Пропанорм – инструкция, показания и клиническая эффективность

Пропанорм

Содержание

Фармакологические свойства препарата Пропанорм

Пропафенона гидрохлорид (1-[2-[2-гидрокси-3-пропиламино)пропокси]фенил]-3-фенил-1-пропанон гидрохлорид) — антиаритмический препарат Iс класса с умеренно выраженным β-адреноблокирующим эффектом. Оказывает прямое мембраностабилизующее действие на миокардиоциты, угнетает быстрые натриевые каналы, снижает максимальную скорость деполяризации миокардиоцитов и их возбудимость. Замедляет проведение импульса в предсердиях, AV-узле, особенно в системе пучка Гиса и волокон Пуркинье. Пропафенон увеличивает интервал P–R и незначительно QRS. При наличии дополнительных путей проведения увеличивает их рефракторный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградном, так и ретроградном направлении. Препарат увеличивает эффективный рефракторный период AV-узла и желудочков.
Абсорбция при приеме внутрь почти полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Пропанорм проявляет дозозависимую биодоступность. Почти полностью (85–97%) связывается с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.). Подвергается биотрансформации в печени при помощи системы цитохрома Р450, активность которой детерминирована генетически. Существуют 2 основных фенотипа — у большинства людей (90%) биотрансформация происходит быстро с образованием активных метаболитов (5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др.). Период полувыведения у таких пациентов составляет 2–10 ч (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект первичного прохождения через печень значительно менее выражен, период полувыведения составляет 10–32 ч (в среднем 17,2 ч). Эффект развивается приблизительно через 1 ч после приема внутрь, достигает максимальной выраженности через 2–3 ч и длится 8–12 ч. Диапазон терапевтических концентраций пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2 мг/л.
С мочой в виде метаболитов экскретируется около 10% препарата, большая часть дозы (87%) выводится с желчью (в виде пропафенон глюкуронидов и сульфатов).

Показания к применению препарата Пропанорм

Предупреждение и устранение аритмий — все виды наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий, суправентрикулярной тахиаритмии, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).

Применение препарата Пропанорм

Взрослым дозу и кратность приема устанавливают индивидуально и корригируют под контролем уровня АД и ЭКГ. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала Q–Т более чем на 20% исходного значения необходимо снизить дозу или временно отменить препарат до нормализации показателей. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг составляет 450–600 мг/сут (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 900 мг. Пациентам с меньшей массой тела соответственно снижают дозу.
Препарат принимают после еды, таблетки проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания к применению препарата Пропанорм

Повышенная чувствительность к пропафенону, кардиогенный шок (кроме шока, обусловленного аритмией), сердечная недостаточность, синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), слабость синусного узла, артериальная гипотензия (АД ≤100/70 мм рт. ст.), нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени и почек, период беременности и кормления грудью (пропафенон проникает в грудное молоко), в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда, а также пациентам со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с предсердной аритмией, угрожающей жизни).

Побочные эффекты препарата Пропанорм

При приеме Пропанорма в высокой дозе могут возникать анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, нарушение вкуса, сухость во рту, в единичных случаях — головокружение, головная боль, слабость, снижение остроты зрения, нарушение сна, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Иногда отмечают аллергические реакции.
У больных пожилого возраста могут возникать ортостатические реакции, иногда брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, увеличение комплекса QRS), желудочковая экстрасистолия и тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; приступы стенокардии, могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности. Крайне редко отмечают холестаз, снижение потенции, анемию, геморрагическую сыпь, нейтропению, увеличение времени кровотечения, лейкопению, тромбоцитопению. Состав периферической крови нормализуется после отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Пропанорм

С особой осторожностью применяют у пациентов с имплантированным электрокардиостимулятором. В начале лечения Пропанормом необходим постоянный ЭКГ-контроль.
Соотношение польза/риск следует взвесить у пациентов с AV-блокадой I степени, тяжелыми формами обструкционного бронхолегочного заболевания, БА, электролитным дисбалансом, недостаточностью печени, миастенией гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона повышается на 70%, поэтому таким пациентам следует снизить дозу и постоянно проводить мониторинг лабораторных параметров. За больными, которые длительно лечатся антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, нужно вести как клинический, так и лабораторный контроль. С осторожностью назначать пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе и не назначать в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда. В случае если во время терапии возникнет синоаурикулярная блокада или AV-блокада тяжелой степени, или экстрасистолия (частая или полиморфная), лечение Пропанормом нужно прекратить.
Клинического опыта применения препарата у детей нет.
Во время лечения препаратом нужно избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. При необходимости хирургического вмешательства необходимо принять во внимание, что введение локальных анестетиков может усилить действие пропафенона. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Также не рекомендовано принимать детям в возрасте до 15 лет.

Взаимодействия препарата Пропанорм

При одновременном применении местных анестетиков, а также препаратов, которые снижают ЧСС и сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления кардиодепрессивного действия.
Одновременный прием ритонавира повышает частоту побочных явлений Пропанорма. Комбинированное применение с другими антиаритмическими средствами нежелательно.
Описаны случаи повышения концентрации пропранолола, метопролола в плазме крови при одновременном назначении пропафенона. Хинидин способствует повышению плазматического уровня пропафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона.
Есть сообщения о повышении уровня пропафенона в плазме крови при его одновременном назначении с циметидином, увеличении протромбинового времени при одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами. Пропанорм повышает концентрацию в плазме крови циклоспорина, дигоксина (повышается риск развития гликозидной интоксикации), а также теофиллина и дилтиазема. Потенцирует эффект варфарина, тормозя его биотрансформацию. Рифампицин снижает действие Пропанорма.

Передозировка препарата Пропанорм, симптомы и лечение

Может проявляться анорексией, ощущением переполнения желудка, тошнотой, рвотой, нарушением вкусовой чувствительности, головной болью, снижением остроты зрения, экстрапирамидными нарушениями, комой, спутанностью сознания, амнезией. Могут возникать ортостатические реакции, брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, увеличение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; могут возникать и усиливаться симптомы сердечной недостаточности, развиваться судороги. При появлении симптомов передозировки снижают дозу или отменяют препарат.
Лечение: в/в вводят натрия лактат и калия хлорид. Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, эпинефрина и применении кардиостимуляции.

Условия хранения препарата Пропанорм

Во внутренней упаковке и коробочке при температуре 15–25 °С.

Пропанорм ® (Propanorm ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
пропафенона гидрохлорид 150 мг
300 мг
(эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT . Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания препарата Пропанорм ®

профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром ), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);

синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ ) ;

миастения ( в т.ч. myasthenia gravis);

сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;

печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;

комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;

электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);

возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС .

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек ( Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД , тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT , нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

Пропанорм

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Пропанорм – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 10 мл в стеклянных ампулах без цвета с точкой разлома, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

1 таблетка содержит:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг или 300 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135,7 мг или 271,05 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза 5, крахмал кукурузный, микроцеллюлоза гранулированная, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, эмульсия диметикона с кремния диоксидом, титана диоксид.

1 мл раствора содержит:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 3,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: декстрозы (глюкозы) моногидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой
Применение Пропанорма показано для профилактики и лечения аритмических патологий:

  • Пароксизмальные нарушения ритма (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, наджелудочковые – фибрилляция и трепетание предсердий);
  • Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • Предсердно-желудочковая re-entry (механизм повторного обратного входа импульса) тахикардия.

Кроме этого, таблетки назначают для профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Раствор для в/в введения
Раствор назначают для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковых тахикардий (при отсутствии нарушений сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

  • Выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия;
  • Значительное нарушение водно-электролитного баланса (в том числе метаболизма калия);
  • Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • Одновременное применение ритонавира;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Выраженные изменения миокарда органического генеза: рефрактерная хроническая сердечная недостаточность при фракции выброса левого желудочка меньше 35%, кардиогенный шок (не включая аритмический шок);
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, применение таблеток противопоказано:

  • Нарушение внутрипредсердной проводимости;
  • Дистальная блокада или блокада ножек пучка Гиса при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • Миастения;
  • Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Дополнительные противопоказания к применению раствора для в/в инъекций:

  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром Бругада;
  • Миастения gravis;
  • Нарушение проводимости возбуждения между предсердиями и желудочками, внутрижелудочковая, синоатриальная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
  • Удлинение интервала QT;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов, цизаприда, фенотиазинов, бепридила, макролидов для приема внутрь (удлиняющие интервал QT средства).

С осторожностью следует назначать Пропанорм при ХОБЛ легкой и средней степени, пациентам с установленным искусственным водителем ритма сердца, в пожилом возрасте.

  • Таблетки: нарушения функции почек и/или печени, миастения gravis;
  • Раствор: бронхиальная астма, органические поражения миокарда, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, гипер- и гипокалиемия.

Применение таблеток и раствора в период беременности показано только по жизненным показаниям (особенно в I триместре), при условии превышения ожидаемой пользы от терапии для матери над потенциальной угрозой для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования врач назначает и корректирует индивидуально, с учетом клинических показаний.

Обычная суточная доза – 450 мг (по 150 мг 3 раза в сутки через каждые 8 часов). Для достижения желаемого терапевтического эффекта может быть показано повышение начальной дозы каждые 3-4 дня до 600 мг в сутки (в 2 приема) или до максимальной суточной дозы 900 мг – в 3 приема.

Нагрузочная доза при купировании пароксизма фибрилляции предсердий составляет 600 мг однократно.

Если на фоне применения Пропанорма частота появления и тяжесть аритмии повышается, рекомендуется снизить дозу или временно отменить препарат.

Больным с весом тела меньше 70 кг или в возрасте старше 70 лет назначают сниженную дозу, начинать применение следует в условиях стационара под контролем артериального давления (АД) и электрокардиографии (ЭКГ).

Режим дозирования для больных с нарушенной функцией печени должен составлять 1/5-1/3 от обычной дозы, с нарушенной функцией почек (при клиренсе креатинина меньше 10%) начальную дозу сокращают в 2 раза.

Раствор для внутривенного (в/в) введения
Раствор предназначен для в/в струйного или капельного введения.

Для инфузионного раствора можно использовать только 5% раствор глюкозы!

Длительную инфузию следует проводить через 3-5 минут после внутривенного введения препарата.

Режим дозирования устанавливает врач на основании данных электрокардиографии и клинического состояния пациента индивидуально.

  • В/в струйное введение: медленно – препарат вводят в течение 10 минут из расчета по 1,5-2 мг на 1 кг веса больного. Для достижения клинического эффекта через 90-120 минут можно повторно ввести данную дозу;
  • Кратковременная инфузия: в течение 60-180 минут со скоростью 0,5-1 мг препарата в минуту – из расчета по 0,5-2 мг на 1 кг веса. Для достижения клинического эффекта через 60-120 минут процедуру можно повторить;
  • Продолжительные инфузии: до 560 мг в сутки, что эквивалентно 160 мл раствора Пропанорма.

Суточная доза не должна превышать 560 мг.

Для лечения тяжелой аритмии показано применение кратковременных и продолжительных инфузий.

Процедуру введения препарата следует проводить под тщательным контролем состояния больного, в случае значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), расширения более чем на 25% комплекса QRS или удлинения интервала QT более чем на 20%, необходимо немедленно прекратить инфузию!

При нарушенной функции почек и/или печени применение даже обычных терапевтических доз может вызвать кумуляцию пропафенона гидрохлорида в организме. У данной категории больных показано применение титрационных доз препарата под тщательным контролем ЭКГ и концентраций активного вещества в плазме крови.

После разведения раствора для в/в введения в 5% растворе глюкозы стабильность (физическая и химическая) препарата сохраняется в течение 72 часов при температуре 25 °C. Но с точки зрения микробиологии готовить раствор необходимо перед непосредственным применением. В случае необходимости готовый для инфузии раствор можно использовать в течение ближайших 24 часов при условии, что температура его хранения не будет превышать 2-8 °C.

Побочные действия

Таблетки, покрытые оболочкой

  • Сердечно-сосудистая система: желудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная (AV) диссоциация, брадикардия, ухудшение протекания сердечной недостаточности (при сниженной функции левого желудочка), стенокардия, синоатриальная (SA) блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, наджелудочковые тахиаритмии, на фоне высоких доз – ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: головокружение, головная боль; редко – диплопия, судороги, нечеткость зрения;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, горечь во рту, снижение аппетита, тошнота, тяжесть в эпигастральной зоне, запор, диарея; редко – функциональное расстройство печени, холестаз, холестатическая желтуха;
  • Мочеполовая система: снижение потенции, олигоспермия;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, крапивница;
  • Лабораторные показатели: появление антинуклеарных антител, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения;
  • Прочие: бронхоспазм, слабость, высыпания на коже геморрагического характера.

Раствор для в/в введения

  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения, нарушения проводимости; часто – брадикардия, при сниженной сократительной функции левого желудочка – утяжеление течения сердечной недостаточности; SA блокада, AV блокада, желудочковые тахиаритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – значительное снижение артериального давления (в том числе постуральная и ортостатическая гипотензия); редко – проаритмии (учащение пульса (тахикардия), фибрилляции желудочков); частота неизвестна – ухудшение течения хронической сердечной недостаточности;
  • Нервная система: очень часто – головокружение; часто – обморок; нечасто – спутанность сознания, тревога, головная боль, парестезия, атаксия; редко – нечеткость зрительного восприятия, диплопия; частота неизвестна – экстрапирамидные симптомы, судороги;
  • Пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки рта, диспептические расстройства, нарушение вкуса; нечасто – холестаз, заболевания печени, гепатит, желтуха; частота неизвестна – рвотный позыв;
  • Молочные железы и половые органы: редко – импотенция; частота неизвестна – преходящее снижение количества сперматозоидов;
  • Соединительные ткани и костно-мышечная система: редко – синдром с симптомами системной красной волчанки;
  • Лабораторные исследования: нечасто – тромбоцитопения, увеличение активности ферментов печени (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы); редко – агранулоцитоз, лейкопения; частота неизвестна – гранулоцитопения;
  • Аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница;
  • Прочие: бронхоспазм, слабость, артралгия.

Особые указания

Весь период терапии следует сопровождать регулярным проведением ЭКГ, контролем активности печеночных трансаминаз, электролитного баланса (особенно уровня концентрации калия в крови).

При наличии нарушений электролитного баланса их следует скорректировать до начала применения препарата.

Из-за повышенного риска аритмогенной активности пропафенона начинать лечение следует в условиях стационара.

Применение Пропанорма для лечения желудочковых нарушений ритма оказывает более эффективное действие, чем антиаритмические препараты IA и IB класса.

Биодоступность препарата у пациентов с печеночной недостаточностью на 70% выше обычной, поэтому им следует назначать сниженную дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры.

У больных с искусственным водителем ритма сердца следует с особой осторожностью подходить к определению показаний и дозы препарата.

При длительном применении антикоагулянтов и гипогликемических средств больному требуется регулярное клиническое наблюдение и тщательный контроль лабораторных показателей.

На фоне применения раствора на ЭКГ возможно появление бругадоподобных изменений и диагностирование бессимптомного течения синдрома Бругада. Поэтому введение препарата следует сопровождать электрокардиологическим обследованием.

В случае проявления на фоне приема пропафенона AV блокады III степени, SA блокады или часто повторяющейся экстрасистолии терапию следует отменить.

Из-за риска проаритмогенного воздействия применение препарата показано только по назначению и под наблюдением врача.

Пропанорм оказывает влияние на способность концентрировать внимание, скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения больному следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропанорма:

  • Лидокаин усиливает кардиодепрессивный эффект препарата, поэтому данная комбинация противопоказана;
  • Пропранолол, непрямые антикоагулянты, метопролол, циклоспорин повышают свою концентрацию в плазме крови;
  • Дигоксин повышает риск развития гликозидной интоксикации;
  • Варфарин усиливает свое действие на фоне блокирования метаболизма;
  • Местные анестетики повышают риск поражения центральной нервной системы;
  • Трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы могут усиливать антиаритмическое действие препарата;
  • Амиодарон повышает вероятность появления тахикардии типа «пируэт»;
  • Хинидин, циметидин способствуют повышению концентрации пропафенона в плазме крови на 20%;
  • Рифампицин, ускоряя метаболизм, снижает терапевтический эффект препарата (требуется коррекция дозы).

При сопутствующей терапии средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, возрастает риск миелосупрессии.

Вероятность развития побочных действий Пропанорма повышается при сочетании с препаратами, обладающими отрицательным инотропным действием или угнетающими AV и SA узлы.

Аналоги

Аналогами Пропанорма являются: Пропафенон, Ритмокард, Ритмонорм.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 4 года.

Клиническая эффективность Пропанорма в отношении сердечно-сосудистых заболеваниях, показания к использованию и инструкция по применению

Пропанорм – антиаритмическое лекарственное средство, используемое в кардиологической практике для терапии расстройств проводящей системы сердца.

Пропанорм

Механизм действия

Фармакологические свойства пропафенона типичны для любого антиаритмического препарата. Лекарственное средство считается антагонистом натриевых каналов. Таким образом, его действие приводит к замедлению притока ионов натрия в клетку.

После приема пропафенона положительно заряженные ионы больше не могут проникать в миокард, а также внутренний и наружный слой сердечной ткани. Это приводит к заметному снижению возбудимости сердца. Поэтому механизм действия пропафенона называется ионотропным.

В дополнение к замедлению притока ионов натрия пропафенон вызывает блокаду бета-рецепторов. Это тоже влияет на скорость сердечного ритма. После правильного и регулярного применения до 97% пропафенона присутствует в крови связанным с белками плазмы.

Фармакодинамика препарата

Период полураспада препарата в плазме крови варьируется в среднем от 3 до 6. Метаболизм пропафенона происходит через печень. У некоторых людей период полувыведения вещества слишком долгое, однако такое встречается крайне редко.

Фармакокинетика

Существует два генетически детерминированных способа переработки пропафенона в человеческом организме. У более 85% пациентов препарат быстро и интенсивно метаболизируется с периодом полувыведения 1,5-8 часов с помощью цитохрома P450. Менее чем у 15% пациентов метаболизм медленный. с периодом полувыведения в 10-32 ч из-за дефицита CYP2D6.

Важно! Биодоступность пропафенона зависит от дозировки и формы введения лекарственного средства. Пропафенон проявляет высокую степень изменчивости фармакокинетических параметров после однократного и многократного введения, вероятно, из-за широкого спектра активности CYP2D6.

Показания к применению

Пропафенон используется при определенных формах аритмий, особенно если сердцебиение слишком быстрое или нерегулярное (тахиаритмия, фибрилляция предсердий или желудочковая тахикардия). Нерегулярный ритм вызван экстрасистолами. Экстрасистолия – это сердечное сокращение, которые выходит за пределы нормального ритма.

Трепетание предсердий

При чрезмерно высокой частоте сердечных сокращений (угрожающих жизни тахиаритмиях свыше 170 ударов в минуту) пропафенон успешно применяется для устранения приступа.

Пропанорм: инструкция по применению

Лечение препаратом должно проводиться под руководством кардиолога. Суточная доза составляет от 450 до 600 мг гидрохлорида пропафенона, в некоторых случаях возможно увеличение до 900 мг. Пожилым пациентам и больным с сильно поврежденной сердечной мышцей следует осторожно вводить первую дозировку медикамента. При необходимости дозировку увеличивают в течение нескольких недель. Если ЭКГ изменяется (например, комплекс QRS удлиняется), врач должен уменьшить дозу или вообще прекратить лечение.

Таблетки следует употреблять с большим количеством жидкости после еды. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Не следует пить препарат длительное время без назначения врача, это может привести к непредсказуемым последствиям.

Аналоги, заменители и похожие по действию препараты

Торговые названия заменителей препарата в виде ампул и таблеток:

  • Ритмонорм (отечественного производства);
  • Ритмокард;
  • Пропафенон (от российского производителя).

Пропафенон

Противопоказания

Пропафенон не должен использоваться при:

  • Гиперчувствительности;
  • Стойкой тяжелой миокардиальной недостаточности или нарушении сердечного выброса, за исключением пациентов с опасными для жизни нарушениями сердечного ритма желудочков;
  • Остановке сердца, если это не связано с расстройством сердцебиения;
  • Аритмии с сильно замедленным ЧСС (брадикардия);
  • Сердечном приступе, а также в течение трех месяцев в постинфарктном периоде;
  • Тяжелых нарушениях проводимости сердца, таких как блокада SA или AV-узла II и III степени;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Выраженном низком кровяном давлении;
  • Нарушении минерального баланса (гипокалиемии, гипонатриемии, гипокальциемии или гипомагниемии);
  • Тяжелом респираторном заболевании с сужением дыхательных путей (например, астме);
  • Сильное миастении;
  • Одновременном применении от 800 до 1200 миллиграммов ритонавира в сутки.

У пожилых пациентов или с поврежденной сердечной мышцей врач будет проводить тщательную оценку риска и пользы в начале лечения (на этапе корректировки) и использовать препарат с особой осторожностью.

Пропафенон может изменять реакцию сердца на сигналы кардиостимулятора. Поэтому функцию кардиостимулятора следует проверять врачом, при необходимости устройство требуется перепрограммировать.

Беременность и лактация

Для пропафенона никаких адекватных исследований по использованию у беременных и кормящих женщин не проводилось. Однако тератогенные эффекты пропафенона в исследованиях на животных не зафиксированы. Однако, поскольку пропафенон преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко, врач должен взвесить все преимущества/риски лечения во время беременности или лактации.

Беременность

Пропафенон можно давать младенцам и малышам с кашей.

У детей суточная доза в среднем составляет от 10 до 20 мг пропафенона на килограмм массы тела. Безопасность препарата у детей была доказана в клинических исследованиях. Эта доза обычно делится на 3-4 разовых.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты:

  • Нарушения регуляции кровообращения (особенно снижение артериального давления при изменении положения тела, а также у пожилых пациентов с нарушением сердечного выброса);
  • Боль в грудной части тела;
  • Брадиаритмия;
  • Усиление аритмии;
  • Сердцебиение;
  • Миокардиальная недостаточность;
  • Потеря аппетита;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Вздутие живота;
  • Запор;
  • Боль в эпигастрии;
  • Гипосаливация;
  • Горький вкус во рту;
  • Онемение;
  • Анорексия;
  • Нечеткость зрения;
  • Синкопе;
  • Психический дискомфорт;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Лихорадка.

Необычное побочные эффекты:

  • Холестаз;
  • Нарушение функции гепатоцитов;
  • Пожелтение кожных покровов;
  • Воспаление печени;
  • Одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазмам);
  • Аллергические поражения кожи (покраснение, зуд, сыпь, крапивница);
  • Усталость;
  • Беспокойство;
  • Спутанность сознания;
  • Психомоторное возбуждение;
  • Кошмарные сновидения;
  • Нарушения сна;
  • Расстройства движения (тремор);
  • Нарушения походки;
  • Мигрень.

Редкие побочные эффекты:

  • Трепетание желудочков;
  • Фибрилляция желудочков;
  • Потеря силы сердечных сокращений;
  • Снижение секреции спермы (после введения высоких доз);
  • Иммунные реакции (увеличение антинуклеарных антител, красная волчанка и другие аутоиммунные нарушения);
  • Изменения в составе крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения или эритропения).

Очень редкие побочные эффекты:

  • Судороги (при передозировке).

Взаимодействие и совместимость препаратов

Усиление действия пропафенона может быть вызвано при одновременном использовании локальных анестетиков, бета-блокаторов, трициклических антидепрессантов и селективных блокаторов обратного реаптейка серотонина (флуоксетин и пароксетин). В этих случаях более низкие дозы пропафенона являются достаточными.

С другой стороны, одновременное введение активного вещества и лекарственного средства рибампицина и фенобарбитала может снизить сердечно-сосудистые эффекты пропафенона. В этой ситуации необходимо снизить дозировку фенобарбитала или рибампицина.

Пропафенон вызывает увеличение концентрации в крови определенных бета-блокаторов (метопролола, пропранолола), психотропных медикаментов (дезипрамина и венлафаксина), иммунологических лекарственных средств (циклоспорина), сердечных гликозидов и противоастматических лекарств (теофиллина). Это может вызвать усиление побочных действий от вышеперечисленных препаратов.

Сопутствующее лечение антибиотиками, такими как эритромицин, блокаторами желудочной кислоты (циметидин), антиаритмическими (например, хинидин), противогрибковыми средствами (кетоконазол), а также при избыточном потреблении грейпфрутового сока концентрация пропафенона в крови и риск вредных побочных эффектов резко усиливаются.

Совместное применение двух антиаритмических препаратов амиодарона и пропафенона может усилить сердечные аритмии. Поэтому, вероятно, требуется корректировка дозы обоих веществ врачом.

При одновременном использовании пропафенона с лидокаином (локальным анестетиком) может привести к усилению побочных действий последнего на мозг.

Если пациенты, получавшие пропафенон, принимают антикоагулянты, такие как фенпрокумон или варфарин, врач должен тщательно контролировать свертывание крови. При необходимости он уменьшит дозировки препаратов, если возникнет неконтролируемая коагулопатия.

Совместимость алкоголя и Пропанорма

Сочетание медицинского пропафенона со спиртными напитками может привести к внезапной смерти пациента. Препарат долго выводится из организма, поэтому возрастает риск развития фатальных аритмий даже в маленьких дозах.

Алкоголь

Меры предосторожности

Использование препарата может изменить реакцию сердца на кардиостимулятор. Возможно, потребуется скорректировать программное обеспечение устройства.

Способность реагировать может быть изменена препаратом до такой степени, что вождение автомобиля или иного транспортного средства представляет угрозу жизни пациента. Это особенно актуально в сочетании с алкоголем.

Совет! В некоторых случаях лекарственные медикаменты способны вызывать тяжелые аллергические реакции. При появлении любых симптомов аллергии на пропафенон необходимо в срочном порядке вызвать скорую помощь.

Пропанорм ® (Propanorm ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
пропафенона гидрохлорид 150 мг
300 мг
(эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT . Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания препарата Пропанорм ®

профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром ), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);

синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ ) ;

миастения ( в т.ч. myasthenia gravis);

сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;

печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;

комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;

электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);

возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС .

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек ( Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД , тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT , нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

Пропанорм

Инструкция по применению

Фармакология

Препарат Пропанорм является антиаритмическим средством класса 1с, обладающим свойствами блокирования быстрых натриевых каналов, малой ингибирующей активностью в отношении бета-адренорецепторов и воздействием, подавляющим возбуждение М-холинореактивных структур. Основным действующим веществом средства служит пропафенона гидрохлорид.

Антиаритмическая эффективность препарата основана на анестезирующем действии местного характера, стабилизации мембран миокардиоцитов, ингибировании активности адренорецепторов и кальциевых канальцев.

Механизм воздействия лекарства проявляет свойства снижения деполяризационной скорости (зависимые от дозировки), угнетения фазы нулевого потенциала действия и его амплитудных характеристик в сократительных волокнах желудочков и в волокнах Пуркинье. А также способствует угнетению автоматизма. Проявление отрицательного ионотропного эффекта активного вещества выражается в снижении фракционных выбросов левого желудочка (менее 40%).

Активность препарата возникает через шестьдесят минут после перорального использования и достигает максимального значения на протяжении двух – трех часов. Длительность воздействия около восьми – двенадцати часов.

После попадания в желудочно-кишечный тракт лекарство быстро и активно абсорбируется (95%), и связывается с белковыми соединениями плазмы крови (85-97%). Биодоступность средства зависит от дозировки.

Выведение пропафенона происходит с помощью мочевыводящей системы (33%) и с помощью желчных протоков (53%).

В случае наличия в анамнезе пациента патологических изменений функции печени, выведение активного вещества замедляется.

Показания к использованию

Лекарственное средство Пропанорм используется для терапии следующих патологических процессов.

При пероральном введении:

  • Профилактическое лечение и терапия аритмий, желудочкового характера.
  • Лечение пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, фибрилляций и трепетаний предсердия.
  • Терапия атриовентрикулярных узловых реципрокных тахикардий.

При внутривенном введении для купирования пароксизмальной активности:

  • При мерцательной аритмии (трепетании и фибрилляции предсердий).
  • При суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.
  • При желудочковой тахикардии, с сохранением способности к сокращению левого желудочка.

Противопоказания к применению

Пропанорм запрещен к использованию:

  • При наличии чувствительности к веществам, входящим в состав препарата и при непереносимости пропафенона.
  • При синдроме Бругада.
  • При синдроме слабости синусового узла.
  • В случае патологий проводимости возбуждения внутри желодочка, между желудочком и предсердием (в частности при синоатриальной, атриовентрикулярной II и III степени и внутрижелудочковой блокаде) без установленного механизма электрокардиостимуляции.
  • При нарушении проводимости внутри сердца (блокаде ножек пучка Гиса или блокаде дистального типа) без установленного механизма электрокардиостимуляции.
  • При удлинении qt интервала и совместном использовании пероральных средств, которые удлиняют интервал, в частности фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, макролидов, цизаприда и бепридила.
  • При коронарном синдроме, острого характера.
  • При гипертонии и брадикардии, тяжелой степени.
  • При явно выраженных патологиях баланса электролитов.
  • При тяжелой обструктивной болезни легких, хронического характера.
  • При органических патологиях сердечной мышцы, в частности хронической сердечной недостаточности, рефрактерного типа (фракция выброса левого желудочка меньше 35%).
  • При шоковых состояниях кардиогенного характера (исключение составляет аритмический шок).
  • При миастенической болезни.
  • Во время проведения терапии ритонавиром.
  • При возрасте пациента до восемнадцати лет, поскольку нет информации о проведении клинических исследований у пациентов этой возрастной группы.

Использование Пропанорма следует проводить с повышенной осторожностью в случае астматического заболевания бронхов, установленного механизма для электрокардиостимуляции, при функциональной недостаточности почек и печени, хронической обструктивной болезни легких (средней и легкой степени), а также при пожилом возрасте пациента.

Побочные действия

Во время проведения терапии пропафенона гидрохлоридом возможны проявления побочных действий со стороны следующих систем организма:

Очень часто: могут возникать расстройства проводимости, и проявляться ощущение сердцебиения.

Часто: может замедляться и нарушаться сердечный ритм, увеличиваться проявления недостаточности сердечной деятельности, возникать симптомы синоатриальной и атриовентрикулярной блокады, возникать расстройства проводимости внутри желудочков. В случае употребления высоких доз средства может резко понижаться давление в артериях, вплоть до постуральной и ортостатической гипотензии.

В редких случаях: может учащаться сердечный ритм, возникать фибрилляция желудочков, а также могут повышаться негативные проявления функциональной недостаточности сердца.

Часто: могут возникать проявления диспепсии, расстройства вкуса, ощущаться сухость слизистых оболочек ротовой полости.

В редких случаях: могут проявляться печеночные заболевания, воспалительные процессы в области печени, снижаться поступление желчи в двенадцатиперстную кишку, а также возникать рвотные позывы.

Очень часто: может возникать состояние головокружения.

Часто: обморочные проявления.

В редких случаях: могут развиваться тревожные ощущения, головные боли, нарушения чувствительности, проявляться спутанность со стороны сознания, нарушаться четкость зрения, возникать судорожные проявления и нейролептические экстрапирамидные расстройства.

В редких случаях: может возникать половое бессилие, снижаться количество сперматозоидов (эти проявления проходят после отмены терапии).

В редких случаях: могут возникать покраснения кожных покровов, сыпные реакции, зуд, проявляться симптомы крапивницы.

В редких случаях: может увеличиваться активность печеночных ферментов, снижаться уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови, возможно развитие агранулоцитоза и гранулоцитопении.

Также в период проведения терапевтического курса могут возникать спазмы бронхов, появляется общая слабость и болезненность в суставах.

Дозировка и использование препарата

Прежде чем начинать использование Пропанорма необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению.

Пероральное использование препарата.

Лекарство следует употреблять после приема пищи, запивая кипяченой водой.

Дозировка подбирается врачом-специалистом индивидуально для каждого пациента, исходя из характера и тяжести заболевания.

Рекомендуется начинать проведение лечения в стационарных условиях, при мониторинге сердечной деятельности, после отмены средств, оказывающих антиаритмическое воздействие.

У пациентов с массой тела выше семидесяти килограмм первоначальная дозировка составляет 150 мг трижды в день. При необходимости увеличения дозировки, коррекцию проводят постепенно, с промежутками от трех до четырех дней.

Максимальное количество препарата в сутки – 900 мг, разделенное на три приема.

При имеющихся в анамнезе патологиях функциональной деятельности печени рекомендовано использовать сниженную дозировку.

Лекарство следует вводить исключительно парентеральным

способом: струйно внутривенно или в виде инфузионных процедур.

Максимальной суточной дозировкой является 560 мг.

Использование средства необходимо проводить одновременно с электрокардиографическими исследованиями.

Дозировка подбирается врачом-специалистом индивидуально для каждого пациента, исходя из характера и тяжести заболевания.

Передозировка

В случае употребления дозы Пропанорма в два раза превышающей суточное терапевтическое количество, через один два часа могут проявиться симптомы отравления организма. Эти эффекты могут выражаться в резком снижении давления в артериях, нарушении сознания, урежении сердечного ритма, увеличении qt интервала, нарушении сердечной проводимости. А также возникновении тахиаритмий и фибрилляций желудочков, болезненности в области головы, головокружения, нарушениях зрительных функций, возникновении тошноты и рвотных позывов. В очень редких случаях могут возникать судорожные проявления, кома, остановка функций дыхательной системы, вплоть до летального исхода.

Для лечения интоксикации следует провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Необходимо проведение постоянного мониторинга жизненных функций пациента.

Проведение гемодиализа и гипоперфузии не приносят эффекта, поскольку активное вещество имеет высокую связываемость с плазматическими белками крови.

Особенности при использовании

Терапевтический курс средством Пропанорм следует начинать в стационарных условиях при проведении исследований жизненных показателей пациента и под наблюдением врача-специалиста.

До начала лечения следует провести электрокардиографическое исследование, которое необходимо повторять в период терапии, для оценки состояния пациента и возможной коррекции дозы. Также необходимо проводить исследования функций печени (активности ферментов) и баланса электролитов.

При возникновении негативных симптомов лечение следует прекратить.

Лекарство может оказывать влияние на деятельность электростимуляторных механизмов, в частности на их чувствительность. Поэтому во время терапии следует проверять приборы и по возможности проводить их коррекцию.

При наличии органических патологий сердечной мышцы возможно возникновение серьезных побочных проявлений в период терапевтического курса.

Применение пропафенона гидрохлорида может усилить симптоматику миастенического заболевания.

У больных, находящихся в пожилом возрасте, терапия начинается с минимальных дозировок с постепенным увеличением количества препарата. Инструкция требует, чтобы интервал, после которого можно проводить коррекцию, был не менее пяти – семи суток.

Использование приготовленного раствора Пропанорм для проведения внутривенных инфузий, рекомендуется проводить сразу после приготовления. В крайнем случае, готовое средство подлежит хранению двадцать четыре часа при температуре от двух до восьми градусов тепла.

Взаимодействие с иными лекарственными препаратами

Совместное использование с дигоксином увеличивает его уровень в крови пациента, рекомендуется снижать дозировку дигоксина на 25%.

При одновременном употреблении с анестезирующими средствами для местного использования или иными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений, усиливается побочные эффекты пропафенона гидрохлорида.

Комплексная терапия с непрямыми антикоагулянтными средствами увеличивает их эффективность, поэтому при такой комбинации лекарств необходимо проводить постоянный контроль протромбиновых показателей.

Не рекомендована совместная терапия с веществами, обладающими свойствами удлинения интервала qt.

При использовании с лекарствами, угнетающими процессы костномозгового кроветворения, увеличивается возможность возникновения миелосупрессивных проявлений.

Беременность

Не существует достоверных данных о проведении клинических испытаний препарата Пропанорм у беременных пациенток, поэтому не рекомендовано его использование у этой группы больных. Употребление средства возможно только после консультации с врачом-специалистом, который может оценить потенциальный вред и возможную пользу от проведения терапии.

при возникновении необходимости использования препарата во время лактации, кормление ребенка следует прекратить, поскольку активное вещество выделяется с молоком матери.

Возможность управления транспортными механизмами

Рекомендовано ограничить в период терапии управление средствами передвижения, а также работы, требующие повышенного внимания.

Хранение

Хранение, согласно инструкции по применению, надлежит проводить при температуре от 15 до 25 градусов тепла. Срок эксплуатации составляет три года.

Продажа в аптеке

Лекарство Пропанорм можно купить в сети аптек предъявив рецепт от врача.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2020 г.

Пропанорм

Цены в интернет-аптеках:

Пропанорм – лекарственное средство с антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Пропанорма:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые (по 10 шт. в блистерах; 5 или 10 блистеров в пачке картонной);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (по 10 мл в ампулах стеклянных; 5 ампул в упаковках ячейковых контурных; 2 упаковки в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 или 300 мг (соответствует содержанию пропафенона – 135,7 или 271,05 мг);
  • Вспомогательные компоненты: эмульсия диметикона с кремния диоксидом, титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза 5, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, коповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная.

В 1 мл раствора содержатся:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 3,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, декстрозы моногидрат (глюкозы).

Показания к применению

Таблетки (взрослым и детям от 15 лет):

  • Суправентрикулярная тахиаритмия, включая пароксизмальную тахикардию при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и фибрилляции предсердий;
  • Атриовентрикулярная узловая реципрокная тахикардия;
  • Вентрикулярная аритмия (только после тщательного анализа соотношения пользы терапии с возможным риском).
  • Симптоматические состояния тахикардиальной суправентрикулярной аритмии, требующей лечения: суправентрикулярная тахикардия при WPW синдроме, пароксизмальная фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная узловая тахикардия;
  • Тяжелая симптоматическая вентрикулярная тахиаритмия (если врач сочтет состояние пациента опасным для жизни).

Противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой
Абсолютные:

  • Интоксикация дигоксином;
  • Тяжелые формы артериальной гипотензии;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок;
  • Серьезные формы брадикардии: атриовентрикулярная блокада II–III степени, бифасцикулярная блокада, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
  • Период 3 месяца после острого инфаркта миокарда;
  • Сниженный сердечный выброс (фракция выброса

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Дозировку препарата устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в день, с возможным увеличением через 3-4 дня до 300 мг 2 раза в день; максимальная доза – 300 мг 3 раза в день.

Пациентам с массой тела менее 70 кг, больным в возрасте старше 70 лет, при удлинении интервала PQ более чем на 50 %, удлинении комплекса QRS или интервала QT более, чем на 25 %, следует применять препарат в меньших дозах.

Раствор для внутривенного введения
Раствор вводят посредством инъекций, внутривенных медленных инфузий в течение 3-5 мин с интервалом между отдельными инъекциями 90-120 мин (не менее).

Дозировку Пропанорма устанавливает врач в индивидуальном порядке на основании мониторинга артериального давления и электрокардиограммы (ЭКГ).

При использовании инфузии необходим тщательный контроль показателей системы кровообращения и сердечной деятельности по ЭКГ (интервалы QTC и PR, комплекс QRS).

Разовая доза препарата определяется исходя из расчета – 1-2 мг на 1 кг массы тела.

В случаях расширения комплекса QRS или удлинения интервала QT, находящегося в зависимости от изменения частоты сердечных сокращений более, чем на 20%, внутривенное введение раствора следует немедленно прекратить.

При кратковременных инфузиях препарат вводят на протяжении 1-3 ч по 0,5-1 мг в 1 мин.

Максимальная суточная доза Пропанорма при медленной внутривенной инфузии составляет 560 мг (160 мл раствора).

Для приготовления инфузионного раствора следует применять 5% раствор глюкозы.

Побочные действия

В период применения таблеток Пропанорм могут возникать: аллергические кожные реакции, парестезия, дрожь, головокружение, нарушения сна, головная боль, сухость и горечь во рту, запор, тошнота, рвота, гипотензия, AV-блокада, синоаурикулярная блокада (SA-блокада), брадикардия.

Побочные эффекты, возникающие при использовании раствора Пропанорм:

  • Кардиальные: гипотензия, блокада ножек пучков Гиса, AV-блокада, брадикардия;
  • Некардиальные: обморок, головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, запор, горечь или сухость во рту, тошнота, рвота; редко – аллергические кожные реакции, холестатическая желтуха, головная боль; в исключительных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

Особые указания

Показания и дозу препарата особенно осторожно следует устанавливать у больных с введенным кардиостимулятором.

Применение раствора следует прекратить при выявлении в ходе лечения многократных полиморфных экстрасистолий, SA-блокады, AV-блокады высшей степени.

Тщательное лабораторное и клиническое наблюдение требуется за пациентами, получающими в период приема таблеток Пропанорм антикоагулянты и антидиабетические препараты; раствора – антикоагулянты.

Раствор Пропанорм может вызывать головокружение, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропафенона с дигоксином, теофиллином, циклоспорином, варфарином и метопрололом увеличивается их уровень в плазме крови.

Местные анестетики (анестезия в стоматологии) значительно усиливают эффект пропафенона; фенобарбитал и рифампицин – снижают его эффект.

Комбинированное применение пропафенона с амиодароном увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны сердца; одновременное использование с ритонавиром и трициклическими антидепрессантами также не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Таблетки хранить при температуре до 25 °C, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию