Тиклопидин – инструкция по применению, показания, побочные эффекты

Тиклид – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Тиклид ® .

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид – 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: В01АС05.

Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.

Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% – в кале.

Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.

Показания к применению
– Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга.
– Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).
– Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Противопоказания
– Аллергия к тиклопидину в анамнезе.
– Геморрагические диатезы.
– Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт).
– Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.
– Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе).
– Тяжелая печеночная недостаточность.
– Беременность и период лактации.
С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.

Способ применения и дозы
Только для взрослых.

Для приема внутрь.

При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны системы гемостаза
Геморрагические проявления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.

Со стороны кожи
Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

Аллергические реакции
В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко – анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови
В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается. Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной. Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.

Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам. Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост. Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности:
Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:
Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.

Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.

Дигоксии:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.

Прочие взаимодействия:
антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичсекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Особые указания
Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты. (см. «Побочные действия»).

Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются в течение первых трех месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.

Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях:
– Несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;
– Совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как аспирин и НПВС.

Гематологический контроль
В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а затем его следует повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых трех месяцев, в течение двух недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.

В случае нейтропении ( 3 ) или тромбоцитопении ( 3 ) лечение следует прервать, а контрольные анализы крови с подсчетом тромбоцитов и других элементов крови – проводить до получения нормальных результатов.

Контроль гемостаза
Тиклопидин следует применять с осторожностью при риске кровотечения (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Если больному предстоит хирургическое вмешательство, в случае нежелательности эффекта подавления тромбоцитов, лечение следует прекратить как минимум за десять дней до хирургического вмешательства.

В случае срочной хирургической операции для сокращения риска кровотечений и уменьшения времени кровотечения можно использовать три метода, совместно или по отдельности:
1) введение 0,5-1,0 мг/кг метилпреднизолона внутривенно, которое может быть повторено;
2) введение десмопрессина в дозе 0,2-0,4 мкг/кг;
3) трансфузия свежих тромбоцитов в форме концентрата тромбоцитной единицы.

Клинический контроль
Всех больных, принимающих тиклопидин, следует поставить в известность о том, что появление повышенной температуры, болей в горле, изъязвлений в полости рта, длительных или необычных кровотечений, кровоподтеков, кровавой рвоты и стула (мелены) требует от больного немедленного обращения к врачу.

Клинический диагноз тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) может быть поставлен при наличии тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры. Начало может быть неожиданным. Большинство случаев были зафиксированы в первые 8 недель после начала терапии. Прогноз очень серьезный (известны смертельные случаи от ТТП).

Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи нужно прекратить лечение.

При тяжелой диарее лечение следует приостановить.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не обнаружено.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция, произведено САНОФИ-АВЕНТИС САУ, Испания
Ктра. Де ла Баллориа а Осталрик, км 1,4 – 17404 РИЙЕЛС И ВИАБРИ (Жирона), Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Тиклопидин

Показания к применению

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов.C осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза – 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе – по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и эндопероксидами.

Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.

При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений – отмечалось увеличение времени кровотечения и активности “печеночных” трансаминаз).

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес.

Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной).

Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении.

Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения.

При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Взаимодействие

На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения.

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%.

Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Миелотоксические ЛС повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Тиклопидин -лекарственный препарат с ярко выраженными антиагрегантными свойствами

Тиклопидин представляет собой высокоэффективный лекарственный препарат в виде таблеток.

Одноименное активное вещество, составляющее его основу, оказывает выраженное антиагрегантное действие.

Назначают данный медикамент преимущественно при ишемии, а также с целью лечения и профилактики тромбозов вен. Обычно назначают ежедневный прием двух таблеток по 250 мг.

Курс лечения достаточно продолжителен – от двух до шести месяцев. Перед началом приема Тиклопидина обязательно следует ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.

В каждой таблетке содержится по 0,25 г основного действующего компонента – тиклопидина гидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • макрогол-600;
  • стеариновую кислоту;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:

  • повышает длительность кровотечений;
  • замедляет адгезию тромбоцитов;
  • замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
  • стимулирует диспергирование тромбоцитов;
  • тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
  • изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
  • способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.

Применение препарата в оптимальных терапевтических дозировках вызывает подавление агрегации тромбоцитов уже через 24-40 часов с момента приема.

Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.

Показания к применению

Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:

  • инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
  • наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
  • стенокардии, носящей нестабильный характер;
  • нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
  • микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
  • хроническом гломерулонефрите;
  • варикозном расширении вен.

Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.

Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:

  • вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
  • профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.

Способ применения

Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего – во время принятия пищи.

В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.

Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.

Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.

Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:

  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой;
  • другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.

Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.

В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.

Побочные действия

В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:

  • снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
  • кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
  • головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
  • кожную сыпь, зуд и крапивницу.

Передозировка

В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.

В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.

Противопоказания

В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

  • высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
  • язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту – тиклопидина гидрохлориду;
  • заболевания печени в тяжелых формах;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • недавнее перенесение оперативного вмешательства;
  • травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.

При беременности

Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.

Лекарственный препарат Тиклопидин отпускается исключительно по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет 850-900 рублей.

В аптеках на территории Украины можно приобрести таблетки Тиклопидин по цене от 350 до 430 гривен.

Аналоги

Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.

В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.

Наиболее востребованные и эффективные аналоги таблеток Тиклопидин включают в себя:

Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.

Отзывы

В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.

Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.

Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема.

Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.

Итоги

Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями.

  1. Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемическойболезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов.
  2. Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг.
  3. Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя.
  4. Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови.
  5. Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек.

Тиклопидин (Ticlopidine) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Оглавление инструкции по применению.

Код CAS: 55142-85-3

Описание

Характеристика: Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие – антитромботическое, антиагрегационное. Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. C_max в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80-90% (увеличивается на 10-20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа_1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T_1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4-5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2-3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24-48 ч после приема, достигает максимума на 3-6 день и продолжается 4-10 дней.

Показания к применению

Применение: Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применению: Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие: Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка: Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды — по 250 мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750 мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.

Меры предосторожности: В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо “Тиклопидин (Ticlopidine)” в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Тиклопидин | Ticlopidine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Ticlopidini 0,25 № 10
D.S. По схеме.

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 – 24 ч.

Способ применения

Для взрослых: Терапевтическая доза составляет 250-500 мг/сут во время или после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 г/сут под контролем состояния свертывающей системы крови. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Показания

– Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей;
– Нестабильная стенокардия;
– Реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния;
– Состояние после гемотрансфузии;
– Профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения;
– Профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

Противопоказания

– Геморрагический диатез
– Заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения
– Патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки)
– Геморрагические инсульты в остром и подостром периоде
– Заболевания печени
– Лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе
– Применение гепарина в высоких дозах, повышенная чувствительность к тиклопидину
– Беременность, лактация.

Побочные действия

– Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в области желудка; редко – повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха.
– Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.
– Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
– Аллергические реакции: кожная сыпь.
– Прочие: шум в ушах.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Тиклопидин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Тиклид – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Тиклид ® .

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид – 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: В01АС05.

Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.

Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% – в кале.

Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.

Показания к применению
– Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга.
– Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).
– Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Противопоказания
– Аллергия к тиклопидину в анамнезе.
– Геморрагические диатезы.
– Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт).
– Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.
– Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе).
– Тяжелая печеночная недостаточность.
– Беременность и период лактации.
С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.

Способ применения и дозы
Только для взрослых.

Для приема внутрь.

При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны системы гемостаза
Геморрагические проявления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.

Со стороны кожи
Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

Аллергические реакции
В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко – анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови
В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается. Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной. Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.

Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам. Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост. Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности:
Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:
Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.

Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.

Дигоксии:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.

Прочие взаимодействия:
антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичсекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Особые указания
Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты. (см. «Побочные действия»).

Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются в течение первых трех месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.

Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях:
– Несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;
– Совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как аспирин и НПВС.

Гематологический контроль
В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а затем его следует повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых трех месяцев, в течение двух недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.

В случае нейтропении ( 3 ) или тромбоцитопении ( 3 ) лечение следует прервать, а контрольные анализы крови с подсчетом тромбоцитов и других элементов крови – проводить до получения нормальных результатов.

Контроль гемостаза
Тиклопидин следует применять с осторожностью при риске кровотечения (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Если больному предстоит хирургическое вмешательство, в случае нежелательности эффекта подавления тромбоцитов, лечение следует прекратить как минимум за десять дней до хирургического вмешательства.

В случае срочной хирургической операции для сокращения риска кровотечений и уменьшения времени кровотечения можно использовать три метода, совместно или по отдельности:
1) введение 0,5-1,0 мг/кг метилпреднизолона внутривенно, которое может быть повторено;
2) введение десмопрессина в дозе 0,2-0,4 мкг/кг;
3) трансфузия свежих тромбоцитов в форме концентрата тромбоцитной единицы.

Клинический контроль
Всех больных, принимающих тиклопидин, следует поставить в известность о том, что появление повышенной температуры, болей в горле, изъязвлений в полости рта, длительных или необычных кровотечений, кровоподтеков, кровавой рвоты и стула (мелены) требует от больного немедленного обращения к врачу.

Клинический диагноз тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) может быть поставлен при наличии тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры. Начало может быть неожиданным. Большинство случаев были зафиксированы в первые 8 недель после начала терапии. Прогноз очень серьезный (известны смертельные случаи от ТТП).

Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи нужно прекратить лечение.

При тяжелой диарее лечение следует приостановить.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не обнаружено.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция, произведено САНОФИ-АВЕНТИС САУ, Испания
Ктра. Де ла Баллориа а Осталрик, км 1,4 – 17404 РИЙЕЛС И ВИАБРИ (Жирона), Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Тиклопидин-Ратиофарм: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу антитромботических препаратов-агрегантов, которые применяют при лечении и профилактике ишемических инсультов.

Основной активный компонент лекарства – тиклопидин – является антиагрегантным средством.

Способен подавлять агрегацию тромбоцитов, причем его эффективность зависит от количества принятого препарата.

Также обладает свойством тормозить первые две фазы тромбоцитовой и эритроцитовой агрегации, позитивно влияет на дезагрегацию. Его применение вызывает удлинение кровотечений.

Тиклопидин способствует улучшению микроциркуляции крови, а также позитивно влияет на понижение количества фибриногенов, разжижает вязкую кровь, что особенно важно для пациентов, страдающих заболеваниями крупных кровеносных сосудов на нижних конечностях.

Отмена препарата приводит к восстановлению показателей уровня тромбоцитов за 7 дней.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: тиклопидина гидрохлорид.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, крахмал, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, повидон, кремния диоксид, макрогол.

Производится и поступает в продажу в виде таблеток, в дозировке по 250 мг тиклопидина гидрохлорида в каждой.

Показания

– для снижения рисков возникновения первичного или повторного инсульта;

– при периодических нарушениях мозгового кровообращения, включая монокулярную слепоту;

– для профилактики ишемических осложнений у больных с хроническим атеросклеротическим поражением коронарных артерий, артерий нижних конечностей;

– для профилактики тромбозов, вызванных оперативным вмешательством с применением экстракорпорального кровообращения или хроническим гемодиализом, окклюзии коронарных стентов.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применять при:

– язве желудка или 12-перстной кишки;

– в острой фазе геморрагического инсульта;

– заболеваниях крови, приводящих к увеличению времени кровотечения;

– лейкопении, тромбоцитопении или агранулоцитозе в анамнезе.

В педиатрии применяется не ранее 14-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам, а также при планировании беременности.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально, во время еды или сразу после нее, по 1-2 таблетке в 250 мг.

Принимается по 1 или 2 раза в день.

Таблетку не следует разжевывать или разламывать, и запивать достаточным количеством воды.

В день не следует принимать более 500 мг (максимальная суточная доза).

Длительность лечения определяется лечащим врачом, в зависимости от состояния пациента, его лабораторных показателей крови.

Повышение дозировки не улучшит лечебного эффекта, однако может вызвать нежелательные побочные эффекты, поэтому не следует превышать рекомендованную дозировку.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть:

– удлинение времени кровотечения;

– диарея, боль в животе;

В случае передозировки рекомендуется промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Если возникло кровотечение, необходимо внутривенное вливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Применение препарата в первые 1-3 месяца приема может вызвать такие побочные эффекты, как:

– нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;

– диспепсические явления, лимфоцитарный колит;

– возможны аллергические реакции в виде сыпи, зуда, аллергической крапивницы;

– анафилаксия, артралгия, васкулит, системная красная волчанка, нефропатия;

– астения, анорексия, бессонница, тахикардия, депрессии;

– гепатит, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Ссылка на основную публикацию