Атаканд – инструкция, показания, противопоказания, побочные явления

Мои таблетки

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

Состав лекарственного препарата Атаканд

Действующее вещество — Кандесартан.

Лекарственная форма

таблетки 8мг, таблетки 16мг

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные — блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов

Фармакологические свойства

Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия. Кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. Кандесартан, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протя-жении лечения. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан увеличивает почечный кро-воток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.
Сердечная недостаточность. Согласно результатам исследования CHARM применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.
Кандесартана цилексетил превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, т.е. является пролекарством. Выводится из организма с мочой и желчью в неизме-ненном виде, в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения — приблизительно 9 часов.

Показания к применению Атаканд

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или холестаз, хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз аортального и митрального клапа-на, после пересадки почек в анамнезе, сниженный объем циркулирующей крови, гиперкалиемия, тяжелые нарушения функции почек или терминальная стадия почечной недостаточности.

Предостережения при использовании

У пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом может развиться артериальная гипотензия, поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии, а также контролировать уровень калия в крови. Атаканд не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать голово-кружение и повышенная усталость. Это необходимо учитывать при управлении автотранспортом или работе с техникой.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект. Сопутствующая терапия с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при применении с препаратами лития.

Побочные эффекты

Головокружение/слабость, головная боль, боль в спине, респираторные инфекции.
У больных с сердечной недостаточностью побочные эффекты, выявленные на фоне применения Атаканда, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы выраженная гипотензия.
Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Атаканд : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлортиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый CI 77492 (Е172), железа оксид красный CI 77491 (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000.

Описание

Таблетки персикового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками.

Код АТХ C09DA06

Совместный прием кандесартана цилексетила и гидрохлортиазида не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику любого из этих лекарственных препаратов.

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3 – 4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Плазменный объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Гидрохлортиазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание примерно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый объем распределения составляет примерно 0,8 л/кг.

Метаболизм и выделение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.

Имеющиеся исследования взаимодействия показали, что воздействие на CYP2C9 и CYP3A4 отсутствует. На основании данных, полученных в лабораторных условиях, не ожидается возникновение взаимодействия в организме с лекарственными препаратами, чей метаболизм зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляции препарата в организме не наблюдается. Период полувыведения кандесартана остается неизменным (приблизительно 9 часов) после приема кандесартана цилексетила совместно с гидрохлортиазидом. Не происходит дополнительного накопления кандесартана после многократного приема комбинированного препарата в сравнении с монотерапией.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Гидрохлортиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения составляет примерно 8 часов. Примерно 70% дозы принятой внутрь выводится с мочой в течение 48 часов. Период полувыведения не меняется при приеме совместно с кандесартаном. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлортиазида в сравнении с монотерапией.

Фармакокинетика кандесартана в особых группах

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении Атаканда® Плюс не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110%, соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 20% – 80% согласно данным клинических исследований.

Период полувыведения более продолжителен у пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

Атаканд® Плюс – является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ – кадесартана, который содержится в лекарственной форме в виде пролекарства (кадесартана цилексетила) и тиазидного диуретика – гидрохлортиазида.

Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов), не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Гидрохлортиазид угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше. Гидрохлортиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости и уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем и АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол.

Показано, что при длительном применении гидрохлортиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

Кандесартан и гидрохлортиазид оказывают суммарное гипотензивное действие.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Атаканд® Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Ортостатической гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, а также артериальная гипертензия не усиливается после окончания лечения. После однократного приема Атаканда® Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 часов. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4–х недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения. Атаканд® Плюс при приеме один раз в день эффективно и мягко снижает АД в течение 24 часов с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканда® Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом.

Эффективность комбинации кандесартана и гидрохлортиазида не зависит от пола и возраста пациента. В настоящее время отсутствуют данные об использовании кандесартана/гидрохлортиазида пациентами с почечной недостаточностью/нефропатией, сниженной функцией левого желудочка/острой сердечной недостаточностью и пациентами, перенесшими инфаркт миокарда.

Показания к применению

– лечение артериальной гипертензии у пациентов‚ которым показана комбинированная терапия

Атаканд

Состав

Одна таблетка препарата Atacand содержит 8, 16, 32 мг цилексетила кандесартана.

Вспомогательные вещества: гипролоза, карбоксиметилцеллюлоза кальция, моногидрат лактозы, краситель красный оксид железа, кукурузный крахмал, стеарат магния, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки Atacand обычно розового цвета, двояковыпуклые, круглые, с засечкой и рисунком с одного края.

14 таблеток в блистере. Два блистера в упаковке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атаканд — является антагонистом рецепторов ангиотензина 2 типа и, следовательно, нтигипертоническим средством. Блокирует рецепторы ангиотензина 1 типа, что приводит к подавлению эффектов ангиотензина второго типа (сосудосуживающего эффекта, стимуляции синтеза альдостерона и роста клеток, регулирования водно-солевого обмена). Антигипертензивное действие связано со снижением периферического сопротивления сосудов без повышения частоты сокращений сердца.
Препарат не подавляет ангиотензинпревращающий фермент. Не оказывает влияния на другие рецепторы или ионные каналы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови наступает через 3,5 часа. Взаимодействие связывание с белками крови — 99.8%. Малая часть препарата (20-30%) метаболизируется в печени с высвобождением неактивного метаболита.

Период полувыведения равен 9 часам. Выводится почками и с желчью. После одного приема в течение трех суток выводится около 90% принятой дозы.

Показания к применению

Противопоказания

  • Холестаз или тяжелые формы печеночной недостаточности.
  • Гиперчувствительность к кандесартану.
  • Беременность или лактация.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: головокружение.
  • Со стороны респираторной системы: гриппоподобные симптомы, кашель, ринит, фарингит, увеличение частоты появления респираторных инфекций.
  • Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли.
  • Со стороны системы кровообращения: отеки.
  • Прочие: люмбалгия.

Инструкция по применению Атаканда (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Атаканда предписывает принимать препарат перорально 1 раз в день. Первоначальная доза — 4 мг, стандартная — 8 мг, наибольшая — 16 мг.

Для лиц с поражением печени или почек первоначальная доза – 2 мг.

Передозировка

Симптомы: вероятно основным симптомом передозировки будут являться головокружение и симптоматическая гипотензия. В ряде случаях передозировки (прием до 672 мг препарата) сообщается о выздоровлении без последствий.

Терапия: симптоматическая, мониторинг жизненных показателей, лежачее положение с приподнятыми ногами. Иногда требуются инфузии физиологического раствора. Кандесартан не выводится гемодиализом.

Взаимодействие

  • с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с калием, препаратами калия может увеличиваться содержание калия;
  • с литийсодержащими средствами, может увеличиваться содержание лития;
  • с нестероидными противовоспалительными средствами может наблюдаться уменьшение антигипертензивного эффекта, повышение риска поражения функции почек, повышение содержания калия в крови у лиц с уже ослабленной функцией почек.

Условия продажи

Атаканд можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При правильном использовании Атаканд не оказывает значимого влияния на способность управлять автомобилем.

Атаканд – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, дозировка и цена

Для снижения кровяного давления и продления периода ремиссии при артериальной гипертензии врачи назначают лекарственный препарат Атаканд (Atacand). Этот медикамент также задействуют в составе комплексной терапии сердечной недостаточности. Самолечение противопоказано.

Состав Атаканда

Препарат выпускают в форме круглых таблеток светло-розового цвета. Фасуют Атаканд на блистеры по 14 шт. В каждой упаковке содержится 2 блистера, инструкция по применению. Химический состав:

цилексетила кандесартан (8, 16, 32 мг)

краситель железа диоксид красный.

Фармакологические свойства

Препарат не воздействует на другие рецепторы или ионные каналы. Спустя 3,5 часа после применения разовой дозы препарат достигает максимальной концентрации в крови. Степень связывания с плазменными протеинами составляет 99,8%. Метаболизм протекает в печени с образованием неактивного метаболита. Период полувыведения составляет 9 часов. Выводится Атаканд почками, с желчью.

Показания к применению

Таблетки Атаканд рекомендованы к применению при артериальной гипертензии, нарушении сократительной функции левого желудочка на фоне прогрессирующей сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Медицинский препарат Атаканд предназначен для применения внутрь независимо от употребления пищи. Дозировки зависят от стадии патологического процесса, описаны в инструкции:

  • Артериальная гипертензия: начальная дозировка составляет 8 мг, потом ее увеличивают до 16 мг.
  • Сердечная недостаточность: начальная доза – 4 мг, каждые 2 недели ее увеличивают вдвое (не более 32 мг за сутки).

Особые указания

Коррекция дозировки препарата пациентам пожилого возраста не требуется. При тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности начальная доза Атаканда снижена до 4 мг. Медикамент не угнетает функции нервной системы, не влияет на психомоторные реакции. При лечении разрешено с осторожностью управлять транспортными средствами, заниматься интеллектуальной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, Дигоксином, Варфарином, Нифедипином, Глибенкламидом и Эналаприлом терапевтический эффект не снижается. В инструкции представлены сведения о лекарственном взаимодействии:

  1. В комплексе с литийсодержащими препаратами значительно повышается концентрация лития в крови.
  2. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с калием повышается концентрация микроэлемента в крови.
  3. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают антигипертензивный эффект, повышают риск почечной недостаточности, содержания калия в крови у пациентов с дисфункцией почек.

Побочные действия

Атаканд обладает хорошей переносимостью организмом. При лечении могут возникнуть побочные явления, описанные в инструкции:

  • пищеварительный тракт: признаки диспепсии, абдоминальные боли, тошнота, гепатит;
  • нервная система: редко – головокружение, мигрень, слабость;
  • дыхательная система: кашель, ринит, фарингит, риск респираторных инфекций;
  • органы кроветворения: нейтропения, креатининемия, лейкопения, агранулоцитоз;
  • мочевыделительная система: повышение креатина, калия, натрия, мочевины в крови;
  • обмен веществ: гипонатриемия, гиперкалиемия;
  • опорно-двигательный аппарат: люмбаго, миалгия, артралгия;
  • аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница;
  • другие: отеки, гипотензия.

Противопоказания

При повышенной чувствительности организма к активным или вспомогательным компонентам Атаканда препарат не назначают. Другие абсолютные медицинские противопоказания:

  • возраст пациента до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация;
  • дисфункция печени, почек;
  • рефрактерная гиперкальциемия и гипокалиемия;
  • анурия;
  • подагра;
  • холестаз.
  • сердечная недостаточность хронической формы;
  • нарушение системного кровообращения;
  • ишемия миокарда;
  • непереносимость лактозы;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • стеноз почечных артерий, митрального, аортального клапана;
  • цирроз печени;
  • сахарный диабет;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гипонатриемия;
  • трансплантация почки.

Условия продажи и хранения

Атаканд – это рецептурный препарат, который можно приобрести в аптеке. Хранить таблетки требуется в сухом, темном месте при температуре до 30 градусов. Важно беречь от детей, попадания прямых солнечных лучей. Срок годности составляет 3 года.

Ссылка на основную публикацию