Соталол – инструкция, кому назначается, возможные побочные эффекты

Соталол (Sotalol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Соталол

Химическое название

N-[4-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]фенил]метансульфонамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Соталол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Соталол

Соталола гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде, пропиленгликоле и спирте, слегка растворимое в хлороформе. Молекулярная масса 308,8.

Фармакология

Неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бета-адреноблокирующий эффект проявляется после однократного приема 25 мг, становится клинически значимым при дозе 160 мг/сут и максимальным — при приеме более 320 мг/сут. Увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС , сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), сАД и дАД , замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы.

Антиаритмическое действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2,5–4 ч и продолжается 24 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90–120 мин. Эффективен при аритмиях с механизмом re-entry, особенно при фибрилляции предсердий. С увеличением дозы проявляется проаритмогенное действие, повышается риск аритмий, в т.ч. летальных.

В экспериментальных исследованиях не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении крысам доз 137–275 мг/кг/сут (приблизительно 30-кратная МРДЧ) и мышам доз 4141–7122 мг/кг/сут (450–750 МДРЧ) в течение 24 мес. У самцов и самок крыс использование доз до 1000 мг/кг/сут (100 МРДЧ) не оказывало неблагоприятного действия на фертильность. При введении кроликам в дозе 160 мг/кг/сут (16 МРДЧ) отмечено незначительное увеличение смертности плодов.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Биодоступность — 89–100%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает ее на 18–20%. Cmax достигается через 2–4 ч, равновесная концентрация создается после 5–6 приемов (в течение 2–3 дней). Не связывается с белками плазмы. Плохо проходит через ГЭБ (высокогидрофилен) — уровень в спинномозговой жидкости составляет лишь 5–28% от плазменного. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени (менее 1%). T1/2 7–18 ч (в среднем 15 ч), при почечной недостаточности — до 48 ч. У больных пожилого возраста способен кумулировать. Выводится преимущественно почками (80–90%), в основном за счет клубочковой фильтрации.

Применение вещества Соталол

Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии ( в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA , AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT , синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.

Ограничения к применению

Бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, эмфизема легких), псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипомагниемия, пожилой возраст, инфаркт миокарда в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Соталол

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), депрессия (1%), нарушение сна (1%), парестезии (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT , проаритмический эффект ( в т.ч. аритмии типа «пируэт») — менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV-блокада, коллапс, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.

Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия, синдром отмены.

Взаимодействие

Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД , с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Передозировка

Симптомы: слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ; симптоматическая терапия: атропин, допамин, изопреналин, эпинефрин, глюкагон.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Соталол

Перед назначением необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT . Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут . В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС , АД , интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.

Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.

У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).

Соталол

Соталол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sotalol

Код ATX: C07AA07

Действующее вещество: соталол (sotalol)

Производитель: ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 74 руб.

Соталол – антиаритмическое средство, неселективный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Соталол выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, белого цвета [10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 30 шт. в полимерной/пластиковой банке (флаконе); 3 упаковки или 1 банка (флакон) в картонной пачке].

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: соталола гидрохлорид – 80 или 160 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол – антиаритмический препарат II и III класса по классификации Воген-Вильямса, проявляющий свойства неселективного бета-адреноблокатора. Вещество является рацемической смесью, включающей в состав D- и L-стереоизомеры соталола. Для обоих изомеров характерны антиаритмические эффекты III класса, однако L-стереоизомер отвечает фактически за все бета-адреноблокирующие свойства.

Также как и другие бета-адреноблокаторы препарат активно угнетает секрецию ренина при нагрузке и в состоянии покоя.

Бета-адреноблокирующий эффект соталола приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), демонстрируя отрицательное хронотропное действие, и вызывает ограниченное снижение сокращений сердечной мышцы (отрицательное инотропное действие). Данные изменения сердечной деятельности обеспечивают уменьшение потребности миокарда в кислороде, понижают нагрузку на сердце. Антиаритмический эффект соталола обусловлен созданием блокады бета- адренергических рецепторов, а также пролонгированием потенциала действия клеток миокарда.

Основным свойством вещества является его способность увеличивать продолжительность эффективных рефрактерных периодов в желудочковых, предсердных и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме (ЭКГ), снятой в стандартных отведениях, соответствующие II и III классу антиаритмических препаратов свойства могут быть отражены в виде удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) на фоне отсутствия значительных изменений в длительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация соталола в плазме крови отмечается спустя 2,5–4 часа, а равновесная концентрация – приблизительно в течение 2–3 дней (после использования 5–6 доз). Биодоступность вещества составляет 90–100%, одновременный прием с пищей снижает его всасывание примерно на 20%.

При использовании суточных доз от 160 до 640 мг плазменная концентрация соталола в крови является пропорциональной принятой дозе. Распределяется средство в плазме, в периферических органах и тканях, период полувыведения (Т½) может варьировать от 10 до 20 часов.

Фармакокинетические показатели D- и L-энантиомеров вещества являются почти одинаковыми. Препарат не подвергается биотрансформации и не связывается с белками плазмы крови. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), уровень его содержания в спинномозговой жидкости составляет только 10% от плазменного уровня. Выводится средство из организма главным образом через почки, в неизмененном виде – примерно 80–90% принятой дозы, остальная часть экскретируется с калом.

Показания к применению

  • желудочковая аритмия: угрожающая жизни желудочковая тахиаритмия (в целях предупреждение рецидивов), симптоматическая неустойчивая желудочковая тахиаритмия (терапия);
  • наджелудочковая аритмия: пароксизмальная фибрилляция предсердий, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная предсердно-желудочковая узловая реципрокная тахикардия типа re-entry, пароксизмальная предсердно-желудочковая реципрокная тахикардия с участием дополнительных проводящих путей, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия после проведения хирургического вмешательства (в целях профилактики развития этих нарушений ритма);
  • фибрилляция предсердий или трепетание предсердий (для поддержания нормального синусового ритма после купирования данных аритмий).

Противопоказания

  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • стенокардия Принцметала;
  • врожденный/приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
  • выраженная брадикардия (при ЧСС ниже 50 уд./мин);
  • гипокалиемия;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения (включая синдром Рейно);
  • артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.];
  • желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
  • кардиомегалия (без наличия признаков сердечной недостаточности);
  • период на протяжении 14 дней после перенесенного острого инфаркт миокарда на фоне снижения показателя фракции выброса левого желудочка (ниже 40%);
  • феохромоцитома (без сопутствующего использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелая форма аллергического ринита;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или бронхиальная астма;
  • общая анестезия, приводящая к подавлению функции миокарда (включая трихлорэтилен или циклопропан);
  • нарушения психики: депрессия, чувство тревоги, сонливость/бессонница, состояние подавленности, изменение настроения;
  • возраст до 18 лет;
  • комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), с внутривенным (в/в) введением блокаторов медленных кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил, дилтиазем – из-за аддитивного действия на функцию желудочков и AV-проводимость);
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы и непереносимость лактозы;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим производным сульфонамида.

Относительные (принимать Соталол требуется с особой осторожностью):

  • AV-блокада I степени;
  • период в течение 14 дней после перенесенного инфаркт миокарда;
  • удлинение интервала QT;
  • сахарный диабет;
  • нарушение деятельности почек;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (ввиду возможного дополнительного снижения сократимости миокарда и усугубления симптомов ХСН);
  • нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия/гипомагниемия);
  • депрессия (включая данные в анамнезе);
  • тиреотоксикоз (Соталол способен маскировать такие клинические признаки тиреотоксикоза, как тахикардия);
  • аллергические реакции в анамнезе, а также сопутствующее проведение десенсибилизирующего лечения (ввиду возможного увеличения чувствительности к аллергенам, усугубления артериальной гипертензии и снижения терапевтического ответа на адреналин);
  • пожилой возраст;
  • оперативные вмешательства;
  • облитерирующие поражения периферических сосудов;
  • бронхоспазм (в анамнезе);
  • псориаз (из-за возможного усугубления течения данного заболевания).

Инструкция по применению Соталола: способ и дозировка

Соталол принимают перорально за 1–2 часа до еды, не разламывая и не разжевывая, с достаточным количеством воды. Доза средства устанавливается индивидуально с учетом степени тяжести заболевания, ЭКГ, работы почек, реакции пациента на терапию и взаимодействия с другими сочетанно принимаемыми препаратами.

В начале курса рекомендуется принимать средство по 80 мг 2 раза в сутки с примерным интервалом в 12 часов. В случае недостаточной выраженности терапевтического действия в зависимости от состояния пациента возможно постепенное увеличение суточной дозы до 240–320 мг, разделенных на 2–3 приема. Преобладающему числу больных удается достичь терапевтического ответа при использовании Соталола в общей суточной дозе 160–320 мг, принимаемых в 2 приема.

На фоне развития тяжелых аритмий угрожающего жизни характера возможно увеличение дозы до максимума, составляющего 480 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема. Назначение максимальных доз допускается исключительно в тех случаях, когда потенциальная польза терапии значительно превышает угрозу развития нежелательных реакций, в особенности проаритмогенного действия.

Соталол обладает эффектом антиаритмиков III класса, вследствие этого требуется контролировать возможность повышения QT интервала и, если необходимо, осуществлять подбор доз индивидуально.

При наличии ХСН, кардиомиопатии, артериальной гипертензии, стенокардии, а также при состояниях после инфаркта миокарда к терапии следует приступать в условиях стационара. Пациентам этих групп риска рекомендуется начинать лечение в суточной дозе 160 мг в 1 или 2 приема. Спустя 7 дней после начала курса при необходимости возможно постепенное повышение суточной дозы на 80 мг с недельными интервалами. Дозу увеличивают со скоростью, зависящей от переносимости препарата, оценивая последнюю по клиническому ответу и по степени индуцированной брадикардии.

У большинства больных в результате относительно продолжительного Т½ соталола препарат проявляет эффективность при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал составляет 160–320 мг в сутки.

У пациентов с функциональными нарушениями почек существует вероятность развития кумуляции, вследствие этого им требуется контролировать ЧСС (не ниже 50 уд./мин) и клиренс креатинина (КК). Поскольку соталол экскретируется большей частью почками, при нарушениях их деятельности Т½ вещества увеличивается, поэтому при КК менее 60 мл/мин требуется корректировать период между приемами средства в соответствии с данной таблицей:

  • КК > 60 – 12 часов;
  • КК 30–59 – 24 часа;
  • КК 10–29 – 36–48 часов;
  • КК

Инструкция по применению к Соталолу, показания и противопоказания, побочные действия

Соталол (латинское название Sotalol) – действующий компонент ряда таблеток, борющихся с сердечно-сосудистыми расстройствами. Продаются лекарства, содержащие такой компонент, только по назначению врача, так как они влияют на состояние человека и имеют ряд противопоказаний. Аналог лекарства выписывает только врач-кардиолог.

Препарат в фармацевтической сети

Фармакологические свойства

Соталол принадлежит к группе бета-адреноблокаторов и блокирует обе группы: бета1 и бета2. В высоких дозах блокирует калиевые каналы. Во время приема отсутствует стабилизирующее воздействие на мембрану, симпатомиметический эффект.

Для однократного воздействия на организм достаточно 25 мг в сутки, однако прием препарата имеет клинически важное значение только при условии, что норма поднимется до 160 мг за день. Результат даст суточная доза в 320 мг.

Соталол влияет на ток ионов, уменьшая скорость движения. Это приводит к антиаритмическому эффекту.

  • Снижает сократимость миокарда.
  • Уменьшает количество сокращений сердца в минуту.
  • Способствует падению показателей артериального давления.
  • Атриовентрикулярная проводимость снижается.

Эти эффекты помогают разгрузить сердечную мышцу и снизить давление на нее. Сердце меньше нуждается в кислороде, что облегчает его «питание». В крови ренин становится менее «деятельным», что проявляется и в расслабленном состоянии, и во время физической активности.

Для достижения антиаритмического эффекта достаточно подобрать правильную дозировку

Когда подействует препарат?

Таблетки действуют уже через час. Эффект усиливается и достигает высшего показателя через 2,5 – 4 часа после употребления. Достигнутое состояние продолжается сутки. Активное вещество вводится и внутривенно. 40 мг препарата проявят активность через 5 минут, однако и эффект длится от полутора до двух часов.

Препарат хорошо усваивается, от 89 до 100%. Если выпит на полный желудок, показатель снижается. Если с ним употреблены молочные продукты, качество усвоения лекарства падает до 18-20%.

Если препарат принимается регулярно, с трех дней терапии формируется равновесная концентрация. То же количество препарата, которое было принято, по истечении времени, необходимого для полного усвоения, обнаруживается и в крови пациента. Активное вещество не образует связи с белками в крови. Мало Соталола (до 28%) проникает в спинномозговую жидкость. Не перерабатывается печенью, однако попадает в тело ребенка вместе с молоком матери.

Период кормления малыша входит в категорию запретов

Наполовину лекарство выходит из организма через 15 часов, иногда показатель увеличивается. Препарат (90%) выводится почками в том же состоянии, в котором попал в организм, а от остального избавляется кишечник.

Показания к использованию Соталола

Существует ряд показаний, которые рекомендует производитель и при которых прописывают препараты с таким действующим веществом:

  1. Различные аритмии желудочка, в том числе и в некоторых формах при электрическом стимулировании сердечной мышцы.
  2. Наджелудочковые аритмии. В данном случае препарат необходим и для профилактики, предотвращения проявления аритмии. Помогает поддерживать нормальный ритм.
  3. Рекомендуется для профилактики некоторых форм тахикардии, в том числе и после операции, фибрилляции.
  4. Нужен при обнаружении отклонений в проводящей системе сердца.
  5. Если имеется стенокардия напряжения.
  6. Если имеются отклонения в работе сердца, сочетающиеся с тахиаритмиями.
  7. Нужен для улучшения состояния пациента с артериальной гипертензией.
  8. Соталол активно используется при пролапсе митрального клапана.
  9. Если у больного обнаружена кардиомиопатия с гипертрофической природой.
  10. Используется для терапии при инфаркте миокарда, применяется для профилактики этого заболевания.

Положительная динамика отмечается у больных с диагнозом “пролапс митрального клапана”

В зависимости от заболевания и состояния больного назначаются разные дозы и формы препарата. Делать это может только врач, что и обуславливает отпуск препарата по рецепту.

Дозировка и вариативность приема Соталола

Соталол в таблетках следует пить с утра на голодный желудок. Не запивать его большим количеством воды, достаточно ограничится парой небольших глотков. В зависимости от болезни количество активного вещества различно:

  • При гипертензии принимать лекарство дважды за 24 часа по 80 мг. При необходимости увеличивается до уровня в 160–240 в течении дня в несколько приемов.
  • При аритмии принимать по 80 мг Соталола дважды в течение дня. Доза для поддержания от 160 до 320 мг за день, причем суточную дозировку нужно разбить на два-три захода.
  • Если обнаружена рефрактерная желудочковая аритмия, количества активного вещества должно быть повышено до максимума – 640 мг за 24 часа.

Лечение аритмии при помощи Соталола

Возможен выпуск Соталола не только в форме таблеток, но и в виде раствора, который можно ввести внутривенно. Обычно такая форма лекарства используется при купировании пароксизмов желудочковой тахиаритмии. На старте прокапывается ампула в 20 мг жидкости в неспешном темпе на протяжении 5 минут. По истечении 20 минут вводить препарат еще 20 минут, прокапывая больному 1 мг в минуту. После того, как через час нужная доза в крови достигнута, и состояние больного стабилизируется, можно прописать таблетки.

Какие противопоказания у Соталола?

Соталол – сильное лекарственное средство, оказывающее активное влияние на состояние сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов, поэтому его прием возможен только при отсутствии следующих противопоказаний у больного:

  • Чувствительность к любому из компонентов препарата, в который входит Соталол или гиперчувствительность к активному веществу.
  • Синоатриальная блокада.
  • Алкоголь в крови.
  • Атриовентрикулярная блокада.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Использование препаратов, которые увеличивают QT или другие причины удлинения этого интервала.
  • Некоторые формы тахикардии являются не показанием, а противопоказанием к применению препарата, что еще раз свидетельствует, что не следует применять его самовольно. Кроме самой болезни невозможным прием Соталола делают и лекарственные средства, применяемые при терапии нескольких видов тахикардии.
  • Нарушена функция циркуляции крови в периферических районах организма.
  • Некоторые болезни сосудов, находящихся на периферии, которые проявляются переходящей с одной ноги на другую хромотой.
  • Феномен Рейно.

Феномен Рейно

  • Гангрена, кома.
  • Брадикардия, при которой сердце стучит меньше 50 ударов.
  • Сердечная недостаточность в тяжелой форме.
  • Некоторые разновидности стенокардии.
  • Обструктивная болезнь легких.
  • Бронхиальная астма.
  • Аллергический ринит в тяжелой форме.
  • При определенных условиях противопоказанием может стать и сахарный диабет.
  • Отек гортани.
  • Ацидоз.
  • Почечная недостаточность в крайней форме.
  • Если обнаружена феохромоцетома, то прием такого бета-адреноблокатора возможен только при одновременном использовании и альфа-адреноблокаторов.

Противопоказанием к использованию препарата является беременность и период кормления ребенка грудью, так как Соталол проникает и в грудное молоко, и в организм ребенка при вынашивании. Нельзя использовать препараты на основе этого вещества людям, не достигшим 18 лет, так как эффект от него не исследован достаточно. Последним противопоказанием является анестезия, влияющая на сердечно-сосудистую систему и на функцию миокарда.

Побочные действия от применения Соталола

Последствиями приема Соталола могут быть аллергические реакции разной формы: сыпь, зуд, крапивница, возможна даже анафилаксия. Есть вероятность, что проявится ангионевротический отек.

С точки зрения нервной системы последствия могут быть следующими: кружится и болит голова, астения, нестабильное эмоциональное состояние – человек становится раздражительным, депрессивным, кошмары и путаное сознание во время бодрствования, нездоровое беспокойство. Возможны нарушения сна, бессонница, сонливость.

Одно из побочных проявлений при приеме Соталола

Часто и быстро наступает усталость при обычных нагрузках, снижается чувствительность, органы чувств функционируют с отклонениями. Человеку сложно скоординировать движения, заплетается язык, бывают небольшие провалы в памяти, возможны галлюцинации.

Все это может сопровождаться нарушениями слуха и зрения, болезненными ощущениями в районе глаз и ушей. Сухостью или чрезмерным слезоотделением. Могут меняться вкусовые качества продуктов, воспаляется роговица глаза и проявляется конъюнктивит.

Побочные действия, затрагивающие сердечно-сосудистую систему, – возможны болевые ощущения в груди, за грудиной, различные виды брадикардии, нарушение работы и проводимости миокарда, гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии. Возможны и нарушения сознания, обмороки, проблемы с кровообращением в периферических отделах.

Существуют побочные эффекты и со стороны мочеполовой и пищеварительной систем, однако они индивидуальны и зависят от правильности приема препарата.

Читайте также:Аналог Соталола –«Эсмолол», инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

Передозировка активным веществом

Возможна и передозировка Соталола. Она может привести ко многим негативным последствиям:

  1. Возможна слабость во всем теле, обмороки.
  2. Гипотензия.
  3. Судороги, спазмы бронхов.
  4. Атипичная тахикардия, брадикардия.
  5. Асистолия.

При сильной передозировке или несвоевременном лечении может быть летальный исход – это сильнодействующий препарат, который отпускается по рецепту. Соталол – инструкция по применению, аналоги препарата может официально разъяснить только квалифицированный врач. В состав таблеток Соталол входит вещество, которое присутствует и в других препаратах. Примером лекарства с ним является Биосотал.

Сотагексал

Состав

Одна таблетка содержит 80 мг или 160 мг соталола гидрохлорида в качестве активного вещества.

  • крахмал кукурузный;
  • магния стеарат;
  • гипролоза;
  • лактозы моногидрат;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Форма выпуска

Таблетки круглые, белого цвета, выпуклые, с одной стороны с выдавленной надписью «SOT» и с риской на другой стороне. Одна упаковка – 20, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сотагексал с действующим веществом соталол является бета1-адреноблокатором, а также бета 2-адреноблокатором, не проявляющим собственную мембраностабилизирующую и симпатомиметическую активность. Подобно прочим препаратам из группы бета-адреноблокаторов, соталол угнетает секрецию ренина, как при нагрузке, так и в состоянии покоя.

Бета-адреноблокирующее действие Сотагексала проявляется снижением ЧСС и ограниченным снижением ССС, в результате чего понижается потребность в кислороде миокарда, а также нагрузка на сердечную мышцу.

Антиаритмические эффекты связаны с блокированием β-адренорецепторов, и с экстраполяцией потенциала работы миокарда. Основным эффектом препарата является увеличение длительности эффективных рефрактерных периодов в путях проведения импульса.

При пероральном приеме биодоступность достигает более 90%.

В плазме крови Cmax наблюдается на протяжении 2,5-4 часов.

Всасывание активного вещества при приеме пищи понижается примерно на 20%.

При приеме суточной дозы в диапазоне от 40 мг до 640 мг содержание cоталола в плазме остается пропорционально принимаемой дозы.

Css наблюдается через 2-3 суток.

Не связывается с белками плазмы крови и обладает плохой проникающей способностью через ГЭБ. В спинномозговой жидкости концентрация препарата составляет всего 10% от его содержания в плазме.

Не подвергается метаболизму.

В неизмененном виде от 80% до 90% принимаемой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть с калом.

T1/2 от 10 до 20 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению лекарственного средства Сотагексал являются хронические патологии сердечного ритма, а также нарушения, носящие симптоматический характер:

  • желудочковая тахикардия;
  • пароксизмальная мерцательная аритмия;
  • наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме WPW;
  • желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

  • индивидуальная чувствительность к компонентам Сотагексала;
  • AV-блокада(2 и 3 степень);
  • сердечная недостаточность;
  • синоатриальная блокада;
  • бронхиальная астма;
  • кардиогенный шок;
  • тахикардия типа «пируэт»;
  • синусовая брадикардия (при ЧСС меньше 55 ударов в минуту);
  • синдром слабости синусового узла;
  • кардиомегалия(без симптомов сердечной недостаточности);
  • выраженная брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • хронические обструктивные заболевания легких;
  • артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт.ст., в особенности при инфаркте миокарда);
  • синдром удлиненного интервала QT;
  • окклюзионные патологии периферических сосудов (усугубленные перемежающейся хромотой, гангреной или болью в состоянии покоя);
  • острый инфаркт миокарда;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелыйаллергический ринит;
  • сахарный диабет, осложненный кетоацидозом;
  • одновременная терапия, проводимая с использованием ингибиторов МАО;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет.

Лекарство Сотагексал с особой осторожностью назначают при указаниях на аллергические реакции в анамнезе, а также во время десенсибилизирующей терапии, из-за способности препарата подавлять чувствительность к аллергенам.

Побочные действия

Побочные действия препарата Сотагексал разделены по принципу его воздействия на органы и системы организма человека.

  • одышка;
  • брадикардия;
  • боль за грудиной;
  • AV-блокада;
  • учащенное сердцебиение;
  • отеки;
  • усиление симптоматики сердечной недостаточности;
  • обморок;
  • понижение АД;
  • аритмогенное действие;
  • иногда — усиление приступов стенокардии.
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • метеоризм или запор;
  • боли в животе.

Центральная нервная система:

  • головные боли;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • состояние подавленности;
  • изменения настроения;
  • чувство тревоги;
  • тремор;
  • нарушения сна;
  • астения;
  • парестезии в конечностях;
  • депрессия.
  • воспаление конъюнктивы и роговицы глаза;
  • нарушения зрения;
  • снижение слезоотделения;
  • нарушение слуха;
  • нарушение вкусовых ощущений.

Побочные действия со стороны органов зрения следует учитывать при использовании пациентом контактных линз.

  • иногда наблюдалась гипогликемия (в основном у пациентов, страдающих сахарным диабетом или придерживающихся строгой диеты).
  • возможен бронхоспазм (в особенности при нарушении вентиляции легких).
  • мышечная слабость;
  • лихорадка;
  • похолодание конечностей;
  • судороги.
  • завышенные результаты при проведении фотометрического анализа мочи на метанефрин.

Инструкция по применению Сотагексала (Способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Желательный прием препарата за 1-2 часа до еды, так как прием пищи снижает всасывание лекарственного средства Сотагексал.

Инструкция по применению рекомендует индивидуальный подбор дозы лекарственного средства для каждого пациента, в зависимости от его реакции и от тяжести заболевания.

Как правило, начальная суточная доза Сотагексала составляет 80 мг. При неудовлетворительном терапевтическом эффекте возможно постепенное увеличение начальной дозы до 240-320 мг в день, разделенной на 2-3 приема. Терапевтический эффект у большинства пациентов достигается при приеме суточной дозы от 160 мг до 320 мг, разделенной на 2 приема.

При тяжелых аритмиях, угрожающих жизни пациента, можно увеличить дозу до максимальной — 480 мг, разделенной на 2 или 3 приема. Максимальные дозы могут назначаться лишь в крайних случаях, когда потенциальная польза от действия препарата перевешивает риск возможных побочных эффектов (в особенности проаритмогенного действия).

Передозировка

При случайной передозировке возможно понижение АД, бронхоспазм, брадикардия, гипогликемия, генерализованные судорожные приступы, желудочковая тахикардия, потеря сознания.

В редких тяжелых случаях наблюдали асистолию и симптомы кардиогенного шока.

Показано промывание желудка, назначение адсорбентов, проведение гемодиализа, а также симптоматическая терапия, включающая в себя введение Атропина (1-2 раза внутривенно струйно); Глюкагона (в виде инфузии с дозой 0,2 мг/кг веса, с последующим увеличением дозы до 0,5 мг/кг).

Взаимодействие

Одновременное применение препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, например Верапамил и Дилтиазем может привести к понижению АД, из-за ухудшения сократимости. Необходимо избегать внутривенного введения препаратов данной группы на фоне проведения терапии соталолом (исключение составляют случаи неотложной медицинской помощи).

При сочетаемом приеме Нифедипина и прочих производных 1,4-дигидропиридина наблюдали понижение АД.

Назначение ингибиторов МАО или Норадреналина, как и резкая отмена лечения Клонидином могут быть причиной артериальной гипертензии. Рекомендуют постепенное прекращение приема Клонидина через несколько суток после отмены Сотагексала. Бета-адреноблокаторы потенцируют артериальную гипертензию отмены при прекращении терапии Клонидином, в связи с этим их следует отменять медленно.

Резкое понижение АД могут вызвать трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты, антигипертензивные и опиоидные средства, вазодилататоры и диуретики.

Сочетаемое применение антиаритмических препаратов класса I A (в особенности хинидинового типа: Прокаинамид, Хинидин, Дизопирамид) или класса III (Амиодарон) может привести к выраженному удлинению интервала QT. Лекарственные средства, которые увеличивают продолжительность интервала QT, с осторожностью применяют с препаратами, которые удлиняют данный интервал. Среди таких препаратов кроме антиаритмических средств I класса: трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол, Терфенадин и некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Назначение ингаляционного наркоза, в том числе Тубокурарина во время терапии препаратом Сотагексал увеличивает риск подавления функции миокарда, а также развития артериальной гипотензии.

Одновременное лечение Сотагексалом и Клонидином, Резерпином, Гуанфацином, Альфа-Метилдопой и сердечными гликозидами может вызвать выраженную брадикардию, а также замедление проведения импульса в сердце.

Применение инсулина или прочих пероральных гипогликемических лекарственных средств особенно при физических нагрузках, усиливает гипогликемию и выраженность ее симптоматики (тремор, учащенный пульс, повышенная потливость). При сахарном диабете следует корректировать дозы гипогликемических препаратов.

Калийвыводящие диуретики (Гидрохлортиазид, Фуросемид) могут стать причиной возникновения аритмии.

При проведении терапии препаратом Сотагексал может потребоваться применение больших доз бета-адреномиметиков (Тербуталин, Сальбутамол, Изопреналин).

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Срок годности

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при приеме Сотагексала пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, с колебаниями содержания глюкозы в крови и при строгих диетах. Также при псориазе, в том числе и в семейном анамнезе, при нарушениях функции почек (коррекция режима дозирования), в пожилом возрасте и при феохромоцитоме (требуется одновременное применение альфа-адреноблокаторов).

Терапия проводится под контролем ЭКГ, АД, ЧСС. При выраженном понижении АД или снижении ЧСС, следует откорректировать суточную дозу Сотагексала.

Отмену лечения с использованием препарата Сотагексал следует проводить медленно под контролем со стороны лечащего врача.

Соталол не стоит назначать при гипомагниемии или гипокалиемии до стабилизации имеющихся состояний, которые могут увеличить интервал QT и повысить риск развития аритмии типа «пируэт».

Следует контролировать электролитный баланс и кислотно-щелочное состояние у больных с длительной или тяжелой диареей, а также у пациентов, которые получают терапию, связанную со снижением концентрации в организме магния и/или калия.

Соталол при тиреотоксикозе может маскировать некоторые его клинические проявления (например, тахикардию). В связи с этим противопоказана резкая отмена терапии у пациентов с тиреотоксикозом, из-за возможного усиления симптоматики заболевания.

Соталол

Соталол – препарат (аэрозоль), относится к фармакологической группе препараты для лечения бронхиальной астмы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Соталол – антиаритмическое средство, неселективный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Соталол выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, белого цвета [10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 30 шт. в полимерной/пластиковой банке (флаконе); 3 упаковки или 1 банка (флакон) в картонной пачке].

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: соталола гидрохлорид – 80 или 160 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол – антиаритмический препарат II и III класса по классификации Воген-Вильямса, проявляющий свойства неселективного бета-адреноблокатора. Вещество является рацемической смесью, включающей в состав D- и L-стереоизомеры соталола. Для обоих изомеров характерны антиаритмические эффекты III класса, однако L-стереоизомер отвечает фактически за все бета-адреноблокирующие свойства.

Также как и другие бета-адреноблокаторы препарат активно угнетает секрецию ренина при нагрузке и в состоянии покоя.

Бета-адреноблокирующий эффект соталола приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), демонстрируя отрицательное хронотропное действие, и вызывает ограниченное снижение сокращений сердечной мышцы (отрицательное инотропное действие). Данные изменения сердечной деятельности обеспечивают уменьшение потребности миокарда в кислороде, понижают нагрузку на сердце. Антиаритмический эффект соталола обусловлен созданием блокады бета- адренергических рецепторов, а также пролонгированием потенциала действия клеток миокарда.

Основным свойством вещества является его способность увеличивать продолжительность эффективных рефрактерных периодов в желудочковых, предсердных и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме (ЭКГ), снятой в стандартных отведениях, соответствующие II и III классу антиаритмических препаратов свойства могут быть отражены в виде удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) на фоне отсутствия значительных изменений в длительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация соталола в плазме крови отмечается спустя 2,5–4 часа, а равновесная концентрация – приблизительно в течение 2–3 дней (после использования 5–6 доз). Биодоступность вещества составляет 90–100%, одновременный прием с пищей снижает его всасывание примерно на 20%.

При использовании суточных доз от 160 до 640 мг плазменная концентрация соталола в крови является пропорциональной принятой дозе. Распределяется средство в плазме, в периферических органах и тканях, период полувыведения (Т½) может варьировать от 10 до 20 часов.

Фармакокинетические показатели D- и L-энантиомеров вещества являются почти одинаковыми. Препарат не подвергается биотрансформации и не связывается с белками плазмы крови. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), уровень его содержания в спинномозговой жидкости составляет только 10% от плазменного уровня. Выводится средство из организма главным образом через почки, в неизмененном виде – примерно 80–90% принятой дозы, остальная часть экскретируется с калом.

Показания к применению

  • желудочковая аритмия: угрожающая жизни желудочковая тахиаритмия (в целях предупреждение рецидивов), симптоматическая неустойчивая желудочковая тахиаритмия (терапия);
  • наджелудочковая аритмия: пароксизмальная фибрилляция предсердий, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная предсердно-желудочковая узловая реципрокная тахикардия типа re-entry, пароксизмальная предсердно-желудочковая реципрокная тахикардия с участием дополнительных проводящих путей, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия после проведения хирургического вмешательства (в целях профилактики развития этих нарушений ритма);
  • фибрилляция предсердий или трепетание предсердий (для поддержания нормального синусового ритма после купирования данных аритмий).

Противопоказания

  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • стенокардия Принцметала;
  • врожденный/приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
  • выраженная брадикардия (при ЧСС ниже 50 уд./мин);
  • гипокалиемия;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения (включая синдром Рейно);
  • артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.];
  • желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
  • кардиомегалия (без наличия признаков сердечной недостаточности);
  • период на протяжении 14 дней после перенесенного острого инфаркт миокарда на фоне снижения показателя фракции выброса левого желудочка (ниже 40%);
  • феохромоцитома (без сопутствующего использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелая форма аллергического ринита;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или бронхиальная астма;
  • общая анестезия, приводящая к подавлению функции миокарда (включая трихлорэтилен или циклопропан);
  • нарушения психики: депрессия, чувство тревоги, сонливость/бессонница, состояние подавленности, изменение настроения;
  • возраст до 18 лет;
  • комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), с внутривенным (в/в) введением блокаторов медленных кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил, дилтиазем – из-за аддитивного действия на функцию желудочков и AV-проводимость);
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы и непереносимость лактозы;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим производным сульфонамида.

Относительные (принимать Соталол требуется с особой осторожностью):

  • AV-блокада I степени;
  • период в течение 14 дней после перенесенного инфаркт миокарда;
  • удлинение интервала QT;
  • сахарный диабет;
  • нарушение деятельности почек;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (ввиду возможного дополнительного снижения сократимости миокарда и усугубления симптомов ХСН);
  • нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия/гипомагниемия);
  • депрессия (включая данные в анамнезе);
  • тиреотоксикоз (Соталол способен маскировать такие клинические признаки тиреотоксикоза, как тахикардия);
  • аллергические реакции в анамнезе, а также сопутствующее проведение десенсибилизирующего лечения (ввиду возможного увеличения чувствительности к аллергенам, усугубления артериальной гипертензии и снижения терапевтического ответа на адреналин);
  • пожилой возраст;
  • оперативные вмешательства;
  • облитерирующие поражения периферических сосудов;
  • бронхоспазм (в анамнезе);
  • псориаз (из-за возможного усугубления течения данного заболевания).

Инструкция по применению Соталола: способ и дозировка

Соталол принимают перорально за 1–2 часа до еды, не разламывая и не разжевывая, с достаточным количеством воды. Доза средства устанавливается индивидуально с учетом степени тяжести заболевания, ЭКГ, работы почек, реакции пациента на терапию и взаимодействия с другими сочетанно принимаемыми препаратами.

В начале курса рекомендуется принимать средство по 80 мг 2 раза в сутки с примерным интервалом в 12 часов. В случае недостаточной выраженности терапевтического действия в зависимости от состояния пациента возможно постепенное увеличение суточной дозы до 240–320 мг, разделенных на 2–3 приема. Преобладающему числу больных удается достичь терапевтического ответа при использовании Соталола в общей суточной дозе 160–320 мг, принимаемых в 2 приема.

На фоне развития тяжелых аритмий угрожающего жизни характера возможно увеличение дозы до максимума, составляющего 480 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема. Назначение максимальных доз допускается исключительно в тех случаях, когда потенциальная польза терапии значительно превышает угрозу развития нежелательных реакций, в особенности проаритмогенного действия.

Соталол обладает эффектом антиаритмиков III класса, вследствие этого требуется контролировать возможность повышения QT интервала и, если необходимо, осуществлять подбор доз индивидуально.

При наличии ХСН, кардиомиопатии, артериальной гипертензии, стенокардии, а также при состояниях после инфаркта миокарда к терапии следует приступать в условиях стационара. Пациентам этих групп риска рекомендуется начинать лечение в суточной дозе 160 мг в 1 или 2 приема. Спустя 7 дней после начала курса при необходимости возможно постепенное повышение суточной дозы на 80 мг с недельными интервалами. Дозу увеличивают со скоростью, зависящей от переносимости препарата, оценивая последнюю по клиническому ответу и по степени индуцированной брадикардии.

У большинства больных в результате относительно продолжительного Т½ соталола препарат проявляет эффективность при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал составляет 160–320 мг в сутки.

У пациентов с функциональными нарушениями почек существует вероятность развития кумуляции, вследствие этого им требуется контролировать ЧСС (не ниже 50 уд./мин) и клиренс креатинина (КК). Поскольку соталол экскретируется большей частью почками, при нарушениях их деятельности Т½ вещества увеличивается, поэтому при КК менее 60 мл/мин требуется корректировать период между приемами средства в соответствии с данной таблицей:

  • КК > 60 – 12 часов;
  • КК 30–59 – 24 часа;
  • КК 10–29 – 36–48 часов;
  • КК

Ссылка на основную публикацию