Телмисартан – инструкция по применению, показания, противопоказания

Телмисартан (Telmisartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Телмисартан

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Телмисартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Телмисартан

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Фармакология

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД , так и дАД , не изменяя ЧСС .

Хорошо всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг C_max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т_1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Применение вещества Телмисартан

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Телмисартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Взаимодействие

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ , калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Передозировка

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Телмисартан

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Телмисартан

Состав

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Фармакологическое действие

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Показания к применению

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Противопоказания

Запрещено назначать Телмисартан при:

• обструктивных заболеваниях желчных путей;
• тяжелой степени печеночной недостаточности;
• первичном альдостеронизме;
• непереносимости фруктозы;
• чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
• беременности;
• в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

• инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
• тромбоцитопения;
• снижение уровня гемоглобина;
• чувство беспокойства;
• зрительные расстройства;
• тахикардия;
• падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
• дискомфорт в желудке;
• чувство сухости во рту;
• нарушения функционирования печени;
• повышение активности печеночных ферментов;
• повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
• боли в суставах;
• эритема;
• ангионевротический отёк;
• токсические высыпания;
• экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

• боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
• повышение уровня эозинофилов в крови.

Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

• Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
• барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
• Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
• Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
• препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
• НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
• калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
• ГКС – снижается гипотензивный эффект;
• Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

Срок годности

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Детям

Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

С алкоголем

При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

При беременности и лактации

Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

Телмисартан

Телмисартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Telmisartan

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)

Производитель: ООО Озон (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: телмисартан – 40 или 80 мг;
• вспомогательные вещества (таблетки по 40/80 мг): кроскармеллоза натрия –12/24 мг, натрия гидроксид – 3,35/6,7 мг, повидон-К25 – 12/24 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 296,85/474,9 мг, магния стеарат – 3,80/6,4 мг, меглюмин – 12/24 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT₁). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ₁ рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.

Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT₁ рецепторов носит длительный характер.

С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ₂ рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

Артериальная гипертензия

Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.

Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.

Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.

В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.

Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (C_max) увеличиваются непропорционально.

Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (V_d) составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т_1/2) более 20 ч. AUC и особенно C_max непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.

После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

• пол: у женщин C_max и AUC телмисартана выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако различия в эффективности препарата выявлены не были;
• пожилой возраст: у пациентов в возрасте менее и более 65 лет фармакокинетика препарата значительно не отличается;
• функция почек: пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. получающим гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (20 мг), коррекция обычной терапевтической дозы не требуется. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе;
• функция печени: у пациентов с печеночной недостаточностью, согласно данным фармакокинетическим исследованиям, биодоступность телмисартана достигает практически 100%. Т_1/2 не меняется.

Показания к применению

• лечение артериальной гипертензии;
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет.

Противопоказания

• тяжелые функциональные нарушения печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• сочетанное назначение пациентам с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ;
• совместное применение у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным/тяжелым нарушением функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 2 площади поверхности тела] алискирена или препаратов, его содержащих;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз аортального и/или митрального клапана;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• первичный гиперальдостеронизм;
• снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие ограничения приема поваренной соли, предшествующей терапии диуретиками, диареи или рвоты;
• принадлежность к негроидной расе.

Телмисартан, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.

Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.

Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 2 ) и сахарным диабетом. Совместное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано при диабетической нефропатии.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телмисартане

По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.

Цена на Телмисартан в аптеках

Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ.

Лекарство нового поколения Телмисартан в лечении гипертонической болезни

В лечении сердечно-сосудистых недугов медики используют несколько фармакологических групп, одна из них носит название – сартаны. Другое наименование, чаще встречаемое в медицинских публикациях, – блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА).

Эти лекарства обычно применяют в той ситуации, когда у больного диагностирована не только артериальная гипертензия, но и вместе с ней сопутствующие патологии. Среди них метаболический синдром, левожелудочковая гипертрофия, ХСН, протеинурия и т.д.

Группа БРА, в свою очередь, включает в себя четыре подгруппы, одна из них называется небифениловые производные тетразола. Яркий представитель этой подгруппы – таблетки Телмисартан.

Описание

Телмисартан выпускается строго в таблетированном виде, активное вещество так и называется – телмисартан. В одной порции-таблетке его 40 мг либо 80 мг (есть два варианта дозировки). Ряд формообразующих ингредиентов представлен гидроксидом натрия, повидоном, меглюмином, маннитолом, стеаратом магния, тальком.

Сами таблетки белые либо беловатые с едва заметными примесями, круглые, по форме плоскоцилиндрические. Вариации расфасовки таблеток порций разные – от 10 штук в контуре-упаковке до 98 в банке.

Фармакодинамический профиль

Телмисартан относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Эффективность свою он проявляет при внутреннем приеме. Отличает действующий компонент высокое подобие к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (через них отображается функция ангиотензина II). Связь эта носит долговременный характер. Близость к иным рецепторам ингредиенту не присуща, определенные фарм-связи, возможные в данной ситуации, не изучены.

Но выявлено, что телмисартан понижает показатель альдостерона в биологической жидкости, не угнетает он ренин в плазменной части крови, не закрывает он и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует АПФ, тот самый фермент, что разрушает брадикинин. Потому не ожидается тех негативных реакций, которые связаны с разрушением брадикинина. Доказано, что лица, принимающие этот сартан в дозировке 80 мг, могут надеяться на полную блокировку гипертензивного действия ангиотензина II. И начало этого действия отмечается на протяжении 3 часов после первой принятой таблетки. Общее действие сохраняется сутки, а значимым остается 2 суток.

У лиц с гипертонической болезнью телмисартан снижает САД и ДАД, не воздействует он на ЧСС. Если резко отметить лекарство, давление плавно вернется к привычным показателям, синдрома отмены не прогнозируется.

Фармакокинетический профиль

Лекарственный состав из ЖКТ скоро всасывается. Биологическая доступность его равна 50%. Концентрация вещества в плазме будет ровной через 3 часа после приема, и это не соотносится с приемами пищи. Статистика показывает, что плазменные концентрации у мужчин/женщин различаются, у последних – выше. Но существенной клинической разницы все равно не наблюдается.

С плазменными белками основной компонент связывается на 99,5 %. Метаболизму свойственно конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Метаболиты клинически важной активности не демонстрируют. Период элиминации равен 20 часам. Выходит компонент кишечным путем, в первоначальном виде. Почками эвакуируется меньше, чем 2% от выпитой дозы.

В отношении пожилых гипертоников (65+) коррекция доз не нужна – фармакокинетический индекс ингредиента не отличим у разновозрастных больных. Лица с почечной недостаточностью (ПН) тоже не нуждаются в замене дозы. У больных же с гепатопатологиями дозировка не может превысить 40 мг.

Кому показан

В инструкции по применению Телмисартана указано всего два допустимых повода для назначения средства. Первый и основной – артериальная гипертензия. Сартаны относятся к популярным средствам, задействованным в лечении этого хронического заболевания.

Другой повод для назначения – снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями, а также снижение летальности у пациентов старше 55 лет с высоким риском ССЗ.

Кому нельзя пить

Инструкция Телмисартана отмечает, что лекарство не прописывается беременным и кормящим. Если женщина планирует ребенка и пьет данное средство, ей нужно заменить его чем-то более мягким (но только по совету врача).

К другим противопоказаниям относят:

• Сверхчувствительность к основному компоненту или любому из формообразующих составляющих;
• Тяжкие гепатопатологии;
• Обструктивные болезни желчевыводящих путей;
• Параллельный прием Телмисартана-С3 с алискиреном (касается пациентов-диабетиков либо пациентов с ПН);
• Детский и подростковый возраст.

Это строгие противопоказания, отмеченные в аннотации Телмисартана. Но есть еще и относительные, это те диагнозы, которые требуют осторожного назначения сартанов.

К таким болезням и состояниям относят двусторонний стеноз артерий почки, сбои печеночной и почечной функции, снижение ОЦК, гипотнатриемию, гипокалиемию, состояние посттрансплантационное после почечной пересадки (из-за отсутствия клинического опыта), ХСН, стеноз аортального/митрального клапанов, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, первичный альдостеронизм, а еще гемодиализ.

Подробнее о гестации и ГВ: почему Телмисартан пить нельзя

Как уже писалось выше, этот медпрепарат воспрещен во время гестации, как и аналоги Телмисартана. Особенно опасно данное средство в первой трети беременности. Если беременность обнаружилась на фоне приема лекарства, таблетки нужно срочно отменить. По необходимости предписывается альтернативная терапия – подбираются лекарства иных фарм-групп, условно разрешенных во время беременности.

Второй и третий триместр также являются поводом для выбора иного лечения. Доклинические исследования обнаружили фетотоксичность компонента. Она, в свою очередь, проявляется снижением почечной функции, олигогидроамнионом, замедлением черепной оссификации. Отмечается также и неонатальная токсичность – та же ПН, гипотензия, гиперкалиемия.

Как уже говорилось, пациентки, планирующие беременность, должны отказаться от Телмисартана в пользу более подходящих для этого периода медпрепаратов. Если же беременная все же принимала сартаны, ей нужно дополнительное УЗИ для оценки функций почек плода, а также состояния его черепа.

Как применять

Пьется средство, как и другие таблетки, внутрь, без измельчения и разжевывания, запивать нужно водой. Прием Телмисартана не привязан к графику еды.

При АГ стандартные назначения следующие:

1. 1 порция 1/24 – если прогнозируемый эффект не виден, доза может быть поднята с 40 мг /сут. до 80 мг/ сут.;
2. Решая вопрос о коррекции дозы, важно помнить, что предельного антигипертензивного эффекта приходится ожидать 1-2 месяца с момента начала лечения.

С целью снижения ССЗ лекарство также принимается 1/24, но сразу в дозировке 80 мг. Для стартового периода лечения рекомендована вспомогательная коррекция АД.

Негативные реакции

Те случаи, которые имели место в практике наблюдений, никак не коррелируются ни с полом, ни с возрастом, ни с расовой принадлежностью больных.

Каких негативных действий можно ожидать:

1. Инфекции. Нечасто встречаются инфекции мочеполовых путей (и цистит в их перечне), инфекции ВДП С неопределенной частотой – сепсис.
2. Кроветворная система и лимфосистема. Нечасто фиксируют анемию, редко – тромбоцитопению, с неопределенной частотой – эозинофилию.
3. ЦНС. Нечасто отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, вертиго. Редко возникает синдром беспричинной тревожности, обморочное состояние.
4. Зрение. Зрительные дефекты – нечасто.
5. ССС. Не очень часто фиксируют брадикардию, значительное понижение давления, ортостатическую гипотензию. Реже отмечается тахикардия.
6. Дыхание. Нечасто обнаруживается как негативная реакция кашель, одышка.
7. Пищеварение. Нечасто диагностируют болезненность в эпигастрии разной выраженности, диспепсию, расстройство пищеварения, рвоту, вздутие живота. Редко появляется сухость в ротовой полости, желудочный дискомфорт, гепато-дисфункции.
8. Аллергореакции. Нечасто они проявляются кожным зудом, разной выраженности сыпью, усилением потливости. Редко они выражаются сверхчувствительностью, экземой, ангионевротическим отеком, лекарственной и токсической сыпью.
9. ОДА. Нечасто возникает мышечная боль, спинная, мышечные спазмы. Редко появляется артралгия и болезненность в ногах. С неопределенной частотой появляются сухожильные боли.
10. Почки и пути мочевыведения. Нечасто отмечаются нарушения почечной деятельности (с включением острой ПН).
11. Другие. Не так часто возникает боль за грудиной, общая утомляемость, вялость и слабость. Редко отмечается фиксация гриппоподобного синдрома.
12. Лабораторный профиль. Не очень часто находят гиперкалиемию, повышенный показатель креатинина в моче. Редко отмечают повышенное содержание мочевой кислоты в биожидкости, рост активизации ферментации печени, рост активности КФК, сниженный гемоглобин, гипогликемию у диабетиков.

Постмаркетинговый период приема Телмисартана обнаружил, что редко у больных возникает интерстициальная легочная болезнь – причин, почему так происходит, не отмечено.

Не обнаружено на практике и случаев передозировки описываемым средством. Но прогнозируемые симптомы будут заключаться в выраженном снижении АД, нарушений РС. Лечение будет заключено в симптоматической терапии, гемодиализ эффективности не проявит.

Лекарственные комбинации

Телмисартану присуще повышать гипотензивное действие иных средств того же профиля.

Иные же виды взаимодействий с клинической значимостью телмисартан плюс:

• Литий и медпрепараты с литием – прогнозируется увеличение значений последнего в крови с присущим токсическим действием, но только в редких ситуациях (у ингибиторов АПФ такая связь гораздо опаснее и встречается чаще);
• НПВС – не отрицается развитие острой ПН у лиц с обезвоживанием;
• Медпрепараты РААС – синергический эффект.

Лица, что получают НПВС и телмисартан, сначала проходят мониторинг ОЦК (объем должен быть восстановлен), затем проводится контроль почечной функции.

Важные замечания

При определенных комбинациях составов у отдельных пациентов нарушается почечная функция. Потому терапевтическая схема с двойной блокадой РААС должна иметь только индивидуальный характер, мониторинг почечных функций обязателен.

У пациентов-диабетиков с дополнительной сердечно-сосудистой угрозой сам прием лекарств, воздействующих на артериальную гипертензию, повышает риск острого ИМ или смертности, связанной с сердцем и сосудами.

У некоторых больных с сахарным диабетом ишемия сердца может протекать бессимптомно, потому не всегда она диагностирована. Потому если диабетику доктор хочет назначить телмисартан, обязательна предварительная диагностика (в ее числе и проба с физнагрузкой).

Не исключена комбинация телмисартана с диуретиками (тиазидными), которые совокупно окажут нужный гипотензивный эффект. Если пациент на начало приема сартанов имеет сниженный ОЦК, если проведена накануне диуретическая терапия, если ограничен объем соли в пище, если актуальна рвота и диарея, может возникнуть АГ (симптоматическая). Особенно часто это случается как эффект первой дозы.

Чем заменить

Препарат отличает хорошая переносимость, но в некоторых случаях лечебный продукт предписано заменить. А заменить его можно Миокардисом, Тезео, Телмистой, Твинстой, Прайтором.

Многие аналоги препарата Телмисартан дешевле. Но это не значит, что замена должна быть самостоятельной: спросите доктора, почему он вам прописал именно это средство, имеет ли смысл найти вариант дешевле, почему конкретно Телмисартан не стоит менять и т.д.

Цена Телмисартан очень высока, самая большая упаковка обойдется в несколько тысяч (5-6 по разным данным). И такую высокую цену нужно заплатить за российский медикамент. А, например, индийский аналог Телсартан, лекарство с тем же базовым компонентом, стоит порядка 500 рублей за 28 штук по 80 мг.

Отзывы

Телмисартан отзывы собирает не так активно, как многие другие фармпрепараты, – наверное, дело в его цене. Пациенты активно ищут аналоги. Но советуем вам найти врача, которому вы будете полностью доверять и не оспаривать его назначения.

Все медпрепараты, что вы принимаете длительно, курсами, должны быть назначены именно вам. Не нарушайте той схемы, что предписал вам доктор. При любом отрицательном действии, ухудшении самочувствия, обращайтесь к врачу внепланово.

Видео – Фармпрепараты нового поколения в лечении гипертонической болезни.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Телмисартан*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Телмисартан/ Telmisartanum.

Формула: C33H30N4O2, химическое название: 4′-[[4-метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан оказывает блокирующее действие на рецепторы ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, при этом не является агонистом в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина 2. Телмисартан связывается с рецепторами на длительный период. Телмисартан действует на другие рецепторы, включая АТ2 рецепторы и прочие, менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан угнетает (дозозависимо) прессорное действие ангиотензина 2, снижает содержание альдостерона в сыворотке крови, увеличивает диурез, выведение хлоридов и натрия. Телмисартан не ингибирует ренин в сыворотке крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Телмисартан уменьшает уровень альбуминурии, оказывает нефропротективное действие. Телмисартан уменьшает кровоток в почках на 10%, при этом, не ухудшая клубочковую фильтрацию. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда при использовании в высоких дозах. У пациентов с артериальной гипертензией снижает как систолическое и диастолическое артериальное давления, не изменяя частоту сердечных сокращений. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивное действие ангиотензина 2.
Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Телмисартан подвергает эффекту «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 40 – 60%. При приеме вместе с пищей площадь под кривой концентрация – время уменьшается на 6% (при дозе 40 мг) – 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема уровень препарата в плазме крови выравнивается, вне зависимости от времени приема пищи. При приеме однократно 80 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация – время были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин, чем у мужчин; при этом значимого влияния на эффективность не происходит. Телмисартан интенсивно связывается с белками плазмы (99,5%), в основном с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином. Телмисартан высоко липофилен и легко проникает в ткани. Равномерно распределяется в организме, объем распределения составляет 500 литров. В печени телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием стабильного неактивного ацилглюкуронида, быстро выводящегося с желчью: в кале определяется примерно 11% глюкуронида и 85% неизмененного телмисартана; почечное выведение составляет не более 2%. Телмисартан выводится медленно, период полувыведения равен примерно 31 час у женщин и 21 час у мужчин. Через 3 часа после приема внутрь развивается гипотензивное действие, которое сохраняется более суток и стабилизируется в течение 1 – 2 месяцев. При отмене лечения артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню, при этом рикошетная гипертензия не развивается. У пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) изменение дозы не требуется. С помощью гемодиализа телмисартан не удаляется. Фармакокинетические параметры телмисартана у пожилого больных не отличается от молодых пациентов, поэтому коррекции доз не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания

Артериальная гипертензия; снижение заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у больных в возрасте 55 лет и старше, которые имеют высокий риск развития сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения телмисартана и дозы

Телмисартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20 – 40 мг в сутки за один прием, при необходимости — до 80 мг. У больных с умеренным нарушением функционального состояния печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У больных с умеренным нарушением функционального состояния почек необходимо регулярно контролировать содержание электролитов (калий) и креатинина в сыворотке крови.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Телмисартан менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, обструкция желчевыводящих путей, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, нарушения функции печени и/или почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, состояния после трансплантации почки (опыт использования отсутствует), стеноз митрального и аортального клапана, стеноз аорты, первичный альдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены), заболевания желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь снрдца, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующего диуретического лечения, ограничения приема поваренной соли, рвоты или диареи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование телмисартана противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности использование телмисартана необходимо немедленно прекратить. В случае необходимости должно назначаться альтернативное лечение (гипотензивные препараты, которые разрешены к использованию во время беременности). В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных действий выявлено не было, но была установлена фетотоксичность (олигогидроамнион, снижение функции почек, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативное лечение. Если терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II происходила во время второго триместра беременности, то рекомендована проверка ультразвуковым методом состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Исследования действия телмисартана на фертильность человека не проводились. Лечение телмисартаном противопоказано в период грудного вскармливания; необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия телмисартана

Сердечно-сосудистая система и кровь: боль в груди, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение содержания гемоглобина.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, зрительные расстройства.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени, заболевания печени.
Респираторная система: кашель, гриппоподобные симптомы, фарингит, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Аллергические реакции: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь (в том числе лекарственная), гипергидроз, ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в спине, миалгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гиперкалиемия, общая слабость, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), сепсис (включая сепсис с летальным исходом).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, снижение концентрации гемоглобина, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы.

Взаимодействие телмисартана с другими веществами

Гидрохлоротиазид взаимно усиливает гипотензивный эффект. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Телмисартан увеличивает содержание дигоксина и лития в крови, поэтому рекомендован контроль содержания последних в плазме крови. При совместном использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающих диуретиков и прочих препаратов, которые способны увеличить содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащих пищевых добавок, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, возрастает риск развития гиперкалиемии. У пациентов, которые получают нестероидные противовоспалительные препараты и телмисартан, в начале терапии необходимо скомпенсировать объем циркулирующей крови и провести контроль функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных препаратов, таких как телмисартан, за счет угнетения сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Передозировка

При передозировке телмисартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом телмисартан

Микардис® Прайтор®

Телмисартан ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Телмисартан: Твинста®;
Гидрохлоротиазид + Телмисартан: МикардисПлюс®.

Инструкция по применению Телмисартана, особенности выбора дозы и эффективность лечения

Гипертензия артерий, или высокое давление, – это проблема, с которой сталкивается большинство людей преклонного возраста. Заболевание поражает более 65% людей, которым исполнилось 65 лет. И гипертонией страдает треть взрослого населения планеты.

Болезнь лечится при помощи препаратов, а на рынке медикаментов против повышенного давления представлена масса средств. Одним из эффективных лекарств является Телмисартан.

Внешний вид упаковки

Препарат сокращает риск разрыва миокарда и инсульта, контролирует давление в сосудах. В торговой фармацевтике занимает почетное место, как и в домашних аптечках пациентов. На латыни его наименование выглядит так: Telmisartan.

Инструкция по применению препарата Телмисартан

Телмисартан оказывает выраженный противогипертонический эффект. Получил широкое применение в профилактике и борьбе с высоким сосудистым давлением. Обеспечивает снижение данного показателя до нормального значения.

Измерение давления

Препарат действует на протяжении суток после приема таблетки. Долговременность эффекта достигает 48 часов. Телмисартан начинает действие спустя три часа, если пациент принял лекарство впервые. А через месяц с начала терапии Телмисартаном давление в сосудистой системе уменьшается до оптимального состояния и в верхних, и в нижних показателях. В то же время препарат не оказывает влияния на пульс.

Если отменить таблетки, то давление станет таким же, каким было в первые дни лечения, при этом не отмечается синдром отмены.

Клинические опыты, проведенные в последние годы, продемонстрировали эффективность воздействия Телмисартана на работу сердца и сосудов, существенное сокращение вероятности инфарктов и инсультных приступов, смертности у людей, имеющих высокое значение кардиоваскулярного риска. Телмисартан является идеальным выходом для пациентов, имеющих противопоказания к употреблению ангиотензинных ингибиторов.

В ходе медицинских экспериментов было определено, что Телмисартан, используемый больными с высоким давлением, и людьми, страдающими кардиомиопатией, обеспечивает уменьшение нагрузки и массы левожелудочкового отдела сердца.

Способ употребления

Телмисартан принимается без учета времени употребления пищи. В день назначается средняя доза 20-40 мг. В сложных случаях суточная норма составит 80 мг.

Пациентам, которые страдают печеночными заболеваниями, не рекомендуется пить больше 40 мг препарата в день.

Людям пожилого возраста с недостаточностью функции печени не нужно корректировать дозу.

Дозировка

Состав и форма препарата

Телмисартан выпускается в таблетках белого цвета и вытянутой формы, на одной стороне которых риска. Обычно таблетки пакуются по десять штук в блистеры. В одной содержится 40 или 80 мг действующего компонента – телмисартана. В качестве вспомогательных ингредиентов в таблетках присутствуют такие соединения: натриевая гидроокись, меглюмин, маннитол, сорбитол, магниевый стеарат.

Показания к приему

Телмисартан прописывается для:

• Терапии артериальной эссенциальной гипертонии.
• Профилактики или уменьшения заболеваемости недугами сердца и сосудов у больных, чей возраст перешел 55-летний барьер.
• Для профилактики при наличии риска сердечных болезней.

Фармацевтические свойства

Препарат оказывает противогипертоническое воздействие. Обеспечивает угнетение ангиотензинных рецепторов II. В зависимости от порций может блокировать прессорное воздействие ангиотензинного гормона II, сокращает количество альдостерона в крови, уменьшает выработку натрия и его производных.

Телмисартан обеспечивает нефропротективное действие, сокращая степень альбуминурии. На одну десятую часть занижает кровоток в почках, но не оказывает негативного влияния на клубочковую фильтрацию. В большой дозировке Телмисартан способен сократить выраженность гипертрофических изменений миокарда. У пациентов с гипертензией обеспечивается снижение систолического, диастолического АД, не влияя на частоту сердцебиения.

Кинетические свойства

Телмисартан отлично всасывается из пищеварительной системы. Максимальная биологическая доступность достигает 60 процентов. Употребив дозу 80 мг, следует ожидать максимальной концентрации активного компонента через один час. Препарат активно вступает в связь с белками крови, в основном с гликопротеином высокой кислотности и альбумином.

Компоненты препарата сравнительно в равном количестве распределяются по тканям организма. Метаболизм Телмисартана протекает в печеночном органе посредством конъюгирования с глюкороновыми кислотами. Таким образом продуцируется ацилглюкуронид в неактивной форме, который выводится с желчью. В каловых массах остается 85 процентов Телмисартана в неизменном виде и 10 процентов глюкуронида. Через почки выходит не более 2 процентов препарата.

Скорость выведения невысокая, период полувыведения длится у женщин до 31 часа, а у пациентов мужского пола – до 21 часа.

Гипотоническое действие становится заметным спустя три часа после употребления, эффект задержится на сутки. Стабильность действия препарата наблюдается спустя 4-8 недель курса терапии. Если прекратить употребление Телмисартана, через время давление вернется к первоначальным показателям.

Важно! У пациентов с недостаточностью работы почек на стадии гемодиализа отмечается снижение количества Телмисартана в крови. При этом заболевании действующее вещество связывается с белками крови и при диализе не покидает организм. Если больной страдает дисфункцией почек, то длительность выведения веществ препарата остается неизменной.

При наличии недостаточности печени совершенная биологическая доступность компонентов препарата возрастает до 100 процентов.

Профилактика и лечение гипертензии Телмисартаном

Порция 80 мг Телмисартана практически полностью угнетает увеличение давления, вызванное ангиотензинными рецепторами. Блокирующий эффект может продолжаться до двух дней.

В многочисленных международных медицинских опытах было выявлено, что у больных, которые лечатся Телмисартаном, случаев появления непродуктивного кашля зафиксировано гораздо меньше, чем у тех, кто получает ангиотензинные блокаторы АПФ.

У больных старше 55 лет, в чьем анамнезе присутствуют такие болезни, как инсульт, ишемия, недуги периферических сосудистых тканей, диабет, употребление Телмисартана дает возможность уменьшить вероятность инфаркта, инсульта. Снижается риск сердечной недостаточности в застойной форме и вероятность летального исхода по причине болезней, связанных с сердцем.

Побочные эффекты препарата

Частота и степень тяжести побочных явлений Телмисартана дозозависимы. Уровень безопасности препарата одинаков и для пациентов, принимающих его в профилактических целях, и для больных гипертонией.

Негативные действия

Инфекционные последствия препарата

• Инфекционные поражения мочевыделительной системы: цистит.
• Инфекционные патологии органов дыхания.
• Сепсис.

Последствия для кровеносной системы

• Тромбоцитопения.
• Уменьшение железа в крови, малокровие.
• Снижение эозинофилов в крови.

Для иммунной системы

• Чрезмерная чувствительность.
• Анафилактические проявления.

Влияние Телмисартана на обменные процессы

• Избыток калия.
• Гипогликемия на фоне диабета.

Нервные нарушения и влияние на органы чувств

• Проблемы со сном.
• Депрессивное состояние.
• Обмороки.
• Падение зрения.
• Головокружение.
• Шумы в ушах.

Влияние на сердце

• Тахикардия или брадикардия.
• Слишком сильное падение давления.
• Гипотензия ортостатического характера.

Действие препарата на пищеварительную систему

• Дискомфортные чувства в животе.
• Боли в области брюшины.
• Рвотные позывы.
• Диарея.
• Вздутие, повышенный метеоризм.
• Сбои в работе печени.
• Сухость во рту.

Аллергия

• Зуд.
• Кожные покраснения и высыпания токсического и медикаментозного характера.
• Ангионевротическая отечность.
• Экзема.

Влияние Телмисартана на мышцы и позвоночник

• Боли в области позвоночника.
• Мышечные спазмы.
• Боли в ногах.
• Судорожность икроножных мышц.

Внимание! Телмисартан может приводить к нарушениям работы почечной системы.

Перед вождением автомобиля или другого транспорта, перед выполнением сложных работ, требующих высокой концентрации, следует учесть все побочные воздействия Телмисартана.

Противопоказания

Телмисартан запрещен во время беременности. Следует заранее отказаться от препарата еще на стадии планирования зачатия. Женщинам во время кормления грудью в процессе терапии Телмисартаном придется отказаться от лактации.

Безопасность применения препарата для лечения детей и лиц подросткового возраста до сих пор не выяснена. По этой причине, чтобы избежать возможных проблем со здоровьем, Телмисартан пациентам детского возраста не выписывается.

Запрещено лечиться Телмисартаном при таких обстоятельствах:

• Высокая уязвимость к ингредиентам препарата.
• Наличие серьезных болезней и сбои в работе почечных и печеночных отделов.
• Обструктивная патология желчевыводящих органов.
• Отсутствие толерантности к фруктозе.
• Лечение алискиреном при наличии диабета.
• Одновременный прием гидрохлоротиазида.

Синонимы и аналоги Телмисартана

Телмисартан представлен в нескольких торговых названиях. Зачастую они используются для более дешевых аналогов препарата – дженериков российского или зарубежного производства. Среди популярных аналогов средства можно выделить:

• Микардис или Микардис плюс;
• Твинста;
• Тезео;
• Телмиста.

В аптеках России Телмиста с Микардисом встречаются чаще всего. Микардис стоит в два раза дешевле заменителя.

Аналоги

Совместимость с препаратами

Эффект уменьшения давления становится более сильным, если одновременно пить Телмисартан и тиазидные диуретические препараты: гидрохлортиазид.

Лекарство может усилить воздействие иных препаратов, обеспечивающих гипотонический эффект. Если пить Телмисартан с препаратами, поднимающими содержание калия в крови, то существенно возрастает вероятность гиперкалиемии – это патологическое состояние связано с повышением кальциевых частиц в крови.

Если использовать Телмисартан во время лечения Дигоксином, то концентрация второго препарата в крови увеличивается. Поэтому особенно важно своевременно проверять состав крови, сдавать анализы.

Совместимость

При употреблении Телмисартана и медикаментозных препаратов, которые обогащают организм литием, концентрация этого вещества в крови повышается, что может стать причиной интоксикации организма литием.

Особые рекомендации

Телмисартан с повышенной осторожностью выписывают пациентам с гипертензией реноваскулярного типа, что обусловлена стенозом обеих почечных артерий или стенозной болезнью почки, которая осталась в организме единственной. Дело в том, что Телмисартан может повысить риск гипотензии и недостаточности деятельности почек. У больных с умеренными болезнями почек нужно регулярно контролировать содержание креатинина и электролитических элементов в крови.

Необходимо соблюдать особую осторожность во время назначения препарата пациентам с низким ОЦК или недостатком в организме натрия в случае лечения диуретическими медикаментами, недостаточном поступлении соли в организм, при частых диареях и рвотах. Врач отдельно оценивает лечение Телмисартаном больных с аортальным или митральным стенозом, кардиомиопатией гипертрофического типа, печеночными недугами средней тяжести и при ишемической болезни.

Стоит задуматься о необходимости Телмисартана для пациентов с язвенными заболеваниями кишечника и желудка, особенно если недуги обострены, с прочими патологиями органов пищеварения. При употреблении препарата возможен риск желудочного или кишечного внутреннего кровоизлияния.

Срок годности и хранение

Препарат необходимо использовать на протяжении трех лет со дня производства, дата должна быть на упаковке. Хранить лекарство нужно в месте с низкой влажностью и температурой не больше 25 градусов. Рекомендуется держать препарат там, куда не смогут добраться маленькие дети.

Таблетки 40 мг и 80 мг Телмисартан: инструкция по применению

Антагонистом рецепторов ангиотензина II является Телмисартан. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 40 мг и 80 мг, Плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом помогают при гипертензии, их выписывают для снижения давления.

Состав и форма выпуска

Средство выпускается в форме таблеток. Они бывают белого или светло-желтого оттенка удлиненной или круглой плоскоцилиндрической формы. Таблетки Телмисартан содержат разную концентрацию активного компонента – 40 или 80 мг. Действующая составляющая препарата — телмисартан. В зависимости от дозы количество дополнительных веществ тоже различается.

От чего помогает Телмисартан?

• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет;
• лечение артериальной гипертензии.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Рекомендуемая врачами суточная дозировка препарата Телмисартан для понижения незначительно повышенного давления – 20 мг. Если это количество телмисартана не помогает, в следующий раз нужно принять 40 мг. При отсутствии гипотензивного эффекта или если он очень слабый необходимо проконсультироваться с кардиологом.

В лечении средней и тяжелой формы артериальной гипертензии стартовая доза составляет 40 мг. Постепенно ее увеличивают, и в конце терапевтического курса она достигает 80 мг.

При борьбе с другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы дозировка телмисартана подбирается врачом в индивидуальном порядке. Также он устанавливает длительность лечения, основываясь на результатах комплексного медицинского обследования пациента.

В случае необходимости купирования гипертонического криза больным назначается 60 мг препарата, которые принимают за один раз. В дальнейшем для поддержания АД в пределах нормы человек пьет минимальную концентрацию действующего компонента раз в сутки – 20 мг.

Продолжительность терапии гипертонии зависит от ее стадии. Легкая форма болезни лечится в течение 2-3 недель, средняя – на протяжении месяца. Запущенная гипертензия чаще требует комплексного подхода, то есть помимо Телмисартана используются другие препараты от давления. Время, в течение которого происходит стабилизация АД у больных с тяжелой формой гипертонии, разное. Срок лечения зависит от особенностей организма человека, его чувствительности к действующему веществу и наличию сопутствующих заболеваний.

Фармакологические эффекты

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II. Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT1 рецепторов носит длительный характер.

С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам;
• обструктивные заболевания желчных путей;
• детский возраст;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• наследственная непереносимость фруктозы.

Применение средства во время беременности и кормления грудью запрещено. Следует отказаться от приема лекарства даже в том случае, если беременность планируется в ближайшем будущем. Если же беременность наступила во время лечения, прием следует немедленно прекратить и назначить другой более подходящий препарат.

Не назначают Телмисартан несовершеннолетним. Препарат на этой группе пациентов не исследовался. Чтобы предотвратить возможный вред, детям принимать его противопоказано.

Побочные явления

Каких негативных действий можно ожидать:

• Лабораторный профиль. Не очень часто находят гиперкалиемию, повышенный показатель креатинина в моче. Редко отмечают повышенное содержание мочевой кислоты в биожидкости, рост активизации ферментации печени, рост активности КФК, сниженный гемоглобин, гипогликемию у диабетиков.
• Инфекции. Нечасто встречаются инфекции мочеполовых путей (и цистит в их перечне), инфекции ВДП С неопределенной частотой – сепсис.
• Кроветворная система и лимфосистема. Нечасто фиксируют анемию, редко – тромбоцитопению, с неопределенной частотой – эозинофилию.
• ЦНС. Нечасто отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, вертиго. Редко возникает синдром беспричинной тревожности, обморочное состояние.
• Пищеварение. Нечасто диагностируют болезненность в эпигастрии разной выраженности, диспепсию, расстройство пищеварения, рвоту, вздутие живота. Редко появляется сухость в ротовой полости, желудочный дискомфорт, гепато-дисфункции.
• Аллергореакции. Нечасто они проявляются кожным зудом, разной выраженности сыпью, усилением потливости. Редко они выражаются сверхчувствительностью, экземой, ангионевротическим отеком, лекарственной и токсической сыпью.
• ОДА. Нечасто возникает мышечная боль, спинная, мышечные спазмы. Редко появляется артралгия и болезненность в ногах. С неопределенной частотой появляются сухожильные боли.
• Почки и пути мочевыведения. Нечасто отмечаются нарушения почечной деятельности (с включением острой ПН).
• Зрение. Зрительные дефекты – нечасто.
• ССС. Не очень часто фиксируют брадикардию, значительное понижение давления, ортостатическую гипотензию. Реже отмечается тахикардия.
• Дыхание. Нечасто обнаруживается как негативная реакция кашель, одышка.
• Другие. Не так часто возникает боль за грудиной, общая утомляемость, вялость и слабость. Редко отмечается фиксация гриппоподобного синдрома.

Аналоги Телмисартан

Для лечения назначают аналоги:

1. Микардис Плюс;
2. Прайтор;
3. Танидол;
4. Тезео;
5. Телзап;
6. Телмиста;
7. Телсартан;
8. Ангиаканд;
9. Апровель;
10. Атаканд;
11. Блоктран;
12. Вазотенз;
13. Валз;
14. Валсартан;
15. Валсафорс;
16. Вальсакор;
17. Гипосарт;
18. Диован;
19. Зисакар;
20. Ибертан;
21. Ирбесартан;
22. Ирсар;
23. Кандекор;
24. Кандесартан;
25. Кардосал;
26. Кардостен;
27. Кардостин;
28. Карзартан;
29. Козаар;
30. Ксартен;
31. Лакеа;
32. Лозап;
33. Лозарел;
34. Лозартан;
35. Лориста;
36. Лосакор;
37. Лотор;
38. Микардис Плюс;
39. Навитен;
40. Нортиван;
41. Олиместра;
42. Ордисс;
43. Прайтор;
44. Презартан;
45. Реникард;
46. Сартавель;
47. Танидол;
48. Тантордио;
49. Тарег;
50. Теветен;
51. Тезео;
52. Телзап;
53. Телмисартан;
54. Телмиста;
55. Телсартан;
56. Фирмаста;
57. Эдарби.

Лекарственное взаимодействие

Эффект снижения артериального давления усиливается при единовременном приеме Телмисартана и тиазидных диуретиков (например, Гидрохлоротиазида).

Также средство способно усиливать действие и других лекарственных препаратов с эффектом гипотензии.

Если принимать Телмисартан с лекарствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, то значительно повышается риск развития гиперкалиемии, то есть патологического состояния, появляющегося из-за значительного повышения количества калия в крови.

Если одновременно принимать Телмисартан и препарат Дигоксин, то показатели уровня последнего в крови повышаются, поэтому в таком случае очень важно регулярно проверять и контролировать концентрацию второго препарата в крови.

При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически.

Особые условия

Нежелательно пользоваться препаратом пациентам при первичной стадии альдостеронизма и тяжелой форме гипотензии. Организм у таких больных невосприимчив к подобным медикаментам.

При корректировке дозы следует учитывать то, что гипотензивное действие лекарства набирает интенсивность спустя 4-7 недель после приема лекарства.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Телмисартан, таблетки 40 мг, 14 штук (Москва), составляет 310 рублей, 80 мг — 28 штук — 420 рублей. Отпускается по рецепту.

Сроки хранения Телмисартана с даты изготовления – не более 3 лет при температуре воздуха не выше 25 градусов.

Аптечку с препаратом держат в сухом, темном месте, где до нее не доберутся дети.