Индапамид (Indapamide)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Индапамид
Химическое название
3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Индапамид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Индапамид
Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.
Фармакология
Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры ( в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.
Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед , достигает максимума к 8–12 нед .
Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).
Применение вещества Индапамид
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность ( в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению
Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС , удлинение интервала QT на ЭКГ , одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в , антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).
Побочные действия вещества Индапамид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.
Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином ( в/в ) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT .
НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В ( в/в ) увеличивают риск гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.
При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД , угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Индапамид
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K + , Na + , Mg 2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH , концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС , хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации K + в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Индапамид
Состав
Одна таблетка в пленочной оболочке содержит в себе 2,5 мг активного вещества индапамида гемигидрата.
Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и МКЦ.
Состав оболочки: макрогол 6000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).
Форма выпуска
- в таблетированной форме по 2,5 мг – Индапамид;
- в виде капсул по 2,5 мг — Индапамид Верте;
- в таблетированной форме по 1,5 мг — Индапамид Ретард и Индапамид МВ Штада.
Фасовка — 10 штук в контурной упаковке из пленки ПВХ или фольги с формованными ячейками. В картонной пачке 3 упаковки (блистера). Возможна другая форма выпуска. В комплекте с упаковкой прилагается инструкция с разъяснением, от чего лекарство Индапамид применяется, какие существуют противопоказания и побочные действия.
Фармакологическое действие
Лекарство относится к категории диуретиков и гипотензивных средств.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По своим фармакологическим свойствам препарат близок к тиазидным диуретикам. Увеличивает концентрацию ионов натрия, хлора, калия и магния в моче. Повышает эластичность стенок артерий, мягко понижает сопротивление периферических сосудов. Не оказывает влияния на углеводный обмен и содержание липидов в крови, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Индапамид является стимулятором выработки простагландина Е2, оказывает существенное влияние на продуцирование свободных кислородных радикалов.
Лекарство начинает действовать через 30 минут после приема (биологическая доступность около 93%), терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация в крови – через 12 часов после растворения таблетки в ЖКТ. Период полувыведения — 18 часов. Прием пищи может несколько продлить время абсорбции, но препарат, тем не менее, усваивается полностью. Почки выводят до 80% вещества в виде метаболитов, кишечник – до 20%.
Показания к применению Индапамида
Показания к применению Индапамида Ретард, Индапамид Тева и Индапамид МВ Штада, как и других форм лекарства – гипертоническая болезнь средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Зная, от чего таблетки Индапамид применяются, важно также изучить все противопоказания, среди которых абсолютными являются:
Побочные действия
Препарат, как мочегонное средство, может привести к уменьшению содержания калия в сыворотке крови, снижению концентрации натрия, что приводит к дегидратации организма. В связи с этим, возможны такие симптомы, как сухость во рту, запор, тошнота, головная боль, аллергические реакции.
Редкие побочные действия – нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия.
Таблетки Индапамид, инструкция по применению
Таблетки принимаются строго в соответствии с инструкцией – один раз в сутки, желательно утром, по одной таблетке или капсуле.
Лекарство может комбинироваться с другими гипотензивными средствами, но как принимать препараты в различных сочетаниях, может определить только лечащий врач.
Инструкция по применению Индапамида Ретард и инструкция по применению Индапамида МВ Штада (производство Германии) не содержат различий, касающихся условий приема и дозировки. Однако препарат Ретард отличается более длительным, и, в то же время более мягким действием реагента, в связи с замедленным высвобождением действующего вещества.
Как долго можно принимать Индапамид, решает врач, учитывая стадию гипертензии, но в медицинской практике это средство относится к лекарствам, которые прописываются на длительный период времени (в том числе, и пожизненно).
Передозировка
Токсичность препарата проявляется при дозе 40 мг. Признаки отравления – сонливость, тошнота, рвота, резкое понижение давления, сухость во рту.
Неотложные меры – промывание желудка, восстановление электролитного баланса, регидратация (только в условиях стационара).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивный эффект, повышают вероятность развития ортостатической гипотензии.
- Алуретики, сердечные гликозиды, слабительные препараты усиливают риск развития дефицита калия.
- Эритромицин может привести к развитию тахикардии с фибрилляцией желудочков.
- Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды уменьшают гипотензивный эффект.
- Препараты, содержащие йод, могут привести к дефициту жидкости в организме.
- Циклоспорин способствует развитию гиперкреатининемии.
Условия продажи
Для отпуска препарата в аптеке предъявляется рецепт на латинском языке, выписанный врачом.
Срок годности
3 года (дата окончания срока указана на упаковке).
Условия хранения
Препарат внесен в список Б. Рекомендуется хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!
Инструкция по применению Индапамида, состав, аналоги, цена, показания
Лечение артериальной гипертензии занимает немало времени и отбирает много сил. Поэтому важно подобрать качественные и действенные препараты. Один из них Индапамид, инструкция по применению которого изучается как доктором, так и пациентом. Только своевременное начало терапии может помочь больному и уберечь его от опасных последствий.
Состав лекарства
Знание состава лекарства предотвратит возникновение побочных явлений, а также симптомов передозировки. Главным компонентом лекарства является одноименное вещество – индапамид.
Среди дополнительных ингредиентов выделяют лактозу, повидон, кросповидон, тальк. Также в несколько меньшем количестве содержится лаурилсульфат натрия, гипромелоза, диоксид титана и макрогол.
«Индапамид» – эффективное лекарство для терапии артериальной гипертензии
Форма выпуска
Лекарство распространено в виде таблеток. Их поверхность покрыта пленочной оболочкой.
Они имеют круглую двояковыпуклую форму. Оболочка имеет белый цвет.
Фармакодинамика и фармакокинетика
«Индапамид» является сульфонамидным диуретиком. О по своей структуре схож с тиазидными препаратами этой группы. Лекарство угнетает реабсорбцию ионов натрия в почках. Это способствует его выведению вместе с хлоридами в мочу. В меньшем количестве элиминируются частички калия и магния. Такое действие повышает количество выделяемой мочи.
Важно! Антигипертензивная активность наблюдается при дозировке, которая обеспечивает незначительный мочегонный эффект.
Механизм действия обусловлен двумя механизмами. Первый обусловлен изменением интенсивности транспорта ионов кальция сквозь клеточную оболочку. Это способствует снижению способности сосудов сокращаться. Также полезное свойство проявляется благодаря синтезу простагландинов и простациклинов. Это способствует вазодилатирующему действию, а также предотвращает агрегацию тромбоцитов.
Также при опытах было отмечено, что отсутствует воздействие на обмен жиров и углеводов. Поэтому лекарство разрешено при сахарном диабете.
Препарат допустимо принимать при повышении сахара в крови
Абсорбируется активный ингредиент практически полностью – на 93%. Максимальное содержание лекарства а крови наблюдается через 2 часа после одноразового приема. Регулярное использование препарата не вызывает кумуляции действующего вещества, но концентрация лекарства стабильная. Выведение «Индапамида» происходит почками. 95% его элиминируется в виде измененных метаболитов.
Показания и противопоказания
Среди показаний к необходимости применения относят эсенциальную гипертоническую болезнь. Также заболевание называют первичной гипертонией. Препарат назначают, чтобы понижать повышенное давление.
Лекарство нельзя пить в таких случаях:
- Снижение показателя калия в крови.
- Печеночная энцефалопатия.
- Повышение чувствительности к ингредиентам лекарства.
- Почечная недостаточность.
- Опасные нарушения функции печени и почек.
Следует быть осторожными беременным женщинам. Во время кормления грудью также противопоказан прием лекарства.
Вынашивание малыша – повод, чтобы ограничить применение медикаментозного средства
Побочные действия
«Индапамид», как и любой препарат, может вызвать нежелательные последствия. Прежде всего, могут возникнуть аллергические реакции. Обычно это проявляется макулопапулезной сыпью, пурпурой. Также возможно влияние на течение системной волчанки – усугубляется состояние. Также могут возникнуть явления токсического эпидермального некролиза и ангионевотического отека.
Внимание! Аллергические проявления чаще развиваются у больных, страдающих бронхиальной астмой.
Пищеварительная система реагирует на прием лекарства тошнотой, рвотой и сухостью во рту. Также возможно развитие изменения консистенции испражнений. Также развиваются расстройства гепатобилиарной системы, воспаление панкреатической железы. Редко возникает повышение показателя кальция в крови. Иногда возможно понижение калия.
Панкреатит – одно из негативных последствий приема «Индапамида»
Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются аритмии. Наиболее опасным последствием является приступ желудочковой тахикардии по типу «пирует». Это может спровоцировать летальный исход.
Исследования показали, что при приеме медикамента удлиняется интервал QT на электрокардиограмме. Также в плазме крови повышается показатель мочевой кислоты и печеночных ферментов.
Дозировка и передозировка
Кратность приема препарата – один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка – 2,5 мг. Это соответствует одной таблетке. Принимать лекарство лучше утром. Его нельзя разжевывать, лучше запить водой.
Передозировка не усиливает гипотензивное действие лекарства. Диуретичесий эффект становится более выраженным. Также симптоматика этого патологического состояния обусловлена гиповолемией и изменением соотношения водно-электролитных показателей. Пациент жалуется на тошноту, периодическую рвоту. Также возможны нарушения нервной системы, для чего характерны судороги, сонливость, вялость и головокружение.
Головокружение – один из признаков превышения дозирования препарата
Взаимодействие
Совместимость «Индапамида» с другими препаратами разная. Некоторые лекарства разрешается принимать в комбинации. Но большинство лекарственных средств употреблять вместе с «Индапамидом» не рекомендуется.
Совместный прием с препаратами лития представляет угрозу для здоровья пациента. Такая комбинация повышает уровень элемента в крови и вызывает симптомы передозировки. Также одновременное употребление с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента вызывает настороженность. Это может вызвать быстрое и значительное понижение уровня кровяного давления.
Кортикостероидные препараты также нежелательно принимать вместе с «Индапамидом». Это может спровоцировать повышение уровня калия – адитивный эффект. Такое же действие наблюдается при комбинации с «АмфотерициномВ», «Тетракозактидом», проносными лекарствами, которые способствуют стимуляции перистальтики.
Совмешение «Индапамида» с «Метформином» часто вызывает молочнокислое ацидотическое состояние. Особенно это опасно, если у пациента наблюдается повышение уровня креатинина выше 15 мг/л. Острая почечная недостаточность может развиться в случае комбинации с йодосодержащими контрастными веществами. Особенно это опасно при приеме высоких доз лекарств.
Прием вместе с некоторыми препаратами вызывает пароксизмальную желудочковую тахикардию. Это возникает по типу «пируэта». Среди этих препаратов такие группы, как антиаритмические классов Іа и ІІІ. Кроме того, это возможно при употреблении антипсихотических лекарств. Такой же эффект характерен для приема фенотиазидов, бензамидов и бутирофенонов.
Нельзя одновременно принимать «Индапамид» вместе с нестероидными противовоспалительными средствами. Особенно это касается селективных угнетателей циклооксигеназы 2 и салицилатов. Это может спровоцировать снижение гипотензивного действия «Индапамида». Также у больных с явлениями обезвоживания возможно возникновение острой недостаточности почек.
Аналоги
Перечень аналогических веществ представлен в сравнительной таблице.
| Официальное торговое наименование лекарства | Активный ингредиент | Через какое время наблюдается максимальная концентрация «Индапамида» | Стоимость (в рублях) |
| «Арифон» | Индапамид | 18 | 350 |
| «Акутер-Сановель» | Индапамид | 17 | 1200 |
| «Индиур» | Индапамид | 19 | 300 |
| «Индап» | Индапамид | 18 | 110 |
| «Индопрес» | Индапамид | 18 | 400 |
| «Ипрес» | Индапамид | 18 | 350 |
| «Лорвас» | Индапамид | 17 | 500 |
| «Равел» | Индапамид | 19 | 400 |
| «Софтензиф» | Индапамид | 18 | 500 |
| «Индабрю» | Индапамид | 18 | 300 |
Эти аналоги действуют также. Но заменители из этого списка могут отличаться количеством побочных реакций.
Читайте также: Индапафон, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы
Отзывы
«Индапамид» является популярным препаратом. Поэтому важно учитывать отзывы пациентов, которые принимали лекарство.
Гипертоническая болезнь у меня давно. Поэтому я давно искала препараты, которые помогут мне улучшить состояние. Недавно доктор посоветовал мне пить «Индапамид». Давление начало снижаться, повышение возникало редко.
Об «Индапамиде» я слышал давно. Но не знал от чего таблетки и при каком давлении их назначают. Моя сестра доктор и порекомендовала их пить от повышения АД. Они мне помогли, нежелательных эффектов не возникло.
Лечение гипертонии отнимало у меня много времени и денег. Для своего здоровья я старалась и покупала хоть и дорогие, но действенные, как мне казалось, препараты. Но они мне мало помогали. Затем я приобрела «Индапамид» и поняла, что состояние улучшилось. За длительное время АД не повысилось, а побочных эффектов так и не появилось.
Читайте также: Препарат из линейки аналогов – Конкор АМ, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы
Средняя цена препарата в городах Российской Федерации
Цена лекарства в городах России приблизительно одинаковая. Она составляет до 55 рублей за упаковку.
В аптечных пунктах стоимость отличается незначительно. Прежде всего, она зависит от производителя.
Заключение
Чтобы правильно лечить артериальную гипертонию, нужно знать механизм повышения давления. Немаловажно также понимание, того, для чего назначают лекарства и как они действуют.
Каждый пациент должен помнить о необходимости консультации с доктором. Врач учтет особенности организма пациента и воздействие на него препарата. Только так можно предотвратить развитие осложнений после неправильного лечения.
Загрузка...