Индапафон – инструкция, механизм действия и состав, побочные действия

Индапамид (Indapamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Индапамид

Химическое название

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Индапамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Индапамид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Фармакология

Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры ( в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед , достигает максимума к 8–12 нед .

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Применение вещества Индапамид

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность ( в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС , удлинение интервала QT на ЭКГ , одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в , антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Побочные действия вещества Индапамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином ( в/в ) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT .

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В ( в/в ) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД , угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Индапамид

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K + , Na + , Mg 2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH , концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС , хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K + в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Индапафон

Индапафон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Indapafon

Код ATX: C03BA11

Действующее вещество: индапамид (Indapamide)

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Индапафон – тиазидоподобный диуретик, применяемый при лечении артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, цвет оболочки – голубой, на поперечном разрезе выделяются два слоя (в картонной пачке 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Индапафона).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: индапамид – 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500, моногидрат лактозы, стеарат кальция, частично прежелатинизированный кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, окрашивающий пигмент голубого цвета, соевый лецитин, диоксид титана, алюминиевый лак на основе индигокармина, желтый оксид железа).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид – активное вещество Индапафона, является производным сульфонамидов, тиазидоподобным диуретиком с продолжительным действием умеренной степени выраженности. Вызывает умеренный диуретический и салуретический эффект, который связан с ингибированием реабсорбции ионов водорода, хлора, натрия, и в меньшей степени, ионов калия, что происходит в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индапафон оказывает антигипертензивное воздействие, проявляющееся только в случае исходно повышенного артериального давления.

Основные фармакологические свойства препарата:

  • снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что связано с несколькими механизмами – устранением избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке, из-за высокой липофильности индапамида; повышением биосинтеза простагландинов Е2 и простациклинов (простагландинов I2), обладающих сосудорасширяющим свойством; снижением чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам; угнетением притока в гладкомышечные клетки сосудистой стенки ионов кальция.

Диуретическое действие Индапафона в случае его применения в терапевтических дозах значительно ниже его сосудорасширяющего эффекта.

На углеводный и липидный обмен индапамид в терапевтических дозах практически не оказывает влияния.

Обычно антигипертензивное действие развивается спустя 7–10 дней после начала приема препарата, максимальный эффект развивается через 3 месяца ежедневного применения.

Фармакокинетика

Индапамид после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается за 1–2 часа после приема.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 70–79%. Фармакокинетические параметры индапамида при повторном приеме не изменяются, что является свидетельством минимального риска кумуляции.

Выделяется с грудным молоком.

Благодаря высокой липофильности индапамид имеет продолжительный период полувыведения (T1/2), в среднем он оставляет 18 часов. Выведение из организма происходит очень медленно, главным образом почками (примерно 60%), большая часть дозы выводится в виде метаболитов, как неизмененное вещество – 5%.

Показания к применению

Индапафон назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • анурия;
  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • гипокалиемия;
  • подагра;
  • сахарный диабет в стадии декомпенсации;
  • редко встречающаяся наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Индапафона, а также производных сульфонамида.

Индапафон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Индапафон принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой.

Разовая доза – 1 таблетка (2,5 мг), кратность приема – 1 раз в день в утреннее время.

Индапафон предназначен для длительного применения.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 2+ : риск развития гиперкальциемии возрастает;

  • метформин: может отмечаться усугубление молочнокислого ацидоза;
  • препараты лития: оказывают нефротоксическое действие, индапамид приводит к повышению плазменной концентрации ионов Li в крови (связано со снижением выведения с мочой);
  • эритромицин (внутривенное введение), астемизол, пентамидин, терфенадин, сультоприд, винкамин, антиаритмические препараты Ia и III класса (дизопирамид, хинидин, бретилиум, амиодарон, соталол): при комбинированном применении возможно развитие аритмии по типу пируэт;
  • глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, тетракозактид: гипотензивный эффект индапамида снижается;
  • баклофен: гипотензивный эффект индапамида усиливается;
  • калийсберегающие диуретики: у некоторых пациентов сочетание может быть эффективным, однако при этом существует вероятность возникновения гипер- или гипокалиемии, в особенности это относится к больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при одновременном применении риск возникновения острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии возрастает (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии);
  • йодсодержащие контрастные средства (при применении в высоких дозах): риск развития нарушений функции почек увеличивается (связано с обезвоживанием организма); до применения йодсодержащих контрастных препаратов должна быть восстановлена потеря жидкости;
  • трициклические (имипраминовые) антидепрессанты, препараты с антипсихотическим действием: гипотензивное действие индапамида усиливается, при этом возрастает вероятность возникновения ортостатической гипотензии;
  • циклоспорин: на фоне сочетанного применения вероятность развития гиперкреатининемии возрастает;
  • непрямые антикоагулянты (производные индандиона или кумарина): их эффективность снижается, что связано с повышением концентрации факторов свертывания из-за уменьшения объема циркулирующей крови и увеличения их продукции печенью (может привести к необходимости коррекции дозы);
  • недеполяризующие миорелаксанты: блокада нервно-мышечной передачи усиливается.
  • Аналоги

    Аналогами Индапафона являются Акрипамид, Равел СР, Индап, Индапрес, Индапамид, Арифон, Памид, Ретапрес и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Индапафоне

    Чаще всего препарат назначается в составе комплексного лечения артериальной гипертензии, при котором выделить действие отдельного средства сложно. В немногочисленных отзывах об Индапафоне пациенты указывают, что по эффективности он не уступает аналогам.

    Цена на Индапафон в аптеках

    Цена на Индапафон неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

    Примерная стоимость аналогов:

    • Индап (30 таблеток по 2,5 мг) – 113 руб.;
    • Индапамид (30 таблеток по 2,5 мг) – 83 руб.;
    • Равел СР (30 таблеток по 1,5 мг) – 192 руб.

    Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

    Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

    Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

    Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

    Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

    В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

    Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

    Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

    По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

    У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

    В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

    Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

    Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

    Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

    74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

    Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

    Инструкция по применению Индапафона, показания и противопоказания, аналоги препарата

    Среди множества современных гипотензивных средств по многим показателям выделяется Индапафон. Данный препарат относится к тиазидным диуретикам и имеет мочегонный эффект, вместе с тем он расширяет просвет артерий, уменьшая тонус стенок, и оказывает антигепертензивный эффект, если у принимающего его пациента имеется повышенное АД. При нормальном АД гипотензивный эффект не наступает.

    Действие препарата проявляется не сразу, а лишь спустя примерно неделю после начала регулярного приема таблеток. Стойкий результат отмечается уже через 2-3 месяца приема препарата и держится достаточно длительный период.

    Препарат в аптечной сети

    Механизм фармакологического воздействия препарата

    Главное предназначение Индапафона – это мочегонное действие. Но его способность нормализовать повышенное давление нисколько не уступает по силе диуретическому эффекту. Эта особенность объясняется тем, что данное лекарственное средство, расслабляюще воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, снижает их тонус.

    Особенности действия препарата:

    1. Он блокирует процесс всасывания почками ионов калия, натрия и хлора. В результате перечисленные микроэлементы вместе с молекулами воды выводятся из организма. Вследствие этого нормализуются показатели АД.
    2. Действие на структуру коронарных и периферических сосудов выражается в снижении содержания ионов натрия в стенке и притока ионов кальция, уменьшении чувствительности в катехоламинам, стимулировании синтеза простагландинов, что и приводит к расширению просвета.
    3. Таблетки после приема внутрь быстро растворяются и абсорбируются. Из организма действующее вещество выводится медленно, в основном в виде метаболитов (60%) и только до 5% в неизменном состоянии.
    4. Индапафон хорошо выводится вместе с материнским молоком, что делает невозможным его прием женщинами во время грудного вскармливания.

    Период грудного вскармливания находится в числе запретов для приема препарата

    Применение терапевтических доз лекарства не отражается на липидном и углеводном обмене.

    Какие компоненты есть в составе препарата?

    Прилагаемая к препарату Индапафон инструкция по применению содержит подробную информацию о составе медикаментозного средства и способах его приема. Фармацевтической промышленностью лекарство выпускается в виде таблеток, в составе которых присутствует:

    1. Действующее вещество – индапамид в количестве 2,5 мг;
    2. Вспомогательные компоненты:
    • лактоза (молочный сахар);
    • крахмал;
    • стеарат кальция;
    • опадрай II – это образующая пленку суспензия, которой при производстве покрываются таблетки;
    • ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлоза) – совершенно безвредное для организма вещество, которое способствует снижению побочных проявлений и продлевает терапевтический эффект таблеток.

    Фармакокинетические характеристики при повторном приеме лекарства остаются прежними, что позволяет судить о минимальном риске кумуляции препарата.

    Когда назначается прием препарата?

    Индапафон врачи назначают в ситуациях, когда давление пациента устойчиво держится на высоких отметках. Преимущественно такое состояние характерно для гипертонической болезни. Но при некоторых патологиях, например хронических почечных заболеваниях, артериальная гипертензия выступает в роли сопутствующего состояния. Такие случаи встречаются в медицинской практике часто, поэтому врачи включают данное лекарство в комплексную терапию.

    Стоит учитывать, что действие Индапафона проявляется только через несколько дней после начала лечения, поэтому он не может быть использован в качестве средства для оказания экстренной помощи при угрозе развития гипертонического криза.

    Перечень противопоказаний для назначения препарата

    Принимать лекарство следует только после предварительной консультации с лечащим врачом. Самостоятельно начинать лечение ни в коем случае нельзя, поскольку подобная инициатива может обернуться крайне неприятными последствиями. Только квалифицированный специалист способен определить, нуждается конкретный больной в лечении именно Индапафоном, или для него подойдет другой препарат.

    Осторожный подход к назначению обусловлен тем, что, как и любое другое медикаментозное средство, Индапафон имеет ряд противопоказаний. Его категорически запрещается принимать, если больной страдает следующими заболеваниями:

    • острой почечной недостаточностью;
    • подагрой;
    • тяжелой формой сахарного диабета;
    • выраженной дисфункцией печени;
    • острой ишурией (задержкой мочи);
    • гипокалиемией (когда в крови пациента отмечается низкое содержание калия);
    • серьезным расстройством мозгового кровообращения.

    Это гипотензивное средство не назначается человеку, если есть риск развития аллергической реакции на один из компонентов, входящий в лекарственный состав таблеток. Противопоказан он и тем, у кого ранее отмечалась непереносимость производных сульфонамидов.

    Не назначается он детям и подросткам, беременным женщинам и кормящим мамам.

    Беременность на любом сроке тоже входит в число противопоказаний к назначению препарата

    Способ применения препарата

    Если показание к приему Индапафона обоснованно, тогда врач составляет для больного индивидуальную схему лечебного курса. Обычно однократного приема таблетки за сутки бывает достаточно, поскольку лекарство обладает выраженным мочегонным средством. Учитывая эту особенность, лучше принимать препарат в утренние часы, запивая небольшим количеством жидкости.

    Особенности терапии

    Выделяется ряд условий, которые следует выполнять при медикаментозной терапии.

    1. В период лечения Индапафоном требуется постоянно контролировать уровень креатинина и ионов калия у пациентов, которые принимают слабительные препараты и сердечные гликозиды. Это требование касается и лиц пожилого возраста.
    2. Нуждаются в тщательном контроле пациенты, у которых диагностирован цирроз печени. Внимательного отношения требуют больные с асцитом и выраженными отеками. Группу риска составляют люди, страдающие тяжелыми сердечными патологиями (ишемия, ХСН).
    3. Первичное определение концентрации в крови больного ионов калия рекомендуется провести спустя неделю после начала лечения.
    4. У диабетиков нужно обязательно следить за уровнем глюкозы. Это особенно необходимо, если есть признаки гипокалиемии.
    5. Если у больного гипертензия сочетается с пониженной концентрацией ионов натрия (такое явление нередко встречается после приема диуретиков) надо на время отменить прием мочегонных средств за 3 дня до лечения ингибиторами АПФ. Позже можно возобновить прием диуретиков.

    Побочные явления, возникающие при назначении препарата

    Учитывая способность Индапафона влиять на течение некоторых жизненно важных процессов, исключать появление побочных действий нельзя.

    Остановимся на негативных реакциях, которые чаще всего приходилось наблюдать у больных, принимающих препарат:

    • нарушения сердечного ритма;
    • аллергические состояния (крапивница, волчанка, отек Квинке);
    • расстройства пищеварительной системы (потеря аппетита, диарея, тошнота, запоры);
    • нервные расстройства (общая слабость, апатичное состояние, повышенная раздражительность);
    • респираторные проявления (ринит, сухой кашель, синусит);
    • со стороны органов чувств могут отмечаться проблемы со зрением, конъюнктивиты.

    Из других возможных побочных осложнений стоит выделить боли в спине и загрудинной области, снижение либидо и импотенцию, стремительную потерю массы тела.

    Появление сухого кашля без дополнительных симптомов может свидетельствовать о побочных явлениях от приема препарата

    Совместимость препарата с прочими лекарствами

    Еще до начала терапии врач просит пациента рассказать о том, какие медикаменты он регулярно принимает. Интерес вызван не простым любопытством, а необходимостью, поскольку таблетки Индапафона в сочетании с некоторыми лекарствами могут составить небезопасную для здоровья больного комбинацию.

    Вот только несколько примеров нежелательных сочетаний:

    1. Сердечные гликозиды в комбинации с индапафоном могут дать клинику интоксикации.
    2. В комплексе с препаратами кальция есть риск гиперкальциемии.
    3. Препарат смазывает лечебный эффект от нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов.
    4. В сочетании с контрастными составами, содержащими йод, возрастает риск развития почечной недостаточности.

    Качественные аналоги препарата

    Нередко в процессе лечения случаются ситуации, когда возникает необходимость замены препарата. Чаще всего это происходит по причине индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного состава или высокой цены.

    На фармакологическом рынке предлагаются дженерики с превосходными характеристиками, способные заменить Индапафон. Их можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача. Все препараты этого ряда имеют относительно невысокую стоимость. В качестве примера можно привести следующие средства:

    1. Индап – недорогой аналог с выраженными мочегонными свойствами. Прекрасно снижает АД, расширяет сосуды, не влияет на углеводный обмен.
    2. Индапен – здесь тоже действующее вещество – индапамид. Лекарство дает хороший результат при первичных гипертензиях.
    3. Оксодолин (хлорталидон) – еще один диуретик пролонгированного действия. Помогает при сердечных патологиях, нефритах и отеках разного происхождения.

    Примечание! Замена препарата на аналогичное лекарство должна происходить только с разрешения лечащего врача. В период лечения следует строго соблюдать правила хранения и меры предосторожности, которые указаны в сопроводительной инструкции.

    Индапафон : инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: индапамид – 2,5 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II (голубой) (содержит: спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), лецитин (соевый), титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е 172), алюминиевый лак (Е 132) на основе индигокармина).

    Описание

    Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

    Фармакотерапевтическая группа

    Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

    Код АТХ С03ВА11

    Фармакологические свойства

    Всасывание: после приема внутрь Индапафон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь 2,5 мг индапамида максимальная концентрация в крови наступает через два часа и составляет около 115 нг/мл. После приема 5 мг пиковая концентрация через два часа составляет около 260 нг/мл.

    Распределение: препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. При повторном приеме фармакокинетические параметры Индапафона не меняются, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции.

    Индапафон выделяется с грудным молоком.

    Метаболизм и выведение: индапамид имеет двухфазный профиль выведения, причем 60%-80% дозы выводятся через почки и 16%-23% через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 18 часов. Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Лишь 5% общей дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде в течение первых 48 часов после приема. Описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% глюкурониды и 4% сульфаты. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает в двух фазах с конечным периодом полувыведения общей радиоактивности 26 часов.

    У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида остаются без изменений.

    Является производным сульфамида с индоловым кольцом, фармакологически он подобен тиазидным диуретическим средствам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

    Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сосудистого сопротивления имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Гипотензивный эффект развивается через 7-10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата. Индапамид редуцирует гипертрофию левого желудочка. При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.

    В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены: не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина; уменьшает экскрецию ионов кальция с мочой, что позволяет назначать его больным с выраженным остеопорозом и нефролитиазом.

    Показания к применению

    Способ применения и дозы

    Индапафон принимают внутрь независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Индапафон применяется как в моно- и в комбинированной терапии.

    Суточная доза составляет 1 таблетка (2,5 мг). Более высокие дозы не усиливают действие индапамида, но приводят к усилению мочегонного эффекта. Не рекомендуется превышать суточную дозу выше 2,5 мг. Курс лечения подбирается индивидуально, по рекомендации лечащего врача.

    Пациенты с нарушениями функции почек

    При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), применение индапамида противопоказано. Индапафон, как и тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства полностью эффективен только тогда, когда функция почек нормальна либо незначительно нарушена.

    Пациенты с нарушением функции печени

    При нарушении функции печени индапамид противопоказан.

    У пожилых пациентов, уровень креатинина в плазме следует оценивать в зависимости от возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов индапамидом возможно только при нормальном функционировании печени и почек или при незначительном нарушении их функции.

    Не рекомендуется одновременный прием с другими диуретиками, которые могут привести к развитию гипокалиемии.

    Побочные действия

    Часто (>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к индапамиду и производным сульфонамидов

    – острые нарушения мозгового кровообращения

    – тяжелая недостаточность функции печени и печеночная энцефалопатия

    – тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

    – oдновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT

    – сахарный диабет в стадии декомпенсации

    – пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы

    – беременность и период лактации

    – детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Лекарственные взаимодействия

    – одновременное применение индапамида с литием может приводить к повышению плазматического уровня лития с признаками передозировки, например, при несоленой диете (пониженное выделение лития мочой). Если применение диуретических средств является необходимым, то следует систематически контролировать уровень лития в плазме и проводить соответствующую регулировку доз.

    – астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, сультоприд, терфенадин, винкамин принимаемые совместно с индапамидом, у пациентов, страдающих гипокалиемией, брадикардией или имеющих удлиненный интервал QT, могут вызвать полиморфную желудочковою тахикардию (torsades de pointes).

    – нестероидные противовоспалительные средства (для системного применения) и высокие дозы салицилатов могут понизить антигипертензивный эффект индапамида. У дегидратированных больных имеется опасность возникновения острой почечной недостаточности (снижение гломерулярной фильтрации). Поэтому в начале лечения необходимо провести контроль функции почек пациента, особенно на фоне большого количества выпитой жидкости.

    – амфотерицин В (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системные), слабительные могут вызвать гипокалиемию (эффект суммируется).

    – баклофен повышает антигипертензивный эффект индапамида. В начале лечения пациент при систематическом контроле функции почек должен выпивать большое количество воды.

    – одновременный прием с дигоксином повышает риск развития гипокалиемии. В этих случаях следует систематически контролировать уровень калия в плазме, регистрировать ЭКГ, а при необходимости – изменить лечение.

    – одновременное использование с ингибиторами АПФ в начале лечения и при одновременном дефиците натрия (особенно у лиц со стенозом почечной артерии) повышают риск возникновения внезапной гипотензии или острой почечной недостаточности. При эссенциальной гипертензии, когда предыдущая терапия диуретическими средствами могла вызвать дефицит натрия, рекомендуется за трое суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретических средств. При хронической сердечной недостаточности, в случае комбинирования индапамида с ингибиторами АПФ необходимо начинать лечение с очень низкой дозы ингибиторов АПФ и низкой дозы диуретика. При этом в течение первых недель лечения ингибитором АПФ необходимо проводить систематический контроль функции почек (уровня креатинина в плазме).

    – при одновременном приеме антиаритмических средств группы IA (хинидин и др.) и группы III (амиодарон, соталол), необходимо учитывать опасность возникновения желудочковой тахикардии (предрасполагающим фактором является гипокалиемия, брадикардия и уже имеющийся увеличенный интервал QT).

    – при приеме метформина возникает опасность возникновения лактатного ацидоза, связанного с возможной недостаточностью функции почек из-за приема диуретических средств (чаще всего петельных). Рекомендуется не назначать метформин в случае, если уровни креатинина в плазме превысят 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

    – высокие дозы йодированных контрастных веществ в комбинации с индапамидом и при одновременной дегидратации повышают риск острой недостаточности почек.

    – трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск ортостатической гипотензии (эффект суммируется).

    – при приеме солей кальция возникает опасность возникновения гиперкальциемии в результате уменьшения выделения кальция мочой.

    – циклоспорин приводит к риску повышения плазменных уровней креатинина без изменения уровня циркулирующего циклоспорина (даже без уменьшения соотношения вода/натрий).

    – кортикостероиды в результате уменьшения соотношения вода/натрий могут уменьшить антигипертензивный эффект.

    – калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) – могут быть эффективны при совместном применении с индапамидом, но при этом не исключается возможность возникновения гипокалиемии, а у пациентов с дисфункцией почек или с диабетом – гиперкалиемии. В этих случаях следует контролировать уровень калия в плазме, при необходимости ЭКГ, если понадобится – изменить лечение.

    Особые указания

    При имеющемся нарушении функции печени Индапафон, как и другие тиазидные и тиазидоподобные диуретики может повышать риск развития печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием диуретических препаратов прекращают.

    Отмечены случаи повышенной фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидопобных диуретиков. Во время лечения рекомендуется защищать кожу от воздействия солнечных и искусственных UVA-лучей, либо прекратить прием препарата.

    Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы Лаппа.

    Следует тщательно контролировать уровень натрия и калия в крови, особенно у пожилых пациентов, пациентов с циррозом печени, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, истощенных больных и/или принимающих несколько препаратов одновременно. Гипокалиемия (

    Передозировка

    При длительном применении или применении Индапафона в высоких дозах возможно развитие гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза. Риск развития передозировки увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по NYHA), хронической почечной недостаточности, циррозе печени, диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете.

    Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружения, сонливости, спутанности сознания, полиурии или олигурии, возможно, обостренной анурии (вследствие гиповолемии).

    Лечение: быстрое удаление принятого вещества путем промывания желудка и/или введения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в стационарных условиях. Специального антидота нет.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

    Условия хранения

    хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Индапамид

    Состав

    Одна таблетка в пленочной оболочке содержит в себе 2,5 мг активного вещества индапамида гемигидрата.

    Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и МКЦ.

    Состав оболочки: макрогол 6000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

    Форма выпуска

    • в таблетированной форме по 2,5 мг – Индапамид;
    • в виде капсул по 2,5 мг — Индапамид Верте;
    • в таблетированной форме по 1,5 мг — Индапамид Ретард и Индапамид МВ Штада.

    Фасовка — 10 штук в контурной упаковке из пленки ПВХ или фольги с формованными ячейками. В картонной пачке 3 упаковки (блистера). Возможна другая форма выпуска. В комплекте с упаковкой прилагается инструкция с разъяснением, от чего лекарство Индапамид применяется, какие существуют противопоказания и побочные действия.

    Фармакологическое действие

    Лекарство относится к категории диуретиков и гипотензивных средств.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    По своим фармакологическим свойствам препарат близок к тиазидным диуретикам. Увеличивает концентрацию ионов натрия, хлора, калия и магния в моче. Повышает эластичность стенок артерий, мягко понижает сопротивление периферических сосудов. Не оказывает влияния на углеводный обмен и содержание липидов в крови, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

    Индапамид является стимулятором выработки простагландина Е2, оказывает существенное влияние на продуцирование свободных кислородных радикалов.

    Лекарство начинает действовать через 30 минут после приема (биологическая доступность около 93%), терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация в крови – через 12 часов после растворения таблетки в ЖКТ. Период полувыведения — 18 часов. Прием пищи может несколько продлить время абсорбции, но препарат, тем не менее, усваивается полностью. Почки выводят до 80% вещества в виде метаболитов, кишечник – до 20%.

    Показания к применению Индапамида

    Показания к применению Индапамида Ретард, Индапамид Тева и Индапамид МВ Штада, как и других форм лекарства – гипертоническая болезнь средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    Зная, от чего таблетки Индапамид применяются, важно также изучить все противопоказания, среди которых абсолютными являются:

    Побочные действия

    Препарат, как мочегонное средство, может привести к уменьшению содержания калия в сыворотке крови, снижению концентрации натрия, что приводит к дегидратации организма. В связи с этим, возможны такие симптомы, как сухость во рту, запор, тошнота, головная боль, аллергические реакции.

    Редкие побочные действия – нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия.

    Таблетки Индапамид, инструкция по применению

    Таблетки принимаются строго в соответствии с инструкцией – один раз в сутки, желательно утром, по одной таблетке или капсуле.

    Лекарство может комбинироваться с другими гипотензивными средствами, но как принимать препараты в различных сочетаниях, может определить только лечащий врач.

    Инструкция по применению Индапамида Ретард и инструкция по применению Индапамида МВ Штада (производство Германии) не содержат различий, касающихся условий приема и дозировки. Однако препарат Ретард отличается более длительным, и, в то же время более мягким действием реагента, в связи с замедленным высвобождением действующего вещества.

    Как долго можно принимать Индапамид, решает врач, учитывая стадию гипертензии, но в медицинской практике это средство относится к лекарствам, которые прописываются на длительный период времени (в том числе, и пожизненно).

    Передозировка

    Токсичность препарата проявляется при дозе 40 мг. Признаки отравления – сонливость, тошнота, рвота, резкое понижение давления, сухость во рту.

    Неотложные меры – промывание желудка, восстановление электролитного баланса, регидратация (только в условиях стационара).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    • Антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивный эффект, повышают вероятность развития ортостатической гипотензии.
    • Алуретики, сердечные гликозиды, слабительные препараты усиливают риск развития дефицита калия.
    • Эритромицин может привести к развитию тахикардии с фибрилляцией желудочков.
    • Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды уменьшают гипотензивный эффект.
    • Препараты, содержащие йод, могут привести к дефициту жидкости в организме.
    • Циклоспорин способствует развитию гиперкреатининемии.

    Условия продажи

    Для отпуска препарата в аптеке предъявляется рецепт на латинском языке, выписанный врачом.

    Срок годности

    3 года (дата окончания срока указана на упаковке).

    Условия хранения

    Препарат внесен в список Б. Рекомендуется хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

    Ссылка на основную публикацию