Ирбетан – клиническая эффективность, механизм действия и противопоказания

Ирбетан

Содержание

Фармакологические свойства препарата Ирбетан

Ирбесартан (2-бутил-3-[[2-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он) — антигипертензивное средство, селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.
Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.
Максимальный эффект развивается через 3–6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — 4–6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.
После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11–15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).

Показания к применению препарата Ирбетан

АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Ирбетан

Взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Терапевтическую дозу подбирают с учетом уровня снижения АД в результате приема препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (1/2 т аблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2–4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.
У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Ирбетан

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Ирбетан

Обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.
Со стороны нервной системы: нечасто (

1%) — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто (

1%) — тошнота, рвота.
Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.

Особые указания по применению препарата Ирбетан

С осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.
Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия препарата Ирбетан

Применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.

Передозировка препарата Ирбетан, симптомы и лечение

Случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения препарата Ирбетан

В защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Ирбетан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу препаратов, применяемых в лечении повышенного артериального давления.

Основной активный компонент – ирбесартан, – является мощным антагонистом ангиотензиновых рецепторов второй группы.

Применяется перорально, не оказывает самостоятельного воздействия на калий, находящийся в сыворотке крови, и его действие не тормозится АПФ-ферментом, катализирующим возникновение ангиотензиновых рецепторов второй группы. Способен проявлять активность, для которой не требуется метаболическая активация.

Обладает свойством снижать давление в артериях, при этом оказывая минимальное воздействие на количество сокращений миокарда.

Эффект применения ирбесартана – дозозависим и обладает свойством держать эффект «плато» при применении дозировок от 300 и более.

Своего апогея применение достигает спустя от 3 до 6 часов после употребления дозы и сохраняется эффект применения в течение от 24 часов и более. Применение минимальной дозы в 150 мг дает небольшой эффект, и может употребляться в качестве поддерживающей дозы.

Стабильный эффект снижения давления достигается спустя 1-2 недели постоянного применения препарата.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: ирбесартан.

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, полоксамер, кремния диоксид, магния стеарат, проч.

Выпускается в форме таблеток, в дозировке по 300 мг ирбесартана.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется при лечении:

– артериальной (эссенциальной) гипертензии у взрослых.

Рекомендован для борьбы с повышенным артериальным давлением при сахарном диабете II типа и при хронических болезнях почек.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

– тяжелых нарушениях работы печени;

Не применяется для лечения детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не следует применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

– 150 мг – начальная и поддерживающая дозировка;

– 300 мг – для более эффективного снижения дозировки и в качестве поддерживающей дозировки при хронических болезнях почек.

При нарушениях работы почек, требующих применения гемодиализа, а также пожилым пациентам (старше 75 лет) желательно применять минимальную дозировку в 75 мг.

При легких формах печеночной недостаточности не требуется корректировать дозировку.

Передозировка

Передозировка обычно не оказывает токсического эффекта. При значительной передозировке возможно:

– падение артериального давления;

Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны побочные эффекты в виде:

– аллергических реакций – ангионевротического отека, сыпи, крапивницы;

– гиперкалиемии, головокружений, вертиго, головной боли;

– шума в ушах, тахикардии, гипотензии, гиперемии;

– кашля, тошноты, рвоты, диареи, диспепсии, изжоги, дисгевзии;

– желтухи, гепатита, нарушений функции печени;

– нарушений работы почек, сексуальной функции;

– повышенной утомляемости, боли в груди;

– гиперкалиемии (у пациентов с сахарным диабетом).

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна превышать 25°С.

Ирбетан

Цена: 39.58 – 176.80 грн.

Состав и форма выпуска:

табл. 300 мг, № 20

Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.

№ UA/6820/01/01 от 06.08.2007 до 06.08.2012

Фармакологические свойства:

ирбесартан (2-бутил-3-[[2-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он) — антигипертензивное средство, селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.Максимальный эффект развивается через 3–6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — 4–6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11–15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).

Показания:

Применение:

взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Терапевтическую дозу подбирают с учетом уровня снижения АД в результате приема препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (1/2 таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2–4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты:

обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.Со стороны нервной системы: нечасто (

1%) — головная боль, головокружение.Со стороны пищеварительной системы: нечасто (

1%) — тошнота, рвота.Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.

Особые указания:

с осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия:

применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.

Передозировка:

случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Ирбетан – лекарство от повышенного давления

В последнее время количество пациентов, страдающих от повышенного давления, постоянно увеличивается.

Именно поэтому в фармацевтике появляются все новые и новые препараты, оказывающие антигипертензивное действие. Большой популярностью среди пациентов пользуется лекарство Ирбетан.

Медики часто назначают этот препарат людям, у которых диагностируется гипертензия различной этиологии. Однако принимать Ирбетан без консультации с врачом не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Ирбетан является лекарственным препаратом, обладающим антигипертензивным эффектом. Его применение способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, снижению системного артериального давления и давления в малом круге кровообращения, а также постнагрузки на сердце.

Максимальный эффект препарата наступает спустя 3-6 часов с момента употребления, а действие лекарства продолжается на протяжении суток. Для установления устойчивого клинического эффекта достаточно одной-двух недель применения Ирбетана.

После прекращения терапевтического курса артериальное давление постепенно возвращается к своему изначальному уровню. Эффективность Ирбетана никоим образом не зависит от пола и возраста лиц, которые его принимают.

Показания к применению

Ирбетан назначается пациентам в следующих случаях:

  1. Эссенциальная гипертензия.
  2. Артериальная гипертензия у лиц с заболеваниями почек.
  3. В комплексе антигипертензивного лечения сахарного диабета II типа.

Способ применения

Ирбетан рекомендуется принимать один раз в день в одно и то же время вне зависимости от трапезы. Препарат принимают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством воды.

В качестве начальной и поддерживающей дозы обычно назначается 150 миллиграмм Ирбетана. В случае необходимости через 3-4 недели она может быть увеличена до 300 миллиграмм. Дальнейшее превышение дозы никак не влияет на эффективность препарата.

Люди преклонного возраста и лица с умеренными и слабыми нарушениями работы печени, а также пациенты с почечной недостаточностью без сбоев электролитного обмена, не нуждаются в коррекции дозы описываемого препарата.

Форма выпуска, состав

Описываемый медикамент изготавливается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, имеющих белую или беловатую окраску и оснащенных риской. Они расфасовываются в блистеры по 10 штук и реализуются в картонных упаковках по два блистера.

Выпускается Ирбетан украинским предприятием ПАО «Киевский витаминный завод».

В каждой таблетке содержится:

  • 300 миллиграмм ирбесартана;
  • прежелатинизированный кукурузный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы;
  • аэросил;
  • полоксамер 188;
  • стеарат магния;
  • кроскармеллоза натрия.

Взаимодействие с другими препаратами

Ирбетан можно сочетать с такими препаратами:

  1. Блокаторы кальциевых каналов.
  2. Тиазидные диуретики.
  3. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Если перед приемом Ирбетана пациент проходил продолжительное лечение диуретиками в значительных дозах, это увеличивает вероятность появления гипотензии в начале лечебного курса, которая связана с обезвоживанием организма.

Сочетание Ирбетана с калийсберегающими диуретиками и пищевыми добавками, содержащими калий, может привести к увеличению содержания калия в кровяной плазме.
Ирбетан не рекомендуется принимать одновременно с литием, амиодароном, омепразолом, циметидином, флуконазолом, кетоконазолом, рифампицином и сульфафенозолом.

При применении описываемого лекарственного средства параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться его эффективность.

Побочные действия

Побочные реакции от применения Ирбетана в большинстве случаев выражены умеренно и имеют преходящий характер. Среди них можно выделить такие:

  1. Ортостатическая гипотензия.
  2. Тахикардия.
  3. Головные боли и головокружение.
  4. Шум в ушах.
  5. Быстрая утомляемость.
  6. Тошнота и рвота.
  7. Понос и запор.
  8. Дисгевзия и диспепсия.
  9. Изжога.
  10. Гепатит.
  11. Проблемы с работой печени.
  12. Нарушение работы почек.
  13. Кашель.
  14. Боль в области грудины, суставах и мышцах.
  15. Гиперемия кожных покровов.
  16. Лейкоцитокластический васкулит.
  17. Ангионевротический отек.
  18. Сыпь, крапивница.
  19. Половая дисфункция.
  20. Артралгия.
  21. Снижение уровня гемоглобина в крови.
  22. Гиперкалиемия.
  23. Мышечные судороги.
  24. Миалгия.

На сегодняшний день не имеется никаких данных о возможности Ирбетана влиять на способность пациентов к управлению автомобильным транспортом.

Во время выполнения потенциально рискованных видов деятельности необходимо помнить о том, что этот препарат может стать причиной головокружения и повышенной утомляемости.

Если у вас возникают приступы удушья, сильная отдышка, обратитесь к врачу это могут быть симптомы сердечной астмы. Подробнее можно ознакомится ниже:

Передозировка

По состоянию на нынешнее время ни одного случая передозировки Ирбетаном зарегистрировано не было. Если принимать препарат в очень высоких дозах, превышающих 900 миллиграмм в сутки, это может обернуться сильным снижением давления, брадикардией или тахикардией.

В этом случае пациенту промывают желудок и назначают активированный уголь. Он нуждается в медицинском наблюдении и симптоматическом лечении в случае необходимости.

Проведение гемодиализа в случае передозировки Ирбетаном не дает никакого эффекта.

Противопоказания

Принимать Ирбетан запрещается при наличии следующих обстоятельств:

  1. Повышенная чувствительность к его компонентам.
  2. Возраст до восемнадцати лет.
  3. Период гестации и кормления ребенка грудным молоком.
  4. Дефицит лактазы.
  5. Непереносимость галактозы.
  6. Мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При назначении этого препарата пациентам в нижеперечисленных случаях необходимо соблюдать осторожность:

  1. Двусторонний стеноз почечных артерий.
  2. Стеноз артерии единственной функционирующей почки.
  3. Тяжелые формы сердечной и печеночной недостаточности.
  4. Обезвоживание организма.
  5. Переизбыток натрия.
  6. Длительная рвота или диарея.
  7. Бессолевая диета.
  8. Диализ.
  9. Первичный альдостеронизм.
  10. Стеноз аортального или митрального клапана.
  11. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

При беременности

Ирбетан нельзя принимать беременным женщинам, потому что он воздействует на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, а это может отрицательно сказаться на внутриутробном развитии плода и стать причиной таких проблем, как олигогидраминоз, снижение функции почек и задержка оссификации черепа.

У ребенка также может возникнуть неонатальная токсичность, выраженная в гиперкалиемии, артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Если женщина забеременела на фоне лечения описываемым препаратом, курс необходимо тотчас же прекратить. Помимо того, рекомендуется провести проверку состояния черепа плода и функционирования его почек при помощи эхографии, если по причине невнимательности женщины она принимала Ирбетан в течение продолжительного периода, будучи уже беременной.

Пациентки, которые планируют беременность, должны перейти на альтернативную терапию.

Условия и сроки хранения

Ирбетан необходимо хранить в защищенном от солнечного света и недоступном для маленьких детей месте при температуре не более 25 градусов тепла. Срок его хранения равен трем годам.

В российских аптеках описываемый препарат можно приобрести приблизительно за 520 рублей.

Граждане Украины могут купить Ирбетан в аптеках своей страны примерно за 115 гривен.

Аналоги

В современной фармацевтике существует ряд препаратов, которые по своему действию похожи на Ирбетан. К ним следует отнести:

Отзывы

На сегодняшний день в сети почти не имеется отзывов об Ирбетане. Но в конце данной статьи вы сможете ознакомиться с мнениями реальных людей об эффективности этого препарата.

Если вам самим когда-либо приходилось принимать Ирбетан, будьте добры поделиться своим отзывом об этом лекарстве с другими читателями.

ИРБЕТАН (IRBETAN)

IRBESARTANUM C09C A04

Киевский витаминный завод

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 300 мг, № 20

Ирбесартан 300 мг

Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.

№ UA/6820/01/01 от 06.08.2007 до 06.08.2012

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.
Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.
Максимальный эффект развивается через 3–6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — 4–6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.
Фармакокинетика.После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60–80%. Сmах в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, Т? составляет 11–15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).

взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Дозу подбирают в зависимости от показателей АД в ответ на прием препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (? таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2–4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.
У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.

гиперчувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.
Со стороны ЦНС: нечасто (

1%) — головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: нечасто (

1%) — тошнота, рвота.
Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.

с осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.

применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.

случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Ссылка на основную публикацию