Диласидом – инструкция по применению, взаимодействие и меры предосторожности

Диласидом – инструкция по применению, цены, отзывы

Требуется на Диласидом инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.

Производители: Warsaw Pharmaceutical Works Polfa

Показания к применению препарата Диласидом

Форма выпуска препарата Диласидом

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 30 , пачка картонная 1;
таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 , пачка картонная 2;
таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 15 , пачка картонная 2;
таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 , пачка картонная 1;
таблетки ретард 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
молсидомин 2 или 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза; сахароза; крахмал картофельный; оранжевый лак; коллидон 25; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 15 или 30 шт.; в пачке картонной 2 или 1 упаковка соответственно.

Таблетки ретард 1 табл.
молсидомин 8 мг
вспомогательные вещества: лактоза; оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; желтый лак; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.

Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.

Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь молсидомин всасывается из ЖКТ примерно на 90%. Биодоступность составляет около 65%.

На 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком.

Молсидомин не кумулирует в организме.

Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (SIN-1), из которого неферментативным путем образуется SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил) – линсидомин.

Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90-95%, в т.ч. 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – 170 л/ч. T1/2 молсидомина составляет 1.6 ч, а линсидомина – от 1 до 2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 молсидомина увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13.1 ч. T1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7.5 ч.

Использование препарата Диласидом во время беременности

Применение Диласидома противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.

При необходимости применения Диласидома в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование препарата Диласидом при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме препарата Диласидом

Противопоказания к применению

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);

— понижение центрального венозного давления;

— низкое давление заполнения левого желудочка;

— острая стадия инфаркта миокарда;

— одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к молсидомину.

С осторожностью следует назначать препарат при глаукоме (особенно закрытоугольной), нарушении мозгового кровообращения, повышении внутричерепного давления, пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда – головная боль, в редких случаях – головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: гиперемия лица, зуд, бронхоспазм; очень редко – кожная сыпь, развитие анафилактического шока.

Способ применения и дозы

Для профилактики приступов стенокардии Диласидом® назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).

У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.

Таблетки следует принимать через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа – следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5 с молсидомином противопоказано.

Меры предосторожности при приеме препарата Диласидом

Особые указания при приеме препарата Диласидом

Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.

Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом® может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Срок годности

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DX Прочие периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца

Диласидом ® (Dilasydom)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
молсидомин 2 или 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза; сахароза; крахмал картофельный; оранжевый лак; коллидон 25; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 15 или 30 шт.; в пачке картонной 2 или 1 упаковка соответственно.

Таблетки ретард 1 табл.
молсидомин 8 мг
вспомогательные вещества: лактоза; оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; желтый лак; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Характеристика

Таблетки 2 мг: круглые, плоские с обеих сторон, со срезанным краем, с одной стороны имеют риску, позволяющую разделить их пополам, светло-оранжевого цвета.

Таблетки 4 мг: круглые, плоские с обеих сторон, со срезанным краем, с одной стороны имеют риску, позволяющую разделить их пополам, розового цвета.

Таблетки ретард 8 мг: круглые, плоские с обеих сторон, желтого цвета.

Фармакологическое действие

Расширяет сосуды, уменьшает венозный возврат, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Не связывается с белками плазмы. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN-1 и SIN-1A, в конечном итоге освобождающие NO. T1/2 — 0,85–2,35 ч. Выводится в виде метаболитов в основном почками (90%), через кишечник (9%).

Показания препарата Диласидом ®

ИБС (профилактика приступов стенокардии), застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст. ), глаукома (особенно закрытоугольная), сосудистый коллапс, низкое давление заполнения левого желудочка, беременность (I триместр), грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм.

Взаимодействие

Молсидомин усиливает действие сосудорасширяющих средств. Алкоголь повышает эффект. Ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегантную активность.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии: по 1–4 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости — по 8 мг (табл. ретард) 1–2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях — 3 раза. Купирование приступов стенокардии: сублингвально — 1–2 мг.

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, резкое понижение АД , тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с гипотензией, печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (требуется уменьшение дозы). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Следует исключить прием алкоголя.

Условия хранения препарата Диласидом ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диласидом ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Диласидом ®

  • П N014294/02
  • П N014294/01-2002

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Диласидом

Диласидом: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilasidom

Код ATX: C01DX12

Действующее вещество: Молсидомин (Molsidomine)

Производитель: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Диласидом – вазодилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Диласидом выпускается в форме таблеток: плоские, круглые, с фаской, с риской только на одной стороне, возможны единичные темные вкрапления на поверхности таблетки; по 2 мг – неоднородного светло-оранжевого цвета, по 4 мг – неоднородного розового цвета (по 30 таблеток в алюминиевых блистерах из ПВХ, один блистер в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: молсидомин – 2/4 мг;
  • вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, стеарат магния, повидон К-25, картофельный крахмал; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – для таблеток дозировкой 2 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) (Е124) – для таблеток дозировкой 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Молсидомин – производное сиднонимина. Действующим метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1А) – соединение, уменьшающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное влияние. Увеличение объема вен содействует расслаблению гладких мышц, в связи с этим увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, благодаря чему понижается давление наполнения обоих желудочков. Вследствие этого уменьшается нагрузка на сердце, улучшаются гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий провоцирует снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и сокращается напряжение стенки миокарда, что способствует снижению потребности миокарда в кислороде. Также, молсидомин сокращает спазм коронарных артерий и увеличивает крупные ветки этих артерий. Клиническую роль при лечении ишемической болезни сердца имеет антиагрегационное воздействие молсидомина. В сравнении с нитратами, молсидомин не вызывает тахикардии. Молсидомин начинает действовать предположительно спустя 20 минут после приема внутрь, максимальный результат достигается через 30–60 минут, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта – около 90%, биодоступность – примерно 65%, связь с белками плазмы достигает 11%. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем преобразовывается до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно выделение молсидомина или его метаболитов с грудным молоком. Молсидомин выводится через почки (90–95%, в том числе 2% в неизменном виде), а также через кишечник (3–4%). Общий клиренс достигает 40–80 л/ч, а SIN-1 составляет 170 л/ч.

Время полувыведения – 1,6 часа, но при наличии тяжелой печеночной недостаточности повышается (например, при циррозе печени составляет около 13,1 часа). Время полувыведения метаболита линсидомина варьируется от 1 до 2 часов, а также, как в случае молсидомина, повышается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 часов). Лекарственный препарат не накапливает биологически активных веществ в организме.

Показания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками, сердечными гликозидами);
  • профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

  • коллапс, шок;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • низкое давление заполнения левого желудочка;
  • понижение центрального венозного давления;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
  • беременность;
  • период лактации;
  • высокая чувствительность к компонентам препарата;
  • единовременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) –варденафил, силденафил, тадалафил – с учетом высокого риска развития артериальной гипотензии;
  • возраст до 18 лет.

Инструкция по применению Диласидома: способ и дозировка

Диласидом необходимо принимать перорально (внутрь), через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством воды. Препарат применяется независимо от приема пищи.

Для профилактики приступов стенокардии чаще всего применяют по 2–4 мг 1–2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 12–16 мг в день (1 таблетка по 4 мг 3–4 раза).

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (редко – коллапс), ортостатическая гипотензия;
  • нервная система: (в основном в начале лечения) – головная боль, головокружение, замедление скорости двигательных и психических реакций;
  • пищеварение: тошнота;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение лица, бронхоспазм; очень редко – анафилактический шок.

Передозировка

Согласно инструкции, Диласидом при передозировке может вызывать следующие симптомы:

  • сильная головная боль;
  • выраженное снижение артериального давления;
  • тахикардия.

В случае если с момента приема большой дозы препарата прошло не более часа, необходимо сделать промывание желудка, а также начать симптоматическое лечение.

Особые указания

Первую дозу следует назначать под контролем артериального давления.

Для купирования приступов стенокардии Диласидом не применяется.

Для пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции дозу препарата подбирают индивидуально.

При инфаркте миокарда в его острой стадии Диласидом можно использовать только после того, как стабилизируются показатели кровообращения.

Препарат не следует принимать пациентам с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом лактазы Лаппа, принимая во внимание содержание лактозы.

При глаукоме (преимущественно закрытоугольной) больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, с почечной и/или печеночной недостаточностью, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, принимать Диласидом следует с осторожностью.

В период лечения рекомендуется исключить прием алкоголя (этанола).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На протяжении терапии (особенно в начале лечения) требуется воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных занятий, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение молсидомина у беременных, преимущественно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо приостановить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Концентрация молсидомина в плазме крови при почечной недостаточности не изменяется. Разрешается комбинирование с антиангинальными средствами.

При нарушениях функции печени

Корректировка дозы Диласидома может потребоваться при нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (рост бромсульфалеиновой пробы в диапазоне от 20 до 50%), поскольку увеличивается период полувыведения концентрации молсидомина в плазме крови.

Применение в пожилом возрасте

У людей в пожилом возрасте, с почечной или печеночной недостаточностью, с низким артериальным давлением рекомендуется применять более низкие дозы.

Лекарственное взаимодействие

  • периферические вазодилататоры, блокаторы медленных кальциевых каналов, гипотензивные средства и этанол: усиление гипотензивного эффекта;
  • ацетилсалициловая кислота: усиление антиагрегантной активности;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), такие как варденафил, силденафил, тадалафил: большой риск развития артериальной гипотензии, совместное применение противопоказано.

Аналоги

Аналогами Диласидома являются Корватон и Сиднофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом недоступном для света и детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диласидоме

Имеются немногочисленные отзывы о Диласидоме, свидетельствующие об эффективности препарата. У принимавших препарат наблюдалась головная боль, тошнота, проявление диареи (единичные случаи).

Цена на Диласидом в аптеках

Достоверных данных о цене Диласидома не имеется.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Первый ребенок, который был зачат в лабораторных условиях, родился в 1978 году. С тех пор благодаря применению вспомогательных репродуктивных технологий стать .

Диласидом

Диласидом – лекарственный препарат антиангинального и вазодилатирующего действия.

Форма выпуска и состав

Диласидом выпускается в форме таблеток:

  • дозировка 2 мг: плоские, круглые, со скошенными краями, неоднородного светло-оранжевого цвета, на одной стороне имеется риска; допускается наличие единичных темных вкраплений на поверхности таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер);
  • дозировка 4 мг: плоские, круглые, со скошенными краями, неоднородного розового цвета, на одной стороне имеется риска; допускается наличие единичных темных вкраплений на поверхности таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: молсидомин – 2 мг или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахароза, повидон К-25, крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (для таблеток 2 мг) или на основе красителя пунцовый (для таблеток 4 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В результате метаболизма молсидомина образуется активный метаболит – линсидомин, который снижает тонус гладких мышц сосудистых стенок и оказывает антиагрегантное действие. Благодаря расслаблению гладких мышц увеличивается объем вен, повышается емкость сосудистого русла и снижается венозный возврат, в результате чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. При расширении крупных коронарных артерий снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается нагрузка на сердце и напряжение стенки сердечной мышцы, что в итоге способствует снижению потребности миокарда в кислороде. Молсидомин также уменьшает спазм коронарных артерий сердца и расширяет наиболее крупные ветви этих артерий.

Антиагрегационный эффект препарата имеет клиническое значение при лечении ИБС (ишемической болезни сердца). Молсидомин не вызывает тахикардию в отличие от нитратов.

Действие Диласидома начинается спустя 20 минут после приема таблеток внутрь, а максимальный эффект отмечается примерно через 30–60 минут. Препарат эффективен в течение 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание молсидомина после приема внутрь составляет примерно 90%, биодоступность – около 65%. Вещество на 11% связывается с плазменными белками.

Метаболизм происходит в печени, сначала молсидомин биотрансформируется до сиднонимина 1 (активного метаболита), который затем превращается в линсидомин.

Почками выводится 90–95% принятой дозы (около 2% – в неизмененном виде) и примерно 3–4% – через кишечник; общий клиренс – 40–80 л/ч.

Период полувыведения (T1/2) молсидомина составляет 1,6 часа. При тяжелой печеночной недостаточности этот показатель увеличивается. Так, при циррозе печени T1/2 равен примерно 13,1 часа. T1/2 активного метаболита (линсидомина) – 1–2 часа, а при печеночной недостаточности тяжелой степени он увеличивается до 7,5 часов. Кумуляции препарата в организме не происходит.

Информация о выделении молсидомина и его метаболитов с грудным молоком отсутствует.

Показания к применению

Согласно инструкции, Диласидом применяют с целью профилактики стенокардических приступов, а также при хронической сердечной недостаточности (в комплексном лечении с диуретиками и сердечными гликозидами).

Противопоказания

  • выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 100 мм рт. ст. или менее);
  • коллапс или шок;
  • сниженное давление заполнения левого желудочка сердца;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • уменьшение центрального венозного давления;
  • совместный прием с ингибиторами ФДЭ 5 (фосфодиэстеразы типа 5) – варденафилом, силденафилом, тадалафилом, из-за высокого риска развития артериальной гипотензии;
  • период беременности, лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным веществам препарата.

Относительные (Диласидом применяют с осторожностью):

  • повышенное внутричерепное давление;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • склонность к артериальной гипотензии;
  • перенесенный острый инфаркт миокарда;
  • глаукома (особенно ее закрытоугольная форма);
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Диласидом, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости (около половины стакана). Между приемом следует соблюдать приблизительно равные интервалы времени.

Рекомендуемая доза Диласидома для профилактики стенокардических приступов составляет 2–4 мг один или два раза в сутки. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 12–16 мг (по одной таблетке 4 мг три или четыре раза в сутки).

Пациентам с низким артериальным давлением, почечной и/или печеночной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста необходимо снизить дозу препарата.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: тошнота;
  • кровеносная система: ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления (вплоть до коллапса);
  • центральная нервная система: иногда (в начале терапии) – головная боль; редко – головокружение, уменьшение скорости двигательных и психических реакций (обычно в начале терапии);
  • аллергические реакции: кожный зуд, покраснение кожи лица, бронхоспастический синдром; очень редко – сыпь на коже, анафилактический шок.

Передозировка

При передозировке Диласидома возникает сильная головная боль и тахикардия, наблюдается выраженное понижение артериального давления.

В первый час после передозировки препарата целесообразно провести промывание желудка. При необходимости назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Диласидом не предназначен для купирования стенокардических приступов.

Прием первой дозы препарата следует проводить под контролем артериального давления.

У больных с повышенным риском возникновения гипотензивной реакции дозировку препарата подбирают индивидуально.

При остром инфаркте миокарда Диласидом можно применять только после стабилизации гемодинамических показателей.

У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация молсидомина не изменяется.

Диласидом можно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами.

При выраженном снижении функции печени может потребоваться коррекция дозы молсидомина, так как его концентрация в плазме возрастает и увеличивается период полувыведения.

Из-за содержания лактозы в составе препарата его прием не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, врожденной непереносимостью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В период лечения Диласидомом необходимо исключить прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии (особенно на начальных этапах лечения) следует отказаться от вождения автомобиля и другой деятельности, требующей особой концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Диласидом противопоказан беременным женщинам (особенно в первом триместре) и женщинам, кормящим грудью. Если прием препарата в период лактации необходим по показаниям, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат нельзя применять у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, так как безопасность и эффективность Диласидома для этой возрастной группы пациентов не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат назначают в сниженных дозах.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат назначают в сниженных дозах.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты должны применять Диласидом с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие препарата усиливается при его совместном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов, этанолом, периферическими вазодилататорами и антигипертензивными средствами.

Антиагрегантный эффект Диласидома повышается при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

Молсидомин запрещено применять одновременно с ингибиторами ФДЭ 5 из-за высокого риска возникновения артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Диласидома являются: Корвамин, Корватон, Сиднофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре +15… +25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диласидоме

Врачи оставляют положительные отзывы о Диласидоме, однако в сообщениях пациентов о препарате довольно часто говорится о негативных побочных эффектах, проявляющихся часто в тяжелой форме, из-за которых прием препарата пришлось прекратить (сильные головные боли, тошнота, диарея, дискомфорт, зевота, гусиная кожа и др.).

Цена на Диласидом в аптеках

На сегодняшний день актуальная цена на Диласидом неизвестна, поскольку препарат очень редко встречается в аптеках.

Аналогичные лекарственные средства, например, Корватон можно купить по цене от 502 рублей (таблетки 4 мг, 30 шт. в упаковке). Сиднофарм (таблетки 2 мг, 30 шт. в упаковке) стоит в аптеках от 184 до 234 рублей. Применение аналогов необходимо обязательно согласовывать с лечащим врачом!

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Взаимодействие Диласидома с другими препаратами, меры предосторожности, инструкция по применению и побочные эффекты

Диласидом – медикаментозное средство, которое содержит в составе активное вещество молсидомин. Его применяют для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии.

Диласидом

Механизм действия

При ишемической болезни сердца (ИБС) сосуды сильно сужаются из-за атеросклероза коронарных артерий, которые снабжают мышцы сердца кислородом и питательными веществами. Чем больше сужаются сосуды, тем хуже кровь поступает в сердце.

Атеросклероз

Симптомы окклюзии коронарных сосудов пациент в начале болезни замечает только при интенсивной физической или психоэмоциональной нагрузке. Немного позже, когда коронарные сосуды сужаются очень сильно, болезненные приступы стенокардии возникают даже в состоянии покоя. Недостаток кровотока в сердце вызывает сердечные аритмии и миокардиальную недостаточность. Если сосуд полностью закупоривается, это приводит к сердечному приступу или внезапной коронарной смерти.

Симптомы миокардиальной недостаточности можно лечить с помощью веществ, высвобождающих оксид азота (NO), таких как молсидомин. Оксид азота расширяет сосуды и, таким образом, улучшает кровообращение. Он синтезируется организмом, но может также поставляться в виде молсидомина. Данный препарат является так называемым «пролекарством», поэтому он превращается в организме в активный NO в два этапа:

  1. Молсидомин транспортируется с кровью из кишечника в печень и превращается там в линзидомин;
  2. Линзидомин высвобождается обратно в кровоток, где медленно распадается до NO.

Молсидомин может облегчить сильную, обширную и жгучую стенокардическую боль. Однако, поскольку трансформация занимает некоторое время (от получаса до часа), молсидомин не подходит для острого лечения стенокардии. Поэтому он используется только в качестве меры предосторожности против жалоб на стенокардию.

Молсидомин

В отличие от других NO-высвобождающих веществ, таких как нитроглицерин, в которых NO высвобождается ферментативно, молсидомин не вызывает толерантности. Уменьшение эффекта от лечения возникает из-за того, что фермент, который позволяет высвобождать NO, все больше ингибируется применением нитратов.

Фармакокинетика молсидомина

После перорального приема молсидомин поступает в кровоток через кишечник и достигает печени. В гепатоцитах препарат превращается в линзидомин, который медленно трансформируется в NO после транспорта в кровь. Самые высокие уровни линзидомина в крови достигаются примерно через 1-2 часа. После этого требуется еще один-два часа, пока уровень в крови не уменьшится вдвое. Экскреция по большей части происходит через почки с мочой.

Показания к применению

Молсидомин используется для профилактики, терапии и долгосрочного лечения стенокардии и ИБС.

Инструкция по применению лекарственного препарата Диласидом

Доза молсидомина регулируется индивидуально, в зависимости от потребности пациента и тяжести заболевания. Максимальная доза не должна превышать 16 миллиграммов в день.

Принимают по две целые таблетки два раза в день. Если требуется, дозу увеличивают до одной-двух таблеток три раза в день, но не более четырех раз в день.

Важно! При дозировке 4 мг на таблетку принимается только половина. При надобности дозировку можно увеличить до 1 полной таблетки три раза в день.

Таблетки следует принимать через регулярные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Их можно принимать независимо от еды. Продолжительность применения определяется лечащим врачом.

Аналоги препарата

Основные торговые названия заменителей Диласидома:

  • Молсидомин, инструкция по применению (препарат с самой низкой ценой на фармацевтическом рынке);
  • Сиднофарм;
  • Сиднокард;
  • Солмидон.

Противопоказания

Активное вещество не должно использоваться в случае гиперчувствительности к молсидомину. Кроме того, острая недостаточность кровообращения при шоке или миокардиальной недостаточности из-за кардиогенного шока или очень низкого кровяного давления не позволяют использовать молсидомин.

При терапии силденафилом (ингибитором фосфодиэстеразы-5), молсидомин тоже не должен использоваться.

Силденафил

Молсидомин следует применять только ограниченно и под строгим медицинским контролем, если имеются патологии со стороны сердечной системы. К ним относятся воспаление сердца, острый инфаркт миокарда, выраженная степень ХСН, блокировка кровотока, сужение клапанов сердца (аортальный или митральный стеноз) или общие трудности с контролем кровообращения.

Беременность, лактация и применение у детей

Поскольку безопасность использования молзидомина во время беременности и лактации у людей еще недостаточно изучена, активный ингредиент не рекомендуется принимать во время беременности и кормления грудью.

Молсидомин – препарат, применяемый для лечения взрослых пациентов, но не детей.

Побочные эффекты

Общие побочные действия:

  • Головная боль, особенно в начале лечения.

Необычные побочные реакции:

  • Ускоренное сердцебиение (тахикардия);
  • Усиленное сердцебиение;
  • Нарушения кровообращения.

Редкие побочные явления:

  • Головокружение;
  • Тошнота, аллергические кожные реакции;
  • Аллергические реакции, например, спазм дыхательных путей, астма;
  • Высокое кровяное давление;
  • Сосудистый коллапс;
  • Кардиогенный шок.

Очень редкие или изолированные неблагоприятные эффекты:

  • Аллергический шок (анафилактический шок).

Мозидомин, как было показано в исследованиях на животных, вызывает рак в высоких дозах. До тех пор, пока это не будет окончательно исключено у людей, остается подозрение на канцерогенные эффекты. Поэтому нельзя увеличивать дозировку для усиления терапевтического эффекта.

Взаимодействие

Препарат взаимодействует со всеми препаратами, которые снижают кровяное давление. К ним относятся, например, сосудорасширяющие средства, блокаторы кальциевых каналов, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ или диуретики.

Однако и другие вещества, такие как силденафил, тадалафил или варденафил (применяемые для лечения эректильной дисфункции), могут привести к значительному падению кровяного давления.

Меры предосторожности

Лекарство не подходит для острого лечения приступа стенокардии.

Препарат нельзя принимать с силденафилом, варденафилом и тадалафилом (препаратами для усиления потенции).

В сочетании с алкоголем препарат может привести к усилению гипотензивного эффекта. Поэтому алкоголя следует избегать во время терапии.

Препарат влияет на способность реагировать до такой степени, что вождение автомобилем или иными транспортными средствами может представлять угрозу жизни пациента.

Диласидом способен вызвать аллергическую реакцию, поэтому требуется тщательный мониторинг состояния пациентов, особенно в начале терапии и при изменении дозировки. При появлении любых признаков аллергии, требуется вызвать скорую помощь.

Анафилаксия

История открытия

Уже в XIX веке было отмечено, что употребление нитроглицерина вызывает головные боли и гипотензию. С 1878 года врач Уильям Муррелл в Лондоне лечил пациентов со стенокардией и гипертонической болезнью нитроглицерином. Однако потребовалось около столетия, прежде чем органические нитраты были синтезированы, а побочные эффекты смягчены. Фармацевтическая компания Sanofi-Aventis получила в 1986 году в Германии одобрение на патент молсидомина.

Важно! Поскольку патентная защита тем временем истекла, сегодня существуют дженерики с действующим веществом молсидомином.

Инструкция по применению ДИЛАСИДОМ (DILASYDOM)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 4443/2000/05 от 31.03.2005 – Аннулированное

Таблетки 1 таб.
молсидомин 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, оранжевый лак CI 15985, магния стеарат.

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диласидом является производным сиднонимина. Активным метаболитом диласидома является линсидомин (SIN 1А) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегационное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема венул, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь, уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов вызывает снижение периферического сопротивления, что приводит к прямому уменьшению нагрузки на сердце и внутрижелудочкового давления с понижением потребности миокарда в кислороде. Кроме того, снимает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие диласидома имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, диласидом не вызывает тахифилаксии.

Доклинические данные, касающиеся безопасности

Проведенные исследования острой токсичности диласидома после внутрибрюшинного и внутреннего введения доз 1, 10, 100 мг/кг м.т. обнаружили, что острая токсичность у мышей и крыс почти идентична. LD 50 соответственно составляет 1020 и 1040 мг/кг м.т., а после введения внутрь у мышей – на около 30% больше (LD 50 = 1350 мг/кг м.т.). У крыс после введения внутрь LD 50 больше 1500 мг.

Фармакокинетика

Диласидом после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Начинает действовать приблизительно через 20 минут после приема, а продолжительность действия после приема однократной дозы составляет от 4 до 6 ч.

C max в крови достигается спустя 30-60 минут. Биодоступность составляет около 65%, связывается с белками плазмы в 11%. Диласидом биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем превращается неферментативным путем до N-нитрозо-N-морфолино-амино-ацетонитрила (SIN 1А) – линсидомина. Неизвестно, выделяются ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Диласидом выводится в основном с мочой (90%-95%, в том числе около 2%в неизмененном виде) и с калом (3%-4%). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN – 1 составляет 170 л/ч. T 1/2 диласидома составляет 1.6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, напр., при циррозе печени, и составляет около 13.1 ч.

T 1/2 метаболита – линсидомина составляет 1-2 ч и так же, как в случае с диласидомом, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (до около 7.5 ч). Лекарственное средство не кумулируется в организме.

Диласидом : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка 2 мг содержит молсидомина 2 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110) повидон К 25; магния стеарат

1 таблетка 4 мг содержит молсидомина 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; кошениль красная А (Е 124) повидон К 25; магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа.

Периферические вазодилататоры для лечения болезней сердца. Код АТС C01D X12.

Показания

  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Глаукома, особенно закрытоугольная.
  • Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.
  • Кардиогенный шок.
  • Артериальная гипотония.
  • Совместное применение молсидомина и силденафила.

ДетиДети

Способ применения и дозы.

Дозировка и частота приема препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить побочных реакций в виде устойчивого головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1-2 мг 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки).

Побочные реакции.

Наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс;

Со стороны центральной нервной системы – головная боль, возникающая от начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость,

Со стороны желудочно-кишечного тракта – анорексия, тошнота, рвота

Со стороны кожи – покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпь на коже.

Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм.

Передозировки.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышает обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных относительно безопасности препарата, применение Диласидому® при лечении беременных женщин противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Не использовать детям.

Особенности применения.

Предостережения и специальные меры при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипотонией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивных реакций.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозирования молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата учитывая индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редким наследственное нарушение, связанное с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахараз-изомальтазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимого артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредсказуемо резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения сильденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфату (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина и приводит к резкому снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время лечения.

Фармакологические свойства.

Молсидомин является производным сидноимину. Активный метаболит молсидомина – линсидомин (SIN 1А) – сочетание, снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия оказывается примерно через 20 минут после приема, время действия после приема разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность становит около 65%, с белками плазмы на 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем активного метаболита – сиднонимину 1 (SIN-1), который неферментативные путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрилу (SIN 1А) – линсидомину.

Неизвестно, проникает молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде всего молсидомин выделяется с мочой – 90-95% (2% в неизмененном виде) и калом – 3 – 4%. Общий клиренс станеовить 40-80 л / ч, а SIN-1 – 170 л / ч. Период полувыведения составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени – около 13,1 часов). Период полувыведения метаболита линсидомину составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулирует в организме.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (по 2 мг) или неоднородного розового цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с насечкой с одной стороны.

Ссылка на основную публикацию