Препарат Тиапридал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Тиапридал

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор; головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте, алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания), хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, декомпенсированная эпилепсия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.C осторожностью. Эпилепсия, декомпенсированные заболевания ССС, ХПН, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, при двигательных расстройствах – по 0.3-0.6 г/сут в 2-3 приема; при реактивных расстройствах поведения с психомоторным возбуждением – 0.6-1.2 г/сут; при алкоголизме, головных болях – 0.2-0.4 г/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата снижают до 100-200 мг/сут. Детям в возрасте 7-12 лет при психомоторной неуравновешенности или нервных тиках – по 0.05 г 1-2 раза в день; престарелым – 0.2-0.3 г/сут, при необходимости дозу увеличивают.

Некупирующиеся боли – 0.2-0.4 г/сут внутрь или в/м, в/в.

При делириозном (пределириозном) состоянии – в/м или в/в, каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При КК менее 20 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают в 2 раза, менее 10 мл/мин – в 4 раза.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Побочные действия

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Передозировка. Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, холиноблокаторы.

Особые указания

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием препарата усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных ЛС.

Лечение несовместимо с леводопой и этанолом.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тиапридал

Здравствуйте. Препарат пожилым людям препарат назначают с осторожностью в связи с риском развития ортостатической гипотензии. Строго следуйте назначению врача.

Здравствуйте принимаю тиапридал 2 месяца, это единственный препарат который помогает при диарилизация. Но у меня пошла побочка лактация. Можно ли его дальше принимать и пройдут побочки?

Здравствуйте. Вам следует сообщить о возникших побочных эффектах лечащему врачу. Данный побочный эффект пройдет после отмены препарата.

Здрвствуйте!Можно принимать вместе пикамилон и тиапридал?Сейчас ребёнок принимает пикамилон.Через какое время можно начать приём тиапридала?Мальчику 11 лет,гиперактивность и тики.

Здравствуйте.
При наличии личного назначения лечащего врача и при нормальной переносимости эти препараты могут быть применены вместе. Личное назначение лечащего врача строго необходимо!

Здравствуйте!Подскажите,пожалуйста,можно ли одновременно принимать пикамилон и тиапридал,ребёнку 11 лет,гиперактивность и тики

Здравствуйте! Подскажите пожалуйста, на сколько долго можно принимать ребенку, препарат орап(1мг), как проверить его усваиваемость в организме, насколько в он токсичен для организма ребенка, можно ли его перестать принимать резко, нужно ли сдавать какие нибудь анализы по крови?У ребенка синдром туретте, принимали тиапридал 2 года эффекта 0, теперь доктор прописал орап в день 3 таблетки и церукал 3 табл. принимаем уже 9 мес. результат все тот же. может нам попробовать ничего не принимать совсем? как быть посоветуйте пожалуйста.

К сожалению, в данной ситуации фармацевт не может ничего посоветовать. Препарат применяется длительно. отмена препарата должна проходить по контролем врача. Вам нужна очная консультация лечащего врача.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Тиаприд таблетки – инструкция по применению

1 таблетка содержит активное вещество – 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание – 100,0 мг). вспомога­тельные вещества: лактозы моногидрат (са­хар молочный) – 46.4 мг. крахмал картофель­ный – 1 8.0 мг. повидон (поливинилпирроли­дон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат – 2.7 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное седативное анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме !3 мкг/мл – достигается за 1 час.

Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20% а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.

Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 29 часа у женщин и 36 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.

Показания:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

Противопоказания:

Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли например: пролактинома гипофиза и рак груди.

В комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин. апоморфин. бромокриптин каберголин энтакапон лисурид перголид пирибедил прамииексол хинаголид ропинирол) за исключением больных страдающих болезнью Паркинсона.

В комбинации с лекарственными средствами которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса (хинидин гидрохинидин дизопирампд) и III класса (амиодарон соталол дофетилид ибутилид) некоторые нейролептики (тиоридазин хлорпромазин левомепромазин трифлуоперазин циамемазин амисульприд сульпирид пимозид галоперидол дроперидол) а также со следующими препаратами: леводопа бепридил цизаприд дифеманил эритромицин мизоластин внутривенный винкамин спарфлоксацин моксифлоксацин. (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”)

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);

Эпилепсии в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

В пожилом возрасте при брадикардии (реже 55 уд./мин) гипокалиемии врожденном удлинении интервала QT а также при совместном применении препаратов способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин) гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Беременность и лактация:

Относительно влияния нейролептиков применяемых во время беременности на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако если препарат все же применяется во время беременности рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно проникает ли тиаприд в грудное молоко поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Способ применения и дозы:

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного лечение следует начинать с низкой дозы затем постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.

Лечение следует начинать с дозы – 25 мг в сутки затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

– У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 ле г – доза составляет 100- 150 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.

Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолииергические противопаркинсонические средства назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).

Г иперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 02%): аменорея галакторея набухание грудных желез боль в груди импотенция или нарушения эякуляции

Передозировка:

симптоматическая и дезинтоксикационная терапия мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов – антихолинергическое лечение.

Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Взаимодействие:

При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий а также мерцательной аритмии.

Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных страдающих болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному страдающему болезнью Паркинсона получающему дофаминергический препарат дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты угнетающие функции центральной нервной системы при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.

Особые указания:

Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью гипертермией ригидностью мышц дисфункцией периферической нервной системы нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления могут предшествовать наступлению гипертермии и следовательно представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска такие как обезвоживание или органическое поражение мозга несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией видимо являются предрасполагающими.

Удлинение интервала ОТ: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала Q Г. Известно что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий он усиливается на фоне брадикардии при гипокалиемии а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами удлиняющими интервал QTc).

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата кроме гою. следует обеспечить контроль клинической картины электролитного баланса и электрокардиограммы.

При экстрапирамидном синдроме вызванном нейролептиками вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 100 мг. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 30 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инст­рукцией по применению в картонной пачке.

Тиапридал

Антипсихотический препарат (нейролептик). оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. устраняет дискинезии центрального происхождения.антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых d2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых d2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме – 1,3 мкг/мл – достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме – 2,5 мкг/мл – достигается за 30 минут.Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое.Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

Показания

У взрослых:Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.Интенсивный хронический болевой синдром.У взрослых и детей старше 6 лет:Различные типы хореи, синдром Жилля де ла ТуреттаУ детей старше 6 лет:Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.В комбинации с сультопридом;Беременность (I триместр)Период лактацииДетский возраст (до 6 лет)Гипертонический кризВыраженная почечная и/или печеночная недостаточностьВ комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Меры предосторожности

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.Относительно влияния на мозг плода нейролептиков, применяемых при беременности, данных не имеется. Не рекомендуется применять тиаприд во II и III триместрах беременности. Однако если существует необходимость применения препарата, то рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.При продолжительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах и/или при поздних сроках беременности следует контролировать неврологические функции новорожденного.Неизвестно, выделяется тиаприд с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Только для взрослых и детей старше 6 лет.Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:У взрослых: 200 – 300 мг/сутки, курс лечения 1 – 2 месяца.В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 -100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.Хорея, синдром Жилля де ла ТуреттаУ взрослых: 300 – 800 мг/суткиЛечение следует начинать с дозы – 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/суткиИнтенсивный хронический болевой синдром.Обычная доза для взрослых составляет 200 – 400 мг/сутки.Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет -доза составляет 100 – 150 мг/сутки.

Побочные действия

Астения, утомляемость (9,4%)Сонливость (6,6%)Бессонница (4,4%)Ажитация, психомоторное возбуждение (3,7%)Апатические состояния (2,8%)Головокружение (2,6%)Головная боль (2%)Синдром Паркинсона: тремор (2,3%), повышение артериального давления, брадикинезия (1,2%), гиперсаливация (1,2%).Значительно реже:Ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0,9%).Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средств, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (<0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции,Увеличение массы телаУдлинение интервала QTМерцательная аритмияПостуральная гипотензияЗлокачественный нейролептический синдром.

Передозировка

Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах – антихолинергические препараты.Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации противопоказаныПри применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков).При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия.У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль.Комбинации, требующие осторожностиПовышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов – дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы – донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид).Комбинации, которые следует принимать во вниманиеПри одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии.Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.

Особые указания

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими.Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс).До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

ТИАПРИДАЛ 0,1 N20 ТАБЛ

Для взрослых: — купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте; — интенсивный хронический болевой синдром. Для взрослых и детей старше 6 лет: — различные типы хореи; — синдром Жиля де ла Туретта. Для детей старше 6 лет: — расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки белого или кремово-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой “Tiapridal 100” – на другой; без запаха или со слабым запахом.

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме – 1,3 мкг/мл – достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме – 2,5 мкг/мл – достигается за 30 минут.

Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.

Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин.

У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

Показания

— купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

Противопоказания

— диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;

— комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

— комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол

Способ применения и дозы

Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста – по 50 мг 2; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/; лечение следует начинать с дозы 25 мг/, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/

При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм – тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко – ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.

При длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (<0.2%) - аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия.

Передозировка

избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.

Лекарственное взаимодействие

При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия.

У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона

Особые условия

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими.

Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс).

До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Тиапридал таблетки 100мг 20 шт.

Инструкция по применению Тиапридал таблетки 100мг 20 шт.

• Краткое описание
• Состав
• Фармакологическое действие
• Показания
• Способ применения и дозировка
• Побочные действия
• Противопоказания
• Передозировка
• Особые указания
• Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
тиаприда гидрохлорида 100 мг;
Вспомогательные вещества:
маннитол – 30 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 14 мг,
повидон – 11 мг,
кремния диоксид коллоидный водный – 10,5 мг,
магния стеарат – 3,4 мг.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Показания

• купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
• интенсивный хронический болевой синдром.

• различные типы хореи;
• синдром Жиля де ла Туретта.

• расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Способ применения и дозировка

Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.
Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста – по 50 мг 2 раза/сут; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/сут; лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/сут.
При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/сут.
При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/сут.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм – тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко – ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.
• При длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента.
  Возможно развитие ЗНС.
• Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства ( <0.2%) - аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия.

Противопоказания

• диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
• диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
• гипертензивный криз;
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст (до 6 лет);
• комбинация с cультопридом;
• комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
• комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин (в/в), спарфлоксацин, моксифлоксацин;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах – антихолинергические препараты.
Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Особые указания

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими.
Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс).
До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации противопоказаны
При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков).
При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия.
У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).
При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль.
Комбинации, требующие осторожности
Повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов – дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы – донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.

Тиапридал

Активное вещество: 111,1 мг тиаприда гидрохлорида, что соответствует 100 мг основания тиаприда.

Вспомогательные вещества:маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению Тиапридал

• Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.
• Интенсивный хронический болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет: Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта

У детей старше 6 лет: Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания к применению Тиапридал

• Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.
• Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак груди.
• Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.
• В комбинации с сультопридом.
• Беременность (I триместр).
• Период лактации.
• Детский возраст (до 6 лет).
• Гипертонический криз.
• Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
• В комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.
• В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
• В комбинации с некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол).
• В комбинации со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

• Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение.
• Эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога.
• Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
• Болезнь Паркинсона.
• Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт.
• В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию.

Рекомендации по применению

Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.

Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста – по 50 мг 2; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/; лечение следует начинать с дозы 25 мг/, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/

При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/

При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/

Применение Тиапридал при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности). Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание запрещено.

Фармакологическое действие

Тиапридал – антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгетическое действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипотоламуса.

Фармакокинетика
После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме – 1,3 мкг/мл – достигается за 1 час.
После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме – 2,5 мкг/мл – достигается за 30 минут.
Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.
Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

Побочные действия Тиапридал

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм – тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко – ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.

При длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента.

Возможно развитие ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией , видимо, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QT С). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью – риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидальных симптомов – антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендованные комбинации

• При применении совместно с антиаритмическими препаратами 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антиаритмическими препаратами, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
• Алкоголь
  Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
• Леводопа
  Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
• Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
• Спарфлоксацин, моксифлоксацин:
  Усиливается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, сначала следует проверить интервал QT и обеспечить ЭКГ-контроль.

Комбинации, требующие осторожности

• Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин).
• Препараты, способные вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Усиливается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

• Антигипертензивные препараты (все):
  Аддитивное действие, увеличение риска постуральной гипотензии.
• Препараты угнетающие функцию ЦНС:
  Производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и средства субституционной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; антигистамины HI с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид способствуют усилению угнетения функции ЦНС.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 5 лет.