Верошпирон – инструкция по применению, для чего и кому противопоказаны

Верошпирон

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Верошпирон является калийсберегающим диуретическим средством, конкурентным антагонистом длительного действия в отношении альдостерона (минералокортикоидного гормона коры надпочечников).

Основным действующим веществом медицинского препарата служит спиронолактон, который обладает свойствами, подавляющими калийвыводящее действие альдостерона и препятствующими задержке воды и натрия. Активное вещество снижает процесс производства ферментоподобных белков бактерий (пермеаз), которые участвуют в метаболическом транспорте и находятся в клетках микробов. В процессе связывания с альдостероновыми рецепторами повышает выведение ионов хлора, натрия и мочи с водой, а также снижает экскрецию мочевой кислоты и калия. Спиронолактон уменьшает показатели кислотности мочи.

Гипотензивная эффективность лекарственного средства обусловлена диуретическими свойствами, которые проявляются в течение двух – пяти суток от начала терапии.

После перорального употребления лекарственное средство активно и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, на 98% связываясь с белковыми соединениями крови. Препарат обладает стопроцентной биодоступностью. Максимальная концентрация достигается на протяжении двух – шести часов.

Выведение лекарства происходит большей частью с помощью мочевыводящей системы (60%) и меньшей – с экскрементами.

Показания к использованию

Показаниями для использования лекарственного средства Верошпирон является:

• Первичная гипертензия (эссенциальная) при комплексном использовании с другими средствами.
• Отечность при недостаточности сердечной деятельности хронического характера (в виде единственного лекарства и при комплексном использовании).
• Повышенная выработка секрета коры надпочечников – альдостерона (гиперальдостеронизм), вторичного типа, обусловленная циррозом печени, нефротическим синдромом и другими патологиями, которые сопровождаются отечностью.
• Пониженное содержание калия и магния в крови (как вспомогательный препарат для профилактической терапии, а также при невозможности использования иных схем лечения, корректирующих показатель калия).
• Повышенная выработка секрета коры надпочечников – альдостерона (гиперальдостеронизм), первичного типа, в частности при синдроме Конна, для короткого терапевтического курса перед оперативным вмешательством.
• Для диагностики показателей повышения секреции коры надпочечников – альдостерона (гиперальдостеронизма), первичного типа.

Противопоказания

Медицинский препарат Верошпирон противопоказан в следующих ситуациях:

• Наличие индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к веществам, входящим в структуру средства.
• Хроническая недостаточность коры надпочечников, или гипокортицизм (болезнь Аддисона).
• Повышенные показатели калия в крови пациента.
• Сниженный уровень натрия в крови.
• Функциональные почечные патологии при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин.
• Патологические состояния, при которых прекращается поступление жидкости в мочевой пузырь (анурия).
• Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
• Возрастной показатель до трех лет с момента рождения.
• Галактоземия, глюкозно-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость лактозы.

Проведение терапии лекарством Верошпирон возможно с соблюдением особой осторожности при имеющихся в анамнезе патологиях:

• Повышенное содержание кальция в крови.
• Нарушения кислотно-щелочного баланса, обуславливающее уменьшение рн-показателя крови и пониженный уровень бикарбоната (метаболический ацидоз).
• Атриовентрикулярная блокада.
• Диабетические заболевания с уточненными или предполагаемыми функциональными патологиями почек.
• Нефропатия диабетического характера.
• Употребление медицинских средств, вызывающих развитие гинекомастии.
• Хирургические вмешательства с использованием общей и местной анестезии.
• Патологии цикличности менструаций.
• Увеличение молочных желез.
• Патологии печени, выражающиеся в недостаточности функционального действия.
• Циррозные заболевания печени.
• Пациенты пожилого возраста.

Дозировка и способ использования

Прежде чем начинать терапию лекарственным средством Верошпирон необходимо провести обследование и получить назначение у лечащего врача и внимательно прочитать инструкцию.

Препарат употребляется пероральным способом.

При первичной гипертонии дозировка для взрослых пациентов – от 50 до 100 мг, один раз в сутки. Возможно постепенное увеличение (один раз в семь дней) дозы до 200 мг. Достижение терапевтического эффекта наступает не ранее четырнадцати суток со дня первого приема лекарства.

Гиперальдостеронизм идиопатического характера. Активное вещество назначается в дозировке от 100 до 400 мг ежесуточно.

Гиперальдостеронизм выраженный и сниженный уровень калия – назначается от 300 до 400 мг суточно. Это количество делится на несколько приемов, при достижении эффективности дозу корректируется и постепенно снижается до 25 мг в день.

При пониженных показателях калия и магния, обусловленных использованием диуретических препаратов Верошпирон назначается в количестве от 25 до 100 мг один раз в день. Максимальная дозировка в день – 400 мг.

При проведении исследований показателя выработки гормона коры надпочечников – альдостерона (заболевания гиперальдостеронизмом первичного типа), и для его терапии препарат назначается в следующей дозировке: по 400 мг суточно длительностью четыре дня. При повышении калиевого уровня во время проведения четырехдневной терапии и последующем уменьшении его после отмены, предполагают наличие повышения секреторных функций коры надпочечников – альдостерона (первичного гиперальдостеронизма). Возможно проведение длительной диагностики, для этого лекарственное средство назначается в количестве, равном 400 мг в сутки, с протяженностью терапии около месяца. Аналогично короткому тесту повышение показателей калия во время использования средства и снижение при отмене указывает на возможное заболевание гиперальдостеронизмом.

При подтвержденном диагнозе терапия проводится в дозировке от 100 до 400 мг в день, разделенной на несколько использований. Если не планируется хирургическое вмешательство, то лечение Верошпироном проводится длительным курсом с индивидуальным подбором наименьшей дозировки, приносящей терапевтический эффект.

Для проведения терапевтического курса отечности, возникающей при невротических синдромах, дозировка активного вещества составляет 100 – 200 мг в день.

При развитии отечности, развивающейся при функциональной недостаточности деятельности сердца, лекарственное средство Верошпирон применяется на протяжении пяти суток в дозировке 100 -200 мг в день. Это количество необходимо разделить на несколько употреблений. При комплексной терапии с другими диуретическими средствами количество используемого лекарства снижают до 25 мг. Максимальным количеством препарата в сутки является 200 мг.

При отечности, которая развивается при циррозном заболевании, доза для использования активного вещества: 100мг. При нарушенном балансе электролитов доза увеличивается до 200 – 400 мг в день. Для поддерживающей терапии количество активного вещества подбирается в индивидуальном порядке.

У пациентов детского возраста при наличии отечности первоначальная дозировка 1 -3,3 мг на килограмм веса. Через промежуток времени, равный пяти суткам проводится коррекция количества употребляемого вещества. В случае необходимости возможно увеличение дозы в три раза.

Передозировка

При использовании количества Верошпирона большего, максимальной терапевтической дозы могут возникать следующие симптомы:

• Ощущение тошноты и головокружения.
• Рвотные позывы.
• Понижение артериального давления.
• Расстройства пищеварения.
• Возникновение сыпных реакций и зуда.
• Повышение концентрации калия, кальция и снижение уровня натрия в крови.
• Слабость мышц.
• Нарушения чувствительности.
• Нарушения сердечного ритма.
• Обезвоживание.
• Повышение показателей мочевой кислоты.

Для лечения следует провести промывание желудка и дальнейшую симптоматическую терапию, при возникновении тяжелых патологий возможно проведение гемодиализа.

Симптомы эффектов побочного действия

Во время проведения терапевтического курса Верошпироном возможно возникновение следующих негативных проявлений побочного действия:

• Пищеварительная система: ощущение тошноты, рвотные позывы, расстройства пищеварения, возникновение изъязвлений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, воспалительные процессы желудка. А также кишечные колики, болезненные ощущения в абдоминальной области, функциональные печеночные нарушения.
• Иммунная система. Покраснения кожных покровов, сыпные реакции, зуд.
• Опорно-двигательный аппарат. Развитие мышечных спазмов и судорожных явлений нижних конечностей.
• Нервная система: нарушение мышечной согласованности, реакции заторможенности, ощущение головокружения, болезненности в области головы и сонливости. Также возможно проявление туманности сознания и летаргии.
• Кроветворная система. Возможно развитие тромбоцитопении, агранулоцитоза и мегалобластоза.
• Обмен веществ. Увеличение уровня мочевины, креатинина, калия, снижение показателей натрия в крови. Также возможно развитие гиперхлоремического ацидоза.
• Эндокринная система. Может меняться голос, возникать расстройства половых функций, нарушаться цикличность менструаций, увеличиваться грудные железы (у мужчин). Чаще всего эти патологии носят временный характер и проходят после прекращения использования лекарства.
• Мочевыделительная система. Возможно возникновение функциональной почечной недостаточности острого характера.
• Дерматология. Возможно выпадение волос или их избыточный рост.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все негативные симптомы, которые могут возникать в период употребления средства Верошпирон, необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

Во время проведения терапевтического курса описываемым веществом возможно увеличение концентрации азота мочевой кислоты в крови пациента. Риск патологии возрастает при снижении почечных функций и наличии повышенного содержания калия.

При функциональных печеночных и почечных нарушениях, у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно проводить исследования электролитного баланса и почечных функций.

Проведение терапии Верошпироном может искажать и затруднять тесты на кортизол, адреналин и дигоксин в крови пациента.

При диабетическом заболевании терапия активным веществом проводится с особой осторожностью из-за возможного риска повышения калия.

Во время проведения лечения необходимо придерживаться диеты с низким содержанием калия.

Лекарственное взаимодействие

При использовании нестероидных противовоспалительных препаратов необходимо проводить регулярный контроль почечных функций и электролитного баланса.

При одновременном использовании с антикоагулянтами – снижается их эффективность.

Совместное применение с сердечными гликозидами уменьшает их токсичное воздействие.

При проведении одновременной терапии с феназолом усиливается его метаболизм.

Верошпирон при совместном использовании может уменьшать сосудистую чувствительность к лекарствам, содержащим норэпинефрин.

Во время комплексного лечения с дигоксином, снижается период полувыведения последнего, что может усиливать его токсические эффекты.

При комплексной терапии глюкокортикостероидные и диуретические вещества могут повышать диуретическое и натрийуретическое воздействие препарата.

Использование препарата у беременных и кормящих пациенток

Использование лекарственного средства Верошпирон противопоказано для использования у беременных пациенток, поскольку это может вызывать развитие негативных воздействий на рост и формирование ребенка.

В случае возникновения особой необходимости к применению препарата во время грудного вскармливания, рекомендовано прекратить процесс кормления грудью на период проведения терапии.

Возможность управления различными техническими средствами в период лечения

Поскольку при проведении терапии возможно развитие негативных симптомов в виде головокружения и расстройств мышечных функций, рекомендовано ограничить возможность управления транспортными средствами и личным автомобилем. Также во время проведения лечения не следует проводить работы, которые требуют повышенную концентрацию и внимание.

Употребление алкоголя

Запрещается употреблять алкогольные напитки в период проведения терапии медицинским препаратом Верошпирон, поскольку это может усилить токсичные эффекты в отношении печени.

Хранение медицинского средства

Хранение лекарственного препарата Верошпирон проводится при температурном режиме до тридцати градусов тепла. Средство следует сохранять в заводской упаковке в месте, недоступном для детей и животных. В случае соблюдения правил инструкции по хранению, срок годности активного вещества составляет пять лет. По окончанию этого периода лекарство не следует использовать и требуется подвергнуть утилизации.

Продажа в аптечной сети

Для приобретения лекарственного средства Верошпирон в аптечной сети необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.

Аналоги

В случае возникновения необходимости заменить препарат на другое лекарственное средство, следует проконсультироваться с лечащим врачом, который поможет подобрать вам вещество, аналогичное по составу или по действию и характеру заболевания.

Ниже перечислен приблизительный список препаратов, возможных для замены.

Верошпирон

Состав

МНН: спиронолактон. Содержится 25 мг для таблеток, 50 или 100 мг для капсул.

Дополнительные вещества в таблетках: тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

Дополнительные вещества в капсулах: лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

В крышке и теле капсулы содержатся помимо этого желатин, красители и диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул и таблеток.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – спироналоктон. В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз. Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 ч после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.

Показания к применению Верошпирона

От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.

Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии. Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени. Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии/гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза «Первичный гиперальдостеронизм».

Противопоказания

Противопоказаниями на Верошпирон являются: повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата, гиперкалиемиия, гипонатриемия, болезнь Аддисона, анурия, тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин), беременность и период кормления грудью. С особой осторожностью препарат назначают при метаболическом ацидозе, гиперкальциемии, AV-блокаде, сахарном диабете, диабетической нефропатии, нарушениях менструального цикла, проведении общей и местной анестезии, при заболеваниях печени, почек, а также у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, гастрит, запор, кишечная колика, нарушение работы печени.

Центральная нервная система: заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.

Побочные действия со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.

Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.

Эндокринная система: у мужчин возможно развитие гинекомастии, эректильной дисфункции, снижение потенции. У женщин возможна аменорея, дименорея, гирсутизм, тероррагии, карцинома молочной железы.

Аллергическая реакция: зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность.

Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)

На капсулы и таблетки Верошпирона инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.

Эссенциальная гипертензия: Взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.

Идиопатический гиперальдостеронизм: 100-400 мг в сутки.

Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия: в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.

Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков: 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.

Как принимать при отеках?

Отеки при нефротическом синдроме: взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.

Отечный синдром при ХСН: по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.

Отеки при циррозе: при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.

Отеки у детей: первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.

Как долго можно принимать?

Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.

Как принимать до еды или после?

Рекомендуется принимать лекарственное средство после еды.

Передозировка

Симптомы: диарея, головокружение, тошнота, рвота, кожные высыпания. Лечение направлено на промывание желудка, повышение артериального давления.

Взаимодействие

Препарат уменьшает эффективность митотана, антикоагулянтов, повышает действие антигипертензивных и диуретических средств. Стимулирует эффект Бусерелина, Трипторелина, гонадорелина. При одновременном приеме с препаратами калия возрастает риск развития гиперкалиемии. Снижает токсичность сердечных гликозидов. Индометацин, салицилаты понижают диуретическое действие препарата. Верошпирон повышает метаболизм Антипирина, повышает период полувыведения дигоксина.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре до 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель андрогенов у женщин с СПКЯ (синдром поликистозных яичников). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл. Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с противозачаточными средствами с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.

Рецепт на латинском:

Rp.: Verospironi 0,025
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

В Википедии статьи о препарате нет.

При беременности

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Аналоги Верошпирона

Отзывы о Верошпироне

Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.

Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при скпя.

Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.

Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.

Цена Верошпирона, где купить

Цена Верошпирона в таблетках — 75 рублей за 20 штук.

Капсулы можно купить за 160 рублей за 30 штук по 50 мг и за 250 рублей за 30 штук по 100 мг.

Сколько стоит препарат в Украине? Цена Верошпирона в Харькове составляет в среднем 100 грн за 20 таблеток по 25 мг.

Верошпирон (Verospiron)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
спиронолактон	25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 2 мг; тальк — 5,8 мг; крахмал кукурузный — 70 мг; лактозы моногидрат — 146 мг

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
спиронолактон	50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2,5/5 мг; магния стеарат — 2,5/5 мг; крахмал кукурузный — 42,5/85 мг; лактозы моногидрат — 127,5/255 мг
крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,48/0%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; желатин — до 100%
корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0/0,5%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, характерным запахом и маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.

Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размер №3; крышечка — непрозрачная, желтого цвета; корпус — непрозрачный, белого цвета.

Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размер №0; крышечка — непрозрачная, оранжевого цвета; корпус — непрозрачный, желтого цвета.

Содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). T_max канренона в плазме крови — 2–4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней C_max достигает 80 нг/мл, T_max после очередного утреннего приема — 2–6 ч. V_d — 0,05 л/кг.

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично — в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.

Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. T_1/2 спиронолактона — 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T_1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания препарата Верошпирон

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС , вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации. Следует прекратить грудное вскармливание в случае невозможности отмены спиронолактона.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС : атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом обычно гинекомастия носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.

Аллергические реакции: крапивница; редко — макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T_1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития (из-за снижения его клиренса).

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарин).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.

Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Способ применения и дозы

При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед .

Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед . При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток).

Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении — после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед . При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na + /K + ) превышает 1, то суточная доза для взрослых — 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м 2 /сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Особые указания

Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (из-за возможности развития гиперкалиемии).

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа с которыми связана с большим риском травматизма. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 20 шт. 1 блистер в картонной пачке.

Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Верошпирон

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Верошпирон является калийсберегающим диуретическим средством, конкурентным антагонистом длительного действия в отношении альдостерона (минералокортикоидного гормона коры надпочечников).

Основным действующим веществом медицинского препарата служит спиронолактон, который обладает свойствами, подавляющими калийвыводящее действие альдостерона и препятствующими задержке воды и натрия. Активное вещество снижает процесс производства ферментоподобных белков бактерий (пермеаз), которые участвуют в метаболическом транспорте и находятся в клетках микробов. В процессе связывания с альдостероновыми рецепторами повышает выведение ионов хлора, натрия и мочи с водой, а также снижает экскрецию мочевой кислоты и калия. Спиронолактон уменьшает показатели кислотности мочи.

Гипотензивная эффективность лекарственного средства обусловлена диуретическими свойствами, которые проявляются в течение двух – пяти суток от начала терапии.

После перорального употребления лекарственное средство активно и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, на 98% связываясь с белковыми соединениями крови. Препарат обладает стопроцентной биодоступностью. Максимальная концентрация достигается на протяжении двух – шести часов.

Выведение лекарства происходит большей частью с помощью мочевыводящей системы (60%) и меньшей – с экскрементами.

Показания к использованию

Показаниями для использования лекарственного средства Верошпирон является:

• Первичная гипертензия (эссенциальная) при комплексном использовании с другими средствами.
• Отечность при недостаточности сердечной деятельности хронического характера (в виде единственного лекарства и при комплексном использовании).
• Повышенная выработка секрета коры надпочечников – альдостерона (гиперальдостеронизм), вторичного типа, обусловленная циррозом печени, нефротическим синдромом и другими патологиями, которые сопровождаются отечностью.
• Пониженное содержание калия и магния в крови (как вспомогательный препарат для профилактической терапии, а также при невозможности использования иных схем лечения, корректирующих показатель калия).
• Повышенная выработка секрета коры надпочечников – альдостерона (гиперальдостеронизм), первичного типа, в частности при синдроме Конна, для короткого терапевтического курса перед оперативным вмешательством.
• Для диагностики показателей повышения секреции коры надпочечников – альдостерона (гиперальдостеронизма), первичного типа.

Противопоказания

Медицинский препарат Верошпирон противопоказан в следующих ситуациях:

• Наличие индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к веществам, входящим в структуру средства.
• Хроническая недостаточность коры надпочечников, или гипокортицизм (болезнь Аддисона).
• Повышенные показатели калия в крови пациента.
• Сниженный уровень натрия в крови.
• Функциональные почечные патологии при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин.
• Патологические состояния, при которых прекращается поступление жидкости в мочевой пузырь (анурия).
• Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
• Возрастной показатель до трех лет с момента рождения.
• Галактоземия, глюкозно-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость лактозы.

Проведение терапии лекарством Верошпирон возможно с соблюдением особой осторожности при имеющихся в анамнезе патологиях:

• Повышенное содержание кальция в крови.
• Нарушения кислотно-щелочного баланса, обуславливающее уменьшение рн-показателя крови и пониженный уровень бикарбоната (метаболический ацидоз).
• Атриовентрикулярная блокада.
• Диабетические заболевания с уточненными или предполагаемыми функциональными патологиями почек.
• Нефропатия диабетического характера.
• Употребление медицинских средств, вызывающих развитие гинекомастии.
• Хирургические вмешательства с использованием общей и местной анестезии.
• Патологии цикличности менструаций.
• Увеличение молочных желез.
• Патологии печени, выражающиеся в недостаточности функционального действия.
• Циррозные заболевания печени.
• Пациенты пожилого возраста.

Дозировка и способ использования

Прежде чем начинать терапию лекарственным средством Верошпирон необходимо провести обследование и получить назначение у лечащего врача и внимательно прочитать инструкцию.

Препарат употребляется пероральным способом.

При первичной гипертонии дозировка для взрослых пациентов – от 50 до 100 мг, один раз в сутки. Возможно постепенное увеличение (один раз в семь дней) дозы до 200 мг. Достижение терапевтического эффекта наступает не ранее четырнадцати суток со дня первого приема лекарства.

Гиперальдостеронизм идиопатического характера. Активное вещество назначается в дозировке от 100 до 400 мг ежесуточно.

Гиперальдостеронизм выраженный и сниженный уровень калия – назначается от 300 до 400 мг суточно. Это количество делится на несколько приемов, при достижении эффективности дозу корректируется и постепенно снижается до 25 мг в день.

При пониженных показателях калия и магния, обусловленных использованием диуретических препаратов Верошпирон назначается в количестве от 25 до 100 мг один раз в день. Максимальная дозировка в день – 400 мг.

При проведении исследований показателя выработки гормона коры надпочечников – альдостерона (заболевания гиперальдостеронизмом первичного типа), и для его терапии препарат назначается в следующей дозировке: по 400 мг суточно длительностью четыре дня. При повышении калиевого уровня во время проведения четырехдневной терапии и последующем уменьшении его после отмены, предполагают наличие повышения секреторных функций коры надпочечников – альдостерона (первичного гиперальдостеронизма). Возможно проведение длительной диагностики, для этого лекарственное средство назначается в количестве, равном 400 мг в сутки, с протяженностью терапии около месяца. Аналогично короткому тесту повышение показателей калия во время использования средства и снижение при отмене указывает на возможное заболевание гиперальдостеронизмом.

При подтвержденном диагнозе терапия проводится в дозировке от 100 до 400 мг в день, разделенной на несколько использований. Если не планируется хирургическое вмешательство, то лечение Верошпироном проводится длительным курсом с индивидуальным подбором наименьшей дозировки, приносящей терапевтический эффект.

Для проведения терапевтического курса отечности, возникающей при невротических синдромах, дозировка активного вещества составляет 100 – 200 мг в день.

При развитии отечности, развивающейся при функциональной недостаточности деятельности сердца, лекарственное средство Верошпирон применяется на протяжении пяти суток в дозировке 100 -200 мг в день. Это количество необходимо разделить на несколько употреблений. При комплексной терапии с другими диуретическими средствами количество используемого лекарства снижают до 25 мг. Максимальным количеством препарата в сутки является 200 мг.

При отечности, которая развивается при циррозном заболевании, доза для использования активного вещества: 100мг. При нарушенном балансе электролитов доза увеличивается до 200 – 400 мг в день. Для поддерживающей терапии количество активного вещества подбирается в индивидуальном порядке.

У пациентов детского возраста при наличии отечности первоначальная дозировка 1 -3,3 мг на килограмм веса. Через промежуток времени, равный пяти суткам проводится коррекция количества употребляемого вещества. В случае необходимости возможно увеличение дозы в три раза.

Передозировка

При использовании количества Верошпирона большего, максимальной терапевтической дозы могут возникать следующие симптомы:

• Ощущение тошноты и головокружения.
• Рвотные позывы.
• Понижение артериального давления.
• Расстройства пищеварения.
• Возникновение сыпных реакций и зуда.
• Повышение концентрации калия, кальция и снижение уровня натрия в крови.
• Слабость мышц.
• Нарушения чувствительности.
• Нарушения сердечного ритма.
• Обезвоживание.
• Повышение показателей мочевой кислоты.

Для лечения следует провести промывание желудка и дальнейшую симптоматическую терапию, при возникновении тяжелых патологий возможно проведение гемодиализа.

Симптомы эффектов побочного действия

Во время проведения терапевтического курса Верошпироном возможно возникновение следующих негативных проявлений побочного действия:

• Пищеварительная система: ощущение тошноты, рвотные позывы, расстройства пищеварения, возникновение изъязвлений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, воспалительные процессы желудка. А также кишечные колики, болезненные ощущения в абдоминальной области, функциональные печеночные нарушения.
• Иммунная система. Покраснения кожных покровов, сыпные реакции, зуд.
• Опорно-двигательный аппарат. Развитие мышечных спазмов и судорожных явлений нижних конечностей.
• Нервная система: нарушение мышечной согласованности, реакции заторможенности, ощущение головокружения, болезненности в области головы и сонливости. Также возможно проявление туманности сознания и летаргии.
• Кроветворная система. Возможно развитие тромбоцитопении, агранулоцитоза и мегалобластоза.
• Обмен веществ. Увеличение уровня мочевины, креатинина, калия, снижение показателей натрия в крови. Также возможно развитие гиперхлоремического ацидоза.
• Эндокринная система. Может меняться голос, возникать расстройства половых функций, нарушаться цикличность менструаций, увеличиваться грудные железы (у мужчин). Чаще всего эти патологии носят временный характер и проходят после прекращения использования лекарства.
• Мочевыделительная система. Возможно возникновение функциональной почечной недостаточности острого характера.
• Дерматология. Возможно выпадение волос или их избыточный рост.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все негативные симптомы, которые могут возникать в период употребления средства Верошпирон, необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

Во время проведения терапевтического курса описываемым веществом возможно увеличение концентрации азота мочевой кислоты в крови пациента. Риск патологии возрастает при снижении почечных функций и наличии повышенного содержания калия.

При функциональных печеночных и почечных нарушениях, у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно проводить исследования электролитного баланса и почечных функций.

Проведение терапии Верошпироном может искажать и затруднять тесты на кортизол, адреналин и дигоксин в крови пациента.

При диабетическом заболевании терапия активным веществом проводится с особой осторожностью из-за возможного риска повышения калия.

Во время проведения лечения необходимо придерживаться диеты с низким содержанием калия.

Лекарственное взаимодействие

При использовании нестероидных противовоспалительных препаратов необходимо проводить регулярный контроль почечных функций и электролитного баланса.

При одновременном использовании с антикоагулянтами – снижается их эффективность.

Совместное применение с сердечными гликозидами уменьшает их токсичное воздействие.

При проведении одновременной терапии с феназолом усиливается его метаболизм.

Верошпирон при совместном использовании может уменьшать сосудистую чувствительность к лекарствам, содержащим норэпинефрин.

Во время комплексного лечения с дигоксином, снижается период полувыведения последнего, что может усиливать его токсические эффекты.

При комплексной терапии глюкокортикостероидные и диуретические вещества могут повышать диуретическое и натрийуретическое воздействие препарата.

Использование препарата у беременных и кормящих пациенток

Использование лекарственного средства Верошпирон противопоказано для использования у беременных пациенток, поскольку это может вызывать развитие негативных воздействий на рост и формирование ребенка.

В случае возникновения особой необходимости к применению препарата во время грудного вскармливания, рекомендовано прекратить процесс кормления грудью на период проведения терапии.

Возможность управления различными техническими средствами в период лечения

Поскольку при проведении терапии возможно развитие негативных симптомов в виде головокружения и расстройств мышечных функций, рекомендовано ограничить возможность управления транспортными средствами и личным автомобилем. Также во время проведения лечения не следует проводить работы, которые требуют повышенную концентрацию и внимание.

Употребление алкоголя

Запрещается употреблять алкогольные напитки в период проведения терапии медицинским препаратом Верошпирон, поскольку это может усилить токсичные эффекты в отношении печени.

Хранение медицинского средства

Хранение лекарственного препарата Верошпирон проводится при температурном режиме до тридцати градусов тепла. Средство следует сохранять в заводской упаковке в месте, недоступном для детей и животных. В случае соблюдения правил инструкции по хранению, срок годности активного вещества составляет пять лет. По окончанию этого периода лекарство не следует использовать и требуется подвергнуть утилизации.

Продажа в аптечной сети

Для приобретения лекарственного средства Верошпирон в аптечной сети необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.

Аналоги

В случае возникновения необходимости заменить препарат на другое лекарственное средство, следует проконсультироваться с лечащим врачом, который поможет подобрать вам вещество, аналогичное по составу или по действию и характеру заболевания.

Ниже перечислен приблизительный список препаратов, возможных для замены.