Индерал – инструкция по применению, механизм действия и противопоказания

Индерал – инструкция по применению

Действующее вещество – пропранолол.

Лекарственная форма

таблетки 40мг, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой 40мг

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее. Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, артериальное давление, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24часов. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие. У больных с умеренной формой артериальной гипертензии – понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Практически полностью связывается с белками плазмы. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Экскретируется почками в виде метаболитов.

Индерал – показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Ограничения к применению: Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Предостережения при использовании

Лечение следует проводить под наблюдением врача. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Не рекомендуется внутривенное введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 недель. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают – нитраты и др. гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины – повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит. Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром. Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза. Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Индерал

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Инструкция по применению препарата Индерал

Бета-блокаторы относятся к группе препаратов, которые влияют на бета-адренорецепторы и своим непосредственным воздействием вызывают блокировку действия катехоламинов, к которым относятся норадреналин и адреналин. Лекарственные средства данной фармакологической группы входят в обязательный терапевтический курс при лечении эссенциальной формы гипертонии.

Многолетние разработки позволили повысить гипотензивное действие блокаторов на фоне уменьшения побочного эффекта, поскольку впервые они были применены в кардиологической практике еще 60-х годах прошлого века.

Как работают препараты данной группы

Основной механизм действия бета-блокаторов направлен на то, чтобы минимизировать влияние на сердечную мышцу адреналина и норадреналина. При попадании в организм эти средства блокируют непосредственно рецепторы, которые их вырабатывают. Ведь именно адреналин вызывает учащение пульса и повышение выброса крови.

На фоне приема бета-блокаторов отмечается:

  • Снижение частоты сердечного выброса;
  • Уменьшение гипоксических проявлений в сердечной мышце;
  • Улучшение кровообращения;
  • Возрастание количества коллатералей.

Поскольку уменьшается количество сердечных сокращений, то суммарный кровоток в сосудах приходит в норму. На фоне использования средств данной группы также улучшается питание тканей миокарда. Довольно часто прием бета-блокаторов позволяет минимизировать число инфарктов, а также осложнений от других сердечных патологий.

Кроме того, бета-блокаторы позволяют уменьшить общее периферическое сопротивление за счет того, что значительно снижается выработка ренина в клеточном пространстве. Клинические исследования также подтверждают тот факт, что возрастает выработка сосудорасширяющих соединений в самом организме.

Гипотензивное действие также достигается за счет того, что в почках снижается обратное всасывание солей натрия, а также отмечается уменьшение восприимчивости барорецепторов к передаче импульса со стороны сонного синусоида. Бета-адреноблокаторы помогают снизить проницаемость мембран и улучшают обмен веществ в органах и тканях.

При лечении гипертонической болезни наиболее важны 3 свойства:

  1. Антиангинальное действие, которое направлено на блокирование рецепторов сердечной мышцы и сосудов, что в целом улучшает кровообращение. Такая активность наиболее важна для людей, страдающих стенокардией и аритмическими приступами.
  2. Антиаритмическое действие осуществляется за счет того, что происходит угнетение и подавление влияния катехоламинов и уменьшение скорости передачи импульса к миокарду.
  3. Антиагрегантная активность обусловлена замедлением агрегации тромбоцитов и стимулированием синтеза особых химических веществ, которые способствуют снижению вязкости крови.

Антиоксидантный эффект проявляется в виде снижения числа свободных жирных кислот, а также повышения клеточного метаболизма. Это приводит к тому, что к миокарду начинают лучше поступать питательные вещества.

Индерал: фармакологические свойства

Препарат оказывает выраженное гипотензивное действие за счет того, что блокирует импульсы бета-адренорецепторов. При длительном использовании значительно снижается частота сердечных сокращений, улучшается метаболизм в сердечной мышце, а также уменьшаются явления гипоксии.

Основное действие Индерала направлено на снижение секреции ренина, улучшение почечного кровотока, а также нормализацию кровяного давления. Также препарат позволяет уменьшить венозный возврат и расширить просвет сосудов. Если гипертония в начальной стадии, то даже монотерапия Индералом позволяет обеспечить выраженный кардиопротекторный эффект, снизить риск развития инфаркта и инсульта, а также ишемической болезни сердца.

Индерал может назначаться в послеоперационном периоде и для улучшения родовой деятельности. Медикамент замедляет оседание тромбоцитов. Под его воздействием замедляется липолиз жировой ткани, за счет чего предотвращается повышение в плазме уровня свободных жирных кислот. Особенно важно это качество у больных с нарушением липидного обмена.

Лекарственное средство в составе комплексной терапии может использоваться с целью снижения внутриглазного давления. Особе влияние медикамент оказывает на функцию печени за счет того, что снижает процесс образования гликогена, а также выработку глюкана. На фоне использования Индерала уменьшается секреция потовых желез.

После перорального применения лекарство быстро всасывается в тонком кишечнике. При этом связываемость с белками плазмы очень высокая. Индерал может накапливаться во всех тканях и органах, а также проникает в физиологические жидкости. Процесс распада на неактивные метаболиты, которые потом выводятся почками, происходит в печени.

Способ применения и дозировка

Наиболее эффективно назначение Индерала при суточной дозе 160 мг в день, которая должна разделяться на 2 приема. В некоторых случаях возможно повышение, но только при отсутствии должного терапевтического эффекта.

При болезнях сердца, стенокардии, профилактике ИБС показан прием препарата в количестве 80 мг в сутки. При кардиомиопатиях и мигренеподобных состояниях дозировка снижается в 2 раза, но курс при этом может быть довольно длительный. При заболеваниях щитовидной железы доза лекарства рассчитывается индивидуально в размере 0,25 мг на 1 кг веса.

Показания к назначению

Препарат эффективен при эссенциальной форме гипертонии. Это заболевание развивается само по себе и не имеет сопутствующих хронических патологий в организме. Важным отличием этой формы артериальной гипертензии является то, что она плохо поддается медикаментозному лечению.

Также Индерал показан при:

  • Стенокардии;
  • Аритмии;
  • Инфаркте миокарда;
  • Мерцательной аритмии;
  • Пролапсе митрального клапана;
  • Панических атаках;
  • Мигренеподобных состояниях;
  • Портальной гипертензии;
  • Вегетососудистой дистонии;
  • Тиреотоксикозе;
  • Повышенной агрессивности;
  • Треморе конечностей.

Особые указания

Медикаментозная терапия проводится под обязательным контролем врача. В некоторых случаях отмечалось уменьшение сердечно-сосудистых реакций при введении препаратов анестезии. ЛС разрешается вводить внутривенно только взрослым. У старшей возрастной группы прием препарата может вызывать усиление симптоматики со стороны ЦНС.

Если в анамнезе есть печеночная недостаточность или гепатит, то терапия начинается с минимальных доз. В некоторых случаях может быть маскировка симптомов при одновременном приеме с другими медикаментами.

Противопоказания

Индерал нельзя использовать при повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам. Некоторые заболевания сердца также могут быть ограничением, такие как брадикардия, резкое снижение уровня АД, сердечная недостаточность, стенокардия.

Другие противопоказания к назначению:

  • Болезни сосудов,
  • Бронхиальная астма,
  • Эмфизема,
  • Метаболический ацидоз,
  • Миастении,
  • Надпочечниковая недостаточность,
  • Кардиогенный шок,

Препарат нельзя принимать во время беременности и кормления грудью. Это связано с тем, что Индерал проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Побочные реакции

Изменения со стороны нервной системы проявляются в виде головной боли, головокружений, депрессивного состояния, возможны ночные кошмары и бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут быть негативные проявления в виде нарушения сердечного ритма, обморочные состояния, брадикардии, сердечной недостаточности.

К другим негативным проявлениям можно отнести сухость глаз, расстройство зрения, снижение чувствительности кожных покровов, конъюнктивит. При проведении лабораторных исследований у больных отмечаются агранулоцитоз, лейкопения, снижение числа эритроцитов, нейтропения.

Изменения со стороны работы ЖКТ проявляются в виде диспепсических явлений, тошноты, рвоты, болей в абдоминальной области. В редких случаях после приема препарата диагностируется ишемический колит и нарушение проходимости пищи.

Другие побочные реакции:

  • Кашель;
  • Одышка;
  • Ларинготрахеит;
  • Фарингит;
  • Кожный зуд;
  • Высыпания;
  • Псориаз;
  • Экзема;
  • Артралгии;
  • Снижение либидо.

Передозировка

В случае нарушения инструкции по приему медикамента могут возникнуть симптомы, связанные с передозировкой. Это могут быть аритмия, судорожные подергивания, резкая слабость, снижение АД, затруднение дыхания и даже коллапс.

Лечение в данном случае будет направлено на снятие симптомов интоксикации. Таким больным показано промывание желудка. При нарушении сердечной функции и замедлении пульса вводят атропин и изопреналин. При снижении функции почек гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими ЛС

Нельзя применять одновременно Индерал с дилтиаземом и верапамилом, поскольку будет оказываться негативное воздействие на сердечную мышцу. Некоторые миорелаксанты замедляют процесс выведения ЛС. Такое же действие оказывает лидокаина гидрохлорид.

На фоне приема Индерала одновременно с НПВС ослабляется действие обоих лекарственных средств. Прием гормональных препаратов и кортикостероидов вызывает усиление гипотензивного действия. Нитраты и противотуберкулезные средства также повышают эффективность.

Ухудшают всасывание Индерала антацидные препараты. Гепарин, циметидин и фенотиазины дают усиленное антигипертензивное действие. На период лечения противопоказаны ингибиторы МАО и прием наркотических средств. Одновременный прием Индерала и теофиллина приводит к увеличению концентрации в крови последнего.

Форма выпуска и способ хранения

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, покрытых специальной оболочкой. В одной таблетке содержится 40 мг действующего вещества пропранолола.

Хранить медикамент необходимо в защищенном от света и детей месте согласно списку Б. Температура при этом не должна превышать 25 °C.

Индерал: аналоги и цена

Официальным производителем препарата является фармацевтическая фирма Зенека (Великобритания). К его аналогам относятся Обзидан, Анаприлин. Гемангиол.

Независимо от фирмы производителя ЛС отпускается по рецепту. Поскольку фасовка может быть различной, то и стоимость препарата может находиться в различном ценовом диапазоне.

Индерал: отзывы

Препараты группы бета-адреноблокаторов относятся к эффективным гипотензивным средствам. За счет того, что они могут использоваться при терапии и других сосудистых патологий, то отзывов о них все же больше положительных.

Гипертоническая болезнь и другие заболевания сосудов довольно часто могут ухудшать качество повседневной жизни. В таком случае нужно для лечения использовать самые эффективные и безопасные медикаменты. К одному из таких относится Индерал.

Механизм действия Индерала, аналоги, противопоказания к использованию, показания и инструкция по применению

Индерал – неселективный бета-адреноблокатор, который используется в кардиологической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Основное действующее вещество Индерала – пропранолол.

Индерал – торговое название неизбирательного бета-блокатора

Механизм действия

Бета-блокаторы – это препараты с антагонистическим действием на адренергические бета-рецепторы. Однако, еще не выяснено, насколько фармакологические свойства индерала ответственны за степень снижения АД.

Первоначально препарат использовался для лечения ишемической болезни сердца. В результате исследования доказали пользу препарата при вторичной профилактике сердечных приступов. Cимптоматическая польза препарата при стенокардии и тахикардиальных аритмиях неоспорима. Долгое время препарат не использовался при ХСН. Однако сегодня препарат повсеместно назначают больным, страдающим миокардиальной недостаточностью.

Фармакодинамика вещества

Согласно фармакологическим свойствам, все бета-блокаторы можно разделить на неселективные (которые действуют на рецепторы и бета1, и бета2) и альфа-селективные (кардиоселективные). Более поздние бета-блокаторы имеют, например, сосудорасширяющие свойства и поэтому называются бета-блокаторами с дополнительными эффектами или «бета-блокаторами третьего поколения».

Показания к применению

Препарат используется в виде таблеток или раствора в ампулах для снижения артериального давления при гипертонии и нормализации АД в течение длительного времени. Этот медикамент можно использовать при сердечной боли (стенокардии) и ишемической болезни сердца, чтобы уменьшить нагрузку на сердце. Индерал способен нормализовать тахикардиальные аритмии.

Неофициально препарат используется в каплях для снижения повышенного внутриглазного давления при глаукоме, особенно при хронической открытоугольной форме.

Индерал: инструкция по применению

Индерал принимается пероральным путем, то есть в виде таблеток. Как часто и в какой дозировке препарат должен приниматься, врач определяет индивидуально. В некоторых случаях бета-блокатор вводят внутривенно или парентерально.

Аналоги препарата

Наиболее распространенные аналоги медикаментозного средства:

  • Пропранолол;
  • Анаприлин;
  • Адреноблок;
  • Обзидан;
  • Гемангиол;
  • Пропранолола гидрохлорид (аналог Индерала с самой низкой ценой).

Анаприлин

Противопоказания

Медикаментозное средство нельзя применять при:

  • Миокардиальной недостаточности;
  • Атриовентрикулярной блокаде II или III степени;
  • Выраженной синусовой брадикардии;
  • Сердечно-сосудистом шоке;
  • Перенесенной апоплексии или инфаркте;
  • Врожденной гипотензии;
  • Астме и хронических обструктивных заболеваниях легких;
  • Тяжелых формах нарушений кровообращения в руках и ногах;
  • Метаболическом ацидозе;
  • Сопутствующем введении блокаторов кальциевых каналов, вводимых через вены (таких как верапамил или дилтиазем);
  • Сопутствующем применении ингибиторов моноаминооксидазы;
  • Длительном голодании;
  • Тяжелом психоэмоциональным или физическом стрессе;
  • Диабете с ненормальными колебаниями уровня глюкозы в крови;
  • Дисфункции нефронов или печени;
  • Тяжелой аллергии в анамнезе;
  • Феохромоцитоме.

Во время беременности и лактации Индерал следует использовать только после тщательной оценки рисков для здоровья лечащим кардиологом.

Беременность

Препарат следует использовать у детей только после тщательной медицинской оценки пользы и вреда врачом.

Побочные эффекты

Общие побочные реакции:

  • Тошнота и рвота;
  • Запор;
  • Диарея;
  • Аллергические кожные реакции (покраснение, зуд);
  • Усталость;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Спутанность сознания;
  • Нервозность;
  • Потливость;
  • Тремор;
  • Головные боли;
  • Бессонница;
  • Депрессия.

Необычные побочные действия:

  • Конъюнктивит;
  • Снижение слезотечения;
  • Мышечная слабость;
  • Мышечные судороги;
  • Медленное сердцебиение;
  • Сухость во рту;
  • Ощущение дискомфорта и холода в конечностях.

Редкие побочные явления:

  • Повышение артериального давления;
  • Обмороки;
  • Сердцебиение;
  • Блокада сердца;
  • Усиление симптомов у пациентов с нарушениями кровообращения в конечностях, включая синдром Рейно;
  • Бронхоспазм;
  • Затрудненное дыхание;
  • Начало или обострение сахарного диабета;
  • Эректильная дисфункция.

Очень редкие нежелательные эффекты:

  • Нечеткость зрения;
  • Комбинированное воспаление роговицы и конъюнктивы глаза (кератоконъюнктивит);
  • Воспаление суставов;
  • Появление или ухудшение псориаза;
  • Кожные поражения;
  • Усиление сердечной боли;
  • Аномальные функции печени.

При использовании препарата в виде глазных капель могут дополнительно проявляться симптомы раздражения конъюнктивы.

Важно! Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью могут испытывать ухудшение функции почек при использовании медикамента.

Предупреждающие признаки гипертиреоза и низкого уровня сахара в крови, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и повышенная потливость, могут быть замаскированы действием Индерала.

Взаимодействие и совместимость с другими веществами

При одновременном применении Индерала с инсулином или другими веществами для лечения диабета гипогликемический эффект может быть усилен. Отмечены случаи возникновения гипогликемической комы. Поэтому необходимы регулярные проверки уровня глюкозы в крови.

Если Индерал вводится совместно с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, диуретиками, наркотиками, сосудорасширяющими медикаментами, глицерилтринитратом и другими антигипертензивными средствами, может повышаться АД. Совместное введение Индерала с антагонистами кальция (например, нифедипином) может привести к снижению АД и иногда остановке сердца.

Использование антагонистов кальция, Индерала и Верапамила требует тщательного медицинского мониторинга пациентов, так как это может привести к низкому кровяному давлению, медленному сердцебиению и другим сердечным аритмиям.

Сочетание Индерала с сердечными гликозидами и церебральными антигипертензивными средствами (резерпин, метилдопа, гуанфацин и клонидин) может привести к большему снижению частоты сердечных сокращений и задержке в проведении сердечной деятельности.

После резкого прекращения применения клонидина и Индерала может резко повыситься АД. Поэтому клонидин не следует прекращать принимать за несколько дней до прекращения введения Индерала. Впоследствии клонидин может быть отменен поэтапно. По этой причине Индерал не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО. Адреналин и норэпинефрин тоже могут повышать кровяное давление.

ИМАО

Сопутствующее использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), таких как индометацин, может снизить антигипертензивный эффект Индерала.

Сочетание данного средства с миорелаксантами, такими как суксаметоний или тубокурарин, может усилить действие этих веществ. Однако перед общей анестезией с использованием этих миорелаксантов Индерал не следует прекращать принимать, если это возможно, в противном случае может возникнуть синдром отмены.

Терапия Индералом может снизить эффективность адреналина. Если адреналин используется для лечения аллергической реакции, может потребоваться увеличить дозировку.

Важно! Совместное введение Индерала с тиоридазином может продлить действие последнего. В ряде случаев это может привести к летальному исходу.

Милдронат: инструкция по применению

Милдронат – это популярное средство широкого спектра применения общеукрепляющего действия. Оно улучшает процессы метаболизма внутри тканей, и может быть использовано для лечения различных типов заболеваний, при которых наблюдается недостаточное снабжение клеток питательными веществами и накопление в них вредных продуктов распада.

Описание

Милдронат, точнее говоря, его действующее вещество – мельдоний, был синтезирован в конце 70-х гг. в Латвии. Первоначально Милдронат использовался лишь как ветеринарное средство, позволяющее ускорить рост сельскохозяйственных животных. Однако после открытия его кардиопротекторных средств, Милдронат стал широко применяться в качестве лекарственного средства.

В настоящее время Милдронат применяется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, для коррекции состояний чрезмерного физического и умственного истощения. Спортсменам назначают препарат для восстановления физических сил.

Основные направления действия Милдроната:

  • антиоксидантное,
  • антиангинальное,
  • кардиопротективное,
  • нейропротективное,
  • антигипоксическое.

В целом Милдронат оказывает положительное влияние на организм, выражающееся в повышении работоспособности, снижении перенапряжения, как умственного, так и физического. Также препарат повышает уровень гуморального и клеточного иммунитета.

Механизм действия

Действующее вещество Милдроната является аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, содержащегося в любой клетке организма. Это вещество обладает ингибирующими свойствами по отношению к карнитину, ответственному за транспорт в клетку жирных кислот. Обычно карнитин выполняет в клетках полезную функцию, однако в том случае, когда клетка испытывает недостаток кислорода, в ней могут из-за деятельности этого фермента образовываться вредные соединения, в частности, неокисленные жирные кислоты. Мельдоний замедляет данный процесс и позволяет клеткам восстанавливать нарушенный метаболизм.

Эта особенность Милдроната особенно важна для клеток миокарда, подвергающихся повышенным нагрузкам и испытывающих недостаток снабжения кислородом. При нарушении функционирования миокарда мельдоний улучшает метаболизм его клеток. Кроме того, мельдоний восстанавливает в них биохимический баланс

Препарат, содержащийся в капсулах, быстро всасывается в кровь и характеризуется высоким показателем биодоступности, достигающим 78%. Для внутривенного введения показатель биодоступности достигает 100%.

Отзывы пациентов на препарат в основном положительные. Большинство из них отмечают, что препарат относится к категории наиболее эффективных средств, отсутствие побочных эффектов и доступную цену.

Показания

Милдронат назначается пациентам имеющим следующие заболевания или состояния:

  • ишемическая болезнь сердца,
  • хроническая сердечная недостаточность,
  • дисгормональная кардиомиопатия,
  • предынфарктное состояние,
  • инфаркт миокарда,
  • острые нарушения мозгового кровообращения,
  • цереброваскулярная недостаточность,
  • синдром абстиненции,
  • кровоизлияния в сетчатку или стекловидное тело,
  • дисциркуляторная энцефалопатия,
  • болезни периферических артерий,
  • бронхиальная астма,
  • диабетическая и гипертонические ретинопатии,
  • истощенность организма.

Препарат используется для профилактики ухудшений состояния больных, а не для терапии заболеваний, находящихся в острой стадии. Препарат при патологиях миокарда замедляет прогрессирование заболевания и перехода его в тяжелую форму, при сердечной недостаточности – повышает сопротивляемость органа к неблагоприятным внешним факторам.

Также Милдронат эффективен тогда, когда человеку необходимо восстановить силы после активных физических нагрузок, или увеличить устойчивость к ним. Спортсменам рекомендуется использовать препарат для восстановления сил между тренировками.

Кроме того, Милдронат восстанавливает кровоснабжение сетчатки глаза и уменьшает степень ретинопатии, при нарушении мозгового кровообращения улучшает состояние больного. Применяется Милдронат и при терапии алкоголизма, в частности, качестве средства, уменьшающего негативные симптомы поражения нервной системы при абстинентном синдроме.

Использование препарата для терапии сердечно-сосудистых заболеваний

У людей с патологическими повреждениями миокарда, сердечной недостаточностью препарат используется для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиопротективное действие Милдроната при лечении ишемической болезни и последствий инфарктов заключается в следующих эффектах:

  • увеличение толерантности сердечной мышцы к нагрузкам,
  • уменьшение зоны некроза,
  • улучшение циркуляции крови в зоне поражения,
  • сокращение длительности периода реабилитации.

У пациентов, страдающих от хронических сердечных заболеваний, препарат способен снижать частоту приступов стенокардии. Также препарат, как указано в инструкции, повышает силу сокращений сердечной мышцы и мощность сердечного выброса. При регулярном приеме Милдронат замедляет скорость патологических процессов, происходящих в миокарде.

Форма выпуска

Милдронат обычно выпускается в виде капсул дозировкой в 250 и 500 мг мельдония. Упаковка капсул может содержать 20, 40 или 60 единиц. Иногда капсулы неверно называются таблетками, но на самом деле таблеток Милдроната не существует. Также выпускается сироп для детей и растворы для внутримышечного и внутривенного введения, а также для парабарбулярного (глазного) введения. Миллилитр раствора Милдроната содержит 100 мг мельдония. Раствор поставляется в ампулах емкостью 5 мл.

Оригинальный препарат род названием Милдронат – это лекарственное средство, которое выпускается лишь в Латвии. Также на рынке можно встретить немало дженериков, содержащих мельдоний, однако они обычно носят другие названия.

Цена на препараты с мельдонием начинается в российских аптеках от 170 р. Милдронат выдается в аптеках по рецепту. Срок годности препарата – 4 года.

Противопоказания

Милдронат имеет немного противопоказаний. Его не разрешают принимать лишь следующим категориям пациентов:

  • женщинам во время беременности,
  • кормящим матерям,
  • лицам младше 18 лет,
  • страдающим повышенным внутричерепным давлением.

Лицам с тяжелыми формами заболеваний почек при приеме Милдроната следует соблюдать осторожность. То же самое касается пациентов с заболеваниями печени. В подобных случаях препарат рекомендуется применять лишь после консультации с врачом.

Мельдоний с осторожностью применяют также для лечения людей, имеющих склонность к аллергическим реакциям. Поскольку нет достаточных данных о безопасности Милдроната для детей, то прием препарата пациентам до 18 лет также противопоказан.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Тем не менее, побочные явления при приеме Милдроната могут встречаться, и к этому необходимо быть готовым. К основным побочным явлениям относятся:

  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, тяжесть в животе),
  • головные боли,
  • скачки артериального давления,
  • тахикардия,
  • психомоторное возбуждение,
  • отеки,
  • аллергические реакции.

Препарат не влияет на скорость реакции, поэтому допустимо его одновременное применение и вождение автотранспортных средств.

Инструкция по применению

Дозировку и длительность курса лечения Милдронатом должен назначить врач. Она зависит от состояния пациента и вида заболевания. Обычной дозировкой, применимой в большинстве случаев является две капсулы по 250 мг два раза в день. Препарат обычно используется в длительных курсах лечения продолжительностью в несколько недель или месяцев.

При терапии сердечной недостаточности и сердечно-сосудистых заболеваний следует принимать Милдронат в капсулах в суточной дозе 0,5-1 г. Рекомендуемая длительность приема 1-1,5 месяца.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной кардиомиопатией, препарат принимается раз в сутки по 500 мг. При острых формах сердечно-сосудистых заболеваний лекарственный препарат может использоваться внутривенно. Дозировка 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 1-1,5 месяца.

При ретинопатиях и нарушениях кровообращения сетчатки препарат вводят парабульбарно (в глазное яблоко). Для этого используется 0,5 мл раствора с концентрацией в 100 мг/мл. Курс лечения – 10 дней.

При остром нарушении мозгового кровообращения препарат назначают внутривеннно. Доза – 500 мг раз в сутки, продолжительность проведения инъекций Милдроната – 10 дней. После этого переходят на прием препарата в капсулах по 0,5-1 г. Общая продолжительность курса лечения в данном случае также составляет 1-1,5 месяца.

При терапии хронической формы острого мозгового кровообращения Милдронат назначают по 0,5-1 мг в день в течение 1-1,5 месяца. Курсы могут повторяться 2-3 раза в год.

Для восстановления сил при умственных и физических нагрузках препарат принимается по 250 мг 4 раза в день в течение 2 недель. Можно в данном случае применять и инъекции Милдроната – 500 мг раз в сутки в течение 2 недель.

При терапии хронического алкоголизма препарат используется в дозировке 500 мг и принимается 4 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет 1-1,5 недели.

При внутривенном вводе препарата в данном случае делается два укола в сутки по 500 мг в течение 1-1,5 недель.

При внутривенном введении не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами. Внутримышечное введение препарата не предусмотрено инструкцией. Это связано с тем, что при введении в мышцы возможны местные болезненные ощущения и аллергические реакции.

Прием препарата рекомендуется осуществлять в первой половине дня во избежание побочной реакции возбуждения нервной системы.

Максимально допустимая суточная доза для препарата в капсулах, согласно инструкции – 2 г.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

Препарат хорошо сочетается с большинством других лекарств (диуретиками, антикоагулянтами, антиагреантами, бронхолитиками и т.д.), что дает возможность использовать его в рамках комплексной терапии различных заболеваний. Милдронат усиливает действие сердечных гликозидов, альфа-адренобокаторов, нифедипина, нитроглицерина и некоторых других гипотензивных препаратов. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Милдроната совместно с данными препаратами, так как это может привести к развитию таких побочных явлений, как сильное падение давления и тахикардия.

Допускается одновременный прием алкоголя совместно с Милдронатом. Хотя при этом надо иметь в виду, что данное сочетание способно свести на нет весь лечебный эффект препарата.

Индерал: инструкция по применению

Индерал (Inderal) – это лекарственное средство, которое используется в медицине для понижения артериального давления. Относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторов неизбирательного вида.

Медикамент обладает следующими видами действия:

  • антигипертензивным;
  • выраженным антиангинальным эффектом;
  • устраняет симптоматику аритмий.

Прилагаемая к средству Индерал инструкция указывает, что его постоянный прием помогает избавиться от состояний тревоги, купировать мигрень.

Фармакологические свойства

Основное действующее вещество — пропранолол, блокирующий адренорецепторов типа бета-1 и бета-2. В результате этого происходит нормализация артериального давления и процесса кровообращения в почках, восстанавливается скорость клубочковой фильтрации, частота сердечных сокращений уменьшается, а миокард прекращает испытывать недостаток кислорода.

Если принимать лекарство продолжительный период времени, то оно будет действовать по принципу кардиопротекторов. Благодаря этому существенно понижается вероятность развития инсульта или ишемической болезни сердца.

Особую эффективность лекарство проявляет у пациентов, в возрасте до 40 лет. Люди начинают лучше переносить нормальные физические нагрузки. Использование во время и после родовой деятельности предупреждает открытие сильного кровотечения. Отмечается улучшение моторной активности ЖКТ, улучшение его секреторной функции.

Также лекарственное средство характеризуется способностью снижать концентрацию свободных жирных кислот в составе плазмы крови, понижать показатели внутриглазного давления.

После перорального приема быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом активный компонент может накапливаться в тканях почек, сердца и головного мозга.

Состав средства и форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме. Индерал с содержанием пропранолола по 40 мг в таблетке и Индерал ЛА в капсулах пролонгированной формы, по 160 мг активного компонента.

Когда применяют

Основными показаниями к назначению лекарственного средства выступают такие состояния:

  • эссенциальная или почечная гипертензия;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • эссенцильное дрожание;
  • стенокардия;
  • аритмия;
  • состояние тревоги;
  • мигрень;
  • тиреотоксикоз.

Разрешается совместное применение медикамента в комплексе с α-адреноблокаторами при феохромоцитоме.

Противопоказания

Запрещается принимать при:

  • вынашивании ребенка (любой триместр);
  • периоде естественного вскармливания младенца;
  • нарушениеисинусового сердечного ритма;
  • декомпенсированной сердечная недостаточности;
  • низком артериальном давлении;
  • стенокардии Принцметала;
  • атриовентрикулярной блокаде;
  • кардиогенном шоке;
  • неправильной работе артерий в периферической системе кровообращения;
  • метаболическом ацидозе;
  • бронхиальной астме;
  • дети до 12 лет;
  • индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарства.

Правила приема

Прилагаемая к средству Индерал инструкция по применению предупреждает, что дозировка может меняться в зависимости от заболевания.

Если у пациента прогрессирует стенокардия или его беспокоит состояние тревоги, то рекомендуется начинать с дозы в 40 мг трижды в сутки. За 24 часа не более 240 мг.

В случае с аритмией, кардиомиопатией обструктивного типа и тиреотоксикозе, можно пить таблетки до 4-х раз в сутки по 40 мг.

При феохромоцитоме — единоразовый суточный прием 30 мг пропранолола.

При мигрени — по 20 мг трижды в день.

Побочные действия

Со стороны органов чувств возможно развитие кератоконъюнктивита, снижение остроты зрения, уменьшение количество выделяемого слезного секрета, боль и сухость на слизистой оболочки глаз.

Нервная система реагирует быстрой утомляемостью, тремором, онемением кожи конечностей, нарушением памяти, спутанностью сознания, развитием состояния депрессии, трудностями с засыпанием, ночными кошмарами, галлюцинациями, головокружением, болями в голове, миастенией или астенией.

Со стороны сердечной и сосудистой системы возможно: прогрессирование брадикардии синусового типа, учащенное биение сердца, АВ-блокада, которая может закончиться остановкой сердца, понижение артериального давления, ортостатической гипотензии и ангиоспазмов.

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы следующие: в ротовой полости ощущается сухость, запор или диарея, приступы тошноты и рвоты.

Органы дыхания реагируют развитием спазмов бронхов, развитием ринита.

У пациентов с сахарным диабетом развивается гипергликемия, у тех, кто получает инсулин, гипогликемия, снижается активность щитовидной железы.

Также может появляться зуд и жжение, высыпания по типу крапивницы. Возможно появление судорог, снижение сексуального влечения, появления болей в спине, повышение артериального давления, обморочные состояния.

При беременности

Если препарат принимает женщина во время беременности, не исключена задержка развития плода, формирование брадикардии или гипогликемии.

Изменение биохимических показателей

Может отмечаться высокая концентрация лейкоцитов, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Передозировка

Проявляется усиление нежелательных реакций. Первой помощью в этом случае выступает промывание желудка, сорбенты.

Лекарственное взаимодействие

Индерал (пропранолол) может взаимодействовать с препаратами из различных фармакологических групп. Чтобы не спровоцировать развитие тяжелых осложнений, разрабатывать тактику комплексной терапии должен лечащий врач.

Отпуск в аптеке

Аналоги

Анаприлин, Адреноблок, Пропранолол и Обзидан.

Индерал – инструкция по применению, цены, отзывы

Не можете найти инструкцию к препарату Индерал в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Средние цены на формы выпуска

Подбор похожих препаратов: синонимов, дженериков и заменителей

  • Анаприлин
  • Веро-Анаприлин
  • Обзидан

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии – начальная доза – по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза – 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях – по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе – по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая – 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме – 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда – в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее – по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности – по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений – по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. Детям: внутрь, начальная доза: 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая – 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Ограничения к применению: Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит. Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром. Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза. Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты, вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее. Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, артериальное давление, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24часов. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие. У больных с умеренной формой артериальной гипертензии – понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Практически полностью связывается с белками плазмы. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Экскретируется почками в виде метаболитов.

Состав

Действующее вещество – пропранолол.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают – нитраты и др. гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины – повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Лечение следует проводить под наблюдением врача. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Не рекомендуется внутривенное введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 недель. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Ссылка на основную публикацию