Индапамид Ретард – инструкция, фармакодинамика и фармакокинетика

Индапамид (Indapamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Индапамид

Химическое название

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Индапамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Индапамид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Фармакология

Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры ( в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед , достигает максимума к 8–12 нед .

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Применение вещества Индапамид

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность ( в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС , удлинение интервала QT на ЭКГ , одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в , антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Побочные действия вещества Индапамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином ( в/в ) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT .

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В ( в/в ) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД , угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Индапамид

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K + , Na + , Mg 2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH , концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС , хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K + в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Фармакодинамика Индапамида Ретард, фармакокинетика, инструкция по применению и показания к назначению

Индапамид ретард – это диуретическое вещество с пролонгированным действием, которое применяется для лечения отеков и первичной гипертонической болезни. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом C03BA11. Международное непатентованное наименование индапамида ретард – индапамид.

Индапамид

Механизм действия

Действие и побочные эффекты всех тиазидов и тиазидоподобных мочегонных средств в целом не отличаются. Они блокируют транспортную систему натрия и хлорида в клетках почек. В результате хлорид натрия (NaCl) и связанная с ним вода быстрее выводится из организма. Кроме того, экскреция магния увеличивается, а кальция – уменьшается. Более высокая экскреция воды уменьшает отеки на теле. В то же время количество жидкости в кровотоке и, следовательно, объем крови снижается, вследствие чего уменьшается артериальное давление. Из-за меньшего объема крови нагрузка на сердце в значительной степени снижается.

Фармакодинамика тиазидных диуретических лекарственных препаратов

Различия между активными веществами в основном влияют на то, как они выводятся из организма, и, следовательно, отчасти на продолжительность их действия. Например, индапамид представляет собой вещество с гораздо более длительным периодом полураспада, чем гидрохлоротиазид. В остальном между ними нет разницы, так как они обладают сходной фармакодинамикой.

Показания к применению

Многие задаются вопросом, от чего таблетки индапамид ретард? Индапамид используется для лечения высокого кровяного давления и миокардиальной недостаточности. Также он используется для долгосрочного лечения отеков.

Отеки в различных частях тела

Индапамид применяется для терапии заболевания, называемого несахарным диабетом. Данное расстройство характеризуется чрезвычайно повышенной экскрецией мочи – иногда более 20 литров в день. Тиазидные мочегонные средства помогают стабилизировать работу почек и уменьшить количество выделяемой мочи.

Тиазиды предотвращают образование камней в почках и вымывают кальций из организма. Они ускоряют выделение этого макроэлемента с мочой. Таким образом, он не может кристаллизоваться в мочевом тракте.

Инструкция по применению препарата Индапамид ретард, при каком давлении и как часто принимать?

Ежедневно нужно принимать одну капсулу в утреннее время суток. Медикамент необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Повышение дозировки не усиливает антигипертензивный эффект индапамида, однако ускоряет выведение важных для организма минералов с мочой.

Стоит отметить, что индапамид отпускается в аптеках строго по рецепту.

Важно! Прописывать лекарственный препарат может только квалифицированный кардиолог. Не следует заниматься самолечением эссенциальной гипертензии.

Аналоги препарата

Наиболее распространенные заменители индапамида:

  • Арифон ретард;
  • Индап;
  • Индапамид-тева;
  • Равел ср;
  • Индапамид ретард-тева.

Индап

Противопоказания к применению медикамента

Вещество не следует принимать в случае гиперчувствительности к индапамиду, другим тиазидам и сульфонамидам. При нарушении функции почек со значением креатинина в крови менее чем 1,8 миллиграмма на децилитр или клиренсом менее 30 мл в минуту, при острой почечной недостаточности, анурии, повреждении головного мозга в результате дисфункции печени (печеночная энцефалопатия), воспалении печени, а также слишком низкой концентрации калия в крови препарат также не должен использоваться.

При подагре или увеличении концентрации мочевой кислоты в крови, системной красной волчанке, заболеваниях соединительной ткани принимать препарат следует только под руководством кардиолога.

Беременность и лактация

При беременности индапамид не следует принимать. Лечение отеков, связанных с беременностью, является нецелесообразным, так как препарат может уменьшить циркуляцию крови в матке и стать причиной врожденных пороков различной этиологии.

Индапамид способен ингибировать выработку молока, и по этой причине его не следует принимать во время грудного вскармливания.

Кормление грудью малыша

Нет достаточного количества клинических данных, указывающих на безопасность индапамида у детей в возрасте до 12 лет. Поэтому он не используется в этой возрастной группе.

Побочные эффекты

Очень распространенные побочные эффекты:

  • Выраженная гипокалиемия;
  • Тошнота и рвота;
  • Изменения ЭКГ;
  • Увеличение чувствительности к сердечным гликозидам;
  • Сердечная аритмия;
  • Атония.

Обычные побочные эффекты:

  • Апатия;
  • Вялость;
  • Беспокойство;
  • Психомоторное возбуждение;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Сухость во рту;
  • Усталость;
  • Потливость;
  • Снижение артериального давления при изменении положения тела;
  • Сердцебиение;
  • Окклюзия кровеносных сосудов;
  • Боли в эпигастрии;
  • Невротические расстройства;
  • Проблемы с памятью;
  • Нарушения координации;
  • Дезориентация;
  • Спутанность сознания;
  • Гипергидроз нижних и верхних конечностей;
  • Спазмы в животе;
  • Диарея;
  • Запор;
  • Мышечные спазмы;
  • Изоосмолярная дегидратация;
  • Электролитные нарушения.

Редкие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции;
  • Повышение концентрации липидов в крови;
  • Возникновение сахарного диабета;
  • Повышение уровня сахара в крови (гипергликемия);
  • Нарушение зрения;
  • Кровотечение в поджелудочной железе (вследствие воспаления);
  • Камни в желчном пузыре;
  • Кома;
  • Аллергические эпидермальные реакции (зуд, покраснение, крапивница, хроническая чувствительность к свету);
  • Дефицит магния в крови (с судорогами или сердечными аритмиями).

Очень редкие побочные эффекты:

  • Тромбоцитопения;
  • Лейкоцитопения;
  • Агранулоцитоз;
  • Апластическая анемия;
  • Желтуха;
  • Острое воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Повышенная экскреция минералов и воды может в целом вызывать или ухудшать защелачивание организма (метаболический алкалоз). Концентрация мочевой кислоты в крови может увеличиваться и привести восприимчивых пациентов к подагре. Сильный диуретический эффект способен привести к обезвоживанию. Сгущение крови может стать причиной тромбоза, а в редких случаях – судорог, сонливости и спутанности сознания.

Сильный метаболический алкалоз вследствие рвоты или диареи

Другие осложнения, связанные с лечением, которые должен тщательно контролировать врач, заключаются в следующем:

  • Ускоренная потеря калия, например, с рвотой, хронической диареей или очень сильным потоотделением может привести к фатальной гипокалиемии. Она проявляется в мышечной слабости, нервных аномалиях и параличах. Значительные потери калия могут вызвать паралич кишечника или коматозное состояние;
  • Увеличение потерь натрия может привести к гипонатриемии, особенно если хлорид натрия не поступает с пищей в организм. Общие симптомы включают апатию, стенокардию, потерю аппетита, слабость, сонливость, рвоту и спутанное сознание;
  • Увеличение потерь кальция может привести к гипокальциемии. Это может в редких случаях вызвать общие судороги;
  • Генерализованные судороги могут возникать вследствие гипомагниемии при увеличении выделения магния.

Лечение с помощью препарата должно быть прекращено врачом немедленно, если появились следующие побочные эффекты: усиление миопии, панкреатит, низкое кровяное давление при изменении положения тела, инфекция желчного пузыря, анемия, неконтролируемые нарушения минерального баланса, тяжелое расстройство желудка, нарушение функции головного мозга, воспаление сосудов и аллергические реакции кожи.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Взаимодействие многих медикаментозных средств зависит от формы выпуска, способа применения и общего состояния здоровья больного пациента.

Индапамид увеличивает побочные эффекты дигоксина и других сердечных гликозидов, используемых для увеличения сердечного выброса.

Влияние противодиабетических препаратов на концентрацию сахара в крови снижается индапамидом.

Совместное введение индапамида с диазоксидом (антигипертензивный препарат) может привести к неконтролируемой гипотензии, увеличению уровня сахара и мочевой кислоты в крови. Резкое снижение АД может возникнуть при совместном применении индапамида с ингибиторами АПФ, другими диуретическими медикаментами, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, вазодилататорами и нейролептиками.

Совместное применение корня солодки, который часто используется в муколитических средствах или в пурпурном чае, может привести к гипокалиемии. Это также относится к одновременному использованию слабительных и глюкокортикоидов.

Если одновременно принимать кальциевые добавки или производные витамина D, может наблюдаться резкое увеличение концентрации кальция в крови.

Солодка

Пагубное воздействие лития на почки и сердце усугубляется индапамидом. В сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как ацетилсалициловая кислота, эффективность индапамида снижается.

Индапамид в значительной мере взаимодействует с препаратами, которые влияют на функцию сердечной мышцы. Совместное назначение индапамида с противоаритмическими препаратами вызывает пролонгацию QT-интервала. В результате возникают сердечные аритмии, которые могут угрожать жизни пациента.

Лекарственные препараты, которые вызывают изменения сердечной деятельности в комбинации с индапамидом:

  • Антиаритмические средства, антибиотики, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, литий и ингибиторы обратного захвата серотонина);
  • Антипсихотики (нейролептики);
  • Средства для борьбы с паразитами;
  • Медикаменты для терапии болезни Паркинсона (амантадин и бусипин);
  • Цизаприд – слабительное;
  • Анальгетики;
  • Пробукол, используемый для снижения уровня липидов в крови;
  • Сибутрамин, применяемый для снижения веса;
  • Противорвотные препараты (антагонисты серотонина);
  • Противогрибковые и антигистаминные лекарственные средства.

Меры предосторожности

Основные меры предосторожности, которые необходимо предпринять при терапии индапамидом:

  • Содержание калия и натрия в крови должно проверяться и корректироваться врачом во время лечения лекарством.
  • У диабетиков уровень сахара в крови необходимо регулярно контролировать во время лечения.
  • Препарат не должен использоваться спортсменами в соревнованиях, потому что он находится в допинговом списке запрещенных веществ.
  • Психомоторные реакции могут быть нарушены препаратом в такой степени, в которой управление транспортным средством становится опасным для жизни.

Индапамид способен вызвать тяжелую аллергическую реакцию у предрасположенных пациентов. Необходимо заблаговременно выявить возможную аллергию.

Совет! При появлении признаков аллергии (вазомоторный ринит, отеки, тахикардия, астма) необходимо в срочном порядке вызывать скорую помощь. В ряде случаев пациенты умирали от анафилактического шока, вызванного действием индапамида.

Индапамид ретард -АЛСИ – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка с контролируемым высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: индапамид – 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 90,75 мг, гипромеллоза – 51,0 мг, повидон К-90 -4.50 мг, магния стеарат – 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,75 мг.

Состав оболочки таблетки:
опадрай II белый (33G28435) – 5,0 мг (гипромеллоза – 40,0 %, титана диоксид – 25,0 %, лактозы моногидрат – 21,0 %, макрогол – 8.0 %, триацетин – 6,0 %).

Описание

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Индапамид – гипотензивное лекарственное средство. Представляет собой производное сульфаниламида, структура которого включает индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выведение почками ионов натрия и хлора, а также, в меньшей степени, ионов калия и магния, тем самым усиливая диурез и добиваясь антигипертензивного эффекта.

Результаты клинических исследований показали, что при применении индапамида в монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой антигипертензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе характеризуются формированием плато терапевтического эффекта, тогда как выраженность нежелательных эффектов продолжает нарастать. Если желаемого терапевтического эффекта достичь не удается, дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.

В рамках кратковременных, средней продолжительности и долгосрочных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией было установлено, что индапамид:

– не оказывает влияния на показатели липидного обмена (триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности);
– не оказывает влияния на обмен углеводов (даже у пациентов с сахарным диабетом).

Фармакокинетика
Всасывание
Индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Прием пищи незначительно увеличивает скорость всасывания индапамида, не влияя при этом на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы.

Распределение
Около 79 % препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм и выведение
Индапамид выводится в форме неактивных метаболитов преимущественно почками (70 % введенной дозы) и через кишечник (22 %). Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов).

При почечной недостаточности фармакокинетические свойства индапамида не меняются.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфаниламида или любому из компонентов препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени или печеночная энцефалопатия, гипокалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, применение у пациентов с увеличенным интервалом QТ на ЭКГ; применение у ослабленных пациентов или у пациентов, получающих одновременно терапию препаратами, которые могут увеличивать интервал QТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); асцит, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, гиперпаратиреоз, сахарный диабет, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и/или уратным нефролитиазом).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Индапамид Ретард противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Во время беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя применять эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке в сутки, утром.

Таблетку необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать.

При недостаточной эффективности через 4-8 недель целесообразно к терапии добавить лекарственный препарат с иным механизмом действия, не являющийся диуретиком (увеличение дозы нецелесообразно, так как усиливается диуретический эффект и возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта).

При лечении пациентов пожилого возраста пороговое значение концентрации креатинина в плазме крови варьирует в зависимости от возраста, массы тела и половой принадлежности. Пациентам пожилого возраста препарат Индапамид Ретард можно назначать только при нормальной функции почек или при минимальных нарушениях.

Побочное действие

Нежелательные явления, классифицированные по органам и системам, перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Индапамид ретард – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

в качестве активного компонента: индапамид 1,5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза 77,36 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 119,14 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, опадрай II (гипромеллоза 2,24 мг, лактозы моногидрат 2,88 мг, полиэтиленгликоль 0,80 мг, титана диоксид 2,08 мг) 8 мг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов.

Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока ионов кальция в гладкомышечные стенки сосудов.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат полностью, но постепенно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 18-26 часов. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, острое нарушение мозгового кровообращения, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени (в т.ч. с печеночной энцефалопатией), гипокалиемия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Данные таблетки содержат лактозы моногидрат (сахар молочный), в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При сахарном диабете, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом), гипонатриемии и других нарушениях водно-электролитного баланса, умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, гиперпаратиреозе, у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT ( астемизол , эритромицин (внутривенно), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин (в/в), антиаритмические лекарственные средства IA класса ( хинидин , дизопирамид) и III класса ( амиодарон , бретилия тозилат ).

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, так как диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию с риском развития гипотрофии плода. Индапамид нельзя применять для лечения физиологических отеков при беременности.

Индапамид выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность появления нежелательных явлений у грудных детей, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Индапамид ретард – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

в качестве активного компонента: индапамид 1,5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза 77,36 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 119,14 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, опадрай II (гипромеллоза 2,24 мг, лактозы моногидрат 2,88 мг, полиэтиленгликоль 0,80 мг, титана диоксид 2,08 мг) 8 мг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов.

Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока ионов кальция в гладкомышечные стенки сосудов.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат полностью, но постепенно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 18-26 часов. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, острое нарушение мозгового кровообращения, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени (в т.ч. с печеночной энцефалопатией), гипокалиемия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Данные таблетки содержат лактозы моногидрат (сахар молочный), в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При сахарном диабете, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом), гипонатриемии и других нарушениях водно-электролитного баланса, умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, гиперпаратиреозе, у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT ( астемизол , эритромицин (внутривенно), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин (в/в), антиаритмические лекарственные средства IA класса ( хинидин , дизопирамид) и III класса ( амиодарон , бретилия тозилат ).

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, так как диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию с риском развития гипотрофии плода. Индапамид нельзя применять для лечения физиологических отеков при беременности.

Индапамид выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность появления нежелательных явлений у грудных детей, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Индапамид-ретард

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Индапамид-ретард является сердечнососудистым лекарством из категории диуретиков нетиазидного характера с умеренной интенсивностью действия. Содержит сульфамиды.

[1], [2], [3], [4], [5]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Индапамида-ретард

[6], [7]

Форма выпуска

Выпуск вещества производится в таблетках, по 10 штук, упакованных в блистерную пластинку. Внутри пачки – 2 пластинки с таблетками.

[8], [9], [10]

Фармакодинамика

Препарат обладает мочегонными и гипотензивными свойствами. Является представителем категории гипотензивных/мочегонных лекарств – индолинов (дериват сульфонамида). Оказывает умеренное салуретическое и мочегонное влияние, обусловленное замедлением процессов реабсорбции натриевых ионов внутри кортикального петлевого сегмента нефрона, а помимо этого увеличением экскреции натриевых ионов и хлора, а также, в меньших количествах, магния с калием вместе с мочой, результатом чего и становится антигипертензивный эффект.

Вместе с тем, при развитии гипотензивного воздействия очень важным является влияние, оказываемое в отношении трансмембранного перемещения ионов (первоочередно – кальция) внутрь гладкомышечных сосудистых клеток, в результате чего они расслабляются, а периферическое сосудистое сопротивление понижается. Кроме того, Индапамид-ретард ослабляет чувствительность мембран сосудов относительно норадреналина с ангиотензином 2, помогает усилить связывание антиагрегационных и сосудорасширяющих ПГ (ПГЕ2 и ПГІ2) и уменьшает левожелудочковую гипертрофию внутри сердца.

При использовании в порции 0,0015 г за день, медикамент вызывает пролонгированное гипотензивное влияние, продолжающееся 24 часа, а вместе с этим слабый мочегонный эффект. Если дозировку увеличить, заметного усиления гипотензивного влияния не происходит, а вот мочегонное воздействие повышается. Терапевтические дозировки ЛС почти не влияют на процессы обмена углеводов и липидов.

Фармакокинетика

Медикаментозная форма препарата способствует равномерному и постепенному высвобождению фракции вещества внутри ЖКТ, где оно на высокой скорости и полноценно абсорбируется. Показателей кровяного Cmax медикамент достигает приблизительно по прошествии 12-ти часов после перорального употребления 1-разовой порции 0,0015 г. После повторного применения ЛС варьирование плазменного уровня индапамида в промежутке между употреблением следующих дозировок снижается. Приём еды снижает скорость всасывания, но не влияет на его степень.

Показатель биодоступности равен 93%, а белковый синтез внутри плазмы составляет примерно 79%. Лекарственный компонент может подвергаться сорбированию эритроцитами. Равновесных значений ЛС достигает по истечении 1-ой недели постоянного использования. Проходит сквозь гистогематические барьеры (среди которых и плацента), а помимо этого в материнское молоко.

Биотрансформация вещества осуществляется внутри печени, а его экскреция в форме неактивных метаболических продуктов в большей степени происходит через почки – на 70%. Через кишечник выводится 22% вещества. Срок полураспада – 14-24 часа.

[11], [12]

Использование Индапамида-ретард во время беременности

Индапамид-ретард не назначают беременным либо кормящим грудью женщинам.

Противопоказания

  • присутствие непереносимости относительно лекарства;
  • недостаточность почечной или печеночной функции в тяжёлой степени;
  • печеночная форма энцефалопатии;
  • гипокалиемия.

[13]

Побочные действия Индапамида-ретард

Применение ЛС может привести к развитию отдельных побочных проявлений:

  • нарушения водно-солевого баланса: единично появляется гипонатриемия либо -калиемия, на фоне которых развивается гиповолемия, обезвоживание и ортостатический коллапс. При одновременной утрате хлора иногда возникает метаболическая форма алкалоза, имеющего компенсаторный характер. Также единично может возрастать показатель кальция;
  • расстройства обменных процессов: увеличение показателей глюкозы и мочевины внутри кровяной плазмы;
  • проблемы с кроветворной функцией: изредка появляется лейко- или тромбоцитопения, а также агранулоцитоз;
  • нарушения пищеварительной деятельности: изредка возникает запор, тошнота или сухость ротовой слизистой. Единично появляется панкреатит. У людей с недостаточностью печеночной функции может возникать энцефалопатия печени;
  • поражения, затрагивающие НС: изредка появляются головокружения, астения, чувство утомляемости, головные боли, астения и парестезии (зачастую исчезают при снижении дозировки);
  • симптомы аллергического характера: у людей с предрасположенностью к развитию аллергии или приступов БА может возникать сыпь на эпидермисе. Изредка отмечается геморрагическая форма васкулита или обострение ДКВ;
  • расстройства функции ССС: единично наблюдается понижение уровня давления или аритмия.

[14], [15]

Способ применения и дозы

Принимать медикамент рекомендуется 1-кратно за день, по утрам, в количестве 1-ой таблетки (объём 0,0015 г). Её нужно глотать целиком, запивая обычной водой (0,5 стакана). Измельчать или разжёвывать таблетку нельзя. Вышеуказанная дозировка – это максимум, который позволяется применять за сутки.

[16]

Передозировка

Признаки передозировки: сильное мочегонное воздействие, расстройство ВЭБ (развитие гипокалиемии либо -натриемии), рвота, судороги, чувство спутанности сознания или сонливости, тошнота, головокружение и снижение уровня АД, а кроме того полиурия либо олигурия, доходящая до развития анурии.

Для терапии при расстройствах проводится желудочное промывание, назначается приём активированного угля и дальнейшее регидратационное лечение с коррекцией электролитных показателей. Также выполняются симптоматические мероприятия.

[17], [18]

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещается сочетать с литиевыми лекарствами, потому как в таких случаях может увеличиваться кровяной уровень лития.

Нельзя комбинировать лекарство с винкамином, сультоприлом и галофантрином, а кроме того с терфенадином, пентамидином, астемизолом и бепридилом. Также в этом списке внутривенный эритромицин, соталол, проитвоаритмические ЛС 1α-категории и амиодарон. Запрещено совместное применение и с ГКС, слабительными, обладающими стимулирующим влиянием относительно кишечной перистальтики, калийснижающими медикаментами, среди которых внутривенный амфотерацин В, а также тетракозактидом – потому как это может спровоцировать гипокалиемию либо аритмии сердца в тяжёлой степени.

Тетракозактид и ГКС вызывают задержку натриевых ионов и жидкости, из-за чего ослабляется антигипертензивный эффект индапамида.

Комбинирование Индапамида-ретард с НПВС (системными) или салицилатами (в больших порциях) может понижать антигипертензивное влияние индапамида и приводить к появлению недостаточности почечной функции в острой стадии – из-за резкого понижения фильтрации клубочков.

Сочетание лекарства с СГ может потенцировать кардиотоксические свойства последних.

Антигипертензивное воздействие ЛС усиливается при комбинации с баклофеном.

Усиление мочегонного эффекта индапамида вместе с потенцированием отрицательных симптомов (гипер- и гипокалиемии) отмечается при сочетании с калийсберегающими мочегонными ЛС, в особенности у диабетиков либо лиц с недостаточностью почечной деятельности.

Антигипертензивные свойства медикамента усиливаются при одновременном использовании с прочими гипотензивными средствами либо трицикликами из категории имипраминов.

Комбинация лекарства с иАПФ, если у больного наблюдается гипонатриемия, увеличивает вероятность внезапного уменьшения значений АД либо развития недостаточности почечной функции в острой степени. Из-за этого такую сочетанную терапию нужно начинать с маленьких порций иАПФ с дальнейшим постепенным их увеличением. На фоне лечебного курса должна постоянно контролироваться почечная функция.

Запрещается сочетать лекарств с метформином, если показатели креатинина составляют ниже 15-ти мг/л (мужчины) или 12-ти мг/л (женщины).

Комбинирование Индапамида-ретард с кальциевыми ЛС может приводить к появлению гиперкальциемии.

Сочетание с циклоспоринами увеличивает кровяные значения креатинина даже при оптимальных показателях натриевых ионов и воды.

При использовании рентгеноконтрастных ЛС, содержащих йод (в особенности в больших порциях), повышается вероятность появления недостаточности почечной деятельности.

[19], [20], [21], [22]

Ссылка на основную публикацию