяющим медиатором). Лизиноприл влияет на тканевые ренин-ангиотензин-альдостероновые системы. Лизиноприл уменьшает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах, постнагрузку и преднагрузку, не действует на частоту пульса, при этом возможно повышение минутного объема кровообращения и усиление почечного кровотока. Лизиноприл в большей степени расширяет артерии, чем вены. Лизиноприл улучшает кровоснабжение миокарда, подвергшегося ишемии. При продолжительном использовании снижает гипертрофию артериальных стенок резистентного типа и миокарда. Лизиноприл тормозит прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, который не осложнен сердечной недостаточностью. Лизиноприл уменьшает альбуминурию (за счет понижения артериального давления, изменения гемодинамики клубочкового аппарата), эффективен при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина. Лизиноприл у пациентов с сахарным диабетом на концентрацию глюкозы не действует. Гипотензивное действие лизиноприла развивается через 1 час после приема, через 6 часов эффект становится максимальным, длительность действия — 1 сутки. При прекращении приема лизиноприла синдрома «отмены» (резкое увеличение артериального давления) не возникает. Сочетание амлодипина с лизиноприлом предупреждает развитие нежелательных эффектов, которые вызваны противорегуляцией действующих веществ. Блокатор медленных кальциевых каналов за счет расширения артериол может привести к задержке воды и ионов натрия и тем самым активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ингибитор АПФ данный процесс блокирует. Этот препарат рекомендуется тогда, когда использование отдельных его компонентов тех же дозах не эффективно. Продолжительная циркуляция двух действующих веществ позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом маловероятно, потому что период полувыведения, максимальная концентрация, время ее достижения и AUC не меняются при сравнении с показателями каждого отдельно взятого компонента.

Показания

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированного лечения.

Способ применения амлодипина + лизиноприла и дозы

Препарат принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Для больных, которые не принимают гипотензивные препараты — 1 таблетке в сутки. Если пациенты принимали диуретики, то за 2 – 3 дня до начала терапии препаратом прием диуретика отменяют. Если отменить диуретик невозможно, то назначают по половине таблетки препарата в сутки, а после приема препарата на протяжении нескольких часов необходимо врачебное наблюдение, так как возможно развитие симптоматической гипотензии. При сочетании выраженной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности поддерживающая доза составляет 1 таблетка в сутки. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30 – 70 мл/мин) принимают по половине начальной дозы. Поддерживающая доза будет зависеть от индивидуальной реакции; у таких больных при терапии необходим контроль функционального состояния почек, а также ионов натрия и калия в крови. При печеночной недостаточности принимают половину таблетки в сутки.

При дегидратации, терапию нужно начинать после восстановления объема циркулирующей крови и коррекции гипонатриемии (для профилактики резкого понижения артериального давления). После приема первой дозы необходим контроль артериального давления, в особенности при гипонатриемии, у обезвоженных больных и пациентов, которые принимают диуретики. При некомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярной патологии препарат может выражено снизить артериальное давление, а также вызвать инсульт или инфаркт миокарда. При терапии необходимы наблюдение у стоматолога, контроль массы тела, контроль крови для выявления возможного развития агранулоцитоза. При хронической почечной недостаточности (гипонатриемия, стеноз почечной артерии, хронической сердечной недостаточности, дегидратация) может ухудшиться функциональное состояние почек с развитием острой почечной недостаточности, которая обратима после прекращения терапии. При появлении ангионевротического отека конечностей, лица, губ, надгортанника, языка или гортани, терапию немедленно отменяют. Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек надгортанника, языка и гортани может привести к обструкции дыхательных путей. Необходимо подкожное введение 0,3 – 0,5 мл 0,1% раствора эпинефрина (или медленно внутривенно 0,1 мл), применение антигистаминных препаратов, глюкокортикостероидов; наблюдение за жизненно важными функциями организма. Совместное использование ингибитора АПФ с полиакрилнитриловыми мембранами для диализа может стать причиной развития анафилактический шок; необходимо избегать их совместного применения, или использовать диализирующую мембрану другого типа, или другой гипотензивное препарат. Во время терапии ингибитором АПФ проведение десенсибилизации против членистоногих может стать причиной развития анафилактической реакции (нужно предварительно временно отменить терапию ингибитором АПФ). У пожилых пациентов оба действующих вещества в крови определяются в большей концентрации, при этом эффективность не меняется (необходимо учитывать при подборе дозы). При наступлении беременности использование препарата необходимо срочно отменить. Использование лизиноприла во 2 и 3 триместрах беременности может стать причиной к гибели плода, а также, из-за уменьшения количества околоплодных вод, деформаций костей лица и черепа, гипоплазии легких, нарушения развития конечностей. Во время терапии воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая и вождения автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим дигидропиридинам), идиопатический или наследственный ангионевротический отек, наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне лечения ингибиторами АПФ, митральный стеноз, гемодинамически значимый аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, возраст до 18 лет, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Цереброваскулярные заболевания (включая и недостаточность мозгового кровообращения), коронарная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, тахикардия, выраженная брадикардия, острый инфаркт миокарда (и на протяжении 1 месяца после), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тяжелая аутоиммунная патология (включая и системную красную волчанку, склеродермию), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия, диета с ограничением содержания ионов натрия, состояние после пересадки почек, печеночная или/и почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия амлодипина + лизиноприла

Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ конечностей, эмоциональная лабильность, слабость, спутанность сознания;
система кровообращения: аритмии, тахикардия (из-за понижения артериального давления у пациентов с высоким риском цереброваскулярного инсульта, инфаркта миокарда), сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
система дыхания: сухой кашель;
система пищеварения: нарушение работы кишечника, сухость во рту, гиперплазия десен, боли в животе, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гепатит, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота;
органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), эритропения, тромбоцитопения, небольшое снижение гематокрита и гемоглобина (при продолжительной терапии);
кожные покровы: крапивница, алопеция, повышенное потоотделение, многоформная эритема, сыпь, кожный зуд, покраснение кожи лица;
мочеполовая система: нарушение функционального состояния почек, олигурия, острая почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, анурия, протеинурия, уремия, импотенция;
опорно-двигательный аппарат: отек щиколоток ног, артралгия; аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, надгортанника, языка и гортани;
прочие: лихорадка, миалгия, возможна боль в груди;
лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, увеличение азота мочевины, активности ферментов печени, ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител.

Взаимодействие амлодипина + лизиноприла с другими веществами

Индукторы микросомальных печеночных ферментов уменьшают концентрацию амлодипина в плазме, а ингибиторы микросомального окисления – ее повышают, тем самым увеличивая риск развития побочных реакций. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками (амилоридом, спиронолактоном, триамтереном) и препаратами калия возможно развитие гиперкалиемия, поэтому препарат назначают с учетом оценки риска и пользы, а также под контролем содержания ионов калия в крови и функционального состояния почек. При совместном использовании с диуретиками возможно резкое уменьшение артериального давления, с прочими гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, включая и верапамил, нитратами) — аддитивное действие. Эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, адреностимуляторы уменьшают терапевтический эффект. Колестирамин и антациды замедляют всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Хинидин, амиодарон, антипсихотические препараты (нейролептики), альфа1-адреноблокаторы могут усиливать гипотензивное действие. При совместном использовании возможно замедление выведения препаратов лития, поэтому необходим контроль уровня в плазме крови ионов лития. Хинидин, прокаинамид и прочие препараты, которые удлиняют интервал QT, увеличивают вероятность выраженного удлинения интервала QT. Лизиноприл понижает потерю ионов калия при терапии диуретиками. Циметидин на фармакокинетику амлодипина не влияет. Препараты, которые содержат ионы кальция, могут понижать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Препарат на фармакокинетику варфарина и дигоксина влияния не оказывает.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия, выраженное понижение артериального давления. Лечение: так как амлодипин всасывается медленно, то необходимо промыть желудок, принять активированный уголь; симптоматическое лечение (при выраженном понижении артериального давления — возвышенное положение конечностей, введение внутривенно допамина, глюконата кальция), контроль артериального давления, водно-электролитного баланса, диуреза; гемодиализ неэффективен (лизиноприл выводится, а амлодипин нет, так как имеет выраженную связь с плазменными белками).

Экватор (Лизиноприл плюс Амлодипин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Alis, Amdepin-L, Amlodac-L, Amlopres L, Calchek L, Hipril-A, Lisonorm, Listril AM.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Лизиноприл (Lisinopril) и Амлодипин (Amlodipine) :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Экватор (Ekvator) таблетки 10мг лизиноприла + 5мг амлодипина 10 и 30 Венгрия, Гедеон Рихтер за 10шт:154- (средняя 186) -322;
за 30шт: 442- (средняя 519) -829
1492↗
Экватор (Ekvator) таблетки 20мг лизиноприла + 10мг амлодипина 30 и 60 Венгрия, Гедеон Рихтер за 30шт: 489- (средняя 669↗) -1080;
за 60шт: 595- (средняя 1270) – 1270
507↗

Экватор – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I . Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность – 29%.

Связывается исключительно с АПФ.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Биодоступность – 64-80%.

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd – приблизительно 20 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через ГЭБ.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин.

Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при артериальной гипертензии – 48 ч, у пациентов пожилого возраста – до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению препарата ЭКВАТОР®

  • эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Экватор® 10 мг/5 мг:

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

В начале терапии препаратом Экватор® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет 1/2 таблетки 1 раз в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за состоянием пациента из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Для определения оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Экватор® 20 мг/10 мг:

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла изменений не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – ортостатическая гипотензия;

Амлодипин и Лизиноприл: сочетание препаратов

Комбинация амлодипина и лизиноприла проявляется гипотензивное и антиангинальное воздействие, способствует расширению сосудов, блокирует кальциевые каналы.

Фармакологические свойства

Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов. Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей. Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу. Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.

На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.

Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина. Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы. Под воздействием лизиноприла наблюдается понижение АД, давления внутри легочных капилляров, снижается пред- и постнагрузка, наряду с этим усиливается почечный кровоток. Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.

Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина. Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов. Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.

Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.

Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.

Показания к применению

Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.

Способ применения амлодипина и лизиноприла

Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.

Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.

Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.

Лекарство в дозировке 10 мг/5 мг назначается тем лицам, у которых поддерживающая доза препаратов титрована до 10 мг и 5 мг. Прием повышенных доз осуществляется в соответствии схеме, назначенной лечащим врачом.

На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.

Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
  • Развитии митрального или аортального стеноза
  • Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
  • Сопутствующей артериальной гипертензии
  • Диагностировании кардиогенного шока
  • Беременности, ГВ.

Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

  • Диагностировании цереброваскулярных недугов
  • Тяжелых патологиях ССС
  • Аутоимунных заболеваниях
  • СД
  • Нарушение кроветворения в костном мозге
  • Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
  • Восстановительном периоде после трансплантации почек
  • Гиперкалиемии
  • Нарушениях со стороны печени и почечной системы.

Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.

Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.

Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.

В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

Побочные действия

Препараты отличаются хорошей переносимостью, но при ряде случаев прием данной комбинации лекарств может привести к таким нарушениям:

  • НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
  • Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
  • ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
  • ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
  • Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
  • Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
  • Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
  • Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
  • Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
  • Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.

Лекарственные взаимодействия

При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.

Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.

Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.

Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.

Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.

Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.

Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.

Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.

Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.

Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.

Передозировка

В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.

С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов. При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс. Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.

Препараты на основе амлодипина и лизиноприла

На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов. Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.

Какой из препаратов лучше Амлодипин или Лизиноприл и их совместимость

Одним из основных и показаний для назначения комбинированных препаратов, включающих амлодипин и лизиноприл, является гипертоническая болезнь. Данная комбинация действующих веществ может назначаться пациентам, страдающим артериальной гипертензией (АГ), при неэффективности монотерапии одним из названных веществ, непереносимости других препаратов снижающих давление и резистентной АГ.

Обзор препаратов

Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.

Амлодипин

Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление). Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).

В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.

Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему. За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС). У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.

Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.

Лизиноприл

Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.

По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.

Механизм действия Лизиноприла

Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:

  1. Уменьшают задержку Натрия и воды.
  2. Нормализируют ЧСС при тахикардии.
  3. Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
  4. Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
  5. Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
  6. Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.

Преимуществом Лизиноприла, в отличие от других поколений иАПФ, является пролонгация эффекта.

Показания и ограничения

Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.

  1. Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
  2. Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
  3. Сниженное АД.
  4. Острый период инфаркта миокарда.

Что эффективнее?

В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.

Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:

  1. Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
  2. ИБС.
  3. ХСН.
  4. Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.

Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:

  1. Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
  2. ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
  3. СН.

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

На фармацевтическом рынке Лизиноприл и Амлодипин вместе выпускаются под различными названиями. Существуют брендовые препараты и их аналоги. Дозировка также может варьироваться, поэтому ее должен подбирать врач индивидуально. Перечень основных лекарств, в составе которых находится амлодипин и лизиноприл:

  1. Экватор (Ekvator). Выпускается в таблетках по 10/5 мг; 20/5 мг; 20/10 мг Лизиноприла плюс Амлодипина соответственно. В упаковке по 10, 30, 60 таблеток с гравировкой «СF3». Cnhfyf-gроизводитель – Венгрия. Употребляются перорально не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Максимальная концентрация в крови наступает в среднем через 6-8 часов после перорального приема.
  2. Экламиз. Существует в форме таблеток по 10/5 мг; 20/10 мг. Белые таблетки – плоскоциллиндрические с полоской для деления. Употребляются не зависимо от приема еды, по таблетке раз в сутки. В упаковке бывает от 10-до 100 таблеток. Производитель: ОЗОН, Россия.
  3. Амапин-Л. Бывают только в одной дозировке, в таблетках 5/5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны. По 10 или 30 таблеток в упаковке. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия. Употребляются не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия.
  4. Гиприл-А. Также существуют в одной дозе в виде таблеток по 5/5 мг. Принимаются внутрь независимо от еды, по таблетке раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку можно повышать до двух таблеток в сутки. По 30 таблеток в упаковке. Производитель: Микро Лабс Литимед, Индия.

Менее популярными препаратами на основе комплекса двух веществ являются:

Комбинация данных действующих веществ потенцирует эффект друг друга, поэтому в основном они назначаются при неэффективности монотерапии.

Правила приема и дозирования

Комбинация данных веществ назначается как вторая ступень в лечении АГ. Дозировка для взрослых, которые не применяют другие препараты, влияющие на АД – лдной-две таблетки в сутки. Пища не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, поэтому лекарство можно употреблять независимо от еды.

  1. Больные, принимающие мочегонные, перед назначением комбинированного препарата должны прервать прием препаратов. Если это невозможно, рекомендуется начальная доза – полтаблетки в сутки.
  2. Так как выведение Лизиноприла производится почками, людям с патологиями мочевыделительной системы рекомендуется снизить начальную дозировку. Поддерживающую дозировку необходимо назначать в индивидуальном порядке с учетом креатинина, мочевины, СКФ, Na и K.
  3. С осторожностью назначается больным с патологией гепатобилиарной системы, в связи с тем, что Амлодипин метаболизируется в печени, и его выведение может пролонгироваться.
  4. Оба компонента лекарства не взаимодействуют друг с другом, но могут вступать в реакцию с другими веществами и препаратами.

Комплексное лечение с Лизиноприлом:

  1. Диуретики: возможно чрезмерное понижение АД, вплоть до артериальной гипотонии.
  2. Калийсберегающие диуретики и пищевые добавки: гиперкалиемия.
  3. Литий: увеличивается токсичность лития.
  4. Алкогольные дериваты усиливают гипотензивное влияние.
  5. Противоподагрические лекарства, Метотрексат, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды провоцирують лейкопению.
  6. Эстрогены: гипотензия.
  7. Антидиабетические препараты: гипогликемия.
  8. Адреномиметики уменьшают антигипертензивное действие.
  9. Другие антигипертензивные лекарства, антидепрессанты, препараты золота: усиление гипотензивного действия.

Комплексная терапия с Амлодипином:

  1. Ингибиторы протеаз, азолы, макролиды, Верапамил, Дилтиазем и другие антигипертензивные лекарства провоцируют при комплексном приеме значительное снижение АД.
  2. Дантролен (при внутривенном вливании) вызывает развитие аритмии вплоть до фибрилляций желудочков.

Негативные реакции

Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.

Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:

  1. Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина, уровня глюкозы в крови.
  2. Неврологические симптомы: височные и теменные боли, утрата ориентации, изменения периферической чувствительности, сбои вкусового восприятия и сна, депрессия, синкопе.
  3. Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.
  4. Спазмы скелетной мускулатуры.
  5. Кашель, воспалительные процессы бронхиального дерева, носа, пазух носа, легких, диспноэ, бронхоспазм.
  6. Диспептические явления в виде тошноты, рвоты, абдоминальной боли, отсутствия аппетита, изменения вкуса, воспаления поджелудочной железы, печени вплоть до печеночно-клеточной недостаточности, желтухи.
  7. Аллергические проявления: ангионевротический отек, сыпь, алопеция.
  8. ОПН.
  9. Гинекомастия, импотенция.
  10. Нестабильная секреция вазопрессина.
  11. Недомогание, снижение работоспособности.
  12. Увеличение некоторых показателей ОАМ и ОАК: мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина. Положительные результаты на антинуклеарные антитела.

Прием Амлодипина может вызывать:

  1. Лейкопении, тромбоцитопении.
  2. Аллергических реакций.
  3. Гипергликемии.
  4. Сбои настроения, гиперестезию.
  5. Диплопию.
  6. Звон в ушах.
  7. Увеличение ЧСС и другие нарушения ритма, ИМ.
  8. Приливы, падение АД, васкулит.
  9. Сбои со стороны респираторной системы.
  10. Боль в животе, диспептические явления, запор, диарея, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы, желудка.
  11. Воспаление печени, желтуха, увеличение трансаминаз.
  12. Тяжелые аллергические проявления.
  13. Болезненность в суставах, мышцах, судороги скелетных мышц, болезненность в спине.
  14. Никтурия, учащенное мочеотделение.
  15. Гинекомастия, импотенция.
  16. Отеки, утомление, боль за грудиной, астения.
  17. Анорексия.

Аналоги

В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:

  1. Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
  2. Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
  3. Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
  4. Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
  5. Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
  6. Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.

Отзывы

Согласно отзывам, в целом и врачи, и пациенты довольны эффективностью комбинированных препаратов, потому что они понижают АД уже при одноразовом ежедневном приеме, хотя некоторые отмечают развитие побочных эффектов:

При неэффективности монотерапии комбинированные препараты с Амлодипином и Лизиноприлом могут послужить второй ступенью в терапии артериальной гипертонии. Они эффективно и длительно снижают АД. Дополнительным преимуществом является то, что препарат принимается всего 1 раз в день и не требует привязки к употреблению пищи.

Ссылка на основную публикацию