Инспра
Содержание
Фармакологические свойства препарата Инспра
Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов человека. Предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который принимает участие в регуляции АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.
В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Вираженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов и гидрохлоротиазид. При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от их частоты при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T.
Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови и значение AUC пропорциональны дозе в диапазоне доз 10–100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с α1 -кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активных метаболитов эплеренона в плазме крови не идентифицировано.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% — с мочой. Период полувыведения эплеренона — 3–5 ч. Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 10 л/ч.
Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличается. При равновесной концентрации у лиц пожилого возраста наблюдается повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови на 22% и значения AUC на 45% по сравнению с аналогичными показателями у лиц в возрасте 18–45 лет. При равновесной концентрации наблюдается снижение максимальной концентрации (19%) и уменьшение AUC (26%) у лиц негроидной расы.
Фармакокинетику эплеренона исследовали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с контрольной группой, равновесные показатели максимальной концентрации и AUC повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Какой-либо корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не выводится при проведении гемодиализа.
Фармакокинетику эплеренона при применении в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми лицами. Равновесные показатели максимальной концентрации и AUC эплеренона у указанной группы пациентов повышались соответственно на 3,6 и 42%. Поскольку применение препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применение эплеренона у таких пациентов противопоказано.
Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг исследовали у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по NYHA). По сравнению со здоровыми лицами соответствующего возраста, пола и расы, равновесные показатели AUC и максимальной концентрации у пациентов с сердечной недостаточностью повышались соответственно на 38 и 30%. Согласно этим результатам популяционный фармакокинетический анализ применения эплеренона в подгруппах пациентов в рамках проекта EPHESUS подтвердил, что клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен клиренсу у здоровых лиц пожилого возраста.
Показания к применению препарата Инспра
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
АГ (артериальная гипертензия). Лечение АГ (артериальная гипертензия). Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Применение препарата Инспра
АГ (артериальная гипертензия). Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу титруют на протяжении 4 нед до достижения необходимой дозы 50 мг 1 раз в сутки с учетом уровня ионов калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.
Инспра
Инспра: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Inspra
Код ATX: C03DA04
Действующее вещество: Эплеренон (Eplerenonum)
Производитель: Pfizer PGM (Франция)
Актуализация описания и фото: 18.10.2018
Цены в аптеках: от 2100 руб.
Инспра – калийсберегающий диуретический препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ромбовидной формы, желтые, на одной стороне надпись Pfizer, на другой – надпись NSR над цифрой, указывающей дозировку, «25» или «50» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров и инструкция по применению Инспры).
- активный компонент: эплеренон – 25 мг или 50 мг в 1 таблетке;
- вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат;
- пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А (титана диоксид, полисорбат-80, гипромеллоза, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – эплеренон, характеризуется высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека. Он препятствует связыванию этих рецепторов с альдостероном – главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), регулирующим артериальное давление и участвующим в патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Препарат способствует стойкому увеличению альдостерона в сыворотке крови и активности ренина в плазме крови. Секреция ренина впоследствии подавляется альдостероном по механизму обратной связи, однако повышение концентрации циркулирующего альдостерона и активности ренина не влияет на действие эплеренона.
Эффективность эплеренона изучалась в двойном слепом плацебо контролируемом исследовании Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), в котором приняло участие 6632 пациента с клиническими признаками сердечной недостаточности, острым инфарктом миокарда и дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов) составляет примерно 50%. С эритроцитами вещество не связывается. В равновесном состоянии расчетный объем распределения – 50 (±7) л.
Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы.
После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 67% принятой дозы выводится через почки, около 32% – через кишечник, при этом не более 5% в неизмененном виде. Период полувыведения – 3–5 часов. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 10 л/ч.
Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет. У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Cmax и AUC у пожилых пациентов были выше соответственно на 22% и 45%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax и AUC выше соответственно на 24% и 38% по сравнению с пациентами контрольной группы. У больных, находящихся на гемодиализе, эти же параметры были ниже соответственно на 3% и 26%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится.
По сравнению со здоровыми добровольцами у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов в соответствии с классификацией Чайлда – Пью) равновесные AUC и Cmax при приеме эплеренона в дозе 400 мг выше на 42% и 3,6% соответственно. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов.
При изучении фармакокинетики эплеренона, назначенного в суточной дозе 50 мг, у больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса было установлено, что равновесные AUC и Cmax выше соответственно на 38% и 30%, чем у здоровых добровольцев, подобранных по полу, возрасту и массе тела. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания к применению
Согласно инструкции, Инспра применяется в дополнение к стандартной терапии следующих заболеваний/состояний:
- инфаркт миокарда – для снижения риска смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда и больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 5,0 ммоль/л;
- клинически значимая гиперкалиемия;
- повышенная чувствительность к препарату.
Не следует применять тройную комбинацию эплеренона с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибитором АПФ.
Относительные (требующие осторожности):
- пожилой возраст;
- одновременное применение варфарина и дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, такролимуса, циклоспорина, препаратов лития, ингибиторов АПФ, сильных индукторов изофермента CYP3A4, антагонистов рецепторов ангиотензина II;
- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- микроальбуминурия и сахарный диабет 2 типа.
Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка
Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.
Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием (под контролем уровня калия в сыворотке крови).
Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки.
При хронической сердечной недостаточности II ФК по классификации NYHA после временного прекращения приема Инспры из-за повышения содержания калия в сыворотке крови ≥ 6 ммоль/л возобновлять терапию можно после достижения уровня калия в сыворотке до отметки 6,0 ммоль/л: препарат отменяют.
Побочные действия
Распределение нежелательных реакций по частоте: часто – от > 1/100 до 1/1000 до
Инспра
Состав
Эплеренон, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, opadry желтый.
Форма выпуска
Таблетки ромбовидной формы желтого цвета по 25 и 50 мг в блистере в картонной упаковке, № 30.
Фармакологическое действие
Диуретическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата препятствует связыванию андрогенных и прогестероновых рецепторов с альдостероном, принимающим участие в регуляции АД и процессе развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Добавление эплеренона к терапии ХСН приводит к прогнозируемому увеличению уровня альдостерона. Назначение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда значительно снижает риск смертности при этой группе заболеваний. Гипотензивный эффект проявлялся в среднем через две недели и через месяц постоянного приема достигал максимума, а его выраженность сохранялась в течение 8–24 недель.
Фармакокинетика
Всасывание эплеренона и его распределение в организме происходит достаточно быстро (Cmax достигается через 2 часа). Биодоступность — 69%. Прием пищи на абсорбцию не влияет. Эплеренон связывается с белками крови плазмы на 50%, не связывается с эритроцитами. Выводится с мочой (около 67%) и калом (около 32%). Период полувыведения — около 3-5 часов.
Показания к применению
В терапии инфаркта миокарда с целью уменьшения внезапной сердечной и общей смертности; после инфаркта миокарда при наличии левожелудочковой недостаточности.
В составе стандартного лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности).
Противопоказания
- Печеночная/почечная недостаточность в тяжелой форме;
- Клинически выраженная гиперкалиемия;
- Индивидуальная гиперчувствительность к препарату;
- Одновременный прием препаратов калия;
- Недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
- Возраст до 18 лет.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, обморок; гиперкалиемия, эозинофилия, бессонница, снижение АД, фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, кашель, фарингит, диарея, тошнота, запор, холецистит, рвота, метеоризм, повышенная потливость, зуд, местные аллергические реакции, астения, недомогание.
Инспра, инструкция по применению
При инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности прием препарата начинают с дозы 25 мг и увеличивают дозу до 50 мг в течение месяца под контролем концентрации калия в крови. Принимать препарат один раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями легкой степени функции печени и почек коррекция стартовой дозировки не требуется. Прием препарата с приемом пищи не связан.
Передозировка
Случаи передозировки эплеренона не описаны. Вероятной симптоматикой передозировки могут быть гиперкалиемия и снижение АД.
Взаимодействие
Эплеренон не рекомендуется принимать одновременно с препаратами калия, поскольку они усиливают действие антигипертензивных препаратов. Необходимо избегать одновременного приема эплеренона и лития, так как увеличивается риск развития интоксикации литием. Нельзя одновременного назначать эплеренон с такролимусом и циклоспорином, так как возрастает риск развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен и амифостин при одновременном применении с эплереноном усиливают антигипертензивный эффект. Одновременное применение эплеренона с глюкокортикоидами приводит к задержке жидкости и натрия в организме. Одновременное назначение эплеренона с триметопримом повышает риск возникновения гиперкалиемии.
Показания к использованию Инспры, клинические исследования, механизм действия и инструкция по применению
Инспра – это препарат, который содержит в составе эплеренон. В клинической практике он применяется для терапии различных заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой. Лекарственный медикамент имеют хорошую переносимость, вызывает немного побочных реакций и имеет сильный гипотензивный эффект. Инспра способна уменьшать потребность миокарда в кислороде и восстанавливать нормальную реперфузию в сердце.
Инспра
Механизм действия эплеренона
Альдостерон играет ключевую роль в этиопатогенезе сердечных и почечных заболеваний, которые не зависят от ангиотензина II. Минералокортикоидные рецепторы экспрессируются в соединительных тканях, таких как сердце и кровеносные сосуды. Несмотря на то, что антагонизм минералокортикоидов снижает смертность у пациентов с застойной миокардиальной недостаточностью, прогестационные и антиандрогенные побочные действия неспецифических антагонистов минералокортикоидов ограничивают их полезность при лечении сердечно-сосудистых болезней.
Фармакодинамика эплеренона
Инспра избирательно связывается с минералокортикоидными рецепторами, тем самым блокируя связывание альдостерона и ингибируя реабсорбцию натрия.
Инспра метаболизируется цитохромом P450. Известно, что активных метаболитов у нее нет. Период биологического полураспада варьируется от 3 до 8 часов. Равновесная концентрация вещества достигается в течение 2 дней. Концентрация препарата увеличивается в крови с одновременным использованием ингибиторов CYP3A4. Фармакокинетика эплеренона не различалась между мужчинами и женщинами или между белокожими и чернокожими. Гемодиализ не удаляет эплеренон из организма.
Показания к применению Эплеренона
Инспра используется для лечения пациентов после сердечного приступа, слабости сердечной мышцы и гипертрофии левого желудочка. Активный ингредиент добавляется к стандартной терапии, которая включает бета-блокаторы. Оба медикаментозных средства снижают смертность среди пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых катастроф.
Гипертрофия сердца
Клинические исследования
Большинство опубликованных клинических исследований оценило эффективность эплеренона для лечения гипертонии. Одна группа исследователей, используя одних и тех же пациентов, провела множество испытаний. Данные были обработаны для достижения желаемых результатов для каждого клинического испытания. Никакие клинические испытания не сравнивали эплеренон и спиронолактон. Несмотря на то, что в нескольких испытаниях была группа, употребляющая спиронолактон, ее сравнивали только с плацебо.
Многоцентровое двойное слепое рандомизированное исследование с активным контролем титрования до эффекта, сравнивающее эплеренон с амлодипином, показало неравномерность действия амлодипина путем оценки среднего изменения систолического АД. Пациенты ≥50 лет с гипертонией (систолическое АД 150-165 мм рт. ст./диастолическое АД ≤95 мм рт. ст.) получали либо эплеренон (n = 134), либо амлодипин (n = 135) следующим образом: начальные дозы эплеренона 50 мг в день или амлодипина 2,5 мг в день.
Если систолическое АД было> 140 мм рт. ст. через 2 недели, дозы были увеличены у эплеренона до 100 мг в день, а у амлодипина – до 5 мг. Если систолическое АД> 140 мм рт. ст. через 6 недель, дозы были увеличены до 200 мг в группе эплеренона, а у амлодипина – до 10 мг в сутки. Пациенты были исключены, если у них было одно из следующих состояний: сывороточный калий ≥5 мг/л, сывороточный креатинин > 1,7 мг/дл (мужчины) или > 1,5 мг/дл (женщины), или диагноз значительного заболевания сердца, печени или почек.
Через 24 недели средние дозы эплеренона и амлодипина составляли 155 мг и 7,4 мг, соответственно. Отсутствовала статистически значимая разница в снижении систолического АД (95% доверительный интервал, -2,8 до 3,5) или уменьшении общего давления у первой группы (16 мм рт. ст. для эплеренона против 13 мм рт. ст. для амлодипина, P = 0,07), однако значительно большее снижение диастолического АД наблюдалось у пациентов, принимающих амлодипин (95% доверительный интервал, -4,4 до -0,5, Р = 0,014).
Пациенты, принимавшие амлодипин, имели несколько больше побочных эффектов (70% случаев против 64% для эплеренона); разница была обусловлена главным образом периферическим отеком у некоторых пациентов, принимавших амлодипин (Р Инспра: инструкция по применению
Рекомендуемая начальная доза Инспры для лечения гипертонической болезни составляет 50000 мкг один раз в сутки. Для лечения миокардиальной недостаточности начальная дозировка составляет 25 мг один раз в сутки. Увеличение дозировки производится в течение 4 недель, если конечная доза составляет две таблетки в день (50000 мкг). Коррекция не требуется для пациентов с легкой или умеренной нефропатией или для пожилых людей.
Миокардиальная недостаточность с неблагоприятными симптомами
Пациенты, принимающие ингибитор CYP3A4, должны получать начальную дозу 25000 мкг один раз в день. Максимальная эффективная доза должна быть ограничена до 100000 мкг в день, чтобы избежать риска развития гиперкалиемии. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.
Важно! Прописывать медикаментозное средство может только квалифицированный специалист. Инспра отпускается в аптеках строго по рецепту.
Инспра: аналогичные препараты
Самые популярные дженерики и заменители Инспры:
Побочные эффекты
Общие побочные явления:
- Гиперкалиемия;
- Сонливость;
- Сильная гипотензия;
- Диарея (понос);
- Рвота;
- Сыпь;
- Легкая нефропатия.
Необычные негативные реакции:
- Пиелонефрит;
- Эозинофилия;
- Снижение концентрации натрия;
- Дегидратация;
- Паническая атака;
- Спутанное сознания;
- Невроз;
- Неврастения;
- Бессонница;
- Головные боли;
- Сердечный приступ;
- Недостаточная насосная способность левого желудочка;
- Фибрилляции предсердий;
- Окклюзия артерий нижних конечностей;
- Ортостатическая гипотензия;
- Боль в горле;
- Тошнота;
- Диспепсия;
- Зуд;
- Гипергидроз нижних и верхних конечностей;
- Боли в позвоночном столбе;
- Гиперкинезы конечностей;
- Увеличение молочных желез у мужчин;
- Астения;
- Недомогание;
- Избыток мочевины в кровеносном русле;
- Повышение концентрации креатинина в русле крови.
- Сильный отек лица;
- Апоплексия;
- Серьезные нарушения гемодинамики;
- Панцитоз;
- Кома;
- Нейтрофилез.
Противопоказания к использованию Эплеренона
Инспру нельзя назначать и применять при:
- Гиперчувствительности к активному веществу (эплеренону) или компонентам лекарственного средства;
- Избытке калия в крови;
- Умеренной или тяжелой нефропатии с серьезными осложнениями (клиренс креатинина ниже 50 миллилитров/мин);
- Тяжелой гепатоцитарной дисфункции;
- Одновременном приеме калийсберегающих мочегонных веществ, калиевых добавок, лекарств, которые ингибируют метаболизацию эплеренона.
Эплеренон можно использовать, однако исключительно под руководством лечащего кардиолога и с учетом всех рисков/пользы в следующих ситуациях:
- У пожилых пациентов, поскольку они могут страдать от нефропатии и диабета, которые часто связаны с избытком калия в крови;
- При легких печеночных и почечных заболеваниях, которые не влияют в значительной степени на жизнь больного.
Беременность и лактация
До сих пор не проводилось исследований по безопасности эплеренона во время беременности. Хотя эксперименты на животных не выявили признаков повреждения, эплеренон следует использовать только беременным женщинам с определенными показаниями.
Неизвестно, попадает ли эплеренон в грудное молоко во время лактации у женщин. Опять же, есть только эксперименты на животных, которые, однако, не могут экстраполироваться на людей. Из-за неизвестного риска побочных эффектов для грудного ребенка, принимая во внимание преимущества активного вещества для матери, врач должен решить, следует ли прекратить лечение эплереноном.
Не было проведено достаточного количества экспериментов по применению эплеренона у лиц до 15 лет. Поэтому применение эплеренона в этой возрастной группе категорически запрещено.
Дети
Взаимодействие эплеренона с другими веществами
Тиазидные мочегонные средства и добавки калия не должны сочетаться с эплереноном из-за повышенного риска развития осложненной гиперкалиемии. Кроме того, калийсодержащие мочегонные вещества могут опасно усилить эффекты других антигипертензивных препаратов.
Тиазидные диуретики
Инспру нельзя использовать одновременно с нормотимиками, так как это может усилить токсичность обоих препаратов. Если комбинация неизбежна, врач должен тщательно контролировать концентрацию нормотимических веществ в крови.
Лекарственные медикаменты (например, циклоспорин), которые применяются для предотвращения отторжения органов после трансплантации, могут привести к серьезной нефропатии и увеличить концентрацию различных макроэлементов в крови. Поэтому следует избегать совместного введения Инспры и иммундепрессантов. Если одновременное введение необходимо, содержание калия в крови и функция нефронов должны быть тщательно проверены врачом. То же самое относится к совместному введению с антибиотиком триметопримом и антигипертензивными препаратами из групп ИАПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов.
У пациентов, страдающих от нефропатии или пожилых больных прием Инспры может вызвать полиорганную недостаточность с летальным исходом. Перед началом лечения пациенты, получающие Инспру и НПВП, должны иметь сбалансированное содержание жидкости в организме, а их функция почек должна быть тщательно оценена лечащим кардиологом.
Гипотензивные вещества из класса альфа-симпатолитиков (например, празозин, альфузозин) в сочетании с эплереноном могут вызвать резкое падение АД. Поэтому следует внимательно следить за соответствующими пациентами. Такие же недостатки имеют трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин (для уменьшения побочных эффектов цитотоксических препаратов) и баклофен (миорелаксант).
Глюкокортикоиды (кортизон, пероральные или внутривенные) и тетракосацид (для предотвращения беременности) приводят к удержанию натрия и жидкости в организме. Это может снизить антигипертензивный эффект эплеренона.
Кортизон
Поскольку эплеренон ингибирует метаболизм дигоксина, может наблюдаться передозировка последнего. Поэтому врач должен тщательно контролировать концентрацию сердечных гликозидов в начале терапии.
Если эплеренон принимается с препаратами, которые ингибируют его распад в организме, то с большей вероятностью возникнет фатальная передозировка. Поэтому комбинация с фунгицидами, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, макролидными антибиотиками и антидепрессантами могут привести к летальному исходу.
При совместном введении с макролидным антибиотиком, ингибитором протеазы ВИЧ, амиодароном (антиаритмическим веществами), антигипертензивными средствами и флуконазолом усиливается гипотензивный эффект Инспры.
Флуконазол
Существуют медикаментозные средства, которые уменьшают эффект эплеренона настолько, что комбинация категорически запрещена. К ним относят рифампицин, противоэпилептические препараты и зверобой.
Меры предосторожности при употреблении эплеренона
Основные меры предосторожности, которые необходимо знать при употреблении препарата:
- Во время лечения Инспрой может возникнуть сонливость, снижающая скорость психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется управлять машиной или иными устройствами;
- Перед началом терапии Инспрой в течение первых 7 дней лечения или после корректировки дозировки врач должен проверить содержание калия в крови;
- Инспра может привести к положительным результатам в допинг-тесте.
В очень редких случаях Инспра может стать причиной сильной аллергической реакции. Иногда она приводит к развитию анафилактического шока, который в большинстве случаев заканчивается летальным исходом. Перед применением препарата необходимо проверить наличие аллергии к компонентам Инспры или активному веществу.
Совет! Если вы заметили признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом врачу или вызовите бригаду скорой помощи.
Инспра
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Инспра является диуретическим средством, сберегающим наличие калия в организме. Основное действующее вещество описываемого медицинского препарата — эплеренон, синтетическое вещество, входящее в группу антагонистов альдостерона и имеющее высокую избирательную активность к минералокортикоидным рецепторам. Данный лекарственный компонент нарушает процесс связывания этих рецепторов с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, а в частности с альдостероновым гормоном, принимающим участие в развитии патологий сердца и сосудистой системы. А также в изменениях давления внутри артерий. При использовании препарата Инспра происходит повышение гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственного за регуляцию артериального давления — ренина. Также увеличивается уровень альдостерона, который подавляет выработку первого, используя свойство обратной связи.
Состав и форма производства
препарат производится в таблетированной форме. В состав одной таблетки входит активное вещество эплеренон, в количестве 25 и 50 миллиграмм. А также вспомогательные компоненты.
Показания к использованию
Показаниями для использования медицинского препарата Инспра служат следующие заболевания. • Поражение сердечной мышцы, в связи с тромбозом артерий сердца и последующего острого нарушения кровоснабжения (инфаркт миокарда). Медицинский препарат используется в как дополнительное средство, снижающее риск негативных реакций, при условии левожелудочковых патологий (фракция выброса менее 40%) и в случае клинического проявления недостаточности сердечных функций. • Хроническая сердечная недостаточность второго функционального класса, при наличии патологии левого желудочка (менее 35% фракционного выброса).
Использование и дозы
Инспра применяется перорально, и не имеет зависимости процесса поглощения пищи. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально. При имеющемся наличии инфаркта миокарда использование медицинского средства начинается с дозы в 25 миллиграмм единожды в сутки. Руководствуясь описанными ниже расчетами уровня калия, возможно увеличить дозировку до 50 мг действующего вещества ежесуточно. Терапевтический курс длиться 28 дней. При хронической недостаточности второго функционального класса, терапия также начинается с количества эплеренона, равного 25 мг. Длительность терапии 28 дней, с возможностью увеличения дозы до 50 миллиграммов активного вещества, и с учетом количества калия в крови. Максимально возможная доза составляет 50мг ежесуточно. В случае прерывания в лечении, терапия возобновляется при количестве калия менее 5 ммоль/л и в минимальной дозировке — 25 миллиграммов. Перед и в процессе лечебного курса медицинским средством Инспра, необходимо проведение контроля количества калия в организме. При уровне калия менее 5 ммоль/л, дозировка лекарства увеличивается: – с 25мг через сутки, на 25 мг ежесуточно; – с 25мг единожды в сутки до 50мг суточно. При количестве калия, равном 5 — 5.4 ммоль/л – дозировка остается неизменной. В случае наличия количества калия в крови, равном 5.5 — 5.9 ммоль/л необходимо понижение принимаемого количества Инспры: – с 50 мг ежесуточно, до 25 мг в день; – с 25 мг в день на 25 мг через день; – если используемая доза составляла 25 миллиграмм действующего вещества через сутки — необходимо временно прекратить использование медицинского средства. При использовании Инспры у пожилых больных, нет необходимости менять или корректировать дозировку. Однако необходимо проводить постоянный мониторинг количества калия в организме, чтобы избежать риска возникновения гиперкалиемии. В случае наличия у больных, использующих данный медицинский препарат, легких нарушений почечных функций, не требуется изменение начальной дозировки средства. При тяжелых почечных патологиях (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), использование Истры запрещено. При более высоком клиренсе, рекомендовано использовать медицинское средство с осторожностью. В случае печеночных дисфункций любой степени, не требуется изменение дозировки вещества, однако следует следить за уровнем калия в кровяном потоке.
Особенности
При использовании медицинского средства Инспра, возможно развитие заболевания, связанного с повышенным количеством калия в крови (гиперкалиемия). Во время проведения терапевтического курса данным препаратом необходим контроль уровня данного микроэлемента в крови. При наличии патологии почечных функций, в том числе при наличии в моче белка альбумина (микроальбуминурия) необходим контроль калия в сыворотке, поскольку увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью и под постоянным контролем со стороны врача. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан к применению. Также следует с осторожностью применять средство у больных с патологическими процессами печени. При тяжелых формах этих заболеваний рекомендовано ограничить использование Инспры. Совместное использование со средствами, индуцирующими свойства изофермента CYP3A4, запрещено. Средства, содержащие в своем составе циклоспорин, такролимус и литий, не рекомендуется применять совместно с описываемым препаратом. В составе препарата содержится лактоза, о чем следует знать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к ней.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию медицинского средства являются: • индивидуальная непереносимость компонентов. Входящих в структуру препарата; • высокий уровень калия в крови; • почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин; • тяжелые формы недостаточности функций печени; • заболевания, связанные с индивидуальной непереносимостью лактозы; • совместное применение с аналогичными препаратами; • уровень креатинина более 2 мг/дл, для мужчин и более 1.8 мг/дл для женщин; • возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
Передозировка
В случае использования дозы, превышающей максимально допустимое количество активного вещества возможно понижение артериального давления, а так же резкое увеличение уровня калия в организме. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию давления в артериях, а также снижение калия. Возможет прием абсорбирующих препаратов.
Побочные эффекты
Во время использования медицинского средства Инспра возможны следующие симптомы побочного действия: Кроветворная система. – Редко: повышение количества эозинофилов. Метаболизм. – Часто: повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение количества холестерина и липидов, обезвоживание организма. – Редко: резкое понижение количества гормонов щитовидной железы, а также натрия в крови. Нервная система. – Часто: обморочные состояния и головокружения. – Редко: болезненные ощущения в теменной, затылочной области и в висках. Онемение различных частей тела, с потерей кожной чувствительности, расстройства сна. Сосудистая система и сердце. – Часто: острый патологический процесс в сердечной мышце, вызванный тромбированием артерий, понижение артериального давления. – Редко: мерцательная аритмия, недостаточность левого желудочка, учащенное сердцебиение, ортостатический коллапс, образование тромбов и закупорка артерий ног. Дыхательная система. – Часто: кашель. – Редко: воспалительные процессы слизистой и лимфоидной ткани глотки. Система пищеварения. – Часто: расстройства пищеварения, ощущение тошноты. – Редко: повышенное газообразование, рвотные рефлексы. Желудочно-кишечный тракт и печень. – Редко: воспалительные процессы желчного пузыря. Кожные покровы и подкожные ткани. – Часто: ощущение зуда. – Редко: увеличение активность потовых желез, сыпь, отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат. – Часто: судорожные явления мышц нижних конечностей, болезненные ощущения в области мышц и суставов. – Редко болезненность в спинальной области. Мочевыводящая система. – Часто: патологии почечных функций. Также возможны патологии чашечно-лоханочной области почек, увеличение грудной области у мужчин (с гипертрофическим процессом жировой ткани и желез), состояние общей слабости, различного вида недомогания. Также увеличения количества остаточных азотистых соединений и креатинина. А также повышение уровня глюкозы в кровяном потоке. Данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при использовании данного медицинского препарата. Поэтому при любом дискомфортном ощущении рекомендуется сообщать лечащему врачу.
Совместное использование средства Инспра и других лекарств
Комплексное использование с нестероидными противовоспалительными веществами увеличивает риск возникновения тяжелых почечных патологий. Особенно при лечении пожилых больных. При совместном использовании с триметопримом возможно резкое увеличение количества калия. Употребление вместе с веществами, ингибирующими активность ангиотензинпревращающего фермента, а также антагонистами рецепторов ангиотензина повышает количество калиевых производных в организме. Комплексное применение с альфа-адреноблокаторными средствами, а также с антидепрессантными и нейролептическими веществами, может привести к возникновению патологий, связанных с артериальным давлением. При проведении такой терапии необходимо вести постоянный контроль давления в артериях. Во время совместного использования с глюкокортикостероидами может произойти задержание натрия в организме.
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Не существует данных об использовании средства Инспра в период вынашивания плода и грудного вскармливания, однако наличие серьезных побочных эффектов ставит под сомнение возможность употребления данного препарата. В случае необходимости решение принимает ваш лечащий врач.
Управление транспортными средствами
Поскольку побочными эффектами при использовании данного средства могут являться головокружения, не рекомендовано управлять автомобилем и другими средствами передвижения в период проведения терапевтического курса.
Инструкция по хранению
Хранение медицинского средства Инспра осуществляется при температурном режиме не выше тридцати градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном детям и животным. При соблюдении данной инструкции срок годности составляет тридцать шесть месяцев с момента производства. По истечению данного срока препарат запрещен к употреблению.
Продажа в аптечной сети
Средство можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача.
Инспра Инструкция по применению
Действующее вещество : Эплеренон* (Eplerenonum)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, ромбовидные, с надписью “NSR” над цифрой “25” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.
1 таб эплеренон – 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 35.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15.375 мг, натрия кроскармеллоза – 4.25 мг, гипромеллоза – 2.55 мг, натрия лаурилсульфат – 0.85 мг, тальк – 0.85 мг, магния стеарат – 0.425 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A – 3.825 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, ромбовидные, с надписью “NSR” над цифрой “50” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.
1 таб эплеренон -50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30.75 мг, натрия кроскармеллоза – 8.5 мг, гипромеллоза – 5.1 мг, нат
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A – 5.1 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном – ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентраций ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой – смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14.4 и 16.7%, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26.7 и 30% больных. Таким образом, по данным исследования, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0.85; 95% ДИ, 0.75-0.96; р=0.008) по сравнению с плацебо, главным образом, за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0.87; 95% ДИ, 0.79-0.95; р=0.002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек – общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний – составило 2.3 и 3.3%, соответственно. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона пациентам в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса хронической сердечной недостаточности в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3.4% и 2% (р Показания:
· инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
· хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).
· повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
· клинически значимая гиперкалиемия;
· содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
· умеренная или тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
· опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.
С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия (см. «Особые указания»); пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью :
Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100, Передозировка :
Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Способ применения и дозы :
Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра ® .
Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.
ХСН II ФК по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит ® , в течение 1-й нед и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пожилые пациенты. Коррекция стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1, а также «Особые указания» и «Противопоказания», С осторожностью).
Нарушение функции почек. Коррекция начальной дозы у больных с легким нарушением функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу 1, а также «Особые указания»). Препарат Инспра ® не удаляется при гемодиализе. У пациентов с ХСН II ФК по классификацииNYHA и нарушениями функции почек средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) следует начать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). У пациентов с тяжелой недостаточностью функции ночек (Cl креатинина ® у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного ИМ и Cl креатинина ® у таких пациентов (см. «Противопоказания», С осторожностью). У пациентов с Cl креатинина ® в дозе выше 25 мг 1 раз в сутки не исследовалось (см. «Особые указания»).
Нарушение функции печени. Коррекция начальной дозы у больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. «Особые указания»). Применение препарата Инспра ® у пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано.
Сопутствующая терапия. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3А4, например эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Инспра ® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. «Взаимодействие»).
Всасывание и распределение
После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. C max достигается примерно через 2 ч. C max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. C ss достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа 1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный V d в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого препарата около 32% дозы выводилось с калом и около 67% – с мочой. T 1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин, и афроамериканцев. Фармакокинетика препарата существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов C max и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени выявили увеличение равновесных AUC и C max на 38% и 24%, соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные C max и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (функциональный класс II-IV). Равновесные AUC и C max у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Препарат назначают внутрь.
Применение препарата Инспра не связано с приемом пищи. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса
Лечение также следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу).
Подбор дозы после начала лечения
Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л)
Лекарство Инспра
Пациентам, страдающих нарушением работы сердца, назначают лекарство «Инспра». «Инспра» относят к мочегонным препаратам, поскольку обладая мочегонным действием, лекарство выводит лишнюю жидкость из тела, устраняет отечность, что сохраняет процент калия в сердечной мышце. Этот микроэлемент нужен для стабильной работы сердца.
«Инспра»: состав и фармакологический выпуск
«Инспра» относится к фармакологической группе диуретиков с калиесберегающими свойствами. Препарат производят в виде таблеток по 10 штук на пачку. Упаковка включает 3 блистера с инструкцией. Особенность лекарства — их внешний вид. «Инспра» — таблетки, ромбовидной формы, с надписью «NSR 25» или «NSR 50» с одной стороны, «Pfizer» на противоположной. Числа 25 и 50 означают количество лечащего вещества в таблетке.
Лечащее вещество «Инспра» — эплеренон.
При выборе лекарства следует обращать внимание на состав, чтобы избежать аллергических реакций людям с индивидуальной непереносимостью компонентов. В составе медицинского препарата содержится:
- эплеренон (25 и 50 г);
- лактозы моногидрад;
- кроскармеллоза натрия;
- лаурилсульфат натрия;
- стеарат магния;
- гипромеллоза;
- тальк;
- красители.
Вернуться к оглавлению
Показания и противопоказания
Препарат «Инспра» предназначен для людей с проблемами сердца. Кроме того, таблетки имеют противопоказания, перед использованием прочитать инструкцию. При наличии 2-го типа диабета, развития нарушения работы почек на ранней стадии (микроальбуминурии) препарат применять разрешается, но осторожно. В таблице ниже подана информация с правилами назначения препарата:
| Показания | Противопоказания |
|---|---|
|
|
Вернуться к оглавлению
Инструкция по применению «Инспры»
Удобство приема «Инспра» связано с тем фактом, что использование не зависит от приема еды. Таблетки принимают внутрь, рекомендовано глотать не разжевывая, запивать необходимым количеством воды (разрешено запивать другими жидкостями). Целесообразно начинать прием после приступа инфаркта на протяжении первых 2-х недель. При использовании препарата важно следить за количеством калия в крови: для этого измеряют показатель до начала приема, после первой недели применения и через месяц после начала. В случае избытка меняется дозировка.
Грамотная дозировка
Начальная дозировка начинается с 25 мг в день и постепенно доза повышается на протяжении 4-х недель, опираясь на показатели содержания калия. Рекомендуемая доза «Инспра» — 50 мг в день. Подробная дозировка на начальном этапе подана ниже:
Загрузка...