Вазотенз – инструкция по применению, механизм действия и показания

Вазотенз (Vasotens)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
лозартан калия 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: маннитол; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон К-30; магния стеарат; гипромеллоза 6; титана диоксид (E171); магния гидросиликат (тальк); пропиленгликоль

в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки с дозировкой 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «3L», с рисками с обеих сторон и боковыми рисками.

Таблетки с дозировкой 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «4L».

Характеристика

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС , концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД , давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ . Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.

После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Показания препарата Вазотенз

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза ® следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом ® .

Побочные действия

Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Вазотенз ® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ : 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

Взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД .

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз ® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза ® .

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Условия хранения препарата Вазотенз

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вазотенз

таблетки, покрытые оболочкой 12.5 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг — 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Механизм действия Вазотенза, показания, инструкция по применению, противопоказания и фармакокинетика

Вазотенз – торговое наименование препарата, содержащего лозартан. Лозартан – первый блокатор рецепторов ангиотензина II, который снижает кровяное давление. Возникновение кашля при применении вазотенза менее вероятно, чем после ингибиторов АПФ (ИАПФ). Вопреки распространенному заблуждению лозартан не обладает «селективным» действием, а влияет на множество биологических функций. Поэтому необходимо проявлять осторожность при назначении вазотенза пациентам с различными заболеваниями.

Вазотенз

Механизм действия лозартана

В то время как ингибиторы ИАПФ предотвращают образование ангиотензина II путем ингибирования превращающего фермента, лозартан смещает сосудосуживающие вещества из рецепторов. Ангиотензин II в гладких мышцах и во многих органах, включая печень, почки и мозг опосредует различные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, сокращение мышц, гипертрофию сосудов, гиперсекрецию альдостерона, вазопрессина и катехоламинов, повышенный глюконеогенез и гликогенолиз, жажду, прием пищи и поведение. При блокаде рецепторов общее сопротивление периферических сосудов уменьшается.

Фармакодинамика Лозартана

Перорально принятый лозартан подвергается абсорбции в крови со значительным первым проходом метаболизма в печени. Одна часть вещества метаболизируется до активного метаболита, который вызывает антигипертензивный эффект. Исходный препарат имеет плазменный период полураспада от полутора до двух с половиной часов, а активный метаболит – от шести до девяти часов. Лозартан хорошо растворяется в жирах, поэтому способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Показания к назначению Лозартана

В четырех контролируемых исследованиях у больных с артериальной гипертензией с дозировкой в 50 мг и 100 мг лозартан в значительной степени улучшал показатели АД. Антагонист ангиотензина II эффективен у 50% пациентов.

Совместное введение гидрохлоротиазида усиливает антигипертензивный эффект (частота положительных ответов на лечения составляет 80%).

Важно! Прописывать препараты, содержащие лозартан, может кардиолог. Не следует самостоятельно приобретать или принимать антигипертензивные препараты.

Вазотенз: инструкция по применению лекарства

Врачи рекомендуют принимать по 50 мг вазотенза один раз в день независимо от приема пищи. Пациенты старше 75 лет, с почечной недостаточностью, циррозом печени или высокодозной диуретической терапией должны первоначально принимать по 25 мг (таблетки можно разделить).

Максимальный эффект достигается через три-шесть недель. Если не наблюдается значительного улучшения АД, дозу увеличивают или назначают дополнительно тиазидный диуретик. Совместное применение медикаментозного средства с ИАПФ не приносит дополнительной пользы. Преимущества и риски сочетания с бета-блокаторами или нифедипином еще предстоит изучить.

Вазотенз: аналоги препарата

Список основных торговых названия заменителей вазотенза:

  • Лориста;
  • Блоктран;
  • Лозартан (дешевый аналог российского производства);
  • Презартан;
  • Козаар;
  • Лозап;
  • Ко-Сентор, инструкция по применению;
  • Лозап плюс.

Лозартан

Побочные эффекты действующего вещества

Основным нежелательным эффектом клинических испытаний являются головная боль (14%), инфекция верхних дыхательных путей (6,5%), головокружение (4%), слабость и усталость (4%). Боль в животе, диарея, кома запор, стенокардия, сердцебиение, отек и мышечные боли возникали у 2% пациентов в ответ на лечение вазотензом. Менее 1% пациентов страдают от центральных или периферических нервных расстройств, таких как тревога, расстройства сна, депрессия, нарушения памяти, либидо, атаксия и невропатия.

Сообщается, что жалобы на кожные реакции: зуд, крапивница и алопеция, нарушения зрения и вкуса или шум в ушах примерно одинаковы. Часто гемоглобин и гематокрит слегка падают, редко возникает анемия. Иногда лозартан вызывает повреждение печени с увеличением концентрации трансаминаз в крови. Пульсирующая головная боль, рвота, светобоязнь, парастезии и онемение возникают у пациентов старше 50 лет через шесть часов после приема 50 мг лозартана. Симптомы тяжелой классической мигрени улучшаются после отмены медикамента.

Опосредованный брадикинином кашель – классический эффект ИАПФ – который ухудшает течение основного расстройства, очень редко возникает при использовании антагонистов АТ-1. Кашель значительно реже встречается в клинических испытаниях при приеме антагонистов ангиотензинвых рецепторов (3%), чем ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (8,8%,).

Кашель – частый побочный эффект ИАПФ

Пациенты, которые не переносят ИАПФ, лучше реагируют на использование вазотенза. Джон Ван, со-открыватель ИАПФ, сообщил, что у него присутствовал постоянный кашель, хронический ринит с зудом глаз, насморк и сильная гиперчувствительностью. При переключении на вазотенз все симптомы исчезли.

Особенно в форме калиевой соли или жидкий лозартан может усилить побочные эффекты со стороны почек. Недостаток соли или жидкости должен быть компенсирован перед началом медикаментозной терапии. Чрезмерное падение артериального давления после первой дозы возникает у 0,4% (50 мг) и 2,2% (100 мг) пациентов.

Концентрация креатинина и мочевины в крови могут увеличиться. Количество сывороточного калия может повыситься, особенно у пациентов с нефропатией. Гиперкалиемия выше 5,5 ммоль/л встречается у 1,5% пациентов. Лекарственный препарат нельзя сочетать с калийсберегающими диуретиками или калиевыми таблетками). Лозартан также способствует экскреции мочевой кислоты.

Лозартан может неблагоприятно влиять на состояние пациентов, имеющих серьезные проблемы с почками. Антагонисты ангиотензина II нельзя принимать при стенозе почечной артерии, трансплантации почки, первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гемодинамически соответствующей гипертрофической кардиомиопатией, печеночной недостаточности, во время беременности и лактации. Назначение препарата пациентам с ишемический болезнью сердца должно осуществляться с предельной осторожностью.

Совет! В клинических исследованиях выявлено, что лозартан может оказывать тератогенное действие на плод. Он влияет на органогенез и нормальное развитие малыша в пренатальном периоде. Поэтому применение средства категорически запрещено во время беременности.

ВАЗОТЕНЗ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Вазотенз – гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Показания к применению

Препарат Вазотенз применяется при артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Способ применения

Таблетки Вазотенз принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Побочные действия

Значком помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Вазотенз являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; артериальная гипотензия; гиперкалиемия; дегидратация; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью – печеночная недостаточность.

Беременность

Данных по применению Вазотенза при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вазотенз может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Передозировка

Симптомы передозировки Вазотенза: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Вазотенз – таблетки; в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Состав

1 таблетка Вазотенз содержит: лозартан калия 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон К-30; магния стеарат; гипромеллоза 6; титана диоксид (E171); магния гидросиликат (тальк); пропиленгликоль.

Ссылка на основную публикацию