Метозок: инструкция, состав, особенности лечения и показания к приему, аналоги

Метозок

Состав

В состав препарата входит основной компонент: метопролола сукцинат.

Дополнительные составляющие: гипромеллоза, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель оранжевый.

Форма выпуска

Выпускается Метозок в форме таблеток, с содержанием активного вещества по 25, 50 и 100 мг, упакованных по 30 штук в пластиковые флаконы или по 10 штук в контурные ячейки.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Во время лечения не возникает мембраностабилизирующее действие и внутренняя симпатомиметическая активность. При этом проявляется антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.

Приём в невысоких дозировках способствует блокированию β1-адренорецепторов сердца, снижает образование АМФ из АТФ, которое стимулируют катехоламины, а также уменьшает внутриклеточное течение ионов кальция, проявляет действие, приводящее к урежению ЧСС, угнетению проводимости и возбудимости, понижает сократимость миокарда.

Антигипертензивный эффект обуславливается снижением минутного объёма кровотока и выработки ренина, угнетением деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой и нервной системы, нормализует работу барорецепторов дуги аорты, а также снижением периферических симпатических влияний. Эффективно понижается давление, сохраняясь в нормальном состоянии не менее суток.

Антиангинальное действие обуславливается понижением потребности миокарда в поступлении кислорода путём уменьшения ЧСС, сокращения чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Также снижается количество и тяжёлое течение приступов стенокардии, возрастает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект проявляется путём устранения аритмогенных факторов, например, тахикардии, артериальной гипертензии, повышения активности нервной системы, замедлением AV-проводимости и так далее.

Внутри организма препарат подвергается хорошему всасыванию, проявляя умеренную растворимость в жирных кислотах. Для Метозока характерен интенсивный метаболизм. Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается в течение 6-12ч с момента приёма. В течение терапевтического курса биодоступность возрастает. Употребление еды способно повысить биодоступность, в среднем, на 30%.

Препарат обладает небольшим связыванием с белками плазмы. После приёма внутрь основное вещество полноценно распределяется в тканях, проходит сквозь через плацентарный барьер и ГЭБ, попадает в грудное молоко. Метаболизм препарата протекает в печени, в результате чего образуются активные метаболиты.

Показания к применению

Применение Метозока рекомендовано при:

  • артериальной гипертензии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • ИБС;
  • нарушениях сердечного ритма;
  • профилактике приступов мигрени;
  • функциональных сбоях сердечной деятельности, которые сопровождаютсятахикардией.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • кардиогенном шоке;
  • AV-блокаде II-III cтепени;
  • синдроме слабого синусового узла;
  • синоатриальной блокаде;
  • выраженной брадикардии;
  • острой или хронической форме сердечной недостаточности;
  • артериальной гипотензии;
  • остром инфаркте миокарда;
  • тяжёлойбронхиальной астме;
  • нарушениях периферического кровообращения;
  • одновременном применении ингибиторов МАО и верапамила;
  • феохромоцитоме;
  • возрасте до 18 лет;
  • лактации;
  • дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы;
  • чувствительности к препарату.

Максимальную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с: сахарным диабетом, AV-блокадой I cтепени, стенокардией Принцметала, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, тяжёлыми формами недостаточности печени или почек, миастенией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, депрессией, псориазом, нарушениями периферического кровообращения.

Также это требуется при лечении пациенток в период беременности и пожилом возрасте.

Побочные эффекты

При приёме препарата Метозок могут проявиться побочные эффекты, которые затрагивают работу сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем.

При этом могут проявиться нежелательные симптомы в виде: брадикардии, ортостатической гипотензии, похолодания нижних конечностей, ощущений сердцебиения, повышенной утомляемости, снижения реакций, головокружений, головной боли, парестезий, судорог, депрессии, проблем со сном, тошноты, боли в животе, запора, диареи, одышки, гипогликемии и так далее.

Не исключено развитие нарушений связанных с работой органов чувств, кожных покровов и лабораторными показателями. Например, отклонения зрения, раздражение глаз и слизистой, конъюнктивит, крапивница, усиление потоотделения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и прочее.

Метозок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции, препарат принимают внутрь по 1 разу в день. При этом делать это рекомендуется с утра, проглатывая таблетку целиком, обильно запивая водой. Чтобы предотвратить развитие брадикардии, дозировка подбирается с учётом индивидуальных особенностей и постепенно увеличивается.

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии устанавливается начальная суточная дозировка 50мг. Если для терапевтического эффекта данной дозы оказывается недостаточно, то она повышается до 100-200 мг.

Неэффективность препарата во время лечения артериальной гипертензии в дозировке 100-200 мг допускает дополнительное применение другого гипотензивного средства.

В других случаях подбор дозировки выполняется индивидуально и при необходимости корректируется или дополняется соответствующими лекарственными препаратами. Длительность приёма может быть достаточно продолжительной и также устанавливается специалистом.

Передозировка

В случаях передозировки Метозоком могут проявиться симптомы в виде: выраженной брадикардии и понижения давления, AV-блокады, нарушения кровообращения, усиления признаков сердечной недостаточности, кардиогенного шока, угнетения дыхания, апноэ, цианоза, повышенной утомляемости, головокружения, потери сознания, тремора, развития судорожного и коматозного состояния, повышения потоотделения, парестезии, бронхоспазма, тошноты, рвоты, гипогликемии или гипергликемии. Как правило, развитие первых симптомов передозировки проявляется в течение 30 мин-2 часов с момента применения препарата.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение другой симптоматической терапии.

Взаимодействие

При приёме с препаратами, которые понижают запасы катехоламинов, – Резерпином, ингибиторами МАО, может усиливаться гипотензивное действие или проявляться выраженная брадикардия. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между приёмами этих препаратов от 14 дней.

Лекарства, ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP2D6, способны оказывать влияние на концентрацию метопролола в составе плазмы.

Отмечено повышение концентрации препарата при сочетании с некоторыми антидепрессантами и нейролептиками, Хинидином, Тербинафином, Целекоксибом, Пропафеноном, Дифенгидрамином, Гидроксихлорином и Циметидином.

Некоторые индукторы изофермента CYP2D6, например, Рифампицин и производные барбитуровой кислоты, понижают концентрацию основного вещества в составе плазмы крови.

Совместный приём препарата с сердечными гликозидами, Амиодароном, Клонидином, антиаритмическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами общей анестезии, Гуанфацином и Метилдопой понижает давление и выраженную брадикардию.

Совместный приём Метозока и пероральных гипогликемических препаратов может понизить их эффект, а с инсулином – привести к развитию гипогликемии и осложнить её течение.

Повысить давление и вызвать проявления брадикардии может совместный приём с Эпинефрином, бета-адреноблокаторами, фенилпропаноламином.

Сочетание с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами способно повысить проявление анафилактических реакций.

Особые указания

Лечение пациентов, которые также принимают бета-адреноблокаторы, требует регулярного контроля показателей давления и частоты сердцебиения.

Также может усиливаться выраженность аллергических реакций и отсутствовать эффективность при введении эпинефрина в обычном дозировании.

Если проводится лечение пожилых пациентов, то необходим периодический контроль работы почек. Отмечены случаи усиления симптомов нарушения артериального кровообращения. Понижение эффективности бета-адреноблокаторов наблюдается у курящих пациентов.

Установлены случаи маскировки некоторых клинических проявлений тиреотоксикоза, к примеру, тахикардии. Необходимо знать, что при резкой отмене препарата может усиливаться нежелательная симптоматика. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, также возможна маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Появление нарастающей брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, бронхоспазма, нарушения работы печени и желудочковых аритмий требует снижения дозировки или прекращения лечения. Также прекращают терапию, когда появляются кожные высыпания или депрессия.

Условия продажи

Условия хранения

Хранят Метозок в сухом тёмном месте, защищённом от детей, при комнатной температуре.

Метозок

Показания к применению

Лечение препаратом показано при следующих заболеваниях:

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия с другими гипотензивными ЛС).

Компенсированная ХСН II-IV ФК по NYHA (в комбинацией со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), стенокардия (профилактика приступов).

Профилактика наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала Q-T.

Мигрень – для профилактики приступов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия для вторичной профилактики инфаркта миокарда (САД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд/мин, интервал P-Q более 0.24 с), выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе при угрозе гангрены), одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), прием инотропных лекарственных средств и препаратов, действующих на бета-адренорецепторы; в период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая и запивая жидкостью, 1 раз в сутки (утром).

При артериальной гипертензии начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. гипотензивные ЛС, максимальная суточная доза – 200 мг.

Для профилактики приступов стенокардии: 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. антиангинальные ЛС, максимальная суточная доза – 200 мг.

Профилактика препаратом мигрени – 100-200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50-200 мг 1 раз в сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг 1 раз в сутки.

Компенсированная ХСН II ФК по NYHA: начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 50 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед – до максимальной 200 мг/сут.

Компенсированная ХСН III-IV ФК по NYHA: начальная доза – 12.5 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 25 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед – до максимальной 200 мг 1 раз в сутки.

Профилактика аритмии: 100-200 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы препарата. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие благодаря лечению препаратом обусловлено рефлекторным уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Стабильное снижение АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.

Антиангинальный эффект прпарата определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

Прием препарата предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении препарата в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто более – 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000.

Следующие побочные эффекты возможны при приеме:

Со стороны ССС: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в том числе с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов СН, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I ст.; редко – нарушения проводимости, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головокружение, головная боль; редко – повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.

Прочие: нечасто – повышение массы тела; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, прием препарата практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения препаратом может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Барбитураты усиливают метаболизм Метозока вследствии индукции микросомальных ферментов печени.

Пропафенон повышает пламзенную концентрацию препарата в 2-5 раз (вероятно, вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические ЛС I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции ЛЖ (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ или нарушением AV проводимости).

Амиодарон – риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного T1/2).

Дилтиазем – риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками).

Дифенгидрамин снижает клиренс Метозока, усиливая его действие.

Эпинефрин – риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин в высоких дозах – парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

Хинидин ингибирует метаболизм Метозока у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации препарата в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин – риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.

Рифампицин – усиливает метаболизм Метозока, снижая концентрацию в плазме (вследствие индукции микросомальных ферментов печени).

ЛС для ингаляционной анестезии (галогенизированные углеводороды) усиливают кардиодепрессивное действие препарата.

При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов МАО следует соблюдать осторожность.

На фоне применения препарата может потребоваться коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС.

Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Симпатолитики могут усилить действие препарата, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Использование Метозока для лечения болезней кровеносной системы

Метозок относят к группе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов. Благодаря своему составу данный препарат способен оказывать антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие. Он используется для лечения многих пациентов, поскольку допускается самостоятельный прием средства или его использование в составе комплексной терапии.

Что входит в состав Метозока?

В составе Метозока содержатся следующие вещества:

  • метопролол сукцинат (основное действующее вещество);
  • лудипресс ЛЦЕ;
  • гипромеллоза;
  • кремния диоксид;
  • магния стеарат.

В каком виде выпускают Метозок?

Метозок представляет собой таблетки пролонгированного действия. Они покрыты пленочной оболочкой. Лекарственное средство выпускают с разной дозировкой основного вещества. Одна таблетка Метозока может весить 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг.

Препарат продается в пластиковой банке или контурной ячейковой упаковке. В одной пачке содержится до 30 таблеток.

Механизм действия лекарственного средства Метозок

Данное лекарственное средство действует таким образом, что преимущественно блокирует бета1-адренорецепторы сердца. При этом оно не отличается внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Также основное действующее вещество препарата (метопролол) способно снизить показатели артериального давления и сердечный выброс. Даже при интенсивной нагрузке на миокард, что происходит во время физической или интеллектуальной активности, позволяет значительно уменьшить стимулирующий эффект катехоламинов.

Антигипертензивное действие таблеток Метозок в основном основывается на уменьшении выброса сердца. Также они приводят к снижению синтеза ренина и к другим многочисленным эффектам. В результате значительно уменьшаются периферические симпатические влияния. При этом снижение показателей артериального давления происходит довольно быстро.

После приема Метозока состояние больного нормализуется уже через 15 минут (максимум через 2 часа). Положительный эффект от употребления таблеток сохраняется приблизительно 6 часов.

Антиангинальный эффект Метозока обеспечивается путем снижения частоты сокращений сердца. В результате миокард требует меньше кислорода и питательных веществ. При регулярном приеме Метозока значительно снижается частота обострений при наличии ишемической болезни. Также уменьшается показатель смертности среди пациентов, у которых диагностирован инфаркт миокарда.

Такие больные в последующем способны перенести гораздо больше нагрузок, чем бы смогли, не принимая Метозок. Данный препарат значительно снижает риск внезапной смерти или повторного развития инфаркта миокарда, что очень часто наблюдают у данных пациентов.

Антиаритмический эффект Метозока достигается путем ограничения аритмогенных симпатических влияний на проводящий комплекс сердечной мышцы. Также значительно уменьшается частота синусового ритма. Кардиоселективность достигается, если суточная доза метопролола не превышает 200 мг.

У пациентов с бронхиальной астмой значительно снижается риск бронхоспазма. Также при приеме Метозока уменьшается возможность расширения периферических сосудов или развития гипогликемии.

Когда назначают Метозок?

К применению Метозока существуют строгие показания:

  • артериальная гипертензия, которая протекает со средней или умеренной тяжестью. В данном случае данный препарат чаще всего комбинируют с другими лекарственными средствами, что позволяет добиться лучшего результата;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • различные нарушения сердечного ритма;
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • пролапс митрального клапана;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • лечение инфаркта миокарда. Также активно применяется для его профилактики у пациентов, которые относятся к группе риска;
  • в составе комплексного лечения тиреотоксикоза;
  • для предупреждения развития мигрени у больных, которые склонны к ней;
  • лечение акатизии.

Способ применения Метозока

Чтобы достигнуть антиангинальный эффект, устранить аритмию или снизить показатели артериального давления, Метозок назначают в количестве 100-200 мг в сутки. Этот объем обычно рекомендуется разделить на 2 или 3 приема, что позволяет достигнуть лучшего результата. Если существует необходимость, суточную дозу Метозока можно увеличить до 450 мг. Это нужно делать постепенно, каждую неделю лечения.

Инструкция к приему Метозока при различных заболеваниях выглядит следующим образом:

  • для профилактики мигрени – 100-200 мг раз в сутки;
  • при наличии тахикардии – 50-200 мг раз в день;
  • для профилактики инфаркта – 200 мг раз в сутки
  • для предупреждения развития аритмии –100-200 мг 1 раз в день;
  • для профилактики стенокардии – от 50 до 200 мг в сутки;
  • для лечения артериальной гипертензии – 50-200 мг в сутки.

Лечение Метозоком во время беременности и при кормлении грудью

Метозок разрешается использовать для лечения беременных женщин, но под строгим наблюдением врача. Оно применяется только в тех случаях, когда потенциальная польза для будущей матери превышает возможный вред для ребенка.

В период лактации лечение при помощи Метозока возможно. При этом необходимо прервать вскармливание, поскольку действующие компоненты препарата способны проникать в грудное молоко. Метозок способен привести к тяжелым последствиям при попадании в организм ребенка.

Совместный прием Метозока с другими лекарствами

При лечении Метозоком необходимо учитывать его сочетание с другими препаратами:

  • барбитураты усиливают действие таблеток;
  • при совместном лечении с Верапамилом происходит резкое снижение давления;
  • НПВС снижают эффективность лекарства;
  • Эпинефрил приводит к брадикардии;
  • клонидин провоцирует резкое повышение показателей давления;
  • запрещено комбинировать с бета-адреноблокаторами и ингибиторами МАО;
  • препараты для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие лекарства.

Симптомы передозировки Метозоком

К симптомам передозировки Метозоком относят:

  • критическое снижение показателей артериального давления;
  • развитие сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца;
  • брадикардия;
  • бронхоспазм;
  • потеря или спутанность сознания;
  • кардиогенный шок;
  • развитие судорог;
  • цианоз;
  • тошнота и рвота.

Лечение передозировки Метозоком подразумевает промывание желудка и симптоматическую терапию.

Побочные действия Метозока

В отдельных случаях после приема Метозока развиваются следующие симптомы:

  • снижение артериального давления, что сопровождается спутанностью сознания или даже обмороком;
  • развитие брадикардии и других симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • похолодание конечностей;
  • появление ощущения биения сердца;
  • повышенная утомляемость;
  • заторможенность;
  • сонливость или нарушение сна;

  • повышенная возбудимость;
  • нарушение зрения;
  • появление звона в ушах;
  • тошнота и рвота;
  • развитие аллергической реакции по типу крапивницы;
  • повышенное потоотделение;
  • появление отдышки;
  • гипогликемия;
  • увеличение массы тела;
  • импотенция у мужчин и другие.

Как правильно хранить Метозок?

Метозок нужно хранить в сухом месте, которое ограждено от пагубного воздействия солнечных лучей. При этом температура воздуха должна составлять не больше +25°С. В таких условиях срок хранения Метозока достигает 2 лет с даты изготовления.

Стоимость Метозока на российском рынке

На российском рынке стоимость Метозока в среднем составляет от 140 до 300 рублей за упаковку, в зависимости от его дозировки.

Аналоги Метозока на рынке России

На российском рынке существует множество аналогов Метозока, в число которых входят:

  • Беталол;
  • Корвитол 100;
  • Метопролол;
  • Сердол;
  • Эмзок и многие дугие.

Отзывы больных

Анна, 29 лет. Метозок мне очень помог, поскольку я уже долгие 5 лет борюсь с мигренью. После первой таблетки меня покинули боли и больше не возвращались. Врач порекомендовал принимать такой препарат, как Метозок, короткими курсами. Это мне очень подходит и лечением я полностью довольна. Также стоит отметить, что Метозок недорогой.

Андрей, 31 год. Лечусь от артериальной гипертензии несколько лет. Метозок мне больше всего понравился из всех назначенных врачом лекарств. Я его хорошо переношу и не ощущаю дискомфорта после длительного курса лечения. Завтра иду на очередной прием к врачу, чтобы определить эффективность терапии. Думаю, что буду принимать Метозок и дальше.

Валерий, 69 лет. Два года назад перенес инфаркт миокарда. Приступ прошел без серьезных последствий, но врач опасался, что в любое время может произойти рецидив. Именно поэтому он приписал мне Метозок. Данный препарат полностью подходит – как по цене, так и по эффективности. Регулярно прохожу профилактические осмотры у кардиолога и пока что все хорошо. Метозок мне помогает, и я это чувствую на себе.

Видео: Бета-блокаторы как фундамент терапии кардиологического пациента


Метозок – инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к препарату Метозок входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Показания к применению препарата Метозок

Форма выпуска препарата Метозок

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование препарата Метозок во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Способ применения и дозы

В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Метозок поможет при аритмии

Препарат «Метозок» является кардиоселективным бета1-адреноблокиратором.

Данное медикаментозное средство не оказывает на организм воздействия мембраностабилизирующего характера.

Кроме того, оно не отличается внутренней симпатомиметической активностью.

Для лекарства характерно антиагинальное, антигипертензивное, а также антиаритмическое действие на пациента.

Показания к применению

Показаниями к применению «Метозока» служат:

  • артериальная гипертензия средней или умеренной тяжести;
  • проявление гиперкинетичнскогого кардиального синдрома;
  • развитие ИБС;
  • тиреотоксикоз;
  • развитие акатизии, которое было вызвано применением различных нейролептиков;
  • синусовая тахикардия;
  • пароксизмальная или суправентрикулярная тахикардия;
  • суправентрикулярная либо желудочковая аритмия;
  • проявления синусовой тахикардии;
  • предсердная тахикардия;
  • мерцание, а также трепетание предсердий;
  • развитие экстрасистолии;
  • профилактика мигрени;
  • инфаркт миокарда;
  • наличие признаков гипертрофической кардиомиопатии;
  • пролакс митрального клапана;
  • хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса.

Способ применения

Таблетки этого медикамента необходимо принимать внутрь, во время либо сразу после приема пищи. Их не нужно разжевывать, следует только запить достаточным количеством воды. Лекарство принимается раз в сутки, в утреннее время.

Пациентам, которые страдают выраженной артериальной гипертензией, подбирается начальная доза, составляющая 50 мг раз день. Если наблюдается недостаточный терапевтический эффект, то суточную дозу разрешается повышать до 100-200 мг либо же комбинировать препарат с другими гипотензивными лекарствами. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

С целью проведения профилактики возникновения приступов стенокардии таблетки необходимо принимать по 50 мг в сутки. В некоторых случаях дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг для достижения требуемых результатов терапии.

Профилактика мигрени с помощью «Метозока» предусматривает применение данного лекарства по 100-200 мг в день.

Пациентам с функциональными нарушениями работы сердца и тахикардией рекомендуется пить по 50-200 мг раз в сутки.

Для обеспечения вторичной профилактики инфаркта миокарда лечащий врач назначает дозу по 200 мг ежедневно.

Пациентам, проходящим профилактику выраженной аритмии, назначают по 100-200 мг препарата в сутки.

При почечной недостаточности нет необходимости в обязательной коррекции дозы данного медикамента. В случае проявления печеночной недостаточности иногда требуется изменение дозы в зависимости от клинического состояния пациента.

Форма выпуска и состав

Метозок обладает пролонгированным действием. Они покрыты специальной оболочкой пленочного типа и весят по 25, 50, 100 и 200 мг. В одной ячейковой, контурной упаковке находится по 10 и по 30 таблеток.

В состав таблеток и их оболочки входят следующие вещества:

  • лудипресс ЛЦЕ, состоящий из повидона и лактозы моногидрата;
  • гипромеллоза;
  • магния стеарат;
  • коллоидный кремния диоксид;
  • «Опадрай II» зеленоватой окраски, который состоит из таких компонентов, как тальк и титана диоксид, макрогол и поливиниловый спирт, черный краситель железа оксид, алюминиевый лак (красители индигокармин и желтый хинолиновый).

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами происходит таким образом:

  1. Различные барбитураты заметно усиливают усваивание данного препарата за счет индукции микросомальных печеночных ферментов.
  2. Параллельное использование с «Верапамилом» нередко стает причиной резкого понижения артериального давления, а также развития брадикардии.
  3. Применение вместе с «Амиодаром» увеличивает риск появления выраженных симптомов синусовой брадикардии.
  4. Различные антиаритмические медикаментозные средства первого класса вызывают осложнение отрицательного инотропного действия, а также приводят к развитию явных гемодинамических побочных эффектов у людей, которые страдают нарушением нормальной работы ЛЖ.
  5. Комбинированная терапия с «Дилтиаземом» заметно повышает риск появления признаков выраженной брадикардии, что обуславливается взаимным усилением ингибирующего эффекта как на работу синусового узла, так и на AV проводимость.
  6. НПВП существенно уменьшают действие гипотензивного характера.
  7. Клипенс «Метозока» уменьшается при параллельном применении лекарства с «Дифенгидрамином», в результате чего усиливается воздействие «Метозока» на организм.
  8. «Эпинефрин» нередко служит причиной развития брадикардии и снижения показателей артериального давления.
  9. «Фенилпропаноламин» при применении в достаточно больших дозах приводит к значительному повышению артериального давления, а в некоторых случаях до гипертонического кризиса.
  10. При использовании вместе с «Хинидином» наблюдается ингибирование метаболизма «Метозока», поэтому его концентрация в плазме заметно увеличивается, что усиливает бета-адреноблокирующий эффект препарата.
  11. «Клонидин» при комбинировании с данным лекарством является причиной резкого повышения артериального давления.
  12. Усиление усваивания «Метозока» происходит при параллельном применении препарата с «Рифампицином». При этом в плазме снижается концентрация активного вещества из-за активности микросомальных печеночных ферментов.
  13. СИОЗС, а также «Гидралазин» и «Циметидин» приводят к значительному увеличению концентрации препарата в крови.
  14. Различные медикаменты, которые предназначаются для ингаляционной анестезии, усиливают эффект кардиодепрессивного характера.
  15. Не следует комбинировать «Метозок» с препаратами, содержащими бета-адреноблокаторы, а также ингибиторы МАО.
  16. Не рекомендуется принимать лекарство вместе с большими дозами пероральных гипогликемических препаратов.
  17. Может развиваться брадикардия при комбинировании «Метозока» со всевозможными сердечными гликозидами.
  18. Усиливается эффективность лекарства благодаря различным симпатолитикам, что приводит к резкому снижению показателей артериального давления и интенсивному развитию выраженной брадикардии.
  19. Аллергены либо их экстракты, которые применяются при проведении иммунотерапии, могут вызвать проявление достаточно тяжелых системных реакций аллергического характера. В некоторых случаях наблюдается развитие симптомов анафилаксии.

Противопоказания

Противопоказаниями для использования препарата Метозок могут быть:

  1. Проявления кардиогенного шока.
  2. Синдром слабости синусового узла.
  3. Выявление синоатриальной блокады.
  4. Развитие артериальной гипотензии.
  5. AV-блокада II-III cтепени.
  6. Выраженные признаки брадикардии.
  7. Сердечная недостаточность острой формы.
  8. Хроническая недостаточность сердца на стадии декомпенсации.
  9. Развитие бронхиальной астмы тяжелой формы.
  10. Острый инфаркт миокарда.
  11. Комбинированное применение с «Верапамилом» либо различными ингибиторами МАО.
  12. Проявление феохромоцитомы.
  13. Тяжелое нарушение периферического кровообращения.
  14. Индивидуальная непереносимость лактозы.
  15. Недостаток лактазы в организме.
  16. Проявление синдрома мальабсорбции галактозы либо глюкозы.
  17. Непереносимость всевозможных бета-адреноблокаторов, а также метопролола.
  18. Период лактации.
  19. Пациентам возрастом меньше восемнадцати лет.

«Метозок» рекомендуется принимать с особой осторожностью пациентам, которые страдают следующими заболеваниями:

  1. Стенокардия Принцметала.
  2. Сахарный диабет.
  3. Метаболический ацидоз.
  4. AV-блокада I cтепени.
  5. Развитие бронхиальной астмы.
  6. Почечная недостаточность.
  7. Недостаточность печени.
  8. Проявление обструктивного заболевания легких хронической формы.
  9. Феохромоцитоз.
  10. Миастения.
  11. Псориаз.
  12. Тиреотоксикоз.
  13. Нарушение периферического кровообращения.
  14. Период беременности.
  15. Люди, достигшие пожилых лет.

В период беременности и лактации

Медикаментозное средство «Метозок» рекомендуется использовать в целях лечения женщин в период беременности, строго соблюдая при этом показания лечащего врача.

Препарат может применяться исключительно в тех случаях, когда предполагаемый результат будет полезным для матери и не создаст опасного риска для плода.

Во время данной терапии нужно постоянно контролировать развитие ребенка. Кроме того, курс лечения необходимо прекратить примерно за трое суток до момента предположительного наступления родов.

Введение «Метозока» в женский организм в период лактации строго запрещен. Следует прервать вскармливание грудным молоком, если невозможно отказаться от применения данного лекарства.

Побочные эффекты

При использовании «Метозокока» в отдельных случаях наблюдается проявление у пациентов различных побочных эффектов:

  • ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся обморочными состояниями;
  • развитие брадикардии;
  • значительное похолодание ног;
  • заметное ощущение биения сердца;
  • кардиогенный шок при инфаркте миокарда;
  • существенное усиление проявления сердечной недостаточности;
  • AV-блокада I степени;
  • резкое нарушение проводимости миокарда;
  • гангрена;
  • возникновение аритмии;
  • головные боли с головокружениями;
  • частая утомляемость;
  • резкое снижение скорости проявления как двигательных, так и психических реакций;
  • тремор;
  • развитие астении;
  • постоянная сонливость;
  • подавленность;
  • миастения;
  • появление галлюцинаций;
  • депрессивное состояние;
  • судороги;
  • парестезии, а также различные другие заболевания и нарушения нормальных функций центральной нервной системы;
  • нарушение слуха и зрения;
  • конъюнктивит;
  • постоянная сухость глаз;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • болевые ощущения в области живота;
  • гепатит;
  • нарушение работы печени;
  • диарея либо запоры;
  • заболевания органов пищеварительной системы;
  • проявление признаков алопеции;
  • усиленное потоотделение;
  • псориаз;
  • появление крапивницы;
  • развитие фотосенсибилизации;
  • бронхоспазмы;
  • развитие ринита;
  • одышка;
  • гипергликемия либо гипогликемия;
  • длительное гипотиреоидное состояние;
  • возникновение лейкопении и тромбоцитопении;
  • гипербилирубинемия;
  • существенное увеличение активности различных ферментов печени;
  • развитие агранулоцитоза;
  • резкое увеличение веса;
  • импотенция.

Условия и сроки хранения

«Метозок» необходимо держать в прохладном месте, которое надежно защищено от проникновения солнечного света.

Срок годности препарата составляет 2 года.

В России стоимость лекарства находится в пределах 139-300 рублей.

На территории Украины средняя цена на «Метозок» – 50-100 гривен.

Аналоги

При необходимости «Метозок» можно заменить аналогами, которыми являются:

  • «Атеналол»;
  • «Беталок»;
  • «Беталок ЗОК»;
  • «Беталол»;
  • «Вазокардин»;
  • «Вазокардин Ретард»;
  • «Корвитол 100»;
  • «Лидалок»;
  • «Метокард»;
  • «Метокор Адифарм»;
  • «Метолол»;
  • «Метопролол»;
  • «Метопролол Зентива»;
  • «Метопролол органика»;
  • «Метопролол ретард-Акрихин»;
  • «Метопролол-OBL»;
  • «Метопролол-Акри»;
  • «Метопролол-Акрихин»;
  • «Метопролола сукцинат»;
  • «Метопролола тартрат»;
  • «Сердол»;
  • «Эгилок»;
  • «Эгилок Ретард»;
  • «Эгилок С»;
  • «Эмзок».

Отзывы

Отзывы о препарате Метозок в основном положительные, но некоторые пациенты отмечают возникновение побочных действий, например Алена пишет: «Я считаю эти таблетки очень удобными – принимать их необходимо только раз в утреннее время. Для меня важно то, что прием данного лекарства не зависит от приема пищи. Благодаря препарату чувствую себя вполне стабильно в течение всего дня. Тахикардия не беспокоит уже более трех недель. Поэтому могу честно заявить, что сердечко мое работает практически незаметно. Я даже успела забыть, как это. Главное, чтобы врач подобрал правильную дозировку».

Собственный отзыв можно оставить в конце этой статьи.

Итоги

Метозок имеет антиагинальное, антигипертензивное, а также антиаритмическое действие. Широко используется в кардиологии и имеет большой ряд аналогов с одинаковым действующим веществом.

Перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Метозок

Найти в аптеке и купить Метозок

Инструкция по применению

Состав Метозок

Метозок таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 табл. содержит метопролола сукцинат 25, 50 и 100 мг.

Метозок – кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2?адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению Метозок

Информация, от чего помогает Метозок:

Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания Метозок

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация Метозок

Во время беременности препарат Метозок должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Применение препарата Метозок противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозировка Метозок

Метозок предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метозок можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.
При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг.
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 100 мг 1 раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг 1 раз в сутки.
Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие Метозок

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы: часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.
Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Метозок

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Метозок выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • metoprolol succinate; • гидроксипропилметилцеллюлоза; • природный сахар; • поливинилпирролидон; • полисорб; • химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты; • искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер; • тальк; • полиэтиленгликоль; • амфотерный оксид четырехвалентного титана; • пищевая добавка Е172. Метозок купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метозок составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метозок, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метозок. Метозок в Москве отпускается по рецепту. При покупке на других ресурсах уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

: Как и другие бета-адренергические антагонисты, метопролол конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами (например, катехоламинами) за связывание в сайтах симпатических рецепторов. Подобно бетаксололу и атенололу, метопролол в низких дозах избирательно блокирует бета1-адренергические рецепторы в сердце и гладких мышцах сосудов. Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении бета1-рецептора теряется при более высоких дозах. В дозах >400 мг/день метопролол также может конкурентно блокировать бета2-адренергические рецепторы в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, потенциально вызывая бронхоспазм. Побочные эффекты метопролола при лечении гипертонии включают отрицательный хронотропне действие, которое уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и после упражнений, отрицательный инотропный эффект, который уменьшает сердечный выброс, уменьшение симпатического оттока из ЦНС, и подавление высвобождения ренина из почек. Таким образом, метопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, влияет на кровяное давление через множество механизмов. В целом, бета-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности (ISA) оказывают негативное влияние на ГЛЖ и липидный профиль и могут вызывать сексуальную дисфункцию. Действия, которые делают метопролол полезным при лечении гипертонии, также применимы для лечения хронической стабильной стенокардии. Снижение потребности в кислороде миокарда, вызванное метопрололом, уменьшает частоту ангинальных приступов и потребность в нитратах, а также повышает толерантность к физической нагрузке. Метопролол улучшает сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, и у пациентов с ишемической болезнью или дилатационная кардиомиопатия. Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Точный механизм полезного действия бета-блокаторов при сердечной недостаточности не был выяснен. Метопролол использовался при лечении наследственного или семейного эссенциального тремора. Бета-блокада контролирует непроизвольные, ритмичные и колебательные движения существенного тремора. Амплитуда тремора уменьшается, но не частота тремора. Механизм действия неясен, но антитреморный эффект может быть опосредован блокированием периферических бета2-рецепторных механизмов. Метопролол широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Метопролол умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Метопролол проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования. Метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма частично зависит от генетического полиморфа, который определяет скорость гидроксилирования печени. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов. Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Метопролол выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма. Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов. Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6. Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).

Показания

Конкурентный, бета-1-селективный бета-блокатор, в котором отсутствует внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность имеет показания для лечения: • синдрома повышения систолического АД; • функциональных нарушений сердечной функциональности; • поражений сердечной мышцы, вызванным острым нарушением ее кровоснабжения из-за тромбоза; • дискомфорта и боли за грудиной, которые возникают вследствие острого недостатка кровоснабжения миокарда.

Противопоказания

Метозок имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • тяжелые формы поражения сердца; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста; • грудное вскармливание; • прием ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

50 мг лекарства перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма. Обычный эффективный диапазон доз составляет от 100 до 400 мг/день в 2 приема. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы. Пероральная дозировка (пролонг релиз таблетки, посыпать капсулы): первоначально 100 мг Метозок один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы. При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.

Побочные действия

Метозок имеет ряд побочных эффектов: • сердечная недостаточность; • брадикардия; • AV блок; • бронхоспазм; • инсульт; • нарушения зрения; • ларингоспазм; • агранулоцитоз; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • некроз тканей; • забрюшинный фиброз; • симптомы волчанки; • гипотония; • депрессия; • сердцебиение; • боль в груди; • периферические отеки; • запор; • одышка; • хрипы; • периферическая вазоконстрикция; • фиброз полового члена; • импотенция; • путаница; • затуманенное зрение; • амнезия; • галлюцинации; • повышенные печеночные ферменты; • гепатит; • желтуха; • сахарный диабет; • гипогликемия; • гипергликемия; • тромбоцитопения; • гипертриглицеридемия; • псориаз; • синусовая тахикардия; • гипертония; • сонливость; • головокружение; • усталость; • диарея; • сыпь; • зуд; • головокружение; • обморок; • боль в животе; • тошнота; • метеоризм; • ксеростомия; • пироз (изжога); • снижение либидо; • бессонница; • парестезии; • шум в ушах; • кошмары; • головная боль; • тревога; • рвота; • ринит; • пурпура; • ксероз; • алопеция; • светочувствительность; • гипергидроз; • дисгевзия; • ксерофтальмия; • увеличение веса; • скелетно-мышечная боль; • артралгия; • диафорез; • тремор.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Не проводились адекватные медицинские исследования на факт применения препарата со всеми группами лекарств.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД. Нет достоверных описаний для лечения пациентов с сахарным диабетом.

Ссылка на основную публикацию