Ницерголин таблетки – инструкция по применению, свойства и показания к приему

Ницерголин

Состав

В составе одной ампулы Ницерголина (лиофилизат, т.е. состав для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечных инъекций) содержится 4 мг. ницерголина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как молочный сахар (моногидрат лактолозы) и винная кислота.

Одна таблетка препарата содержит 10 мг. активного вещества, а также картофельный крахмал, молочный сахар, основной магния карбонат, стеариновая кислота, повидон и стеарат магния.

В оболочке таблетированной формы лекарства присутствуют такие соединения как основной карбонат магния, коллоидный диоксид кремния (аэросил), сахароза, повидон, пчелиный воск, диоксид титана, тальк и медицинский желатин.

Форма выпуска

Ницерголин выпускают в виде лиофилизата (порошок без запаха белого цвета) в стеклянных ампулах (4 мг.), который расфасовывают в контурные ячейки из ПВХ и помещают в картонные упаковки вместе с растворителем для приготовления инъекций (0,9% раствор хлорида натрия) в ампулах по 5 мл., а также с ампульным абразивным или керамическим скарификатором.

Двояковыпуклые таблетки Ницерголина, покрытые белой оболочкой расфасовывают в блистеры. Как правило, в одной картонной упаковке препарата находится 30 таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг. активного лекарственного.

Фармакологическое действие

Данное лекарство обладает вазодилатирующим (т.е. воздействует на артерии головного мозга) фармакологическим воздействием, и относится к группе альфа-адреноблокирующих препаратов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Ницерголин – это синтетический алкалоид спорыньи и производный альфа-адреноблокатор, в химической формуле которого можно увидеть остатки бромзамещенной никотиновой кислоты. Активное вещество, входящее в состав лекарства и производная эрголина оказывает положительное воздействие на гемодинамические, а также метаболические процессы, происходящие в мозге.

Благодаря альфа1-адреноблокирующему воздействию препарата повышается скорость кровотока в легких, конечностях и мозге, а также снижается агрегация тромбоцитов в крови и улучшаются ее гемореологические показатели. Помимо того, лекарственное соединение оказывает спазмолитическое и в то же время миотропное воздействие на мышечную оболочку сосудов, тем самым повышая проницаемость глюкозы и нивелируя эффект эрголинового кольца.

Препарат понижает тонус сосудов, а также насыщает артериальный кровоток глюкозой и кислородом. Ницерголин оказывает положительное влияние на артериальное давление, которое при приеме препарата у больных с гипертензией может постепенно нормализоваться. Лекарство улучшает гемореологические показатели, а также снижает агрегацию тромбоцитов и усиливает кровообращение при артериопатии.

Биодоступность этого лекарства составляет примерно 60%, своей максимальной концентрации ницерголин достигает в крови через полтора часа после первого приема препарата. Из организма лекарственное средство на 80% выводиться посредством почек, еще 20% выходят с калом.

Показания к применению Ницерголина

Показаниями к применению Ницерголина считаются:

  • хронические или острые нарушения функций церебральных метаболических сосудов, которые могут быть вызваны гипертензией, атеросклерозом, эмболией, тромбозом, ишемической атакой, вазоспазмами, а также сосудистой деменцией;
  • болезнь Рейно;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • мигрень;
  • артериопатия конечностей;
  • вертиго;
  • эндартериит;
  • ангиопатия диабетическая;
  • заболевания роговицы;
  • ретинопатия диабетическая;
  • нейропатия нерва зрительного.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать данный препарат:

  • при гиперчувствительности;
  • после перенесенного инфаркта;
  • при гипотензии;
  • при брадикардии;
  • при непереносимости галактозы;
  • во времябеременности;
  • в возрасте до 18 лет;
  • в период грудного вскармливания;
  • при глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • при дефиците лактозы.

С особой осторожностью лекарственное средство принимают при подагре, а также при гиперурикемии и в сочетании с лекарствами, влияющими на выведение и метаболизм мочевой кислоты.

Побочные действия

В ходе лечения Ницерголином могут проявляться такие побочные действия препарата как:

Инструкция по применению Ницерголина (Способ и дозировка)

В инструкции по применению таблеток Ницерголина сказано, что препарат следует принимать трижды в сутки до еды в дозировке равной 5-10 мг. Продолжительность курса лечения, как правило, составляет 3 недели, однако, при острой медицинской необходимости может увеличиваться до нескольких месяцев.

Лиофилизат перед применением разводят с хлоридом натрия (0,9%) и вводят внутримышечно дважды в сутки в дозе равной 2-4 мг. Дозировка, как и продолжительность терапевтического лечения, зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от состояния пациента.

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется принимать препарат в минимальных дозировках.

Передозировка

Симптомами, сигнализирующими о передозировке, являются гипотензия, ортостатический коллапс, а также аллергические реакции. Помимо того, при превышении рекомендованных дозировок Ницерголина усиливается выраженность побочных эффектов.

Взаимодействие

Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств. Колестирамины, а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами.

Условия продажи

Условия хранения

Ницерголин в таблетированном виде включен в список Б, поэтому лекарство следует хранить при 25°С в защищенном от света и детей месте.

Лиофилизат следует хранить при температуре, не превышающей 10 °C, в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года для таблеток Ницерголина и 3 года для порошка-лиофилизата, предназначенного для внутримышечных инъекций.

Особые указания

При приеме препарата запрещается употреблять наркотические препараты и алкоголь. Во избежание гипотензии, особенно в начале использования препарата, после внутримышечного введения Ницерголина пациентам следует оставаться некоторое время в горизонтальном положении.

При приеме лекарства стоит воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий видами деятельности, сопряженными с необходимости мгновенных психомоторных реакций и с усиленной концентрацией внимания. Пожилым людям требуется коррекция дозировок в зависимости от уровня креатина в крови.

Ницерголин (Nicergoline)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 амп.
ницерголин 4 мг
вспомогательные вещества: кислота винная — 1,04 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг

По 4 мг в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ .

По 5 мл растворителя – натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ .

Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием CYP2D6 ). Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20 %) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания препарата Ницерголин

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью — гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС , которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Побочные действия

Выраженное снижение АД , головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных ЛС . Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6 , поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Способ применения и дозы

В/м, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.

Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалась. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ницерголин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ницерголин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ницерголин – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Ницерголин

Международное непатентованное название – ницерголин

Химическое название – (8бета)-10-Метокси-1,6-диметилэрголин-8-метанола 5-бром-З-пиридинкарбоксилат (эфир)

Лекарственная форма:

Состав
Активное вещество – ницерголин – 10 мг
Вспомогательные вещества – ядро: крахмал картофельный, магния карбонат основной, сахар молочный (лактоза), стеариновая кислота, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон),оболочка: сахароза, магния карбонат основной, аэросил (кремния диоксид коллоидный), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, воск пчелиный, желатин медицинский, титана диоксид.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармкотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор

Код ATX: [С04АЕ02]

Фармакологические свойства
Альфа-адреноблокирующее средство – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. В терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает геморео логические показатели. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.
Фармакокинетика
Биодоступность – около 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1-1,5 ч. 90 % препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил-6-метил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил-8бета-оксиметил-Юальфа-метоксиэрголина (MDL – основной активный метаболит). Почками выводится 70-80 % препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20 %. Период полувыведения препарата – 2,5 ч, MDL – 12-17 ч, 1-MMDL – 2-4 ч.

Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром); вертиго, мигрень; расстройства периферического кровообращения (органические и функциональные), артериопатия конечностей: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия; дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи, по 5-10 мг 3 раза в день в течение длительного времени (от 2-3 недель до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения). Лечебное действие развивается постепенно.

Побочное действие
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, жар, нарушения сна, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма; похолодание конечностей, боль в конечностях; кожный зуд, аллергические реакции.

Передозировка
При передозировании возможен ортостатический коллапс, вследствие выраженной гипотензии. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и колестирамин замедляют всасывание. Адреностимуляторы при совместном применении могут вызвать идиосинкразию.

Особые указания
Во время лечения ницерголином запрещается прием алкоголя и наркотических препаратов.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой 10 мг. По 30 таблеток в банки оранжевого стекла или банки полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек:

Производитель.
Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”). Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции 7

Ницерголин таблетки: инструкция по применению

Ницерголин таблетки являются по своей фармакологической классификации периферическим вазодилататором. Ницерголин является непатентованным наименованием действующего вещества ряда препаратов. Выпускается в дозах по 5, 10 и 30 мг. Оригинальный препарат – Сермион.

Показания

Таблетки Ницерголин применяются при острой или хронической недостаточности мозгового кровообращения: при атеросклерозе, динамических нарушениях мозгового кровообращения, а также в случае тромбоза и сосудистой эмболии головного мозга.

Ницерголин может назначаться для терапии при мигренях, в случае облитерирующих заболеваний сосудов конечностей, при болезни Рейно. Как вспомогательное средство, может назначаться при артериальной гипертензии и гипертоническом кризе.

Противопоказания

Противопоказанием служит повышенная чувствительность к Ницерголину.

Ницерголин противопоказан при наличии острого кровотечения, при перенесенном недавно инфаркте миокарда, при артериальной гипотензии, выраженной брадикардии.

Противопоказано принимать Ницерголин одновременно с приемом альфа- и бета-адреноблокаторов.

Не применяется у беременных и кормящих грудью женщин.

Способ применения

Дозировка индивидуальная. Принимаются таблетки Ницерголина перед приемом пищи, обычно по 5-10 мг 3 раза в сутки, при курсе лечения на протяжении 2-3 месяцев и более.

В некоторых случаях, в начале терапии может вводиться внутримышечно или внутривенно раствор препарата, затем, в качестве поддерживающей терапии, применяется Ницерголин в таблетированной форме.

Побочные эффекты

При применении Ницерголина могут возникать реакции аллергического характера в виде эритемы и крапивницы.

Возможны побочные негативные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в виде ортостатической гипотензии и головокружения (чаще после в/м или в/в применения), а также обморока, покраснения кожи на лице.

Возможно нарушение сна, появление беспокойства, усиленного потоотделения, бессонницы, возбуждения или же наоборот сонливости.

Со стороны ЖКС возможны негативные эффекты в виде боли в животе, тошноты, возможны диарейные явления, повышение кислотности желудочного сока, может снижаться аппетит.

Передозировка

Возможен ортостатический коллапс. Показано введение дофамина, кофеина, адреналина, кардиамина для стабилизации показателей гемодинамики.

Особые указания

При совместном приеме Ницерголина в таблетках с антигипертензивными средствами усиливается их антигипертензивный эффект.

Также усиливается эффект непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов при совместном приеме с Ницерголином.

Необходима коррекция дозирования пациентам, имеющим почечную недостаточность или находящимся в пожилом возрасте, при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл.

Если терапия продолжается длительное время необходимо проведение обследования пациента не реже 1 раза в 6 месяцев, так как может возникнуть необходимость в снижении дозы или прекращения приема препарата.

Условия хранения

Хранить в темном месте, при температуре до 25 º С. Оградить доступ детям.

Аналоги

Оригинальный препарат – Сермион, аналоги препараты Ницериум, Ницерголин-Ферейн.

Цены зависят от фирмы производителя таблеток Ницерголин и дозы.

Наибольшие цены на оригинальный препарат в наибольшей дозе (упаковка 30 таблеток по 30 мг от 850 рублей), наименьшие на Ницерголин отечественных фирм (упаковка таблеток по 10 мг №30 обойдется от 300 рублей).

Не следует заниматься самолечением. Перед использованием Ницерголина любых фирм-производителей обратитесь к врачу!

Ссылка на основную публикацию