Ирбетан
Содержание
Фармакологические свойства препарата Ирбетан
Ирбесартан (2-бутил-3-[[2-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он) — антигипертензивное средство, селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.
Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.
Максимальный эффект развивается через 3–6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — 4–6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.
После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11–15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).
Показания к применению препарата Ирбетан
АГ (артериальная гипертензия).
Применение препарата Ирбетан
Взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Терапевтическую дозу подбирают с учетом уровня снижения АД в результате приема препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (1/2 т аблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2–4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.
У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.
Противопоказания к применению препарата Ирбетан
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты препарата Ирбетан
Обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.
Со стороны нервной системы: нечасто (
1%) — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто (
1%) — тошнота, рвота.
Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.
Особые указания по применению препарата Ирбетан
С осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.
Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.
Взаимодействия препарата Ирбетан
Применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.
Передозировка препарата Ирбетан, симптомы и лечение
Случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения препарата Ирбетан
В защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Ирбетан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Данное лекарственное средство входит в группу препаратов, применяемых в лечении повышенного артериального давления.
Основной активный компонент – ирбесартан, – является мощным антагонистом ангиотензиновых рецепторов второй группы.
Применяется перорально, не оказывает самостоятельного воздействия на калий, находящийся в сыворотке крови, и его действие не тормозится АПФ-ферментом, катализирующим возникновение ангиотензиновых рецепторов второй группы. Способен проявлять активность, для которой не требуется метаболическая активация.
Обладает свойством снижать давление в артериях, при этом оказывая минимальное воздействие на количество сокращений миокарда.
Эффект применения ирбесартана – дозозависим и обладает свойством держать эффект «плато» при применении дозировок от 300 и более.
Своего апогея применение достигает спустя от 3 до 6 часов после употребления дозы и сохраняется эффект применения в течение от 24 часов и более. Применение минимальной дозы в 150 мг дает небольшой эффект, и может употребляться в качестве поддерживающей дозы.
Стабильный эффект снижения давления достигается спустя 1-2 недели постоянного применения препарата.
Состав и форма выпуска
Основное активное вещество: ирбесартан.
Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, полоксамер, кремния диоксид, магния стеарат, проч.
Выпускается в форме таблеток, в дозировке по 300 мг ирбесартана.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется при лечении:
– артериальной (эссенциальной) гипертензии у взрослых.
Рекомендован для борьбы с повышенным артериальным давлением при сахарном диабете II типа и при хронических болезнях почек.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказан при:
– тяжелых нарушениях работы печени;
Не применяется для лечения детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данный препарат не следует применять при лечении беременных женщин.
Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
– 150 мг – начальная и поддерживающая дозировка;
– 300 мг – для более эффективного снижения дозировки и в качестве поддерживающей дозировки при хронических болезнях почек.
При нарушениях работы почек, требующих применения гемодиализа, а также пожилым пациентам (старше 75 лет) желательно применять минимальную дозировку в 75 мг.
При легких формах печеночной недостаточности не требуется корректировать дозировку.
Передозировка
Передозировка обычно не оказывает токсического эффекта. При значительной передозировке возможно:
– падение артериального давления;
Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. Возможны побочные эффекты в виде:
– аллергических реакций – ангионевротического отека, сыпи, крапивницы;
– гиперкалиемии, головокружений, вертиго, головной боли;
– шума в ушах, тахикардии, гипотензии, гиперемии;
– кашля, тошноты, рвоты, диареи, диспепсии, изжоги, дисгевзии;
– желтухи, гепатита, нарушений функции печени;
– нарушений работы почек, сексуальной функции;
– повышенной утомляемости, боли в груди;
– гиперкалиемии (у пациентов с сахарным диабетом).
Условия и сроки хранения
Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.
Температура хранения не должна превышать 25°С.
Ирбетан
Цена: 39.58 – 176.80 грн.
Состав и форма выпуска:
табл. 300 мг, № 20
Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.
№ UA/6820/01/01 от 06.08.2007 до 06.08.2012
Фармакологические свойства:
ирбесартан (2-бутил-3-[[2-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он) — антигипертензивное средство, селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.Максимальный эффект развивается через 3–6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — 4–6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11–15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).
Показания:
Применение:
взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Терапевтическую дозу подбирают с учетом уровня снижения АД в результате приема препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (1/2 таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2–4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты:
обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.Со стороны нервной системы: нечасто (
1%) — головная боль, головокружение.Со стороны пищеварительной системы: нечасто (
1%) — тошнота, рвота.Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.
Особые указания:
с осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.
Взаимодействия:
применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.
Передозировка:
случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:
в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Ирбетан – лекарство от повышенного давления
В последнее время количество пациентов, страдающих от повышенного давления, постоянно увеличивается.
Именно поэтому в фармацевтике появляются все новые и новые препараты, оказывающие антигипертензивное действие. Большой популярностью среди пациентов пользуется лекарство Ирбетан.
Медики часто назначают этот препарат людям, у которых диагностируется гипертензия различной этиологии. Однако принимать Ирбетан без консультации с врачом не рекомендуется.
Фармакологическое действие
Ирбетан является лекарственным препаратом, обладающим антигипертензивным эффектом. Его применение способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, снижению системного артериального давления и давления в малом круге кровообращения, а также постнагрузки на сердце.
Максимальный эффект препарата наступает спустя 3-6 часов с момента употребления, а действие лекарства продолжается на протяжении суток. Для установления устойчивого клинического эффекта достаточно одной-двух недель применения Ирбетана.
После прекращения терапевтического курса артериальное давление постепенно возвращается к своему изначальному уровню. Эффективность Ирбетана никоим образом не зависит от пола и возраста лиц, которые его принимают.
Показания к применению
Ирбетан назначается пациентам в следующих случаях:
- Эссенциальная гипертензия.
- Артериальная гипертензия у лиц с заболеваниями почек.
- В комплексе антигипертензивного лечения сахарного диабета II типа.
Способ применения
Ирбетан рекомендуется принимать один раз в день в одно и то же время вне зависимости от трапезы. Препарат принимают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством воды.
В качестве начальной и поддерживающей дозы обычно назначается 150 миллиграмм Ирбетана. В случае необходимости через 3-4 недели она может быть увеличена до 300 миллиграмм. Дальнейшее превышение дозы никак не влияет на эффективность препарата.
Люди преклонного возраста и лица с умеренными и слабыми нарушениями работы печени, а также пациенты с почечной недостаточностью без сбоев электролитного обмена, не нуждаются в коррекции дозы описываемого препарата.
Форма выпуска, состав
Описываемый медикамент изготавливается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, имеющих белую или беловатую окраску и оснащенных риской. Они расфасовываются в блистеры по 10 штук и реализуются в картонных упаковках по два блистера.
Выпускается Ирбетан украинским предприятием ПАО «Киевский витаминный завод».
В каждой таблетке содержится:
- 300 миллиграмм ирбесартана;
- прежелатинизированный кукурузный крахмал;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- аэросил;
- полоксамер 188;
- стеарат магния;
- кроскармеллоза натрия.
Взаимодействие с другими препаратами
Ирбетан можно сочетать с такими препаратами:
- Блокаторы кальциевых каналов.
- Тиазидные диуретики.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Если перед приемом Ирбетана пациент проходил продолжительное лечение диуретиками в значительных дозах, это увеличивает вероятность появления гипотензии в начале лечебного курса, которая связана с обезвоживанием организма.
Сочетание Ирбетана с калийсберегающими диуретиками и пищевыми добавками, содержащими калий, может привести к увеличению содержания калия в кровяной плазме.
Ирбетан не рекомендуется принимать одновременно с литием, амиодароном, омепразолом, циметидином, флуконазолом, кетоконазолом, рифампицином и сульфафенозолом.
При применении описываемого лекарственного средства параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться его эффективность.
Побочные действия
Побочные реакции от применения Ирбетана в большинстве случаев выражены умеренно и имеют преходящий характер. Среди них можно выделить такие:
- Ортостатическая гипотензия.
- Тахикардия.
Головные боли и головокружение.- Шум в ушах.
- Быстрая утомляемость.
- Тошнота и рвота.
- Понос и запор.
- Дисгевзия и диспепсия.
- Изжога.
- Гепатит.
- Проблемы с работой печени.
- Нарушение работы почек.
- Кашель.
- Боль в области грудины, суставах и мышцах.
- Гиперемия кожных покровов.
- Лейкоцитокластический васкулит.
- Ангионевротический отек.
- Сыпь, крапивница.
- Половая дисфункция.
- Артралгия.
- Снижение уровня гемоглобина в крови.
- Гиперкалиемия.
- Мышечные судороги.
- Миалгия.
Головные боли и головокружение.На сегодняшний день не имеется никаких данных о возможности Ирбетана влиять на способность пациентов к управлению автомобильным транспортом.
Во время выполнения потенциально рискованных видов деятельности необходимо помнить о том, что этот препарат может стать причиной головокружения и повышенной утомляемости.
Если у вас возникают приступы удушья, сильная отдышка, обратитесь к врачу это могут быть симптомы сердечной астмы. Подробнее можно ознакомится ниже:
Передозировка
По состоянию на нынешнее время ни одного случая передозировки Ирбетаном зарегистрировано не было. Если принимать препарат в очень высоких дозах, превышающих 900 миллиграмм в сутки, это может обернуться сильным снижением давления, брадикардией или тахикардией.
В этом случае пациенту промывают желудок и назначают активированный уголь. Он нуждается в медицинском наблюдении и симптоматическом лечении в случае необходимости.
Проведение гемодиализа в случае передозировки Ирбетаном не дает никакого эффекта.
Противопоказания
Принимать Ирбетан запрещается при наличии следующих обстоятельств:
- Повышенная чувствительность к его компонентам.
- Возраст до восемнадцати лет.
- Период гестации и кормления ребенка грудным молоком.
- Дефицит лактазы.
- Непереносимость галактозы.
- Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
При назначении этого препарата пациентам в нижеперечисленных случаях необходимо соблюдать осторожность:
- Двусторонний стеноз почечных артерий.
- Стеноз артерии единственной функционирующей почки.
- Тяжелые формы сердечной и печеночной недостаточности.
- Обезвоживание организма.
- Переизбыток натрия.
- Длительная рвота или диарея.
- Бессолевая диета.
- Диализ.
- Первичный альдостеронизм.
- Стеноз аортального или митрального клапана.
- Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
При беременности
Ирбетан нельзя принимать беременным женщинам, потому что он воздействует на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, а это может отрицательно сказаться на внутриутробном развитии плода и стать причиной таких проблем, как олигогидраминоз, снижение функции почек и задержка оссификации черепа.
У ребенка также может возникнуть неонатальная токсичность, выраженная в гиперкалиемии, артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Если женщина забеременела на фоне лечения описываемым препаратом, курс необходимо тотчас же прекратить. Помимо того, рекомендуется провести проверку состояния черепа плода и функционирования его почек при помощи эхографии, если по причине невнимательности женщины она принимала Ирбетан в течение продолжительного периода, будучи уже беременной.
Пациентки, которые планируют беременность, должны перейти на альтернативную терапию.
Условия и сроки хранения
Ирбетан необходимо хранить в защищенном от солнечного света и недоступном для маленьких детей месте при температуре не более 25 градусов тепла. Срок его хранения равен трем годам.
В российских аптеках описываемый препарат можно приобрести приблизительно за 520 рублей.
Граждане Украины могут купить Ирбетан в аптеках своей страны примерно за 115 гривен.
Аналоги
В современной фармацевтике существует ряд препаратов, которые по своему действию похожи на Ирбетан. К ним следует отнести:
Отзывы
На сегодняшний день в сети почти не имеется отзывов об Ирбетане. Но в конце данной статьи вы сможете ознакомиться с мнениями реальных людей об эффективности этого препарата.
Если вам самим когда-либо приходилось принимать Ирбетан, будьте добры поделиться своим отзывом об этом лекарстве с другими читателями.
ИРБЕТАН (IRBETAN)
IRBESARTANUM C09C A04
Киевский витаминный завод
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 300 мг, № 20
| Ирбесартан | 300 мг |
Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.
№ UA/6820/01/01 от 06.08.2007 до 06.08.2012
Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.
Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.
Максимальный эффект развивается через 3–6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — 4–6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.
Фармакокинетика.После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Сmах в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, Т? составляет 11–15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).
взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Дозу подбирают в зависимости от показателей АД в ответ на прием препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (? таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2–4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.
У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.
гиперчувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.
Со стороны ЦНС: нечасто (
1%) — головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: нечасто (
1%) — тошнота, рвота.
Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.
с осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.
применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.
случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Загрузка...