Блоктран
Блоктран: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bloctran
Код ATX: С09СА01
Действующее вещество: лозартан калия (losartan potassium)
Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия)
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Цены в аптеках: от 186 руб.
Блоктран – антагонист рецепторов ангиотензина II.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Блоктрана – таблетки по 12,5 мг (покрытые пленочной оболочкой) и 50 мг (покрытые оболочкой) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок).
Активное вещество: лозартан калия, в 1 таблетке – 12,5 или 50 мг.
Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон, повидон K17), крахмал картофельный, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид (E171), коповидон, полисорбат 80 (твин 80), тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель.
Фармакологические свойства
Для Блоктрана характерно антигипертензивное действие.
Фармакодинамика
Лозартан является блокатором рецепторов ангиотензина 2 типа, относящихся к подтипу АТ1 и локализованных в сердце, надпочечниках, почках и тканях сосудов. Он селективно связывается с ними, стимулируя синтез и вазоконстрикцию альдостерона, а также способствуя разрастанию клеток гладкой мускулатуры. Лозартан и его метаболит, обладающий фармакологической активностью, подавляют все эффекты, связанные с ангиотензином 2 типа, независимо от способа синтеза либо источника.
Действующее вещество Блоктрана не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, отвечающих за функционирование сердечно-сосудистой системы, и не угнетает киназу II – ангиотензинпревращающий фермент, способствующий инактивации брадикинина, что позволяет избежать побочных реакций, обусловленных действием последнего. Применение лозартана приводит к повышению активности ренина плазмы крови, что способствует повышению уровня ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в крови при этом сохраняются, что подтверждает эффективность блокады ангиотензиновых рецепторов.
Лозартан и его основной метаболит отличаются большей тропностью к рецепторам ангиотензина 1 типа, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Метаболит демонстрирует активность, в 10–40 раз превышающую таковую для лозартана. Пик терапевтического эффекта регистрируется примерно через 6 часов после приема, после чего он медленно снижается на протяжении 24 часов. Максимальное антигипертензивное действие наблюдается через 4–6 недель после начала курса лечения, причем между снижением давления и увеличением дозы лозартана отмечается прямо пропорциональная зависимость.
Лозартан не изменяет вегетативные рефлексы и не влияет на содержание норадреналина в крови в течение длительного периода времени. У пациентов с артериальной гипертонией и увеличенным левым желудочком он снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и связанной с этим смертности.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9, образуя один карбоксилированный активный метаболит (в него переходит приблизительно 14% от принятой дозы) и несколько фармакологически неактивных метаболитов. Его биодоступность достигает 33%. Максимальные концентрации лозартана и его основного метаболита регистрируются через 1 час и через 3–4 часа после приема Блоктрана соответственно.
Степень связывания активного компонента Блоктрана с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет около 99%. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лозартана равен 1,5–2 часам, а его фармакологически активного метаболита – 6–9 часам. Приблизительно 35% дозы выводится через почки, а около 60% ‒ через кишечник.
Клинические исследования подтверждают, что содержание лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно повышается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе необходима коррекция дозы Блоктрана в сторону уменьшения.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в случае непереносимости или неэффективности ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; применяется в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- артериальная гипотензия;
- дегидратация;
- гиперкалиемия;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к компонентам Блоктрана.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.
Инструкция по применению Блоктрана: способ и дозировка
Блоктран следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Пища на абсорбцию препарата не влияет.
При артериальной гипертензии обычно назначают по 50 мг в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг в 1–2 приема.
При сердечной недостаточности лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг. Далее 1 раз в неделю дозу увеличивают в зависимости от клинической картины: сначала до 25 мг, затем до 50 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих высокие дозы диуретиков, составляет 25 мг.
При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому Блоктран применяют в более низких дозах.
Блоктран: детали инструкции по применению, рекомендованные дозировки и указания
Таблетки Блоктран относятся к категории антигипертензивных препаратов и назначаются при нарушениях артериального давления, сердечной недостаточности и ряде других патологий. Это лекарственное средство производится в России, его активный компонент – лозартан калия – работает как антагонист ангиотензиновых рецепторов второго типа.
С помощью этого средства можно снизить уровень альдостерона и адреналина, стабилизировать АД в малом круге и увеличить выносливость к физическим нагрузкам. В статье подробно описывается действие и применение лекарства, назначение и способы использования.
Блоктран
Описание и фармакодинамика препарата
Использование средства помогает заметно снизить сопротивление периферических сосудов, понизить уровень концентрации альдостерона и ангиотензина в крови. Таблетки Блоктран, инструкция по применению которых содержит подробную информацию о препарате, назначаются кардиологами для нормализации сердечной деятельности у пациентов среднего и пожилого возраста. В одной таблетке содержится не менее 50 мг лозартана вместе с вспомогательными компонентами, включая лактозу, крахмал, стеарат магния и ряд других веществ.
Важно! Препарат Блоктран ГТ был разработан для того, чтобы снизить давление и привести его в норму у пациентов, страдающих рядом известных сердечно-сосудистых патологий. Активные компоненты – лозартан и гидрохлоротиазид – оказывают комплексное действие.
В процессе приема средства у пациентов отмечается активное снижение нагрузки на сердечную мышцу, что препятствует развитию гипертрофического поражения миокарда. Лозартан дает также диуретический эффект и не ингибирует АП фермент, разрушающий брадикинин. За счет этого Блоктран не провоцирует развитие сухого кашля, как другие препараты той же группы.
Выраженный эффект наступает спустя 6 часов после приема, потом уровень давления снижается в течение суток и сохраняет приемлемое значение. При постоянном применении средство оказывает активное гипотензивное действие спустя месяц.
Сердце
Кинетическое действие
Согласно инструкции по применению, лекарство быстро всасывается из ЖКТ с биодоступностью не менее 30%. Концентрация активного вещества достигает своего пика через час после приема. Компоненты таблетки в клетках печени трансформируются в метаболиты, провоцирующие гипотензивное действие. Метаболит максимально концентрируется в крови спустя 4 часа. Лозартан выводится из организма через 1,5-2 часа, продукты его метаболизма расщепляются медленнее, период их выведения занимает 6-9 часов. Большая часть веществ выводится при помощи почек и кишечника.
Показания и противопоказания
Лекарство Блоктран и аналоги препарата назначаются только по рекомендации врача при наличии подтвержденного диагноза. Прием средства целесообразен при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Препарат может входить в состав комплексной терапии для пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.
Он понижает риск развития тяжелых патологий сердца и сосудов, уровень смертности у больных, страдающих гипертонией в сочетании с гипертрофией левого желудочка. Перечень противопоказаний к применению включает:
- гипотонию;
- дегидратацию и гиперкалиемию;
- возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации;
- избыточную чувствительность к веществам в составе средства;
- повышение количества ионов калия в составе сыворотки крови;
- обезвоживание.
Пациентам с проблемами в работе почек и печени назначают прием Блоктрана в ограниченных дозировках во избежание ухудшения состояния. Количество таблеток в период лечения должно соответствовать норме, передозировка компонентами может вызвать серьезные осложнения вплоть до летального исхода.
Таблетки от гипертонии
Способ применения
Когда речь заходит о том, от чего помогает «Блоктран», стоит отдельно упомянуть о способе его применения. Средство необходимо принимать однократно в пероральной форме, не превышая дозировку, указанную врачом в рецепте. Пациентам с гипертонией назначают по 50 мг в сутки. Если цель заключается в достижении более выраженного эффекта, это количество повышают до 100 мг в день или разделяют его на 50 мг при приеме два раза в день. Больным с сердечной недостаточностью назначают не менее 12,5 мг в день.
Часто дозировку повышают с интервалом в пределах одной недели до среднего уровня, итоговая норма составляет не менее 50 мг в день. Если пациент принимает большие дозы диуретических средств, дозировку снижают до 25 мг в сутки. При циррозе печени Блоктран назначают с осторожностью и в более низких дозировках. Стоит учитывать, что в период лечения требуется постоянно контролировать уровень калия в крови, особенно если речь идет о пациентах в возрасте или проблемах с почками.
Побочные эффекты и передозировка
Лекарство Блоктран предназначено для нормализации давления и способно помогать пациенту при соблюдении дозировки, предписанной врачом. В случае передозировки прием прекращают, проводят диагностику работы сердца и легких больного и назначают симптоматическое лечение. Сюда входит стандартное промывание желудка, ликвидация электролитных проблем, комы и обезвоживания, назначение препаратов для повышения давления.
Список побочных эффектов включает:
- проблемы со сном, боли в области головы и головокружение, нарушения памяти, чрезмерную утомляемость и депрессию;
- нарушения зрения, нарушения вкусового восприятия, звон в ушах;
- бронхит, сухой кашель, ринит;
- диспепсию, отсутствие или повышение аппетита, гастрит, запор, ощущение сухости во рту;
- боли и судороги в мышцах ног и спины, проявления артрита;
- проблемы с давлением, аритмию, стенокардию или тахикардию;
- воспаление мочевыводящих путей.
У некоторых больных могут возникать аллергические реакции, отеки, сыпь, чрезмерная чувствительность к солнечным лучам. Чаще всего препарат хорошо переносится на всех этапах приема, поэтому его можно назначать без ограничений при отсутствии явных противопоказаний. Большинство побочных явлений исчезает после отмены лекарства, которое заменяют на аналог.
Прием лекарств
Взаимодействие с другими средствами
Во время применения препарата необходимо учитывать реакцию других лекарственных средств, которые принимаются одновременно с Блоктраном. Концентрация лозартана снижается из-за приема рифампицина. Препарат повышает уровень лития в крови или калия при дополнительном приеме калийсодержащих добавок. Эффект от приема диуретиков и других средств гипотензивного действия может понижаться из-за воздействия лозартана и других компонентов препарата.
Лечение нарушений почек нестероидными противовоспалительными препаратами может вызвать обратимый эффект ухудшения работы этого органа, усугубляемый функциональной недостаточностью. Блоктран нежелательно принимать одновременно с блокатором рецепторов ангиотензина-2, сочетание двух препаратов способно спровоцировать многочисленные побочные реакции, включая гипотензию и гиперкалиемию. Концентрация основного метаболита способна понижаться под воздействием Флуконазола.
Назначенные препараты
Особые рекомендации
Если одновременно с лечением «Блоктраном» пациенту проводят дегидратацию, прием лекарства целесообразно начинать с низких дозировок. При стенозе артерий почек средство способно повышать концентрацию креатинина и мочевины в сыворотке крови. Во время приема препарата необходимо постоянно контролировать концентрацию калия в крови, это касается пожилых людей и пациентов с нарушениями в работе почек.
Почечная недостаточность не является поводом для снижения дозировки, ее необходимо лишь уменьшать. Препарат не назначают до 18 лет, его прием разрешен пожилым людям с учетом постоянного контроля состояния их сердечно-сосудистой системы, анализов крови и других показателей. Средство Блоктран можно приобретать в аптеках только по рецепту врача.
Подробная информация о препарате дополнительно представлена в видео ниже: