Инструкция к таблеткам Тарка, фармакокинетика, показания, противопоказания, аналоги
Тарка ретард представляет собой препарат, используемый для лечения повышенного артериального давления. В состав этого средства входят действующие вещества верапамил и трандолаприл. Благодаря этому можно использовать препарат в сравнительно малых количествах. Эффективность препарата Тарка значительно выше, чем каждого из этих средств в отдельности.
Препарат в аптечной сети
Препарат выпускается в виде таблеток или капсул. Одна капсула содержит 2 мг трандолаприла и 180 мг вещества верампила гидрохлорид. Таблетки содержат 4 мг трандолаприла и 240 мг верампила гидрохлорида. К упаковке препарата Тарка прилагается подробная инструкция по применению, которая перед началом терапевтического курса должна быть тщательно изучена. Стоимость препарата в таблетках в России составляет 700 – 770 руб, в капсулах – 600 – 690 руб.
К аналогам лекарственного средства Тарка относятся такие препараты: энанорм, верапамил, верапамил-эском, гоптен, изоптин ретард, престанс, финоптин, изоптин.
Один из перечисленных аналогов с тем же действующим компонентом
Фармакокинетика
Лекарственное вещество трандолаприл
После приема лекарственное средство трандоприл очень быстро всасывается в кровь. Биодоступность составляет примерно 10%. Максимальная концентрация этого средства в крови достигается примерно через час после приема.
Трандолаприл связывается с плазменными белками крови примерно на 80%. Концентрация при этом не имеет значения. Период полувыведения препарата составляет около 50 мин. Равновесное состояние концентрации отмечается через 96 часов при регулярном приеме.
Формула одного из действующих веществ
В сыворотке крови препарат гидролизуется, при этом образуется метаболит трандолаприлат. Максимальная концентрация трандолаприлата в крови пациента отмечается через 5-10 ч после приема. Биодоступность этого метаболита составляет 70%. Прием пищи никак не влияет на усвоение препарата организмом. С плазменными белками трандолаприлат связывается на 64-95%. Когда достигается равновесная концентрация в крови, период полураспада этого соединения составляет от 16 до 24 часов.
Вывод продуктов полураспада трандолаприла из организма осуществляется как через кишечник (66%), так и с мочой (33%) через почки. В очень малом количестве, менее 1%, выводится из организма в неизменном виде. Почечный клиренс трандолаприлата составляет примерно 1-4 л/ч (это зависит от принятого количества).
У больных старше 65 лет отмечается большее содержание препарата в крови при обычном приеме по сравнению с пациентами других возрастных категорий. Несмотря на это, концентрация в плазме крови продукта гидролизата вещества трандолаприл – трандолаприлата – и активность его действия (ингибирование АПФ) у больных, страдающих гипертензией, не отличаются от таковых у остальных пациентов.
При почечной недостаточности, когда больной находится на гемодиализе, в сыворотке крови концентрация трандолаприлата в 2 раза больше. При этом почечный клиренс этого вещества снижается более чем на 80%.
При печеночной недостаточности в крови увеличивается содержание трандолаприла в 9 раз, а трандодаприлата – в 2 раза. Однако действие по ингибированию АПФ остается на обычном уровне.
Лекарственное вещество верапамил
После принятия внутрь это вещество почти полностью всасывается (более 90%) через слизистую тонкого кишечника. Биодоступность низка – 22% из-за первичного прохождения через печень. Последующие применения уже обеспечивают 30% биодоступность верапамила. Наивысшая концентрация в организме отмечается через 5-15 часов после приема. Равновесная концентрация в организме наступает при регулярном применении препарата примерно через 4 дня. Соединение с плазменными белками – 90%.
Формула второго действующего вещества в препарате Тарка
Период полувыведения составляет 8 часов. При этом примерно 4% удаляется из организма через почки в неизменном виде. После гидролиза препарата продукты метаболизма удаляются на 16% с экскрементами и 16% с мочой. В моче можно обнаружить норверапамил – один из продуктов гидролиза верапамила. Эффективность действия в организме норверапамила составляет не более 20% по сравнению с верапамилом. Содержание в крови пациента верапамила и норверапамила в процессе лечения примерно одинаковы.
Почечные расстройства не влияют на действие верапамила в организме при лечении гипертонии и не затрудняют его выведение. При расстройствах печени (циррозе) повышается усвояемость препарата.
Противопоказания
Прием лекарства от давления Тарка недопустим в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость или избыточная чувствительность организма к веществам, входящим в состав препарата Тарка.
- Сердечная недостаточность в острой и хронической форме.
- Нарушения сердечных ритмов различной этиологии.
- Фибрилляция предсердий различной степени выраженности.
- Прием препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы.
- Синдром Лауна-Ганонга-Левина и синдром WPW.
- Артериальная гипотензия.
- Острый инфаркт миокарда и его последствия.
- Почечная недостаточность.
- Некоторые заболевания печени (обычно вопрос о запрете препарата Тарка решается индивидуально).
- Кардиогенный шок.
- Синдром слабости синусового узла.
- Возраст менее 18 лет.
В числе противопоказаний несколько пунктов, сердечная недостаточность в любой форме – одно из них
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Препарат Тарка не назначается для лечения гипертонии у беременных женщин. Нет точных данных о безопасности применения этого средства для организма матери и плода. Имеются отрывочные сведения о том, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывали задержку в развитии внутренних органов, костной системы плода.
Беременность – это период, когда стоит отложить прием препарата либо выбрать более безопасное лекарство
Имеется ряд утверждений о том, что лекарственные средства, ингибирующие АПФ, способны увеличить риск влияния внешних факторов на развитие плода в первые три месяца беременности. Эти мнения не подтверждены точными данными, но исключить возможность такого риска нельзя.
Если женщина намерена в ближайшее время забеременеть, то при необходимости лечения гипертонии придется применять другое средство. Исключения могут составить случаи, когда терапевтический курс с использованием трандолаприла непременно должен быть продолжен по медицинским показаниям. В случае наступления беременности следует сразу же прекратить прием препарата и назначить лечение другими антигипертензивными средствами.
Вещества, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент, во время беременности, когда срок превышает 4 месяца, могут оказывать фетотоксичное действие на плод. В частности, нарушается развитие черепа, снижается количество околоплодных вод, нарушается функциональная деятельность почек. Кроме того, у младенцев может возникнуть избыточное содержание калия в организме, снижение АД, нарушения функции почек.
Новорожденного, если мать подвергалась лечению препаратом Тарка в период с 4 до 7 месяца беременности, необходимо постоянно наблюдать на предмет снижения артериального давления.
В период кормления грудью запрещено проводить лечение лекарственным средством Тарка. Содержащийся в нем компонент верапамил с грудным молоком выделяется из организма матери. О выделении трандолаприла точно неизвестно. Если в этот период женщине необходимо лечение, то применять следует иные средства.
Применение и дозировка
Препарат Тарка назначается для приема внутрь. Обычно в сутки назначается разовый прием всей суточной дозы, независимо от еды. Желательно принимать препарат в первой половине дня. Следует просто проглотить целую таблетку и запить достаточным количеством воды.
Если по какой-либо причине прием препарата был пропущен, то при следующем приеме удваивать дозу не надо, продолжать лечение рекомендуется по обычной схеме. Количество препарата для взрослого человека составляет 1 капсула или таблетка, содержащая 180 мг верапамила и 2 мг трандолаприла.
Для приема таблеток лучше выбрать первую половину дня
Побочные действия препарата Тарка
- Кровь – тромбоцитопения, лейкопения, нарушение соотношения форменных элементов в составе крови, избыточное содержание калия, острая нехватка натрия.
- Гормональная система – нарушение липидного обмена, значительное снижение веса.
- Нервная система – нарушения или отсутствие сна, раздражительность, тревожное состояние, потеря сознания, общая слабость, бессонница, головокружение, парестезия, слабость, звон в ушах, психологические расстройства.
- Органы зрения – затуманенность зрения.
- Сердечно-сосудистая система – изменение ЧСС, резкое падение артериального давления, нарушение ритма сердечных сокращений, АВ-блокада.
- Дыхательная система – нарушения частоты и глубины дыхания, кашель, ринит и синусит, симптомы бронхита и астмы.
- Пищеварительная система – кишечные расстройства, непроходимость, тошнота и рвота, воспаление языка, панкреатит.
- Печень и желчный пузырь – симптомы гепатита, нарушение секреции и выделения желчи, повышение уровня билирубина в крови.
- Кожные покровы – симптомы дерматита, отслоение эпидермиса (синдром Стивена-Джонсона), псориаз, гиперемия, крапивница, возможны папулы и пигментация.
- Мышечная система – повышенная утомляемость поперечнополосатых мышц, боли в мышцах, непроизвольные резкие мышечные сокращения, отеки конечностей.
- Мочевыделительная система – увеличение частоты позывов к мочеиспусканию.
Кроме перечисленного, возможно снижение либидо, временные расстройства половой функции, эндометриоз.
Передозировка
Если по какой-либо причине было принято избыточное количество препарата, это непременно проявится определенными признаками. Они обусловлены реакцией организма на действующие вещества, входящие в состав лекарственного средства Тарка, – верапамила и трандолаприла.
Могут отмечаться следующие патологические состояния: резкое снижение артериального давления, иногда ниже критического уровня, значительное снижение частоты сердечных сокращений, блокада предсердно-желудочкового узла, аномальные изменения силы сердечных сокращений. Все эти нарушения обусловлены избыточным количеством верапамила.
Возможны почечные расстройства, в особенности у пациентов с нездоровыми почками, сильная и продолжительная тахикардия, нервные расстройства: беспокойство и тревожность, нарушения дыхательной функции (в частности, гипервентиляция легких). Также может иметь место кардиогенный шок, кашель, нарушения концентрации электролитов.
При сильной передозировке препарата Тарка возможен летальный исход. Поэтому непременно следует принимать меры, для этого потребуется помощь врача. Лучше всего обеспечить госпитализацию пациента.
Лечение при передозировке препарата Тарка назначается индивидуальное. Обычно применяется поддерживающая терапия. Для этого используется введение препаратов кальция, промывание желудка. При использовании гемодиализа следует помнить о том, что с его помощью из организма невозможно удалить верапамила гидрохлорид.
Читайте также:Аналог препарата Тарка – Эквакард, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы
Особые указания
Иногда при приеме препарата может отмечаться значительное снижение артериального давления. Такая реакция организма возникает у больных с нарушением объема циркулирующей крови, сниженной концентрацией в крови электролитов.
При проведении лечебного курса препаратом Тарка может иметь место повышение содержания в крови калия. В особенности в тех случаях, когда параллельно с этим средством используются калийсберегающие средства по медицинским показаниям. При почечных расстройствах возможно появление белка в моче, что стоит учитывать при проведении лабораторных анализов. Если появляется сухой тяжелый кашель, он может быть следствием побочных действий препарата, и проходит без всяких последствий по окончании приема.
Во время приема лекарственного средства Тарка нельзя употреблять грейпфрут или сок грейпфрута, повышающие концентрацию препарата в крови.
Прием одновременно с этанолом значительно усиливает снижение артериального давления, вызывает тягу ко сну и головокружение.
При назначении препарата врач непременно проинформирует больного о том, что при проявлении побочных действий препарата требуется срочно принимать меры, при этом нужна профессиональная медицинская помощь. Самолечение опасно!
Что касается отзывов о препарате Тарка, то они различны. Есть и положительные, и отрицательные. К преимуществам препарата относят его несомненную эффективность. К недостаткам – выраженность побочных эффектов данного лекарственного средства.
Тарка: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Состав и форма выпуска
Содержит комбинацию действующих веществ трандолаприла и верапамила гидрохлорида, а также вспомогательные компоненты. Выпускается в капсулах для перорального применения.
Показания
Комбинированное лекарственное средство, имеющее ярко выраженное антигипертензивное действие. Назначается для лечения пациентов, у которых диагностирована эссенциальная гипертензия, требующая терапии как ингибитром ангиотензин-превращающего фермента, так и антагонистом кальция. Данный препарат назначают пациентам, получающим лечение верапамилом и трандолаприлом по отдельности.
Верапамил (с пролонгированным высвобождением) обладает свойством расширять периферические сосуды, что способствует снижению давления в артериях как при физнагрузках, так и в покое. Благодаря тому, что снижается общее периферическое сопротивление сосудов, также происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Трандолаприл (с немедленным высвобождением), который также входит в состав данного препарата, содействует вазодилатации. Снижает артериальное давление в горизонтальном и в вертикальном, при этом не развивается компенсаторная тахикардия или заметное изменение сердечного выброса.
Противопоказания
Не применяют при аллергической реакции на один из компонентов препарата. Не назначают при склонности пациента к наследственному идиопатическому ангионевротическому отеку, кардиогенному шоку, острому инфаркте миокарда, а также к синдрому слабости синусового узла или атриовентрикулярной блокаде II/III степени без искусственного водителя ритма. Также не применим у больных, имеющих аритмию, брадикардию, низкое артериальное давление, тяжелыми нарушениями функций почек и дисфункцию левого желудочка.
Проявляют осторожность при аортальном стенозе, нарушениях работы печени и почек, обезвоживании или состояниях, способствующих обезвоживанию (рвоте, диарее), пациентам, принимающим процедуры гемодиализа, в период, когда пациент подвергается общему наркозу.
Не применяется для лечения детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещен прием Тарка при беременности, т.к. он способствует развитию патологий черепа и легких, развитию артериальной гипотензии и анурии у новорожденных. Лактацию на время лечения данным препаратом следует отменить.
Способ применения и дозы
Принимается внутрь, после завтрака, по 1 капсуле. Длительность лечения назначает врач-терапевт, с учетом состояния печени, почек и возраста пациента. В связи с этими показателями доктор может корректировать лечение.
Передозировка
Передозировка данным препаратом вызывает у пациентов брадикардию, падение артериального давления, асистолию, атриовентрикулярную блокаду и негативный инотропный эффект, шок, а при значительной передозировке исход может оказаться летальным.
Рекомендовано проведение промывания желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение (введение препаратов кальция, стимуляция бета-адренергической системы). Гемодиализ не эффективен.
Побочные эффекты
Прием Тарка может вызвать побочные эффекты, в частности, дыхательной системы (бронхит, кашель, астма), сердечно-сосудистой системы (явление приливов, стенокардии, брадикардии, тахикардии, ортостатической гипотензии). Возможна аллергическая реакция в виде кожных высыпаний, ангионевротического отека, эритромелалгии, эпидермального некролиза. Также могут возникнуть диспепсические явления, непроходимость кишечника, желтуха.
Возможны изменения состава крови, возникнуть явления агранулоцитоза, гиперкреатининемии, снижение гемоглобина и гематокрита.
Условия и сроки хранения
Хранится до 3 лет при температуре от 15 до 25°С.
Загрузка...