«Эбрантил» – инструкция по применению, состав, сравнение аналогов и их цен

Эбрантил

Эбрантил – препарат (раствор), соответствует группе антигипертензивные препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав на 1 мл:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Пропиленгликоль 100,00 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг

Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Эбрантил ® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил ® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил ® не вызывает. Эбрантил ® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил ® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил ® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил ® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.

Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил ® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил ® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил ® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

  • Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил ® , можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.
  • При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.

Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил ® . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и ® , например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка

головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил ® должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Такеда ГмбХ, Германия

Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия

Takeda GmbH, Germany

Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:

Такеда ГмбХ, Германия

Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия

Takeda GmbH, Germany

Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия

Takeda Austria GmbH, Austria

St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»,

119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1.

Отзывы

Видео по теме

Эбрантил – препарат для снижения давления

Какие таблетки от давления самые лучшие?

★Как ИЗБАВИТЬСЯ от повышенного ДАВЛЕНИЯ. Самые эффективные препараты от ГИПЕРТОНИИ.

Эбрантил – показания к применению

Д-р. Hirschl. “Применение Урапидила”, интервью, 2016 год

Эбрантил ® (Ebrantil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
урапидила гидрохлорид 5,47 мг
в пересчете на урапидил 5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг; вода для инъекций — до 1 мл
Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
урапидил 30 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 0,62 мг; тальк — 1,18 мг; диэтилфталат — 0,06 мг; фумаровая кислота — 8,88 мг; гипромеллоза — 11,28 мг; этилцеллюлоза — 1,75 мг; стеариновая кислота — 0,47 мг; гипромеллозы фталат — 0,72 мг
оболочка капсулы: желатин — 32,707 мг; титана диоксид (Е171) — 1,2 мг; краситель железа оксид желтый — 0,293 мг; вода очищенная — 5,8 мг
чернила черные очищенные для маркировки: (шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль) — не более 0,19 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%
Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
урапидил 60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 1,24 мг; тальк — 2,35 мг; диэтилфталат — 0,12 мг; фумаровая кислота — 17,77 мг; гипромеллоза — 22,55 мг; этилцеллюлоза — 3,51 мг; стеариновая кислота — 0,95 мг; гипромеллозы фталат — 1,43 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,071 мг; титана диоксид (Е171) — 1,764 мг; индигокармин — 0,03 мг; вода очищенная — 9,135 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.

Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил ® медленно вводят под контролем АД . Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД , готовится следующим образом.

Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил ® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил ® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Схема дозирования представлена на рисунке.

Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил ® .

– если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил ® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.

– При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена ( Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД .

Капсулы пролонгированного действия

Эбрантил ® в форме капсул применяют для лечения артериальной гипертензии тяжелой степени ( в составе комбинированной терапии).

Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил ® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил ® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности

При применении препарата Эбрантил ® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Капсулы пролонгированного действия, 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ , укупоренных навинчивающимеся ПЭ-крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

Такеда ГмбХ, Германия, Бик-Гульден-Штрассе, 2, 78467, Констанц, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany.

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества (раствор для внутривенного введения): Такеда ГмбХ, Германия, Роберт-Бош-Штрассе, 8, 78224, Зинген, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия, Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия.

Takeda Austria GmbH, Austria, St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(капсулы пролонгированного действия) Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70–98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Эбрантил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эбрантил ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав «Эбрантила»: инструкция по практическому применению и отзывы пациентов, цены и аналоги

Одним из эффективных средств для купирования кризового повышения АД является препарат «эбрантил», на латыни Ebrantil. Он способствует наступлению требуемого терапевтического действия в течение получаса от момента введения.

«Эбрантил», инструкция по применению

Состав

Лекарство относится к группе блокаторов альфа-1-адренорецепторов. Это группа антигипертензивных средств.

Активным веществом является урапидила гидрохлорид. В качестве вспомогательных компонентов добавлены следующие вещества дигидрат гидрофосфата натрия, дигидрат дигидрофосфата натрия, а также жидкость для выполнения инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для парентерального введения. Жидкость абсолютно прозрачная, не имеет ни цвета, ни специфического запаха.

Лекарственный раствор запаивается в ампулы объемом 5 мм или 10 мл и расфасовывается по пластиковым ячейковым контурным упаковкам в количестве 5 штук.

В 1 мл жидкости содержится 5 мг действующего вещества, т. е. в ампуле объемом 5 мл его будет 25 мг, а в ампуле объемом 10 мл его будет 50 мг.

Внимание! Также существуют капсулы с пролонгированным действием. Одна капсула содержит 30 мг или 60 мг основного компонента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает блокирующее воздействие на постсинаптические альфа-1-адренорецепторы. В результате чего происходит снижение периферического сопротивления.

При этом не происходит изменения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Но снижение сосудистого сопротивления способно приводить к увеличению низкого показателя сердечного выброса.

Он оказывает сбалансированное понижающее воздействие на показатели систолического и диастолического давления. При этом происходит уменьшение периферического сопротивления, но не развивается рефлекторная тахикардия.

Действующий компонент приводит к снижению преднагрузки и постнагрузки на сердечную мышцу, усиливает продуктивность работы миокарда. Если у пациента не нарушений ритма, то лекарство способствует увеличению сниженного минутного объема сердца.

Важно! Урапидил не оказывает влияния на процессы обмена углеводов, мочевой кислоты, не приводит к развитию периферических отеков.

После введения препарата снижение его концентрации происходит в два этапа: быстрое снижение, затем оно замедляется.

Урапидил может проникать через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры. В течение 2-4 часов лекарство выводиться из организма.

Показания и противопоказания

Лекарство назначается следующим категориям пациентов:

  • для купирования гипертонического криза;
  • при наличии рефрактерной артериальной гипертензии;
  • в случае, когда гипертония имеет тяжелое течение;
  • для достижения управляемой гипертензии в ходе проведения хирургических операций или в раннем послеоперационном периоде.

Когда применение «эбрантила» имеет противопоказания:

  • наличие аортального стеноза;
  • при открытом боталловом протоке;
  • артериовенозной фистуле;
  • лицам, не достигшим 18 лет (нет клинических испытаний, доказывающих эффективность и безопасность применения лекарства у данной категории пациентов);
  • во время грудного вскармливания (нет доказательств отсутствия влияния средства на новорожденного в случае проникновения в грудное молоко);
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства.

Есть ряд ситуаций, когда использование препарата возможно, но перед его назначением следует оценить возможные риски возникновения негативных эффектов. К ним относятся:

  • лица пожилого возраста;
  • дисфункция печеночных структур или выделительной системы;
  • гиповолемические состояния;
  • если есть сердечная недостаточность, которая обусловлена патологией клапанного аппарата сердца, тромбэмболия ветвей легочной артерии, если дисфункция сердца связана с перикардитом;
  • если требуется параллельно назначить циметидин или ингибиторы АПФ.

Внимание! «Эбрантил» не входит в список препаратов, рекомендуемых применять при беременности. Он способен проникать сквозь плацентарный барьер. Поэтому его назначение возможно только по жизненным показаниям.

Не исследований, подтверждающих безопасность его использования в первой половине гестации. Есть ограниченное количество исследований по применению в третьем триместре беременности. Хотя опыты, которые проводились на беременных самках животных, не выявили у плодов признаков поражения на фоне введения «эбрантила».

Если возникает необходимость его введения на фоне лактации, то кормление рекомендовано прекращать, т. к. в настоящее время нет достоверных данных о том, проникает ли урапидил в грудное молоко.

Побочные действия

Интересно! Как правило, большинство негативных эффектов вызвано тем, что парентеральное введение лекарства приводит к резкому падению цифр кровяного давления. Но как показывает клиническая практика, данные неприятные моменты проходят через несколько минут от начала введения «эбрантила».

Редко, но встречаются ситуации, когда побочные действия носят тяжелый характер, что может потребовать прекращения инфузии лекарственного раствора.

К возможным побочным эффектам относятся:

  1. повышение общей возбудимости, сопровождающееся чувством беспокойства;
  2. головные боли, головокружения;
  3. ощущения сокращений сердца, снижение или, наоборот, увеличение ЧСС, дискомфорт в загрудинной области, возникновение ощущения одышки, нарушения сердечного ритма, приступы ортостатической гипотензии;
  4. отек слизистой оболочки носовых ходов;
  5. явления диспепсии;
  6. гипергидроз;
  7. покраснение и зуд кожных покровов;
  8. повышение выделения с мочой белка, могут развиться симптомы нефропатии;
  9. патологическая эрекция;
  10. симптомы астении;
  11. возможно снижение количества тромбоцитов по клиническому анализу крови.

Дозировка и передозировка

Лекарство можно вводить путем длительной инфузии (при этом больной должен лежать) или струйно внутривенно.

Когда требуется быстрое снижение показателей давления, то средство вводиться в вену в медленном темпе. При этом дозировка раствора зависит от начальных цифр. Она может колебаться от 10 мг до 50 мг. Если после первого введения не достигнут требуемый лекарственный эффект, то можно повторить процедуру.

Для длительного парентерального введения потребуется инфузомат. Поддерживающей дозой является введение со скоростью 9 мг/ч. Это значит, что необходимо 250 мг лекарства в 500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы (5% или 10%). Для этого потребуется 10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл.

Максимально допустимая дозировка составляет 4 мг действующего вещества на 1 мл жидкости для инъекций. Максимальная начальная скорость введения не должна первышать 2 мг/мин.

Капсульная форма назначается по 30 мг дважды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 120 мг в день. Максимально допустимая суточная доза составляет 180 мг, разделенных на два приема.

Внимание! В случае передозировки могут возникнуть следующие проявления:

Взаимодействие

Совместный прием урапидила с другими гипотензивными препаратами (например, блокаторы альфа-адренорецепторов, вазодилататоры) может усилить его антигипертензивное воздействие.

Резкое снижение ОЦК, например, в случае рвоты или диареи, а также прием алкогольных напитков способны усиливать гипотензивный эффект.

Аналоги

У данного препарата также существуют аналоги. Они имеют подобные показания и выпускаются в виде ампул.

Ниже представлена таблица возможных заменителей:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
Тахибен (латинское название Tachyben) урапидил 5 минут 505-997
Урапидил карино урапидил 5 минут от 7200

Как видно из таблицы, не все аналоги доступны по цене для среднестатистического пациента.

Отзывы

«Эбрантил» является действительно эффективным препаратом, у которого цена соответствует качеству. Для ликвидации симптомов гипертонического криза лучше подойдет инъекционная форма. При в/в введении через 5 минут происходит медленное снижение уровня давления. Незаменимый препарат в ургентной практике. Имеет минимальное количество побочных эффектов. Для длительного применения можно использовать капсульную форму».

Светлана Владимировна, терапевт

«При резком скачке давления дважды вызывала скорую помощь. Оба раза оказывалась в кардиологическом отделении, где ставили капельницу с этим лекарство. Только после такой терапии состояние смогло нормализоваться. Теперь всегда имею «эбрантил» в капсулах под рукой».

«Участковый врач назначил прием капсул два раза в день моей старенькой бабушке, у которой тяжелое течение гипертонической болезни. На фоне приема лекарства ее самочувствие значительно улучшилось».

Стоимость препарата колеблется от 284 руб. до 1073 руб. за упаковку. Это зависит от дозировки лекарства и его формы. Ампульная форма стоит дороже.

Небольшое заключение

Из представленной информации можно сделать вывод, что «эбрантил» является недорогим и эффективным препаратом, способным за несколько минут уменьшить выраженность симптомов гипертензии. И что немало важно, он имеет минимальное количество и частоту негативных эффектов.

Эбрантил

Эбрантил – препарат (раствор), соответствует группе антигипертензивные препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав на 1 мл:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Пропиленгликоль 100,00 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг

Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Эбрантил ® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил ® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил ® не вызывает. Эбрантил ® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил ® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил ® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил ® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.

Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил ® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил ® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил ® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

  • Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил ® , можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.
  • При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.

Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил ® . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и ® , например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка

головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил ® должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Такеда ГмбХ, Германия

Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия

Takeda GmbH, Germany

Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:

Такеда ГмбХ, Германия

Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия

Takeda GmbH, Germany

Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия

Takeda Austria GmbH, Austria

St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»,

119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1.

Отзывы

Видео по теме

Эбрантил – препарат для снижения давления

Какие таблетки от давления самые лучшие?

★Как ИЗБАВИТЬСЯ от повышенного ДАВЛЕНИЯ. Самые эффективные препараты от ГИПЕРТОНИИ.

Эбрантил – показания к применению

Д-р. Hirschl. “Применение Урапидила”, интервью, 2016 год

Эбрантил

Инструкция по применению

Описание препарата

Эбрантил относится к группе препаратов, называемых β-адренергическими блокаторами, то есть они блокируют α-адренергические рецепторы, которые отвечают за сужение кровеносных сосудов. Согласно инструкции по применению, эбрантил отвечает за повышение артериального давления и производит сбалансированное снижение кровяного давления.

Форма выпуска, состав и упаковка

Действующее вещество – урапидил (гидрохлорид). Другими ингредиентами состава являются: пищевая добавка Е1520, неорганическое соединение кислой соли щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, натрий фосфорнокислый 1-замещенный и 2-водный и инъекционная вода. Эбрантил доступен в виде инъекционного раствора. Согласно инструкции по применению эбрантил, в 1 мл эбрантила содержится 5 мг активного вещества. Каждая ампула на 10 мл содержит 54,70 мг урапидил гидрохлорида (эквивалентно 50 мг урапидила). Цена эбрантила варьируется в районе 1500 рублей. В случае приобретения препарата в других интернет-аптеках, обязательно уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

Эбрантил оказывает влияние на кровеносные сосуды, за счет чего повышается артериальное давление. За счет специфического воздействия на организм, препарат влияет на нагрузку сердечных мышц. Распределяется препарат двумя фазами: быстрой и медленной. Средний период высокой концентрации в крови составляет 40 минут. Урапидил связывается с белками на 80%, поэтому нельзя утверждать о возможном одновременном лечении с другими препаратами. Гематоэнцефалический и плацентарный барьеры не являются преградой для препарата. Средний видимый объем распределения после введения лекарства составляет приблизительно 0,8 мл/л. Предполагается, что препарат удаляется посредством клубочковой фильтрации и протеолитической деградации. После введения нескольких доз у пациентов средний конечный период полувыведения составлял приблизительно 3 часа, а средний видимый клиренс составлял приблизительно 35 л/час.

Показания

Эбрантил показан при лечении: • быстрого и резкого повышения артериального давления (внезапное повышение АД в периоды хирургических вмешательств, особенно в неврологии и кардиохирургии у взрослых и детей); • для восстановления уровня артериального давления в реабилитационный период, вызванным необходимыми маневрами во время анестезии (интубация: введение трубки через рот в трахею, для обеспечения дыхания и экстубации: удаление ее).

Дозировка

Эбрантил будет управляться в больнице только медицинскими работниками. Это лекарство будет дано внутривенно. Точно следуйте инструкциям для администрации лекарственного препарата, указанных врачом, фармацевтом или медсестрой. В случае сомнений обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре снова. Продолжительность лечения препаратом составляет максимум семь дней. Инструкция по применению эбрантила, только информирует о возможных вариантах приема препарата. Дозировку будет указывать лечащий врач. Не использовать лекарство самостоятельно. Стандартное лечение: 1/2 ампулы (25 мг) эбрантила на 20 секунд. Если через 5 минут произойдет достаточное снижение артериального давления, врач продолжит прием поддерживающей дозы. Если снижение артериального давления оказалось недостаточным, снова дадут 1/2 ампулы (25 мг) эбрантила на 20 секунд. Если через 5 минут снижение артериального давления будет достаточным, врач продолжит вводить поддерживающую дозу, а если, наоборот, этого снижения недостаточно, дадут 1 ампулу (50 мг) эбрантила на 20 секунд. Затем будет переход к поддерживающей дозе, если произойдет снижение артериального давления через 5 минут. Поддерживающая доза: • перфузия: от 9 до 30 мг/ч (в среднем 15) (от 7 до 22 капель/мин) (среднее значение 11); • электрический шприц: от 9 до 30 мг/ч (в среднем 15) (от 4,5 до 15 мл/ч) (в среднем 7,5).

Внутривенная перфузия или электрический шприц

Поддерживающая доза

Периоперационное использование

Поддерживающая доза

Побочные действия

Наблюдаются следующие неблагоприятные воздействия, которые классифицируются по органам и системам и по частоте. Частоты определены как: Сердечные расстройства: • нечасто: учащенный пульс, тахикардия (увеличение синусового ритма сердца), брадикардия (снижение синусового ритма сердца), чувство стеснения или прекордиальная боль (перед сердцем). Сосудистые нарушения: • нечасто: понижение уровня артериального давления при изменении положения, например, когда стоите после того, как лежали (ортостатическая гипотензия). Желудочно-кишечные расстройства: • общие: тошнота; • нечасто: рвота. Общие нарушения и изменения в месте введения: • нечасто: усталость. Дополнительные исследования: • нечасто: нерегулярное сердцебиение. Расстройства нервной системы: • общие: головокружение, головная боль. Нарушения репродуктивной и молочной системы: • редкий: приапизм (постоянная эрекция, с болью). Респираторные, грудной и средостения расстройства: • редкий: заложенность носа. Заболевания кожи и подкожной клетчатки: • неизвестная частота: ангионевротический отек, крапивница; • нечасто: обильное потоотделение; • очень редко: аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи и сыпь (сыпь с покраснением). Если считаете, что какой-либо из побочных эффектов является серьезным, или если заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в этой инструкции, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Если испытываете какое-либо неблагоприятное воздействие, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой с описанием реакций, даже если есть возможные побочные эффекты, не указанные в этой инструкции. Согласно врачебным отзывам препарата эбрантил, около 35% пациентов имели легкую форму побочных эффектов.

Передозировка

Это лекарство будет даваться только в больнице медицинскими работниками, поэтому маловероятно, что получите больше эбрантила, чем нужно. В случае случайной передозировки, обратитесь в службу спасения, указав продукт и введенное количество. Чрезмерное снижение артериального давления может быть смягчено путем помещения пациента с поднятыми ногами и выполнения объемного расширения. Если эти меры не являются адекватными, вазоконстрикторный агент может вводиться внутривенно медленно, контролируя уровень артериального давления. Внутривенная инъекция катехоламинов (таких как адреналин, 0,5-1,0 мг в 10 мл изотонического солевого раствора) необходима в очень редких случаях. В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: Симптомы кровообращения: головокружение, ортостатическая гипотензия (внезапное падение артериального давления, возникающее при внезапном вставании с мимолетным ощущением головокружения), коллапс (резкий сбой системы кровообращения). Симптомы центральной нервной системы: усталость и изменение скорости реакции.

Лекарственное взаимодействие

Эбрантил в больших дозах может продлить продолжительность действия барбитуратов. Антигипертензивное действие эбрантила может быть увеличено, если принимаются другие ß-адренергические и другие гипотензивные препараты, а также гиповолемию (уменьшение объема крови, например, диарея или рвота) или алкоголь. Если принимается или получается циметидин одновременно с этим лекарством, это может повысить концентрацию урапидила в крови. В случае принятия препарата ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (антигипертензивные препараты, также называемые ингибиторами АПФ), вы должны сообщить об этом своему врачу, так как комбинация урапидила с этим типом лекарств не рекомендуется.

Особые указания

Не водите машину, потому что это лекарство может ухудшить водительские способности. Не используйте инструменты или машины. Это лекарство может изменить способность использовать машины или работать без твердой поддержки, особенно в начале лечения, при смене лечения и в сочетании с алкоголем. Несовместимость: Эбрантил не следует смешивать со щелочными растворами для инъекций или инфузий, так как из-за кислотных свойств раствора для инъекций может возникнуть помутнение или флокуляция.

Беременность и лактация

Не проводились достаточно контролируемые исследования с участием данной группы пациентов. Препарат следует принимать лишь в критических случаях, поскольку существует большой риск передачи активного вещества не родившемуся ребенку через плаценту. Оцените потенциальный риск для плода. Выведение урапидила в грудное молоко не исследовалось. Нет информации о воздействии урапидила на вскармливаемых грудью детей или о влиянии на выработку грудного молока. Необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери. Если урапидила прекращается и уровень препарата в крови не контролируется с помощью диеты и физических упражнений, следует рассмотреть лечение с другой стороны. Другие оральные препараты могут рассматриваться как возможные альтернативы во время кормления грудью. Поскольку препарат имеет ограниченную системную абсорбцию, что приводит к минимальным концентрациям в плазме крови матери, клинически значимого воздействия через грудное молоко не ожидается. Кроме того, хотя производители урапидила рекомендуют не кормить грудью во время приема препарата, данные показали, что урапидил выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Препарат не считается совместимым с кормлением грудью. Другие оральные препараты могут быть подходящей альтернативой, поскольку урапидил был обнаружен в грудном молоке кормящих женщин, которые получали однократные и многократные дозы. Если во время грудного вскармливания используются какие-либо оральные препараты, следует проверять грудного ребенка на наличие признаков.

Противопоказания

Не используйте эбрантил, если есть известная индивидуальная непереносимость урапидила или какого-либо другого компонента этого лекарства. Также имеется противопоказание в случае наличия стеноза (сужения) перешейка аорты или артериовенозного шунта (шунта) (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта). Особая осторожность требуется, когда эбрантил используется у: • пациентов с изменениями в сердце; • детей, так как в этой группе пациентов не проводилось никаких исследований; • пациентов с заболеванием печени; • пациентов с заболеванием почек; • пожилых пациентов; • пациентов, которые получают одновременно с циметидином (см. раздел «Применение с другими препаратами»). • если ранее получали другие антигипертензивные препараты; • пациентов принимающих аналоги эбрантила (растворы, капсулы и т.д.). Проконсультируйтесь с врачом, если когда-либо случались какие-либо из перечисленных выше обстоятельств.

Применение в детском возрасте

Прием препарата только на усмотрение лечащего врача. Препарат не рекомендуется к приему.

При нарушениях функции почек

Прием препарата только на усмотрение лечащего врача. Препарат не рекомендуется к приему.

При нарушениях функции печени

Прием препарата только на усмотрение лечащего врача. Препарат не рекомендуется к приему.

Применение в пожилом возрасте

Прием препарата только на усмотрение лечащего врача. Препарат не рекомендуется к приему.

Условия и сроки хранения

Препарат храниться в темном месте. Исключить возможность доступа к препарату детям. Эбрантил в Москве отпускается по рецепту.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2020 г.

Эбрантил

Состав

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсулурапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенноевведение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузияв зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельноили путем непрерывной инфузиипосредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

Эбрантил капсулы – официальная* инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое название:

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия.

Состав:

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этилцеллюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.
Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.
Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 60 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.
Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

Описание

Капсулы пролонгированного действия 30 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 60 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения – 0,77 л/кг массы тела.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т½) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T½ увеличен.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Эбрантил ® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил ® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил ® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности
При применении препарата Эбрантил ® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1:10), часто (>1:100, 1:1000, 1:10000,

Система органов Частота
Часто Нечасто Очень редко Частота неизвестна
Со стороны сердечно-сосудистой системы Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях Обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, тромбоцитопения*
Со стороны центральной нервной системы Голово-кружение; головная боль Повышенная утомляемость, нарушения сна Дисфория
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Приапизм
Со стороны мочевыделительной системы Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
Со стороны кожных покровов Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи) Ангионевро-тический отек, крапивница
Со стороны дыхательной системы Заложенность носа
Общие расстройства и нарушения в месте введения Генерализованные отеки

* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил ® , хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение:
В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
При выраженном снижении АД – пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами:

В период терапии препаратом Эбрантил ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 30 мг и 60 мг.
По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль «первого вскрытия». Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Такеда ГмбХ, Германия
Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия
Takeda GmbH, Germany
Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:

Такеда ГмбХ, Германия
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалc»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Ссылка на основную публикацию